卡博替尼（XL184）由美国Exelixis生物制药公司研发，是一个多靶点的广谱抗癌药，能抑制的靶点包括：MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等至少9个。目前，卡博替尼（XL184）已经在肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中，证实了较好的治疗效果，对于骨转移的控制效果尤其突出。因其对于多种癌症的广泛有效性，卡博替尼（XL184）被称为靶向药中的“万金油”。卡博替尼（XL184）疗效经过多项临床实验验证，毋庸置疑，对于国内患者来说，比较关心的另外一个方面就是售价，那么，卡博替尼（XL184）价格是多少？ 卡博替尼（XL184）靶点众多，是近年来备受关注的广谱抗癌药，原因在于它能作用的癌症种类惊人。因此，在欧美市场，卡博替尼（XL184）广受关注，价格十分昂贵，每月剂量费用在1.6万美元左右(折合人民币约11万元)。卡博替尼（XL184）目前尚未在中国提交上市申请，中国患者用药仍需前往第三国开处方购买，但估计这一价格对一般中国家庭患者而言，仍将难以承担。仿制版卡博替尼（XL184），价格比较亲民，仿制药在活性成分、给药途径、剂型剂量、使用条件和生物等效性上和原研药完全一致，在临床上可相互替代使用，但由于无需支付巨额研发或专利费用，其价格远低于原研药。仿制药的上市，让更多的患者能吃得起药，治得起病，使更多的普通家庭患者受益。我们常见的卡博替尼（XL184）仿制药包括，印度版、孟加拉版（孟加拉碧康、孟加拉海湾）。 印度卡博替尼（XL184）：规格60mg*30片，售价约13000元人民币；40mg*30片，售价约11000元人民币。 孟加拉碧康卡博替尼（XL184）：规格20mg*90胶囊，售价约7000元人民币；80mg*30胶囊，售价约8000元人民币。 孟加拉海湾卡博替尼（XL184）：规格20mg*90胶囊，售价约7000元人民币；80mg*30胶囊，售价约7500元人民币。

2016年4月，美国FDA基于卡博替尼（XL184） VS 依维莫司临床试验（研究代号METEOR）结果，首次批准卡博替尼（XL184）用于既往接受过抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌（RCC）患者的二线治疗。2017年12月，美国FDA基于卡博替尼（XL184） VS 舒尼替尼临床试验（研究代号CABOSUN）结果，进一步批准卡博替尼（XL184）用于晚期肾细胞癌（RCC）患者的一线治疗。 卡博替尼（XL184） VS 依维莫司METEOR 临床试验是一个 III 期的临床试验，入组标准为既往接受过VEGFR-TKI 治疗并且在 6 个月内出现病情进展的患者。既往VEGFR-TKI治疗包括舒尼替尼（卡博替尼（XL184）组64％ VS 依维莫司组62％），帕唑帕尼（44％ VS 41％），阿西替尼（16％ VS 17％）和索拉非尼（6％ VS 9％）。658例患者随机分组，一组（330人）接受每日 60 mg卡博替尼（XL184）口服治疗，另一组（328人）给予每日 10 mg依维莫司口服治疗。两组的中位 PFS 为 7.4个月VS 3.9 个月，客观反应率为 21% VS 5%，中位总生存期为21.4个月 VS 16.5个月。 卡博替尼（XL184） VS 舒尼替尼CABOSUN是一项随机开放的II期试验，纳入157例被确定为中或低风险的晚期RCC患者。患者按1：1随机分配至卡博替尼（XL184）(60 mg每日)组或舒尼替尼(50 mg每日，4周休息2周)组。主要终点是无进展生存期，次要终点包括总体生存率和客观反应率。结果表明，卡博替尼（XL184）组和舒尼替尼组的中位PFS为8.6个月 VS 5.3个月，中位OS为26.6个月 VS 21.2个月，客观反映率为20% VS 9%。卡博替尼（XL184）组3级或4级不良反应的发生率为68%，舒尼替尼组为65%。卡博替尼（XL184）组最常见的3-4级不良反应（≥5%）有高血压、腹泻、低钠血症、低磷血症、掌足红肿（PPE）、ALT升高、疲劳、食欲下降、口腔炎、疼痛、低血压和晕厥。因不良事件中止治疗的患者为卡博替尼（XL184）组21% VS 舒尼替尼组22%。

卡博替尼（XL184）由美国Exelixis生物制药公司研发，是一个多靶点的广谱抗癌药，能抑制的靶点包括：MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等至少9个。目前，卡博替尼（XL184）已经在肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中，证实了较好的治疗效果，对于骨转移的控制效果尤其突出。因其对于多种癌症的广泛有效性，卡博替尼（XL184）被称为靶向药中的“万金油”。卡博替尼（XL184）疗效经过多项临床实验验证，毋庸置疑，对于国内患者来说，比较关心的另外一个方面就是售价，那么，一盒卡博替尼（XL184）多少钱？ 卡博替尼（XL184）靶点众多，是近年来备受关注的广谱抗癌药，原因在于它能作用的癌症种类惊人。因此，在欧美市场，卡博替尼（XL184）广受关注，价格十分昂贵，每月剂量费用在1.6万美元左右(折合人民币约11万元)。卡博替尼（XL184）目前尚未在中国提交上市申请，中国患者用药仍需前往第三国开处方购买，但估计这一价格对一般中国家庭患者而言，仍将难以承担。仿制版卡博替尼（XL184），价格比较亲民，仿制药在活性成分、给药途径、剂型剂量、使用条件和生物等效性上和原研药完全一致，在临床上可相互替代使用，但由于无需支付巨额研发或专利费用，其价格远低于原研药。仿制药的上市，让更多的患者能吃得起药，治得起病，使更多的普通家庭患者受益。我们常见的卡博替尼（XL184）仿制药包括，印度版、孟加拉版（孟加拉碧康、孟加拉海湾）。 印度卡博替尼（XL184）：规格60mg*30片，售价约13000元人民币；40mg*30片，售价约11000元人民币。 孟加拉碧康卡博替尼（XL184）：规格20mg*90胶囊，售价约7000元人民币；80mg*30胶囊，售价约8000元人民币。 孟加拉海湾卡博替尼（XL184）：规格20mg*90胶囊，售价约7000元人民币；80mg*30胶囊，售价约7500元人民币。

卡博替尼（XL184）是一个多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂，靶点包括MET、VEGFR1 2 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT九大靶点。目前已获批甲状腺髓样癌和肾癌，而对于肺癌、肝癌、前列腺癌、多种癌症骨转移都有相关临床研究。 前列腺癌骨转移：2011年5月，芝加哥美国临床肿瘤学会年会（ASCO）上，美国Michigan大学综合癌症中心泌尿科教授报道了卡博替尼（XL184）用于治疗转移性前列腺癌的临床研究。这项临床试验纳入了171例转移性前列腺癌患者，有超过四分之三的受试者已发生骨转移。研究团队发现，76%的患者在接受治疗后，在骨骼扫描时看到他们的肿瘤部分或全部萎缩，并且超过三分之二的患者已在骨外转移的区域内出现了肿瘤的退行。 多种癌症骨转移：一项II期临床试验结果显示，卡博替尼（XL184）对13种肿瘤中的12种具有抗肿瘤活性，并且骨扫描结果显著改善。卡博替尼（XL184）单药治疗12周后，肝癌、前列腺癌和卵巢癌患者的疾病稳定率分别可达76%、71%和58%，黑色素瘤、乳腺癌和非小细胞肺癌的疾病控制率分别为45%、45%和40%。在68例骨转移患者中，59例骨转移缩小或消除。包括乳腺癌、前列腺癌和黑色素瘤在内的患者，骨扫描显示转移病灶部分或完全消失，并且在治疗6周后即可得到改善。其中去势耐药性前列腺癌患者效果最为明显，86%的患者表现为完全或部分骨扫描缓解。与此同时，骨疼痛也得到缓解，镇痛药物需求减少，骨重吸收标志物水平下降，贫血患者的血红蛋白持续增加。卡博替尼（XL184）最常见的3级或以上不良反应事件为疲劳9%、手足综合征8%和高血压5%，不良事件停药率为12%。 嗜铬细胞瘤和副神经节瘤：2018年5月18日，在美国波士顿举行的2018年度AACE大会上，来自美国德克萨斯州休斯敦MD Anderson 癌症中心的Camilo Jimenez博士指出，刚刚结束的II期试验结果表明：对于无法采用手术切除方式治疗的恶性嗜铬细胞瘤、副神经节瘤，酪氨酸激酶抑制剂卡博替尼（XL184）可能有用武之地。嗜铬细胞瘤和副神经节瘤都属于神经内分泌肿瘤，比较罕见，但是由于这类肿瘤没有典型的遗传组织学、分子标记物等特异诊断物质，诊断困难，因此往往待肿瘤发生转移时才被发现。该研究纳入了14例患者，7例患者存在嗜铬细胞瘤、7例患者有副神经节瘤，其中10例患者有可检测观察的转移病灶，除了仅局限于骨骼转移的患者之外，还有淋巴结、肝脏和肺部等处的转移。卡博替尼（XL184）初始剂量为60mg/天，根据患者耐受情况减少至20或40mg/天。根据实体肿瘤疗效评估标准（RECIST），10例有可观测病灶的患者中除1例外均获得部分或中等疗效，中位无进展生存期为12.1个月，范围为0.9-37个月，而接受卡博替尼（XL184）前中位无进展生存期为5个月（范围为0.9-8个月）。在这些患者中出现比如手足综合征、味觉障碍、黏膜炎、疲劳、体重减轻、高血压和腹泻（1级或2级不良反应）等，有一例出现胰腺酶升高和直肠瘘（3级不良反应），没有观测到4级或5级不良事件发生。

卡博替尼（XL184）由美国Exelixis生物制药公司研发，是一个多靶点的广谱抗癌药，能抑制的靶点包括：MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等至少9个。目前，卡博替尼（XL184）已经在肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中，证实了较好的治疗效果，对于骨转移的控制效果尤其突出。因其对于多种癌症的广泛有效性，卡博替尼（XL184）被称为靶向药中的“万金油”。卡博替尼（XL184）疗效经过多项临床实验验证，毋庸置疑，对于国内患者来说，比较关心的另外一个方面就是售价，那么，卡博替尼（XL184）一盒多少钱？ 卡博替尼（XL184）靶点众多，是近年来备受关注的广谱抗癌药，原因在于它能作用的癌症种类惊人。因此，在欧美市场，卡博替尼（XL184）广受关注，价格十分昂贵，每月剂量费用在1.6万美元左右(折合人民币约11万元)。卡博替尼（XL184）目前尚未在中国提交上市申请，中国患者用药仍需前往第三国开处方购买，但估计这一价格对一般中国家庭患者而言，仍将难以承担。仿制版卡博替尼（XL184），价格比较亲民，仿制药在活性成分、给药途径、剂型剂量、使用条件和生物等效性上和原研药完全一致，在临床上可相互替代使用，但由于无需支付巨额研发或专利费用，其价格远低于原研药。仿制药的上市，让更多的患者能吃得起药，治得起病，使更多的普通家庭患者受益。我们常见的卡博替尼（XL184）仿制药包括，印度版、孟加拉版（孟加拉碧康、孟加拉海湾）。 印度卡博替尼（XL184）：规格60mg*30片，售价约13000元人民币；40mg*30片，售价约11000元人民币。 孟加拉碧康卡博替尼（XL184）：规格20mg*90胶囊，售价约7000元人民币；80mg*30胶囊，售价约8000元人民币。 孟加拉海湾卡博替尼（XL184）：规格20mg*90胶囊，售价约7000元人民币；80mg*30胶囊，售价约7500元人民币。

卡博替尼（XL184）因为其对于癌症的广泛有效性被称为靶向药中的“万金油”，卡博替尼（XL184）尚在临床试验的适应症包括：肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等，很多的肝癌、肾癌、肉瘤患者也是通过使用卡博替尼（XL184）获得了得好的生存期。靶向药物的特点决定了其尤其适合身体虚弱的晚期患者使用，因为这类患者的身体状况无法承受化疗放疗带来的副作用，身体虚弱，副作用很可能会成为压垮患者的最后一根稻草，又不能通过手术对病灶进行清除，病灶已经发生扩散，很难彻底排查并切除。 甲状腺髓样癌(获批)：2011年10月，美国制药公司Exelixis宣布，卡博替尼（XL184）在髓样甲状腺癌III期临床实验中和安慰剂相比无进展生存期延长了75%，卡博替尼（XL184）组中位无进展生存期达11.2个月VS安慰剂组4个月。卡博替尼（XL184）明显地延长了髓样甲状腺癌患者的无进展生存期。晚期肝癌细胞(获批)：2012年11月，美国制药公司Exelixis宣布，其靶向抗癌药物卡博替尼（XL184）在治疗晚期肝细胞癌(HCC)的关键性III期临床研究CELESTIAL中，实现了总生存期和无进展生存期的显著延长。晚期肾癌细胞(获批)：FDA于2016年批准卡博替尼（XL184）用于治疗先前接受抗血管生成治疗的晚期RCC患者。2016年1月28日Exelixis宣布美国FDA批准NDA充分完成并授予卡博替尼（XL184）治疗晚期肾细胞癌的优先审查。2016年2月1日Exelixis宣布METEOR的积极总体生存结果，卡博替尼（XL184）在晚期肾细胞癌中的3期关键试验。2016年4月26日 Exelixis宣布FDA批准卡博替尼（XL184）用于晚期肾细胞癌患者。2017年12月19日 Exelixis宣布美国FDA批准卡博替尼（XL184）用于以前未经治疗的晚期肾细胞癌。2019年1月14日 Exelixis宣布美国FDA批准卡博替尼（XL184）治疗先前治疗过的肝细胞癌。2016年1月28日Exelixis宣布美国FDA批准NDA充分完成并授予卡博替尼（XL184）治疗晚期肾细胞癌的优先审查。

卡博替尼（XL184）是一款广谱抗癌药，对多种肿瘤均有显著效果。那么，卡博替尼（XL184）治疗患者人数最多的肺癌效果好吗？ ERET基因重排的肺癌这是一项单臂II期临床试验，入组患者每日口服60mg卡博替尼（XL184）。总体客观有效率28%（25例应答患者中有7例评估为部分应答），中位无进展生存期为7个月。最常出现的三级药物相关不良反应事件为脂肪酶升高（4例，15%），丙氨酸氨基转移酶升高（2例，8％），天冬氨酸转移酶升高（2例，8％），血小板减少（2例，8％），低磷血症（2例，8％）。未出现与药物相关的死亡事件，但在随访期间有16例（62％）患者死亡。 19例（73％）患者因药物相关不良事件减量。EGFR野生型经治肺癌该II期临床入组的患者是既往已接受了一或两个治疗方案的EGFR野生型的晚期非鳞非小细胞肺癌，分别入组厄洛替尼、卡博替尼（XL184）、厄洛替尼＋卡博替尼（XL184）三个实验组。卡博替尼（XL184）最常见的3或4级不良事件为腹泻（8%VS 8%VS28% ）、高血压（0%VS 25% VS3% ）、疲劳（13%VS15% VS15% ）、口腔黏膜炎（0%VS10%VS 3% ）以及血栓栓塞事件（0%VS8%VS5%）。卡博替尼（XL184）组发生1例呼吸衰竭死亡，厄洛替尼联合卡博替尼（XL184）组发生1例肺炎死亡。EGFR-TKI耐药后的肺癌小规模相关研究提示卡博替尼（XL184）联合特罗凯用于EGFR-TKI治疗失败的肺癌患者有效，这可能与EGFR-TKI耐药患者有可能出现MET扩增有一定的关系。

卡博替尼（XL184）是一个多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂。卡博替尼（XL184）的靶点包括MET、VEGFR1 2 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT九大靶点。目前卡博替尼（XL184）已获批甲状腺髓样癌和肾癌，而对于肺癌、肝癌、前列腺癌、多种癌症骨转移都有相关临床研究。2018年5月29日，FDA批准卡博替尼（XL184）用于晚期肝癌的二线治疗。批准基于III期临床试验CELESTIAL，经过索拉非尼治疗后进展的晚期肝细胞癌患者，接受卡博替尼（XL184）较安慰剂显著改善总生存期，无进展生存期和客观缓解率也有明显改善。 一项国际多中心的大型三期临床试验（代号CELESTIAL）表明，卡博替尼（XL184）作为二线治疗药物，可以显著延长肝癌患者的生存期，减轻56%的死亡或者进展风险。该临床招募760位晚期肝癌患者，其中70%的患者经过一次系统治疗（比如索拉非尼）后进展，30%的患者经过两次系统治疗后进展。470名患者使用卡博替尼（XL184）治疗，每天60mg，每天一次，237名患者使用安慰剂。两组患者的中位无进展生存期（mPFS）5.2个月VS 1.9个月，中位总生存期为10.2个月 VS 8个月。其中，对于只经过索拉非尼治疗的患者来说，卡博替尼（XL184）组的中位总生存期高达11.3个月 VS 安慰剂组7.2个月，无进展生存期是5.5月 VS 1.9个月。卡博替尼（XL184）组常见3-4级副作用包括：手足综合征（17%），高血压（16%），转氨酶升高（12%），乏力（10%）和腹泻（10%）。

卡博替尼（XL184）由美国Exelixis生物制药公司研发，是一个多靶点的广谱抗癌药，能抑制的靶点包括：MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等至少9个。目前，卡博替尼（XL184）已经在肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中，证实了较好的治疗效果，对于骨转移的控制效果尤其突出。因其对于多种癌症的广泛有效性，卡博替尼（XL184）被称为靶向药中的“万金油”。 治疗肾细胞癌：157位晚期未接受过治疗的、初治的肾癌患者，1：1分组，一组79人接受卡博替尼（XL184）治疗，1组78人接受目前公认的最佳药物索坦(舒尼替尼)治疗。卡博替尼（XL184）的剂量每天60mg;舒尼替尼的剂量每天50mg，用4周，停2周。结果显示：卡博替尼（XL184）的有效率是索坦的数倍(46% vs 18%)，生存期明显延长(30.3个月 vs 21.8个月)。两药的副作用很接近，不良反应发生率，67% vs 68%。主要的副作用是：腹泻、乏力、高血压、手足综合征等。目前，在欧美国家，卡博替尼（XL184）已经成为晚期肾癌的首选治疗药物之一。治疗肝细胞癌：707名一线治疗失败的晚期肝癌患者，2：1分组，一组接受卡博替尼（XL184）治疗，1组接受安慰剂对照。卡博替尼（XL184）组的生存期明显延长，死亡风险下降了37%。客观有效率大约为5%。目前，卡博替尼（XL184）已经和瑞戈非尼、PD-1抗体等药物一道，在欧美国家，称为晚期肝癌二线治疗的选择之一。治疗肺癌：在非小细胞肺癌患者中，2%左右的患者携带RET基因重排。这类患者可以接受卡博替尼（XL184）治疗。2016年，权威医学杂志《柳叶刀-肿瘤学》发表了卡博替尼（XL184）用于RET重排的肺癌患者的临床试验数据：26位患者，有效率是28%，肿瘤控制率接近100%。此外，一线治疗失败的EGFR野生型的肺癌患者，使用卡博替尼（XL184）联合特罗凯比单用卡博替尼（XL184）或者单用特罗凯，生存期明显延长，联合用药组的生存期是13.3个月，单用卡博替尼（XL184）组是9.2个月，单用特罗凯是5.1个月。当然，目前由于PD-1抗体等免疫治疗上市，这类人群最佳选择是PD-1抗体，而不是卡博替尼（XL184）联合特罗凯。只是少数对PD-1抗体、化疗均不耐受的患者，可以酌情考虑。治疗甲状腺癌：甲状腺髓样癌患者，不少携带RET基因突变。因此，卡博替尼（XL184）很早就被批准用于晚期甲状腺髓样癌患者的治疗。330名甲状腺髓样癌患者，2:1分组，分别接受卡博替尼（XL184）和传统标准治疗。对于RET M918T突变的患者，卡博替尼（XL184）明显延长了总生存期，从18.9个月延长到了44.3个月，翻了一倍都多。总人群中，总生存期也从21.1个月，延长到了26.6个月。

卡博替尼（XL184）的Ⅱ期临床试验结果显示，该试验新药对多种晚期癌症具有较高的疾病控制率，并且可缩小甚至消除骨转移病灶。美国亚利桑那州Pinnacle肿瘤血液医院的Michael S. Gordon博士将在6月份召开的美国临床肿瘤学会ASCO年会上报告上述研究结果。该项试验设计为随机终止试验RDT，纳入398例进展性可测量性癌症患者，其中39%的患者在入组时已发生骨转移。在开放性研究阶段，所有患者每天服用100 mg 受试药物，共12周。病情进展增长≥20%患者退出试验，部分应答患者缩小≥30%继续服药，病情稳定患者随机分组接受卡博替尼（XL184）或安慰剂治疗。 结果显示，卡博替尼（XL184）对13种肿瘤中的12种具有抗肿瘤活性，并且骨扫描结果显著改善。虽然总应答率仅为9%，但卡博替尼（XL184）单药治疗12周后，肝癌、前列腺癌和卵巢癌患者的疾病稳定率分别可达76%、71%和58%，黑色素瘤、乳腺癌和非小细胞肺癌的疾病控制率分别为45%、45%和40%。令人惊讶的是，在68例骨转移患者中，59例骨转移缩小或消除。包括乳腺癌、前列腺癌和黑色素瘤在内的患者，骨扫描显示转移病灶部分或完全消失，并且在治疗6周后即可得到改善。其中去势耐药性前列腺癌患者效果最为明显，86%的患者表现为完全或部分骨扫描缓解。与此同时，骨疼痛也得到缓解，镇痛药物需求减少、骨重吸收标志物水平下降，贫血患者的血红蛋白持续增加。最常见的3级或以上不良反应事件为疲劳9%、手足综合征8%和高血压5%，不良事件停药率为12%。该研究已经扩大规模，以纳入更多的去势耐药性前列腺癌和铂类耐药或难治性卵巢癌患者，并考虑在Ⅲ期试验中进一步观察上述患者的疗效。 卡博替尼（XL184）为口服酪氨酸激酶抑制剂，同时作用于血管内皮素生长因子2VEGF2和MET。上述结果提示，该药物对多种实体瘤有效，可能与其作用于肿瘤生长的2种信号传导途径有关。纽约纪念斯隆-凯特琳癌症中心胸腔肿瘤部主任、ASCO癌症通讯委员会主席Mark G. Kris博士评论指出，该研究结果展现了癌症靶向治疗从单一途径向整个网络的演变。

卡博替尼（XL184）是一种多种靶向的酪氨酸激酶抑制剂，可以靶向作用于VEGF受体、MET， RET， AXL， c-KIT和其他许多靶点。卡博替尼（XL184）的适应症广泛，主要包括：(1)适用于曾接受抗血管生成治疗的晚期肾癌;(2)适用于无法采用手术摘除的髓样甲状腺癌;(3)适用于使用多吉美耐药后的肝癌患者;(4)适用于发生骨转移的晚期前列腺癌患者。 目前，卡博替尼（XL184）已经在肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中，证实了较好的治疗效果，对于骨转移的控制效果尤其突出。因其对于多种癌症的广泛有效性，卡博替尼（XL184）被称为靶向药中的“万金油”，具有广谱抗癌能力。 卡博替尼（XL184）主要靶点：C-met，VEGFR，也有效作用于Ret，Kit，FLT1，FLT3，FLT4，Tie2和AXL，微弱抑制RON和PDGFR-β。卡博替尼（XL184）获批适应症：适用于治疗进展期、转移性的甲状腺髓样癌(MTC)患者，伴有C-met扩增的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者。卡博替尼（XL184）剂量：用于治疗转移性甲状腺髓样癌的推荐剂量为每日140mg，用于晚期非小细胞肺癌的推荐剂量为每日60mg。卡博替尼（XL184）给药方法：避免与食物同服，即药前2小时、服药后1小时内不要进食。持续用药直至疾病进展或出现无法耐受的不良反应。服用原研药时请整粒吞服，自行灌装非正版时推荐使用肠溶胶囊。服药12小时内不再服用漏服药物。服药期间，不要摄取已知可抑制细胞色素P450酶的食物(如葡萄柚，葡萄柚汁)或营养添加剂。

卡博替尼（XL184）是一款国内还未上市的靶向药，但是在美国已经获批用于多类癌症，于是有很多患者问：卡博替尼（XL184）目前获批能有效针对的癌症有哪些？现在的天空被癌症笼罩着，治疗一直在更新换代，下面为大家带来卡博替尼（XL184）三大获批适应症：美国FDA于2012年批准卡博替尼（XL184）胶囊(140mg/天)用于治疗进展性，转移甲状腺髓样癌(MTC)患者，于2016年批准卡博替尼（XL184）片剂(60mg/天)用于治疗经抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌(RCC)患者，于2018年批准卡博替尼（XL184）片剂(60mg每天)用于治疗接受过索拉非尼或其他标准全身治疗后进展的晚期肝细胞癌患者。 2011年10月，美国制药公司Exelixis宣布，卡博替尼（XL184）在髓样甲状腺癌III期临床实验中和安慰剂相比无进展生存期延长了75%，卡博替尼（XL184）组中位无进展生存期达11.2个月VS安慰剂组4个月。卡博替尼（XL184）明显地延长了髓样甲状腺癌患者的无进展生存期。2016年4月，美国FDA基于卡博替尼（XL184） VS 依维莫司临床试验（研究代号METEOR）结果，首次批准卡博替尼（XL184）用于既往接受过抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌（RCC）患者的二线治疗。2017年12月，美国FDA基于卡博替尼（XL184） VS 舒尼替尼临床试验（研究代号CABOSUN）结果，进一步批准卡博替尼（XL184）用于晚期肾细胞癌（RCC）患者的一线治疗。2018年5月29日，FDA批准卡博替尼（XL184）用于晚期肝癌的二线治疗。批准基于III期临床试验CELESTIAL，经过索拉非尼治疗后进展的晚期肝细胞癌患者，接受卡博替尼（XL184）较安慰剂显著改善总生存期，无进展生存期和客观缓解率也有明显改善。

卡博替尼是一种小分子靶向药物。作为多靶点酪氨酸激酶抑制剂，通过抑制MET、VEGFR-1、VEGFR -2、VEGFR -3、AXL、RET、ROS1、TYRO3、MER、KIT、TRKB、FLT-3和TIE-2的活性，影响肿瘤的发生、转移、血管生成、耐药及微环境维持等病理过程而起到抗肿瘤作用，那么，卡博替尼有耐药性没？ 卡博替尼是一种靶向药物，靶向药物都具有一定的耐药性，但是个体差异不同，耐药时间也会不同，有数据显示，卡博替尼较少出现耐药，当患者连续服药卡博替尼后，如出现明显感觉症状加重，应考虑是否耐药。 卡博替尼在不同靶点间的协作可能比单一靶向药物疗效更好。此外，正因为靶点多，卡博替尼不容易耐药。卡博替尼+特异性好的靶向药，可以很好解决单一药物的耐药问题，比如卡博替尼+特罗凯，比单用特罗凯治疗野生型EGRF肺癌效果好，卡博替尼+索拉菲尼，可以解决索拉菲尼治疗晚期肝癌的耐药问题。 结果显示，卡博替尼中位总生存时间10.2个月，安慰剂组为8.0个月。中位无进展生存期（mPFS）方面，卡博替尼组为5.2个月，安慰剂组为1.9个月，增加了一倍以上。两组客观缓解率分别为卡博替尼组4%和安慰剂组0.4%，因此，患者没有必要归于担心卡博替尼耐药。 就算耐药了，可以采取以下方法治疗： 对分化性甲状腺癌，当其出现耐药后，可根据患者的情况选择其余的临床实验用药方案，如乐伐替尼、索拉非尼等。 对肾癌患者适应卡博替尼耐药后，根据患者的情况，进行换药治疗，如阿昔替尼、依维莫司、帕唑帕尼、索拉非尼、舒尼替尼。

卡博替尼是一个多靶点的广谱抗癌药，患者在服用卡博替尼时的注意事项是什么呢？ 1、不能食用酸性水果及果汁，服药两小时内不吃其他药品。建议吃辅酶Q10保护肝脏，减轻靶向药的副作用。有血栓者禁用。 2、常见的副作用包括腹泻、声音嘶哑、血小板降低、低钠、中性粒细胞减少、疲劳等，没有严重的致死的副作用，不过有的患者由于副作用比较大需要减量使用。 3、对心肌梗死，脑梗死，或其他严重动脉血栓栓塞事件终止卡博替尼。 4、蛋白尿：监视尿蛋白。对肾病综合征终止；颌骨骨坏死：终止卡博替尼。 5、可逆性后部白质脑病综合征：终止卡博替尼。 6、胚胎胎儿毒性：可致胎儿危害。建议妇女对胎儿潜在风险。 7、与特罗凯的联合使用卡博替尼（40-50mg每天，换算成原料量是51mg-64mg）+特罗凯（150mg每天，换算成原料量是164mg），二种药物的血药浓度不会互相影响。 8、125mg卡博替尼+100mg特罗凯效果最好，副作用最大。 9、50mg卡博替尼+150mg特罗凯效果其次，副作用最小。 10、50mg卡博替尼+150mg特罗凯被确定为该联用方案最佳剂量组合，主要的副作用是腹泻和粘膜炎。 11、出现腹泻：不吃冷的任何东西，包括水果，也可以在饭前吃腹可安或者固肠止泻丸。 12、服用卡博替尼出现口腔炎：口腔各部位均可发生，会使淋巴结肿大、拒食、烦躁、发热。每天清洁口腔，饭后漱口，注意少喝碳酸饮料，使用清淡的的食物！

卡博替尼已经在肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中，卡博替尼被称为靶向药中的“万金油”，具有广谱抗癌能力，那么，卡博替尼的治疗效果怎么样呢？ 治疗肾细胞癌的效果：卡博替尼的有效率是索坦的数倍（46% vs 18%），生存期明显延长（30.3个月 vs 21.8个月）。两药的副作用很接近，不良反应发生率，67% vs 68%。主要的副作用是：腹泻、乏力、高血压、手足综合征等。目前，卡博替尼已经成为晚期肾癌的首选治疗的一线药物。 治疗肝细胞癌：接受卡博替尼治疗的晚期肝癌患者生存期明显延长，死亡风险下降了37%。客观有效率大约为5%。目前，卡博替尼已经和瑞戈非尼、PD-1抗体等药物一道，成为晚期肝癌治疗药物之一。 治疗肺癌效果：在非小细胞肺癌患者中，2%左右的患者携带RET基因重排。这类患者可以接受卡博替尼治疗。26位患者，有效率是28%，肿瘤控制率接近100%。 此外，一线治疗失败的EGFR野生型的肺癌患者，使用卡博替尼联合特罗凯比单用卡博替尼或者单用特罗凯，生存期明显延长，联合用药组的生存期是13.3个月，单用卡博替尼组是9.2个月，单用特罗凯是5.1个月。 治疗甲状腺癌效果：对于携带RET突变的甲状腺癌患者，卡博替尼明显延长了总生存期，从18.9个月延长到了44.3个月，翻了一倍都多。总人群中，总生存期也从21.1个月，延长到了26.6个月。 卡博替尼证实了较好的治疗效果，对于骨转移的控制效果也尤其突出，对于多种癌症的广泛有效性！

用于多种癌症治疗的卡博替尼怎么使用呢？ 卡博替尼得使用方法： 1、避免与食物同服，即药前2小时、服药后1小时内不要进食。持续用药直至疾病进展或出现无法耐受的不良反应。服用时请整粒吞服。 2、卡博替尼XL184的半衰期为100小时（59~136小时，与剂量和疗程无关），血药浓度与抗VEGFR活性显著相关，最大耐受剂量（MTD）是175mg每天口服一次，标准剂量为125mg每天口服一次。 3、使用CYP3A4抑制剂：接受卡博替尼XL184治疗的患者避免联合使用强效CYP3A4抑制剂（包括但不限于酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、奈法唑酮、沙奎那韦、泰利霉素、利托那韦、印地那韦、奈非那韦、伏立康唑）。 使用强效CYP3A4抑制剂的患者，卡博替尼每天服用剂量减少40 mg（例如：每天剂量140 mg降至100 mg或100 mg降至60 mg）。停止使用强效CYP3A4抑制剂2~3天后，卡博替尼XL184可以恢复至之前的剂量。 4、使用强效CYP3A4诱导剂：如有可行的替代治疗，避免长期联合使用强效CYP3A4诱导剂（包括但不限于苯妥英、卡马西平、 利福平、利福布丁、利福喷丁、苯巴比妥）。 需要使用强效CYP3A4诱导剂治疗的患者，在耐受的情况下，卡博替尼XL184每天服用剂量增加40 mg（例如：每天剂量140 mg增加至180 mg或100 mg增加至140 mg）。停止使用强效CYP3A4诱导剂2~3天后，卡博替尼XL184可以恢复至之前的剂量。每天卡博替尼XL184剂量不得超过180mg。

美国FDA批准卡博替尼XL184胶囊用于治疗进展性、转移甲状腺髓样癌（MTC）患者，晚期肾细胞癌（RCC）患者和晚期肝细胞癌患者。也有部分非小细胞肺癌患者因有适合的靶点被医生推荐使用卡博替尼XL184，那么，卡博替尼XL184用量是多少呢？ XL184的推荐剂量：用于治疗转移性甲状腺髓样癌的推荐剂量为每日140 mg，用于晚期非小细胞肺癌、肝癌、肾癌的推荐剂量为每日60mg。 另外，服用卡博替尼也会出现不同的不良反应，以下是针对不良反应的剂量调整： （1）出现4级血液学毒性反应、3级或以上的非血液学不良反应或者无法耐受的2级不良反应时：暂停卡博替尼XL184给药。 （2）不良反应缓解或改善（即达到用药前状态或恢复至1度）后，按下列方式降低剂量： ① 既往每天服药140 mg，下一步治疗每天剂量100 mg； ② 既往每天服药100 mg，下一步治疗每天剂量60 mg； ③ 既往每天服药60 mg，下一步可耐受的情况下服用60 mg，否则终止用药。 （3）出现以下任一条的情况，永久停药： ① 发生内脏穿孔或形成瘘管； ② 严重出血； ③ 出现严重动脉血栓事件 （如心肌梗死，脑梗死）； ④ 肾病综合征； ⑤ 恶性高血压，高血压危象，采用最佳治疗却仍持续无法控制的高血压； ⑥ 下颌骨坏死； ⑦ 可逆的后部白质脑病综合征。 （4） 肝功能异常：中、重度肝功能异常患者不建议服用卡博替尼XL184。

卡博替尼XL184适用于治疗进展期、转移性的甲状腺髓样癌（MTC）患者，伴有C-met扩增的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者。 卡博替尼XL184是具有三个靶点的抗血管生成的靶向药，主要以C-met和VEGFR为靶点，抑制肿瘤的转移和血管生成；也有效作用于Ret，Kit，FLT1，FLT3，FLT4，Tie2和AXL，微弱抑制RON和PDGFR-β，目前，已经在多个国家上市，那么，卡博替尼XL184医保给予报销吗？ 据了解，目前，卡博替尼在国内还没有正式上市，因此，并没有卡博替尼XL184医保给予报销这一说，在香港上市的卡博替尼价格是五万多，很多人表示买不起，因此，仿制版卡博替尼，价格比较亲民，我们常见的卡博替尼仿制药包括，印度版、孟加拉版（孟加拉碧康、孟加拉海湾）。 印度版卡博替尼：规格60mg*30片售价约13000元；40mg*30片售价约11000元。 孟加拉碧康版卡博替尼：规格20mg*90胶囊售价约7000元；80mg*30胶囊售价约8000元。 孟加拉海湾的卡博替尼：规格20mg*90胶囊售价7000左右；80mg*30胶囊售价7500左右。 卡博替尼对多种癌症有效，那么，卡博替尼对哪一种病症效果最好呢？ XL184对骨转病人效果最好！ 卡博替尼XL184是我们临床中比较常见的靶向治疗药物。除了适应症和治疗靶点多以外，卡博替尼最大的一个特点就是对于癌症发生了骨转移的患者有着非常不错的疗效和缓解作用，效果甚至比打骨转移针更好。

2019年1月14日，美国FDA正式批准卡博替尼（XL184，Cabozantinib）用于晚期肝癌患者的二线治疗。至此，晚期肝癌获批的一线药物包括索拉非尼和乐伐替尼，二线药物包括瑞戈非尼、opdivo、keytruda、卡博替尼XL184。 作为最具有“中国特色”的癌症，中国的肝癌患者数量庞大，全球每年的新增肝癌患者中，中国患者占比50%以上，而其中又以乙肝肝癌最为常见。由于肝癌的隐匿性，大部分肝癌一经发现，就是晚期，卡博替尼XL184对治疗肝癌的效果得到了有效的验证，那么，XL184可以医保吗？ 据医伴旅了解，卡博替尼目前还没有在国内正式上市，因此，没有医保这一说，但是在香港上市了，在香港地区，价钱在每个月5.5万左右，可见，并不是一般患者能买得起的！ 因此，建议大家选购仿制版的卡博替尼，不仅质量方面有保证，而且价钱方面也是最低的。 印度版的卡博替尼是一万多点，孟加拉版的卡博替尼是七千左右，具体详细价格，请咨询医伴旅！ 买到药了，很多患者就会担心药物的不良反应，卡博替尼XL184最常见的不良反应为：腹泻（54%）、食欲减退（48%）、手足综合征（简称PPE，46%）、疲劳（45%）、恶心（31%）、高血压（30%）、呕吐（26%）、虚弱（22%）、发音困难（19%）、体重减轻（17%）、黏膜炎症（14%）、口腔炎（13%）、味觉障碍（12%）、呼吸困难（12%）、消化不良（10%）。

卡博替尼Cabozantinib原名XL184，由美国Exelixis生物制药公司研发。主要以与前列腺癌增长与扩散有关的MET和VEGFR2酪氨酸激酶为靶点，抑制肿瘤的转移和血管生成，那么，卡博替尼XL184怎么用呢？ 卡博替尼的使用方法：：避免与食物同服，即药前2小时、服药后1小时内不要进食。持续用药直至疾病进展或出现无法耐受的不良反应。服药期间，不要摄取已知可抑制细胞色素P450酶的食物（如葡萄柚，葡萄柚汁）或营养添加剂。 对于不同病症的给药方法： ①甲状腺癌：卡博替尼（XL184）用于甲状腺癌的推荐剂量是140mg每天，不与食物同服，饭前一个小时或者饭后两个小时之外服用。持续用药，直至出现疾病进展或出现无法耐受的不良反应。 ②肺癌：卡博替尼（XL184）用于晚期非小细胞肺癌（基因检测C-met扩增突变的患者）的推荐剂量是60mg每天。不与食物同服，饭前一个小时或者饭后两个小时之外服用。持续用药，直至出现疾病进展或出现无法耐受的不良反应。　　 ③骨转移患者：卡博替尼（XL184）用于骨转移患者，一般会与其他靶向药联用。比如肺癌骨转移的患者，有过研究，与靶向药特罗凯联用时，骨转移的控制效果最佳，联用的推荐剂量40mg每天，或60mg每天。 另外，卡博替尼XL184，是用于治疗的药物甲状腺髓样癌和第二线治疗肾细胞癌等。卡博替尼是酪氨酸激酶c-Met和VEGFR2的小分子抑制剂，同时也抑制AXL和RET。