阿西替尼（英利达,阿西替尼,axitinib,Inlyta,Axitix）是一种激酶抑制剂适用于一种既往全身治疗失败后晚期肾细胞癌的治疗。 其主要的不良反应包括：高血压、动脉血栓栓塞事件、静脉血栓栓塞事件、出血、心力衰竭、胃肠穿孔和瘘管形成、甲状腺功能不全、伤口愈合并发症、RPLS、蛋白尿、肝酶升高、肝损害和胎儿发育等。 蛋白尿：在之前的一项RCC患者用阿西替尼Inlyta的研究中，有11%的患者出现蛋白尿的现象，而其中三级以上的蛋白尿患者为3%，建议阿昔替尼服用开始前、治疗过程中以及治愈或者进展时需要定期进行蛋白尿检测，对发生中度甚至严重的蛋白尿患者，应减少服用剂量和暂时中断。 妊娠：当 妊娠妇女服用阿西替尼Inlyta是，因其作用机制可能直接危害胎儿，在 妊娠妇女中也没有服用阿西替尼Inlyta的临床研究。不过在小鼠发育研究中，母体暴露出低于推荐剂量下服用阿昔替尼可导致畸形、坯胎毒性以及胎儿毒性。 肝酶升高：在一项临床研究中服用阿西替尼Inlyta的RCC患者，呈现了22%的谷丙转氨酶升高现象，三级以上的事件有<1%，而索拉菲尼组的三级以上不肝酶升高为2%。 专家建议：服用阿西替尼Inlyta治疗RCC，在开始治疗前和治疗后都是需要监测谷丙转氨酶、谷草转氨酶和胆红素。 在此应告知具有生育能力的妇女接受阿西替尼Inlyta时要避免成为 妊娠，假如妊娠期间服用了阿西替尼Inlyta，应及时停止服用，并忠告患者对胎儿潜在的危害。

通用名称：阿西替尼 商品名称：英利达 全部名称：阿昔替尼,英利达,阿西替尼,axitinib,Inlyta,Axitix 【阿西替尼适应症】 阿西替尼用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者。 【阿昔替尼用法用量】 有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿西替尼治疗。 阿西替尼推荐的起始口服剂量为5mg（每日两次）。阿西替尼可与食物同服或在空腹条件下给药，每日两次给药的时间间隔约为12 小时。应用一杯水送服阿西替尼。 只要观察到了临床获益，就应继续治疗，或直至发生不能接受的毒性，该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 如果患者呕吐或漏服一次剂量，不应另外服用一次剂量。应按常规服用下一次处方剂量。 【阿昔替尼不良反应】 因为临床试验在各种不同条件下实施，因此一种药物在临床试验中观察到的不良反应发生率不能与另一种药物在临床试验中观察到的不良反应发生率进行直接比较，并且可能不能反映在临床实践中观察到的不良反应发生率。 在单药治疗研究的715 例患者中评价了阿西替尼的安全性，其中包括537 例晚期RCC 患者。所述数据反映了参加一项与索拉非尼相比的随机临床研究的359 例晚期RCC患者服用阿西替尼的安全性。 将在说明书的其他章节中更详细地讨论以下风险，包括应采取的相应措施：高血压、动脉血栓栓塞事件、静脉血栓栓塞事件、出血、心力衰竭、胃肠穿孔和瘘管形成、甲状腺功能不全、伤口愈合并发症、RPLS、蛋白尿、肝酶升高、肝损害和胎儿发育。 【阿西替尼特殊人群中药代动力学】 儿童使用：尚未在18 岁以下患者中研究阿西替尼。 肝损害：肝损害对阿西替尼药代动力学的影响。 肾损害：在590 例健康志愿者和患者中完成了群体药代动力学分析（根据事先存在的肾功能情况分析），其中包括5 例重度肾损害患者（15 mL/min ≤CLcr <29 mL/min）、64 例中度肾损害（30 mL/min ≤CLcr <59 mL/min）患者和139 例轻度肾损害（60 mL/min≤CLcr <89 mL/min）患者。轻度至重度肾损害对阿西替尼药代动力学无有意义的影响。 其他内在因素：人群药代动力学分析结果显示，患者年龄、种族、体重、体表面积、UGT1A1 基因型或CYP2C19 基因型对阿西替尼的清除率无临床相关性影响。

英利达，又名Axitinib，由辉瑞公司开发在2012年1月被FDA批准上市，英利达是多靶点酪氨酸激酶抑制剂，可以抑制血管内皮细胞生长因子受体，因此英利达被用于治疗用其他系统治疗无效的晚期肾癌的药物，被获批为二线治疗晚期肾癌，不仅能缓解肾癌患者的痛苦症状，还可以延长患者的生存期。 英利达推荐的起始口服剂量为5mg（每日两次）。英利达可与食物同服或在空腹条件下给药，每日两次给药的时间间隔约为12 小时。应用一杯水送服英利达。只要观察到了临床获益，就应继续治疗，或直至发生不能接受的毒性，该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。如果患者呕吐或漏服一次剂量，不应另外服用一次剂量。应按常规服用下一次处方剂量。 目前尚未进行英利达在肾损害患者中的试验。根据群体药代动力学分析结果，观察到英利达在轻度至重度肾损害患者中的清除率无显著差异（15 mL/min≤肌酐清除率[CLcr] <89 mL/min）。轻度至重度肾损害患者无需调整英利达起始剂量。终末期肾病患者（CLcr <15 mL/min）应慎用本品。 当轻度肝损害患者服用英利达时，无需调整起始剂量（Child-Pugh 分级：A 级）。根据药代动力学数据，当基线肝功能中度肝损害患者服用英利达时，起始剂量应减半（Child-Pugh 分级：B 级）。可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。目前尚未在重度肝损害（Child-Pugh 分级：C 级）患者中进行过英利达研究，不应在该人群中使用英利达。

英利达由Pfizer公司开发，商品名Inlyta。与Pfizer的另一抗癌药物舒尼替尼(Sunitinib)类似，英利达也是多靶点酪氨酸激酶抑制剂，可以抑制血管内皮细胞生长因子受体(Vascular Endothelial Growth Factor Receptor，VEGFR) VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, 血小板衍生生长因子受体(Platelet-derived growth factor receptor, PDGFR), 和c-KIT。英利达(Axitinib)2012年1月27日FDA批准上市，国家药监局批准英利达肾癌适应症是基于一项全球国际多中心III期研究（AXIS研究）的临床数据。该研究显示：英利达可显著延长无进展生存期（PFS），中位PFS为6.7个月。 而接受索拉非尼治疗的患者中位PFS为4.7个月，与索拉非尼相比，英利达使中位PFS延长了43%。在AXIS研究中的细胞因子亚组，既往细胞因子治疗失败的患者中，接受英利达治疗的患者的中位PFS为12.1个月，而接受索拉非尼治疗的患者的PFS为6.5个月，与索拉非尼相比，英利达使中位PFS延长86%。 从这两项临床试验可以看出，相比索拉非尼，英利达治疗肾癌的优势已经非常明显了，而且经英利达治疗的患者，不良事件的发生率更小，对于肾癌患者来说，英利达无疑是比索拉非尼更好的一种选择。虽然英利达原研药价格昂贵，但孟加拉碧康仿制的英利达已经上市，可谓是物美价廉，也是目前患者用的最多的一个版本。

英利达(Axitinib)2012年1月27日FDA批准上市，用于其它系统治疗无效的晚期肾癌(Renal Cell Carcinoma, RCC)。英利达由Pfizer公司开发，商品名Inlyta。与Pfizer的另一抗癌药物舒尼替尼(Sunitinib)类似，英利达也是多靶点酪氨酸激酶抑制剂，可以抑制血管内皮细胞生长因子受体(Vascular Endothelial Growth Factor Receptor，VEGFR) VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, 血小板衍生生长因子受体(Platelet-derived growth factor receptor, PDGFR), 和c-KIT。 肾癌是我国恶性肿瘤中比较高发的一类,在恶性肿瘤的发病率也占有很高的比重。对于晚期肾癌的治疗方式上来说，靶向治疗是比较能改善患者生活质量以及有效抑制癌细胞的方式。 针对肾癌的靶向药英利达算是疗效显著的一款。英利达在临床上主要用于因细胞因子治疗失败后而进展的肾细胞癌患者。在2012年国际多中心AXIS研究中证实英利达对于晚期肾癌的效果药优于索拉非尼，随后在2015年 中国临床研究中也同样得出这一结论。 原版英利达是由辉瑞公司研发生产的，目前在我国已经上市，上市之初阿昔替尼价格非常昂贵，虽然目前英利达已经被纳入医保范围价格有所下降，但医保后6000元/盒，12000元/月的费用还是让绝大部分患者吃不消，更何况医保报销是有条件的。孟加拉碧康制药的仿制版英利达，经临床试验证明疗效和原研药一般无二，而售价仅需2000—2500元人民币。

英利达（阿西替尼,axitinib,Inlyta,Axitix）是一种激酶抑制剂适用于一种既往全身治疗失败后晚期肾细胞癌的治疗。 英利达Axitix 其主要的不良反应包括：高血压、动脉血栓栓塞事件、静脉血栓栓塞事件、出血、心力衰竭、胃肠穿孔和瘘管形成、甲状腺功能不全、伤口愈合并发症、RPLS、蛋白尿、肝酶升高、肝损害和胎儿发育等。 英利达出血事件在RCC患者服用英利达的一项对照临床研究中，16%的患者接受英利达后发生出血时间，三级以上出血事件占据1%，包括：血尿，咯血，下胃肠道出血和黑便；出现致命性出血的患者占据1%，以胃出血为常见。在有未治疗的脑转移或就近活动性胃肠道出血的患者中未曾研究英利达在这些患者中是不是用，但是如果出血时间导致医药敢于，需暂时中断服用英利达。 英利达胃肠道穿孔和瘘管事件在以上RCC患者接受英利达治疗的患者中，有1%的患者出现胃肠道穿孔的现象，其中1例已死亡，除了胃肠道穿孔，还有1%的患者发生瘘管现象。 用英利达治疗的患者需要自开始服用药物开始，知道病情治愈或者进展，都由必要进行胃肠道穿孔以及瘘管的监视。 英利达Axitix 肝酶升高在一项临床研究中服用英利达的RCC患者，呈现了22%的谷丙转氨酶升高现象，三级以上的事件有<1%，而索拉菲尼组的三级以上不肝酶升高为2%。 服用英利达治疗RCC，在开始治疗前和治疗后都是需要监测谷丙转氨酶、谷草转氨酶和胆红素。

英利达(Axitinib)用于其它系统治疗无效的晚期肾癌(Renal Cell Carcinoma, RCC)。英利达(Axitinib)由Pfizer公司开发，商品名Inlyta。与Pfizer的另一抗癌药物舒尼替尼(Sunitinib)类似，英利达(Axitinib)也是多靶点酪氨酸激酶抑制剂，可以抑制血管内皮细胞生长因子受体(Vascular Endothelial Growth Factor Receptor，VEGFR) VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, 血小板衍生生长因子受体(Platelet-derived growth factor receptor, PDGFR), 和c-KIT。 英利达(Axitinib)于2015年4月已获中国食药监局（CFDA）批准上市，英利达(Axitinib)在我国的价格较高，国内英利达(Axitinib)价格5mg /60片价格要20000左右，一般家庭患者都负担不起。为了保证患者能购用上药，国家医疗保障局发文，将英利达(Axitinib)纳入医保支付范围，5mg*28规格的英利达(Axitinib)医保后价格5796$。尽管降幅已经很大，但相比仿制药的价格还是较高。 英利达(Axitinib)报销自身条件：限既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者。（1）肾细胞癌。病理不是肾细胞癌者不可报销。（2）既往接受过酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗。必须接受过一种其他酪氨酸抑制剂的治疗如索拉非尼（多吉美），直接使用英利达(Axitinib)者不予报销。（3）儿童患者使用不可报销。 孟加拉有英利达(Axitinib)仿制药，且已经获批上市。碧康制药生产的Axinix是英利达(Axitinib)在全球的首仿药，孟加拉碧康生产的英利达(Axitinib)有两种规格。一种5mg*60片，售价约2500$ ；一种1mg*80片售价约2000$ 。

英利达，又名Axitinib，由辉瑞公司开发在2012年1月被FDA批准上市，英利达是多靶点酪氨酸激酶抑制剂，可以抑制血管内皮细胞生长因子受体，因此英利达被用于治疗用其他系统治疗无效的晚期肾癌的药物，被获批为二线治疗晚期肾癌，不仅能缓解肾癌患者的痛苦症状，还可以延长患者的生存期。 在治疗过程中，满足下述标准的患者可增加剂量：能耐受英利达至少两周连续治疗、未出现2 级以上不良反应（根据美国国立癌症研究所（NCI）不良事件常见术语标准[CTCAE]）、血压正常、未接受降压药物治疗。当推荐从5mg BID 开始增加剂量时，可将英利达剂量增加至7mg BID，然后采用相同标准，进一步将剂量增加至10mg BID。 在治疗过程中，一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止英利达给药，或降低英利达剂量。如果需要从5mg BID 开始减量，则推荐剂量为3mg BID。如果需要再次减量，则推荐剂量为2mg BID。 合用CYP3A4/5 强效抑制剂：应避免合用CYP3A4/5 强效抑制剂（比如：酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑）。建议选择无CYP3A4/5 抑制潜能或有CYP3A4/5 微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。尽管尚未在接受CYP3A4/5 强效抑制剂的患者中进行英利达剂量调整的研究，但如果必须与CYP3A4/5 强效抑制剂合用，建议将英利达的剂量减半，因为预计降低剂量后，英利达血浆浓度-时间曲线下面积（AUC）将调整至不与抑制剂合用的AUC 范围内。可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。如果停止与强效抑制剂合用，应将英利达剂量恢复至（当经过3-5 个抑制剂半衰期后）开始CYP3A4/5 强效抑制剂给药前使用的剂量。 合用强效CYP3A4/5 诱导剂英利达与强效CYP3A4/5 诱导剂合用可能降低英利达的血浆浓度。建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5 诱导可能性的药物作为替代的合用药物。 尽管尚未在接受强效CYP3A4/5 诱导剂的患者中研究英利达剂量调整，但如果必须与强效CYP3A4/5 诱导剂合用，建议逐渐增加英利达的剂量。据报道，大剂量强效CYP3A4/5 诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。如果英利达的剂量增加，应仔细监测患者的毒性。一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止英利达治疗，和/或降低英利达的剂量。如果停止与强效诱导剂合用，应立即将英利达的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5 诱导剂给药前使用的剂量。

英利达（Inlyta）是一种口服高选择性TKI，其在国内上市给既往治疗失败的进展期肾癌患者带来新的希望。国家药监局批准阿西替尼肾癌适应症是基于一项全球国际多中心III期研究（AXIS研究）的临床数据。该研究显示：英利达（Inlyta）可显著延长无进展生存期（PFS），中位PFS为6.7个月。 美国著名癌症研究中心发表了一项新的药物组合研究，数据惊艳。JAVELIN Renal101是一项全球性，多中心，对比Avelumab联合英利达（Inlyta）与舒尼替尼对照，用于晚期肾癌一线治疗的随机3期临床试验，该组合疗法已于2017年12月获得了FDA授予的突破性疗法认定。主要研究终点是PD-L1表达阳性患者的中位无进展生存期PFS与总生存期OS。该试验是首次将免疫检查点抑制剂与靶向血管内皮生长因子受体（VEGFR）的药物联合起来的关键性研究。像舒尼替尼和英利达（Inlyta）这样的VEGFR阻滞剂旨在通过破坏血液供应而使肿瘤饿死。免疫治疗药物如avelumab通过激活“耗尽的”免疫T细胞起作用，从而更有效地攻击癌细胞。该临床试验涉及886名患有先前未治疗的晚期肾细胞癌的患者，他们随机（1:1）接受药物组合或单独使用舒尼替尼。 结果显示：中位无进展生存期（PFS） 联合组中为13.8个月，舒尼替尼组7.2个月；结果显示，特别适用于癌细胞检测为PD-L1阳性的患者。在PD-L1阳性的患者中，使用avelumab加英利达（Inlyta）治疗的肿瘤缩小的患者比例为55.2％，舒尼替尼治疗组比例为25.5％。分析表明所有亚组都可以从联合治疗中获益。两个治疗组中几乎所有患者都有一些副作用，最常见的是甲状腺疾病。数据证明了该组合疗法成为治疗晚期RCC患者的一线疗法的潜力。

英利达（Inlyta）是一种口服高选择性TKI，其在国内上市给既往治疗失败的进展期肾癌患者带来新的希望。国家药监局批准英利达（Inlyta）肾癌适应症是基于一项全球国际多中心III期研究（AXIS研究）的临床数据。该研究显示：英利达（Inlyta）可显著延长无进展生存期（PFS），中位PFS为6.7个月。 英利达（Inlyta）用于治疗晚期肾癌，是基于一个723人的头对头三期临床试验：索坦治疗失败的晚期肾癌，1:1分组，英利达（Inlyta）PK多吉美。阿西替尼组的无疾病进展生存时间明显延长，8.3个月对比5.7个月，疾病进展风险降低了35%，差异达到了统计学意义。而两组中位总生存时间类似，20.1个月对比19.2个月，两组差异尚未达到统计学意义。英利达（Inlyta）组最常见的3-4级副作用主要是：高血压、腹泻、乏力；而多吉美组最常见的3-4级副作用主要是：手足综合症、高血压、腹泻。 后期研究发现，英利达（Inlyta）替尼3个月的时候，那些舒张压（也就是血压里的下压，数字较小的那个）高于90mmHg的病人，也就是说服药3个月以后出现高血压这个副作用的病人，生存期明显更长。在英利达（Inlyta）组，是20.7个月对比12.9个月——出现高血压，代表着药物多多少少发挥了某种作用，因此总生存期是更长的。 英利达（Inlyta）治疗肾癌的优势已经非常明显了，而且经过英利达（Inlyta）治疗的患者，不良事件的发生率更小，对于肾癌患者来说，英利达（Inlyta）无疑是比索拉非尼更好的一种选择。虽然英利达（Inlyta）原研药价格昂贵，但孟加拉碧康仿制的英利达（Inlyta）已经上市，可谓是物美价廉，也是目前患者用的最多的一个版本。

英利达(Axitinib)是一种激酶抑制剂适用于一种既往全身治疗失败后晚期肾细胞癌的治疗。对于晚期肾细胞癌的治疗具有很好的疗效，患者在治疗的过程中应该注意什么呢？ （1）曾观察到高血压包括高血压危象。开始英利达(Axitinib)前应充分控制血压。需要监视和治疗高血压。尽管使用抗高血压药物，对持续高血压减低英利达(Axitinib)剂量。 （2）曾观察到动脉和静脉血栓事件和可能致死。对这些事件风险增加患者慎用。 （3）曾报道出血事件,包括致命性事件。尚未在未治疗脑转移或最近活动性胃肠道出血证据患者中研究过英利达(Axitinib)和在这些患者中不应使用。 （4）曾发生胃肠道穿孔和瘘管，包括死亡。对胃肠道穿孔或瘘管风险患者慎用。 （5）曾报道甲状腺低下症需要甲状腺激素替代。用NLYTA治疗开始前监视甲状腺功能，和自始至终定期。（6）计划手术前至少24小时停止英利达(Axitinib)。 （7）曾观察到可逆性后部白质脑病综合症(RPLS)。如发生RPLS体征或症状永久终止英利达(Axitinib)。（8）用英利达(Axitinib)治疗开始前，和自始至终定期监视蛋白尿。对中度至严重蛋白尿，减低剂量或暂时中断用英利达(Axitinib)治疗。 （9）用英利达(Axitinib)治疗时曾观察到肝酶升高。用英利达(Axitinib)治疗开始前和自始至终定期监视ALT，AST和胆红素。 （10）中度肝受损患者如使用英利达(Axitinib)开始剂量应减低。严重肝受损患者中未曾研究过英利达(Axitinib)。 （11）当给予妊娠妇女根据其作用机制英利达(Axitinib)可能致胎儿危害。应忠告生育能力妇女对胎儿潜在危害和当接受英利达(Axitinib)避免成为妊娠。

英利达(阿昔替尼)，是由世界制药巨头辉瑞公司研发的新一代肾癌靶向治疗药物(酪氨酸激酶抑制剂TKI)，2015年4月29日获得CFDA批准。在国内，英利达主要用于既往细胞因子相关治疗方案(白介素-2、干扰素-α、肾癌疫苗、自体免疫细胞治疗DC-CIK等)失败的成人进展期肾癌患者;也可用于既往抗血管生成治疗药物(多靶点酪氨酸激酶抑制剂)失败(进展、无法耐受、肿瘤抑制程度弱等)的晚期肾癌患者。 英利达获批用于治疗晚期肾癌，是基于一个723人的头对头三期临床试验：试验纳入索坦治疗失败的晚期肾癌，1:1分为两组，英利达组和多吉美组。 结果显示，英利达组的无疾病进展生存时间明显延长，8.3个月对比5.7个月，疾病进展风险降低了35%，差异达到了统计学意义。两组中位总生存时间类似，20.1个月对比19.2个月，两组差异尚未达到统计学意义。 英利达组最常见的3-4级副作用主要是：高血压、腹泻、乏力；而多吉美组最常见的3-4级副作用主要是：手足综合症、高血压、腹泻。此外，后期研究发现，服用英利达3个月的时候，那些舒张压(也就是血压里的下压，数字较小的那个)高于90mmHg的病人，也就是说服药3个月以后出现高血压这个副作用的病人，生存期明显更长。 英利达推荐的起始口服剂量为5mg（每日两次）。英利达可与食物同服或在空腹条件下给药，每日两次给药的时间间隔约为12 小时，应用一杯水送服英利达。只要观察到了临床获益，就应继续治疗，或直至发生不能接受的毒性，该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。如果患者呕吐或漏服一次剂量，不应另外服用一次剂量。应按常规服用下一次处方剂量。

英利达在对肾癌的治疗效果上要优于其它肾癌靶向药，不仅能缓解肾癌患者的痛苦症状，还可以延长患者的生存期。 老年患者服用英利达无需调整剂量 肾损害：目前尚未进行英利达在肾损害患者中的试验。根据群体药代动力学分析结果，观察到英利达在轻度至重度肾损害患者中的清除率无显著差异（15 mL/min≤肌酐清除率[CLcr] <89 mL/min）。轻度至重度肾损害患者无需调整英利达起始剂量。终末期肾病患者（CLcr <15 mL/min）应慎用本品。 肝损害：当轻度肝损害患者服用英利达时，无需调整起始剂量（Child-Pugh 分级：A 级）。根据药代动力学数据，当基线肝功能中度肝损害患者服用英利达时，起始剂量应减半（Child-Pugh 分级：B 级）。可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。目前尚未在重度肝损害（Child-Pugh 分级：C 级）患者中进行过英利达研究，不应在该人群中使用英利达，尚未在儿童患者中研究英利达的安全性和有效性 [2] 。 英利达于2015年4月已获中国食药监局（CFDA）批准上市，英利达在我国的价格较高，国内英利达价格5mg /60片价格要20000左右，一般家庭患者都负担不起。为了保证患者能购用上药，国家医疗保障局发文，将英利达纳入医保支付范围，5mg*28规格的英利达医保后价格5796元。尽管降幅已经很大，但相比仿制药的价格还是较高。 孟加拉有英利达仿制药，且已经获批上市。碧康制药生产的Axinix是英利达在全球的首仿药，孟加拉碧康生产的英利达有两种规格。一种5mg*60片，售价约2500元 ；一种1mg*80片售价约2000元 。

商品名称：英利达，通用名称：阿昔替尼，全部名称：阿昔替尼,英利达,阿西替尼,axitinib,Inlyta,Axitix。 英利达用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者。 英利达推荐的起始口服剂量为5mg（每日两次）。英利达可与食物同服或在空腹条件下给药，每日两次给药的时间间隔约为12 小时。应用一杯水送服英利达。只要观察到了临床获益，就应继续治疗，或直至发生不能接受的毒性，该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。如果患者呕吐或漏服一次剂量，不应另外服用一次剂量。应按常规服用下一次处方剂量。 有肿瘤治疗经验的医生才可使用英利达治疗。 英利达特殊人群：老人用药：老年患者无需调整剂量。 目前尚未进行英利达在肾损害患者中的试验。根据群体药代动力学分析结果，观察到英利达在轻度至重度肾损害患者中的清除率无显著差异（15 mL/min≤肌酐清除率[CLcr] <89 mL/min）。轻度至重度肾损害患者无需调整英利达起始剂量。终末期肾病患者（CLcr <15 mL/min）应慎用本品。 当轻度肝损害患者服用英利达时，无需调整起始剂量（Child-Pugh 分级：A 级）。根据药代动力学数据，当基线肝功能中度肝损害患者服用英利达时，起始剂量应减半（Child-Pugh 分级：B 级）。可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。目前尚未在重度肝损害（Child-Pugh 分级：C 级）患者中进行过英利达研究，不应在该人群中使用英利达。尚未在儿童患者中研究英利达的安全性和有效性 。

靶向治疗的进步带来了转移性肾癌（mRCC）生存期的不断提高，随着新药的研发，已有多个靶向药物批准用于mRCC治疗。根据AXIS研究，目前世界上已有多个国家批准英利达axitinib用于晚期肾细胞癌的二线治疗。而近期发布的一项前瞻性真实世界的英利达axitinib治疗数据，发现英利达axitinib二线及以上治疗转移性肾癌的ORR、PFS和OS分别可达32%、8.3个月和16.4个月，且疗效不受治疗线数的影响。 英利达axitinib用于治疗晚期肾癌，是基于一个723人的头对头三期临床试验：索坦治疗失败的晚期肾癌，1:1分组，英利达PK多吉美。英利达axitinib组的无疾病进展生存时间明显延长，8.3个月对比5.7个月，疾病进展风险降低了35%，差异达到了统计学意义。而两组中位总生存时间类似，20.1个月对比19.2个月，两组差异尚未达到统计学意义。英利达axitinib组最常见的3-4级副作用主要是：高血压、腹泻、乏力；而多吉美组最常见的3-4级副作用主要是：手足综合症、高血压、腹泻。 服用英利达axitinib3个月的时候，那些舒张压（也就是血压里的下压，数字较小的那个）高于90mmHg的病人，也就是说服药3个月以后出现高血压这个副作用的病人，生存期明显更长。在英利达axitinib组，是20.7个月对比12.9个月出现高血压，代表着药物多多少少发挥了某种作用，因此总生存期是更长的。

英利达(阿昔替尼、Axinix、Inlyta、axitinib)，是由世界制药巨头辉瑞(Pfizer)公司研发的新一代肾癌靶向治疗药物(酪氨酸激酶抑制剂TKI)。2015年4月英利达axitinib获得中国批准，用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者。 肾癌又称肾细胞癌，肾腺癌，起源于肾小管上皮细胞，可发生于肾实质的任何部位；左、右肾发病机会均等，双侧病变占1%~2%。资料显示，肾癌发病与吸烟、解热镇痛药物、激素、病毒、射线、咖啡、镉、钍等有关；另有些职业如石油、皮革、石棉等产业工人患病率高。 英利达axitinib获批用于治疗晚期肾癌，是基于一个723人的头对头三期临床试验：试验纳入索坦治疗失败的晚期肾癌，1:1分为两组，英利达axitinib组和多吉美组。 在国内，英利达axitinib主要用于既往细胞因子相关治疗方案(白介素-2、干扰素-α、肾癌疫苗、自体免疫细胞治疗DC-CIK等)失败的成人进展期肾癌患者；也可用于既往抗血管生成治疗药物(多靶点酪氨酸激酶抑制剂)失败(进展、无法耐受、肿瘤抑制程度弱等)的晚期肾癌患者。 一项随机开放标签多中心临床试验评估英利达axitinib的安全性和有效性，研究共纳入723例患者。结果显示，索拉非尼的中位无进展生存期4.7个月，英利达axitinib的中位无进展生存期为6.7个月，英利达axitinib使中位无进展生存期显著延长43%。

英利达axitinib在治疗剂量下可以抑制酪氨酸激酶受体，包括血管内皮生长因子受体（VEGFR-1、VEGFR-2 和VEGFR-3）。这些受体与病理性血管生成、肿瘤生长和癌症进展相关。体外试验与小鼠体内模型试验显示英利达可抑制VEGF 介导的内皮细胞增殖与存活；在荷瘤小鼠模型中，英利达可抑制肿瘤生长及VEGFR-2 的磷酸化 。 英利达axitinib推荐的起始口服剂量为5mg（每日两次）。英利达可与食物同服或在空腹条件下给药，每日两次给药的时间间隔约为12 小时。应用一杯水送服英利达。只要观察到了临床获益，就应继续治疗，或直至发生不能接受的毒性，该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。如果患者呕吐或漏服一次剂量，不应另外服用一次剂量。应按常规服用下一次处方剂量。 在一项3期临床研究中，研究者们比较了英利达和索非拉尼二线治疗方案对转移性肾细胞癌患者的疗效。本研究的主要终点是受试者的疾病无进展生存期(PFS)。 试验纳入了723名透明细胞转移性肾细胞癌患者，研究者根据既往所接受过的治疗对其进行分层，并将其按照1:1的比例随机分为两组，361名受试者接受英利达治疗，方案为每日2次，每次5mg，另有362名受试者接受索菲替尼治疗，方案为每日2次，每次400mg。 研究结果提示，在英利达组和索非拉尼组中受试者的中位总体生存期分别为20.1月和19.2月，应用英利达治疗的患者其无进展生存期更长。

阿昔替尼片axitinib（英立达Inlyta），是由世界制药巨头辉瑞（Pfizer）公司研发的新一代肾癌靶向治疗药物（酪氨酸激酶抑制剂TKI），2015年4月29日获得CFDA批准。 在国内，英立达主要用于既往细胞因子相关治疗方案（白介素-2、干扰素-α、肾癌疫苗、自体免疫细胞治疗DC-CIK等）失败的成人进展期肾癌患者，也可用于既往抗血管生成治疗药物（多靶点酪氨酸激酶抑制剂）失败（进展、无法耐受、肿瘤抑制程度弱等）的晚期肾癌患者。 阿昔替尼可作为一些肾癌靶向药耐药后的选择，那么阿昔替尼耐药了怎么办？服用阿昔替尼耐药以后可以更换其他同靶点的靶向药物，比如索坦，依维莫司，帕唑帕尼，多吉美或者联合用药等。

根据最新肾癌指南显示，阿西替尼(Axitinib)被列为了不能进行手术切除、复发或晚期肾细胞癌患者的一线和二线治疗药物的选择。自此，阿西替尼成为了新一代肾癌靶向药物。 阿西替尼用于治疗晚期肾癌，是基于一个723人的头对头三期临床试验：索坦治疗失败的晚期肾癌，1:1分组，阿西替尼PK多吉美。阿西替尼组的无疾病进展生存时间明显延长，8.3个月对比5.7个月，疾病进展风险降低了35%，差异达到了统计学意义。而两组中位总生存时间类似，20.1个月对比19.2个月，两组差异尚未达到统计学意义。阿西替尼组最常见的3-4级副作用主要是：高血压、腹泻、乏力；而多吉美组最常见的3-4级副作用主要是：手足综合征、高血压、腹泻。 此外，后期研究发现，服用阿西替尼3个月的时候，那些舒张压（也就是血压里的下压，数字较小的那个）高于90mmHg的病人，也就是说服药3个月以后出现高血压这个副作用的病人，生存期明显更长。在阿西替尼组，是20.7个月对比12.9个月——出现高血压，代表着药物多多少少发挥了某种作用，因此总生存期是更长的。

众所周知，阿西替尼对于治疗肾癌效果不错，但有一些注意事项。阿昔替尼曾报道出血事件, 包括致命性事件。尚未在未治疗脑转移或最近活动性胃肠道出血证据患者中研究过阿西替尼，故在这些肾癌患者中不应使用;曾发生胃肠道穿孔和瘘管，包括死亡，对胃肠道穿孔或瘘管风险肾癌患者慎用。 曾报道甲状腺低下症，需要甲状腺激素替代。阿西替尼治疗开始前监视甲状腺功能，服用期间持续监测，计划手术前至少24小时停止阿西替尼治疗。因此，肾癌患者在使用阿西替尼时候更应多加注意，尽量在医生的指导下用药，这样效果能够持续保持。