英利达由Pfizer公司开发，商品名Inlyta。与Pfizer的另一抗癌药物舒尼替尼(Sunitinib)类似，英利达也是多靶点酪氨酸激酶抑制剂，可以抑制血管内皮细胞生长因子受体(Vascular Endothelial Growth Factor Receptor，VEGFR) VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, 血小板衍生生长因子受体(Platelet-derived growth factor receptor, PDGFR), 和c-KIT。英利达于2015年4月已获中国食药监局（CFDA）批准上市，国家药监局批准英利达肾癌适应症是基于一项全球国际多中心III期研究（AXIS研究）的临床数据。该研究显示：英利达可显著延长无进展生存期（PFS），中位PFS为6.7个月。 英利达推荐的起始口服剂量为5mg（每日两次），英利达可与食物同服或在空腹条件下给药，每日两次给药的时间间隔约为12 小时，应用一杯水送服英利达。只要观察到了临床获益，就应继续治疗，或直至发生不能接受的毒性，该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制，如果患者呕吐或漏服一次剂量，不应另外服用一次剂量，应按常规服用下一次处方剂量。 目前尚未进行英利达在肾损害患者中的试验。根据群体药代动力学分析结果，观察到英利达在轻度至重度肾损害患者中的清除率无显著差异（15 mL/min≤肌酐清除率[CLcr] <89 mL/min）。轻度至重度肾损害患者无需调整英利达起始剂量，终末期肾病患者（CLcr <15 mL/min）应慎用英利达。 肝损害：当轻度肝损害患者服用英利达时，无需调整起始剂量（Child-Pugh 分级：A 级）。根据药代动力学数据，当基线肝功能中度肝损害患者服用英利达时，起始剂量应减半（Child-Pugh 分级：B 级）。可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。目前尚未在重度肝损害（Child-Pugh 分级：C 级）患者中进行过英利达研究，不应在该人群中使用英利达。 英利达不良反应 因为临床试验在各种不同条件下实施，因此一种药物在临床试验中观察到的不良反应发生率不能与另一种药物在临床试验中观察到的不良反应发生率进行直接比较，并且可能不能反映在临床实践中观察到的不良反应发生率。 在单药治疗研究的715 例患者中评价了英利达的安全性，其中包括537 例晚期RCC 患者。所述数据反映了参加一项与索拉非尼相比的随机临床研究的359 例晚期RCC患者服用英利达的安全性。 英利达注意事项：高血压、动脉血栓栓塞事件、静脉血栓栓塞事件、出血、心力衰竭、胃肠穿孔和瘘管形成、甲状腺功能不全、伤口愈合并发症、RPLS、蛋白尿、肝酶升高、肝损害和胎儿发育。

英利达在对肾癌的治疗效果上要优于其它肾癌靶向药，不仅能缓解肾癌患者的痛苦症状，还可以延长患者的生存期。 英利达推荐的起始口服剂量为5mg（每日两次），英利达可与食物同服或在空腹条件下给药，每日两次给药的时间间隔约为12 小时，应用一杯水送服英利达，只要观察到了临床获益，就应继续治疗，或直至发生不能接受的毒性，该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制，如果患者呕吐或漏服一次剂量，不应另外服用一次剂量，应按常规服用下一次处方剂量。 因为临床试验在各种不同条件下实施，因此一种药物在临床试验中观察到的不良反应发生率不能与另一种药物在临床试验中观察到的不良反应发生率进行直接比较，并且可能不能反映在临床实践中观察到的不良反应发生率，在单药治疗研究的715 例患者中评价了英利达的安全性，其中包括537 例晚期RCC 患者。所述数据反映了参加一项与索拉非尼相比的随机临床研究的359 例晚期RCC患者服用英利达的安全性。 英利达注意事项：高血压、动脉血栓栓塞事件、静脉血栓栓塞事件、出血、心力衰竭、胃肠穿孔和瘘管形成、甲状腺功能不全、伤口愈合并发症、RPLS、蛋白尿、肝酶升高、肝损害和胎儿发育 。 英利达于2015年4月已获中国食药监局（CFDA）批准上市，英利达在我国的价格较高，国内英利达价格5mg /60片价格要20000左右，一般家庭患者都负担不起。为了保证患者能购用上药，国家医疗保障局发文，将英利达纳入医保支付范围，5mg*28规格的英利达医保后价格5796$。尽管降幅已经很大，但相比仿制药的价格还是较高。 孟加拉有英利达仿制药，且已经获批上市。碧康制药生产的Axinix是英利达在全球的首仿药，孟加拉碧康生产的英利达有两种规格。一种5mg*60片，售价约2500$ ；一种1mg*80片售价约2000$。

英利达由辉瑞公司开发在2012年1月被FDA批准上市，英利达是多靶点酪氨酸激酶抑制剂，可以抑制血管内皮细胞生长因子受体，因此英利达被用于治疗用其他系统治疗无效的晚期肾癌的药物，被获批为二线治疗晚期肾癌，不仅能缓解肾癌患者的痛苦症状，还可以延长患者的生存期。 英利达推荐的起始口服剂量为5mg（每日两次），英利达可与食物同服或在空腹条件下给药，每日两次给药的时间间隔约为12 小时，应用一杯水送服英利达，只要观察到了临床获益，就应继续治疗，或直至发生不能接受的毒性，该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制，如果患者呕吐或漏服一次剂量，不应另外服用一次剂量，应按常规服用下一次处方剂量。 英利达不良反应 因为临床试验在各种不同条件下实施，因此一种药物在临床试验中观察到的不良反应发生率不能与另一种药物在临床试验中观察到的不良反应发生率进行直接比较，并且可能不能反映在临床实践中观察到的不良反应发生率。 在单药治疗研究的715 例患者中评价了英利达的安全性，其中包括537 例晚期RCC 患者。所述数据反映了参加一项与索拉非尼相比的随机临床研究的359 例晚期RCC患者服用英利达的安全性。 英利达注意事项：高血压、动脉血栓栓塞事件、静脉血栓栓塞事件、出血、心力衰竭、胃肠穿孔和瘘管形成、甲状腺功能不全、伤口愈合并发症、RPLS、蛋白尿、肝酶升高、肝损害和胎儿发育。 哺乳妇女用药目前尚不明确英利达是否经人乳汁排泄。由于大多数药物经乳汁排泄，且哺乳婴儿存在发生英利达严重不良反应的可能，因此应考虑药物对母体的重要性，决定是否终止哺乳或停用药物。

英利达也是多靶点酪氨酸激酶抑制剂，是第二代口服的选择性血管内皮细胞生长因子受体抑制剂，可以抑制血管内皮细胞生长因子受体VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3。 一项III期临床研究显对比了阿西替尼与索拉非尼治疗转移性肾癌的疗效。研究入组723例转移性肾癌患者，随机接受英利达与索拉非尼的治疗。研究结果显示，英利达组和索拉非尼组的中位疾病无进展时间分别为6.7个月和4.7个月；英利达和索拉非尼组的疾病无进展时间分别为12.1个月和6.5个月。研究中常见的3级以上的毒副反应主要有腹泻、高血压和疲劳等。患者出现不同程度恶心、呕吐、乏力的比例分别为32%、24%和21%。临床研究中，英利达组的中位疾病无进展时间更长一些。英利达被推荐为转移性肾癌患者的二线治疗用药。 在590 例健康志愿者和患者中完成了群体药代动力学分析（根据事先存在的肾功能情况分析），其中包括5 例重度肾损害患者（15 mL/min ≤CLcr <29 mL/min）、64 例中度肾损害（30 mL/min ≤CLcr <59 mL/min）患者和139 例轻度肾损害（60 mL/min≤CLcr <89 mL/min）患者。轻度至重度肾损害对英利达药代动力学无有意义的影响。 人群药代动力学分析结果显示，患者年龄、种族、体重、体表面积、UGT1A1 基因型或CYP2C19 基因型对英利达的清除率无临床相关性影响，尚未在18 岁以下患者中研究英利达。 英利达注意事项：高血压、动脉血栓栓塞事件、静脉血栓栓塞事件、出血、心力衰竭、胃肠穿孔和瘘管形成、甲状腺功能不全、伤口愈合并发症、RPLS、蛋白尿、肝酶升高、肝损害和胎儿发育 。

英利达由辉瑞公司开发在2012年1月被FDA批准上市，英利达是一种新的作用于血管内皮生长因子受体（VEGFR），包括VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3高选择性酪氨酸激酶抑制剂，可以抑制血管内皮细胞生长因子受体，因此英利达被获批为二线治疗晚期肾癌，用于治疗其他系统治疗无效的晚期肾癌患者。 英利达推荐的起始口服剂量为5mg（每日两次）。英利达可与食物同服或在空腹条件下给药，每日两次给药的时间间隔约为12 小时。应用一杯水送服英利达。只要观察到了临床获益，就应继续治疗，或直至发生不能接受的毒性，该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 如果患者呕吐或漏服一次剂量，不应另外服用一次剂量。应按常规服用下一次处方剂量。如需要强CYP3A4/5抑制剂，减低英利达剂量约半量，对中度肝受损患者，减低开始剂量约半量。英利达治疗晚期肾癌效果不错，但是它仅适用于成人患者，18岁以下的儿童患者不宜使用。 英利达要注意事项：曾观察到高血压包括高血压危象。开始英利达前应充分控制血压。需要监视和治疗高血压。尽管使用抗高血压药物，对持续高血压减低英利达剂量；曾发生胃肠道穿孔和瘘管，对胃肠道穿孔或瘘管风险患者慎用；曾报道出血事件, 包括致命性事件。尚未在未治疗脑转移或最近活动性胃肠道出血证据患者中研究过英利达和在这些患者中不应使用；中度肝受损患者如使用英利达开始剂量应减低。严重肝受损患者中未曾研究过英利达。 用英利达治疗开始前，和自始至终定期监视蛋白尿。对中度至严重蛋白尿，减低剂量或暂时中断用英利达治疗；曾观察到动脉和静脉血栓事件和可能致死。对这些事件风险增加患者慎用；用英利达治疗时曾观察到肝酶升高。用英利达治疗开始前和自始至终定期监视ALT，AST和胆红素；当给予妊娠妇女根据其作用机制英利达可能致胎儿危害。应忠告生育能力妇女对胎儿潜在危害和当接受英利达避免成为妊娠。

英利达别名阿西替尼，临床上主要用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者。 在590 例健康志愿者和患者中完成了群体药代动力学分析（根据事先存在的肾功能情况分析），其中包括5 例重度肾损害患者（15 mL/min ≤CLcr <29 mL/min）、64 例中度肾损害（30 mL/min ≤CLcr <59 mL/min）患者和139 例轻度肾损害（60 mL/min≤CLcr <89 mL/min）患者。轻度至重度肾损害对英利达药代动力学无有意义的影响。仅获得一例终末期肾病患者的数据。 人群药代动力学分析结果显示，患者年龄、种族、体重、体表面积、UGT1A1 基因型或CYP2C19 基因型对英利达的清除率无临床相关性影响。 英利达获批用于治疗晚期肾癌，是基于一个723人的头对头三期临床试验：试验纳入索坦治疗失败的晚期肾癌，1:1分为两组，英利达组和多吉美组。 结果显示，英利达组的无疾病进展生存时间明显延长，8.3个月对比5.7个月，疾病进展风险降低了35%，差异达到了统计学意义。两组中位总生存时间类似，20.1个月对比19.2个月，两组差异尚未达到统计学意义。 英利达组最常见的3-4级副作用主要是：高血压、腹泻、乏力；而多吉美组最常见的3-4级副作用主要是：手足综合症、高血压、腹泻。此外，后期研究发现，服用阿昔替尼3个月的时候，那些舒张压(也就是血压里的下压，数字较小的那个)高于90mmHg的病人，也就是说服药3个月以后出现高血压这个副作用的病人，生存期明显更长。

英利达（Axitinib）是由辉瑞公司开发在2012年1月被FDA批准上市，英利达（Axitinib）是一种新的作用于血管内皮生长因子受体（VEGFR），包括VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3高选择性酪氨酸激酶抑制剂，可以抑制血管内皮细胞生长因子受体，因此阿昔替尼被获批为二线治疗晚期肾癌，用于治疗其他系统治疗无效的晚期肾癌患者。 英利达的注意事项 （1）曾观察到高血压包括高血压危象。开始英利达（Axitinib）前应充分控制血压。需要监视和治疗高血压。尽管使用抗高血压药物，对持续高血压减低英利达（Axitinib）剂量。 （2）曾发生胃肠道穿孔和瘘管，对胃肠道穿孔或瘘管风险患者慎用。 （3）曾报道出血事件, 包括致命性事件。尚未在未治疗脑转移或最近活动性胃肠道出血证据患者中研究过英利达（Axitinib）和在这些患者中不应使用。 （4）中度肝受损患者如使用英利达（Axitinib）开始剂量应减低。严重肝受损患者中未曾研究过英利达（Axitinib）。 （5）用英利达（Axitinib）治疗开始前，和自始至终定期监视蛋白尿。对中度至严重蛋白尿，减低剂量或暂时中断用英利达（Axitinib）治疗。 （6）曾观察到动脉和静脉血栓事件和可能致死。对这些事件风险增加患者慎用。 （7）用英利达（Axitinib）治疗时曾观察到肝酶升高。用阿昔替尼治疗开始前和自始至终定期监视ALT，AST和胆红素。 （8）当给予妊娠妇女根据其作用机制英利达（Axitinib）可能致胎儿危害。应忠告生育能力妇女对胎儿潜在危害和当接受英利达（Axitinib）避免成为妊娠。

英利达在对肾癌的治疗效果上要优于其它肾癌靶向药，不仅能缓解肾癌患者的痛苦症状，还可以延长患者的生存期。 英利达获批用于治疗晚期肾癌，是基于一个723人的头对头三期临床试验：试验纳入索坦治疗失败的晚期肾癌，1:1分为两组，阿昔替尼组和多吉美组。 结果显示，英利达组的无疾病进展生存时间明显延长，8.3个月对比5.7个月，疾病进展风险降低了35%，差异达到了统计学意义。两组中位总生存时间类似，20.1个月对比19.2个月，两组差异尚未达到统计学意义。 英利达组最常见的3-4级副作用主要是：高血压、腹泻、乏力；而多吉美组最常见的3-4级副作用主要是：手足综合症、高血压、腹泻。此外，后期研究发现，服用英利达3个月的时候，那些舒张压(也就是血压里的下压，数字较小的那个)高于90mmHg的病人，也就是说服药3个月以后出现高血压这个副作用的病人，生存期明显更长。 英利达于2015年4月已获中国食药监局（CFDA）批准上市，英利达在我国的价格较高，国内英利达价格5mg /60片价格要20000左右，一般家庭患者都负担不起。为了保证患者能购用上药，国家医疗保障局发文，将英利达纳入医保支付范围，5mg*28规格的英利达医保后价格5796元。尽管降幅已经很大，但相比仿制药的价格还是较高。 孟加拉有英利达仿制药，且已经获批上市。碧康制药生产的Axinix是英利达在全球的首仿药，孟加拉碧康生产的英利达有两种规格。一种5mg*60片，售价约2500元 ；一种1mg*80片售价约2000元。

商品名称：英利达，通用名称：阿昔替尼，全部名称：阿昔替尼,英利达,阿西替尼,axitinib,Inlyta,Axitix。 英利达用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者。 英利达推荐的起始口服剂量为5mg（每日两次）。英利达可与食物同服或在空腹条件下给药，每日两次给药的时间间隔约为12 小时，应用一杯水送服英利达，只要观察到了临床获益，就应继续治疗，或直至发生不能接受的毒性，该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制，如果患者呕吐或漏服一次剂量，不应另外服用一次剂量。应按常规服用下一次处方剂量。 英利达特殊人群 老人用药：老年患者无需调整剂量。 肾损害：目前尚未进行英利达在肾损害患者中的试验。根据群体药代动力学分析结果，观察到英利达在轻度至重度肾损害患者中的清除率无显著差异（15 mL/min≤肌酐清除率[CLcr] <89 mL/min）。轻度至重度肾损害患者无需调整英利达起始剂量，终末期肾病患者（CLcr <15 mL/min）应慎用本品。 肝损害：当轻度肝损害患者服用英利达时，无需调整起始剂量（Child-Pugh 分级：A 级）。根据药代动力学数据，当基线肝功能中度肝损害患者服用英利达时，起始剂量应减半（Child-Pugh 分级：B 级）。可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。目前尚未在重度肝损害（Child-Pugh 分级：C 级）患者中进行过英利达研究，不应在该人群中使用英利达，尚未在儿童患者中研究英利达的安全性和有效性。 英利达不良反应 因为临床试验在各种不同条件下实施，因此一种药物在临床试验中观察到的不良反应发生率不能与另一种药物在临床试验中观察到的不良反应发生率进行直接比较，并且可能不能反映在临床实践中观察到的不良反应发生率。 在单药治疗研究的715 例患者中评价了英利达的安全性，其中包括537 例晚期RCC 患者。所述数据反映了参加一项与索拉非尼相比的随机临床研究的359 例晚期RCC患者服用英利达的安全性。 将在说明书的其他章节中更详细地讨论以下风险，包括应采取的相应措施：高血压、动脉血栓栓塞事件、静脉血栓栓塞事件、出血、心力衰竭、胃肠穿孔和瘘管形成、甲状腺功能不全、伤口愈合并发症、RPLS、蛋白尿、肝酶升高、肝损害和胎儿发育。 哺乳妇女用药：目前尚不明确英利达是否经人乳汁排泄。由于大多数药物经乳汁排泄，且哺乳婴儿存在发生英利达严重不良反应的可能，因此应考虑药物对母体的重要性，决定是否终止哺乳或停用药物。 老年用药：在接受英利达治疗的RCC 患者对照临床研究中，接受英利达治疗的123/359例患者（34%）≥65 岁。尽管不能排除某些年长患者的敏感性较高，但在≥65 岁与65 岁以下患者间，总体上未观察到英利达的安全性和有效性存在差异。

英利达是一个多靶点的小分子抑制剂，美国食品和药物管理局FDA批准Pembrolizumab (Keytruda)联合Inlyta(axitinib，阿昔替尼)用于晚期肾细胞癌(RCC)患者的一线治疗。 临床研究对比了英利达联合Keytruda与舒尼替尼的临床效果。研究入组了861位肾癌患者，其中432例接受联合疗法，429例接受舒尼替尼治疗。在经过12.8个月的中位随访。 结果显示，在客观缓解率方面，舒尼替尼组为35.7%，K药和英利达联合方案治疗组达到了59.3%，整整高出20%。总生存期方面，K药和英利达联合方案组89.9%的患者生存期超过一年，而使用舒尼替尼组为78.3%。K药和英利达联合治疗组的中位无进展生存期为15.1个月，而舒尼替尼组为11.1个月。 英利达不良反应：因为临床试验在各种不同条件下实施，因此一种药物在临床试验中观察到的不良反应发生率不能与另一种药物在临床试验中观察到的不良反应发生率进行直接比较，并且可能不能反映在临床实践中观察到的不良反应发生率。 在单药治疗研究的715 例患者中评价了英利达的安全性，其中包括537 例晚期RCC 患者。所述数据反映了参加一项与索拉非尼相比的随机临床研究的359 例晚期RCC患者服用英利达的安全性。 英利达其他不良反应包括应采取的相应措施：高血压、动脉血栓栓塞事件、静脉血栓栓塞事件、出血、心力衰竭、胃肠穿孔和瘘管形成、甲状腺功能不全、伤口愈合并发症、RPLS、蛋白尿、肝酶升高、肝损害和胎儿发育。

英利达，又名Axitinib，由辉瑞公司开发在2012年1月被FDA批准上市，英利达axitinib是多靶点酪氨酸激酶抑制剂，可以抑制血管内皮细胞生长因子受体，因此英利达axitinib被用于治疗用其他系统治疗无效的晚期肾癌的药物，被获批为二线治疗晚期肾癌，不仅能缓解肾癌患者的痛苦症状，还可以延长患者的生存期。 英利达在治疗剂量下可以抑制酪氨酸激酶受体，包括血管内皮生长因子受体（VEGFR-1、VEGFR-2 和VEGFR-3）。这些受体与病理性血管生成、肿瘤生长和癌症进展相关。体外试验与小鼠体内模型试验显示英利达可抑制VEGF 介导的内皮细胞增殖与存活；在荷瘤小鼠模型中，英利达可抑制肿瘤生长及VEGFR-2 的磷酸化。 遗传毒性：英利达Ames试验和人淋巴细胞染色体畸变试验结果为阴性，小鼠骨髓微核试验结果阳性。 试验比较英利达axitinib与索拉非尼用于转移性肾细胞癌（mRCC）一线治疗效果， 试验纳入288例未经治疗的肾细胞癌患者，以2：1的比例随机接受英利达5 mg每天两次或索拉非尼400 mg每天两次。 英利达与索拉非尼相比对mRCC患者中位无进展生存期的改善提高78%，相应的风险比（HR）为0.56。英利达组患者与索拉非尼组相比中位无进展生存期数据有所延长（10.1月对6.5月）。 英利达axitinib治疗肾癌可使无进展生存期延长3.6个月，应答率显著更高，且安全耐受。

英利达Axitix 用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者。 英利达Axitix 推荐的起始口服剂量为5mg（每日两次）。英利达Axitix 可与食物同服或在空腹条件下给药，每日两次给药的时间间隔约为12 小时。应用一杯水送服英利达Axitix 。只要观察到了临床获益，就应继续治疗，或直至发生不能接受的毒性，该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 如果患者呕吐或漏服一次剂量，不应另外服用一次剂量。应按常规服用下一次处方剂量。如需要强CYP3A4/5抑制剂，减低英利达剂量约半量，对中度肝受损患者，减低开始剂量约半量，英利达治疗晚期肾癌效果不错，但是它仅适用于成人患者，18岁以下的儿童患者不宜使用。 在一项3期临床研究中，研究者们比较了英利达和索非拉尼二线治疗方案对转移性肾细胞癌患者的疗效。本研究的主要终点是受试者的疾病无进展生存期(PFS)。 试验纳入了723名透明细胞转移性肾细胞癌患者，研究者根据既往所接受过的治疗对其进行分层，并将其按照1:1的比例随机分为两组，361名受试者接受英利达治疗，方案为每日2次，每次5mg，另有362名受试者接受索菲替尼治疗，方案为每日2次，每次400mg。 研究结果提示，在英利达组和索非拉尼组中受试者的中位总体生存期分别为20.1月和19.2月，应用英利达Axitix 治疗的患者其无进展生存期更长。

阿昔替尼Axitix 用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者。 在单药治疗研究的715 例患者中评价了阿昔替尼Axitix 的安全性，其中包括537 例晚期RCC 患者。所述数据反映了参加一项与索拉非尼相比的随机临床研究的359 例晚期RCC患者服用阿昔替尼 Axitix 的安全性。因为临床试验在各种不同条件下实施，因此一种药物在临床试验中观察到的不良反应发生率不能与另一种药物在临床试验中观察到的不良反应发生率进行直接比较，并且可能不能反映在临床实践中观察到的不良反应发生率。 阿昔替尼Axitix的不良反应主要包括应采取的相应措施：高血压、动脉血栓栓塞事件、静脉血栓栓塞事件、出血、心力衰竭、胃肠穿孔和瘘管形成、甲状腺功能不全、伤口愈合并发症、RPLS、蛋白尿、肝酶升高、肝损害和胎儿发育 。 在阿昔替尼BID 经口给药1 个月或更长时间的未成熟小鼠及犬中观察到骨和牙齿的毒性。在≥15 mg/kg/剂量（约为推荐起始剂量给予患者所得系统暴露量[AUC]的6 倍、15 倍），观察到小鼠和犬的包括生长板增厚的骨骼影响。在以≥5 mg/kg/剂量（约为推荐起始剂量给予患者所得AUC 的1.5 倍）每日两次给药的小鼠中，观察到生长中的门牙出现异常（包括龋齿、牙齿咬合不正、破损和/或缺失）。尚未在年幼动物中进行有关儿科患者的其他潜在毒性的评估。

阿昔替尼，又名Axitinib，由辉瑞公司开发在2012年1月被FDA批准上市，阿昔替尼（Axitinib）是一种新的作用于血管内皮生长因子受体（VEGFR），包括VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3高选择性酪氨酸激酶抑制剂，可以抑制血管内皮细胞生长因子受体，因此阿昔替尼被获批为二线治疗晚期肾癌，用于治疗其他系统治疗无效的晚期肾癌患者。 结果显示，阿昔替尼组的无疾病进展生存时间明显延长，8.3个月对比5.7个月，疾病进展风险降低了35%，差异达到了统计学意义。两组中位总生存时间类似，20.1个月对比19.2个月，两组差异尚未达到统计学意义。 阿昔替尼组最常见的3-4级副作用主要是：高血压、腹泻、乏力；而多吉美组最常见的3-4级副作用主要是：手足综合征、高血压、腹泻。此外，后期研究发现，服用阿昔替尼3个月的时候，那些舒张压(也就是血压里的下压，数字较小的那个)高于90mmHg的病人，也就是说服药3个月以后出现高血压这个副作用的病人，生存期明显更长。 在接受阿昔替尼治疗的RCC 患者对照临床研究中，接受阿昔替尼治疗的58/359 例患者（16%）和接受索拉非尼治疗的64/355 例患者（18%）报告出血事件。接受阿昔替尼治疗的5/359（1%）例患者和接受索拉非尼治疗的11/355（3%）例患者报告3/4 级出血事件（包括脑出血、咯血、血尿、下消化道出血和黑便）。接受阿昔替尼治疗的1/359（<1%）例患者（胃出血）和接受索拉非尼治疗的3/355（1%）例患者报告致死性出血。 目前尚未在未经治疗的脑转移患者或近期内出现活动性胃肠道出血患者中研究阿昔替尼，不应在这些患者中使用阿昔替尼。如果出血事件需要药物干预，应暂停阿昔替尼给药。

阿昔替尼片axitinib（英立达Inlyta），是由世界制药巨头辉瑞（Pfizer）公司研发的新一代肾癌靶向治疗药物（酪氨酸激酶抑制剂TKI），2015年4月29日获得CFDA批准。对于无法手术、或术后的肾癌患者，靶向药物治疗是首选，一般选择阿昔替尼作为治疗药物。 阿昔替尼获批用于治疗晚期肾癌，是基于一个723人的头对头三期临床试验：试验纳入索坦治疗失败的晚期肾癌，1:1分为两组，阿昔替尼组和多吉美组。 结果显示，阿昔替尼组的无疾病进展生存时间明显延长，8.3个月对比5.7个月，疾病进展风险降低了35%，差异达到了统计学意义。两组中位总生存时间类似，20.1个月对比19.2个月，两组差异尚未达到统计学意义。 在接受阿昔替尼治疗的RCC 患者对照临床研究中，两个治疗组中分别有22%的患者发生过所有级别的ALT 升高。阿昔替尼治疗组中<1%的患者和索拉非尼治疗组中2%的患者发生3/4 级ALT 升高事件。最常见的肝脏相关不良反应包括ALT、AST 和血胆红素升高。未观察到ALT和胆红素同时升高。 临床剂量探索研究中，ALT（12 倍ULN）和胆红素（2.3 倍ULN）同时升高被认为是与药物相关的肝毒性，在接受阿昔替尼起始剂量20 mg 每日两次（推荐起始剂量的4 倍）的1 例患者中观察到该毒性。在开始阿昔替尼治疗前应监测ALT、AST 及胆红素，并在整个治疗期间定期监测这些参数。

阿昔替尼（英利达）别名阿西替尼，临床上主要用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者。 阿昔替尼获批用于治疗晚期肾癌，是基于一个723人的头对头三期临床试验：试验纳入索坦治疗失败的晚期肾癌，1:1分为两组，阿昔替尼组和多吉美组。 结果显示，阿昔替尼组的无疾病进展生存时间明显延长，8.3个月对比5.7个月，疾病进展风险降低了35%，差异达到了统计学意义。两组中位总生存时间类似，20.1个月对比19.2个月，两组差异尚未达到统计学意义。 阿昔替尼组最常见的3-4级副作用主要是：高血压、腹泻、乏力；而多吉美组最常见的3-4级副作用主要是：手足综合征、高血压、腹泻。此外，后期研究发现，服用阿昔替尼3个月的时候，那些舒张压(也就是血压里的下压，数字较小的那个)高于90mmHg的病人，也就是说服药3个月以后出现高血压这个副作用的病人，生存期明显更长。 儿童使用：尚未在18 岁以下患者中研究阿昔替尼。 肝损害：肝损害对阿昔替尼药代动力学的影响。 肾损害：在590 例健康志愿者和患者中完成了群体药代动力学分析（根据事先存在的肾功能情况分析），其中包括5 例重度肾损害患者（15 mL/min ≤CLcr <29 mL/min）、64 例中度肾损害（30 mL/min ≤CLcr <59 mL/min）患者和139 例轻度肾损害（60 mL/min≤CLcr <89 mL/min）患者。轻度至重度肾损害对阿昔替尼药代动力学无有意义的影响。仅获得一例终末期肾病患者的数据。 其他内在因素：人群药代动力学分析结果显示，患者年龄、种族、体重、体表面积、UGT1A1 基因型或CYP2C19 基因型对阿昔替尼的清除率无临床相关性影响。

阿西替尼Axitix 用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者。 有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿西替尼Axitix 治疗，阿西替尼推荐的起始口服剂量为5mg（每日两次）。阿西替尼可与食物同服或在空腹条件下给药，每日两次给药的时间间隔约为12 小时。应用一杯水送服阿西替尼。 只要观察到了临床获益，就应继续治疗，或直至发生不能接受的毒性，该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 如果患者呕吐或漏服一次剂量，不应另外服用一次剂量。应按常规服用下一次处方剂量。 阿西替尼获批用于治疗晚期肾癌，是基于一个723人的头对头三期临床试验：试验纳入索坦治疗失败的晚期肾癌，1:1分为两组，阿西替尼组和多吉美组。 结果显示，阿西替尼组的无疾病进展生存时间明显延长，8.3个月对比5.7个月，疾病进展风险降低了35%，差异达到了统计学意义。两组中位总生存时间类似，20.1个月对比19.2个月，两组差异尚未达到统计学意义。 阿西替尼Axitix 组最常见的3-4级副作用主要是：高血压、腹泻、乏力；而多吉美组最常见的3-4级副作用主要是：手足综合症、高血压、腹泻。此外，后期研究发现，服用阿西替尼Axitix 3个月的时候，那些舒张压(也就是血压里的下压，数字较小的那个)高于90mmHg的病人，也就是说服药3个月以后出现高血压这个副作用的病人，生存期明显更长。

阿西替尼，又名Axitinib，由辉瑞公司开发在2012年1月被FDA批准上市，阿西替尼（Axitinib）是一种新的作用于血管内皮生长因子受体（VEGFR），包括VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3高选择性酪氨酸激酶抑制剂，可以抑制血管内皮细胞生长因子受体，因此阿西替尼被获批为二线治疗晚期肾癌，用于治疗其他系统治疗无效的晚期肾癌患者。 在接受阿西替尼治疗的RCC 患者对照临床研究中，接受阿西替尼治疗的145/359例患者（40%）和接受索拉非尼治疗的103/355 例患者（29%）报告高血压。在接受阿西替尼治疗的56/359 例患者（16%）和接受索拉非尼治疗的39/355 例患者（11%）中观察到3/4 级高血压。接受阿西替尼治疗的2/359 例患者（<1%）报告高血压危象，接受索拉非尼治疗的患者未报告高血压危象。高血压（收缩压>150mmHg，或舒张压>100mmHg）的中位发生时间在开始阿西替尼治疗后1 个月内，并且在开始阿西替尼治疗后4 天就观察到血压升高。可采用标准抗高血压药物治疗高血压。接受阿西替尼治疗的1/359 例患者（<1%）因高血压停止阿西替尼治疗，接受索拉非尼治疗的患者无因高血压停止治疗。 在开始阿西替尼治疗前，应控制好血压。应监测患者高血压出现情况，同时按需给予标准抗高血压药物治疗。如给予抗高血压药物治疗后仍存在持续性高血压，应降低阿西替尼剂量。如果同时给予抗高血压药物并降低阿西替尼剂量仍出现严重且持续性高血压，应停用阿西替尼，一旦患者血压正常即重新开始给予较低剂量的阿西替尼。如果出现高血压危象证据，应考虑停药。如果中断阿西替尼给药，应监测接受抗高血压药物治疗的患者是否出现低血压。如果怀疑存在可能与轻至重度高血压有关的可逆性后部脑白质病综合症（RPLS），则应考虑进行诊断性脑部磁共振成像。

阿西替尼也是多靶点酪氨酸激酶抑制剂，是第二代口服的选择性血管内皮细胞生长因子受体抑制剂，可以抑制血管内皮细胞生长因子受体VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3。 一项III期临床研究显对比了阿西替尼与索拉非尼治疗转移性肾癌的疗效。研究入组723例转移性肾癌患者，随机接受阿西替尼与索拉非尼的治疗。研究结果显示，阿西替尼组和索拉非尼组的中位疾病无进展时间分别为6.7个月和4.7个月；阿西替尼和索拉非尼组的疾病无进展时间分别为12.1个月和6.5个月。研究中常见的3级以上的毒副反应主要有腹泻、高血压和疲劳等。患者出现不同程度恶心、呕吐、乏力的比例分别为32%、24%和21%。临床研究中，阿西替尼组的中位疾病无进展时间更长一些。阿西替尼被推荐为转移性肾癌患者的二线治疗用药。 阿西替尼特殊人群中药代动力学 肝损害：肝损害对阿西替尼药代动力学的影响。 肾损害：在590 例健康志愿者和患者中完成了群体药代动力学分析（根据事先存在的肾功能情况分析），其中包括5 例重度肾损害患者（15 mL/min ≤CLcr <29 mL/min）、64 例中度肾损害（30 mL/min ≤CLcr <59 mL/min）患者和139 例轻度肾损害（60 mL/min≤CLcr <89 mL/min）患者。轻度至重度肾损害对阿西替尼药代动力学无有意义的影响。 其他内在因素：人群药代动力学分析结果显示，患者年龄、种族、体重、体表面积、UGT1A1 基因型或CYP2C19 基因型对阿昔替尼的清除率无临床相关性影响。 儿童使用：尚未在18 岁以下患者中研究阿西替尼。

阿西替尼是一款多靶点抑制剂，目前在国内主要用于既往细胞因子相关治疗方案（白介素-2、干扰素-α、肾癌疫苗、自体免疫细胞治疗DC-CIK等）失败的成人进展期肾癌患者的治疗。 需要注意的是，在治疗期间，需要根据每个患者的情况进行剂量调整，阿西替尼推荐的起始口服剂量为5mg，每日两次。建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。 在治疗过程中，满足下述标准的患者可增加剂量：能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2 级以上不良反应、血压正常、未接受降压药物治疗。当推荐从5mg Bid 开始增加剂量时，可将阿昔替尼剂量增加至7mg Bid，然后采用相同标准，进一步将剂量增加至10mg Bid。 在治疗过程中，一些药物不良反应需要暂停或永久中止阿西替尼给药，或降低阿西替尼剂量。如果需要从5mg Bid 开始减量，则推荐剂量为3mg Bid。如果需要再次减量，则推荐剂量为2mg Bid。老年患者无需调整剂量。轻度至重度肾损害患者无需调整阿西替尼起始剂量。终末期肾病患者（CLcr <15 mL/min）应慎用本品。 当轻度肝损害患者服用阿西替尼时，无需调整起始剂量（Child-Pugh 分级：A 级）。当基线肝功能中度肝损害患者服用阿西替尼时，起始剂量应减半（Child-Pugh 分级：B 级）。可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。目前尚未在重度肝损害（Child-Pugh 分级：C 级）患者中进行过阿西替尼研究，不应在该人群中使用阿西替尼。