除了所需的治疗效果外，阿昔替尼(Axitinib)可能会引起一些不良作用。虽然并非所有副作用都会发生，但一旦出现，可能需要医疗干预。阿昔替尼(Axitinib)立刻就医的副作用1、常见副作用牙龈出血、鼻出血、鼻衄、视力模糊、胸闷、陶土色粪便、尿液浑浊、意识混乱、便秘、咯血、排尿减少、情绪低落、抑郁、呼吸困难或劳力性呼吸、吞咽困难、头晕、口干、皮肤和毛发干燥、晕厥、怕冷、发热、脱发、头痛、声音嘶哑或沙哑、言语不清、月经量增多或阴道出血、排尿增多、皮肤瘙痒或皮疹、头晕、食欲不振、口腔金属味、肌肉痉挛、僵硬或无力、恶心。紧张、瘫痪、耳内搏动感、呼吸急促、红色或黑色柏油样便、红色或深棕色尿液、皮肤红肿疼痛、手足皮肤脱屑、心率过快或过慢、胃痛或压痛、眼眶凹陷、脚或小腿肿胀、口渴、手足刺痛、皮肤溃疡、异常疲倦或虚弱、呕吐、体重增减、皮肤皱缩、眼睛或皮肤黄染（黄疸）。2、不常见副作用焦虑、牙龈或鼻腔出血、直肠出血、血便、黑色或柏油样便、视力改变、胸痛或不适、极度嗜睡、眼痛、胃灼热、无法言语、消化不良、面部、手臂、手足麻木或刺痛、胸部、腹股沟或腿部疼痛、手臂、下颌、背部或颈部疼痛不适、手臂或腿部疼痛红肿、面色苍白、耳鸣、癫痫发作。畏热、突发剧烈头痛、严重胃痛、痉挛或灼痛、言语含糊、口唇/舌/口腔内溃疡或白斑、突然丧失协调性、突然言语不清、突发视力变化、出汗、暂时性失明、失眠、言语/思考/行走困难、呼吸困难、肛门周围肿胀不适、异常出血或瘀伤、呕吐咖啡渣样物、单侧肢体无力。图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。阿昔替尼(Axitinib)立刻咨询医生的副作用1、常见副作用打嗝、味觉改变、咳嗽、嘴唇干裂、食欲减退、腹泻、活动困难、关节疼痛或肿胀、乏力、味觉丧失、肌肉酸痛、手臂或腿部疼痛、咽喉痛、胃部不适或消化不良、口腔肿胀或发炎、上腹痛、声音改变。2、不常见副作用舌灼烧感、持续耳鸣或其他无法解释的噪音、皮肤潮红或发红、听力丧失、头发稀疏、皮肤异常温热。针对医疗专业人员的副作用管理1、一般不良事件阿昔替尼最常见的不良反应包括腹泻、高血压、疲劳、食欲减退、恶心、发声困难、手足综合征、体重减轻、呕吐、乏力和便秘。2、心血管系统(1)、十分常见（≥10%）：高血压（40%）。(2)、常见（1%-10%）：深静脉血栓、心力衰竭事件、静脉血栓栓塞事件、动脉血栓栓塞事件、心肌梗死。(3)、罕见（<0.1%）：高血压危象。高血压的报告率高达40%，其中3级或4级高血压及高血压危象的发生率分别为16%和不到1%。高血压的中位发病时间在治疗第一个月内，最早可在开始用药后4天观察到血压升高。因高血压导致治疗中止的患者比例不到1%。动脉血栓栓塞事件（包括短暂性脑缺血发作、脑血管意外、心肌梗死和视网膜动脉闭塞）的发生率为2%（715例患者中的17例）；静脉血栓栓塞事件（包括肺栓塞、深静脉血栓、视网膜静脉闭塞和视网膜静脉血栓）的发生率为3%（715例患者中的22例）。心力衰竭的报告率为2%（359例患者中的6例），其中3级或4级事件占1%（359例患者中的2例）。3、神经系统(1)、十分常见（≥10%）：头痛（15%）、味觉障碍（11%）。(2)、常见（1%-10%）：头晕、短暂性脑缺血发作。(3)、罕见（<0.1%）：可逆性后部脑病综合征。(4)、发生率未报告：脑血管意外。动脉血栓栓塞事件（包括短暂性脑缺血发作、脑血管意外、心肌梗死和视网膜动脉闭塞）的发生率为2%（715例患者中的17例）。临床试验中报告了3例可逆性后部白质脑病综合征（RPLS），也称为可逆性后部脑病综合征（PRES）。4、眼部(1)、常见（1%-10%）：视网膜静脉闭塞/血栓。(2)、发生率未报告：视网膜动脉闭塞。动脉血栓栓塞事件（包括短暂性脑缺血发作、脑血管意外、心肌梗死和视网膜动脉闭塞）的发生率为2%（715例患者中的17例）。静脉血栓栓塞事件（包括肺栓塞、深静脉血栓、视网膜静脉闭塞和视网膜静脉血栓）的发生率为3%（715例患者中的22例）。5、胃肠道(1)、十分常见（≥10%）：腹泻（55%）、恶心（32%）、呕吐（24%）、便秘（20%）、口腔炎（15%）、腹痛（14%）、脂肪酶升高（27%）、淀粉酶升高（25%）。(2)、常见（1%-10%）：上腹痛、痔疮、舌痛、直肠出血、消化不良、胀气。(3)、少见（0.1%-1%）：胃肠道穿孔、瘘管。(4)、发生率未报告：下消化道出血、黑便。6、肝脏十分常见（≥10%）：转氨酶升高（20%-22%）、碱性磷酸酶升高（30%）、低白蛋白血症（15%）。7、肾脏(1)、十分常见（≥10%）：肌酐升高（55%）、蛋白尿（11%）。(2)、常见（1%-10%）：血尿、肾功能衰竭。8、其他(1)、十分常见（≥10%）：疲劳（39%）、乏力（21%）。(2)、常见（1%-10%）：耳鸣。9、皮肤(1)、十分常见（≥10%）：手足综合征（27%）、皮疹（13%）。(2)、常见（1%-10%）：瘙痒、脱发、红斑、皮肤干燥。10、内分泌系统(1)、十分常见（≥10%）：甲状腺功能减退（20%）。(2)、常见（1%-10%）：甲状腺功能亢进、促甲状腺激素（TSH）升高。甲状腺功能减退的发生率为20.9%，甲状腺功能亢进为1.1%。在治疗前TSH水平低于5微摩尔/毫升的患者中，有超过32.2%的患者TSH升高至10微摩尔/毫升以上。11、血液系统(1)、十分常见（≥10%）：血红蛋白降低（35%）、淋巴细胞减少（33%）、血小板减少（15%）、白细胞减少（11%）。(2)、常见（1%-10%）：贫血、红细胞增多症、血红蛋白升高。(3)、少见（0.1%-1%）：中性粒细胞减少症、白细胞减少症。12、代谢系统(1)、十分常见（≥10%）：食欲减退（34%）、体重减轻（25%）、碳酸氢盐减少（44%）、低钙血症（39%）、高血糖（28%）、高钠血症（17%）、高钾血症（15%）、低血糖（11%）、低钠血症（13%）、低磷血症（13%）。(2、常见（1%-10%）：脱水。13、肌肉骨骼系统(1)、十分常见（≥10%）：关节痛（15%）、肢体疼痛（14%）。(2)、常见（1%-10%）：肌痛。14、呼吸系统(1)、十分常见（≥10%）：发声困难（31%）、咳嗽（15%）、黏膜炎症（15%）、呼吸困难（15%）。(2)、常见（1%-10%）：鼻衄、肺栓塞、咯血。静脉血栓栓塞事件（包括肺栓塞、深静脉血栓、视网膜静脉闭塞和视网膜静脉血栓）的发生率为3%（715例患者中的22例）。

阿昔替尼(Axitinib)是一种抗肿瘤药，属于第二代酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR）-1、VEGFR-2和VEGFR-3。阿昔替尼(Axitinib)作用与功效肾细胞癌1、与阿维鲁单抗（avelumab）联合用于晚期肾细胞癌的一线治疗。2、与帕博利珠单抗（pembrolizumab）联合用于晚期肾细胞癌的一线治疗。3、作为单药治疗，阿昔替尼用于先前一种全身治疗方案失败后的晚期肾细胞癌。阿昔替尼(Axitinib)用药指南1、治疗前筛查(1)、评估基线ALT、AST和胆红素浓度。(2)、开始治疗前，血压应得到充分控制。未控制的高血压患者不应开始治疗。(3)、 考虑评估基线左心室射血分数（LVEF）。(4)、进行基线甲状腺功能测试；根据标准医疗实践治疗甲状腺功能减退和亢进，以维持甲状腺功能正常状态。(5)、评估蛋白尿情况。(6)、在开始治疗前验证有生育潜能的女性的妊娠状态。图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。2、患者监测(1)、治疗期间定期监测ALT、AST和胆红素浓度。当阿昔替尼与阿维鲁单抗或帕博利珠单抗联合使用时，考虑更频繁的监测。(2)、考虑定期监测LVEF。(3)、治疗期间定期监测心力衰竭的体征和症状。(4)、监测胃肠道穿孔或瘘管的临床表现。(5)、定期监测血压。(6)、治疗期间定期监测甲状腺功能；根据标准医疗实践治疗甲状腺功能减退和亢进，以维持甲状腺功能正常状态。(7)、治疗期间定期监测蛋白尿。3、给药方法(1)、口服给药每日两次（给药间隔约12小时），无需考虑进食情况。整片吞服，用满杯水送服；不要压碎或掰开。(2)、鼻胃管（NG管）给药每次给药前即时准备剂量。在临床试验中，阿昔替尼曾通过将药片（不压碎）溶解在装有15mLUSP级水的琥珀色注射器中经鼻胃管给药；避免使用自来水或瓶装水。在给药前后均用USP级水冲洗鼻胃管。避免准备好的鼻胃管剂量暴露在直射光下。4、漏服或呕吐处理如果漏服或呕吐，不要加倍剂量或服用额外剂量。按原计划时间服用下一次剂量。5、剂量(1)、一线治疗：与阿维鲁单抗联合治疗初始剂量为5mg，每日两次（间隔12小时），与阿维鲁单抗（800mg，每2周静脉输注60分钟）联合使用，直至疾病进展或出现不可接受的毒性当阿昔替尼与阿维鲁单抗联合使用时，可考虑在间隔2周或更长时间后，将阿昔替尼剂量递增至初始5mg剂量以上。对于耐受初始剂量至少连续2周（无大于2级的不良反应、血压正常、未使用降压药）的患者，可将阿昔替尼剂量增加至7mg，每日两次，然后使用相同标准可进一步增加至10mg，每日两次。(2)、一线治疗：与帕博利珠单抗联合治疗初始剂量为5mg，每日两次（间隔12小时），与帕博利珠单抗静脉给药（200mg每3周一次或400mg每6周一次，静脉输注30分钟）联合使用，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。当阿昔替尼与帕博利珠单抗联合使用时，可考虑在间隔6周或更长时间后，将阿昔替尼剂量递增至初始5mg剂量以上。(3)、二线治疗：单药治疗初始剂量为5mg，每日两次（间隔12小时），治疗持续至疾病进展或出现不可接受的毒性。6、毒性剂量调整(1)、高血压如果尽管进行了抗高血压治疗，收缩压（SBP）仍>150mmHg或舒张压（DBP）>100mmHg，则将剂量降低一个水平。如果SBP>160mmHg或DBP>105mmHg，则暂停阿昔替尼直至血压<150/100mmHg；然后以降低的剂量恢复给药。对于4级高血压或高血压危象，永久停用阿昔替尼。(2)、出血对于3级或4级出血，暂停阿昔替尼直至恢复至0级、1级或基线水平。根据不良反应的严重程度和持续性，以降低的剂量恢复给药或停用阿昔替尼。(3)、心力衰竭对于无症状心肌病（左心室射血分数较基线下降>20%但<50%，或低于正常值下限（如果未获取基线值）），暂停阿昔替尼直至恢复至0级、1级或基线水平；然后以降低的剂量恢复给药。对于临床表现为充血性心力衰竭的情况，永久停用阿昔替尼。(4)、伤口愈合受损在任何级别的伤口愈合问题解决后，恢复使用阿昔替尼的安全性尚未确定。对于任何级别，根据不良反应的严重程度和持续性，以降低的剂量恢复给药或停用。(5)、可逆性后部白质脑病综合征对于任何级别的可逆性后部白质脑病综合征，永久停用阿昔替尼。(6)、蛋白尿对于24小时尿蛋白≥2克的患者，暂停阿昔替尼直至24小时尿蛋白<2克，然后以降低的剂量恢复阿昔替尼给药。(7)、肝酶升高与阿维鲁单抗或帕博利珠单抗联合治疗时，如果ALT或AST浓度升高≥3倍ULN但<10倍ULN，且同时总胆红素浓度未达到至少2倍ULN，则暂停阿昔替尼和阿维鲁单抗或帕博利珠单抗，直至肝毒性恢复至1级或以下。考虑重新挑战阿昔替尼和/或阿维鲁单抗或帕博利珠单抗；如果重新挑战阿昔替尼，考虑根据推荐方案进行剂量降低。如果ALT或AST升高至>3倍ULN且同时总胆红素至少2倍ULN，或ALT或AST≥10倍ULN，则永久停用阿昔替尼和阿维鲁单抗或帕博利珠单抗。(8)、腹泻与阿维鲁单抗或帕博利珠单抗联合治疗时，如果发生1级或2级腹泻，开始对症药物治疗。对于3级腹泻，中断阿昔替尼并开始对症药物治疗。如果腹泻得到控制，可以相同剂量或降低一个剂量水平恢复阿昔替尼给药。对于4级腹泻，暂停阿昔替尼直至恢复至<2级，然后以降低一个水平的剂量重启阿昔替尼。(9)、主要不良心脏事件与阿维鲁单抗联合治疗时，对于3级或4级主要不良心脏事件（MACE），永久停用。(10)、与影响肝微粒体酶的药物联用避免阿昔替尼与CYP3A4或3A5的强效抑制剂联合使用。如果无法避免联合使用，则将阿昔替尼剂量降低约50%（即减半）。后续可根据个体安全性和耐受性增加或减少阿昔替尼剂量。如果同时服用的强效抑制剂停用，则在（CYP3A4/5抑制剂经过3-5个消除半衰期后）将阿昔替尼剂量恢复至使用该强效CYP3A4/5抑制剂前的水平。阿昔替尼(Axitinib)特殊人群剂量调整1、肝功能不全轻度既存肝功能不全（Child-PughA级）：无需调整初始剂量。中度既存肝功能不全（Child-PughB级）：将初始剂量降低约50%（即至2.5mg，每日两次）；后续可根据个体安全性和耐受性增加或减少剂量。严重肝功能不全（Child-PughC级）：未进行研究。2、肾功能不全轻度至重度既存肾功能不全（Clcr15–89mL/分钟）：无需调整初始剂量。终末期肾病（Clcr<15mL/分钟）：谨慎使用。3、老年用药无需调整剂量。阿昔替尼(Axitinib)禁忌症无。阿昔替尼(Axitinib)注意事项1、高血压与高血压危象开始阿昔替尼治疗前应控制好血压。治疗期间监测高血压并根据需要使用标准抗高血压疗法治疗。根据高血压的严重程度，暂时中断阿昔替尼治疗，然后降低剂量或永久停止治疗。如果发生4级高血压或高血压危象，则永久停止治疗。2、动脉血栓栓塞事件对于有动脉血栓栓塞事件风险或有相关病史的患者，谨慎使用。如果发生动脉血栓栓塞事件，则永久停用。3、静脉血栓栓塞事件监测患者是否有VTE和PE的体征和症状。如果出现症状，暂时中断治疗，然后根据事件的严重程度，以相同剂量恢复给药或永久停用。4、出血未对患有未经治疗的脑转移证据或近期活动性胃肠道出血的患者进行评估；避免在此类患者中使用。如果发生出血事件，暂停阿昔替尼治疗，然后根据出血的严重程度和持续性降低剂量或停用。5、心力衰竭监测心力衰竭的体征或症状，可能需要减少剂量、中断治疗或永久停用阿昔替尼。6、胃肠道穿孔和瘘管形成对存在胃肠道穿孔或瘘管风险的患者谨慎使用，治疗期间定期监测胃肠道穿孔或瘘管形成的症状。7、甲状腺功能障碍开始治疗前评估基线甲状腺功能，并在治疗期间定期监测。根据标准医疗实践治疗甲状腺功能减退和亢进，以维持甲状腺功能正常状态。8、伤口愈合并发症择期手术前至少停药2天，大手术后至少停药2周。术后恢复治疗的决定应基于对伤口愈合是否充分的临床评估。根据伤口愈合受损的严重程度和持续性，以降低的剂量恢复给药或停用。在伤口愈合并发症解决后恢复使用阿昔替尼的安全性尚未确定。9、可逆性后部白质脑病综合征对于出现RPLS体征或症状的患者，永久停用阿昔替尼。先前经历过RPLS的患者重新使用阿昔替尼的安全性未知。10、蛋白尿开始治疗前和治疗期间定期监测蛋白尿，对于中度至重度蛋白尿，暂停治疗，然后降低剂量。11、肝毒性阿昔替尼与阿维鲁单抗或帕博利珠单抗联合使用时，应考虑更频繁地监测肝功能测试。对于肝酶升高，中断或永久停用阿昔替尼和阿维鲁单抗或帕博利珠单抗，并根据需要给予皮质类固醇。阿昔替尼与阿维鲁单抗或帕博利珠单抗联合使用可引起肝毒性，其3级或4级ALT或AST升高的发生率高于预期。12、主要不良心血管事件考虑在基线和定期评估LVEF。监测心血管事件的体征和症状，并优化心血管危险因素（如高血压、糖尿病、血脂异常）的管理。如果发生3级或4级心血管事件，则永久停用阿昔替尼和阿维鲁单抗。13、联合治疗当阿昔替尼与阿维鲁单抗或帕博利珠单抗联合使用时，除阿昔替尼相关的注意事项外，还应考虑与阿维鲁单抗和帕博利珠单抗相关的常规注意事项、警告和禁忌症。14、不孕症根据动物研究结果，阿昔替尼可能损害有生育潜能的女性和男性的生育能力。阿昔替尼(Axitinib)特殊人群用药1、妊娠期可能引起胎儿伤害。2、哺乳期尚不清楚阿昔替尼是否会分泌到人乳中，治疗期间以及最后一次给药后2周内不要哺乳。3、有生育潜能的女性和男性建议有生育潜能的女性以及有生育潜能女性伴侣的男性，在阿昔替尼治疗期间以及最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。4、儿科使用在18岁以下儿科患者中的安全性和有效性尚未确立，未研究阿昔替尼在儿科患者中的药代动力学。5、老年使用安全性和有效性与年轻患者相比总体无差异，但不能排除敏感性增加的可能性。6、肝功能不全轻度肝功能不全（Child-PughA级）不影响全身暴露量。中度肝功能不全（Child-PughB级）患者的全身暴露量增加，建议降低初始剂量。未在严重肝功能不全（Child-PughC级）患者中进行研究。7、肾功能不全轻度至重度肾功能不全，不太可能显著影响阿昔替尼的药代动力学（例如清除率），无需调整初始剂量。终末期肾病患者数据有限，谨慎使用。阿昔替尼(Axitinib)常见不良反应1、与阿维鲁单抗联合用于晚期肾细胞癌一线治疗（≥20%）：腹泻、疲劳、高血压、肌肉骨骼疼痛、恶心、粘膜炎、掌跖红细胞感觉不良（手足综合征）、发声困难、食欲减退、甲状腺功能减退、皮疹、肝毒性、咳嗽、呼吸困难、腹痛、头痛。2、与帕博利珠单抗联合用于晚期肾细胞癌一线治疗（≥20%）：腹泻、疲劳/乏力、高血压、甲状腺功能减退、食欲减退、肝毒性、掌跖红细胞感觉不良（手足综合征）、恶心、口腔炎/粘膜炎症、发声困难、皮疹、咳嗽、便秘。3、单药用于晚期肾细胞癌二线治疗（≥20%）：腹泻、高血压、疲劳、食欲减退、恶心、发声困难、掌跖红细胞感觉不良（手足综合征）、体重减轻、呕吐、乏力、便秘。阿昔替尼(Axitinib)药物相互作用1、强效CYP3A4/5抑制剂可能增加阿昔替尼血浆浓度，选择无或具有最小酶抑制潜力的替代药物。如果无法避免联合治疗，则将阿昔替尼剂量降低约50%；后续可根据个体安全性和耐受性增加或减少剂量。如果停用强效CYP3A4/5抑制剂，则在（CYP3A4/5抑制剂经过3-5个消除半衰期后）将阿昔替尼剂量恢复至使用该强效抑制剂前的水平。2、CYP3A4/5诱导剂可能存在药代动力学相互作用（降低阿昔替尼血浆浓度）。避免与强效CYP3A4/5诱导剂联合使用；选择无或具有最小酶诱导潜力的替代药物。如有可能，也应避免与中度CYP3A4/5诱导剂联合使用。3、CYP1A2或2C8同工酶的底物不太可能发生临床重要的药代动力学相互作用。4、影响胃酸度的药物与能升高上消化道pH值的药物可能存在药代动力学相互作用（可能降低阿昔替尼溶解度）。不太可能发生临床重要的药代动力学相互作用。阿昔替尼(Axitinib)药代动力学1、吸收生物利用度：口服后易于吸收；达峰时间在2.5–4.1小时内。稳态浓度预计在2-3天内达到。单次口服给药后的平均绝对生物利用度为58%。与阿维鲁单抗或帕博利珠单抗联合使用，与各药单独使用相比，似乎不会导致阿昔替尼、阿维鲁单抗或帕博利珠单抗的暴露量发生临床相关变化。食物：与禁食过夜相比，高脂高热量餐使AUC增加19%；中等脂肪餐使AUC降低10%。2、分布程度：尚不清楚是否分布到人乳中。血浆蛋白结合率：>99%（优先与白蛋白结合，中度与α1-酸性糖蛋白结合）。3、代谢主要在肝脏中经CYP3A4/5代谢，较少部分经CYP1A2、CYP2C19和UGT1A1代谢。与阿维鲁单抗联合使用，与各药单独使用相比，似乎不会导致阿维鲁单抗的清除发生临床相关变化。4、消除主要经粪便消除（约41%），主要为原形药物；经尿液消除（约23%），主要为羧酸和亚砜代谢物。半衰期：2.5–6.1小时。阿昔替尼(Axitinib)特殊人群药代动力学轻度肝功能不全（Child-PughA级）不显著影响全身暴露量。中度肝功能不全（Child-PughB级）增加全身暴露量。未在严重肝功能不全（Child-PughC级）中进行研究。群体药代动力学分析显示，轻度至重度肾功能不全未显著改变阿昔替尼的清除率。终末期肾病的数据非常有限。阿昔替尼(Axitinib)储存口服片剂：20°C–25°C，允许在15ºC–30ºC之间偏移。阿昔替尼(Axitinib)的作用机制与第一代VEGFR抑制剂（即索拉非尼、舒尼替尼、帕唑帕尼）相比，阿昔替尼阻断VEGFR受体的效力强50-450倍。与第一代VEGFR抑制剂相比，阿昔替尼对其他受体激酶（包括血小板衍生生长因子β受体（如PDGFR-β）、干细胞因子受体（如c-Kit）、集落刺激因子1受体（CSF-1R）、fms样酪氨酸激酶3（Flt-3）、成纤维细胞生长因子受体（FGFR）-1、ret原癌基因（RET）、表皮生长因子受体（EGFR）以及met原癌基因编码的肝细胞生长因子受体（c-MET））的抑制活性相对较弱或最小。在体外和小鼠体内抑制VEGF介导的内皮细胞增殖和存活。在小鼠体内抑制肿瘤生长和VEGFR-2磷酸化。

阿昔替尼(Axitinib)是由辉瑞公司研发的口服高选择性酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗晚期肾细胞癌。阿昔替尼(Axitinib)的用药注意事项1、高血压与高血压危象开始阿昔替尼治疗前应控制好血压，治疗期间监测高血压并根据需要使用标准抗高血压治疗。根据高血压的严重程度，暂时中断阿昔替尼治疗，然后降低剂量或永久停止治疗。2、动脉血栓栓塞事件未对过去12个月内发生过动脉血栓栓塞事件的患者进行评估，对于有动脉血栓栓塞事件风险或有相关病史的患者，应谨慎使用。如果发生动脉血栓栓塞事件，则永久停用。3、静脉血栓栓塞事件监测患者是否有VTE和肺栓塞的体征和症状，如果出现症状，暂时中断治疗，然后根据事件的严重程度以相同剂量恢复给药或永久停用。4、出血3级或4级出血事件包括脑出血、血尿、咯血、下消化道出血和黑便。未在有未经治疗的脑转移证据或近期活动性胃肠道出血的患者中进行评估，避免在此类患者中使用。如果发生出血事件，暂停阿昔替尼治疗，然后根据出血的严重程度和持续性降低剂量或停用。图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。5、心力衰竭监测心力衰竭的体征或症状，可能需要减少剂量、中断治疗，或永久停用阿昔替尼。6、胃肠道穿孔和瘘管形成对有胃肠道穿孔或瘘管风险的患者谨慎使用，治疗期间定期监测胃肠道穿孔或瘘管形成的症状。7、甲状腺功能障碍开始治疗前评估基线甲状腺功能，治疗期间定期监测。根据标准医疗实践治疗甲状腺功能减退和亢进，以维持甲状腺功能正常状态。8、伤口愈合并发症阿昔替尼可能会损害伤口愈合，择期手术前至少停药2天，大手术后至少停药2周。术后恢复治疗的决定应基于对伤口愈合是否充分的临床评估。根据伤口愈合受损的严重程度和持续性，以降低的剂量恢复给药或停用，在伤口愈合并发症缓解后恢复使用阿昔替尼的安全性尚未确定。9、可逆性后部白质脑病综合征(RPLS)可能表现为头痛、癫痫发作、嗜睡、意识模糊、失明和其他视觉及神经功能紊乱，也可能发生轻度至重度高血压，需要磁共振成像（MRI）来确认诊断。对于出现RPLS体征或症状的患者，永久停用阿昔替尼，先前经历过RPLS的患者重新使用阿昔替尼的安全性未知。10、蛋白尿开始治疗前和治疗期间定期监测蛋白尿。对于中度至重度蛋白尿，暂停治疗，然后降低剂量。11、肝毒性对于肝酶升高，中断或永久停用阿昔替尼和阿维鲁单抗或帕博利珠单抗，并根据需要给予皮质类固醇。阿昔替尼与阿维鲁单抗或帕博利珠单抗联合使用可引起肝毒性，其3级或4级ALT或AST升高的发生率高于预期。12、主要不良心血管事件(MACE)与阿维鲁单抗联合使用时，报告了心血管事件，有时很严重且致命。考虑在基线和定期评估LVEF。监测心血管事件的体征和症状，并优化心血管危险因素（如高血压、糖尿病、血脂异常）的管理。如果发生3级或4级心血管事件，则永久停用阿昔替尼和阿维鲁单抗。13、胎儿/新生儿发病和死亡阿昔替尼可能造成胎儿伤害，在动物中已证明具有致畸性、胚胎毒性和胎儿毒性。治疗期间避免怀孕，如果在妊娠期间使用或患者怀孕，应告知其潜在的胎儿风险。14、联合治疗当阿昔替尼与阿维鲁单抗或帕博利珠单抗联合使用时，除阿昔替尼相关的注意事项外，还应考虑与阿维鲁单抗和帕博利珠单抗相关的常规注意事项、预防措施和禁忌症。阿昔替尼(Axitinib)特殊人群用药注意事项1、肝功能不全患者(1)、轻度肝损伤（Child-PughA级）无需调整剂量。(2)、中度肝损伤（Child-PughB级）应将起始剂量减半。(3)、重度肝损伤（Child-PughC级）患者使用经验不足，应避免使用。2、肾功能不全患者(1)、轻度至重度肾功能不全患者无需调整剂量。(2)、终末期肾病患者应慎用。3、老年患者无需仅因年龄调整剂量，但应密切监测因其对不良反应的耐受性可能较低。4、孕妇与哺乳期妇女阿昔替尼具有胚胎毒性，孕妇禁用。育龄期女性在治疗期间及停药后1周内应采取有效避孕措施。哺乳期妇女应停止哺乳。使用阿昔替尼期间的注意事项1、如果需要长期服用此药，必须定期复诊检查进展情况，可能需要进行血液和尿液检查以监测是否出现不良作用。2、使用此药期间，医生会定期检查血压。如果出现严重头痛、头晕或视力变化，请立即告知医生。3、如果出现严重的胃部灼烧感、痉挛或疼痛，血便或黑色柏油样便，呼吸困难，胃灼热，消化不良，恶心或呕吐出咖啡渣样物质，请立即就医，这些可能是严重肠道问题的症状。4、该药物可能导致一种称为手足综合征的严重皮肤问题。如果出现皮疹或手掌、脚底有任何发红、疼痛、肿胀或水疱，请立即就医。

阿昔替尼(Axitinib)是一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂，主要用于先前一种全身性治疗失败后的晚期肾细胞癌的治疗。阿昔替尼(Axitinib)的功效与作用阿昔替尼具有显著的抗肿瘤活性，尤其在抑制血管生成方面表现突出。阿昔替尼目前获批的适应症包括：1、与avelumab联合用于晚期肾细胞癌的一线治疗；2、与pembrolizumab联合用于晚期肾细胞癌的一线治疗；3、作为单药用于既往接受过一种系统性治疗失败的晚期肾细胞癌患者。阿昔替尼(Axitinib)的作用机制阿昔替尼通过抑制多种血管内皮生长因子受体（VEGFR），包括VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3，阻断肿瘤血管生成信号通路。血管生成是肿瘤生长和转移的关键过程，抑制这一过程可有效遏制肿瘤进展。图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。阿昔替尼(Axitinib)的用法用量成人肾细胞癌常用剂量1、初始剂量口服5毫克，每日两次。2、维持剂量根据个体的安全性和耐受性增加或减少剂量。3、剂量范围每日两次，每次2毫克至10毫克。4、给药时间应间隔约12小时。5、服药方式整片吞服，并用一杯水送服。6、呕吐或漏服处理如果患者呕吐或漏服一次剂量，不应补服额外剂量，应在通常时间服用下一次剂量。7、肾功能调整(1)、轻度至重度肾功能不全（肌酐清除率15毫升/分钟至小于89毫升/分钟）：建议起始剂量无需调整。(2)、重度肾功能不全（肌酐清除率小于15毫升/分钟）：应谨慎使用。8、肝功能调整(1)、轻度肝功能不全（Child-PughA级）：建议起始剂量无需调整。(2)、中度肝功能不全（Child-PughB级）：将起始剂量减少一半。(3)、重度肝功能不全（Child-PughC级）：不推荐使用，因为未在此类患者中进行研究。9、剂量增加对于能够耐受本品治疗至少连续2周且未出现2级及以上不良反应、血压正常且未接受降压药物治疗的患者，可以考虑增加剂量。剂量增加应根据相同的标准，从5毫克每日两次，逐步增加到7毫克每日两次，再到10毫克每日两次。10、剂量减少一些不良反应，包括高血压、蛋白尿和肝功能损害，应通过减少剂量来管理；如果需要减少剂量，首先降至3毫克每日两次，如果需进一步减量，则降至2毫克每日两次。11、停药或暂时中断一些不良反应应通过暂时中断或永久停止治疗来管理；这些包括尽管接受治疗但仍持续的高血压、高血压危象、心力衰竭和可逆性后部白质脑病综合征。12、强效CYP4503A4/5抑制剂和诱导剂(1)、强效的CYP3A4/5的抑制剂都可能会使阿昔替尼的血药浓度的暴露量明显增加。(2)、强效CYP4503A4/5诱导剂，可能会减少阿昔替尼的暴露量。可与食物同服或空腹服用；服药间隔大约12小时。阿昔替尼(Axitinib)的药物相互作用1、阿昔替尼主要通过CYP3A4/5代谢，与强效抑制剂（如酮康唑、克拉霉素）合用会显著增加其血药浓度，应避免联用或减量。2、强效诱导剂（如利福平）则会降低其浓度，也应避免使用。3、用药期间应避免饮用葡萄柚汁，因其可能抑制CYP3A4，增加阿昔替尼的暴露量。

2019年5月14日，在美国和加拿大以EMDSerono名义运营生物制药业务的德国达姆施塔特默克公司（MerckKGaA）与辉瑞公司（PfizerInc.,NYSE:PFE）联合宣布，美国食品药品监督管理局（FDA）已批准Bavencio（avelumab）联合阿昔替尼(Axitinib)用于晚期肾细胞癌（RCC）患者的一线治疗。这是FDA首次批准抗PD-L1疗法作为联合方案用于晚期RCC患者。“在我们持续寻求改善晚期RCC患者预后的过程中，新的治疗方法有潜力为患者带来获益，”美国纽约纪念斯隆-凯特琳癌症中心临床肿瘤学JackandDorothyByrne主任、JAVELINRenal101研究首席研究员RobertJ.Motzer医学博士表示，“随着今天FDA批准avelumab联合axitinib，我们现在可以为晚期RCC患者提供一种一线治疗选择，该方案将PD-L1免疫疗法与一种成熟的VEGFRTKI相结合，与舒尼替尼相比，能显著降低疾病进展或死亡风险，并将缓解率提高一倍。”肾细胞癌（RCC）是一种癌症类型，其中PD-L1表达可能有助于抑制针对肿瘤的免疫反应。它同时也是一种高度血管化的肿瘤，血管内皮生长因子（VEGF）在其中扮演关键角色。“肾癌诊断对患者及其亲人而言是改变生活的，迅速制定疾病治疗策略成为当务之急，”KCCure主席DenaBattle表示，“Bavencio联合阿昔替尼(Axitinib)等新疗法的获批为晚期RCC患者提供了迫切需要的选择。”目前对于能够延迟进展且具有可接受安全性的一线治疗存在显著未满足的需求。约20%至30%的患者在确诊时已处于晚期阶段，另有30%接受早期治疗的患者后续会发生转移。大约半数晚期RCC患者在一线治疗后未能接受后续治疗，原因可能包括体能状态不佳或初始治疗产生的不良事件。“今天Bavencio联合阿昔替尼(Axitinib)的获批建立在辉瑞长期为RCC领域带来创新、期望对患者生活产生重大而深远影响的传统之上，”辉瑞肿瘤全球总裁AndySchmeltz表示，“12年多来，辉瑞始终致力于为晚期肾癌患者开发新疗法，引领该领域发展。”“凭借今天FDA对Bavencio联合阿昔替尼(Axitinib)的批准，我们深感荣幸能为一线晚期肾细胞癌患者提供新的治疗选择，”德国达姆施塔特默克公司创新药物franchises全球负责人、EMDSerono总裁RehanVerjee表示。在JAVELINRenal101研究中，ITT人群的客观缓解率（ORR）在Bavencio联合阿昔替尼(Axitinib)组相比舒尼替尼组翻倍。在中位总生存期（OS）随访19个月时，该试验的另一主要终点OS数据尚不成熟（ITT人群中死亡率为27%），试验按计划继续进行。不良反应最常见的（≥20%）不良反应包括腹泻、疲劳、高血压、肌肉骨骼疼痛、恶心、粘膜炎、掌跖红细胞感觉不良症、发声困难、食欲减退、甲状腺功能减退、皮疹、肝毒性、咳嗽、呼吸困难、腹痛和头痛。接受Bavencio联合阿昔替尼(Axitinib)治疗的患者中，35%发生了严重不良反应。Bavencio联合阿昔替尼(Axitinib)组的主要不良心血管事件（MACE）发生率高于舒尼替尼组。研究结果已发表于《新英格兰医学杂志》。欧洲药品管理局（EMA）已于2019年3月确认受理Bavencio联合阿昔替尼(Axitinib)用于晚期RCC的II类变更申请，日本于2019年1月提交了Bavencio联合阿昔替尼(Axitinib)用于不可切除或转移性RCC的补充申请。联盟通过其CoverOne®项目致力于为处方Bavencio的患者提供患者准入和报销支持。关于肾细胞癌2019年，美国预计将诊断出73,820例新发肾癌病例，约14,770人将死于该疾病。RCC是肾癌最常见的形式，约占成人所有癌症的2%至3%。约20%至30%的肾癌患者在首次确诊时已处于晚期。转移性RCC患者的五年生存率约为12%。

2025年8月8日，根据8月6日在线发表于《自然-医学》杂志上的一项研究，对于晚期肾细胞癌（RCC）患者，帕博利珠单抗（pembrolizumab）联合阿昔替尼(Axitinib)治疗显示出持久的临床获益。该研究由田纳西州纳什维尔市范德比尔特-英格拉姆癌症中心的BrianI.Rini医学博士及其同事进行。他们对3期KEYNOTE-426试验进行了疗效和预先设定的探索性生物标志物分析。该试验评估了一线帕博利珠单抗联合阿昔替尼(Axitinib)的方案，并进行了至少五年的随访，以考察肾细胞癌临床结果的长期持久性。研究人员发现，与舒尼替尼（sunitinib）相比，帕博利珠单抗联合阿昔替尼(Axitinib)在总生存期（OS）和无进展生存期（PFS）方面均显示出持续获益；此外，客观缓解率（ORR）也有所提高。在帕博利珠单抗联合阿昔替尼(Axitinib)治疗组内，一个18基因T细胞炎症基因表达特征与总生存期、无进展生存期和客观缓解率呈正相关。一个血管生成特征与帕博利珠单抗联合阿昔替尼(Axitinib)组内的总生存期呈正相关，并且与舒尼替尼组内的总生存期、无进展生存期和客观缓解率也呈正相关。在帕博利珠单抗联合阿昔替尼(Axitinib)组内，PBRM1基因突变与客观缓解率呈正相关。“对于能够预测晚期肾细胞癌患者接受现有一线疗法后结局的生物标志物，目前仍存在未满足的需求，”Rini在一份声明中表示。“尽管我们的分析显示，一些RNA特征在识别最有可能从每种治疗中获益的患者方面具有潜在的临床实用性，但仍需要进一步的前瞻性临床研究来验证。”

阿昔替尼(Axitinib)用于先前一种全身性治疗失败后的晚期肾细胞癌的治疗，由美国辉瑞研发，2012年1月27日获得美国FDA批准，2015年4月29日在中国获批上市。阿昔替尼(Axitinib)的用法用量1、初始剂量肾细胞癌的成人常用剂量5毫克，每日两次。2、维持剂量根据个体安全性和耐受性增加或减少剂量。3、剂量范围2毫克至10毫克，每日两次。4、给药间隔给药间隔应大约为12小时。5、服药方式用一整杯水送服整片。6、呕吐或漏服处理如果患者呕吐或漏服一次剂量，不应补服额外剂量，应在常规时间服用下一次剂量。图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。阿昔替尼(Axitinib)剂量调整1、肾脏剂量调整(1)、轻度至重度肾功能不全（肌酐清除率CrCl15mL/分钟至小于89mL/分钟）：建议无需调整起始剂量。(2)、严重肾功能不全（肌酐清除率CrCl小于15mL/分钟）：建议谨慎使用。2、肝脏剂量调整(1)、轻度肝功能不全（Child-PughA级）：建议无需调整起始剂量。(2)、中度肝功能不全（Child-PughB级）：将起始剂量减少一半。(3)、重度肝功能不全（Child-PughC级）：不推荐使用，因为未在此类患者中进行研究。3、剂量增加(1)、对于能够耐受本品治疗至少连续2周、未出现大于2级的不良反应、血压正常且未接受抗高血压药物治疗的患者，可以考虑增加剂量。(2)、根据相同的标准，剂量增加应逐步进行：从5毫克每日两次，增加到7毫克每日两次，再到10毫克每日两次。4、剂量减少某些不良反应，包括高血压、蛋白尿和肝功能损害，应通过减少剂量来管理；如果需要减少剂量，首先降至3毫克每日两次，如果仍需进一步减量，则降至2毫克每日两次。5、停药或暂时中断某些不良反应需要通过暂时中断治疗或永久停药来管理，这些包括经治疗仍持续的高血压、高血压危象、心力衰竭和可逆性后部白质脑病综合征。强效CYP4503A4/5抑制剂和诱导剂：(1)、强效CYP4503A4/5抑制剂可能会增加阿昔替尼的暴露量（血药浓度）。(2)、强效CYP4503A4/5诱导剂可能会降低阿昔替尼的暴露量。建议：选择不具有或具有最小CYP4503A4/5抑制或诱导作用的替代合用药物。如果必须与强效CYP4503A4/5抑制剂合用，考虑将阿昔替尼的起始剂量减少一半；后续剂量可根据安全性和耐受性增加或减少。如果停用合用的强效抑制剂，应将阿昔替尼剂量（在该抑制剂经过3至5个半衰期后）恢复至推荐剂量。应避免与强效和中度CYP4503A4/5诱导剂合用；据报道，最大诱导作用发生在一周内。阿昔替尼(Axitinib)特殊人群用药1、妊娠可能造成胎儿伤害。2、哺乳期尚不清楚阿昔替尼是否会分布到人乳中，治疗期间以及最后一次给药后2周内，不要母乳喂养。3、有生殖潜能的女性和男性建议有生殖潜能的女性及有生殖潜能女性伴侣的男性，在使用阿昔替尼治疗期间，以及最后一次给药后1周内，采取有效的避孕措施。4、儿科用药在18岁以下的儿科患者中安全性和有效性尚未确立。未研究阿昔替尼在儿科患者中的药代动力学。在幼年动物中，口服阿昔替尼≥1个月观察到骨生长板增厚和生长中切牙的异常；幼年动物研究未评估其他潜在关注毒性。5、老年用药安全性和有效性与年轻患者相比总体无差异，但不能排除敏感性增加的可能性。6、肝功能不全(1)、轻度肝功能不全（Child-PughA级）不影响全身暴露量。(2)、中度肝功能不全（Child-PughB级）患者的全身暴露量增加，建议降低初始剂量。(3)、未在严重肝功能不全（Child-PughC级）患者中进行研究。7、肾功能不全轻度至重度肾功能不全不太可能显著影响阿昔替尼的药代动力学（例如，清除率）；无需调整初始剂量。终末期肾病患者的资料有限；谨慎使用。

阿昔替尼(Axitinib)是一种抗肿瘤药，属于第二代酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR）-1、VEGFR-2和VEGFR-3。阿昔替尼(Axitinib)适应症肾细胞癌1、与阿维鲁单抗（avelumab）联合用于晚期肾细胞癌的一线治疗。2、与帕博利珠单抗（pembrolizumab）联合用于晚期肾细胞癌的一线治疗。3、作为单药治疗，阿昔替尼用于先前一种全身性治疗失败后的晚期肾细胞癌。阿昔替尼(Axitinib)用法用量1、治疗前筛查(1)、评估基线ALT、AST和胆红素浓度。(2)、开始阿昔替尼治疗前应充分控制血压（BP），未控制的高血压患者不要开始治疗。(3)、考虑评估基线左心室射血分数（LVEF）。(4)、进行基线甲状腺功能测试；根据标准医疗实践治疗甲状腺功能减退和亢进，以维持甲状腺功能正常状态。(5)、评估蛋白尿情况。(6)、在开始治疗前验证有生殖潜能女性的妊娠状态。2、患者监测(1)、治疗期间定期监测ALT、AST和胆红素浓度。当阿昔替尼与阿维鲁单抗或帕博利珠单抗联合使用时，考虑增加监测频率。(2)、考虑定期监测LVEF。(3)、治疗期间定期监测心力衰竭的体征和症状。(4)、监测胃肠道穿孔或瘘管的表现。(5)、定期监测血压。(6)、治疗期间定期监测甲状腺功能；根据标准医疗实践治疗甲状腺功能减退和亢进，以维持甲状腺功能正常状态。(7)、治疗期间定期监测蛋白尿。图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。3、给药方法(1)、口服给药每日两次（给药间隔约12小时），无需考虑进食情况。整片吞服，用满杯水送服，不要压碎或掰开。(2)、鼻胃管（NGTube）给药每次给药前立即配制剂量。在临床试验中，阿昔替尼曾通过将药片（不压碎）溶解在装有15mLUSP级水的琥珀色注射器中，经鼻胃管给药；避免使用自来水或瓶装水。在给药前后，用USP级水冲洗鼻胃管，避免配制好的鼻胃管剂量暴露在直射光下。4、漏服或呕吐处理如果漏服或呕吐，不要加倍剂量或服用额外剂量。按原定计划时间服用下一次剂量。5、剂量(1)、一线治疗：与阿维鲁单抗联合治疗初始剂量为5mg，每日两次（间隔12小时），与阿维鲁单抗（800mg，每2周静脉输注60分钟以上）联合使用，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。当阿昔替尼与阿维鲁单抗联合使用时，可考虑间隔2周或更长时间将阿昔替尼剂量递增至初始5mg剂量以上。对于耐受初始剂量至少连续2周（无大于2级的不良反应、血压正常、未使用抗高血压药）的患者，可将阿昔替尼剂量增加至7mg，每日两次，然后使用相同标准可进一步增加至10mg，每日两次。(2)、一线治疗：与帕博利珠单抗联合治疗初始剂量为5mg，每日两次（间隔12小时），与帕博利珠单抗静脉注射（200mg每3周或400mg每6周，静脉输注30分钟以上）联合使用，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。当阿昔替尼与帕博利珠单抗联合使用时，可考虑间隔6周或更长时间将阿昔替尼剂量递增至初始5mg剂量以上。对于耐受初始剂量至少连续2周（无大于2级的不良反应、血压正常、未使用抗高血压药）的患者，可将阿昔替尼剂量增加至7mg，每日两次，然后使用相同标准可进一步增加至10mg，每日两次。(3)、二线治疗：单药治疗初始剂量为5mg，每日两次（间隔12小时）。对于耐受初始剂量至少连续2周（无大于2级的不良反应、血压正常、未使用抗高血压药）的患者，可将剂量增加至7mg，每日两次，然后使用相同标准可进一步增加至10mg，每日两次。阿昔替尼(Axitinib)剂量调整1、高血压如果尽管进行了抗高血压治疗，收缩压（SBP）仍>150mmHg或舒张压（DBP）>100mmHg，则将阿昔替尼剂量降低一个水平。如果SBP>160mmHg或DBP>105mmHg，则暂停阿昔替尼直至BP<150/100mmHg；然后以降低的剂量恢复给药。对于4级高血压或高血压危象，永久停用阿昔替尼。2、出血对于3级或4级出血，暂停阿昔替尼直至缓解至0级或1级或基线水平。根据不良反应的严重程度和持续性，以降低的剂量恢复给药或停用阿昔替尼。3、心力衰竭对于无症状心肌病（左心室射血分数较基线下降>20%但<50%，或低于正常值下限（如果未获取基线值）），暂停阿昔替尼直至缓解至0级或1级或基线水平；然后以降低的剂量恢复给药。对于临床表现为充血性心力衰竭的情况，永久停用阿昔替尼。4、伤口愈合受损在任何级别的伤口愈合并发症缓解后恢复使用阿昔替尼的安全性尚未确定。对于任何级别，根据不良反应的严重程度和持续性，以降低的剂量恢复给药或停用。5、可逆性后部白质脑病综合征(RPLS)剂量调整对于任何级别的可逆性后部白质脑病综合征，永久停用阿昔替尼。6、蛋白尿对于24小时蛋白尿≥2克的患者，暂停阿昔替尼直至24小时蛋白尿缓解至<2克。然后以降低的剂量恢复阿昔替尼给药。7、其他不良反应对于任何其他3级不良反应，将剂量降低一个水平。对于任何其他4级反应，暂停阿昔替尼直至缓解至2级，然后以降低的剂量恢复给药。8、肝酶升高与阿维鲁单抗或帕博利珠单抗联合治疗：如果ALT或AST浓度升高≥3倍正常值上限（ULN），但<10倍ULN，且同时总胆红素浓度未达到至少2倍ULN，则暂停阿昔替尼和阿维鲁单抗或帕博利珠单抗，直至肝毒性缓解至1级或更低。考虑重新挑战阿昔替尼和/或阿维鲁单抗或帕博利珠单抗；如果重新挑战阿昔替尼，考虑按照剂量调整表进行剂量降低。如果ALT或AST升高至>3倍ULN且同时总胆红素至少2倍ULN，或ALT或AST≥10倍ULN，则永久停用阿昔替尼和阿维鲁单抗或帕博利珠单抗。9、腹泻与阿维鲁单抗或帕博利珠单抗联合治疗：如果发生1级或2级腹泻，开始对症药物治疗。对于3级腹泻，中断阿昔替尼并开始对症药物治疗。如果腹泻得到控制，可以以相同剂量或降低一个剂量水平恢复阿昔替尼给药。对于4级腹泻，暂停阿昔替尼直至缓解至<2级，然后以降低一个水平的剂量重新开始阿昔替尼给药。10、主要不良心脏事件(MACE)与阿维鲁单抗联合治疗：对于3级或4级主要不良心脏事件（MACE），永久停用。11、与影响肝微粒体酶的药物联用避免阿昔替尼与CYP3A4或3A5的强抑制剂联合使用。如果无法避免联合使用，则将阿昔替尼剂量降低约50%（即减半）。随后可根据个体安全性和耐受性增加或减少阿昔替尼剂量。如果停用合用的强抑制剂，则（在CYP3A4/5抑制剂经过3-5个消除半衰期后）将阿昔替尼剂量恢复至开始使用强效CYP3A4/5抑制剂前使用的剂量。阿昔替尼(Axitinib)特殊人群剂量调整1、肝功能不全(1)、轻度既存肝功能不全（Child-PughA级）：无需调整初始剂量。(2)、中度既存肝功能不全（Child-PughB级）：将初始剂量降低约50%（即至2.5mg每日两次）；可根据个体安全性和耐受性增加或减少后续剂量。(3)、严重肝功能不全（Child-PughC级）：未进行研究。2、肾功能不全(1)、轻度至重度既存肾功能不全（Clcr15–89mL/分钟）：无需调整初始剂量。(2)、终末期肾病（Clcr<15mL/分钟）：谨慎使用。3、老年用药无需调整剂量。阿昔替尼(Axitinib)禁忌症无。阿昔替尼(Axitinib)注意事项1、高血压与高血压危象开始阿昔替尼治疗前应控制好血压。治疗期间监测高血压并根据需要使用标准抗高血压治疗。根据高血压的严重程度，暂时中断阿昔替尼治疗，然后降低剂量或永久停止治疗。如果发生4级高血压或高血压危象，则永久停止治疗。2、动脉血栓栓塞事件未对过去12个月内发生过动脉血栓栓塞事件的患者进行评估，对于有动脉血栓栓塞事件风险或有相关病史的患者，应谨慎使用。如果发生动脉血栓栓塞事件，则永久停用。3、静脉血栓栓塞事件监测患者是否有VTE和肺栓塞的体征和症状。如果出现症状，暂时中断治疗，然后根据事件的严重程度以相同剂量恢复给药或永久停用。4、出血3级或4级出血事件包括脑出血、血尿、咯血、下消化道出血和黑便。未在有未经治疗的脑转移证据或近期活动性胃肠道出血的患者中进行评估；避免在此类患者中使用。如果发生出血事件，暂停阿昔替尼治疗，然后根据出血的严重程度和持续性降低剂量或停用。5、心力衰竭监测心力衰竭的体征或症状，可能需要减少剂量、中断治疗，或永久停用阿昔替尼。6、胃肠道穿孔和瘘管形成临床试验中接受阿昔替尼治疗的患者报告了胃肠道穿孔（包括1例死亡）和瘘管形成。对有胃肠道穿孔或瘘管风险的患者谨慎使用，治疗期间定期监测胃肠道穿孔或瘘管形成的症状。7、甲状腺功能障碍报告了某些酪氨酸激酶抑制剂（包括阿昔替尼）引起的需要甲状腺激素替代治疗的甲状腺功能障碍（甲状腺功能减退或亢进）。开始治疗前评估基线甲状腺功能，治疗期间定期监测。根据标准医疗实践治疗甲状腺功能减退和亢进，以维持甲状腺功能正常状态。8、伤口愈合并发症阿昔替尼可能会损害伤口愈合。择期手术前至少停药2天，大手术后至少停药2周。术后恢复治疗的决定应基于对伤口愈合是否充分的临床评估。根据伤口愈合受损的严重程度和持续性，以降低的剂量恢复给药或停用。在伤口愈合并发症缓解后恢复使用阿昔替尼的安全性尚未确定。9、可逆性后部白质脑病综合征(RPLS)可能表现为头痛、癫痫发作、嗜睡、意识模糊、失明和其他视觉及神经功能紊乱，也可能发生轻度至重度高血压，需要磁共振成像（MRI）来确认诊断。对于出现RPLS体征或症状的患者，永久停用阿昔替尼。先前经历过RPLS的患者重新使用阿昔替尼的安全性未知。10、蛋白尿开始治疗前和治疗期间定期监测蛋白尿。对于中度至重度蛋白尿，暂停治疗，然后降低剂量。11、肝毒性开始阿昔替尼单药治疗前和治疗期间定期监测血清转氨酶（ALT和AST）和胆红素浓度，当阿昔替尼与阿维鲁单抗或帕博利珠单抗联合使用时，应考虑更频繁地监测肝功能。对于肝酶升高，中断或永久停用阿昔替尼和阿维鲁单抗或帕博利珠单抗，并根据需要给予皮质类固醇。阿昔替尼与阿维鲁单抗或帕博利珠单抗联合使用可引起肝毒性，其3级或4级ALT或AST升高的发生率高于预期。12、主要不良心血管事件(MACE)与阿维鲁单抗联合使用时，报告了心血管事件，有时很严重且致命。考虑在基线和定期评估LVEF。监测心血管事件的体征和症状，并优化心血管危险因素（如高血压、糖尿病、血脂异常）的管理。如果发生3级或4级心血管事件，则永久停用阿昔替尼和阿维鲁单抗。13、胎儿/新生儿发病和死亡阿昔替尼可能造成胎儿伤害，在动物中已证明具有致畸性、胚胎毒性和胎儿毒性。治疗期间避免怀孕，如果在妊娠期间使用或患者怀孕，应告知其潜在的胎儿风险。14、联合治疗当阿昔替尼与阿维鲁单抗或帕博利珠单抗联合使用时，除阿昔替尼相关的注意事项外，还应考虑与阿维鲁单抗和帕博利珠单抗相关的常规注意事项、预防措施和禁忌症。15、不孕不育根据动物研究结果，阿昔替尼可能损害有生殖潜能的女性和男性的生育能力。阿昔替尼(Axitinib)特殊人群用药1、妊娠可能造成胎儿伤害。2、哺乳期尚不清楚阿昔替尼是否会分布到人乳中，治疗期间以及最后一次给药后2周内，不要母乳喂养。3、有生殖潜能的女性和男性建议有生殖潜能的女性及有生殖潜能女性伴侣的男性，在使用阿昔替尼治疗期间，以及最后一次给药后1周内，采取有效的避孕措施。4、儿科用药在18岁以下的儿科患者中安全性和有效性尚未确立。未研究阿昔替尼在儿科患者中的药代动力学。在幼年动物中，口服阿昔替尼≥1个月观察到骨生长板增厚和生长中切牙的异常；幼年动物研究未评估其他潜在关注毒性。5、老年用药安全性和有效性与年轻患者相比总体无差异，但不能排除敏感性增加的可能性。6、肝功能不全(1)、轻度肝功能不全（Child-PughA级）不影响全身暴露量。(2)、中度肝功能不全（Child-PughB级）患者的全身暴露量增加，建议降低初始剂量。(3)、未在严重肝功能不全（Child-PughC级）患者中进行研究。7、肾功能不全轻度至重度肾功能不全不太可能显著影响阿昔替尼的药代动力学（例如，清除率）；无需调整初始剂量。终末期肾病患者的资料有限；谨慎使用。阿昔替尼(Axitinib)常见不良反应(1)、与阿维鲁单抗联合用于晚期肾细胞癌一线治疗（≥20%）：腹泻、疲劳、高血压、肌肉骨骼疼痛、恶心、粘膜炎、掌跖红细胞感觉不良综合征（手足综合征）、发声困难、食欲减退、甲状腺功能减退、皮疹、肝毒性、咳嗽、呼吸困难、腹痛、头痛。(2)、与帕博利珠单抗联合用于晚期肾细胞癌一线治疗（≥20%）：腹泻、疲劳/乏力、高血压、甲状腺功能减退、食欲减退、肝毒性、掌跖红细胞感觉不良综合征（手足综合征）、恶心、口腔炎/粘膜炎症、发声困难、皮疹、咳嗽、便秘。(3)、单药用于晚期肾细胞癌二线治疗（≥20%）：腹泻、高血压、疲劳、食欲减退、恶心、发声困难、掌跖红细胞感觉不良综合征（手足综合征）、体重减轻、呕吐、乏力、便秘。阿昔替尼(Axitinib)药物相互作用1、CYP3A4/5强抑制剂可能发生药代动力学相互作用（增加阿昔替尼的血浆浓度）。避免合用，选择无或具有最小酶抑制潜力的替代药物。如果无法避免联合治疗，则将阿昔替尼剂量降低约50%；可根据个体安全性和耐受性增加或减少后续剂量。如果停用强效CYP3A4/5抑制剂，则（在CYP3A4/5抑制剂经过3-5个消除半衰期后）将阿昔替尼恢复至开始使用强效CYP3A4/5抑制剂前使用的剂量。2、CYP3A4/5诱导剂可能发生药代动力学相互作用（降低阿昔替尼的血浆浓度）。避免与强效CYP3A4/5诱导剂合用；选择无或具有最小酶诱导潜力的替代药物。如有可能，也应避免与中度CYP3A4/5诱导剂合用。3、CYP1A2或2C8同工酶的底物临床上重要的药代动力学相互作用不太可能发生。4、影响胃酸度的药物与能增加上消化道pH值的药物可能发生药代动力学相互作用（可能降低阿昔替尼的溶解度）。临床上重要的药代动力学相互作用不太可能发生。阿昔替尼(Axitinib)药代动力学1、吸收生物利用度：口服后易于吸收，达峰时间在2.5–4.1小时内。预计在2-3天内达到稳态浓度。单次口服给药后的平均绝对生物利用度为58%。与阿维鲁单抗或帕博利珠单抗联合使用似乎不会导致阿昔替尼、阿维鲁单抗或帕博利珠单抗的暴露量与各药单独使用相比发生临床相关变化。食物：与隔夜空腹相比，高脂高热量餐使AUC增加19%；中等脂肪餐使AUC降低10%。2、分布分布范围：尚不清楚是否分布到人乳中。血浆蛋白结合率：>99%（优先与白蛋白结合，中等程度与α1-酸性糖蛋白结合）。3、代谢主要在肝脏中通过CYP3A4/5代谢，较少部分通过CYP1A2、CYP2C19和UGT1A1代谢。与阿维鲁单抗联合使用似乎不会导致阿维鲁单抗的清除率与各药单独使用相比发生临床相关变化。4、消除主要经粪便消除（约41%），主要为原形药物，以及经尿液消除（约23%），主要为羧酸和亚砜代谢物。半衰期：2.5–6.1小时。阿昔替尼(Axitinib)特殊人群药代动力学轻度肝功能不全（Child-PughA级）不显著影响全身暴露量。中度肝功能不全（Child-PughB级）增加全身暴露量。未在严重肝功能不全（Child-PughC级）患者中进行研究。群体药代动力学分析显示，轻度至重度肾功能不全未显著改变阿昔替尼的清除率，终末期肾病的数据非常有限。阿昔替尼(Axitinib)储存阿昔替尼片剂储存于20°C–25°C；允许在15ºC–30ºC之间变动。阿昔替尼(Axitinib)作用机制阿昔替尼阻断VEGFR受体的效力比第一代VEGFR抑制剂（即索拉非尼、舒尼替尼、帕唑帕尼）强50-450倍。与第一代VEGFR抑制剂相比，阿昔替尼对其他受体激酶（包括血小板衍生生长因子β受体（如PDGFR-β）、干细胞因子受体（如c-Kit）、集落刺激因子1型受体（CSF-1R）、fms样酪氨酸激酶3（Flt-3）、成纤维细胞生长因子受体（FGFR）-1、ret原癌基因（RET）、表皮生长因子受体（EGFR）和met原癌基因编码肝细胞生长因子（c-MET））的抑制活性相对较弱或极小。在体外和小鼠体内抑制VEGF介导的内皮细胞增殖和存活。在小鼠体内抑制肿瘤生长和VEGFR-2磷酸化。温馨提示1、用满杯水整片吞服阿昔替尼片剂，服药期间避免葡萄柚或葡萄柚汁。2、高血压风险，治疗期间定期监测血压。3、动脉和静脉血栓栓塞事件风险，如果出现任何提示血栓栓塞事件的症状，请寻求紧急帮助并联系临床医生。

阿昔替尼是一种针对肾细胞癌的靶向治疗药物，近年来在临床中的应用逐渐广泛。阿昔替尼由美国辉瑞研发，2012年1月27日获得美国FDA批准，2015年4月29日在中国获批上市。阿昔替尼的购买渠道1、医院药房阿昔替尼属于处方药物，患者必须凭医师开具的处方才能购买。患者可前往正规医院就诊，肿瘤科或泌尿外科医生会根据患者的病情、既往治疗反应，及身体状况评估是否适用该药物。医生开具处方后，可直接在医院的药房中获取该药物。随阿昔替尼的纳入中国的基本医疗保险目录，符合政策的患者均可享受相应的部分费用报销。但不同地区的医保政策存在差异，建议在购药前了解报销比例和流程。2、连锁药店除医院外，一些大型连锁药店也可能销售阿昔替尼，可出示医疗处方后购买。在药店购买时，应仔细核对药品包装上的批准文号、生产批号、有效期等信息。3、线上购药平台电商平台提供了线上购药服务，患者可通过上传处方、在线问诊后购买，应选择正规线上购药平台，避免通过非正规链接购药。4、海外购药部分患者也可通过海外途径购买各种版本的阿昔替尼，可自行前往海外购药，也可通过国内的海外医疗服务机构购买。图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。购药注意事项1、查看药品标识与包装正品阿昔替尼包装上应有清晰的生产厂家、生产日期、有效期和药品批准文号，可通过国家药品监督管理局官网查询批准文号真伪。2、注意价格异常如果某渠道售价远低于市场价，极有可能是假药陷阱。切勿因贪图便宜而忽视用药安全。阿昔替尼用法用量1、推荐剂量(1)、与阿维鲁单抗联用：阿昔替尼5mg口服，每日2次(间隔12小时)，联合阿维鲁单抗800mg静脉输注，每2周一次。(2)、与帕博利珠单抗联用：阿昔替尼5mg口服，每日2次，联合帕博利珠单抗200mg每3周或400mg每6周静脉输注。(3)、单药治疗：起始剂量5mg口服，每日2次。2、剂量调整(1)、不良反应管理：根据毒性等级调整剂量(如高血压、出血、肝毒性等)。(2)、肝损伤患者：中度肝损伤(Child-PughB级)需减半起始剂量。(3)、药物相互作用：避免强效CYP3A4/5抑制剂(如酮康唑)，若必须联用，阿昔替尼剂量需减半。具体用药指导可以阅读阿昔替尼完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。

阿昔替尼是一种用于治疗肾细胞癌的靶向药物，由美国辉瑞公司研发，已在全球多国上市。患者可通过正规医院、药房或授权医疗机构购买，但需注意药品的真伪和来源。阿昔替尼的疗效显著，能有效抑制肿瘤生长，但也可能伴随一些不良反应。价格方面，原研药和仿制药存在差异，患者可根据自身经济条件选择合适的版本。阿昔替尼在哪里买比较靠谱购买阿昔替尼时选择正规渠道至关重要，药品的质量和来源直接影响治疗效果和安全性，因此患者需谨慎选择购买途径。医院和正规药房医院和大型连锁药房是购买阿昔替尼的首选渠道，这些机构通常与药品生产厂家直接合作，能够提供正品药物。患者还可以通过医生的处方在医院药房购买，确保药品的真实性和质量。授权医疗服务机构部分授权医疗服务机构也提供阿昔替尼的购买服务，这些机构通常具备合法资质，能够为患者提供药品咨询和配送服务。在选择此类机构时，患者应核实其授权证明和用户评价。在线购药平台一些正规的在线药房平台也销售阿昔替尼，但患者需特别注意平台的合法性和药品的真伪。建议选择有药品经营许可证的平台，并查看药品的批准文号和包装完整性。无论选择哪种购买渠道，患者都应仔细核对药品的生产日期、包装和说明书，避免购买到假冒或过期药品。阿昔替尼的疗效阿昔替尼是一种针对肾细胞癌的靶向药物，其疗效已在多项临床研究中得到验证。它通过抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR）来阻断肿瘤的血液供应，从而抑制肿瘤生长。适应症与靶点阿昔替尼主要用于治疗既往接受过其他治疗失败的进展期肾细胞癌患者。其作用靶点为VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3，这些靶点在肿瘤血管生成中起关键作用。临床效果研究表明，阿昔替尼能显著延长患者的无进展生存期，部分患者甚至可以实现肿瘤缩小。其疗效与患者的个体差异和用药剂量密切相关，因此需在医生指导下调整用药方案。不良反应阿昔替尼的常见不良反应包括腹泻、高血压、疲乏等，严重时可能引发心力衰竭或血栓。患者需定期监测身体状况，出现异常时应及时就医。阿昔替尼的疗效显著，但患者需严格遵循医嘱。阿昔替尼的价格阿昔替尼的价格因生产厂家和规格不同而有所差异，患者可根据自身经济条件和医保政策选择合适的版本。原研药价格原研药由辉瑞公司生产，规格为5mg*28片/盒，医保中标价格约为766美元。医保报销后，患者自付部分会大幅降低。仿制药价格孟加拉碧康药厂生产的仿制药规格为5mg*60片/盒，参考价格约为172美元。仿制药价格相对较低，但患者需确保其来源合法。医保与自费选择阿昔替尼已纳入中国医保，患者可通过医保报销部分费用。对于未纳入医保或经济条件有限的患者，仿制药是一种可行的替代选择。价格是患者选择药品时的重要考量因素，但药品的质量和疗效同样不容忽视。建议患者在医生指导下，根据实际情况做出合理选择。

阿昔替尼(Axitinib)是治疗进展期肾细胞癌的关键靶向药物，其价格变动直接影响患者的治疗选择。2025年，随着医保政策调整和市场竞争加剧，阿昔替尼的价格体系出现新的变化。本文将详细解析2025年阿昔替尼的最新价格动态、全球上市情况以及用药前的必要准备，为患者提供全面的用药参考。全网公布的阿昔替尼2025年最新价格2025年阿昔替尼的价格体系呈现多元化特点，原研药与仿制药的价格差距进一步扩大。原研药价格辉瑞原研药Inlyta(5mg*28片/盒)2025年医保中标价调整为约680美元/盒。经医保报销后，患者自付部分降低，具体因地区报销比例而异。仿制药价格孟加拉碧康仿制药(5mg*60片/盒)价格稳定在165-175美元区间，价格仅供参考。价格信息仅供参考，实际购药价格可能因渠道、促销活动等因素略有浮动，建议通过正规渠道获取实时报价。阿昔替尼的全球上市情况阿昔替尼已在全球主要医药市场获批上市，但各地区可及性存在差异。欧美市场现状在美国和欧盟，阿昔替尼作为二线治疗药物被广泛使用。部分欧洲国家将其纳入医保报销范围。美国商业保险覆盖程度较高，但自付额差异较大。亚洲市场特点中国、日本、韩国等主要亚洲市场均已批准上市。中国通过医保谈判显著提高了药物可及性，而印度、孟加拉等国则以仿制药为主，价格优势明显。新兴市场进展俄罗斯、巴西等新兴市场近年加快审批速度，但医保覆盖有限，患者多需自费购买，部分国家通过患者援助项目减轻负担。全球上市情况显示，阿昔替尼的可及性与当地医保政策密切相关，患者应根据所在地区政策选择最优获取方式。阿昔替尼的用药准备充分的用药准备需从多个方面进行规划。医疗检查准备用药前需完善以下检查：血压监测(连续3天)、甲状腺功能全套、肝功能检测、尿常规和24小时尿蛋白定量，这些基线数据对后续治疗监测至关重要。合并用药调整需梳理正在使用的所有药物，特别关注CYP3A4抑制剂/诱导剂。必要时在医生指导下调整用药方案，避免药物相互作用。生活管理准备备置家用血压计和体重秤，建立用药日记记录血压、体重和不良反应。准备止泻药、降压药等对症药物以应对常见副作用。科学规范的用药准备可以显著提高治疗依从性，帮助患者更好地应对治疗过程中的各种情况。

阿昔替尼(Axitinib)是治疗进展期肾细胞癌的重要靶向药物，其正品购买渠道的选择直接影响治疗效果。目前该药已在国内上市并纳入医保，患者可通过多种正规途径获取。本文将详细介绍阿昔替尼的正品购买方式、合理备药数量以及用药注意事项，帮助患者安全有效地使用这一药物。阿昔替尼正品有合适的购买方式吗阿昔替尼在国内已有多种正规购买渠道，患者可根据自身情况选择最适合的方式。医院药房购买通过医院肿瘤科或泌尿外科开具处方后，可直接在医院药房购买。这是最可靠的购买方式，能确保药品质量，同时享受医保报销。医保定点药店购买患者也可凭医生处方到医保定点药店购药，同样可享受医保报销。部分连锁药店还提供送药上门服务，方便行动不便的患者，购药时需认准药店是否具备医保定点资质。正规电商平台购买部分具备互联网医院资质的电商平台提供在线问诊和药品配送服务，选择时需确认平台具备互联网药品信息服务资格，药品来源可追溯。无论选择哪种购买方式，都应保留完整购药凭证，核对药品批号和生产日期，确保购买到正品药物。阿昔替尼的备药数量合理规划备药数量既要保证治疗连续性，又要避免药品过期浪费。基于治疗周期的计算按标准剂量5mg每日两次计算，每月需60片(1盒原研药或1盒仿制药)。建议首次备药1-2个月用量，后续根据治疗反应和不良反应情况调整备药量。有效期管理阿昔替尼有效期为24个月，单次备药不宜超过6个月用量，避免储存时间过长影响药效。需定期检查药品有效期，临近过期及时更换。合理备药需要平衡治疗需求、剂量调整可能性和药品有效期，在医生指导下制定个性化备药计划。阿昔替尼的用药注意事项正确使用阿昔替尼需要特别注意以下关键事项，以降低风险。用药时间与饮食必须按时服药，每日两次间隔约12小时。建议随餐服用，食物可提高药物生物利用度。避免与葡萄柚或葡萄柚汁同服，可能增加不良反应风险。不良反应监测治疗初期需每日监测血压，定期检查甲状腺功能和尿蛋白。出现严重高血压(≥150/100mmHg)、持续头痛或视觉异常应立即就医。药物相互作用避免与强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑)或诱导剂(如利福平)合用，必须合用时需在医生指导下调整阿昔替尼剂量。患者应严格遵循医嘱用药，定期复诊检查，及时报告用药反应。

阿昔替尼是一种强效和高选择性的酪氨酸激酶抑制剂，可用于治疗进展期肾细胞癌，其原研药和仿制药的价格差异显著，了解这些差异对患者的治疗选择至关重要。本文将详细对比阿昔替尼原研药与仿制药的价格，介绍标准用法用量，并分析其临床疗效，为患者提供全面的用药参考。阿昔替尼原研药和仿制药价格阿昔替尼在国内市场存在原研药和多种仿制药版本，价格差异明显，患者可根据实际情况选择。原研药价格辉瑞生产的原研药Inlyta规格为5mg*28片/盒，医保中标价约766美元。经医保报销后价格会低一些，具体金额因地区医保政策而异。仿制药价格孟加拉碧康生产的仿制药(5mg*60片/盒)参考价格约172美元，印度版仿制药价格相近。相比原研药，仿制药价格优势明显，但需通过正规渠道购买以确保质量。价格影响因素价格差异主要源于研发成本、生产工艺和品牌溢价。原研药因包含研发投入价格较高，而仿制药在专利到期后上市，大幅降低了生产成本。选择药品时，除价格因素外，还应考虑药品质量、供应稳定性和个体治疗需求，在医生指导下做出合理选择。阿昔替尼的用法用量正确使用阿昔替尼对减少不良反应至关重要，需严格遵循标准用药方案。起始剂量推荐起始剂量为5mg口服，每日两次(间隔约12小时)。应随餐服用以提高生物利用度，不可压碎或咀嚼药片。用药持续时间只要观察到临床获益就应继续治疗，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。平均治疗周期为6-12个月，部分患者可长期使用。用药期间需定期监测血压、肝功能和尿蛋白等指标，及时调整剂量以平衡疗效与安全性。阿昔替尼的疗效阿昔替尼在进展期肾细胞癌治疗中展现出显著的临床价值，其疗效数据支持其作为标准治疗方案。客观缓解率临床研究显示，阿昔替尼治疗既往接受过治疗的肾细胞癌患者，客观缓解率与疾病控制率较高，部分患者可实现长期疾病稳定。无进展生存期阿昔替尼显著延长患者无进展生存期(PFS)，较传统治疗方案提高。生活质量改善除延长生存期外，阿昔替尼能有效控制肿瘤相关症状，改善患者生活质量。多数患者用药后疼痛减轻、食欲改善、体力增强。阿昔替尼的疗效已在多项临床研究中得到验证，但个体反应存在差异，需结合患者具体情况评估治疗获益。

阿昔替尼(Axitinib)是治疗进展期肾细胞癌的重要靶向药物，其购买方式的多样化为患者提供了更多便利。随着医疗电商的发展和医保政策的完善，患者现在可以通过更多正规渠道获取这一药物。本文将详细介绍阿昔替尼的全新购买方式、价格构成以及使用禁忌，帮助患者安全、便捷地获得所需治疗药物。阿昔替尼全新购买方式随着医药流通领域的创新，阿昔替尼的购买渠道已从传统的医院药房扩展到多种新型购买方式。互联网医院处方购药通过正规互联网医院平台，患者可在线完成问诊、开具电子处方，并直接配送到家。这种方式特别适合复诊患者和行动不便者，需确保平台具备互联网医院资质。医保定点药店直付在开通医保电子凭证服务的城市，患者可凭电子处方到医保定点药店刷卡购药，享受即时医保结算。部分药店还提供用药指导等增值服务。跨国药房直邮服务对于需要购买特定版本的患者，比如孟加拉仿制药，可通过认证的跨境药房平台下单，经海关清关后直邮到家，这种购药方式需提前了解海关对个人自用药品的数量限制。选择购买渠道时，务必核实销售资质，保留完整购药凭证，确保药品来源可追溯。阿昔替尼的价格阿昔替尼的价格因版本、渠道和医保政策不同而有所差异，了解价格构成有助于合理规划药费支出。医保报销后价格进入医保后，原研药Inlyta(5mg*60片/盒)患者自付部分降低，具体金额取决于当地医保报销比例。部分城市还将肾癌纳入门诊特殊病种，进一步提高报销比例。仿制药价格对比孟加拉碧康仿制药的规格是5mg*60片/盒，一盒的价格大约是172美元，印度版仿制药价格相近。相比原研药，仿制药价格优势明显，但需通过正规渠道购买确保质量。购药时除考虑价格因素外，还应关注药品储存条件和配送时效，避免影响药效。阿昔替尼的禁忌症严格掌握阿昔替尼的禁忌症至关重要，以下情况需特别注意。绝对禁忌人群对药物成分过敏者；妊娠期妇女；未经治疗的脑转移患者；活动性消化道出血患者；严重肝功能损害患者应避免使用。需谨慎使用的情况控制不佳的高血压患者；近期接受大手术者；有血栓病史者；中度肝功能损害者需在严密监测下使用，必要时调整剂量。需立即停药的情况出现可逆性后部脑白质病综合征(RPLS)；高血压危象；3级以上蛋白尿；心力衰竭症状加重时应立即停药并就医。用药期间应定期复诊，监测血压、肝功能和尿蛋白等指标，及时发现和处理可能出现的不良反应。

导读：阿昔替尼(Axitinib)是一种治疗进展期肾细胞癌的靶向药物，其价格信息对患者的治疗选择至关重要。随着医保政策的调整和市场供需变化，了解该药的最新价格动态有助于患者合理规划治疗费用。本文将详细介绍阿昔替尼的最新价格信息、用药前的必要准备以及使用禁忌，为患者提供全面的用药参考。阿昔替尼最新公布价格阿昔替尼在国内外的价格存在差异，不同版本和规格的药品价格也有所不同。国内市场价格阿昔替尼已进入中国医保，享受医保报销，医保报销后的价格较原价大幅降低。医保报销后患者自付部分降低，具体金额因地区医保政策而异，具体可咨询医院或者是医保部门。仿制药价格孟加拉碧康生产的阿昔替尼仿制药规格是5mg*60片/盒，一盒的参考价格约为172美元。价格信息会随市场波动而变化，购药前建议咨询医院药房或正规渠道获取最新报价。阿昔替尼的用药准备正确使用阿昔替尼需要做好充分的准备工作，需要在医生的指导下用药。基础检查项目开始治疗前需完成血压监测、肝功能检查、甲状腺功能评估和尿常规检查，这些基线数据对后续治疗监测至关重要。药物相互作用评估需详细告知医生正在使用的所有药物，特别是CYP3A4抑制剂或诱导剂，必要时需调整合并用药方案。生活准备治疗期间需配备家用血压计，学会自我监测血压，准备止泻药物以应对可能出现的腹泻症状。充分的用药准备可以提高治疗依从性，帮助及时发现和处理可能出现的不良反应。阿昔替尼的禁忌症了解阿昔替尼的使用禁忌对避免严重不良反应至关重要。绝对禁忌症对阿昔替尼任何成分过敏者禁用；未经治疗的脑转移患者禁用；活动性胃肠道出血患者禁用；妊娠期妇女禁用。相对禁忌症严重高血压控制不佳者；中重度肝功能损害者；近期接受大手术者；有动脉血栓病史者需谨慎评估风险获益比。需暂停用药的情况出现可逆性后部脑白质病综合征(RPLS)症状；高血压危象；3级以上蛋白尿；伤口愈合期需暂停用药。严格掌握用药禁忌和暂停标准，可以最大限度地保障用药安全，避免严重不良后果。

导读：阿昔替尼作为一种重要的抗肿瘤药物，已在中国市场上市多年，患者可通过多种渠道购买。同时，了解阿昔替尼的用药注意事项对于保障治疗效果至关重要。本文将详细介绍阿昔替尼在国内的购买途径及用药注意事项。阿昔替尼国内能买到吗阿昔替尼在国内是可以购买到的。阿昔替尼已经在中国市场上市并被广泛应用于临床治疗，主要用于治疗晚期肾细胞癌，通过抑制酪氨酸蛋白激酶来发挥作用。患者只需凭医生开具的处方，即可在合法渠道购买到阿昔替尼。阿昔替尼的市场情况阿昔替尼由美国辉瑞公司研发，自2015年在中国获批上市以来，已为广大肾癌患者提供了新的治疗选择。目前，市场上不仅有原研药，还有多款仿制药可供选择，在一定程度上降低了患者的经济负担。阿昔替尼的医保覆盖阿昔替尼已进入中国医保目录，符合医保条件的患者可以通过医保报销部分或全部费用，极大地减轻了患者的经济压力，使得更多患者能够负担得起这一昂贵的抗肿瘤药物。阿昔替尼在哪能买到阿昔替尼在国内的购买渠道多样，患者可根据自身情况选择合适的购买方式。医院药房医院药房是购买阿昔替尼最直接、最可靠的方式之一。患者需凭医生开具的处方，在医院药房购买到阿昔替尼。这种方式不仅能够保证药品的质量和来源，还能在医生的指导下合理使用药物。线上药店随着互联网的发展，线上药店成为越来越多患者购买药品的首选渠道，许多在线药店都提供阿昔替尼的销售服务。通过线上药店购买，患者可以更加便捷地获取药品，同时还能享受一定的价格优惠和配送服务。医疗服务机构对于部分无法在国内购买到阿昔替尼或希望以更低价格购买的患者，可以选择通过正规的医疗服务机构购买，能够帮助购买到原研药或者是仿制药版本。阿昔替尼的用药注意事项阿昔替尼作为一种强效的抗肿瘤药物，其用药注意事项不容忽视。患者在用药期间应严格遵守医生的指导，并注意以下事项：剂量与用药时间阿昔替尼的用药剂量和用药时间需严格遵循医生的指导。患者应根据自身病情和医生建议调整剂量，切勿自行增减剂量或停药。同时，患者应按时服药，避免漏服或误服。药物相互作用阿昔替尼可能与其他药物发生相互作用，导致药效降低或不良反应增加。因此，患者在用药期间应避免与某些药物合用，如CYP3A4/5强效抑制剂和诱导剂。如必须合用，应在医生指导下调整剂量或选择替代药物。饮食与生活习惯阿昔替尼的用药效果可能受到饮食和生活习惯的影响。患者在用药期间应避免食用可能影响药效的食物，如葡萄柚及其制品。同时，患者应保持良好的生活习惯，如戒烟限酒、适度运动等，以提高身体免疫力，促进病情恢复。

阿昔替尼是一种用于治疗晚期肾细胞癌的靶向药物，属于酪氨酸激酶抑制剂。由于其疗效显著，许多患者和家属对其购买渠道、国内上市情况以及使用注意事项十分关注。本文将详细探讨阿昔替尼的购买渠道、国内上市情况以及使用时的注意事项，帮助读者更好地了解这一药物。阿昔替尼购买渠道有哪些阿昔替尼的购买渠道多种多样，患者可以根据自身需求和实际情况选择合适的途径，以下是一些常见的购买渠道。医院药房医院药房是购买阿昔替尼的主要渠道之一，患者可以在医生的指导下，通过医院的药房直接购买到阿昔替尼。这种方式的优点是药品来源可靠，质量有保障，且医生可以根据患者的具体情况调整用药方案。正规药店一些大型连锁药店或专业药房也可能销售阿昔替尼。患者可以凭医生处方前往这些药店购买。需要注意的是，购买时应选择有资质的正规药店，避免购买到假冒伪劣药品。在线药店随着互联网的发展，越来越多的在线药店开始销售处方药，包括阿昔替尼。患者可以通过合法的在线药店购买，但需确保药店具备相关资质，并严格按照处方购买。在线购买的优势是方便快捷，但需警惕虚假网站和假药风险。医疗服务机构如果想要购买国内买不到的仿制药版本，部分患者会选择通过医疗服务机构购买阿昔替尼，购买比较方便。这种方式可能存在一定的风险，如药品质量无法保证、运输过程中可能受损等。无论选择哪种购买渠道，患者都应确保药品来源合法、质量可靠，并在医生的指导下使用。阿昔替尼在国内的上市情况阿昔替尼在国内的上市情况是许多患者关心的问题，以下将详细介绍其在国内的注册和销售情况。药品注册情况阿昔替尼已在中国获得国家药品监督管理局的批准，正式上市销售，该药品在国内是合法且合规的，患者可以在医生的指导下使用。医保报销情况目前，阿昔替尼已被纳入部分地区的医保目录，患者可以享受一定比例的报销，具体报销比例和条件需根据当地医保政策确定。阿昔替尼在国内的上市为晚期肾细胞癌患者提供了重要的治疗选择，患者在使用时应遵循医生的建议，确保用药安全。阿昔替尼的注意事项使用阿昔替尼时，患者需注意以下事项。用药前检查在使用阿昔替尼之前，患者应进行全面的身体检查，包括肝功能、肾功能、血压等，这些检查有助于医生评估患者是否适合使用阿昔替尼，并制定个性化的用药方案。用药期间监测在用药期间，患者需定期进行相关检查，以监测药物的疗效和可能的不良反应。常见的监测项目包括血常规、尿常规、肝功能、肾功能等。如出现异常，应及时与医生沟通，调整用药方案。不良反应处理阿昔替尼可能会引起一些不良反应，如高血压、腹泻、疲劳等。患者在使用过程中应密切关注自身状况，如出现严重不良反应，应立即停药并就医。医生会根据具体情况采取相应的处理措施。

阿昔替尼是一种治疗晚期肾细胞癌的关键药物，其购买渠道、用法及特殊人群用药信息对于患者至关重要。本文将详细介绍阿昔替尼的购买渠道、正确用法以及在特殊人群中的使用注意事项。阿昔替尼购买渠道有哪些阿昔替尼是一种处方药，其购买渠道需遵循合法合规的原则，患者主要通过以下几种途径购买阿昔替尼：医院药房医院药房是购买阿昔替尼最直接、最可靠的方式之一，患者可以通过医生开具的处方，在医院药房直接购买到阿昔替尼。这种方式不仅能够保证药品的质量和来源，还能在医生的指导下合理使用药物。线上药店随着互联网的发展，线上药店成为越来越多患者购买药品的首选渠道。许多知名在线药店都提供阿昔替尼的销售服务。通过线上药店购买，患者可以更加便捷地获取药品，同时还能享受一定的价格优惠。医疗服务机构对于部分无法在国内购买到阿昔替尼或想要购买仿制药版本的患者，可以选择通过正规的医疗服务机构。一些专业的医疗服务机构能够帮助患者从国外合法购买阿昔替尼。阿昔替尼的用法剂量与用药时间阿昔替尼的推荐起始剂量为每次5毫克，每日两次。用药时间间隔约为12小时。患者可根据自身病情和医生建议调整剂量，但切勿自行增减剂量或停药。此外，阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药，但为保证药效稳定，建议患者在每天的同一时间服药。用药注意事项在使用阿昔替尼期间，患者应注意监测自身症状变化，如出现严重不良反应应及时就医。同时，患者应避免与CYP3A4/5强效抑制剂合用，以免影响药效。阿昔替尼的特殊人群用药阿昔替尼在特殊人群中的使用需格外谨慎，以下是一些特殊人群的用药注意事项：孕妇及哺乳期妇女阿昔替尼对胎儿具有潜在危害，孕妇及哺乳期妇女应禁用此药。如有生育需求的女性，在治疗期间和最后一次给药后1周内应采取有效避孕措施。哺乳期妇女在治疗期间和最后一次给药后2周内应避免母乳喂养。肝肾功能不全患者肝肾功能不全患者在使用阿昔替尼时需谨慎。轻度至中度肝肾功能不全患者可能无需调整起始剂量，但应密切监测肝肾功能变化。重度肝肾功能不全患者应避免使用阿昔替尼或在医生指导下调整用药方案。老年患者老年患者使用阿昔替尼时无需调整起始剂量，但应密切监测病情变化及不良反应发生情况。由于老年患者可能合并多种慢性疾病，因此在用药过程中需综合考虑患者整体健康状况。

阿昔替尼是治疗晚期肾细胞癌的重要药物，其正版价格及规格信息对于患者和医疗行业而言均具有重要意义。2025年，阿昔替尼正版价格在不同地区和医保政策下有所波动，但其规格和用药安全性始终是患者关注的焦点。2025年阿昔替尼正版的价格是多少阿昔替尼正版价格在不同地区和医保政策的影响下呈现出一定的差异，阿昔替尼原研药已经在国内上市，而且已经纳入医保，医保中标价格大约是757美元、110美元，报销后的价格会低一些，减轻了患者的经济负担。由于各地区医保政策的不同，最终支付价格也会有所差异。老挝卢修斯仿制的阿昔替尼规格是5mg*60片一盒，一盒的价格大约是145美元，印度Aprazer仿制的阿昔替尼规格是5mgx28粒一盒，一盒的价格大约是55美元。除了医保政策外，阿昔替尼的价格还受到市场竞争、原材料成本等多种因素的影响，价格仅供患者参考。阿昔替尼有几种规格阿昔替尼的规格多样，以满足不同患者的用药需求。目前市场上常见的阿昔替尼规格包括5毫克和7毫克两种口服片剂。这些规格的药物在外观、剂量控制以及用法用量上可能存在差异，患者在使用时应根据自身病情和医生建议选择合适的规格。规格与用药剂量阿昔替尼的规格与用药剂量密切相关，医生会根据患者的具体情况确定合适的用药剂量。不同规格的阿昔替尼片剂在剂量控制上可能存在差异，因此患者在使用时应严格按照医嘱进行用药。规格与用药便捷性除了剂量控制外，阿昔替尼的规格还与用药便捷性有关，对于需要长期服用阿昔替尼的患者而言，选择规格合适、易于分割的片剂可以提高用药的便捷性和准确性。阿昔替尼的用药安全性如何阿昔替尼作为一种强效的抗肿瘤药物，在用药安全性方面一直备受关注。尽管阿昔替尼在治疗晚期肾细胞癌方面表现出色，但其也可能引起一些不良反应和潜在风险。常见不良反应阿昔替尼在使用过程中可能引起一些常见不良反应，如高血压、手足综合征、腹泻、恶心、皮疹等。这些不良反应的严重程度和发生率因个体差异而异，但大多数患者可以通过调整用药剂量或采取相应治疗措施来缓解。用药注意事项患者应严格遵医嘱用药，切勿自行调整剂量或停药，定期监测身体状况以及药物疗效与副作用。此外，患者在用药期间还应注意饮食和生活方式的调整，以提高治疗效果和生活质量。

阿昔替尼是一种重要的抗肿瘤药物，在治疗晚期肾细胞癌方面发挥着关键作用。随着医药市场的不断发展，阿昔替尼也涌现出多个版本，以满足不同患者的需求。同时，各版本之间的价格差异也为患者提供了更多选择。阿昔替尼有哪几个版本阿昔替尼目前市场上存在多个版本，主要由不同的制药公司生产。这些版本在药物成分、生产工艺和质量控制方面可能存在一定的差异，但均基于阿昔替尼的核心药理作用机制，即抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR）等酪氨酸激酶，从而减缓肿瘤的生长。美国辉瑞版本美国辉瑞公司是最早研发并生产阿昔替尼的制药企业之一，其生产的阿昔替尼版本在市场上具有较高的知名度和认可度。辉瑞版本的阿昔替尼在生产工艺和质量控制方面均达到了国际先进水平。印度Aprazer版本印度作为全球知名的仿制药生产国，其生产的阿昔替尼仿制药在市场上也占有一定的份额。印度Aprazer版本的阿昔替尼以价格实惠、疗效显著而受到患者的青睐。虽然为仿制药，但其在质量控制方面同样严格遵循国际标准。老挝卢修斯制药版本孟加拉碧康制药也是一家知名的仿制药生产商，其生产的阿昔替尼版本在市场上也具有一定的竞争力。碧康制药注重药品的研发和创新，致力于为患者提供更多优质、高效的药品选择。不同版本的阿昔替尼分别多少钱由于生产成本、市场需求和地区差异等因素的影响，不同版本的阿昔替尼在价格上存在一定的差异。患者在购买时应根据自身经济情况和病情需求进行选择。美国辉瑞版本价格美国辉瑞版本的阿昔替尼价格相对较高，具体价格因市场和销售渠道的不同而有所变化。阿昔替尼原研药已经在国内上市，而且已经纳入医保，医保中标价格大约是757美元、110美元，报销后的价格会低一些。印度Aprazer版本价格印度Aprazer仿制的阿昔替尼规格是5mgx28粒一盒，一盒的价格大约是55美元。患者在购买时需确保通过正规渠道购买，以保证药品的质量和安全性。老挝卢修斯版本价格老挝卢修斯仿制的阿昔替尼规格是5mg*60片一盒，一盒的价格大约是145美元，具体价格因规格和销售渠道的不同而有所变化。阿昔替尼的用药注意事项阿昔替尼作为一种强效的抗肿瘤药物，在使用过程中需要注意一些重要事项，以确保治疗效果和患者安全。严格遵医嘱用药阿昔替尼的用药剂量和疗程需根据患者的具体情况由医生确定。患者应严格遵医嘱用药，切勿自行调整剂量或停药。患者应定期复诊，根据病情调整用药方案。监测不良反应阿昔替尼在治疗过程中可能会引起一些不良反应，如高血压、手足综合征、出血等。患者应密切关注自身症状变化，如有任何不适或异常应及时就医，医生会根据患者情况调整用药方案或采取相应治疗措施。避免与其他药物相互作用阿昔替尼在与其他药物合用时可能会发生相互作用，影响药效或增加不良反应风险。患者在使用阿昔替尼前应告知医生正在使用的其他药物，以便医生评估药物相互作用风险并调整用药方案。