




卡博替尼,商品名XL184,是一种多靶点分子靶向药物,具有显著的抗癌活性,2012年美国食品药品管理局( FDA) 批准XL184应用治疗甲状腺髓样癌(MTC),开创了MTC 靶向治疗的新时代。作为一种抑制MET、血管内皮生长因子受体2(VEGFR2)和RET 的酪氨酸激酶抑制剂,可阻断肿瘤细胞发生和发展,临床上用于进展性、转移性甲状腺髓样癌(MTC)患者的治疗。 2016年4月,美国FDA批准卡博替尼(XL184)片剂二线治疗肾癌。2017年12月,在美国XL184获得FDA批准用于晚期肾细胞癌(RCC)的一线治疗。 2019年9月1月,美国FDA批准卡博替尼片用于先前用索拉非尼治疗的肝细胞癌(HCC)患者。
卡博替尼(XL184)治疗甲状腺癌的推荐剂量是140mg每天,不与食物同服,饭前一个小时或者饭后两个小时之后服用。持续用药,直至出现疾病进展或出现无法耐受的不良反应。治疗肺癌、肝癌、肾癌的推荐剂量是60mg每天。不与食物同服,饭前一个小时或者饭后两个小时之后服用。直至出现疾病进展或出现无法耐受的不良反应。服用原研药时请整粒吞服,自行灌装非正版时推荐使用肠溶胶囊。服药12小时内不再服用漏服药物。服药期间,不要摄取已知可抑制细胞色素P450酶的食物(如葡萄柚,葡萄柚汁)或营养添加剂。
2016年,权威医学杂志《柳叶刀-肿瘤学》发表了卡博替尼(XL184)用于RET重排的肺癌患者的临床试验数据,试验纳入26位患者接受卡博替尼的治疗,有效率是28%,肿瘤控制率接近100%。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年03月26日的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208692