马来酸吡咯替尼是一种口服的表皮生长因子受体（EGFR）和人表皮生长因子受体 2（HER2）酪氨酸激酶的双重抑制剂，通过阻止表皮生长因子受体（HER）家族（EGFR、HER2、HER3 和 HER4）信号通路转导，达到抗癌目的。吡咯替尼是首个由中国自主研发的新一代HER2受体抑制剂，在临床研究中疗效远超同类产品。今天来详细了解一下吡咯替尼的出现,为晚期乳腺癌患者带来了新选择！ 与上一代抗HER2药物如曲妥珠单抗相比，吡咯替尼可直接作用于HER2通路的酪氨酸激酶区，全面阻断包括曲妥珠单抗无法阻断的HER2异源二聚体在内的所有二聚体下游通路； 与其他小分子抗HER2药物如拉帕替尼相比，吡咯替尼靶点更全面，且对靶点造成不可逆抑制，更强效地抑制肿瘤生长；与另一小分子抗HER2药物来那替尼相比，吡咯替尼生物利用度更高，因此对肿瘤细胞的抑制强度更高，且安全性更好。 吡咯替尼联合卡培他滨，适用于治疗表皮生长因子受体2（HER2）阳性、既往未接受或接受过曲妥珠单抗的复发或转移性乳腺癌患者。 吡咯替尼推荐剂量为400mg，每日1次，餐后30分钟内口服，每天同一时间服药。连续服用，每21天为一个周期。如果患者漏服了某一天的吡咯替尼，不需要补服，下一次按计划服药即可。 卡培他滨的推荐剂量为1000mg/m2，每日2次口服（早晚各1次，每日总剂量2000 mg/m2），在餐后30分钟内服用（早上一次与吡咯替尼同服），连续服用14天休息7天，每21天为一个周期。有关卡培他滨用药的详细信息，请参见卡培他滨的药品说明书。 吡咯替尼治疗用药应持续直到疾病进展或岀现不能耐受的毒性反应。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：乳腺癌晚期患者能使用吡咯替尼吗？

吡咯替尼作为一个全新TKI类抗HER2靶向药物，多项临床研究已证实吡咯替尼联合卡培他滨在HER2阳性MBC患者中有显著疗效，且在中国已获批用于晚期一线和二线的治疗，今天咱们来详细了解一下乳腺癌晚期患者能使用吡咯替尼吗？ 吡咯替尼适应症：吡咯替尼联合卡培他滨，适用于治疗表皮生长因子受体2（HER2）阳性、既往未接受或接受过曲妥珠单抗的复发或转移性乳腺癌患者。 吡咯替尼是新一代抗HER2治疗靶向药，其机制是泛-ErbB受体的、小分子、不可逆酪氨酸激酶抑制剂（TKI），与HER1、HER2和HER4的胞内激酶区ATP结合位点共价结合，阻止HER家族同/异源二聚体形成，抑制自身磷酸化，阻断下游信号通路的激活，抑制肿瘤细胞生长。具有全能、强效的抗肿瘤作用。 与上一代抗HER2药物如曲妥珠单抗相比，吡咯替尼可直接作用于HER2通路的酪氨酸激酶区，全面阻断包括曲妥珠单抗无法阻断的HER2异源二聚体在内的所有二聚体下游通路；与其他小分子抗HER2药物如拉帕替尼相比，吡咯替尼靶点更全面，且对靶点造成不可逆抑制，更强效地抑制肿瘤生长；与另一小分子抗HER2药物来那替尼相比，吡咯替尼生物利用度更高，因此对肿瘤细胞的抑制强度更高，且安全性更好。 吡咯替尼为国内自主研发的乳腺癌药物，恒瑞的马来酸吡咯替尼，于2011年5月申报临床，2012年5月获批临床，基于目前II期临床试验获得的疗效和安全性数据，2017年8月提交有条件上市申请，申报的适应症为HER2表达阳性的晚期或转移性乳腺癌。2018年08月16日获NMPA（原CFDA）批准上市。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：英飞凡是治疗肺癌的免疫药物吗？

吡咯替尼纳入医保了吗？吡咯替尼（Pyrotinib）已经进入医保，具体医保后的价格各地会有所差别。 吡咯替尼进医保之前规格160mg*28片：9960元/盒；规格80mg*14片：3569元/盒。吡咯替尼进入医保后，规格160mg*28片：4093.6元；规格80mg*14片：1204元。全国各地医保报销的比例大致在70%~90%的范围。 吡咯替尼（Pyrotinib）是一种不可逆的酪氨酸激酶受体抑制剂，具有同时抗HER1、HER2 以及HER4 活性。作用机制上与曲妥珠单抗只能胞外作用于HER2靶点并阻断HER2同源二聚体的形成激活不同，吡咯替尼可与HER1、HER2和HER4的胞内激酶区的ATP结合位点共价结合，从而阻止HER家族同源或异源二聚体的形成，抑制自身磷酸化的激活，进而阻断其下游致癌信号通路的激活，抑制肿瘤细胞生长。 吡咯替尼凭借Ⅱ期临床研究的结果即获得上市。II期研究比较吡咯替尼+卡培他滨与拉帕替尼+卡培他滨的疗效和安全性差异研究，也是对拉帕替尼与+卡培他滨标准二线治疗的直接挑战。结果显示，吡咯替尼+卡培他滨组相比拉帕替尼+卡培他滨组ORR显著提高（78.5% vs 57.1%），PFS显著延长（18.1 vs 7.0个月），疾病死亡风险降低63.7%。目前吡咯替尼在非小细胞肺癌等多种其他肿瘤显示良好效果， 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：吃吡咯替尼要有忌口吗？ https://www.1blv.com/newsDetail/101865.html

吡咯替尼为小分子受体酪氨酸激酶抑制剂，获批联合卡培他滨，适用于治疗表皮生长因子受体2（HER2）阳性、既往未接受或接受过曲妥珠单抗的复发或转移性乳腺癌患者。 口服吡咯替尼（Pyrotinib）的推荐剂量为400 mg，每天1次，餐后30分钟内口服，每天同一时间服药。连续服用，每21天为一个周期。如果患者漏服了某一天的吡咯替尼，不需要补服，下一次按计划服药即可。 吃吡咯替尼要有忌口吗？ 患者服用吡咯替尼（Pyrotinib）期间可以尽量少吃这几种水果：桑葚、塞维利亚橙子、西柚、杨桃和石榴。 吡咯替尼（Pyrotinib）与其他药物的相互作用：根据体外研究结果，吡咯替尼主要由CYP3A4酶代谢，与CYP3A4的强诱导剂（例如地塞米松、苯妥英钠、卡马西平、利福平、利福布汀、利福喷丁） 合并使用时，因可能降低吡咯替尼的系统暴露，潜在影响抗肿瘤治疗效果。与 CYP3A4强抑制剂（例如酮康唑、伊曲康唑、红霉素、克拉霉素、茚地那韦、 利托那韦、伏立康唑、葡萄柚）合并使用时，因可能增加吡咯替尼的系统暴露，增加患者安全性风险。 肝功能不全患者尤其需要警惕吡咯替尼与CYP3A4抑制剂的药物相互作用风险。 吡咯替尼对CYP2C19有较弱的抑制作用（半数抑制浓度［IC50］=18.52 µM), 同时使用经CYP2C19酶代谢的药物可能会提高该药物的血药浓度。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：吡咯替尼在中国上市了吗？ https://www.1blv.com/newsDetail/101863.html

吡咯替尼在中国上市了吗？吡咯替尼（Pyrotinib）为国内自主研发的乳腺癌药物，恒瑞的马来酸吡咯替尼，于2011年5月申报临床，2012年5月获批临床，基于目前II期临床试验获得的疗效和安全性数据，2017年8月提交有条件上市申请，申报的适应症为HER2表达阳性的晚期或转移性乳腺癌。2018年08月16日获NMPA（原CFDA）批准上市。 马来酸吡咯替尼是一种口服的表皮生长因子受体（EGFR）和人表皮生长因子受体 2（HER2）酪氨酸激酶的双重抑制剂，通过阻止表皮生长因子受体（HER）家族（EGFR、HER2、HER3 和 HER4）信号通路转导，达到抗癌目的。吡咯替尼联合卡培他滨，适用于治疗表皮生长因子受体2（HER2）阳性、既往未接受或接受过曲妥珠单抗的复发或转移性乳腺癌患者。 在针对治疗经蒽环类和紫杉类药物治疗失败，且复发/转移后化疗不超过 2 线的乳腺癌患者的 II 期临床试验中：马来酸吡咯替尼片联合卡培他滨片（吡咯替尼组）的客观缓解率为 78.5%，甲苯磺酸拉帕替尼片联合卡培他滨片（拉帕替尼组）的客观缓解率为 57.1%。吡咯替尼组的中位无进展生存期为 18.1 个月，拉帕替尼组的中位无进展生存期为 7.0 个月。吡咯替尼组的中位无进展生存期比拉帕替尼组显著延长，具有统计学显著意义（P<0.0001）。吡咯替尼组与拉帕替尼组相比，客观缓解率提升了约 21%。吡咯替尼组与拉帕替尼组相比，患者的疾病进展或死亡的风险下降了 63.7%（HR=0.363）。而且在患者疗效改善的同时，耐受性良好。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：吡咯替尼医保报销吗？ https://www.1blv.com/newsDetail/101859.html

吡咯替尼（Pyrotinib）活性成份为马来酸吡咯替尼，其化学名称为：(R，E)-N(4-(3-氯-4-(吡啶-2-基甲氧基)苯基氨基)-3-氰基-7-乙氧基喹啉-6-基)-3-(1-甲基吡咯烷基-2-基)-丙烯酰胺马来酸盐 (1 : 2)；分子式：C32H31ClN6O3•2C4H4O4。 吡咯替尼（Pyrotinib）于2018年08月16日获NMPA（原CFDA）批准上市，联合卡培他滨，适用于治疗表皮生长因子受体2（HER2）阳性、既往未接受或接受过曲妥珠单抗的复发或转移性乳腺癌患者。吡咯替尼治疗乳腺癌晚期的效果如何？ PHOEBE是一项随机、开放、平行对照、多中心III期临床研究，主要研究终点为独立影像评估委员会（IRC）评估的无进展生存期（PFS）。研究于2017年7月开始入组患者，截至 2019年3月，共有267例患者随机入组并接受研究药物，其中134例患者接受了吡咯替尼（Pyrotinib）治疗，133例患者接受了拉帕替尼（一种选择性、可逆性EGFR/HER2 小分子酪氨酸激酶抑制剂）治疗，所有入组患者均联用卡培他滨。 研究表明，对于既往使用过曲妥珠单抗和紫杉类药物的转移性乳腺癌患者，接受吡咯替尼（Pyrotinib）联合卡培他滨治疗对比拉帕替尼联合卡培他滨，可显着延长患者的无进展生存期。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：吡咯替尼医保报销吗？ https://www.1blv.com/newsDetail/101859.html

恒瑞医药自主研发的新一代抗HER2靶向药吡咯替尼于7月9日获得国家药监局正式批准，可联合卡培他滨，适用于治疗表皮生长因子受体2（HER2）阳性、既往未接受或接受过曲妥珠单抗的复发或转移性乳腺癌患者。 第一个III期PHENIX研究，研究结果显示吡咯替尼联合卡培他滨的疗效优于安慰剂联合卡培他滨方案，中位PFS为11.1个月Vs4.1个月，结果非常好，这个研究的意义在于第一次证明了吡咯替尼单药的有效性。 另一项III期PHOEBE研究，为吡咯替尼I期、II期以及III期PHOEBE研究，PHOEBE研究是吡咯替尼联合卡培他滨与拉帕替尼联合卡培他滨进行头对头的比较，临床结果进一步证明吡咯替尼联合卡培他滨的显著疗效，与拉帕替尼联合卡培他滨相比PFS从6.8个月延长至12.5个月。 吡咯替尼医保报销吗？ 吡咯替尼进医保之前的价格是：规格160mg*28片：9960元/盒；规格80mg*14片：3569元/盒。 吡咯替尼的用量是每天1次，每次400mg，吡咯替尼进医保后，价格降低为：规格160mg*28片：4093.6元；规格80mg*14片：1204元。 吡咯替尼最大降价幅度达到66.3%。全国各地医保报销的比例大致在70%~90%的范围，所以经过医保报销后，乳腺癌病人每个月吃吡咯替尼只需要自付费1059~3178元。具体医保后的价格信息，患者可以联系当地的医保局了解。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：吡咯替尼哪里有卖？ https://www.1blv.com/newsDetail/101857.html

吡咯替尼哪里有卖？吡咯替尼（Pyrotinib）是我国自主研发的治疗乳腺癌的药物，患者购买吡咯替尼可以到国内的药房医院咨询，吡咯替尼为处方药，患者购药需要凭借医生开具的处方。 吡咯替尼（Pyrotinib）为小分子受体酪氨酸激酶抑制剂，对人表皮生长因子受体1 (EGFR1)、表皮生长因子受体-2 (EGFR2/HER2)的半数抑制浓度（IC50）分别为5.6 nM、8.1nM。在体外细胞增殖试验中，吡咯替尼可抑制HER2高表达的乳腺癌细胞BT474、乳腺癌细胞SK-BR-3、卵巢癌细胞SK-OV-3、胃癌细胞NCL-N87的生长，IC50 为 1-43 nM。在高表达EGFR的肿瘤细胞A431和高表达HER2的肿瘤细胞BT474中，吡咯替尼可抑制EGFR、HER2的磷酸化，以及下游信号ERK1/2和Akt的活化；抑制作用为不可逆。在高表达HER2的肿瘤细胞BT474中，吡咯替尼可导致BT474细胞阻滞在细胞周期G1 期。 吡咯替尼（Pyrotinib）联合卡培他滨，适用于治疗表皮生长因子受体2（HER2）阳性、既往未接受或接受过曲妥珠单抗的复发或转移性乳腺癌患者。使用本品前患者应接受过蔥环类或紫杉类化疗。一项PHENIX研究，研究结果显示吡咯替尼联合卡培他滨的疗效优于安慰剂联合卡培他滨方案，中位PFS为11.1个月Vs.4.1个月，结果非常好，这个研究的意义在于第一次证明了吡咯替尼单药的有效性。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：吡咯替尼服用多长时间见效？ https://www.1blv.com/newsDetail/101855.html

吡咯替尼（Pyrotinib）是一种不可逆的酪氨酸激酶受体抑制剂，包括表皮生长因子受体(EGFR)和表皮生长因子受体2 (HER2)，通过将受体的胞内区ATP酶结合域的半胱氨酸残基烷基化，使受体永久失活。吡咯替尼于2018年08月16日获NMPA（原CFDA）批准上市，联合卡培他滨，适用于治疗表皮生长因子受体2（HER2）阳性、既往未接受或接受过曲妥珠单抗的复发或转移性乳腺癌患者。使用本品前患者应接受过蒽环类或紫杉类化疗。 吡咯替尼（Pyrotinib）推荐剂量为400mg，每日1次，餐后30分钟内口服，每天同一时间服药。连续服用，每21天为一个周期。如果患者漏服了某一天的吡咯替尼，不需要补服，下一次按计划服药即可。卡培他滨的推荐剂量为1000 mg/m2，每日2次口服（早晚各1次，每日总剂量 2000 mg/m2），在餐后30分钟内服用（早上一次与吡咯替尼同服），连续服用14天休息7天，每21天为一个周期。有关卡培他滨用药的详细信息，请参见卡培他滨的药品说明书。治疗用药应持续直到疾病进展或岀现不能耐受的毒性反应。 吡咯替尼服用多长时间见效？ 吡咯替尼（Pyrotinib）见效时间与患者疾病进展息息相关，不同患者病情使用吡咯替尼药品的起效时间也会出现一定的差别。具体用药时间以及见效时间建议患者咨询主治医生。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：吡咯替尼的作用与功效 https://www.1blv.com/newsDetail/101850.html

吡咯替尼的作用与功效：吡咯替尼为我国自主研发的靶向药物，该药可重用于为表皮生长因子受体2，表皮生长因子受体双靶点的络氨酸激酶抑制剂，与细胞内的上述两种受体进行结合，阻止肿瘤细胞内的表皮生长因子受体2和络氨酸激酶，以形成抑制剂肿瘤自身的磷酸化，阻断下游信号激活，从而抑制肿瘤细胞生长。吡咯替尼主要适用于治疗表皮生长因子受体2阳性，既往未接受或接受过曲妥珠单抗的复发和转移性的乳腺癌患者。 试验评价了口服吡咯替尼治疗表皮生长因子受体2(HER2)阳性转移性乳腺癌的疗效和毒副反应。试验分析72例接受以口服吡咯替尼为治疗基础的HER2阳性转移性乳腺癌患者。 结果: 72例HER2阳性转移性乳腺癌患者中69例(95.8%)在复发转移阶段和/或(新)辅助治疗阶段曾行抗HER2靶向治疗;61例(84.7%)在复发转移阶段接受过抗HER2靶向治疗药物，客观缓解率(完全缓解+部分缓解)为26.4%,中位无进展生存期(PFS)为7.6个月(95%CI: 5.5~9.7个月)。36例曾接受过拉帕替尼治疗的患者中，吡咯替尼治疗的中位PFS为7.9个月(95%CI: 4.1~11.7个月)，15例脑转移患者中,吡咯替尼治疗的中位PFS为6.0个月(95%CI: 2.2~9.8个月)。吡咯替尼相关的主要毒副反应为腹泻，共57例(79.2%),1~2级者48例(66.7%)，3级者9例(12.5%)。结论：以吡咯替尼为基础的方案能够有效治疗HER2阳性转移性乳腺癌，包括拉帕替尼治疗失败及脑转移的患者，不良反应可耐受。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：吡咯替尼说明书 https://www.1blv.com/newsDetail/101847.html

吡咯替尼说明书 适应症：吡咯替尼联合卡培他滨，适用于治疗表皮生长因子受体2（HER2）阳性、既往未接受或接受过曲妥珠单抗的复发或转移性乳腺癌患者。 用法用量：吡咯替尼推荐剂量为400mg，每日1次，餐后30分钟内口服，每天同一时间服药。连续服用，每21天为一个周期。如果患者漏服了某一天的吡咯替尼，不需要补服，下一次按计划服药即可。卡培他滨的推荐剂量为1000 mg/m2，每日2次口服（早晚各1次，每日总剂量 2000 mg/m2），在餐后30分钟内服用（早上一次与吡咯替尼同服），连续服用14天休息7天，每21天为一个周期。治疗用药应持续直到疾病进展或岀现不能耐受的毒性反应。 不良反应：吡咯替尼联合卡培他滨用于复发或转移性乳腺癌治疗中最常见（≥20%）的小良反应包括胃肠道反应（腹泻、呕吐、恶心、口腔黏膜炎）、皮肤反应（手足综合征、色素沉着障碍）、代谢及营养类疾病（血甘油三酯升高、食欲下降、血钾降低、体重降低）、 肝胆系统疾病（天门冬氨酸氨基转移酶升高、血胆红素升高、丙氨酸氨基转移酶升高）、血液系统疾病（白细胞计数降低、中性粒细胞计数降低、血红蛋白降低）。 注意事项：腹泻：腹泻是吡咯替尼临床试验中观察到的最常见的不良反应。目前尚无吡咯替尼用于18岁以下患者的安全性和有效性的数据。在患者具有下列情况时，应对吡咯替尼的用药过程保持警惕: 1)心脏基础疾病或特殊情况:如充血性心力衰竭等，前期累积高剂量蒽环类治疗; 2)先天性长QT间期综合征; 3)低钾血症、低钙血症、低镁血症; 4)同时使用2种或以,上的导致QT间期延长的药物。妊娠与哺乳期注意事项：孕妇 目前尚无吡咯替尼用于妊娠期女性的相关资料。动物试验中观察到对胚胎的毒性。建议育龄女性在接受吡咯替尼治疗期间和治疗结束后至少8周内应釆用必要的避孕措施。如在妊娠期间使用吡咯替尼，应告知患者可能对胎儿产生的危害，包括发育障碍和严重畸形。妊娠期间，本品仅在对母亲的潜在益处大于风险时才可以使用。哺乳期妇女 非临床研究中观察到吡咯替尼可分泌到大鼠乳汁，尚不清楚本品是否经人乳汁排泄。因为许多药物都经人乳汁排泄，因此建议哺乳期妇女在接受吡咯替尼治疗期间停止母乳喂养。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：吡咯替尼的主要副作用 https://www.1blv.com/newsDetail/101845.html