吡咯替尼的作用与功效:吡咯替尼为我国自主研发的靶向药物,该药可重用于为表皮生长因子受体2,表皮生长因子受体双靶点的络氨酸激酶抑制剂,与细胞内的上述两种受体进行结合,阻止肿瘤细胞内的表皮生长因子受体2和络氨酸激酶,以形成抑制剂肿瘤自身的磷酸化,阻断下游信号激活,从而抑制肿瘤细胞生长。吡咯替尼主要适用于治疗表皮生长因子受体2阳性,既往未接受或接受过曲妥珠单抗的复发和转移性的乳腺癌患者。
试验评价了口服吡咯替尼治疗表皮生长因子受体2(HER2)阳性转移性乳腺癌的疗效和毒副反应。试验分析72例接受以口服吡咯替尼为治疗基础的HER2阳性转移性乳腺癌患者。
结果: 72例HER2阳性转移性乳腺癌患者中69例(95.8%)在复发转移阶段和/或(新)辅助治疗阶段曾行抗HER2靶向治疗;61例(84.7%)在复发转移阶段接受过抗HER2靶向治疗药物,客观缓解率(完全缓解+部分缓解)为26.4%,中位无进展生存期(PFS)为7.6个月(95%CI: 5.5~9.7个月)。36例曾接受过拉帕替尼治疗的患者中,吡咯替尼治疗的中位PFS为7.9个月(95%CI: 4.1~11.7个月),15例脑转移患者中,吡咯替尼治疗的中位PFS为6.0个月(95%CI: 2.2~9.8个月)。吡咯替尼相关的主要毒副反应为腹泻,共57例(79.2%),1~2级者48例(66.7%),3级者9例(12.5%)。结论:以吡咯替尼为基础的方案能够有效治疗HER2阳性转移性乳腺癌,包括拉帕替尼治疗失败及脑转移的患者,不良反应可耐受。
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