瑞戈非尼治疗直肠癌的说明书

2017年，新型口服多激酶抑制剂瑞格菲尼（拜万戈）在中国上市，开启转移性结直肠癌口服靶向治疗的新时代。那瑞格菲尼对直肠癌治疗带来了哪些变革？作用机制上有哪些优势？虽然在其他很多实体瘤治疗中，有多种靶向药物已完成了研究探索，但是针对肠癌的靶向药物，瑞格菲尼是国内上市的第一个针对直肠癌的多靶点、多激酶抑制剂。

抗肿瘤药结直肠癌靶向药Stivarga（瑞格非尼）是一种口服多激酶抑制剂，瑞格非尼（Regorafenib）能够抑制数个促血管生成VEGF受体酪氨酸激酶，这些激酶在肿瘤的血管生成中发挥着重要作用。Regorafenib还可以抑制癌和肿瘤微环境中的多种激酶，包括VEGFR 1-3,KIT,RET,PDGFR及FGFR。

试验中，患者被随机配给Stivarga或安慰剂。同时所有患者也接受很棒的支持治疗，包括对副作用及癌症症状的管理治疗。试验研究中，患者要等到癌症进展或者副作用无法接受时开始使用Stivarga或安慰剂。

结果显示，接受Stivarga治疗的患者与接受安慰剂治疗的患者相比，肿瘤增长平均延期3.9个月。试验中，使用安慰剂的患者在其癌症进展后获得了转换成Stivarga治疗的机会。

瑞格非尼的副作用是常见不良反应(≥30%)是乏力/疲乏、减低食欲和食物摄入量、手足皮肤反应(HFSR)、腹泻、口腔粘膜炎、体重减轻、感染、高血压和发音困难。

一、适应症：

1.（1）.晚期转移的结直肠癌患者

 瑞格菲尼适用于既往曾用基于氟嘧啶/奥沙铂和伊立替康化疗方案（抗VEGF疗法）以及如果是KRAS野生型（抗EGFR疗法）的转移结肠癌（CRC）患者的治疗。

 （2）.胃肠道间质瘤的患者

瑞格菲尼用于治疗曾接受甲磺酸伊马替尼和苹果酸舒尼替治疗的局部晚期、不可移除的或者转移性胃肠道间质瘤患者的治疗。

 （3）肝细胞癌患者

 （4）瑞格菲尼还可以用于曾经接受过索拉菲尼（多吉美）治疗过的肝癌细胞患者。

二、用法用量：

（1）.瑞格菲尼8天为一个周期，每个周期的前21天，每天一次性口服160毫克。持续治疗直到出现疾病进展或不可耐药的药物毒性。

 （2）.瑞格菲尼每天在同一时间点服药，用药前用低脂餐（热量少于60卡路里，脂肪少于30%）。不要在同一天服用两天剂量。