美国食品药物管理局批准瑞格非尼用于治疗肝癌最常见形式的肝细胞癌。瑞格非尼是FDA批准的十多年来第一个也是唯一一项经过标准治疗失败后患者生存率显着提高的治疗方案。 当肝癌发展到晚期阶段时，治愈不可能。传统的治疗方法可以帮助慢性疾病控制，但最终肿瘤的生长将会持续下去。如果开始治疗不再起作用，那么瑞格非尼便成为患者的主要临床进展。 由拜耳开发的瑞格非尼总体生存期延长了10.6个月，而接受安慰剂的患者则为7.8个月。服用瑞格非尼的患者平均生存期为3.1个月，死亡风险降低了37％。接受该药物的患者确实患有高血压和疲劳等副作用，但是它们通常是易于处理的。 瑞格非尼国内售价40mg*28片/瓶，价格在1万元左右，一次服用160mg(4片)，一个月需要三瓶，一个月需要三万左右的医药费。

瑞格非尼是德国拜耳研发生产用于治疗转移性结直肠癌，晚期胃肠道间质瘤(GIST)，在中国正式上市不久，而在此之前瑞戈非尼已经在全球90多个国家获批用于治疗转移性结直肠癌的治疗，并且效果显著，提高了经过化疗失败的转移性结直肠癌患者生存的时间，降低了死亡的风险，瑞戈非尼无需联合化疗，在这一方面减轻了患者化疗过程中的痛苦。 2013年2月，FDA批准瑞格非尼治疗先前已接受甲磺酸伊马替尼和苹果酸舒尼替尼治疗的局部晚期，不可切除或转移性胃肠道间质瘤（GIST）的患者。 2012年9月，瑞格非尼被批准用于治疗以前用氟嘧啶，奥沙利铂和伊立替康为基础的化学疗法进行抗VEGF治疗的转移性结直肠癌（mCRC）患者，如KRAS野生型， -EGFR治疗。 瑞格非尼国内售价40mg*28片/瓶，价格在1万元左右，一次服用160mg(4片)，一个月需要三瓶，一个月需要三万左右的医药费。

瑞格非尼是新型口服小分子多激酶靶向抑制剂，2017年4月27日获批治疗接受索拉非尼治疗失败的肝细胞癌，成为肝细胞癌患者的临床二线用药。瑞格非尼属于多重靶向抗肿瘤，第一重：抑制肿瘤血管生成，第二重 ：抑制肿瘤细胞增殖，第三重：调控肿瘤细胞微环境。 理论上来说对大部分肿瘤都有一定的抑制能力，不过往往缓解率并不高，和它的前任索拉非尼类似，瑞格非尼追求的是病情稳定，而不是缓解率。所以针对类似的多靶点抑制剂，往往能够推迟病情进展的速度，也有部分应答好的病友可以获得比较好的缓解，一般这类药物建议是3个月做一个疗效评估，如果病灶缩小或者保持稳定，就是药物起效的标志。

瑞格非尼原厂拜耳，目前已经获批治疗肝癌、胃肠间质瘤和转移性结直肠癌，在国内已经上市。 瑞格非尼治疗剂量为160 mg(四片40 mg)，每日口服一次，在每28天为一个周期的前21天接受治疗，一个月需要3瓶药。同样的剂量，在国内一盒需要10080元，一个月要三万多的治疗费用。而在印度，同样规格的瑞戈非尼 ，价格约人民币4000元，一个月仅需一万多，同样的药品，省下一万多元的治疗费用。 众所周知，印度的制药方面很发达，印度当地的很多制药企业仿制了很多知名药抗癌药，很多其它国际药企的药品在印度的定价迫于仿制药价格的压力，定价都很低，瑞格非尼价格也一样，这类药物如果定价过高，当地民众就会抗议并要求国内制药企业去仿制。这样一来，拜耳生产的瑞格非尼价格高高在上，也就没市场了。 当天价的药费让许多疾病中的人无法喘息时，是印度特殊的医药政策将梦想照进现实，国内的患者在购买印度瑞格非尼的时候一定要选择正规的渠道。

瑞格非尼在2017年被批准用于多吉美(索拉菲尼)治疗失败的肝细胞癌患者。瑞格非尼不仅能够改善患者的总生存期，同时也降低了患者的死亡风险。由于肝癌的死亡率位居第二，每年的发病率也是极高。所以对于肝癌的关注度也是持续增高。多吉美作为治疗肝癌的一线药物已经无法阻挡疾病的进展，瑞格非尼能成为肝癌的二线治疗药也成为必然。 瑞格非尼是一种激酶抑制剂，通过阻止几种促进癌症增长的酶(包括血管内皮生长因子通路中的酶)而发挥作用。 瑞格非尼的服药以28天为一个周期，每个周期的前21天，每天一次性口服160毫克，持续治疗直到出现疾病进展或不可耐受的药物毒性。根据美国药监局临床研究显示，在使用瑞格非尼治疗结直肠癌时，连续用约2月内极少出现耐药现象，2月后患者明显感觉症状加重，需考虑耐药可能，并调整后续治疗。研究报道称瑞格非尼平均出现耐药的时间是9.7个月，不过不同体质的患者出现耐药的时间不同。

瑞戈非尼(BAY 73-4506，商业名称Stivarga)是一种由Bayer开发的口服多激酶抑制剂，其靶向血管生成，间质和致癌受体酪氨酸激酶(RTK)。由于其双靶向VEGFR2-TIE2酪氨酸激酶抑制作用，瑞格非尼显示抗血管生成活性，主要适用于：结肠癌或直肠癌(CRC)已扩散到身体的其他部位，并且他们曾接受过某些化疗药物的治疗；名为GIST(胃肠道间质瘤)的罕见的胃，肠或食管癌，不能用手术治疗，或已经扩散到身体的其他部位，并且他们以前曾接受某些药物治疗；肝细胞癌(HCC)的肝癌患者，曾接受过索拉非尼治疗。 目前瑞格非尼在国内上市的价格在10080人民币/盒，正常情况下，一个月需要三盒的量，这意味着患者每个月要承担三万多元的医药费，即便医保报销后，每个月也要承担一万六千余元。相比之下，德国拜耳原研药在土耳其的售价与规格就良心很多：40mg*84片（3瓶），仅需人民币8000元左右。

瑞格非尼适用于治疗转移性结直肠癌(CRC)的患者，这些患者先前曾使用基于氟嘧啶，奥沙利铂和伊立替康的化疗，抗VEGF治疗，以及RAS野生型抗EGFR治疗。 2018年3月18日，中国上海，值“中国肝癌领导力论坛”召开期间，拜耳宣布口服多激酶抑制剂拜万戈®(瑞格非尼)肝癌适应症在华上市。拜万戈®于2017年12月经国家食品药品监督管理总局(CFDA)优先审评批准用于既往接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌(HCC)患者，是十年来在华首个获批并上市的肝癌治疗新药。这是继全球首个获批用于晚期肝癌系统治疗药物——多吉美®之后，拜耳在肝癌治疗领域的又一重大突破，也是中国肝癌治疗进入全程管理新时代的里程碑事件。 瑞格非尼国内售价40mg*28片/瓶价格在1万元左右，一次服用160mg(4片)一个月需要三瓶，一个月需要三万左右的费用。医保报销后，每片价格195元，一个月需要一万六千元左右的费用。

2018年10月10日，瑞格非尼被正式纳入国家医保乙类报销目录，中国晚期结直肠癌、胃肠道间质瘤（GIST）、肝癌患者将以更优惠的价格获得更长的生存周期。 专家表示：晚期结直肠癌主要的治疗手段包括化疗和靶向药物治疗。结直肠癌一、二线治疗的主要选择是化疗联合靶向药物治疗。在三线治疗方面，目前已有新的靶向治疗药物选择，即小分子TKI类药物如瑞格非尼。美、中、欧多国指南都推荐瑞格非尼作为结直肠癌标准的三线治疗选择，那么三线靶向药物是否能前提到一、二线使用，仍需进一步研究数据证实。此外，瑞格非尼作为口服药物比较方便，可应用于部分无法接受静脉治疗或有其他特殊情况的患者。 靶向药物索拉非尼开启了肝癌靶向治疗的先河，索拉非尼耐药后，瑞格非尼的应用也显示出很好的成绩，能使晚期肝癌患者生存期延长至26个月左右，给广大肝癌患者带来了生存的希望。目前，靶向治疗和免疫治疗构成肿瘤治疗的基本手段。 瑞格非尼进入更新的国家医保目录，明显改善了患者看病难和看病贵的问题。对医学界来说也是极大的鼓舞和推动，一定程度上减轻了临床肝癌治疗中应用瑞格非尼面临的经济障碍。

【药品名称】 通用名称：瑞戈非尼片(拜万戈) 商品名称：瑞戈非尼片(拜万戈) 英文名称：Regorafenib Tablets 拼音全码：RuiGeFeiNiPian(BaiWanGe) 【主要成份】 瑞戈非尼。 【性 状】 本品为浅粉色椭圆形薄膜衣片。 【适应症/功能主治】 1.适用于治疗既往接受过以氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗，以及既往接受过或不适合接受抗VEGF治疗、抗EGFR治疗（RAS野生型）的转移性结肠癌（mCRC)患者。 2.既往接受过甲磺酸伊马替尼及苹果酸舒尼替尼治疗的局部晚期的、无法手术切除或转移性的胃肠道间质瘤（GIST)患者。 【规格型号】 40mg×28s 【用法用量】 推荐剂量为160mg（4片，每片含40mg瑞戈非尼），每天1次，于每一疗程的前21天口服，28天为一疗程。 【不良反应】 最常见不良反应(≥30%)是乏力/疲乏，减低食欲和食物摄入量，手足皮肤反应(HFSR) [掌足红肿(PPE)]，腹泻，口腔粘膜炎，体重减轻，感染，高血压，和发音困难。 【注意事项】 （1）出血：对严重或威胁生命出血永久终止瑞戈非尼。 （2）皮肤学毒性：瑞格非尼片价格中断和然后减低或终止瑞戈非尼取决于皮肤学毒性的严重程度和持久性。 （3）高血压：对严重或不能控制的高血压暂时或永久终止瑞戈非尼。 （4）心脏缺血和梗死：拒给瑞戈非尼对新或急性心脏缺血/梗死和只有急性缺血事件解决后恢复。 （5）可逆性后部白质脑病综合征(RPLS)：终止瑞戈非尼。 （6）胃肠道穿孔或瘘管：终止瑞戈非尼。 （7）伤口愈合并发症：瑞格非尼片哪里卖术前停止瑞戈非尼。在伤口裂开患者中终止。 （8）胚胎胎儿毒性：可能致胎儿危害。劝告妇女对胎儿潜在风险。 请仔细阅读说明书并遵医嘱使用瑞戈非尼。

瑞格非尼是FDA批准的每日一次口服处方抗癌药物，用于结肠癌或直肠癌(CRC)已扩散到身体的其他部位，且患者曾接受过某些化疗药物的治疗。 在转移性CRC(mCRC)患者的临床试验中，瑞格非尼明显提高了总体生存期，既入组患者入选研究到任何原因对安慰剂死亡的时间长度。 服用瑞格非尼的505名患者的平均生活时间为6.4个月，而安慰剂组的255名患者的平均生活时间为5个月。505名瑞格非尼患者中有275人死亡(55%)，255名安慰剂患者中有157人死亡(62%)。 服用瑞格非尼的患者经历了2个月的中位无进展生存期(PFS)(患者生活在癌症治疗期间的时间长度，但没有恶化)，而服用安慰剂的患者则为1.7个月， 这意味着与安慰剂相比，瑞格非尼的患者疾病进展或死亡风险降低51%，505名瑞格非尼患者中有417人(83%)比255名安慰剂患者中的231人(91%)进展或死亡，与服用安慰剂的患者相比，服用瑞格非尼的患者总体反应率(肿瘤大小减少)更高，5(1%)相比1(0.4%)。

结肠直肠癌（carcinoma of colon and rectum）胃肠道中常见的恶性肿瘤，早期症状不明显，随着癌肿的增大而表现排便习惯改变、便血、腹泻、腹泻与便秘交替、局部腹痛等症状，晚期则表现贫血、体重减轻等全身症状。其发病率和病死率在消化系统恶性肿瘤中仅次于胃癌、食管癌和原发性肝癌。 中国在世界上属于低发地区，但其发生率在不少地区有程度不等的增加趋势。本病多发生在中年以上的男性，以40～70岁最为多见，但20世纪末发现30岁以下者亦不少见。男女两性发病比例约为2:1。本病和其他恶性肿瘤一样,发病原因仍不清楚,可以发生在结肠或直肠的任何部位,但以直肠、乙状结肠最为多见，其余依次见于盲肠、升结肠、降结肠及横结肠。治疗的关键在于早期发现、及时诊断和手术根治。本病的预后取决于早期诊断和及时手术治疗。一般癌肿只限于肠壁者预后较好，浸润到肠外者预后较差，年轻患者、癌瘤浸润广泛、有转移者或有并发症者预后不良。 瑞格非尼是口服多激酶抑制剂，阻滞与血管生成有关的多个蛋白激酶[VEGF受体1-3，酪氨酸受体激酶2 (TIE2)，原癌基因KIT、RET、RAF1、BRAF和BRAF V600E，肿瘤微环境相关受体血小板衍生生长因子受体（PDGFR）和纤维细胞生长因子受体（FGFR）]。III期研究显示接受过多种治疗的mCRC患者，瑞格非尼能改善总生存期（OS），无进展生存（PFS）和疾病控制率（DCR），安全性较好，不会降低生活质量（QoL）。 生存数据 两项临床试验（CORRECT和CONCUR）证实瑞格非尼延长转移性结直肠癌的总生存期和无进展生存期，REBECCA 和CONSIGN队列研究也证实了这一结果。CORRECT研究随机纳入760例患者，以2：1接受瑞格非尼和安慰剂治疗，按是否接受过VEGF治疗、诊断转移的时间和地域分层。主要研究终点总生存期，第2次间期分析时瑞格非尼和安慰剂组的总生存期分别为6.4和5.0个月，转化为死亡风险降低23%；次要终点包括无进展生存期和疾病控制率，分别为1.9和1.7个月、41%和15%，瑞格非尼优于安慰剂。 CONCUR研究纳入204例亚洲患者，以2：1接受瑞格非尼和安慰剂治疗，按照转移部位（单对多器官受累）和转移时间分层。主要研究终点总生存期，分别为8.8和6.3个月，瑞格非尼优于安慰剂，次要终点无进展生存期和疾病控制率，分别为3.2和1.7个月、51%和7%，同样是瑞格非尼优于安慰剂。 安全性 几项研究已经鉴定了瑞格非尼的安全性。 CORRECT研究中瑞格非尼组270例、安慰剂组35例出现3-4级治疗相关副反应，瑞格非尼最常见副反应包括手足皮肤反应、疲劳、腹泻、高血压和皮疹或皮肤剥脱。11例死亡与副反应有关，瑞格非尼组8例，安慰剂组3例。多数不良事件发生在治疗前2个周期，瑞格非尼组和安慰剂组分别有333和57例因副反应而调整药量。 CONCUR研究中，瑞格非尼和安慰剂组分别有74例和10例患者发生3-4级治疗相关副反应，瑞格非尼常见严重副反应包括手足皮肤反应、高血压和代谢异常。19例因药物导致死亡，瑞格非尼组和安慰剂组分别为12例和7例，二组分别有97例和11例因副反应而调整药量。 比较瑞格非尼在CORRECT和CONCUR研究中的安全性，二项研究中亚洲患者的事件发生率相似，纳入更多亚洲患者的CONCUR研究中手足皮肤反应和肝毒性更常见，疲劳和腹泻较少发生。REBECCA和CONSIGN的研究结果与之相似，分别有32%和57 %的患者发生3-4级副反应，最常见的是疲劳、手足皮肤反应、高血压和腹泻。REBECCA研究中副反应相对较低可能与回顾性研究有关。总之瑞格非尼的安全性可预测、也为大家熟知。 尽管接受瑞格非尼治疗的患者有一半发生≥3级副反应，但因为毒性而停用治疗者极少，密切监控、早期预防和治疗手足皮肤反应、肝功能异常、高血压和皮疹是前2个治疗周期中最重要的内容。 治疗展望 CORRECT和CONCUR二项研究显示了瑞格非尼统计学的有效性，提高总生存期、无进展生存期和疾病有效率；统计学证实瑞格非尼能减少死亡风险和进展风险；瑞格非尼的DCR更高。此外REBECCA和CONSIGN研究是基于真实世界的数据，同样显示了相似的有效性。瑞格非尼在所有亚组、突变状态下均有临床获益。根据上述结果推测瑞格非尼对既往接受过治疗的转移性结直肠癌具有临床获益。 瑞格非尼的安全性可预测且为大家熟知，最常见副作用包括皮肤毒性、疲劳、高血压、粘膜炎、腹泻和甲状腺功能异常，紧密监控、早期预防和治疗副反应在前2个治疗周期中特别重要。虽然瑞格非尼组的副作用更多，但因为毒性而停止治疗的患者并不多，生存质量也不受影响。 瑞格非尼是转移性结直肠癌治疗的一种选择，在NCCN、ESMO和SEOM中都有推荐，不过仍有必要进一步鉴别哪些患者更获益于该药治疗。

2017年，新型口服多激酶抑制剂瑞格菲尼（拜万戈）在中国上市，开启转移性结直肠癌口服靶向治疗的新时代。那瑞格菲尼对直肠癌治疗带来了哪些变革？作用机制上有哪些优势？虽然在其他很多实体瘤治疗中，有多种靶向药物已完成了研究探索，但是针对肠癌的靶向药物，瑞格菲尼是国内上市的第一个针对直肠癌的多靶点、多激酶抑制剂。 抗肿瘤药结直肠癌靶向药Stivarga（瑞格非尼）是一种口服多激酶抑制剂，瑞格非尼（Regorafenib）能够抑制数个促血管生成VEGF受体酪氨酸激酶，这些激酶在肿瘤的血管生成中发挥着重要作用。Regorafenib还可以抑制癌和肿瘤微环境中的多种激酶，包括VEGFR 1-3,KIT,RET,PDGFR及FGFR。 　　试验中，患者被随机配给Stivarga或安慰剂。同时所有患者也接受很棒的支持治疗，包括对副作用及癌症症状的管理治疗。试验研究中，患者要等到癌症进展或者副作用无法接受时开始使用Stivarga或安慰剂。 　　结果显示，接受Stivarga治疗的患者与接受安慰剂治疗的患者相比，肿瘤增长平均延期3.9个月。试验中，使用安慰剂的患者在其癌症进展后获得了转换成Stivarga治疗的机会。 　　瑞格非尼的副作用是常见不良反应(≥30%)是乏力/疲乏、减低食欲和食物摄入量、手足皮肤反应(HFSR)、腹泻、口腔粘膜炎、体重减轻、感染、高血压和发音困难。 一、适应症： 1.（1）.晚期转移的结直肠癌患者 瑞格菲尼适用于既往曾用基于氟嘧啶/奥沙铂和伊立替康化疗方案（抗VEGF疗法）以及如果是KRAS野生型（抗EGFR疗法）的转移结肠癌（CRC）患者的治疗。 （2）.胃肠道间质瘤的患者 瑞格菲尼用于治疗曾接受甲磺酸伊马替尼和苹果酸舒尼替治疗的局部晚期、不可移除的或者转移性胃肠道间质瘤患者的治疗。 （3）肝细胞癌患者 （4）瑞格菲尼还可以用于曾经接受过索拉菲尼（多吉美）治疗过的肝癌细胞患者。 二、用法用量： （1）.瑞格菲尼8天为一个周期，每个周期的前21天，每天一次性口服160毫克。持续治疗直到出现疾病进展或不可耐药的药物毒性。 （2）.瑞格菲尼每天在同一时间点服药，用药前用低脂餐（热量少于60卡路里，脂肪少于30%）。不要在同一天服用​

中国 北京，2017 年 12 月 12 日，拜耳（Bayer）靶向抗肿瘤药物瑞戈非尼（拜万戈）被中国食药监局（CFDA）正式批准，适用于既往接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌（HCC）患者。这是继索拉非尼上市后，10 年来 CFDA 批准的首个肝癌治疗新药，堪称「十年磨一剑」；研究显示瑞戈非尼与索拉非尼「双剑合璧」序贯治疗可使肝癌患者生存时间突破至 26 个月。下面我一起来了解一下这款靶向药瑞格菲尼。 通用名称：瑞格非尼 商品名：Regorafenib 全部名称：瑞格菲尼，瑞戈非尼，瑞格菲尼，Regorafenib,Stivarga,REGONIX,RESIHANCE,NUBLEXA 瑞格非尼/瑞戈非尼是一种新型的多激酶素抑制剂，通过抑制多种促进肿瘤生长蛋白酶，靶向作用于肿瘤细胞的生成、肿瘤血管发生和肿瘤微环境信号传导的维持。作用靶点包括：KIT,PDGFR,BRAF,BRAFV600,RAF-1,VEGFR1/2/2,TLE-1/-2/RET。 一、适应症： 1.（1）.晚期转移的结直肠癌患者 瑞格菲尼适用于既往曾用基于氟嘧啶/奥沙铂和伊立替康化疗方案（抗VEGF疗法）以及如果是KRAS野生型（抗EGFR疗法）的转移结肠癌（CRC）患者的治疗。 （2）.胃肠道间质瘤的患者 瑞格菲尼用于治疗曾接受甲磺酸伊马替尼和苹果酸舒尼替治疗的局部晚期、不可移除的或者转移性胃肠道间质瘤患者的治疗。 （3）肝细胞癌患者 （4）瑞格菲尼还可以用于曾经接受过索拉菲尼（多吉美）治疗过的肝癌细胞患者。 二、用法用量： （1）.28天为一个周期，每个周期的前21天，每天一次性口服160毫克。持续治疗直到出现疾病进展或不可耐药的药物毒性。 （2）.每天在同一时间点服药，用药前用低脂餐（热量少于60卡路里，脂肪少于30%）。不要在同一天服用两天的剂量。 三、剂量调整： （1）中断用药的情况：出现2级的手足皮肤反应，且反复发作，即使减少药量也无法在7天内缓解。若出现3级的手足皮肤反应，至少停药7天；出现症状的2级高血压；3级或4级副反应。 （2）将剂量减少到120毫克：2级的手足皮肤反应首次复发；3级或4级副反应缓解后；3级天冬氨酸酶（AST）/丙氨酸转氨酶（ALT)升高，且用药获益大于潜在风险。 （3）将剂量减少到80毫克：120毫克剂量时，2级的手足皮肤反应复发；120毫克时，3级或4级副反应恢复后； （4）将永久停药：无法耐受80毫克；AST或ALT超过20倍的正常上限值；AST或ALT超过3倍的正常上限值，伴随着胆红素超过2倍的正常上限值；剂量减少到120毫克后，AST或ALT超过5倍的正常上限值；任何4级不良反应。 四、不良反应 瑞格非尼最常见的不良反应(≥30%）是乏力/疲乏、减低食欲和食物摄取量、手足皮肤反应（HFSR)、腹泻、口腔粘膜炎、体重减轻、感染、高血压和发音困难。 五、注意事项 出血 对严重或威胁生命出血永久终止瑞格菲尼。 皮肤学毒性 减低瑞格菲尼或终止瑞格菲尼取决于瑞格菲尼皮肤学毒性的严重和持久型。 高血压 瑞格菲尼对严重或不能控制的高血压暂时停用瑞格菲尼或永久终止瑞格菲尼。 心脏缺血和梗死 拒给瑞格菲尼对新或急性心脏缺血/梗死和只有急性缺血事件解决后恢复瑞格菲尼 可逆性后部白质脑病综合征 终止瑞格菲尼 胃肠道穿孔或瘘管 终止瑞格菲尼 伤口愈合并发症 术前停止瑞格菲尼，在伤口裂开患者终止瑞格菲尼 胚胎胎儿毒性 瑞格菲尼可能致胎儿危害，劝告妇女应当注意对胎儿的存在潜在危害。

【中文名】：瑞戈非尼 【商品名】： Stivarga 【化学名】：Regorafenib 【制造药企】： 拜耳Bayer 【规格】：40mg；84粒 【瑞戈非尼Stivarga(Regorafenib)简介说明】 瑞戈非尼Regorafenib是一种涉及正常细胞功能和病理过程如肿瘤发生，肿瘤血管生成，转移和肿瘤免疫的多种膜结合和细胞内激酶的小分子抑制剂。 在体外生物化学或细胞测定中，罗卡非尼或其主要的人类活性代谢物M-2和M-5抑制RET，VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，KIT，PDGFR-α，PDGFR-β，FGFR1，FGFR2，TIE2， DDR2，TrkA，Eph2A，RAF-1，BRAF，BRAF V600E，SAPK2，PTK5，Abl和CSF1R在临床上达到的regorafenib浓度。 在体内模型中，regorafenib在大鼠肿瘤模型中表现出抗血管生成活性，并且在几种小鼠异种移植模型中抑制肿瘤生长，包括一些用于人结肠直肠癌，胃肠道基质和肝细胞癌的肿瘤生长。 Regorafenib还在小鼠异种移植模型和人结肠直肠癌的两个小鼠原位模型中证实了抗转移活性。 【瑞戈非尼Stivarga(Regorafenib)适应症】 瑞戈非尼是一种激酶抑制剂，适用于： •以前用氟嘧啶，奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗，抗-VEGF治疗以及RAS野生型抗EGFR治疗的转移性结肠直肠癌（CRC）。 •以前曾接受甲磺酸伊马替尼和苹果酸苹果酸盐治疗的局部晚期，不可切除或转移性胃肠道间质瘤（GIST）。 •以前用索拉非尼治疗的肝细胞癌（HCC） 【瑞戈非尼Stivarga(Regorafenib)用法用量】 （1） 推荐剂量：16​​0mg口服，每天1次，第1-21天服用，每28天为一个疗程。 （2） 每日相同时间服用，与低脂肪膳食（脂肪<30%）一起服用。 【瑞戈非尼Stivarga(Regorafenib)注意事项】 （1）肝毒性：监测肝功能。暂停、减量或停用STIVARGA取决于其严重程度和持续时间。 （2）感染：对于感染加重或有严重感染的患者，停止使用STIVARGA。 （3）出血：出现严重或威胁生命出血应永久终止STIVARGA治疗。 （4）胃肠道穿孔或瘘管：终止STIVARGA治疗。 （5）皮肤学毒性：据皮肤学毒性严重程度和持续性来确定是否减低或终止STIVARGA治疗。 （6）高血压：对于无法用药物控制高血压应暂停或永久终止STIVARGA。 （7）心脏缺血和梗死：新发或急性心脏缺血/梗死患者暂停STIVARGA，只有急性心脏缺血缓解后可减量继续使用。 （8）可逆性后部白质脑病综合征(RPLS)：终止STIVARGA治疗。 （9）伤口愈合并发症：术前停止STIVARGA治疗，对伤口裂开患者终止治疗。 （10）胚胎胎儿毒性：致胎儿危害，忠告妇女该药对胎儿的潜在风险。

瑞格非尼作为一种新型小分子多激酶抑制剂，适应于肝细胞癌、胃肠道间质瘤、结直肠癌等患者的治疗。 一项III期临床试验（CORRECT研究）首次证实了瑞格非尼使难治性结直肠癌（mCRC）患者中的总生存获益。 试验共入组了760例标准治疗后进展或不耐受的结直肠癌患者进行治疗，患者随机接受瑞格非尼和安慰剂的治疗。 结果表明，瑞格非尼在既往接受过化疗的转移性结直肠癌患者中显著延长总生存期，瑞格非尼相比于安慰剂显著延长患者总生存期及无进展生存期，疾病控制率达到41%，并可降低23%的死亡风险。鉴于试验数据的临床效果，中国食品药品监督管理总局正式批准的，瑞格非尼用于难治性结直肠癌患者的治疗。

瑞格非尼（regorafenib、Regonix、瑞戈非尼、Stivarga）是一种口服多激酶抑制剂，可用于治疗转移性结直肠癌(mCRC)。 一项III期临床试验证实了瑞格非尼在难治性治疗转移性结直肠癌患者的总生存获益。试验纳入760例标准治疗后进展或不耐受的转移性结直肠癌患者，患者随机接受瑞格非尼和安慰剂进行治疗。 结果表明，瑞格非尼相比于安慰剂显著延长患者总生存期及无进展生存期，疾病控制率达到41%，并可降低23%的死亡风险。 中国食品药品监督管理总局正式批准瑞格非尼治疗既往接受过化疗的转移性结直肠癌患者，咨询更多瑞格非尼的药物信息，可以联系医伴旅。

瑞格非尼regorafenib是一种新型口服多激酶抑制剂，瑞格非尼片是继全球首个获批用于晚期肝癌系统治疗药物多吉美之后，拜耳在肝癌治疗领域的又一重大突破。 瑞格非尼比多吉美有更高的生物学活性，瑞戈非尼主要是通过抑制肿瘤血管生成、肿瘤细胞新生、维持肿瘤微环境的因素，来抑制肿瘤生长。临床试验评估了瑞格非尼治疗肝癌的有效性和安全性，试验纳入在索拉非尼治疗后出现进展的晚期肝癌患者，进行分析。 结果显示，瑞格非尼上市后可以对那些索拉非尼耐药的患者进行二线治疗，并且可以使患者的生存期达到26个月，这对肝癌治疗来讲是一个很大的突破。

瑞格非尼是一种口服多激酶抑制剂，瑞格非尼同时被批准适应多种消化系统的恶性肿瘤，包括直肠癌，胃间质瘤，肝癌等。 一项III期临床试验分析了瑞格非尼治疗难治的转移性结直肠癌的疗效，研究共入组了760例标准治疗后进展或不耐受的转移性结直肠癌患者，患者随机接受瑞格非尼和安慰剂的治疗，分析其疗效。 结果表明，瑞格非尼相比于安慰剂显著延长患者总生存期及无进展生存期，疾病控制率达到41%，并可降低23%的死亡风险。瑞格非尼在结直肠癌患者是首个显示出生存获益的小分子激酶抑制剂。 咨询更多瑞格非尼的药物信息，可以联系医伴旅。

瑞格非尼（Regorafenib）也是一个多靶点的酪氨酸激酶的多激酶抑制剂，适应于肝细胞癌和结直肠癌等癌症的治疗。 一项III期研究分析了瑞格非尼治疗转移性结直肠癌患者的疗效，显示，瑞格非尼治疗转移性结直肠癌患者能改善转移性结直肠癌患者的生存期。 试验共筛选了660名患者随机接受瑞格非尼或安慰剂治疗。结果显示，瑞格非尼同安慰剂相比，能显着延长患者的无进展生存期，意味着疾病进展或死亡风险降低了69%。瑞格非尼组的中位无进展生存期为3.2个月，而安慰剂组为1.7个月。瑞格非尼组的疾病控制率高于安慰剂组。 瑞格非尼是能够在经所有标准治疗方案治疗后出现进展的结直肠癌患者中，首个显示出生存获益的小分子激酶抑制剂。咨询更多瑞格非尼的药物信息，可以联系医伴旅。

瑞格非尼是一种口服多激酶抑制剂，一项国际3期临床试验检测了瑞格非尼作为二线药物治疗晚期肝癌的疗效。试验发现瑞格非尼可以提高晚期肝细胞性肝癌（HCC）病人的总生存期。 这项试验纳入了573名接受过索拉非尼治疗的肝癌患者进行试验，其中379名患者接受瑞格非尼治疗，194名接受安慰剂治疗。 结果显示，瑞格非尼显著提高了肝癌患者的总生存期，OS为10.6个月，而服用安慰剂的肝癌患者总生存期为7.8个月。瑞格非尼可以改善索拉非尼治疗后发生进展的晚期肝癌病人的疾病状况，为索拉非尼耐药的患者带来了解决方案。 瑞格非尼同时被批准适应多种消化系统的恶性肿瘤，包括直肠癌，胃间质瘤，肝癌等。咨询更多瑞格非尼的信息，可以联系医伴旅。