阿昔替尼是由辉瑞研发生产一个多靶点的小分子抑制剂,主要的靶点是VEGFR、Kit、PDGFR、RET。在2015年4月29日经过CFDA的批准用于之前接受抗血管生成药物治疗失败后的晚期肾癌患者。 临床试验分析了阿西替尼一线治疗晚期肾细胞癌的疗效。研究纳入亚洲晚期肾细胞癌患者进行研究。 结果显示，相较于西方国家的研究数据，亚洲人群总生存获益明显，阿西替尼治疗晚期肾细胞癌患者一线无进展生存期时间达到10.1个月，中位总生存期达到31.5个月。 阿西替尼用于亚洲人群，使患者明显获益。了解阿西替尼的药物详情，可以咨询医伴旅。

阿西替尼临床上主要用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者。 在一项3期临床研究中，研究者们比较了阿西替尼和索非拉尼二线治疗方案对转移性肾细胞癌患者的疗效。本研究的主要终点是受试者的疾病无进展生存期(PFS)。 试验纳入了723名透明细胞转移性肾细胞癌患者，研究者根据既往所接受过的治疗对其进行分层，并将其按照1:1的比例随机分为两组，361名受试者接受阿西替尼治疗，方案为每日2次，每次5mg，另有362名受试者接受索菲替尼治疗，方案为每日2次，每次400mg。 研究结果提示，在阿西替尼组和索非拉尼组中受试者的中位总体生存期分别为20.1月和19.2月，应用阿西替尼治疗的患者其无进展生存期更长。

阿昔替尼片（axitinib、英立达、Inlyta）是由头辉瑞（Pfizer）公司研发的新一代肾癌靶向治疗药物（酪氨酸激酶抑制剂TKI），可以选择性作用于VEGF受体1，2，和3等靶点。 2012年1月27日获FDA批准上市，用于其它系统治疗无效的晚期肾癌( RCC)。2015年4月29日获得CFDA批准。 阿西替尼肾癌二线治疗用药，可用于既往抗血管生成治疗药物（多靶点酪氨酸激酶抑制剂）失败（进展、无法耐受、肿瘤抑制程度弱等）的晚期肾癌患者。 阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg（每日两次）。阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药，每日两次给药的时间间隔约为12 小时。应用一杯水送服阿昔替尼。

阿昔替尼，是一个多靶点的小分子抑制剂，主要的靶点是VEGFR、Kit、PDGFR、RET。阿昔替尼适应于舒尼替尼治疗失败的肾癌患者。 一项III期临床试验(AXIS)纳入723例既往接受系统治疗的晚期肾癌患者，随机分组至阿昔替尼组或索拉非尼组。研究终点是无进展生存期和客观反映率。 研究结果显示，患者无进展生存期PFS分别是6.7月：4.7月，客观反映率ORR分别是19%：9%，实验中常见的不良反应主要是高血压、疲劳、言语障碍、甲状腺功能减退。 2015年4月阿昔替尼获得中国批准，用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者。更多阿昔替尼的药物信息，可以咨询医伴旅。

阿昔替尼是一个多靶点的小分子抑制剂，主要的靶点是VEGFR、Kit、PDGFR（多靶点的、抗血管生成为主的）小分子抑制剂。 阿昔替尼临床上主要用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者。 阿昔替尼剂量和用法 开始剂量为5mg口服每天 2 次。可根据个体安全性和耐受性调整剂量。与食物同服或不同服均可。阿昔替尼应与一杯水整片吞服。如需要强 CYP3A4/5抑制剂，减低 阿昔替尼剂量约半量。对中度肝受损患者，减低开始剂量约半量。

阿昔替尼，是一个多靶点的小分子抑制剂，阿昔替尼通过阻断血管内皮生长因子受体（VEGFR）受体通路抑制血管生成，从而抑制肿瘤细胞增殖。 阿昔替尼用于肝癌、肉瘤、神经内分泌肿瘤等公认的对抗血管生成药物比较敏感的、肿瘤血供丰富的实体瘤中，也有一定的疗效。 一项II期临床试验关于阿昔替尼治疗神经内分泌肿瘤的数据，研究入组的30名晚期神经内分泌肿瘤患者，接受阿昔替尼的治疗，中位随访29个月，其中22名患者疗效可评价。 研究显示，患者的中位无疾病进展生存时间为26.7个月，中位总生存时间为45.3个月，总的疾病控制率为73%，大部分患者肿瘤有所缩小，其中1名患者达到了客观缓解。

阿昔替尼,是一个多靶点的小分子抑制剂,目前批准适应症是晚期肾癌的二线治疗，索坦治疗失败的晚期肾癌患者，可以选择阿昔替尼治疗。 一项三期临床试验显示，阿西替尼（阿昔替尼）较索拉非尼显着提高了客观有效率并延长了无进展生存时间。研究纳入723例索坦治疗失败的晚期肾癌患者，1:1分为阿昔替尼组和多吉美组。 研究结果显示，阿昔替尼组的无疾病进展生存时间明显延长，8.3个月对比5.7个月，疾病进展风险降低了35%，差异达到了统计学意义。而两组中位总生存时间类似，20.1个月对比19.2个月。 研究中阿昔替尼组最常见的3-4级副作用主要是：高血压、腹泻、乏力等，多吉美组最常见的3-4级副作用主要是：手足综合征、高血压、腹泻。

西班牙的一项针对依维莫司和阿西替尼作为转移性肾癌一线药物帕唑帕尼之后的二线治疗效果进行了对比，在二线治疗中评估了阿西替尼和依维莫司的研究中不包括使用了一线药物帕唑帕尼治疗的患者。此外在改研究中，阿西替尼和依维莫司没有在临床试验中进行过对比。 SPAZO2是一项回顾性的研究，意义在于日常实践的几个环境中分析一线药物怕做拍你后肾癌患者的后续疗法中的有效性。 在285名患者一线帕唑帕尼药物治疗后接受二线靶向治疗的患者中，189名接受了阿西替尼或者依维莫司，服用依维莫司的患者更可能有非透明细胞组织学和皮肤/软组织转移而用阿西替尼的患者更可能有肺（85％vs 72％）转移。根据IMDC对二线靶向治疗的风险分层，阿西替尼和依维莫司的风险分别为：17％对9％的患者为较低风险，65％对69％为中度风险，18％对22％为较高风险。 用阿西替尼治疗后56%的患者接受了后续的其他治疗，用依维莫司治疗后46％的患者接受了后续的其他治疗。 总体来说，中位随访28个月后，74.6％的患者死亡，没有患者病情完全缓解，11.2％有部分缓解，42.9％的患者曾病情稳定。平均PFS为5个月，OS为10.7个月。ORR，PFS和OS在整体人群中，或IMDC风险组分层时，用阿西替尼与依维莫司治疗的患者之间无统计学差异。 研究者得出结论，在对一线接受帕唑帕尼后接受二线治疗的mRCC患者的这一现实研究中，二线阿西替尼和依维莫司在多个终点之间没有差异。

阿昔替尼,是一个多靶点的小分子抑制剂,主要的靶点是VEGFR、Kit、PDGFR、RET。阿昔替尼用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者。 临床试验对阿西替尼的有效性和安全性进行了研究，结果显示，接受阿西替尼治疗的肾癌患者中位无进展生存期明显延长。 阿昔替尼治疗肾癌的推荐剂量： 阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg（每日两次）。阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药，每日两次给药的时间间隔约为12 小时。

阿西替尼也是多靶点酪氨酸激酶抑制剂，是第二代口服的选择性血管内皮细胞生长因子受体抑制剂，可以抑制血管内皮细胞生长因子受体VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3。 一项III期临床研究显对比了阿西替尼与索拉非尼治疗转移性肾癌的疗效。 研究入组723例转移性肾癌患者，随机接受阿西替尼与索拉非尼的治疗。研究结果显示，阿西替尼组和索拉非尼组的中位疾病无进展时间分别为6.7个月和4.7个月；阿西替尼和索拉非尼组的疾病无进展时间分别为12.1个月和6.5个月。 研究中常见的3级以上的毒副反应主要有腹泻、高血压和疲劳等。患者出现不同程度恶心、呕吐、乏力的比例分别为32%、24%和21%。 临床研究中，阿西替尼组的中位疾病无进展时间更长一些。阿西替尼被推荐为转移性肾癌患者的二线治疗用药。

阿昔替尼（英利达,阿西替尼,axitinib,Inlyta,Axitix）是一种激酶拟制剂，适用于以往接受治疗而发生失败的晚期肾癌患者。 剂量和服用方式： 1）、开始剂量为口服5mg/2次/每日。可根据自身安全性和耐受性进行调整剂量。 2）、约间隔12小时给予阿昔替尼剂量有或无食物。 3）、阿昔替尼应与一杯水整片吞服 4）、如需要强CYP3A4/5拟制剂，减低阿昔替尼剂量，约半量 5）、对中度肝受损的患者，减低开始剂量约一半。 警告以及注意事项： 1、曾经观察到高血压包括高血压危象。开始服用阿昔替尼前应充分控制血压。需要进行监视和治疗高血压，尽管使用抗高血压药物，对持续高血压减低阿昔替尼剂量。 2、曾观察到动脉和静脉血栓事件和可能致死，对于这些时间风险增加患者慎用。 3、曾报道出血事件，包括致命性事件。尚未在未治疗脑转移或最近活动性胃肠道出血证据患者中研究过阿昔替尼和这些患者不应适应。 4、曾发生胃肠道穿孔话瘘管，包括死亡。对胃肠道穿孔或瘘管风险的患者慎用 5、曾报道甲状腺低下症需要甲状腺激素替代，服用阿昔替尼开始治疗前需要监视甲状腺功能，和自始至终需要定期检测。 6、激化手术前至少24小时停止阿昔替尼 7、曾观察到可逆性后部白质脑病综合症。如发生这种情况，需永久停止阿昔替尼 8、用阿昔替尼治疗前，需要自始至终定期监视蛋白尿。对中度至严重蛋白脑，需减低剂量或暂时停止阿昔替尼摄入。 9、用阿昔替尼治疗时需要注意肝酶升高。 10、中度肝受损患者使用阿昔替尼的开始剂量应减少。 11、妊娠妇女根据作用机制服用阿昔替尼可能危害胎儿，忠告备孕或已孕的患者，需要在服用药物至于之前不可怀孕和已孕患者停止服药。 不良反应： 最常见(≥20%)不良反应是腹泻，高血压，疲乏，食欲减低，恶心，发音障碍， 手掌-足底 erythrodysesthesia (手-足)综合征，体重减轻，呕吐，乏力，和便 秘。

如今，进展期肾癌的治疗已经进入了靶向药物时代，在一下治疗失败后，多数患者必须接受另外一种靶向药物的治疗。目前阿昔替尼和伊维莫司成为最新一列最新的二线靶向治疗药物。由于两种药物缺乏详细的对比数据，因此选哪个药物来治疗并不是比较明确。 实际上，TTM和TMT的主要争议为二线治疗药物的选择，因此，将阿昔替尼和伊维莫司的临床研究数据进行交叉比较，给出了一些提示（如下图）： 从上表中可以看出： 1、接受舒尼替尼治疗后的患者，伊维莫司两个研究数据证明生存期差异将近两个月，一方面可能是因为Record-1并不是单纯的二线治疗，收到其他治疗的影响。另一方面Record-4的入组患者人群少，亚组多。 2、接受舒尼替尼治疗的患者中，三期临床研究的交叉比较，显示出了伊维莫司的生存期并不优于阿昔替尼，并且疾病缓解的患者比较少 3、经舒尼替尼治疗的患者中，阿昔替尼展现了较大的生存期优势，原因可能是因为A4061032研究的纯二线患者比例高于Record-1研究所导致的，并且A4061032研究同样存在循证级不足的问题。 4、阿昔替尼与伊维莫司比较，总生存期的优势比较明显 目前为止，mRCC的序贯治疗模式选择缺乏一致性的证据。阿昔替尼与依维莫司的交叉比较显示PFS获益相差不多，阿昔替尼具有ORR方面的优势。因此，对既往TKI治疗的患者做更精确的区分（例如患者是否对抗血管生成治疗敏感，或耐受性差异）可能有助于临床医生做出决策。

针对肾癌靶向药物，阿昔替尼（英利达,阿西替尼,axitinib,Inlyta,Axitix）是非常受国内患者的欢迎，也是许多肾癌患者的优选之一。但是在价格方面，就不是一般家庭能够负担的，昂贵的价格让很多的患者往而兴叹，为了节省费用，众多的患者基本选择阿昔替尼进行治疗。那么三种药厂出产的阿昔替尼服用剂量是否一致呢？ 阿昔替尼说明书中提到的用法和用量为： 1、开始剂量为5mh口服每日2次，可根据患者自身的安全性和耐受性进行调整剂量 2、间隔12小时给予阿昔替尼服用剂量又或者无食物 3、与一杯水并用，需整片服下 4、在具有强CYP3A4/5拟制剂情况下需要降低阿昔替尼服用剂量，降低为一半的剂量 5、对中度肝受损患者，需要降低开始剂量的一半。 而阿昔替尼的不良反应：腹泻、高血压、疲乏、恶心等 .