XL184卡博替尼（Cabozantinib，Cometriq，Cabozanib）是由美国Exelixis 生物制药公司研发的新型分子靶向药物，靶点包括MET、VEGFR2、ROS1、RET、AXL、NTRK和KIT等。卡博替尼对多种晚期癌症具有较高的疾病控制率。于2018年批准XL184卡博替尼片剂（60mg每天）用于治疗接受过索拉非尼或其他标准全身治疗后进展的晚期肝细胞癌患者。 那XL184治疗肝癌的疗效如何呢？ 一项国际多中心的大型三期临床试验表明，卡博替尼作为二线治疗药物，可以显著延长肝癌患者的生存期，减轻56%的死亡或者进展风险。 该研究招募760位晚期肝癌（HCC）患者，其中70%的患者经过一次系统治疗（比如索拉非尼）后进展，30%的患者经过两次系统治疗后进展。470名患者使用卡博替尼治疗，每天60mg，每天一次，237名患者使用安慰剂。 研究结果显示，两组患者的中位无进展生存期（mPFS）5.2个月VS 1.9个月，中位总生存期为10.2个月 VS 8个月。其中，对于经过索拉非尼治疗的患者来说，卡博替尼组的中位总生存期高达11.3个月 VS 安慰剂组7.2个月，无进展生存期是5.5月 VS 1.9个月。 整体来说，对于HCC患者来说，卡博替尼（Cabozantinib）可使患者获益。 XL184卡博替尼推荐剂量为每日140 mg（1粒80 mg胶囊和3粒20 mg胶囊）。患者服药前2小时、服药后1小时内不要进食。持续用药直至疾病进展或出现无法耐受的不良反应。不要打开卡博替尼，整粒吞服。

XL184卡博替尼是一个新型的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，由美国Exelixis生物制药公司研发。作为一种抑制MET、血管内皮生长因子受体2(VEGFR2)和RET的酪氨酸激酶抑制剂，可阻断肿瘤细胞发生和发展，临床上用于进展性、转移性甲状腺髓样癌(MTC)患者的治疗。 那XL184治疗甲状腺癌的疗效怎样？ XL184卡博替尼初期临床试验的目的主要是为了调查其口服给药的安全性和耐受性，以及MTD和血浆中的药动学。受试者通过剂量递增，其MTD是175 mg·d －1。扩大样本数的药效试验共招募了37例转移性甲状腺髓样癌患者，有20例患者曾接受过全身治疗，16 例接受过酪氨酸激酶抑制剂治疗。经过至少17个月的随访，34 例患者采用ＲECIST(实体瘤疗效评价标准) 标准进行了疗效评估，其中10人(29%) 获得部分缓解；4人获得至少30%的肿瘤消退；15人(44%)病情稳定并持续6个月以上；有5人在首次评估中就产生明显缓解。几乎所有的甲状腺髓样癌患者血清降钙素水平大幅减少，但其下降的幅度与肿瘤的大小及消退没有明显的相关性。 针对330例转移MTC患者，开展了一项国际、多中心、随机、双盲、对照试验评估XL184卡博替尼的安全性和疗效。患者纳入研究前14个月内，需要由独立放射学评审委员会(IRRC)(89%)或经主治医生(11%)确认患者有疾病活动进展的证据。患者被随机(2∶1) 接受XL184卡博替尼 140mg (n=219)或安慰剂(n = 111)口服每天1次，直至经主治医生确定肿瘤发展或毒性不能耐受而停止。按年龄(≤65岁或＞65岁)和以前使用酪氨酸激酶抑制剂(TKI)(是或否) 随机分层。XL184卡博替尼治疗组患者的中位无进展生存期达11.2 个月，而相应的安慰剂组只有4个月。XL184卡博替尼组与安慰剂组相比无进展生存期延长了75%，超过了原来的实验设计预期值。由此可以看出XL184卡博替尼治疗甲状腺癌的疗效是非常不错的。

XL184卡博替尼抑制RET、肝细胞生长因子受体、血管内皮生成因子受体1(VEGFR-1 、VEGFR-2、VEGFR-3)、干细胞生长因子受体(KIT) 、酪氨酸激酶受体(TRKB) 、FMS样酪氨酸激酶3(FLT-3) 、AXL及上皮生长因子样域酪氨酸激酶2(TIE-2)的酪氨酸激酶活性，以上激酶受体在肿瘤细胞生长过程中起着重要作用，包括抑制肿瘤细胞凋亡，参与肿瘤血管生成及侵袭等病理过程，卡博替尼通过抑制上述激酶活性而发挥抗肿瘤作用，杀死肿瘤细胞，减少转移并抑制肿瘤血管新生。2017年12月，在美国XL184卡博替尼获得FDA批准用于晚期肾细胞癌（RCC）的一线治疗。 那XL184的效果怎样呢？ CABOSUN是一项随机开放的II期试验，纳入157例被确定为中或低风险的晚期RCC患者。患者按1：1随机分配至XL184卡博替尼(60 mg每日)组或舒尼替尼(50 mg每日，4周休息2周)组。主要终点是无进展生存期，次要终点包括总体生存率和客观反应率。结果表明，XL184卡博替尼组和舒尼替尼组的中位PFS为8.6个月 VS 5.3个月，中位OS为26.6个月 VS 21.2个月，客观反映率为20% VS 9%。 XL184卡博替尼组3级或4级不良反应的发生率为68%，舒尼替尼组为65%。XL184卡博替尼组最常见的3-4级不良反应（≥5%）有高血压、腹泻、低钠血症、低磷血症、掌足红肿（PPE）、ALT升高、疲劳、食欲下降、口腔炎、疼痛、低血压和晕厥。因不良事件中止治疗的患者为XL184卡博替尼组21% VS 舒尼替尼组22%。 总的来说，XL184卡博替尼治疗效果是很不错的。

卡博替尼（cabozantinib）江湖俗称XL184，是一种多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂，目前市场上很多靶向药也就1-3个靶点，而XL184卡博替尼居然有9个靶点，在目前治疗癌症的靶向药中独占鳌头。9个靶点分别为MET、VEGFR1、VEGFR-2、VEGFR 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT。 那XL184三大获批的适应症是什么？ 一、美国FDA于2012年批准XL184卡博替尼胶囊(140mg/天)用于治疗进展性，转移甲状腺髓样癌(MTC)患者。 XL184卡博替尼在髓样甲状腺癌III期临床实验中和安慰剂相比无进展生存期延长了75%，XL184卡博替尼组中位无进展生存期达11.2个月VS安慰剂组4个月。XL184卡博替尼明显地延长了髓样甲状腺癌患者的无进展生存期。 二、肾癌（获批） 2016年4月，美国FDA基于XL184卡博替尼 VS 依维莫司临床试验（研究代号METEOR）结果，首次批准XL184卡博替尼用于既往接受过抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌（RCC）患者的二线治疗。 2017年12月，美国FDA基于XL184卡博替尼 VS 舒尼替尼临床试验（研究代号CABOSUN）结果，进一步批准卡博替尼用于晚期肾细胞癌（RCC）患者的一线治疗。 三、肝癌（获批） 2018年批准XL184卡博替尼片剂(60mg每天)用于治疗接受过索拉非尼或其他标准全身治疗后进展的晚期肝细胞癌患者。 一项国际多中心的大型三期临床试验（代号CELESTIAL）表明，XL184卡博替尼作为二线治疗药物，可以显著延长肝癌患者的生存期，减轻56%的死亡或者进展风险。 该临床招募760位晚期肝癌患者，其中70%的患者经过一次系统治疗（比如索拉非尼）后进展，30%的患者经过两次系统治疗后进展。470名患者使用卡博替尼治疗，每天60mg，每天一次，237名患者使用安慰剂。两组患者的中位无进展生存期（mPFS）5.2个月VS 1.9个月，中位总生存期为10.2个月 VS 8个月。其中，对于只经过索拉非尼治疗的患者来说，XL184卡博替尼组的中位总生存期高达11.3个月 VS 安慰剂组7.2个月，无进展生存期是5.5月 VS 1.9个月。

XL184（卡博替尼）抑制RET、肝细胞生长因子受体、血管内皮生成因子受体1(VEGFR-1 、VEGFR-2、VEGFR-3)、干细胞生长因子受体(KIT) 、酪氨酸激酶受体(TRKB) 、FMS样酪氨酸激酶3(FLT-3) 、AXL及上皮生长因子样域酪氨酸激酶2(TIE-2)的活性，以上激酶受体在肿瘤细胞生长过程中起着重要作用，包括抑制肿瘤细胞凋亡，参与肿瘤血管生成及侵袭等病理过程。XL184（卡博替尼）通过抑制上述激酶活性而发挥抗肿瘤作用，杀死肿瘤细胞，减少转移并抑制肿瘤血管新生。 那XL184（卡博替尼）主要能治疗什么病症？ 2012年11月29日，XL184（卡博替尼）胶囊制剂（商品名Cometriq）被美国FDA批准用于治疗甲状腺髓样癌患者。 2014年，欧洲批准XL184（卡博替尼）胶囊制剂治疗甲状腺髓样癌(medullary thyroid cancer, MTC)患者。 2016年4月，美国FDA批准XL184（卡博替尼）片剂二线治疗肾癌。 2016年9月，在欧盟XL184（卡博替尼）片剂获批用于既往接受血管内皮生长因子（VEGF）靶向疗法治疗失败的晚期肾细胞癌（RCC）患者。 2016年4月，在美国XL184卡博替尼获批用于既往接受血管内皮生长因子（VEGF）靶向疗法治疗失败的晚期肾细胞癌（RCC）患者。 2017年12月，在美国XL184卡博替尼获得FDA批准用于晚期肾细胞癌（RCC）的一线治疗。 2019年9月1月，美国FDA批准XL184卡博替尼片用于先前用索拉非尼治疗的肝细胞癌（HCC）患者。批准基于CELESTIAL试验的结果。 2019年5月，XL184卡博替尼获欧盟批准，用于中高危晚期RCC的一线治疗。 2019年10月15日 加拿大卫生部（Health Canada）批准靶向抗癌药XL184卡博替尼，一线治疗晚期肾细胞癌（aRCC）成人患者。 2020年01月29日 日本武田制药（Tekada）向日本卫生劳动福利部（MHLW）申请批准生产和销售靶向抗癌药XL184卡博替尼，用于先前系统治疗后病情进展的不可切除性肝细胞癌（HCC）患者的治疗。

卡博替尼由美国Exelixis生物制药公司研发，是一个多靶点的广谱抗癌药，能抑制的靶点包括：MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等至少9个。目前，卡博替尼已经在肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中，证实了较好的治疗效果，对于骨转移的控制效果尤其突出。因其对于多种癌症的广泛有效性，卡博替尼被称为靶向药中的“万金油”。 治疗肾细胞癌：157位晚期未接受过治疗的、初治的肾癌患者，1：1分组，一组79人接受卡博替尼治疗，1组78人接受目前公认的最佳药物索坦(舒尼替尼)治疗。卡博替尼的剂量每天60mg;舒尼替尼的剂量每天50mg，用4周，停2周。结果显示：卡博替尼的有效率是索坦的数倍(46% vs 18%)，生存期明显延长(30.3个月 vs 21.8个月)。两药的副作用很接近，不良反应发生率，67% vs 68%。主要的副作用是：腹泻、乏力、高血压、手足综合征等。目前，在欧美国家，卡博替尼已经成为晚期肾癌的首选治疗药物之一。治疗肝细胞癌：707名一线治疗失败的晚期肝癌患者，2：1分组，一组接受卡博替尼治疗，1组接受安慰剂对照。卡博替尼组的生存期明显延长，死亡风险下降了37%。客观有效率大约为5%。目前，卡博替尼已经和瑞戈非尼、PD-1抗体等药物一道，在欧美国家，称为晚期肝癌二线治疗的选择之一。治疗肺癌：在非小细胞肺癌患者中，2%左右的患者携带RET基因重排。这类患者可以接受卡博替尼治疗。2016年，权威医学杂志《柳叶刀-肿瘤学》发表了卡博替尼用于RET重排的肺癌患者的临床试验数据：26位患者，有效率是28%，肿瘤控制率接近100%。此外，一线治疗失败的EGFR野生型的肺癌患者，使用卡博替尼联合特罗凯比单用卡博替尼或者单用特罗凯，生存期明显延长，联合用药组的生存期是13.3个月，单用卡博替尼组是9.2个月，单用特罗凯是5.1个月。当然，目前由于PD-1抗体等免疫治疗上市，这类人群最佳选择是PD-1抗体，而不是卡博替尼联合特罗凯。只是少数对PD-1抗体、化疗均不耐受的患者，可以酌情考虑。治疗甲状腺癌：甲状腺髓样癌患者，不少携带RET基因突变。因此，卡博替尼很早就被批准用于晚期甲状腺髓样癌患者的治疗。330名甲状腺髓样癌患者，2:1分组，分别接受卡博替尼和传统标准治疗。对于RET M918T突变的患者，卡博替尼明显延长了总生存期，从18.9个月延长到了44.3个月，翻了一倍都多。总人群中，总生存期也从21.1个月，延长到了26.6个月。

卡博替尼是一款广谱抗癌药，对多种肿瘤均有显著效果。那么，卡博替尼治疗患者人数最多的肺癌效果如何呢？ ERET基因重排的肺癌这是一项单臂II期临床试验，入组患者每日口服60mg卡博替尼。总体客观有效率28%（25例应答患者中有7例评估为部分应答），中位无进展生存期为7个月。最常出现的三级药物相关不良反应事件为脂肪酶升高（4例，15%），丙氨酸氨基转移酶升高（2例，8％），天冬氨酸转移酶升高（2例，8％），血小板减少（2例，8％），低磷血症（2例，8％）。未出现与药物相关的死亡事件，但在随访期间有16例（62％）患者死亡。 19例（73％）患者因药物相关不良事件减量。EGFR野生型经治肺癌该II期临床入组的患者是既往已接受了一或两个治疗方案的EGFR野生型的晚期非鳞非小细胞肺癌，分别入组厄洛替尼、卡博替尼、厄洛替尼＋卡博替尼三个实验组。卡博替尼最常见的3或4级不良事件为腹泻（8%VS 8%VS28% ）、高血压（0%VS 25% VS3% ）、疲劳（13%VS15% VS15% ）、口腔黏膜炎（0%VS10%VS 3% ）以及血栓栓塞事件（0%VS8%VS5%）。卡博替尼组发生1例呼吸衰竭死亡，厄洛替尼联合卡博替尼组发生1例肺炎死亡。EGFR-TKI耐药后的肺癌小规模相关研究提示卡博替尼联合特罗凯用于EGFR-TKI治疗失败的肺癌患者有效，这可能与EGFR-TKI耐药患者有可能出现MET扩增有一定的关系。

卡博替尼是一个多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂。卡博替尼的靶点包括MET、VEGFR1 2 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT九大靶点。目前卡博替尼已获批甲状腺髓样癌和肾癌，而对于肺癌、肝癌、前列腺癌、多种癌症骨转移都有相关临床研究。2018年5月29日，FDA批准卡博替尼用于晚期肝癌的二线治疗。批准基于III期临床试验CELESTIAL，经过索拉非尼治疗后进展的晚期肝细胞癌患者，接受卡博替尼较安慰剂显著改善总生存期，无进展生存期和客观缓解率也有明显改善。 一项国际多中心的大型三期临床试验（代号CELESTIAL）表明，卡博替尼作为二线治疗药物，可以显著延长肝癌患者的生存期，减轻56%的死亡或者进展风险。该临床招募760位晚期肝癌患者，其中70%的患者经过一次系统治疗（比如索拉非尼）后进展，30%的患者经过两次系统治疗后进展。470名患者使用卡博替尼治疗，每天60mg，每天一次，237名患者使用安慰剂。两组患者的中位无进展生存期（mPFS）5.2个月VS 1.9个月，中位总生存期为10.2个月 VS 8个月。其中，对于只经过索拉非尼治疗的患者来说，卡博替尼组的中位总生存期高达11.3个月 VS 安慰剂组7.2个月，无进展生存期是5.5月 VS 1.9个月。卡博替尼组常见3-4级副作用包括：手足综合征（17%），高血压（16%），转氨酶升高（12%），乏力（10%）和腹泻（10%）。

卡博替尼（XL184）由美国Exelixis生物制药公司研发，是一个多靶点的广谱抗癌药，能抑制的靶点包括：MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等至少9个。目前，卡博替尼（XL184）已经在肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中，证实了较好的治疗效果，对于骨转移的控制效果尤其突出。因其对于多种癌症的广泛有效性，卡博替尼（XL184）被称为靶向药中的“万金油”。 治疗肾细胞癌：157位晚期未接受过治疗的、初治的肾癌患者，1：1分组，一组79人接受卡博替尼（XL184）治疗，1组78人接受目前公认的最佳药物索坦(舒尼替尼)治疗。卡博替尼（XL184）的剂量每天60mg;舒尼替尼的剂量每天50mg，用4周，停2周。结果显示：卡博替尼（XL184）的有效率是索坦的数倍(46% vs 18%)，生存期明显延长(30.3个月 vs 21.8个月)。两药的副作用很接近，不良反应发生率，67% vs 68%。主要的副作用是：腹泻、乏力、高血压、手足综合征等。目前，在欧美国家，卡博替尼（XL184）已经成为晚期肾癌的首选治疗药物之一。治疗肝细胞癌：707名一线治疗失败的晚期肝癌患者，2：1分组，一组接受卡博替尼（XL184）治疗，1组接受安慰剂对照。卡博替尼（XL184）组的生存期明显延长，死亡风险下降了37%。客观有效率大约为5%。目前，卡博替尼（XL184）已经和瑞戈非尼、PD-1抗体等药物一道，在欧美国家，称为晚期肝癌二线治疗的选择之一。治疗肺癌：在非小细胞肺癌患者中，2%左右的患者携带RET基因重排。这类患者可以接受卡博替尼（XL184）治疗。2016年，权威医学杂志《柳叶刀-肿瘤学》发表了卡博替尼（XL184）用于RET重排的肺癌患者的临床试验数据：26位患者，有效率是28%，肿瘤控制率接近100%。此外，一线治疗失败的EGFR野生型的肺癌患者，使用卡博替尼（XL184）联合特罗凯比单用卡博替尼（XL184）或者单用特罗凯，生存期明显延长，联合用药组的生存期是13.3个月，单用卡博替尼（XL184）组是9.2个月，单用特罗凯是5.1个月。当然，目前由于PD-1抗体等免疫治疗上市，这类人群最佳选择是PD-1抗体，而不是卡博替尼（XL184）联合特罗凯。只是少数对PD-1抗体、化疗均不耐受的患者，可以酌情考虑。治疗甲状腺癌：甲状腺髓样癌患者，不少携带RET基因突变。因此，卡博替尼（XL184）很早就被批准用于晚期甲状腺髓样癌患者的治疗。330名甲状腺髓样癌患者，2:1分组，分别接受卡博替尼（XL184）和传统标准治疗。对于RET M918T突变的患者，卡博替尼（XL184）明显延长了总生存期，从18.9个月延长到了44.3个月，翻了一倍都多。总人群中，总生存期也从21.1个月，延长到了26.6个月。

卡博替尼（XL184）由美国Exelixis生物制药公司研发，是一个多靶点的广谱抗癌药，能抑制的靶点包括：MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等至少9个。目前，卡博替尼（XL184）已经在肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中，证实了较好的治疗效果，对于骨转移的控制效果尤其突出。因其对于多种癌症的广泛有效性，卡博替尼（XL184）被称为靶向药中的“万金油”。卡博替尼（XL184）疗效经过多项临床实验验证，毋庸置疑，对于国内患者来说，比较关心的另外一个方面就是售价，那么，卡博替尼（XL184）价格多少？ 卡博替尼（XL184）靶点众多，是近年来备受关注的广谱抗癌药，原因在于它能作用的癌症种类惊人。因此，在欧美市场，卡博替尼（XL184）广受关注，价格十分昂贵，每月剂量费用在1.6万美元左右(折合人民币约11万元)。卡博替尼（XL184）目前尚未在中国提交上市申请，中国患者用药仍需前往第三国开处方购买，但估计这一价格对一般中国家庭患者而言，仍将难以承担。仿制版卡博替尼（XL184），价格比较亲民，仿制药在活性成分、给药途径、剂型剂量、使用条件和生物等效性上和原研药完全一致，在临床上可相互替代使用，但由于无需支付巨额研发或专利费用，其价格远低于原研药。仿制药的上市，让更多的患者能吃得起药，治得起病，使更多的普通家庭患者受益。我们常见的卡博替尼（XL184）仿制药包括，印度版、孟加拉版（孟加拉碧康、孟加拉海湾）。 印度卡博替尼（XL184）：规格60mg*30片，售价约13000元人民币；40mg*30片，售价约11000元人民币。 孟加拉碧康卡博替尼（XL184）：规格20mg*90胶囊，售价约7000元人民币；80mg*30胶囊，售价约8000元人民币。 孟加拉海湾卡博替尼（XL184）：规格20mg*90胶囊，售价约7000元人民币；80mg*30胶囊，售价约7500元人民币。

卡博替尼（XL184）是一种治疗甲状腺癌、肾癌、肝癌、肺癌、软组织肉瘤、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌的广谱抗癌药。那么，卡博替尼（XL184）注意事项有哪些？ 使用本药前，医生会告诉您每次吃几片，每天吃几次。并且告诉您何时应该停药，千万不要擅自增加服药剂量或者频率。卡博替尼（XL184）要避免与食物同服，即药前2小时、服药后1小时内不要进食。在医生规定的用药时间内，无特殊情况下不应该擅自停药，持续用药直至疾病进展或出现无法耐受的不良反应。如果服药之后呕吐，不要补服，直接等到下一次服药时间服药即可。如果忘记服药，那么需要及时补服，如果与下一次服药的时间间隔少于12小时，那么就不要补服了，直接等到下一次服药时间服药即可。不要因为补服而单次用药过量。服药期间，不要摄取已知可抑制细胞色素P450酶的食物(如葡萄柚，葡萄柚汁)或营养添加剂；不要摄取含有呋喃香豆素的食物。即：柠檬、柚子、橘子类水果或果汁，以及含有营养添加剂的食物。在合用其他药物(包括非处方药、维生素、中草药)之前一定要先咨询医生。尤其是同服用圣约翰麦汁，芬太尼，阿芬太尼，三氧化二砷，西沙必利，可乐定，环孢素，地高辛，匹莫齐特，奎尼丁，西罗莫司或他克莫司，调节血压药物，抗艾滋病毒药，抗结核菌药，治疗癫痫发作的药物，抗抑郁症或精神疾病的药物，或麦角类药会影响本药在血中的浓度，应该慎用。如果您怀孕，应立即告知您的医生;在用药期间或停药的至少3个月内注意有效的避孕;如果您正在哺乳期，或者有肾脏疾病，肝脏疾病，充血性心力衰竭，心律失常或者电解质紊乱时告知您的医生;卡博替尼（XL184）可导致下列疾病：腹泻、口腔炎、手足皮肤反应、体重下降、食欲不振、恶心、乏力、口腔疼痛、头发变色、味觉障碍、高血压。卡博替尼（XL184）可导致以下指标异常：AST升高，ALT升高，淋巴细胞减少，ALP升高，低钙血症，中性粒细胞减少，血小板减少，低磷血症，高胆红素血症。您的医生会为您定期进行实验室检查以监测卡博替尼（XL184）的作用，请定期随诊。

卡博替尼（XL184）说明书 通用名称：卡博替尼 商品名称：XL184 全部名称：卡博替尼,XL184, Cabozantinib,Cometriq,Cabozanib,Cabozanix 简介：卡博替尼由美国Exelixis生物制药公司研发，是一个多靶点的广谱抗癌药，能抑制的靶点包括：MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等至少9个。目前，卡博替尼已经在肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中，证实了较好的治疗效果，对于骨转移的控制效果尤其突出。因其对于多种癌症的广泛有效性，卡博替尼被称为靶向药中的“万金油”。 适应症： 卡博替尼是肾癌患者的一线治疗药物；适用于治疗进展期、转移性的甲状腺髓样癌（MTC）患者；伴有C-met扩增的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者； 接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌（HCC）患者的二线治疗。 用法用量：用于治疗转移性甲状腺髓样癌的推荐剂量为每日140 mg，用于晚期非小细胞肺癌、肝癌、肾癌的推荐剂量为每日60mg。避免与食物同服，即药前2小时、服药后1小时内不要进食。持续用药直至疾病进展或出现无法耐受的不良反应。服用原研药时请整粒吞服，自行灌装非正版时推荐使用肠溶胶囊。服药12小时内不再服用漏服药物。服药期间，不要摄取已知可抑制细胞色素P450酶的食物（如葡萄柚，葡萄柚汁）或营养添加剂。 贮藏： 将卡博替尼（XL184）放置于25°C以下干燥避光环境中。临时携带药物外出时允许温度范围为15-30°C。

卡博替尼（XL184）是一种治疗甲状腺癌、肾癌、肝癌、肺癌、软组织肉瘤、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌的广谱抗癌药。那么，卡博替尼（XL184）注意事项有什么？ 使用本药前，医生会告诉您每次吃几片，每天吃几次。并且告诉您何时应该停药，千万不要擅自增加服药剂量或者频率。卡博替尼（XL184）要避免与食物同服，即药前2小时、服药后1小时内不要进食。在医生规定的用药时间内，无特殊情况下不应该擅自停药，持续用药直至疾病进展或出现无法耐受的不良反应。如果服药之后呕吐，不要补服，直接等到下一次服药时间服药即可。如果忘记服药，那么需要及时补服，如果与下一次服药的时间间隔少于12小时，那么就不要补服了，直接等到下一次服药时间服药即可。不要因为补服而单次用药过量。服药期间，不要摄取已知可抑制细胞色素P450酶的食物(如葡萄柚，葡萄柚汁)或营养添加剂；不要摄取含有呋喃香豆素的食物。即：柠檬、柚子、橘子类水果或果汁，以及含有营养添加剂的食物。在合用其他药物(包括非处方药、维生素、中草药)之前一定要先咨询医生。尤其是同服用圣约翰麦汁，芬太尼，阿芬太尼，三氧化二砷，西沙必利，可乐定，环孢素，地高辛，匹莫齐特，奎尼丁，西罗莫司或他克莫司，调节血压药物，抗艾滋病毒药，抗结核菌药，治疗癫痫发作的药物，抗抑郁症或精神疾病的药物，或麦角类药会影响本药在血中的浓度，应该慎用。如果您怀孕，应立即告知您的医生;在用药期间或停药的至少3个月内注意有效的避孕;如果您正在哺乳期，或者有肾脏疾病，肝脏疾病，充血性心力衰竭，心律失常或者电解质紊乱时告知您的医生;卡博替尼（XL184）可导致下列疾病：腹泻、口腔炎、手足皮肤反应、体重下降、食欲不振、恶心、乏力、口腔疼痛、头发变色、味觉障碍、高血压。卡博替尼（XL184）可导致以下指标异常：AST升高，ALT升高，淋巴细胞减少，ALP升高，低钙血症，中性粒细胞减少，血小板减少，低磷血症，高胆红素血症。您的医生会为您定期进行实验室检查以监测卡博替尼（XL184）的作用，请定期随诊。

很多癌症患者在治疗过程中都曾经听说过卡博替尼（XL184）这个药物，但是卡博替尼（XL184）是什么？很少有人详细解说。今天小编就为大家展示一下卡博替尼（XL184）的神奇而广泛的使用价值。作为一种多靶点的小分子抑制剂，卡博替尼（XL184）对肿瘤的发生、转移、血管生成和微环境维持都有一定的功效，因而卡博替尼（XL184）在泛癌种治疗中都有一定的临床效果。卡博替尼（XL184）是一种多种靶向的酪氨酸激酶抑制剂，可以靶向作用于VEGF受体、MET，RET，AXL，c-KIT和其他许多靶点。目前，卡博替尼（XL184）已经在肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中，证实了较好的治疗效果，对于骨转移的控制效果尤其突出。因其对于多种癌症的广泛有效性，卡博替尼（XL184）被称为靶向药中的“万金油”，具有广谱抗癌能力。 骨转移是很多肿瘤患者晚期都无法避免出现的疾病转归，特别是乳腺癌、前列腺癌及肺癌。乳腺癌及前列腺癌中骨转移的发生率高达70%以上，肺癌的数据报导不一，有的高达85%。而卡博替尼（XL184）似乎对骨转移疗效甚佳。在一项II期篮氏研究中，采用卡博替尼（XL184）治疗多种晚期实体肿瘤。卡博替尼（XL184）结果显示，184对肝癌、前列腺癌和卵巢癌骨转移患者的疾病控制率分别可达76%、71%和58%，黑色素瘤、乳腺癌和非小细胞肺癌骨转移的疾病控制率分别为45%、45%和40%。同时，肺癌的发病率和死亡率在我国都很高，而卡博替尼（XL184）在肺癌治疗中的应用更是广泛。比如卡博替尼（XL184）与EGFR-TKI联合治疗一代或三代TKI耐药后的肺癌患者，NCCN也推荐卡博替尼（XL184）治疗RET融合的非小细胞肺癌，对于克唑替尼耐药后MET突变或ROS1融合的肺癌患者都可用卡博替尼（XL184），EGFR野生型非鳞肺癌患者使用卡博替尼（XL184）都有好的疗效。  

XL184详细的说明书 通用名称：卡博替尼 商品名称：XL184 全部名称：卡博替尼,XL184, Cabozantinib,Cometriq,Cabozanib,Cabozanix 简介：卡博替尼由美国Exelixis生物制药公司研发，是一个多靶点的广谱抗癌药，能抑制的靶点包括：MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等至少9个。目前，卡博替尼已经在肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中，证实了较好的治疗效果，对于骨转移的控制效果尤其突出。因其对于多种癌症的广泛有效性，卡博替尼被称为靶向药中的“万金油”。 适应症： 卡博替尼是肾癌患者的一线治疗药物；适用于治疗进展期、转移性的甲状腺髓样癌（MTC）患者；伴有C-met扩增的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者； 接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌（HCC）患者的二线治疗。 用法用量：用于治疗转移性甲状腺髓样癌的推荐剂量为每日140 mg，用于晚期非小细胞肺癌、肝癌、肾癌的推荐剂量为每日60mg。避免与食物同服，即药前2小时、服药后1小时内不要进食。持续用药直至疾病进展或出现无法耐受的不良反应。服用原研药时请整粒吞服，自行灌装非正版时推荐使用肠溶胶囊。服药12小时内不再服用漏服药物。服药期间，不要摄取已知可抑制细胞色素P450酶的食物（如葡萄柚，葡萄柚汁）或营养添加剂。 贮藏： 将XL184放置于25°C以下干燥避光环境中。临时携带药物外出时允许温度范围为15-30°C。

XL184的说明书 通用名称：卡博替尼 商品名称：XL184 全部名称：卡博替尼,XL184, Cabozantinib,Cometriq,Cabozanib,Cabozanix 简介：卡博替尼由美国Exelixis生物制药公司研发，是一个多靶点的广谱抗癌药，能抑制的靶点包括：MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等至少9个。目前，卡博替尼已经在肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中，证实了较好的治疗效果，对于骨转移的控制效果尤其突出。因其对于多种癌症的广泛有效性，卡博替尼被称为靶向药中的“万金油”。 适应症： 卡博替尼是肾癌患者的一线治疗药物；适用于治疗进展期、转移性的甲状腺髓样癌（MTC）患者；伴有C-met扩增的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者； 接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌（HCC）患者的二线治疗。 用法用量：用于治疗转移性甲状腺髓样癌的推荐剂量为每日140 mg，用于晚期非小细胞肺癌、肝癌、肾癌的推荐剂量为每日60mg。避免与食物同服，即药前2小时、服药后1小时内不要进食。持续用药直至疾病进展或出现无法耐受的不良反应。服用原研药时请整粒吞服，自行灌装非正版时推荐使用肠溶胶囊。服药12小时内不再服用漏服药物。服药期间，不要摄取已知可抑制细胞色素P450酶的食物（如葡萄柚，葡萄柚汁）或营养添加剂。 贮藏： 将XL184放置于25°C以下干燥避光环境中。临时携带药物外出时允许温度范围为15-30°C。

卡博替尼（XL184）是一个多靶点的广谱抗癌药，能抑制的靶点包括：MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等至少9个。目前，卡博替尼（XL184）已经在肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中，证实了较好的治疗效果，对于骨转移的控制效果尤其突出。因其对于多种癌症的广泛有效性，卡博替尼（XL184）被称为靶向药中的“万金油”，具有广谱抗癌能力。 治疗肾细胞癌：卡博替尼（XL184）的有效率是索坦的数倍(46% vs 18%)，生存期明显延长(30.3个月 vs 21.8个月)。两药的副作用很接近，不良反应发生率，67% vs 68%。主要的副作用是：腹泻、乏力、高血压、手足综合征等。目前，卡博替尼（XL184）已经成为晚期肾癌的首选治疗的一线药物。治疗肝细胞癌：接受卡博替尼（XL184）治疗的晚期肝癌患者生存期明显延长，死亡风险下降了37%。客观有效率大约为5%。目前，卡博替尼（XL184）已经和瑞戈非尼、PD-1抗体等药物一道，成为晚期肝癌治疗药物之一。治疗肺癌：在非小细胞肺癌患者中，2%左右的患者携带RET基因重排。这类患者可以接受卡博替尼（XL184）治疗。2016年，权威医学杂志《柳叶刀-肿瘤学》发表了卡博替尼（XL184）用于RET重排的肺癌患者的临床试验数据：26位患者，有效率是28%，肿瘤控制率接近100%。此外，一线治疗失败的EGFR野生型的肺癌患者，使用卡博替尼（XL184）联合特罗凯比单用卡博替尼（XL184）或者单用特罗凯，生存期明显延长，联合用药组的生存期是13.3个月，单用卡博替尼（XL184）组是9.2个月，单用特罗凯是5.1个月。治疗甲状腺癌：对于携带RET突变的甲状腺癌患者，卡博替尼（XL184）明显延长了总生存期，从18.9个月延长到了44.3个月，翻了一倍都多。总人群中，总生存期也从21.1个月，延长到了26.6个月。

卡博替尼（XL184）是一个多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂。卡博替尼（XL184）的靶点包括MET、VEGFR1 2 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT九大靶点。目前卡博替尼（XL184）已获批甲状腺髓样癌和肾癌，而对于肺癌、肝癌、前列腺癌、多种癌症骨转移都有相关临床研究。2018年5月29日，FDA批准卡博替尼（XL184）用于晚期肝癌的二线治疗。批准基于III期临床试验CELESTIAL，经过索拉非尼治疗后进展的晚期肝细胞癌患者，接受卡博替尼（XL184）较安慰剂显著改善总生存期，无进展生存期和客观缓解率也有明显改善。 一项国际多中心的大型三期临床试验（代号CELESTIAL）表明，卡博替尼（XL184）作为二线治疗药物，可以显著延长肝癌患者的生存期，减轻56%的死亡或者进展风险。该临床招募760位晚期肝癌患者，其中70%的患者经过一次系统治疗（比如索拉非尼）后进展，30%的患者经过两次系统治疗后进展。470名患者使用卡博替尼（XL184）治疗，每天60mg，每天一次，237名患者使用安慰剂。两组患者的中位无进展生存期（mPFS）5.2个月VS 1.9个月，中位总生存期为10.2个月 VS 8个月。其中，对于只经过索拉非尼治疗的患者来说，卡博替尼（XL184）组的中位总生存期高达11.3个月 VS 安慰剂组7.2个月，无进展生存期是5.5月 VS 1.9个月。卡博替尼（XL184）组常见3-4级副作用包括：手足综合征（17%），高血压（16%），转氨酶升高（12%），乏力（10%）和腹泻（10%）。

卡博替尼（XL184）是一款被海外医疗抗癌界称为“万金油”的药物。一般情况下对于抗癌靶向药物的治疗靶点一般在两到三个，但卡博替尼（XL184）这款药物由于其特殊的作用机制使其无论是治疗靶点还是治疗适应症数量都远远超过同类靶向药。下面医伴旅就带大家了解一下靶向药“万金油”卡博替尼（XL184）是用来治什么的？ 卡博替尼（XL184）是一种多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂，目前市场上很多靶向药也就1-3个靶点，而卡博替尼（XL184）居然有9个靶点，在目前治疗癌症的靶向药中独占鳌头。9个靶点分别为MET、VEGFR1、VEGFR 2、VEGFR 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT。目前卡博替尼（XL184）在甲状腺癌，肾癌、非小细胞肺癌、肝癌和前列腺癌等肿瘤治疗方面都开展了很多临床试验，而且都获得治疗上的认可。 卡博替尼（XL184）的临床疗效:1）肝癌：疾病控制率达66%。2）肾癌。临床研究表明卡博替尼（XL184）VS舒尼替尼：中位无疾病进展期8.6个月VS 5.3个月，中位总生存期26.6个月 vs 21.2个月。3）骨转移：肝癌、前列腺癌和卵巢癌骨转移患者的疾病控制率率分别可达76%、71%和58%，黑色素瘤、乳腺癌和非小细胞肺癌骨转移的疾病控制率分别为45%、45%和40%。 虽然卡博替尼（XL184）在众多的癌症治疗领域都有着非常不错的表现，但是往往我们用卡博替尼（XL184）进行单药治疗效果往往不明显，没有专门的靶向药物好，因此我们更推荐在服用卡博替尼（XL184）进行治疗时与其他治疗药物或者治疗方案相结合。但是不要盲目组合用药，一切都应该以医生的用药指导来作为服药标准。如果你还有想咨询的欢迎联系我们医伴旅。

卡博替尼（XL184）是一款广谱抗癌药，对多种肿瘤均有显著效果。那么，卡博替尼（XL184）治疗患者人数最多的肺癌效果怎么样呢？ ERET基因重排的肺癌这是一项单臂II期临床试验，入组患者每日口服60mg卡博替尼（XL184）。总体客观有效率28%（25例应答患者中有7例评估为部分应答），中位无进展生存期为7个月。最常出现的三级药物相关不良反应事件为脂肪酶升高（4例，15%），丙氨酸氨基转移酶升高（2例，8％），天冬氨酸转移酶升高（2例，8％），血小板减少（2例，8％），低磷血症（2例，8％）。未出现与药物相关的死亡事件，但在随访期间有16例（62％）患者死亡。 19例（73％）患者因药物相关不良事件减量。EGFR野生型经治肺癌该II期临床入组的患者是既往已接受了一或两个治疗方案的EGFR野生型的晚期非鳞非小细胞肺癌，分别入组厄洛替尼、卡博替尼（XL184）、厄洛替尼＋卡博替尼（XL184）三个实验组。卡博替尼（XL184）最常见的3或4级不良事件为腹泻（8%VS 8%VS28% ）、高血压（0%VS 25% VS3% ）、疲劳（13%VS15% VS15% ）、口腔黏膜炎（0%VS10%VS 3% ）以及血栓栓塞事件（0%VS8%VS5%）。卡博替尼（XL184）组发生1例呼吸衰竭死亡，厄洛替尼联合卡博替尼（XL184）组发生1例肺炎死亡。EGFR-TKI耐药后的肺癌小规模相关研究提示卡博替尼（XL184）联合特罗凯用于EGFR-TKI治疗失败的肺癌患者有效，这可能与EGFR-TKI耐药患者有可能出现MET扩增有一定的关系。