阿昔替尼(Axitinib)的适应症与用法用量

适应症

阿昔替尼用于治疗晚期肾细胞癌(RCC)：

1、与阿维单抗(avelumab)联合，用于晚期肾细胞癌的一线治疗。

2、与帕博利珠单抗(pembrolizumab)联合，用于晚期肾细胞癌的一线治疗。

3、单药用于既往接受过一种全身治疗方案失败的晚期肾细胞癌患者。

4、单药用于转移性肾细胞癌的一线治疗。

用法用量

1、给药方法

(1)口服。每日两次(间隔约12小时)，空腹或与食物同服均可。

(2)应整片用水吞服，不可压碎或掰开。

(3)如果漏服或呕吐，无需补服，应按原计划时间服用下一次剂量。

(4)鼻饲管给药：仅可在临床指导下，使用USP级水溶解后立即给药，避免使用自来水或瓶装水，并避免光照。给药前后需用USP级水冲洗管道。避免药液接触皮肤或黏膜。

2、推荐剂量

一线联合治疗(与阿维单抗或帕博利珠单抗)

起始剂量为5mg，每日两次。

二线单药治疗

起始剂量为5mg，每日两次。

剂量递增

在耐受起始剂量至少2周后(无2级以上不良反应、血压正常、未使用降压药)，可将剂量增至7mg每日两次，随后可基于相同标准进一步增至10mg每日两次。

特殊人群用药

孕妇

可能致胎儿危害。妊娠期禁用。

哺乳期

治疗期间及末次给药后2周内停止哺乳。

有生育潜力的女性和男性

治疗期间及末次给药后1周内采取有效避孕措施。

儿童

安全性和有效性尚未建立。

老年人

无需调整剂量，但需警惕潜在敏感性增加。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

警告和预防措施

高血压与高血压危象

常见，应在治疗前控制血压，治疗期间定期监测。根据严重程度暂停、减量或永久停药。

动脉与静脉血栓事件

可能发生严重甚至致命的血栓事件。高危患者慎用，发生事件时永久停药。

出血

可能发生严重出血。有活动性出血或未治疗脑转移患者避免使用。发生出血时暂停、减量或停药。

心力衰竭

可能发生。监测症状，必要时调整剂量或停药。

胃肠道穿孔与瘘管

可能发生。高危患者慎用，监测相关症状。

甲状腺功能异常

治疗前及期间监测甲状腺功能，并按标准医学实践处理。

伤口愈合受损

择期手术前至少停药2天，大手术后至少停药2周，直至伤口充分愈合。

可逆性后部白质脑病综合征(RPLS)

罕见。一旦发生需永久停药。

蛋白尿

治疗前及期间监测尿蛋白。中至重度蛋白尿时暂停并减量。

肝毒性

可引起转氨酶升高。治疗前及期间监测肝功能，联合免疫治疗时需更频繁监测。严重时需停药。

主要不良心血管事件(联合阿维单抗时)

可能发生严重事件。考虑基线及定期监测心功能，优化心血管风险因素管理。

药物相互作用

1、强效CYP3A4/5抑制剂(如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、某些HIV蛋白酶抑制剂)：避免合用。如无法避免，阿昔替尼剂量减半。

2、强效或中效CYP3A4/5诱导剂(如利福平、苯妥英、卡马西平、圣约翰草)：避免合用。

抑酸药(如质子泵抑制剂、H2受体拮抗剂、抗酸药)：可能降低阿昔替尼溶解度，但临床影响不显著。

3、葡萄柚/葡萄柚汁：可能增加血药浓度，避免同服。

不良反应

1、一线联合阿维单抗时常见不良反应(发生率≥20%)

腹泻、疲劳、高血压、肌肉骨骼痛、恶心、黏膜炎、手足综合征、发声困难、食欲下降、甲状腺功能减退、皮疹、肝毒性、咳嗽、呼吸困难、腹痛、头痛。

2、一线联合帕博利珠单抗时常见不良反应(发生率≥20%)

腹泻、疲劳/乏力、高血压、甲状腺功能减退、食欲下降、肝毒性、手足综合征、恶心、口腔炎/黏膜炎症、发声困难、皮疹、咳嗽、便秘。

3、二线单药治疗时常见不良反应(发生率≥20%)

腹泻、高血压、疲劳、食欲下降、恶心、发声困难、手足综合征、体重减轻、呕吐、乏力、便秘。

禁忌症

无明确禁忌症，但需参考警告和预防措施中的相关风险。

贮存方法

储存于20°C至25°C(68°F至77°F)条件下；允许短途运输中在15°C至30°C(59°F至86°F)之间波动。保持原始包装，防潮。