吡咯替尼在中国上市了吗?吡咯替尼(Pyrotinib)为国内自主研发的乳腺癌药物,恒瑞的马来酸吡咯替尼,于2011年5月申报临床,2012年5月获批临床,基于目前II期临床试验获得的疗效和安全性数据,2017年8月提交有条件上市申请,申报的适应症为HER2表达阳性的晚期或转移性乳腺癌。2018年08月16日获NMPA(原CFDA)批准上市。
马来酸吡咯替尼是一种口服的表皮生长因子受体(EGFR)和人表皮生长因子受体 2(HER2)酪氨酸激酶的双重抑制剂,通过阻止表皮生长因子受体(HER)家族(EGFR、HER2、HER3 和 HER4)信号通路转导,达到抗癌目的。吡咯替尼联合卡培他滨,适用于治疗表皮生长因子受体2(HER2)阳性、既往未接受或接受过曲妥珠单抗的复发或转移性乳腺癌患者。
在针对治疗经蒽环类和紫杉类药物治疗失败,且复发/转移后化疗不超过 2 线的乳腺癌患者的 II 期临床试验中:马来酸吡咯替尼片联合卡培他滨片(吡咯替尼组)的客观缓解率为 78.5%,甲苯磺酸拉帕替尼片联合卡培他滨片(拉帕替尼组)的客观缓解率为 57.1%。吡咯替尼组的中位无进展生存期为 18.1 个月,拉帕替尼组的中位无进展生存期为 7.0 个月。吡咯替尼组的中位无进展生存期比拉帕替尼组显著延长,具有统计学显著意义(P<0.0001)。吡咯替尼组与拉帕替尼组相比,客观缓解率提升了约 21%。吡咯替尼组与拉帕替尼组相比,患者的疾病进展或死亡的风险下降了 63.7%(HR=0.363)。而且在患者疗效改善的同时,耐受性良好。
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