英利达（阿西替尼,axitinib,Inlyta,Axitix）是一种激酶抑制剂适用于一种既往全身治疗失败后晚期肾细胞癌的治疗。 服用英利达Axitix 后其主要的不良反应包括：高血压、动脉血栓栓塞事件、静脉血栓栓塞事件、出血、心力衰竭、胃肠穿孔和瘘管形成、甲状腺功能不全、伤口愈合并发症、RPLS、蛋白尿、肝酶升高、肝损害和胎儿发育等。那么英利达要注意哪些事项呢？ 英利达出血事件在RCC患者服用英利达的一项对照临床研究中，16%的患者接受英利达后发生出血时间，三级以上出血事件占据1%，包括：血尿，咯血，下胃肠道出血和黑便；出现致命性出血的患者占据1%，以胃出血为常见。在有未治疗的脑转移或就近活动性胃肠道出血的患者中未曾研究英利达在这些患者中是不是用，但是如果出血时间导致医药敢于，需暂时中断服用英利达。 英利达胃肠道穿孔和瘘管事件在以上RCC患者接受英利达治疗的患者中，有1%的患者出现胃肠道穿孔的现象，其中1例已死亡，除了胃肠道穿孔，还有1%的患者发生瘘管现象。 用英利达治疗的患者需要自开始服用药物开始，知道病情治愈或者进展，都由必要进行胃肠道穿孔以及瘘管的监视。 英利达Axitix 肝酶升高在一项临床研究中服用英利达的RCC患者，呈现了22%的谷丙转氨酶升高现象，三级以上的事件有<1%，而索拉菲尼组的三级以上不肝酶升高为2%。 服用英利达治疗RCC，在开始治疗前和治疗后都是需要监测谷丙转氨酶、谷草转氨酶和胆红素。

英利达由辉瑞公司开发在2012年1月被FDA批准上市，英利达是多靶点酪氨酸激酶抑制剂，可以抑制血管内皮细胞生长因子受体，因此英利达被用于治疗用其他系统治疗无效的晚期肾癌的药物，被获批为二线治疗晚期肾癌，不仅能缓解肾癌患者的痛苦症状，还可以延长患者的生存期。 英利达推荐的起始口服剂量为5mg（每日两次）。英利达可与食物同服或在空腹条件下给药，每日两次给药的时间间隔约为12 小时。应用一杯水送服英利达。只要观察到了临床获益，就应继续治疗，或直至发生不能接受的毒性，该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 如果患者呕吐或漏服一次剂量，不应另外服用一次剂量。应按常规服用下一次处方剂量。如需要强CYP3A4/5抑制剂，减低英利达剂量约半量，对中度肝受损患者，减低开始剂量约半量。英利达治疗晚期肾癌效果不错，但是它仅适用于成人患者，18岁以下的儿童患者不宜使用。 英利达获批用于治疗晚期肾癌，是基于一个723人的头对头三期临床试验：试验纳入索坦治疗失败的晚期肾癌，1:1分为两组，阿西替尼组和多吉美组。 结果显示，英利达组的无疾病进展生存时间明显延长，8.3个月对比5.7个月，疾病进展风险降低了35%，差异达到了统计学意义。两组中位总生存时间类似，20.1个月对比19.2个月，两组差异尚未达到统计学意义。 英利达组最常见的3-4级副作用主要是：高血压、腹泻、乏力；而多吉美组最常见的3-4级副作用主要是：手足综合症、高血压、腹泻。此外，后期研究发现，服用英利达3个月的时候，那些舒张压(也就是血压里的下压，数字较小的那个)高于90mmHg的病人，生存期明显更长。

英利达，又名Axitinib，由辉瑞公司开发在2012年1月被FDA批准上市，英利达（Axitinib）是一种新的作用于血管内皮生长因子受体（VEGFR），包括VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3高选择性酪氨酸激酶抑制剂，可以抑制血管内皮细胞生长因子受体，因此英利达被获批为二线治疗晚期肾癌，用于治疗其他系统治疗无效的晚期肾癌患者。 患者长期服用英利达或不按规定服用，会引发一些毒副反应，那么，英利达服用期间要注意什么？ 1、曾观察到高血压包括高血压危象。开始英利达前应充分控制血压。需要监视和治疗高血压。尽管使用抗高血压药物，对持续高血压减低英利达剂量。 2、曾发生胃肠道穿孔和瘘管，对胃肠道穿孔或瘘管风险患者慎用。 3、曾报道出血事件, 包括致命性事件。尚未在未治疗脑转移或最近活动性胃肠道出血证据患者中研究过英利达和在这些患者中不应使用。 4、中度肝受损患者如使用英利达开始剂量应减低。严重肝受损患者中未曾研究过英利达。 5、用英利达治疗开始前，和自始至终定期监视蛋白尿。对中度至严重蛋白尿，减低剂量或暂时中断用英利达治疗。 6、曾观察到动脉和静脉血栓事件和可能致死。对这些事件风险增加患者慎用。 7、用英利达治疗时曾观察到肝酶升高。用英利达治疗开始前和自始至终定期监视ALT，AST和胆红素。 8、当给予妊娠妇女根据其作用机制英利达可能致胎儿危害。应忠告生育能力妇女对胎儿潜在危害和当接受英利达避免成为妊娠。

英利达在对肾癌的治疗效果上要优于其它肾癌靶向药，不仅能缓解肾癌患者的痛苦症状，还可以延长患者的生存期。除了疗效之外，大家恐怕要考虑阿昔替尼价格问题了，接下来就阿昔替尼价格这个问题让医伴旅小编给大家分析一下。 英利达别名阿昔替尼，临床上主要用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者。 英利达获批用于治疗晚期肾癌，是基于一个723人的头对头三期临床试验：试验纳入索坦治疗失败的晚期肾癌，1:1分为两组，英利达组和多吉美组。 结果显示，英利达组的无疾病进展生存时间明显延长，8.3个月对比5.7个月，疾病进展风险降低了35%，差异达到了统计学意义。两组中位总生存时间类似，20.1个月对比19.2个月，两组差异尚未达到统计学意义。 英利达组最常见的3-4级副作用主要是：高血压、腹泻、乏力；而多吉美组最常见的3-4级副作用主要是：手足综合征、高血压、腹泻。此外，后期研究发现，服用英利达3个月的时候，那些舒张压(也就是血压里的下压，数字较小的那个)高于90mmHg的病人，也就是说服药3个月以后出现高血压这个副作用的病人，生存期明显更长。 英立达于2015年4月已获中国食药监局（CFDA）批准上市，英利达在我国的价格较高，国内英利达价格5mg /60片价格要20000左右，一般家庭患者都消费不起。为了保证患者能购用上药，国家医疗保障局发文，将英利达纳入医保支付范围，5mg*28规格的英利达医保后价格5796元。尽管降幅已经很大，但相比仿制药的价格还是较高。 孟加拉有英利达仿制药，且已经获批上市。碧康制药生产的Axinix是英利达在全球的首仿药，孟加拉碧康生产的英利达有两种规格。一种5mg*60片，售价约2500元 ；一种1mg*80片售价约2000元 。

英利达说明书 通用名称：阿昔替尼 商品名称：英利达 全部名称：阿昔替尼,英利达,阿西替尼,axitinib,Inlyta,Axitix 一、英利达适应症 英利达用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者。 二、英利达用法用量 有肿瘤治疗经验的医生才可使用英利达治疗。 三、推荐剂量 英利达推荐的起始口服剂量为5mg（每日两次）。英利达可与食物同服或在空腹条件下给药，每日两次给药的时间间隔约为12 小。应用一杯水送服英利达。 只要观察到了临床获益，就应继续治疗，或直至发生不能接受的毒性，该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 如果患者呕吐或漏服一次剂量，不应另外服用一次剂量。应按常规服用下一次处方剂量。 四、英利达剂量调整指南 建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。 在治疗过程中，满足下述标准的患者可增加剂量：能耐受英利达至少两周连续治疗、未出现2 级以上不良反应（根据美国国立癌症研究所（NCI）不良事件常见术语标准[CTCAE]）、血压正常、未接受降压药物治疗。当推荐从5mg BID 开始增加剂量时，可将英利达剂量增加至7mg BID，然后采用相同标准，进一步将剂量增加至10mg BID。 在治疗过程中，一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止英利达给药，或降低英利达剂量。如果需要从5mg BID 开始减量，则推荐剂量为3mg BID。如果需要再次减量，则推荐剂量为2mg BID。 合用CYP3A4/5 强效抑制剂：应避免合用CYP3A4/5 强效抑制剂（比如：酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑）。建议选择无CYP3A4/5 抑制潜能或有CYP3A4/5 微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。尽管尚未在接受CYP3A4/5 强效抑制剂的患者中进行英利达剂量调整的研究，但如果必须与CYP3A4/5 强效抑制剂合用，建议将英利达的剂量减半，因为预计降低剂量后，英利达血浆浓度-时间曲线下面积（AUC）将调整至不与抑制剂合用的AUC 范围内。可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。如果停止与强效抑制剂合用，应将英利达剂量恢复至（当经过3-5 个抑制剂半衰期后）开始CYP3A4/5 强效抑制剂给药前使用的剂量和。 合用强效CYP3A4/5 诱导剂英利达与强效CYP3A4/5 诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度。建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5 诱导可能性的药物作为替代的合用药物。 尽管尚未在接受强效CYP3A4/5 诱导剂的患者中研究英利达剂量调整，但如果必须与强效CYP3A4/5 诱导剂合用，建议逐渐增加英利达的剂量。据报道，大剂量强效CYP3A4/5 诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。如果英利达的剂量增加，应仔细监测患者的毒性。一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止英利达治疗，和/或降低英利达的剂量。如果停止与强效诱导剂合用，应立即将英利达的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5 诱导剂给药前使用的剂量。 五、英利达特殊人群 老人用药：老年患者无需调整剂量。 肾损害：目前尚未进行英利达在肾损害患者中的试验。根据群体药代动力学分析结果，观察到英利达在轻度至重度肾损害患者中的清除率无显著差异（15 mL/min≤肌酐清除率[CLcr] <89 mL/min）。轻度至重度肾损害患者无需调整英利达起始剂量。终末期肾病患者（CLcr <15 mL/min）应慎用本品。 肝损害：当轻度肝损害患者服用英利达时，无需调整起始剂量（Child-Pugh 分级：A 级）。根据药代动力学数据，当基线肝功能中度肝损害患者服用英利达时，起始剂量应减半（Child-Pugh 分级：B 级）。可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。目前尚未在重度肝损害（Child-Pugh 分级：C 级）患者中进行过英利达研究，不应在该人群中使用英利达。 儿童人群 尚未在儿童患者中研究英利达的安全性和有效性。 六、英利达不良反应 因为临床试验在各种不同条件下实施，因此一种药物在临床试验中观察到的不良反应发生率不能与另一种药物在临床试验中观察到的不良反应发生率进行直接比较，并且可能不能反映在临床实践中观察到的不良反应发生率。 在单药治疗研究的715 例患者中评价了英利达的安全性，其中包括537 例晚期RCC患者。所述数据反映了参加一项与索拉非尼相比的随机临床研究的359例晚期RCC患者服用英利达的安全性。 七、英利达禁忌 对英利达或任何辅料过敏。

英利达也是多靶点酪氨酸激酶抑制剂，是第二代口服的选择性血管内皮细胞生长因子受体抑制剂，可以抑制血管内皮细胞生长因子受体VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3。那么英利达的疗效如何呢？ 一项III期临床研究显对比了阿西替尼与索拉非尼治疗转移性肾癌的疗效。研究入组723例转移性肾癌患者，随机接受英利达与索拉非尼的治疗。研究结果显示，英利达组和索拉非尼组的中位疾病无进展时间分别为6.7个月和4.7个月；英利达和索拉非尼组的疾病无进展时间分别为12.1个月和6.5个月。研究中常见的3级以上的毒副反应主要有腹泻、高血压和疲劳等。患者出现不同程度恶心、呕吐、乏力的比例分别为32%、24%和21%。临床研究中，英利达组的中位疾病无进展时间更长一些。英利达被推荐为转移性肾癌患者的二线治疗用药。 在590 例健康志愿者和患者中完成了群体药代动力学分析（根据事先存在的肾功能情况分析），其中包括5 例重度肾损害患者（15 mL/min ≤CLcr <29 mL/min）、64 例中度肾损害（30 mL/min ≤CLcr <59 mL/min）患者和139 例轻度肾损害（60 mL/min≤CLcr <89 mL/min）患者。轻度至重度肾损害对英利达药代动力学无有意义的影响。 人群药代动力学分析结果显示，患者年龄、种族、体重、体表面积、UGT1A1 基因型或CYP2C19 基因型对英利达的清除率无临床相关性影响，尚未在18 岁以下患者中研究英利达。 英利达注意事项：高血压、动脉血栓栓塞事件、静脉血栓栓塞事件、出血、心力衰竭、胃肠穿孔和瘘管形成、甲状腺功能不全、伤口愈合并发症、RPLS、蛋白尿、肝酶升高、肝损害和胎儿发育 。鉴于英利达的效果良好，患者可以根据自身情况选择购买。

英利达别名阿昔替尼，临床上主要用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者。 那么英利达治疗晚期肾癌有效果好吗？ 英利达获批用于治疗晚期肾癌，是基于一个723人的头对头三期临床试验：试验纳入索坦治疗失败的晚期肾癌，1:1分为两组，英利达组和多吉美组。 结果显示，英利达组的无疾病进展生存时间明显延长，8.3个月对比5.7个月，疾病进展风险降低了35%，差异达到了统计学意义。两组中位总生存时间类似，20.1个月对比19.2个月，两组差异尚未达到统计学意义。 英利达组最常见的3-4级副作用主要是：高血压、腹泻、乏力；而多吉美组最常见的3-4级副作用主要是：手足综合征、高血压、腹泻。此外，后期研究发现，服用英利达3个月的时候，那些舒张压(也就是血压里的下压，数字较小的那个)高于90mmHg的病人，也就是说服药3个月以后出现高血压这个副作用的病人，生存期明显更长。 英利达的血浆半衰期范围为2.5~6.1 小时。英利达主要经肝脏CYP3A4/5 代谢，少量经CYP1A2、CYP2C19、UGT1A1 代谢。当阿昔替尼以5mg 放射活性剂量口服给药后，约41%放射活性从粪便中回收，有23%放射活性从尿液中回收。 英利达原形药物（占给药剂量的12%）是粪便中确认的主要成分；羧酸代谢产物和亚砜代谢产物占尿液中放射活性的绝大多数。在血浆中，N-葡萄糖醛酸代谢产物代表主要放射活性成分（占循环放射活性的50%），阿昔替尼原形药物和亚砜代谢产物各占循环放射活性的20%。 与阿昔替尼相比，亚砜代谢产物和N-葡萄糖醛酸代谢产物作用于VEGFR-2 的体外效价降低400 倍或400 倍以上。由此可见英利达的效果还是不错的。

英利达治疗效果好吗？英利达，又名Axitinib，由辉瑞公司开发在2012年1月被FDA批准上市，英利达axitinib是多靶点酪氨酸激酶抑制剂，可以抑制血管内皮细胞生长因子受体，因此英利达axitinib被用于治疗用其他系统治疗无效的晚期肾癌的药物，被获批为二线治疗晚期肾癌，不仅能缓解肾癌患者的痛苦症状，还可以延长患者的生存期。 英利达在治疗剂量下可以抑制酪氨酸激酶受体，包括血管内皮生长因子受体（VEGFR-1、VEGFR-2 和VEGFR-3）。这些受体与病理性血管生成、肿瘤生长和癌症进展相关。体外试验与小鼠体内模型试验显示英利达可抑制VEGF 介导的内皮细胞增殖与存活；在荷瘤小鼠模型中，英利达可抑制肿瘤生长及VEGFR-2 的磷酸化。 遗传毒性：英利达Ames试验和人淋巴细胞染色体畸变试验结果为阴性，小鼠骨髓微核试验结果阳性。 试验比较英利达axitinib与索拉非尼用于转移性肾细胞癌（mRCC）一线治疗效果， 试验纳入288例未经治疗的肾细胞癌患者，以2：1的比例随机接受英利达5 mg每天两次或索拉非尼400 mg每天两次。 英利达与索拉非尼相比对mRCC患者中位无进展生存期的改善提高78%，相应的风险比（HR为0.56。英利达组患者与索拉非尼组相比中位无进展生存期数据有所延长（10.1月对6.5月）。 英利达axitinib治疗肾癌可使无进展生存期延长3.6个月，应答率显著更高，且安全耐受。由此可见，英利达的治疗效果还是不错的。

阿昔替尼由辉瑞公司开发在2012年1月被FDA批准上市，阿昔替尼是多靶点酪氨酸激酶抑制剂，可以抑制血管内皮细胞生长因子受体，因此阿昔替尼被用于治疗用其他系统治疗无效的晚期肾癌的药物，被获批为二线治疗晚期肾癌，不仅能缓解肾癌患者的痛苦症状，还可以延长患者的生存期。 群体药代动力学分析汇总了在健康受试者和癌症患者中完成的17 项试验的数据。采用有一级吸收和滞后时间的双室模型可充分描述阿昔替尼的浓度-时间曲线。 吸收和分布：以5mg 剂量单次口服给药后，中位Tmax 范围为2.5~4.1 小时。根据血浆半衰期，预计在给药后2~3 天内达到稳态。与单次给药相比，阿昔替尼以5mg 每日给药两次，导致药物约1.4 倍蓄积。稳态时，阿昔替尼在1mg~20mg 剂量范围内表现出线性药代动力学。口服5mg 剂量后，阿昔替尼的平均绝对生物利用度为58%。 与空腹过夜服用相比，阿昔替尼与中等脂肪膳食同服，结果导致AUC 下降10%，与高脂肪、高热量膳食一同给药，结果导致AUC 升高19%。阿昔替尼可与食物同服或空腹给药。 阿昔替尼与人血浆蛋白高度结合（>99%），优先与白蛋白结合，与α1-酸性球蛋白的结合率适中。在晚期RCC 患者（n=20）中，在进食状态下每日给予两次5mg 剂量，Cmax 和AUC0-24 的几何平均值（CV%）分别为27.8（79%）ng/mL、265（77%）ng.h/mL。清除率和表观分布容积的几何平均值（CV%）分别为38（80%）L/h、160（105%）L。 代谢和排泄：阿昔替尼的血浆半衰期范围为2.5~6.1 小时。阿昔替尼主要经肝脏CYP3A4/5 代谢，少量经CYP1A2、CYP2C19、UGT1A1 代谢。当阿昔替尼以5mg 放射活性剂量口服给药后，约41%放射活性从粪便中回收，有23%放射活性从尿液中回收。 阿昔替尼原形药物（占给药剂量的12%）是粪便中确认的主要成分；羧酸代谢产物和亚砜代谢产物占尿液中放射活性的绝大多数。在血浆中，N-葡萄糖醛酸代谢产物代表主要放射活性成分（占循环放射活性的50%），阿昔替尼原形药物和亚砜代谢产物各占循环放射活性的20%。 与阿昔替尼相比，亚砜代谢产物和N-葡萄糖醛酸代谢产物作用于VEGFR-2 的体外效价降低400 倍或400 倍以上。

阿昔替尼获批用于治疗晚期肾癌，是基于一个723人的头对头三期临床试验：试验纳入索坦治疗失败的晚期肾癌，1:1分为两组，阿昔替尼组和多吉美组，结果显示，阿昔替尼组的无疾病进展生存时间明显延长，8.3个月对比5.7个月，疾病进展风险降低了35%，差异达到了统计学意义。两组中位总生存时间类似，20.1个月对比19.2个月，两组差异尚未达到统计学意义。 阿昔替尼组最常见的3-4级副作用主要是：高血压、腹泻、乏力；而多吉美组最常见的3-4级副作用主要是：手足综合征、高血压、腹泻。此外，后期研究发现，服用阿昔替尼3个月的时候，那些舒张压(也就是血压里的下压，数字较小的那个)高于90mmHg的病人，也就是说服药3个月以后出现高血压这个副作用的病人，生存期明显更长。 因为临床试验在各种不同条件下实施，因此一种药物在临床试验中观察到的不良反应发生率不能与另一种药物在临床试验中观察到的不良反应发生率进行直接比较，并且可能不能反映在临床实践中观察到的不良反应发生率。 阿昔替尼的血浆半衰期范围为2.5~6.1 小时。阿昔替尼主要经肝脏CYP3A4/5 代谢，少量经CYP1A2、CYP2C19、UGT1A1 代谢。当阿昔替尼以5mg 放射活性剂量口服给药后，约41%放射活性从粪便中回收，有23%放射活性从尿液中回收。 阿昔替尼原形药物（占给药剂量的12%）是粪便中确认的主要成分；羧酸代谢产物和亚砜代谢产物占尿液中放射活性的绝大多数。在血浆中，N-葡萄糖醛酸代谢产物代表主要放射活性成分（占循环放射活性的50%），阿昔替尼原形药物和亚砜代谢产物各占循环放射活性的20%。 与阿昔替尼相比，亚砜代谢产物和N-葡萄糖醛酸代谢产物作用于VEGFR-2 的体外效价降低400 倍或400 倍以上。

阿昔替尼在治疗剂量下可以抑制酪氨酸激酶受体，包括血管内皮生长因子受体（VEGFR-1、VEGFR-2 和VEGFR-3）。这些受体与病理性血管生成、肿瘤生长和癌症进展相关。体外试验与小鼠体内模型试验显示阿昔替尼可抑制VEGF 介导的内皮细胞增殖与存活；在荷瘤小鼠模型中，阿昔替尼可抑制肿瘤生长及VEGFR-2 的磷酸化。 遗传毒性：阿昔替尼Ames 试验和人淋巴细胞染色体畸变试验结果为阴性，小鼠骨髓微核试验结果阳性。 生殖毒性：阿昔替尼可能损害人的生殖功能和生育力。在重复给药毒性试验中，小鼠经口给药2 次/天，≥15 mg/kg/剂量（约为人推荐起始剂量时系统暴露（AUC）的7倍），或犬经口给药2 次/天，≥1.5 mg/kg/剂量（约为人推荐起始剂量时系统暴露的0.1倍），可引起雄性动物睾丸/附睾重量降低、萎缩或退化、生发细胞数量减少、精子减少或异常精子形成，精子密度或计数减少；在≥5 mg/kg/剂量（大鼠与犬分别是人推荐起始剂量时系统暴露的1.5 倍或0.3 倍）下可见雌性小鼠和雌性犬生殖道异常，包括性成熟延迟、黄体数减少或缺失、子宫重量降低和子宫萎缩。 小鼠生育力试验中，雄性小鼠经口给药2 次/天，至少70 天，阿昔替尼50mg/kg/剂量（约为人推荐起始剂量时系统暴露的57 倍）对雄性小鼠交配率与生育率未见影响。雌性小鼠经口给药2 次/天，至少15 天，≥15mg/kg/剂量（约为人推荐起始剂量时系统暴露的10 倍）可引起雌性小鼠生育力及胚胎存活率降低。 在胚胎-胎仔毒性研究中，妊娠小鼠在脏器形成期间经口给予阿昔替尼，剂量为0.15、0.5、1.5mg/kg，2 次/天。1.5mg/kg 剂量（约为人推荐起始剂量时系统暴露量的0.5 倍）时可见胚胎-胎仔毒性，包括畸形（腭裂）；在≥0.5mg/kg 剂量（约为人体推荐起始剂量的系统暴露量的0.15 倍）时可见骨骼钙化异常。 阿昔替尼获批用于治疗晚期肾癌，是基于一个723人的头对头三期临床试验：试验纳入索坦治疗失败的晚期肾癌，1:1分为两组，阿昔替尼组和多吉美组。 结果显示，阿昔替尼组的无疾病进展生存时间明显延长，8.3个月对比5.7个月，疾病进展风险降低了35%，差异达到了统计学意义。两组中位总生存时间类似，20.1个月对比19.2个月，两组差异尚未达到统计学意义。 阿昔替尼组最常见的3-4级副作用主要是：高血压、腹泻、乏力；而多吉美组最常见的3-4级副作用主要是：手足综合征、高血压、腹泻。此外，后期研究发现，服用阿昔替尼3个月的时候，那些舒张压(也就是血压里的下压，数字较小的那个)高于90mmHg的病人，也就是说服药3个月以后出现高血压这个副作用的病人，生存期明显更长。

阿昔替尼（英利达）别名阿西替尼，临床上主要用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者。 阿昔替尼的效果怎样呢？ 阿昔替尼获批用于治疗晚期肾癌，是基于一个723人的头对头三期临床试验：试验纳入索坦治疗失败的晚期肾癌，1:1分为两组，阿昔替尼组和多吉美组。 结果显示，阿昔替尼组的无疾病进展生存时间明显延长，8.3个月对比5.7个月，疾病进展风险降低了35%，差异达到了统计学意义。两组中位总生存时间类似，20.1个月对比19.2个月，两组差异尚未达到统计学意义。 阿昔替尼组最常见的3-4级副作用主要是：高血压、腹泻、乏力；而多吉美组最常见的3-4级副作用主要是：手足综合征、高血压、腹泻。此外，后期研究发现，服用阿昔替尼3个月的时候，那些舒张压(也就是血压里的下压，数字较小的那个)高于90mmHg的病人，也就是说服药3个月以后出现高血压这个副作用的病人，生存期明显更长。 阿昔替尼（英立达）于2015年4月已获中国食药监局（CFDA）批准上市，阿昔替尼在我国的价格较高，国内阿西替尼价格5mg /60片价格要20000左右，一般家庭患者都负担不起。为了保证患者能购用上药，国家医疗保障局发文，将阿昔替尼（阿西替尼）纳入医保支付范围，5mg*28规格的阿昔替尼医保后价格5796元。尽管降幅已经很大，但相比仿制药的价格还是较高。 孟加拉有阿昔替尼（阿西替尼）仿制药，且已经获批上市。碧康制药生产的Axinix是阿昔替尼在全球的首仿药，孟加拉碧康生产的阿昔替尼有两种规格。一种5mg*60片，售价约2500元 ；一种1mg*80片售价约2000元 。

阿西替尼由辉瑞公司开发在2012年1月被FDA批准上市，阿西替尼是多靶点酪氨酸激酶抑制剂，可以抑制血管内皮细胞生长因子受体，因此阿西替尼被用于治疗用其他系统治疗无效的晚期肾癌的药物，被获批为二线治疗晚期肾癌，不仅能缓解肾癌患者的痛苦症状，还可以延长患者的生存期。 阿西替尼推荐的起始口服剂量为5mg（每日两次）。阿西替尼可与食物同服或在空腹条件下给药，每日两次给药的时间间隔约为12 小时。应用一杯水送服阿西替尼。只要观察到了临床获益，就应继续治疗，或直至发生不能接受的毒性，该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 如果患者呕吐或漏服一次剂量，不应另外服用一次剂量。应按常规服用下一次处方剂量。如需要强CYP3A4/5抑制剂，减低阿西替尼剂量约半量，对中度肝受损患者，减低开始剂量约半量。阿西替尼治疗晚期肾癌效果不错，但是它仅适用于成人患者，18岁以下的儿童患者不宜使用。 阿西替尼获批用于治疗晚期肾癌，是基于一个723人的头对头三期临床试验：试验纳入索坦治疗失败的晚期肾癌，1:1分为两组，阿西替尼组和多吉美组。 结果显示，阿西替尼组的无疾病进展生存时间明显延长，8.3个月对比5.7个月，疾病进展风险降低了35%，差异达到了统计学意义。两组中位总生存时间类似，20.1个月对比19.2个月，两组差异尚未达到统计学意义。 阿西替尼组最常见的3-4级副作用主要是：高血压、腹泻、乏力；而多吉美组最常见的3-4级副作用主要是：手足综合症、高血压、腹泻。此外，后期研究发现，服用阿西替尼3个月的时候，那些舒张压(也就是血压里的下压，数字较小的那个)高于90mmHg的病人，也就是说服药3个月以后出现高血压这个副作用的病人，生存期明显更长。

阿西替尼用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者。 在治疗过程中，满足下述标准的患者可增加剂量：能耐受阿西替尼至少两周连续治疗、未出现2 级以上不良反应（根据美国国立癌症研究所（NCI）不良事件常见术语标准[CTCAE]）、血压正常、未接受降压药物治疗。当推荐从5mg BID 开始增加剂量时，可将阿西替尼剂量增加至7mg BID，然后采用相同标准，进一步将剂量增加至10mg BID。 在治疗过程中，一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿西替尼给药，或降低阿西替尼剂量。如果需要从5mg BID 开始减量，则推荐剂量为3mg BID。如果需要再次减量，则推荐剂量为2mg BID。 合用CYP3A4/5 强效抑制剂：应避免合用CYP3A4/5 强效抑制剂（比如：酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑）。建议选择无CYP3A4/5 抑制潜能或有CYP3A4/5 微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。尽管尚未在接受CYP3A4/5 强效抑制剂的患者中进行阿西替尼剂量调整的研究，但如果必须与CYP3A4/5 强效抑制剂合用，建议将阿西替尼的剂量减半，因为预计降低剂量后，阿西替尼血浆浓度-时间曲线下面积（AUC）将调整至不与抑制剂合用的AUC 范围内。可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。如果停止与强效抑制剂合用，应将阿西替尼剂量恢复至（当经过3-5 个抑制剂半衰期后）开始CYP3A4/5 强效抑制剂给药前使用的剂量。 合用强效CYP3A4/5 诱导剂阿西替尼与强效CYP3A4/5 诱导剂合用可能降低阿西替尼的血浆浓度。建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5 诱导可能性的药物作为替代的合用药物。 尽管尚未在接受强效CYP3A4/5 诱导剂的患者中研究阿西替尼剂量调整，但如果必须与强效CYP3A4/5 诱导剂合用，建议逐渐增加阿西替尼的剂量。据报道，大剂量强效CYP3A4/5 诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。如果阿西替尼的剂量增加，应仔细监测患者的毒性。一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿西替尼治疗，和/或降低阿西替尼的剂量。如果停止与强效诱导剂合用，应立即将阿西替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5 诱导剂给药前使用的剂量。

阿西替尼在治疗剂量下可以抑制酪氨酸激酶受体，包括血管内皮生长因子受体（VEGFR-1、VEGFR-2 和VEGFR-3）。这些受体与病理性血管生成、肿瘤生长和癌症进展相关。体外试验与小鼠体内模型试验显示阿西替尼可抑制VEGF 介导的内皮细胞增殖与存活；在荷瘤小鼠模型中，阿西替尼可抑制肿瘤生长及VEGFR-2 的磷酸化 。 在一项3期临床研究中，研究者们比较了阿西替尼和索非拉尼二线治疗方案对转移性肾细胞癌患者的疗效。本研究的主要终点是受试者的疾病无进展生存期(PFS)。 试验纳入了723名透明细胞转移性肾细胞癌患者，研究者根据既往所接受过的治疗对其进行分层，并将其按照1:1的比例随机分为两组，361名受试者接受阿西替尼治疗，方案为每日2次，每次5mg，另有362名受试者接受索菲替尼治疗，方案为每日2次，每次400mg。 研究结果提示，在阿西替尼组和索非拉尼组中受试者的中位总体生存期分别为20.1月和19.2月，应用阿西替尼治疗的患者其无进展生存期更长。 阿西替尼服用期间要注意什么？ 1、曾观察到高血压包括高血压危象。开始阿西替尼前应充分控制血压。需要监视和治疗高血压。尽管使用抗高血压药物，对持续高血压减低阿西替尼剂量。 2、曾发生胃肠道穿孔和瘘管，对胃肠道穿孔或瘘管风险患者慎用。 3、曾报道出血事件, 包括致命性事件。尚未在未治疗脑转移或最近活动性胃肠道出血证据患者中研究过阿西替尼和在这些患者中不应使用。 4、中度肝受损患者如使用阿西替尼开始剂量应减低。严重肝受损患者中未曾研究过阿西替尼。 5、用阿西替尼治疗开始前，和自始至终定期监视蛋白尿。对中度至严重蛋白尿，减低剂量或暂时中断用阿西替尼治疗。 6、曾观察到动脉和静脉血栓事件和可能致死。对这些事件风险增加患者慎用。 7、用阿西替尼治疗时曾观察到肝酶升高。用阿西替尼治疗开始前和自始至终定期监视ALT，AST和胆红素。 8、当给予妊娠妇女根据其作用机制阿西替尼可能致胎儿危害。应忠告生育能力妇女对胎儿潜在危害和当接受阿西替尼避免成为妊娠。

合理服用阿西替尼的概念是指根据疾病种类、患者状况和药理学理论选择最佳的药物及其制剂，制定或调整给药方案，以期有效、安全、经济地防治和治愈疾病的措施。剂量，按合理的时间间隔完成正确的疗程，达到预期的治疗目标。 阿西替尼推荐的起始口服剂量为5mg（每日两次）。阿西替尼可与食物同服或在空腹条件下给药，每日两次给药的时间间隔约为12 小时。应用一杯水送服阿西替尼。只要观察到了临床获益，就应继续治疗，或直至发生不能接受的毒性，该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 如果患者呕吐或漏服一次剂量，不应另外服用一次剂量。应按常规服用下一次处方剂量。如需要强CYP3A4/5抑制剂，减低阿西替尼剂量约半量，对中度肝受损患者，减低开始剂量约半量，阿西替尼治疗晚期肾癌效果不错，但是它仅适用于成人患者，18岁以下的儿童患者不宜使用。 因为临床试验在各种不同条件下实施，因此一种药物在临床试验中观察到的不良反应发生率不能与另一种药物在临床试验中观察到的不良反应发生率进行直接比较，并且可能不能反映在临床实践中观察到的不良反应发生率。 在单药治疗研究的715 例患者中评价了阿西替尼的安全性，其中包括537 例晚期RCC 患者。所述数据反映了参加一项与索拉非尼相比的随机临床研究的359 例晚期RCC患者服用阿西替尼的安全性。 阿西替尼包括应采取的相应措施注意事项：高血压、动脉血栓栓塞事件、静脉血栓栓塞事件、出血、心力衰竭、胃肠穿孔和瘘管形成、甲状腺功能不全、伤口愈合并发症、RPLS、蛋白尿、肝酶升高、肝损害和胎儿发育。

阿西替尼由辉瑞公司开发在2012年1月被FDA批准上市，阿西替尼是一种新的作用于血管内皮生长因子受体（VEGFR），包括VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3高选择性酪氨酸激酶抑制剂，可以抑制血管内皮细胞生长因子受体，因此阿西替尼被获批为二线治疗晚期肾癌，用于治疗其他系统治疗无效的晚期肾癌患者。 阿西替尼推荐的起始口服剂量为5mg（每日两次），阿西替尼可与食物同服或在空腹条件下给药，每日两次给药的时间间隔约为12 小时。应用一杯水送服阿西替尼。只要观察到了临床获益，就应继续治疗，或直至发生不能接受的毒性，该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 如果患者呕吐或漏服一次剂量，不应另外服用一次剂量。应按常规服用下一次处方剂量。如需要强CYP3A4/5抑制剂，减低阿西替尼剂量约半量，对中度肝受损患者，减低开始剂量约半量。阿西替尼治疗晚期肾癌效果不错，但是它仅适用于成人患者，18岁以下的儿童患者不宜使用。 阿西替尼的注意事项：曾观察到高血压包括高血压危象。开始阿西替尼前应充分控制血压。需要监视和治疗高血压。尽管使用抗高血压药物，对持续高血压减低英利达剂量；曾发生胃肠道穿孔和瘘管，对胃肠道穿孔或瘘管风险患者慎用；曾报道出血事件, 包括致命性事件。尚未在未治疗脑转移或最近活动性胃肠道出血证据患者中研究过阿西替尼和在这些患者中不应使用；中度肝受损患者如使用阿西替尼开始剂量应减低。严重肝受损患者中未曾研究过阿西替尼。

通用名称：阿西替尼，商品名称：英利达，全部名称：阿昔替尼,英利达,阿西替尼,axitinib,Inlyta,Axitix。 阿西替尼阿昔替尼用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者。 阿西替尼推荐的起始口服剂量为5mg（每日两次）。阿西替尼可与食物同服或在空腹条件下给药，每日两次给药的时间间隔约为12 小时。应用一杯水送服阿西替尼，只要观察到了临床获益，就应继续治疗，或直至发生不能接受的毒性，该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制，如果患者呕吐或漏服一次剂量，不应另外服用一次剂量。应按常规服用下一次处方剂量。 肾损害：目前尚未进行阿西替尼在肾损害患者中的试验。根据群体药代动力学分析结果，观察到阿西替尼在轻度至重度肾损害患者中的清除率无显著差异（15 mL/min≤肌酐清除率[CLcr] <89 mL/min），轻度至重度肾损害患者无需调整阿西替尼起始剂量。终末期肾病患者（CLcr <15 mL/min）应慎用阿西替尼。 肝损害：当轻度肝损害患者服用阿西替尼时，无需调整起始剂量（Child-Pugh 分级：A 级）。根据药代动力学数据，当基线肝功能中度肝损害患者服用阿西替尼时，起始剂量应减半（Child-Pugh 分级：B 级）。可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。目前尚未在重度肝损害（Child-Pugh 分级：C 级）患者中进行过阿西替尼研究，不应在该人群中使用阿西替尼。 阿西替尼不良反应 因为临床试验在各种不同条件下实施，因此一种药物在临床试验中观察到的不良反应发生率不能与另一种药物在临床试验中观察到的不良反应发生率进行直接比较，并且可能不能反映在临床实践中观察到的不良反应发生率。 在单药治疗研究的715 例患者中评价了阿西替尼的安全性，其中包括537 例晚期RCC 患者。所述数据反映了参加一项与索拉非尼相比的随机临床研究的359 例晚期RCC患者服用阿西替尼的安全性。 阿西替尼注意事项：高血压、动脉血栓栓塞事件、静脉血栓栓塞事件、出血、心力衰竭、胃肠穿孔和瘘管形成、甲状腺功能不全、伤口愈合并发症、RPLS、蛋白尿、肝酶升高、肝损害和胎儿发育。

英利达，又名Axitinib，由辉瑞公司开发在2012年1月被FDA批准上市，英利达是多靶点酪氨酸激酶抑制剂，可以抑制血管内皮细胞生长因子受体，因此英利达被用于治疗用其他系统治疗无效的晚期肾癌的药物，被获批为二线治疗晚期肾癌，不仅能缓解肾癌患者的痛苦症状，还可以延长患者的生存期。 英利达于2015年4月已获中国食药监局（CFDA）批准上市，阿昔替尼在我国的价格较高，国内英利达价格5mg /60片价格要20000左右，一般家庭患者都负担不起。为了保证患者能购用上药，国家医疗保障局发文，将英利达纳入医保支付范围，5mg*28规格的阿昔替尼医保后价格5796元。尽管降幅已经很大，但相比仿制药的价格还是较高。 孟加拉有英利达仿制药，且已经获批上市。碧康制药生产的Axinix是英利达在全球的首仿药，孟加拉碧康生产的英利达有两种规格。一种5mg*60片，售价约2500元 ；一种1mg*80片售价约2000元 。 英利达推荐的起始口服剂量为5mg（每日两次）。英利达可与食物同服或在空腹条件下给药，每日两次给药的时间间隔约为12 小时。应用一杯水送服英利达。 只要观察到了临床获益，就应继续治疗，或直至发生不能接受的毒性，该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 如果患者呕吐或漏服一次剂量，不应另外服用一次剂量。应按常规服用下一次处方剂量。如需要强CYP3A4/5抑制剂，减低英利达剂量约半量，对中度肝受损患者，减低开始剂量约半量，英利达治疗晚期肾癌效果不错，但是它仅适用于成人患者，18岁以下的儿童患者不宜使用。

英利达，又名Axitinib，由辉瑞公司开发在2012年1月被FDA批准上市，英利达是多靶点酪氨酸激酶抑制剂，可以抑制血管内皮细胞生长因子受体，因此英利达被用于治疗用其他系统治疗无效的晚期肾癌的药物，被获批为二线治疗晚期肾癌，不仅能缓解肾癌患者的痛苦症状，还可以延长患者的生存期。 英利达推荐的起始口服剂量为5mg（每日两次）。英利达可与食物同服或在空腹条件下给药，每日两次给药的时间间隔约为12 小时。应用一杯水送服英利达。只要观察到了临床获益，就应继续治疗，或直至发生不能接受的毒性，该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。如果患者呕吐或漏服一次剂量，不应另外服用一次剂量。应按常规服用下一次处方剂量。 英利达于2015年4月已获中国食药监局（CFDA）批准上市，英利达在我国的价格较高，国内英利达价格5mg /60片价格要20000左右，一般家庭患者都负担不起。为了保证患者能购用上药，国家医疗保障局发文，将英利达纳入医保支付范围，5mg*28规格的英利达医保后价格5796元。尽管降幅已经很大，但相比仿制药的价格还是较高。 孟加拉有英利达仿制药，且已经获批上市。碧康制药生产的Axinix是英利达在全球的首仿药，孟加拉碧康生产的英利达有两种规格。一种5mg*60片，售价约2500元 ；一种1mg*80片售价约2000元。 在接受英利达治疗的RCC 患者的一项对照临床研究中，有1 例患者意外接受20mg 剂量，每日两次持续治疗4 天，出现头晕（1 级）。 英利达临床剂量探索研究中，接受10mg BID 或20mg BID 起始剂量的受试者发生的不良反应包括高血压、与高血压相关的癫痫发作及致死性咯血，在怀疑过量情况下，应停用英利达，同时给予支持性治疗。