XL184三大获批的适应症

卡博替尼（cabozantinib）江湖俗称XL184，是一种多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂，目前市场上很多靶向药也就1-3个靶点，而XL184卡博替尼居然有9个靶点，在目前治疗癌症的靶向药中独占鳌头。9个靶点分别为MET、VEGFR1、VEGFR-2、VEGFR 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT。

那XL184三大获批的适应症是什么？

一、美国FDA于2012年批准XL184卡博替尼胶囊(140mg/天)用于治疗进展性，转移甲状腺髓样癌(MTC)患者。

XL184卡博替尼在髓样甲状腺癌III期临床实验中和安慰剂相比无进展生存期延长了75%，XL184卡博替尼组中位无进展生存期达11.2个月VS安慰剂组4个月。XL184卡博替尼明显地延长了髓样甲状腺癌患者的无进展生存期。

二、肾癌（获批）

2016年4月，美国FDA基于XL184卡博替尼 VS 依维莫司临床试验（研究代号METEOR）结果，首次批准XL184卡博替尼用于既往接受过抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌（RCC）患者的二线治疗。

2017年12月，美国FDA基于XL184卡博替尼 VS 舒尼替尼临床试验（研究代号CABOSUN）结果，进一步批准卡博替尼用于晚期肾细胞癌（RCC）患者的一线治疗。

三、肝癌（获批）

2018年批准XL184卡博替尼片剂(60mg每天)用于治疗接受过索拉非尼或其他标准全身治疗后进展的晚期肝细胞癌患者。

一项国际多中心的大型三期临床试验（代号CELESTIAL）表明，XL184卡博替尼作为二线治疗药物，可以显著延长肝癌患者的生存期，减轻56%的死亡或者进展风险。

该临床招募760位晚期肝癌患者，其中70%的患者经过一次系统治疗（比如索拉非尼）后进展，30%的患者经过两次系统治疗后进展。470名患者使用卡博替尼治疗，每天60mg，每天一次，237名患者使用安慰剂。两组患者的中位无进展生存期（mPFS）5.2个月VS 1.9个月，中位总生存期为10.2个月 VS 8个月。其中，对于只经过索拉非尼治疗的患者来说，XL184卡博替尼组的中位总生存期高达11.3个月 VS 安慰剂组7.2个月，无进展生存期是5.5月 VS 1.9个月。