导读：戈沙妥珠单抗（英文商品名Trodelvy，又称拓达维）是一款靶向Trop-2的抗体药物偶联物（ADC），主要用于接受过至少2种系统治疗（其中至少1种为针对转移性疾病的治疗）的不可切除局部晚期或转移性三阴性乳腺癌成人患者，已在中国大陆、新加坡等地获批上市。这篇文章主要讲了戈沙妥珠单抗作用机制、作用效果、安全性、药物价格、上市时间等内容。作用机制戈沙妥珠单抗的抗体部分特异性地结合到癌细胞表面过度表达的Trop-2受体。与Trop-2受体结合后，戈沙妥珠单抗通过受体介导的内吞作用进入肿瘤细胞，随后在细胞内经溶酶体降解，释放出有效载荷SN-38。SN-38作为一种拓扑异构酶I抑制剂，能够阻止DNA复制和修复，导致癌细胞的DNA损伤，进而引起细胞凋亡和死亡。戈沙妥珠单抗的药物抗体比较高，有助于在精准定位的基础上对癌细胞发挥更强的杀伤作用。作用效果在临床试验中，戈沙妥珠单抗显示出了较好的疗效，如在ASCENT研究中，戈沙妥珠单抗治疗三阴性乳腺癌（TNBC）的客观缓解率（ORR）为35%，而化疗组仅为5%；戈沙妥珠单抗组患者的中位无进展生存期（PFS）达到了5.6个月，相比化疗的1.7个月提高了3倍以上。戈沙妥珠单抗不仅在三阴性乳腺癌中显示出良好的疗效，还在激素受体阳性（HR+）乳腺癌、尿路上皮癌和肺癌等多种肿瘤类型中展现出应用前景。安全性戈沙妥珠单抗的主要不良反应包括恶心呕吐、食欲下降、腹泻、便秘和皮疹等。这些反应在一定程度上影响了患者的生活质量，但通常可以通过药物调整、生活方式改变等方法来控制和缓解。戈沙妥珠单抗还可能引起白细胞减少等血液学毒性反应。因此，在使用戈沙妥珠单抗期间，需要定期进行血液学检查，以便及时发现并处理这些可能的副作用。总体上戈沙妥珠单抗的安全性可控。药物价格戈沙妥珠单抗的价格在不同的时间和地区可能有所不同，更多价格内容可以咨询客服人员。上市时间戈沙妥珠单抗在中国的上市时间是2022年6月7日。此外，戈沙妥珠单抗在美国的全球首次上市时间是2020年4月22日。这款药物是获批用于晚期三阴性乳腺癌的ADC（抗体药物偶联物）药物。戈沙妥珠单抗是一种处方药，需要在医生的指导下使用。在使用此药时，患者应充分了解其可能的副作用和注意事项，并严格按照医生的处方和用药指导进行使用。

戈沙妥珠单抗(Trodelvy)临床主要用于三阴性乳腺癌和尿路上皮癌患者的治疗，研究表明，接受沙妥珠单抗(Trodelvy)接受治疗的中位总体生存率是12.1个月，相较于接受化疗的患者显著提高了中位总生存期。但在治疗过程中，戈沙妥珠单抗(Trodelvy)可能会引起腹泻、恶心、脱发、便秘等不良反应，可通过改善生活方式、药物治疗等方法处理，同时注意过敏反应、胚胎毒性等事项。关于戈沙妥珠单抗(Trodelvy)戈沙妥珠单抗(Trodelvy)是一种抗体-药物缀合物(ADC)，由人源化抗Trop-2单克隆抗体(hRS7)与伊立替康的活性代谢物SN-38缀合制成。2020年4月，戈沙妥珠单抗(Trodelvy)在美国批准，用于治疗患有转移性三阴性乳腺癌(mTNBC)的成年患者，这些患者之前接受了至少两种转移性疾病的治疗。功效作用戈沙妥珠单抗(Trodelvy)是一种治疗转移性三阴性乳腺癌的新方法。三阴性是指在癌细胞表面没有发现三种最常见的蛋白质(雌激素或孕酮受体和高水平的HER2蛋白)。转移性乳腺癌表明乳腺癌已经扩散到身体的其他部位。戈沙妥珠单抗(Trodelvy)是一种单克隆抗体，一种治疗性抗体或蛋白质，可以附着在称为Trop-2的癌细胞表面的特定靶标上。该抗体携带一种称为SN-38的药物，这种药物在癌细胞内部和周围释放，导致癌细胞的破坏。戈沙妥珠单抗(Trodelvy)在其他分子分型的转移性乳腺癌以及尿路上皮癌等其他实体瘤中也表现出一定的抗肿瘤活性。治疗效果目的：综述戈沙妥珠单抗(Trodelvy)的药理学、有效性和安全性。IMMU-132，戈沙妥珠单抗(Trodelvy)用于患有转移性三阴性乳腺癌(mTNBC)的患者，这些患者已经接受了至少2次转移性疾病的在先治疗。数据来源：从1981年1月1日到2020年9月3日，利用PubMed和MEDLINE数据库，可应用的已发表的摘要，以及ClinicalTrials.gov正在进行的研究进行文献检索。关键词包括戈沙妥珠单抗(Trodelvy)、IMMU-132、Trop-2(滋养层细胞表面抗原2)和TACSTD2。研究选择和数据提取：所有涉及戈沙妥珠单抗(Trodelvy)治疗mTNBC的英文试验均被纳入并讨论。资料综合：戈沙妥珠单抗(Trodelvy)是一种靶向Trop-2并与拓扑异构酶-1抑制剂SN-38结合的抗体-药物结合物。根据一项I/II期单组、多中心研究(n=108)，它获得了美国食品药品监督管理局加速批准，该研究报告的总缓解率为33.3%，中位缓解持续时间为7.7个月(95% CI =4.9-10.8个月)。结论：戈沙妥珠单抗(Trodelvy)是一种新型靶向治疗mTNBC的有效方法。副作用沙妥珠单抗(Trodelvy)最常见的不良反应包括白细胞计数减少、肌酐清除率下降、碱性磷酸酶增加、葡萄糖增加、恶心、中性粒细胞计数减少、血红蛋白减少、腹泻、疲劳、脱发、便秘、淋巴细胞计数减少、白蛋白减少、呕吐、食欲下降、镁减少、钾减少和钠减少。副作用处理方式1、脱发：患者应注意正确的洗头方式方法，避免暴力揉搓，洗头前可使用梳子将头发梳开，并使用刺激性小的洗发水。2、疲劳：建议患者治疗期间注意休息，避免过度劳累，避免睡眠不足，平时可适当运动，有助于缓解疲劳、乏力症状。3、腹泻：患者应注意保暖，避免腹部受凉，同时应注意饮食，避免吃辛辣刺激性食物、寒凉食物，必要时进行止泻治疗。4、便秘：平时应适当增加饮水量，多吃新鲜水果、蔬菜，补充膳食纤维，有助于缓解便秘症状。注意事项1、过敏和输液相关反应：沙妥珠单抗(Trodelvy)可引起过敏反应及输液相关反应，包括严重过敏反应。只来哦期间爱你应监测患者输液相关反应。必要时永久停用沙妥珠单抗(Trodelvy)。2、恶心/呕吐：如果病人在预定的治疗期间发生了3级的恶心或者3-4级的呕吐，可使用止吐药进行预防性治疗，并停止使用沙妥珠单抗(Trodelvy)。3、UGTIA1活性降低的患者：尿二磷酸-葡萄糖醛酸转移酶1A1(UGT1A1)*28 等位基因纯合的个体患中性粒细胞减少症、发热性中性粒细胞减少症和贫血的风险增加在开始沙妥珠单抗(Trodelvy)治疗后。4、胚胎-胎儿毒性：沙妥珠单抗(Trodelvy)可对胎儿造成伤害。告知患者对胎儿的潜在风险，并采取有效的避孕措施。相关热文推荐：帕博西尼(palbociclib)的作用是什么？

戈沙妥珠单抗的副作用戈沙妥珠单抗的副作用常见的包括中性粒细胞减少、腹泻、疲劳、脱发、恶心、贫血、呕吐、便秘、食欲下降、皮疹和腹痛等，患者的体质和病情不同，用药后的副作用表现也是不一样的。对于戈沙妥珠单抗的副作用，应该遵循医生的建议和指导，密切监测患者的状况并根据需要进行适当的处理。同时，保持健康的生活方式，如良好的饮食、充足的睡眠和适当的锻炼等，也有助于减轻副作用的影响。戈沙妥珠单抗的副作用处理中性粒细胞减少：定期监测血液指标，遵循医生的建议进行剂量调整或暂停用药。同时，避免接触感染源，保持良好的个人卫生习惯，以降低感染风险。恶心、呕吐：保证充足的休息时间，多喝水，以减轻恶心感。避免食用油腻和辛辣食物，确保适当的饮食和充足的水分摄入。腹泻：密切监测患者情况并根据状况补充水分和电解质。若发生严重腹泻，应暂停戈沙妥珠单抗直至腹泻解决至≤1级，后续剂量酌减。疲劳、脱发、食欲下降、皮疹和腹痛等其他副作用可以根据具体情况进行观察和适当的处理。如果症状严重或持续时间较长，建议咨询医生进行进一步评估和处理。戈沙妥珠单抗的注意事项接受戈沙妥珠单抗治疗的患者可发生严重、危及生命或致命的中性粒细胞减少症。中性粒细胞减少性发热停用戈沙妥珠单抗。由于中性粒细胞减少，可能需要调整剂量，须在医生的指导下进行。戈沙妥珠单抗可引起严重腹泻。对戈沙妥珠单抗治疗表现出过度胆碱能反应的患者可以接受适当的术前用药（例如阿托品）进行后续治疗。用药期间若有腹泻持续严重症状及时联系医生，对症治疗。建议在接受戈沙妥珠单抗的患者中对输液反应进行术前用药。在服用戈沙妥珠单抗时，有治疗输液相关反应（包括过敏反应）的药物和应急设备可立即使用。在每次戈沙妥珠单抗输注期间和每次输注完成后至少30分钟密切监测患者的超敏反应和输液相关反应。在预定的治疗给药时，对3级恶心或3-4级呕吐停用戈沙妥珠单抗剂量，并在解决至≤1级时恢复采取额外的支持措施。建议具有生殖潜力的女性在戈沙妥珠单抗治疗期间和最后一次给药后6个月内使用有效的避孕措施。相关热文推荐：普乐沙福的试验疗效数据?

戈沙妥珠单抗治疗乳腺癌的临床试验标准化疗对经预处理的转移性三阴性乳腺癌患者的反应率低，无进展生存期短。戈沙妥珠单抗是一种抗体-药物共轭物，它将靶向人类滋养层细胞表面抗原2（Trop-2）的人源化单克隆抗体与SN-38结合在一起。戈沙妥珠单抗能将高浓度的SN-38运送到肿瘤中。研究方法进行了一项1/2期单组多中心试验（NCT01631552），晚期上皮癌患者在每个21天周期的第1天和第8天静脉注射戈沙妥珠单抗，直到疾病进展或出现不可接受的毒性反应。共有108名既往接受过至少两种抗癌疗法治疗的转移性三阴性乳腺癌患者接受了每公斤体重10毫克剂量的戈沙妥珠单抗治疗。研究终点包括安全性、客观反应率（根据实体瘤反应评估标准1.1版）（在局部进行评估）、反应持续时间、临床获益率（定义为完全或部分反应或病情稳定至少6个月）、无进展生存期和总生存期。试验结果108名三阴性乳腺癌患者之前接受过的治疗中位数为3次（2至10次不等）。应答率（3例完全应答和33例部分应答）为33.3%，中位应答持续时间为7.7个月；经独立中央审查评估，这两个数值分别为34.3%和9.1个月。临床获益率为45.4%。中位无进展生存期为5.5个月，总生存期为13.0个月。安全性治疗期间有4人死亡；3名患者（2.8%）因不良反应停止治疗。3级或4级不良反应（≥10%的患者）包括贫血和中性粒细胞减少症；10名患者（9.3%）出现发热性中性粒细胞减少症。骨髓毒性是主要的不良反应。研究结论戈沙妥珠单抗与重度预处理转移性三阴性乳腺癌患者的持久客观反应有关。戈沙妥珠单抗的作用功效戈沙妥珠单抗的机制是将SN-38药物负载通过单克隆抗体的靶向作用输送到肿瘤细胞内，从而提高药物的局部浓度和抗肿瘤活性。这种定向输送的方式可以减少对正常细胞的损害，同时增强对肿瘤细胞的杀伤作用。临床药理学数据表明，戈沙妥珠单抗与表达Trop-2的癌细胞结合，并通过接头的水解随后释放SN-38而被内化。SN-38与拓扑异构酶I相互作用，并阻止拓扑异构酶I诱导的单链断裂的再连接。由此产生的DNA损伤导致细胞凋亡和细胞死亡。戈沙妥珠单抗的价格通过国内专业的海外医疗服务机构（如医伴旅）的帮助了解到，戈沙妥珠单抗德国版（赛妥珠单抗冻干粉注射剂）拓达维的价格大概如下：一盒起，单盒15850元左右；三盒起，单盒15250元左右。戈沙妥珠单抗已经于2022年7月在中国上市了，由于上市时间较短，还没有纳入医保，需要自费，而且各地区条件和环境不同，具体价格也会有差异，建议咨询当地药房人员。相关热文推荐：奈妥吡坦的作用和注意事项是怎样的?参考文献BardiaA,MayerIA,VahdatLT,TolaneySM,IsakoffSJ,DiamondJR,O'ShaughnessyJ,MorooseRL,SantinAD,AbramsonVG,ShahNC,RugoHS,GoldenbergDM,SweidanAM,IannoneR,WashkowitzS,SharkeyRM,WegenerWA,KalinskyK.SacituzumabGovitecan-hziyinRefractoryMetastaticTriple-NegativeBreastCancer.NEnglJMed.2019Feb21;380(8):741-751.doi:10.1056/NEJMoa1814213.PMID:30786188.

戈沙妥珠单抗不能治愈三阴乳腺癌(TNBC)，但对其却有着十分不错的效果。 关于戈沙妥珠单抗 2020年4月22日,FDA加速批准了ADC——戈沙妥珠单抗的上市,用于治疗既往已接受至少2种疗法，并于2021年4月7日完全批准用于先前已接受至少2种疗法、其中至少1种疗法治疗转移性疾病的不可切除性局部晚期或mTNBC 成人患者。 戈沙妥珠单抗的作用 戈沙妥珠单抗是由靶向‘Trop-2的单克隆抗体hRS7IgGln、化疗药物伊立替康的活性代谢产物SN-38和可水解的CL2A 连接子3部分组成。与其他ADC使用超毒性有效载荷不同,戈沙妥珠单抗采用中等毒性药物SN-38,其IC50值在纳摩尔范围内,但细胞毒活性是母体药物伊立替康的100~1 000倍,且能比伊立替康向肿瘤细胞递送更高浓度的 SN-38 ( 20～ 136倍)。 戈沙妥珠单抗治疗三阴乳腺癌的效果 1、单药治疗 ASCENT为一项多中心﹑随机﹑开放的Ⅲ期临床研究(NCT02574455)[1]，旨在对比戈沙妥珠单抗(10 mg·kg-1,在21 d治疗周期的第1天和第8天静脉输注)与单药化疗方案(艾立布林、卡培他滨、吉西他滨或长春瑞滨)在晚期TNBC患者中的疗效及安全性。 研究共纳入529名难治性或复发性TNBC患者,其中468例无脑转移患者,分为随机(1 ：1)接受戈沙妥珠单抗组(n=235)或化疗组(n=233)。这些患者之前的治疗中位数为3,既往接受过紫杉烷类(100%)、蒽环类(82%)、卡铂(66%)、PD-L1/PD-1抑制剂(27%)和PARP抑制剂(7%)的治疗。 结果显示,相较化疗组，戈沙妥珠单抗组可显著提升患者的mPFS(5.6个月vs. 1.7个月),mOS( 12.1个月os. 6.7个月)和ORR(35% os.5%),使疾病进展风险降低59%、死亡风险降低52%。基于此,FDA 完全批准了戈沙妥珠单抗上市。 2、联合治疗 在TNBC治疗中,与其他药物的联合治疗也是戈沙妥珠单抗研究的重点。 临床前数据表明,无论BRCA1/2状态如何,戈沙妥珠单抗联合PARP抑制剂都具有协同抗肿瘤作用。 戈沙妥珠单抗分别联合他拉唑帕利(NCT04039230)和鲁卡帕利(NCT03992131)治疗TNBC的Ⅰ/Ⅱ期临床试验正在积极开展。另外,戈沙妥珠单抗与免疫治疗联合的多项临床研究也在进行中,包括与帕博利珠单抗联合用于新辅助治疗TNBC的NeoSTAR研究(NCT04230109)以及一线治疗mT-NBC的 Saci-IO TNBC研究(NCT04468061);与阿特珠单抗联合应用于预防TNBC复发的ASPRIA研究(NCT04434040)和对转移性或不能手术的局部晚期TNBC 的Morpheus-TNBC研究(NCT03424005)。 总结 戈沙妥珠单抗作为全球首款靶向Trop-2的ADC,已在Ⅰ/Ⅱ期和Ⅲ期临床试验中对TNBC患者显示出了良好的有效性和安全性，虽然不能完全治愈TNBC患者，但其疗效可谓说是十分不错。同时,国内外关于戈沙妥组单抗单药或与其他药物联合的临床试验也在积极开展﹐这为TNBC患者的生存获益提供了新的治疗选择和希望。 参考文献 [1]黄佳,王浩,钟薇等.抗体偶联药物戈沙妥组单抗在三阴性乳腺癌中的研究进展[J].中国医院药学杂志,2022,42(10):1071-1074.DOI:10.13286/j.1001-5213.2022.10.18. 相关热文推荐：Elrexfio正确使用方法及药物制备管理？ https://www.1blv.com/newsDetail/121508.html

在一项NCT01631552研究中，110例三阴乳腺癌患者接受10mg/kg的戈沙妥珠单抗治疗，经过随访观察发现，患者的客观缓解率为34%，临床受益率为46%。Kaplan-Meier(KM)中位有效期和无进展生存期分别为7.6月和5.5月。 戈沙妥珠单抗 戈沙妥珠单抗(sacituzumab govitecan)是一种Trop-2导向的抗体和拓扑异构酶抑制剂偶联物，将有效载荷SN-38连接到抗体的接头的特征允许SG杀死表达Trop-2的肿瘤细胞以及邻近的肿瘤细胞，适用于治疗不可切除的局部晚期或转移性三阴性乳腺癌(mTNBC)、局部晚期或转移性尿路上皮癌(mUC)。 戈沙妥珠单抗治疗乳腺癌的临床试验疗效数据 研究目的：激素受体阳性(HR+)表皮生长因子受体2阴性(HER2-)内分泌抵抗的转移性乳腺癌采用序贯单药化疗治疗，效果不佳。 戈沙妥珠单抗是一流的抗体-药物缀合物，具有靶向滋养层细胞表面抗原2(乳腺癌中表达的上皮抗原)的SN-38有效载荷。 研究方法：在一项全球性、随机、III期研究中，戈沙妥珠单抗与医生选择的化疗方案在内分泌抵抗、化疗治疗的HR+/HER2-局部复发的不可手术或转移性乳腺癌中进行比较。 研究结果：随机分配患者接受戈沙妥珠单抗(n=272)或化疗(n=271)，戈沙妥珠单抗组的中位PFS为5.5个月，化疗组为4个月，6个月和12个月的PFS分别为46%比30% 和21%比7%。 研究结论：戈沙妥珠单抗证明了统计学上显著的PFS优于化疗，在严重预处理、内分泌抵抗的HR+/HER2晚期乳腺癌和有限治疗选择的患者中具有可管理的安全性。 戈沙妥珠单抗治疗尿路上皮癌的临床试验疗效 研究目的：接受以铂类为基础的联合化疗(PLT)和检查点抑制剂(CPIs)治疗的转移性尿路上皮癌(mUC)患者选择有限，客观缓解率(ORRs)约为10%，中位总生存期(OS)为7-8个月。戈沙妥珠单抗是一种TROP-2导向的抗体-药物缀合物，具有SN-38有效载荷，在mUC中显示出初步活性。 研究方法：在一项多短期、开放标签、II期注册研究中，队列1包括在先前PLT和CPI后进展的局部晚期或不可切除或mUC患者。患者在21天周期的第1天和第8天接受戈沙妥珠单抗10mg/kg，主要结果是集中审查ORR次要结果是无进展生存期、OS、反应持续时间和安全性。 研究结果：队列1包括113名患者，在中位数为9.1个月的随访中，ORR为27%，77%可测量疾病减少，中位缓解持续时间为7.2个月，中位无进展生存期和OS分别为5.4个月和10.9个月。 关键的≥3级治疗相关不良事件包括中性粒细胞减少症、白细胞减少症、贫血、腹泻和发热性中性粒细胞减少症，其中6%因治疗相关不良事件而停止治疗。 研究结论：戈沙妥珠单抗是一种安全有效的药物，与以往的对照组相比，戈沙妥珠单抗对在先前PLT方案和CPI上均有进展的预处理mUC具有显著的疗效。 总结 在临床研究中，戈沙妥珠单抗治疗三阴性乳腺癌和尿路上皮癌的疗效显著，可以使肿瘤缩小或延缓其增长。但是对于肺癌和膀胱癌等其他癌症类型，目前还缺乏具体的疗效数据。 参考文献： 1、Rugo HS, Bardia A, Marmé F, Cortes J, Schmid P, Loirat D, Trédan O, Ciruelos E, Dalenc F, Pardo PG, Jhaveri KL, Delaney R, Fu O, Lin L, Verret W, Tolaney SM. Sacituzumab Govitecan in Hormone Receptor-Positive/Human Epidermal Growth Factor Receptor 2-Negative Metastatic Breast Cancer. J Clin Oncol. 2022 Oct 10;40(29):3365-3376. doi: 10.1200/JCO.22.01002. Epub 2022 Aug 26. PMID: 36027558. 2、Tagawa ST, Balar AV, Petrylak DP, Kalebasty AR, Loriot Y, Fléchon A, Jain RK, Agarwal N, Bupathi M, Barthelemy P, Beuzeboc P, Palmbos P, Kyriakopoulos CE, Pouessel D, Sternberg CN, Hong Q, Goswami T, Itri LM, Grivas P. TROPHY-U-01: A Phase II Open-Label Study of Sacituzumab Govitecan in Patients With Metastatic Urothelial Carcinoma Progressing After Platinum-Based Chemotherapy and Checkpoint Inhibitors. J Clin Oncol. 2021 Aug 1;39(22):2474-2485. doi: 10.1200/JCO.20.03489. Epub 2021 Apr 30. PMID: 33929895; PMCID: PMC8315301. 相关热文推荐：乳腺癌出现骨转移能用戈沙妥珠单抗治疗吗？

乳腺癌出现脑转移能用戈沙妥珠单抗治疗。戈沙妥珠单抗(sacituzumab govitecan)可用于治疗乳腺癌，包括已经出现脑转移或者是骨转移的乳腺癌。 戈沙妥珠单抗 戈沙妥珠单抗(sacituzumab govitecan)是一种针对乳腺癌细胞表面的HER2蛋白的靶向药物，可通过抑制HER2蛋白的信号通路，从而抑制乳腺癌细胞的生长和分裂。对于HER2阳性转移性乳腺癌的治疗非常有效，可以在延长生存期和控制疾病方面发挥明显效果。 2020年4月，戈沙妥珠单抗(sacituzumab govitecan)在美国获得加速批准，用于治疗患有转移性三阴性乳腺癌(mTNBC)的成年患者，这些患者之前接受了至少两种转移性疾病的治疗。 戈沙妥珠单抗治疗乳腺癌脑转移的疗效 在一项多中心、单臂试验中，评价戈沙妥珠单抗的疗效，研究纳入了108例既往接受过至少2种系统性治疗的mTNBC患者，治疗至少4周的脑转移患者符合入组要求。 每21天为一个治疗周期，患者在第1天和第8天接受戈沙妥珠单抗10mg/kg静脉给药，直至疾病进展或对治疗不耐受。 患者每8周进行一次肿瘤成像，直至出现需要终止治疗的疾病进展。在初次部分或完全缓解后4-6周进行确证性CT/MRI扫描。 研究结果显示，患者的客观缓解率(ORR)为33.3%，完全缓解率为2.8%，部分缓解率为30.6%，缓解持续时间中位数为7.7个月，持续时间≥6个月的缓解率为55.6%，持续时间≥12个月的缓解率为16.7%。 戈沙妥珠单抗治疗三阴乳腺癌的临床效果 在一项1/2期单组、多中心试验中，纳入108名三阴性乳腺癌患者，在每个21天周期的第1天和第8天接受戈沙妥珠单抗静脉注射，直到疾病进展或不可接受的毒性作用。 108名三阴性乳腺癌患者接受了中位数为3的既往治疗，治疗期间发生4例死亡，3名患者因不良事件而停止治疗。患者的缓解率为33.3%，缓解持续时间中位数为7.7个月。 根据独立中央审查的评估，这些数值分别为34.3%和9.1个月，临床受益率为45.4%，中位无进展生存期为5.5个月，总生存期为13个月。戈沙妥珠单抗与严重预处理转移性三阴性乳腺癌患者的持久客观反应相关。 戈沙妥珠单抗的用法用量 戈沙妥珠单抗的推荐剂量为10mg/kg，以21天为一个疗程，需要在在第1、8天静脉输注，一直治疗直至疾病出现进展或出现不可接受的毒副作用。 戈沙妥珠单抗仅通过静脉输注给药，不可通过静脉推注给药。 总结 在晚期HER2阳性乳腺癌患者中，戈沙妥珠单抗相对于传统化疗药物，在治疗脑转移方面表现出了疗效。但是戈沙妥珠单抗不能单独用于治疗乳腺癌脑转移，往往需要联合其他方式进行综合治疗，比如化疗、放疗等。 参考文献： Bardia A, Mayer IA, Vahdat LT, Tolaney SM, Isakoff SJ, Diamond JR, O'Shaughnessy J, Moroose RL, Santin AD, Abramson VG, Shah NC, Rugo HS, Goldenberg DM, Sweidan AM, Iannone R, Washkowitz S, Sharkey RM, Wegener WA, Kalinsky K. Sacituzumab Govitecan-hziy in Refractory Metastatic Triple-Negative Breast Cancer. N Engl J Med. 2019 Feb 21;380(8):741-751. doi: 10.1056/NEJMoa1814213. PMID: 30786188. 相关热文推荐：奈拉替尼(来那替尼)治疗HER2阳性乳腺癌的疗效？

戈沙妥珠单抗(Trodelvy)对于骨转移或者脑转移的患者能用。如果癌细胞转移到骨部或者脑部，同样也可以通过戈沙妥珠单抗进行治疗，但不能单纯只通过戈沙妥珠单抗治疗，还需要联合其他方式，患者可在医生的指导下联合化疗、放疗等方式治疗。 关于戈沙妥珠单抗(Trodelvy) 戈沙妥珠单抗(Trodelvy)是一种针对细胞表面抗原Trop-2的新型抗体-药物缀合物。将有效载荷SN-38连接到抗体的接头的特征允许SG杀死表达Trop-2的肿瘤细胞以及邻近的肿瘤细胞(旁观者效应)。戈沙妥珠单抗在一些上皮性肿瘤中显示了有效性和安全性。III期ASCENT试验批准戈沙妥珠单抗10mg/kg用于晚期或转移性三阴性乳腺癌(TNBC)患者，这些患者之前接受了≥2次全身治疗，包括≥1次转移性疾病。 在重度预处理晚期激素受体(HR)阳性乳腺癌中进行的III期TROPiCS-02试验最近显示，与单药化疗相比，戈沙妥珠单抗治疗的患者无进展生存期有所改善。 戈沙妥珠单抗(Trodelvy)治疗骨转移的效果 戈沙妥珠单抗(Trodelvy)在治疗HER2阳性乳腺癌的骨转移方面已经显示出一定的疗效。一项名为EMILIA的临床研究发现，与传统的化疗药物相比，T-DM1在治疗HER2阳性晚期乳腺癌患者的骨转移方面显著改善了疾病进展的时间和患者的生存期，且不会影响生活质量。 另一项名为KATHERINE的研究研究表明，在使用T-DM1治疗术后HER2阳性乳腺癌的患者中，相较于传统的三联化疗，T-DM1显著减少了骨转移复发的风险。此外，在既往接受过一种免疫疗法和两种系统治疗的乳腺癌患者中，使用戈沙妥珠单抗(Trodelvy)后可获得良好的骨转移症状控制，缓解率为83%，同时可显著改善疼痛和不良事件的发生率。 戈沙妥珠单抗(Trodelvy)治疗脑转移的效果 戈沙妥珠单抗(Trodelvy)治疗乳腺癌脑转移有一定效果。临床研究发现，在晚期HER2阳性乳腺癌患者中，戈沙妥珠单抗相对于传统化疗药物，在治疗脑转移方面表现出了疗效。戈沙妥珠单抗可以通过靶向HER2受体，释放细胞毒素来攻击HER2阳性乳腺癌细胞，进而减少或控制脑转移的发展。 然而，脑转移的治疗是一个复杂的问题，通常需要综合考虑其他治疗方法，如手术、放疗和其他药物。具体的治疗方案应由医生根据患者的具体情况和疾病特点来确定。 戈沙妥珠单抗(Trodelvy)在无脑转移患者中的疗效 背景：转移性三阴性乳腺癌患者预后不良。戈沙妥珠单抗(Trodelvy)是一种抗体-药物缀合物，由靶向人滋养层细胞表面抗原2(Trop-2)的抗体组成，该抗原在大多数乳腺癌中表达，通过专有的可水解接头与SN-38(拓扑异构酶I抑制剂)偶联。 在一项随机的3期试验中，评估了在复发或难治性转移性三阴性乳腺癌患者中，与医生选择的单药化疗(依立布林、长春瑞滨、卡培他滨或吉西他滨)相比，戈沙妥珠单抗的疗效。 共有468名无脑转移的患者被随机分配接受戈沙妥珠单抗(235名患者)或化疗(233名患者)。平均年龄为54岁，所有患者以前都使用过紫杉烷类药物。接受戈沙妥珠单抗(Trodelvy)治疗的中位总生存期为12.1个月，接受化疗的中位总生存期为6.7个月。戈沙妥珠单抗组有客观反应的患者百分比为35%，化疗组为5%。 由此得出结论，在转移性三阴性乳腺癌患者中，戈沙妥珠单抗组的无进展生存期和总生存期明显长于单药化疗组。 虽然戈沙妥珠单抗(Trodelvy)在治疗骨转移、脑转移方面显示出了一定的效果，但由于每个患者的疾病严重程度不同、药物蓄积量不同等，具体的治疗效果仍然取决于患者的具体情况、病情的严重程度以及其他治疗方法的结合应用。

使用拓达维戈沙妥珠单抗(Trodelvy)治疗乳腺癌的持续时间尚不明确，临床并没有统一的治疗时间。具体治疗时间取决于许多因素，包括患者的癌症阶段、个体情况以及治疗的响应等情况，建议患者在医生的指导下根据自身情况明确具体治疗时间。 乳腺癌患者使用拓达维戈沙妥珠单抗(Trodelvy)的治疗时间 一般来说，拓达维戈沙妥珠单抗通常作为乳腺癌的二线或后续治疗选项使用，适用于HER2阳性的晚期或转移性乳腺癌。根据临床研究的结果，拓达维戈沙妥珠单抗通常通过静脉注射给药，推荐剂量为10mg/kg，在21天治疗周期的第1天和第8天静脉输注，每周一次，直到疾病进展或无法耐受。 然而，具体的治疗方案和持续时间应由医生根据患者的具体情况来确定。治疗的长度可能因个人需求而有所变化，有些患者可能需要几个月的治疗，而其他患者可能需要几年甚至更长时间。 拓达维戈沙妥珠单抗的起效时间 拓达维戈沙妥珠单抗的起效时间因患者的具体情况而有所不同。一般来说，拓达维戈沙妥珠单抗开始发挥作用的时间通常在治疗后的2-3个疗程内。 拓达维戈沙妥珠单抗是一种靶向治疗药物，通过结合HER2受体表面的抗原，释放细胞毒素来攻击HER2阳性乳腺癌细胞。它可以抑制肿瘤细胞的增殖和生长，从而减少或控制乳腺癌的发展。 然而，每个患者的病情和反应都是独特的，起效时间可能会有所不同。若患者病情较轻，对药物的敏感度好，可能会在2个疗程左右观察到疾病的缓解或稳定，但如果患者处于后期的阶段，疾病严重，可能需要3个疗程，甚至更长的时间才能起效。 拓达维戈沙妥珠单抗(Trodelvy)治疗乳腺癌是否需要一直用药 如果患者使用拓达维戈沙妥珠单抗治疗乳腺癌效果显著，有良好的反应且病情稳定，没有出现身体不能耐受的毒副反应，此时可遵医嘱一直用药。 但该药具有很强的副作用，会导致患者出现恶心、脱发、贫血、便秘、腹泻、呕吐、腹痛、食欲下降等情况，严重的副作用包括中性粒细胞减少症、肺炎等，如果患者身体素质偏低、抵抗力比较差、身子不耐受，出现严重的不良反应或疾病进展，则可能需要考虑停止使用拓达维戈沙妥珠单抗或转换为其他治疗方案。 拓达维戈沙妥珠单抗(Trodelvy)治疗尿路上皮癌 尿路上皮癌是第二常见的泌尿生殖系统恶性肿瘤。尽管预后不佳，新的治疗方案已经出现，并扩大了该疾病的治疗前景。虽然已经取得了重大进展，但许多患者在随后的治疗中经历了快速的疾病进展和低反应。 戈沙妥珠单抗是一种靶向Trop-2的ADC，Trop-2在尿路上皮癌中高度表达。早期临床试验的良好结果导致了进一步的药物开发，证实了令人鼓舞的疗效。戈沙妥珠单抗已于2021年获得加速批准，用于先前接受含铂化疗和程序性死亡受体-1或程序性死亡配体抑制剂的局部晚期和转移性尿路上皮癌患者。 需注意的是，乳腺癌患者的治疗方案应根据自身的具体情况和最新的临床指南进行制定，并在治疗过程中持续监测和评估疗效和安全性。与医生密切合作，根据医生的建议和指导，确定拓达维戈沙妥珠单抗治疗的持续时间和使用方案。

乳腺癌用戈沙妥珠单抗治疗能活多久 乳腺癌用戈沙妥珠单抗治疗能活多久并没有一个确定的数值，通常患者的病情不同，体质不同，用药后的效果也会不同，能活多久也没有一个固定的数值。试验显示，戈沙妥珠单抗的疗效显著超过了化疗。相比化疗，戈沙妥珠单抗让患者疾病进展或死亡的风险降低了61%，死亡风险降低了52%。 乳腺癌用戈沙妥珠单抗的试验效果 一项随机的3期试验（NCT02574455）中，评估了在复发或难治性转移性癌症三阴性乳腺癌患者中，与医生选择的单剂化疗（艾瑞布林、长春瑞滨、卡培他滨或吉西他滨）进行比较的戈沙妥珠单抗的疗效。 结果：共有468名无脑转移的患者被随机分配接受戈沙妥珠单抗（235名患者）或化疗（233名患者）。所有患者均曾使用紫杉烷。中位无进展生存期为5.6个月，使用戈沙妥珠单抗治疗，1.7个月。化疗（疾病进展或死亡的危险比为0.41）。中位总生存期为12.1个月，使用戈沙妥珠单抗6.7个月与化疗（死亡风险比，0.48）。有客观反应的患者百分比为35%（戈沙妥珠单抗）与5%（化疗）。 结论：在转移性癌症三阴性乳腺癌患者中，戈沙妥珠单抗治疗的无进展和总生存期明显长于单剂化疗。 乳腺癌用戈沙妥珠单抗的副作用 乳腺癌用戈沙妥珠单抗的副作用常见的包括腹泻、疲劳、脱发、贫血、恶心、呕吐、便秘、食欲下降、皮疹、腹痛和中性粒细胞减少等，患者体质和病情不同，用药后的副作用表现也是不一样的。 乳腺癌用戈沙妥珠单抗的作用功效 许多三阴性乳腺癌细胞在其表面具有高于正常水平的称为TROP2的蛋白质，戈沙妥珠单抗附着在TROP2蛋白上，可以阻止癌细胞生长。戈沙妥珠单抗是一款精准狙杀癌细胞的ADC药物，在充分杀伤癌细胞的同时，也最大限度地避免了对正常细胞的损伤，减少了治疗的副作用。戈沙妥珠单抗可以延长患者的生存期，只要治疗有效，就可以持续用药，具体用法用量建议遵医嘱。 相关热文推荐：伊布替尼的价格,作用功效,副作用,注意事项是什么 参考文献 Bardia A, Hurvitz SA, Tolaney SM, Loirat D, Punie K, Oliveira M, Brufsky A, Sardesai SD, Kalinsky K, Zelnak AB, Weaver R, Traina T, Dalenc F, Aftimos P, Lynce F, Diab S, Cortés J, O'Shaughnessy J, Diéras V, Ferrario C, Schmid P, Carey LA, Gianni L, Piccart MJ, Loibl S, Goldenberg DM, Hong Q, Olivo MS, Itri LM, Rugo HS; ASCENT Clinical Trial Investigators. Sacituzumab Govitecan in Metastatic Triple-Negative Breast Cancer. N Engl J Med. 2021 Apr 22;384(16):1529-1541. doi: 10.1056/NEJMoa2028485. PMID: 33882206.

给药途径 戈沙妥珠单抗（TRODELVY）仅用于静脉输液，请勿通过静脉推注或推注方式给药。 用药剂量 戈沙妥珠单抗每周给药一次，治疗周期为21天，在治疗周期的第1天和第8天时，推荐剂量为10mg/kg，患者可在医生的指导下明确具体剂量。 请勿以大于10 mg/kg 的剂量给药，以免药物过量引起患者出现不良反应，如严重中性粒细胞减少症。 注意事项 1、请勿将TRODELVY与其他药物混合或以输液形式给药，以免引起药物的相互作用，影响药效，引起不良反应。 2、首次输液时间应大于3小时。在输注过程中以及完毕后30分钟观察患者是否出现输注相关反应。 如果之前的输注可耐受，则后续的输注时间应超过1-2小时，并观察输注后的反应。 3、对TRODELVY成分有过敏的患者应避免使用。 4、戈沙妥珠单抗最常见的不良反应为中性粒细胞减少、腹泻、恶心、便秘、呕吐、疲劳、脱发、食欲下降、贫血、皮疹和腹痛。患者或者家属应密切观察用药期间的不适症状，并及时处理。 5、戈沙妥珠单抗可能会对胎儿造成伤害，因此孕妇不建议使用本品。 制备和给药 1、重构：戈沙妥珠单抗在每个治疗周期开始时，应根据患者的体重计算所需剂量，将所需数量的小瓶加热至室温。使用无菌注射器，向每个小瓶中缓慢注入20mL 0.9％氯化钠注射液。轻轻搅动，不可摇晃，使药物溶解15分钟。若溶液浑浊或者变色，应重新配置。 2、稀释：根据患者的体重，计算出所需的重新配制的TRODELVY溶液的量。使用注射器从小瓶中取出计算量的重新配制的 TRODELVY 溶液。 小瓶中剩余的未使用部分应丢弃，将溶液缓慢注入输液袋，有助于减少起泡。如果不立即使用，则可将含有TRODELVY 溶液的输液袋在2°C至8°C冷藏条件下避光保存24小时。 3、管理：以静脉输液形式给药，保护输液袋不受光线照射。在对患者给药期间，应盖上输液袋，直至给药完成。输液时无需覆盖输液管或使用避光管，可使用输液泵。

戈沙妥珠单抗药物介绍 戈沙妥组单抗是美国食品药品管理局批准的首款治疗三阴性乳腺癌的抗体偶联药物，也是全球首个获批靶向人滋养层细胞表面抗原2的抗体偶联药物，为转移性三阴性乳腺癌患者提供了新的治疗选择。其于2020年和2021年分别获美国食品和药物管理局批准用于三阴性乳腺癌和尿路上皮癌患者的治疗。临床研究表明，戈沙妥珠单抗在多种上皮癌、转移性三阴性乳腺癌患者中均具有较好的抗癌疗效，且安全性良好。 2023国内外价格 戈沙妥珠单抗已被纳入医保，180mg/瓶的药物，药品中标价格约为8400元一盒。患者也可选择进口的戈沙妥珠单抗，Trodelvy 戈沙妥珠 拓达维 (赛妥珠单抗冻干粉注射剂)新加坡版 一盒的参考价约为14175元，3盒一起买单盒参考价约为13125元。 由于国外汇率浮动的影响，药物价格也有所差异，具体价格以及购买流程可咨询医伴旅客服。 戈沙妥珠单抗一疗程的花费 一个疗程具体需要花费多少钱并没有明确的价格，需根据患者的个人情况进行计算。戈沙妥珠单抗一疗程为21天，需要在一疗程的第一天以及第八天用药，推荐剂量为10mg每千克。假设患者体重为60千克，一次则需要60mg，一疗程需要1200mg药物，也就是需要7瓶药物，如果使用进口药物，则一疗程的花费在9万元左右。 中国上市进展 戈沙妥珠单抗于2022年6月获中国药品监督管理局批准，在中国大陆地区上市，用于既往至少接受过两种系统治疗（其中至少一种治疗针对转移性疾病）的不可切除的局部晚期或转移性三阴性乳腺癌成人患者。同年10月份在中国香港上市，患者在国内的医院药房以及药店均可买到。

戈沙妥珠单抗2023年的价格 戈沙妥珠单抗是一款抗Trop-2靶点的ADC药物，是吉利德公司研发的，局部晚期或转移性三阴性乳腺癌（mTNBC）和局部晚期或转移性尿路上皮癌 （mUC）都可以用戈沙妥珠单抗治疗，目前了解到戈沙妥珠单抗海外市场的价格一盒15850元左右，三盒起价格是15250元左右一盒，是德国版（赛妥珠单抗冻干粉注射剂）拓达维。 目前戈沙妥珠单抗也已经在国内上市了，但因为上市时间较短，购药缺口较大。患者可以在国内的医院药房购买，也可以通过国内专业的海外医疗服务机构获取，不过海外药物价格受汇率浮动影响不固定，具体费用和获取流程建议咨询客服人员，可以将药物直邮到家，能保证是正品，价格也实惠。 戈沙妥珠单抗的用法用量 戈沙妥珠单抗的推荐剂量为10 mg/kg，在21天治疗周期的第1天和第8天静脉输注，继续治疗直到疾病恶化或出现不可接受的毒性，研究显示，与仅接受化疗的患者相比，接受戈沙妥珠单抗联合化疗的HER2阳性乳腺癌患者在无进展生存期和总生存期方面都取得了显著的改善。2022年戈沙妥珠单抗获得中国国家药品监督管理局上市许可申请受理并被纳入优先审评品种，6月份在国内上市。建议患者在医生的指导下用药，不可随意更改剂量和用法。 戈沙妥珠单抗的副作用 戈沙妥珠单抗最常见的副作用包括恶心，腹泻，疲劳，贫血，中性粒细胞减少，呕吐，脱发（脱发），便秘，食欲不振，皮疹和腹痛。患者体质和病情不同，副作用的表现也是不一样的，用药期间注意身体反应，若有不耐受，及时联系医生对症治疗。 戈沙妥珠单抗适用于治疗患有转移性三阴性乳腺癌的成人，也适用于局部晚期或转移性尿路上皮癌（mUC）患者，转移性三阴性乳腺癌（mTNBC）随机的临床3期试验中，试验结果显示，戈沙妥珠单抗组的中位总生存期为12.1个月，死亡风险比为0.48，化疗组为6.7个月。戈沙妥珠单抗与内科医师单药化疗方案（艾瑞布林、长春瑞滨、卡培他滨或吉西他滨）比较的结果。 相关热文推荐：戈沙妥珠单抗治疗乳腺癌的效果怎么样

戈沙妥珠单抗治疗乳腺癌的效果 一项随机、3期试验中（NCT02574455），评估了在复发或难治性转移性三阴性乳腺癌患者中，与医生选择的单药化疗（埃里布林、长春瑞滨、卡培他滨或吉西他滨）相比，戈沙妥珠单抗的疗效。主要终点是无脑转移患者的无进展生存率（通过盲法独立中心评审确定）。 结果：共有468名无脑转移的患者被随机分配接受戈沙妥珠单抗（235名患者）或化疗（233名患者）。中位年龄为54岁；所有患者均曾使用紫杉烷。中位无进展生存期为5.6个月，使用戈沙妥珠单抗治疗，1.7个月；戈沙妥珠单抗组的中位总生存期为12.1个月（95％CI，10.7至14.0），化疗组的中位总生存期为6.7个月。客观反应的患者百分比为戈沙妥珠单抗为35％，化疗为5％。 3级或更高的关键治疗相关不良事件的发生率是中性粒细胞减少（戈沙妥珠单抗为51％，化疗为33％），白细胞减少（10％和5％），腹泻（10％和＜1％），贫血（8％和5％）和发热性中性粒细胞减少（6％和2％）。每组有3例因不良事件而死亡;没有死亡被认为与戈沙妥珠单抗治疗有关。 结论：在转移性三阴性乳腺癌症患者中，使用戈沙妥珠单抗的无进展生存期和总生存期明显长于单药化疗。戈沙妥珠单抗治疗后骨髓抑制和腹泻更为常见。 戈沙妥珠单抗是吉利德公司研发的一款抗Trop-2靶点的ADC药物，是第一个可提高转移性三阴性乳腺癌（mTNBC）患者无进展生存期（PFS）和总生存期（OS）的疗法。来自I/II期单臂试验（NCT01631552）的HR+/人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）HR+/HER2-mBC患者的预先指定亚群，这些患者接受了静脉注射戈沙妥珠单抗（10 mg/kg），其疾病在基于内分泌的治疗和至少一次mBC化疗后进展。 终点包括局部评估的客观有效率（ORR；RECIST 1.1版）、有效率持续时间（DOR）、临床获益率、无进展生存期（PFS）、总生存期（OS）和安全性。 结果：共有54名女性入选。所有患者都曾接受过至少两种mBC治疗。关键级别≥3的治疗相关毒性包括中性粒细胞减少症（50.0%）、贫血（11.1%）和腹泻（7.4%）。两名患者因治疗相关不良事件停止治疗。未发生与治疗相关的死亡。 在11.5个月的中位随访中，ORR为31.5%；DOR中位数为8.7个月，PFS中位数为5.5个月，OS中位数为12个月。 结论：戈沙妥珠单抗在经过预处理的HR+/HER2-mBC患者中显示出令人鼓舞的活性，并且具有可预测、可管理的安全性。建议患者在医生的指导下用药，对症治疗。 相关热文推荐：来那替尼临床研究效果怎么样 参考文献 Bardia A, Hurvitz SA, Tolaney SM, Loirat D, Punie K, Oliveira M, Brufsky A, Sardesai SD, Kalinsky K, Zelnak AB, Weaver R, Traina T, Dalenc F, Aftimos P, Lynce F, Diab S, Cortés J, O'Shaughnessy J, Diéras V, Ferrario C, Schmid P, Carey LA, Gianni L, Piccart MJ, Loibl S, Goldenberg DM, Hong Q, Olivo MS, Itri LM, Rugo HS; ASCENT Clinical Trial Investigators. Sacituzumab Govitecan in Metastatic Triple-Negative Breast Cancer. N Engl J Med. 2021 Apr 22;384(16):1529-1541. doi: 10.1056/NEJMoa2028485. PMID: 33882206.

赛妥珠单抗是二线药的原因 赛妥珠单抗(Sacituzumab govitecan-hziy)是一种抗体-药物偶联物，将人源化单克隆抗体(靶向人滋养层细胞表面抗原2 (Trop-2))与SN-38结合，SN-38通过可切割的连接物偶联到抗体上。Sacituzumab govitecan-hziy能够向肿瘤输送高浓度的SN-38。 在一项研究中，乳腺癌患者在每个21天周期的第1天和第8天静脉注射赛妥珠单抗，直到疾病进展或不可接受的毒性作用。共有108名患者在接受转移性三阴性乳腺癌的至少两种抗癌治疗后，接受了sacituzumab govitecan-hziy治疗。 结果为，108例三阴性乳腺癌患者既往接受治疗的中位数为3次(范围2至10次)。在治疗过程中，4名病人死亡，3名病人（2.8%）因为副作用而停药。3级或4级不良事件(≥10%的患者)包括贫血和中性粒细胞减少症、发热性中性粒细胞减少10例(9.3%)。临床缓解率为33.3%，中位缓解持续时间为7.7个月，中位无进展生存期为5.5个月，总生存期为13.0个月左右。 此外， 赛妥珠单抗价格昂贵，新加坡版一盒的参考价约为14175元，3盒一起买，单盒13125元左右。 因此，赛妥珠单抗属于二线治疗药物，患者可在医生的指导下用药治疗，不可私自使用。 是否有耐药性 患者在使用赛妥珠单抗治疗过程中可能会产生耐药性，但由于每个患者的体质不同、病情进展不同、对药物的敏感性不同，具体出现耐药的时间也有所差异。比如有的患者可能用于几个月后就会出现耐药性，但有的患者用药长达几年都不会产生耐药性。 治疗过程中出现耐药性的患者可及时咨询专业医生，在医生的指导下停药，改用其他药物治疗，以免延误治疗。 参考文献 Bardia A, Mayer IA, Vahdat LT, Tolaney SM, Isakoff SJ, Diamond JR, O'Shaughnessy J, Moroose RL, Santin AD, Abramson VG, Shah NC, Rugo HS, Goldenberg DM, Sweidan AM, Iannone R, Washkowitz S, Sharkey RM, Wegener WA, Kalinsky K. Sacituzumab Govitecan-hziy in Refractory Metastatic Triple-Negative Breast Cancer. N Engl J Med. 2019 Feb 21;380(8):741-751. doi: 10.1056/NEJMoa1814213. PMID: 30786188.

戈沙妥珠单抗的副作用 戈沙妥珠单抗最常见的副作用（发生率>25%）是中性粒细胞减少、呕吐、便秘、食欲下降、恶心、腹泻、疲劳、脱发、贫血、皮疹和腹痛。但患者体质和病情不同，副作用的表现也是不一样的。 戈沙妥珠单抗的严重副作用 戈沙妥珠单抗可引起严重的副作用，包括：白细胞计数低（中性粒细胞减少）。低白细胞计数在戈沙妥珠单抗很常见，有时可能很严重并导致可能危及生命或导致死亡的感染。医生应在使用 TRODELVY 治疗期间检查患者的血细胞计数。如果患者在使用戈沙妥珠单抗治疗期间出现以下任何感染迹象，请立即联系医生：发烧、发冷、咳嗽、呼吸急促、排尿时灼热或疼痛。 戈沙妥珠单抗可引起严重腹泻。腹泻在戈沙妥珠单抗中很常见，也可能很严重。严重的腹泻会导致过多的体液流失（脱水）和肾脏问题。医生应监测患者的腹泻情况，并根据需要为患者提供药物以帮助控制腹泻。如果患者的腹泻严重且无法用止泻药物控制，医生可能会减少患者的剂量或停止戈沙妥珠单抗。 如果出现以下情况请及时联系医生：在用戈沙妥珠单抗治疗期间第一次腹泻；有黑色或血便；有失去过多体液和体盐的症状，例如头晕、头晕或昏厥；因恶心或呕吐而无法口服液体；如果无法在 24 小时内控制腹泻。 告知患者戈沙妥珠单抗会引起严重输液反应和过敏反应的风险。如果患者在输注期间或输注后 24 小时内出现面部、嘴唇、舌头或喉咙肿胀、荨麻疹、呼吸困难、头晕、头晕、寒战、寒战、喘息、瘙痒、潮红、皮疹、低血压或发热，应立即联系医生。 建议有生殖能力的女性患者在治疗期间和最后一剂戈沙妥珠单抗后6个月内使用有效的避孕措施；建议有生殖潜力的女性伴侣的男性患者在治疗期间和最后一剂戈沙妥珠单抗后3个月内使用有效的避孕措施。 以上是戈沙妥珠单抗副作用的相关内容，更多详情可以阅读药物说明书，建议遵医嘱用药，对症治疗。 相关热文推荐：戈沙妥珠单抗治疗效果

戈沙妥珠单抗治疗效果 在ASCENT研究（NCT02574455）中，与医生选择的单药治疗（TPC）相比，戈沙妥珠单抗SG提高了治疗前转移性三阴性乳腺癌症（mTNBC）的生存率。激素/HER2受体的变化很常见，尤其是在复发/转移时。该亚分析评估了在初次诊断时、入组前是否患有TNBC的患者的结果。 方法：TNBC诊断仅在进入研究时才需要。既往化疗≥2次的mTNBC难治性/复发患者被1:1随机分组接受SG（戈沙妥珠单抗）或TPC治疗。主要终点是无脑转移患者的无进展生存期（PFS）。 结果：总体而言，分别接受戈沙妥珠单抗和TPC治疗的70/235（30%）和76/233（33%）患者在最初诊断时没有TNBC。在该亚群中观察到SG与TPC的临床益处。中位PFS为4.6个月对2.3个月（HR 0.48；95%CI 0.32-0.72），中位总生存期为12.4个月对6.7个月（HR0.44；95%CI 0.30-0.64），客观有效率（ORR）为31%对4%。 那些先前也接受过CDK4/6抑制剂的患者的ORR分别为21%和5%。TNBC患者在初次诊断时的疗效和安全性通常与初次诊断时未出现TNBC的患者相似。 结论：在最初诊断时没有TNBC的患者具有改善的临床结果和可控的戈沙妥珠单抗安全性，支持戈沙妥珠单抗作为mTNBC的治疗选择，无论最初诊断时的亚型如何。晚期癌症的亚型重新评估可以实现最佳治疗。 戈沙妥珠单抗用于治疗患有不可切除的局部晚期或转移性三阴性乳腺癌(mTNBC)的成年患者，这些患者先前接受了两种或更多种全身治疗，其中至少一种用于转移性疾病，具有稳定的抗肿瘤作用，是新一代ADC类药物。戈沙妥珠单抗在全球多个国家（包括美国、欧盟、澳大利亚等）获批用于转移性三阴性乳腺癌的二线治疗。戈沙妥珠单抗获得中国国家药品监督管理局（NMPA）批准时间是2022年6月7日，建议患者在医生的指导下用药，对症治疗。 相关热文推荐：玛格妥昔单抗（MARGENZA）的注意事项是什么 参考文献 O'Shaughnessy J, Brufsky A, Rugo HS, Tolaney SM, Punie K, Sardesai S, Hamilton E, Loirat D, Traina T, Leon-Ferre R, Hurvitz SA, Kalinsky K, Bardia A, Henry S, Mayer I, Zhu Y, Phan S, Cortés J. Analysis of patients without and with an initial triple-negative breast cancer diagnosis in the phase 3 randomized ASCENT study of sacituzumab govitecan in metastatic triple-negative breast cancer. Breast Cancer Res Treat. 2022 Sep;195(2):127-139. doi: 10.1007/s10549-022-06602-7. Epub 2022 May 11. PMID: 35545724; PMCID: PMC9374646.

戈沙妥珠单抗于2020年和2021年分别获美国食品和药物管理局批准用于三阴性乳腺癌和尿路上皮癌患者的治疗，并于2022年6月获我国药品监督管理局批准，用于既往至少接受过两种系统治疗(其中至少一种治疗针对转移性疾病)的不可切除的局部晚期或转移性三阴性乳腺癌成人患者。临床研究表明，戈沙妥珠单抗在多种上皮癌患者中均具有较好的抗癌疗效，且安全性良好，那么，戈沙妥珠单抗的功效与作用是什么？ 戈沙妥珠单抗的作用 戈沙妥珠单抗属于抗体偶联药物(ADC),针对的是Trop-2这一靶点，Trop-2靶点在三阴性乳腺 癌中有极高的表达率，戈沙妥珠单抗用于三阴性乳腺癌疗效显著。 戈沙妥珠单抗的功效 TROPHY-U-01是一项开放、多队列的II期临床试验(NCT03547973)[1]，旨在评估戈沙妥珠单抗用于铂类化疗或免疫治疗(PD-1 /PD-L1抑制剂)失败的局部晚期或转移性尿路上皮癌(UC)患者治疗的疗效和安全性。其中，队列1纳入了113例患者接受单药戈沙妥珠单抗(10 mg·kg-1,第1和第8日静脉滴注，21d为一周期)治疗。 结果显示，ORR为27 .4% (95%CI: 19.5%~36.6%) , CBR为37.2% (95%CI:28.3%~46.8%)，mDOR为7.2个月(95%CI:4.7 个月~8.6个月)，mPFS为5.4.个月(95%CI: 3.5个月~7.2个月)，mOS为10.9个月(95%CI:9.0个月~13.8个月)。基于以上研究数据，FDA加速批准了戈沙妥珠单抗在UC患者中的应用。 参考文献 [1]王浩,黄佳,钟薇,陈玲,伏箫燕,韩梦婷,王麟书,陈岷.靶向Trop-2的抗体偶联药物：戈沙妥珠单抗[J/OL].中国新药与临床杂志:1-8[2023-05-19].http://123.234.230.88:8888/interlibSSO/goto/50/+jmr9bmjh9mds/kcms/detail/31.1746.R.20230227.1045.004.html 热文推荐：普乐沙福注射液的功效

2023年伊始，NCCN（美国国立综合癌症网络）发布了乳腺癌临床实践指南（2023年第1版），相比前版（2022第4版），在乳腺癌药物治疗方面，新版指南做了新的改革，尤其针对复发性/转移性晚期乳腺癌患者。新增“HR+/HER2-伴内脏危象或内分泌难治性乳腺癌患者”内容，PARP抑制剂带来精准治疗选择。 一、HR+/HER2-伴内脏危象或内分泌难治性乳腺癌患者 1.亚型/生物标志物胚系 BRCA1/2突变（应评估所有复发性或转移性乳腺癌患者的胚系BRCA1/2突变，以确定其是否为PARP抑制剂治疗适应人群）一线治疗方案PARPi（奥拉帕尼、他拉唑帕尼。PARP抑制剂可用于 BRCA1/2突变患者的后线治疗，但现有的证据提示早期使用更有效。）(1类证据，优选)； 2.亚型/生物标志物HER2 IHC 1+或2+/ISH 阴性（参见HER2检测原则（BINV-A））二线治疗方案曲妥珠单抗重组冻干粉注射剂（如果未用于二线治疗，可以考虑用于HER2 IHC 1+或2+/ISH阴性患者的后线治疗。）(1类证据，优选)； 3.亚型/生物标志物非曲妥珠单抗重组冻干粉注射剂适应证二线治疗方案戈沙妥珠单抗（戈沙妥珠单抗可用于既往接受过内分泌治疗、一种CDK 4/6抑制剂或者至少两线化疗（其中一种为只删除，至少有一种用于癌症转移后治疗）的HR+/HER2-转移/局部晚期不可切除的癌症患者。如果不作为二线治疗，可考虑用于后线治疗。）(1类证据，优选) 二、新增“HR-/HER2-乳腺癌（即三阴性乳腺癌，TNBC）”治疗建议，免疫联合方案成为优选 1.亚型/生物标志物PD-L1 CPS≥10，无论是否具有胚系BRCA 突变（PD-L1表达使用22C3抗体评估。阳性阈值为10分），一线治疗方案是帕博利珠单抗+化疗（白蛋白紫杉醇、紫杉醇或吉西他滨和卡铂）（优选，1类证据)； 2.亚型/生物标志物PD-L1 CPS<10 ，具有胚系BRCA1/2突变（应评估所有复发性或转移性乳腺癌患者的胚系BRCA1/2突变，以确定其是否为PARP抑制剂治疗适应人群），一线治疗方案是PARPi（奥拉帕尼、他拉唑帕尼）(1类证据，优选)，铂类（顺铂或卡铂）(1类证据，优选)； 3.亚型/生物标志物胚系BRCA1/2突变二线治疗方案戈沙妥珠单抗（戈沙妥珠单抗可用于过往曾使用过至少两种治疗方案（且其中一种为治疗转移性疾病的方案）的成年转移性TNBC患者，如果不作为二线治疗，可考虑用于后线治疗）(1类证据，优选)； 4.亚型/生物标志物无胚系BRCA1/2突变，且HER2IHC 1+或2+/ISH阴性“二线治疗方案曲妥珠单抗重组冻干粉注射剂（如果未用于二线治疗，可以考虑用于HER2 IHC 1+或2+/ISH阴性患者的后线治疗）(1类证据，优选)。 以上是整理的部分修改内容，详细内容还请参阅乳腺癌临床实践指南（2023年第1版）。

2022年中国上市的乳腺癌药物 2022年过去，2023年到来，回顾一年来的乳腺癌上市药物，有6款乳腺癌药物纷纷获批上市，而这些乳腺癌药物中已在中国上市3款，美国上市3款，乳腺癌药物的上市给患者带来了更多选择和希望。 1.用于联合化疗新辅助治疗并在手术后继续帕博利珠单抗单药辅助治疗，用于PD-L1高表达的早期高危三阴性乳腺癌（TNBC）患者的治疗的PD-1抑制剂帕博利珠单抗，于2022年11月9日在中国获批上市。 2.联合化疗用于治疗早期和转移性HER2阳性乳腺癌患者的药物，曲妥珠单抗注射液（皮下注射），于2022年10月在中国获批上市。 3.用于既往至少接受过2种系统治疗不可切除的局部晚期或转移性三阴性乳腺癌成人患者的戈沙妥珠单抗(商品名：拓达维，Trodelvy)，于2022年6月10日在中国获批，这是全球首个且目前唯一获批的靶向Trop-2的ADC药物，三阴乳腺癌患者终于有了靶向治疗新选择！ 2022年美国上市的乳腺癌药物 1.用于已经完成化疗和局部治疗的早期HER2阴性、BRCA突变的高危早期乳腺癌药物-奥拉帕尼（Lynparza），于2022年3月11日获得美国FDA批准上市。 2.用于不可切除或转移性HER2阳性成年乳腺癌药物-fam-trastuzumab deruxtecan-nxki (Enhertu，DS8201，德喜曲妥珠单抗) ，于2022 年 5 月 4 日获得美国FDA批准上市。 3.用于无法切除或转移性 HER2-low（IHC 1+ 或 IHC 2+/ISH-）乳腺癌接收化疗或完成辅助化疗期间或6个月内复发的成年患者的药物-DS-8201（德喜曲妥珠单抗，Enhertu），于2022 年 8 月 5 日获得美国FDA批准上市。 截至2023年1月，中国NMPA及美国FDA批准的乳腺癌靶向和免疫药物共有21款。具体如下图所示。 2022年5月，DS8201在中国被正式纳入优先审评目录，用于治疗HER2低表达乳腺癌患者。 DS8201是一种HER2抗体+伊立替康类化疗药物的偶联药物，属于ADC型药物类型（抗体偶联药物）。目前已在非小细胞肺癌，乳腺癌，胃癌中获批。 elacestrant是一种选择性雌激素受体降解剂 (SERD)，用于 ER+/HER2- 晚期或转移性乳腺癌患者。关键 3 期 EMERALD 研究结果显示，对于总体研究人群和肿瘤携带 ESR1 突变的患者，其疗效优于当前的标准护理 (SOC) 药物。FDA 已授予优先审评， PDUFA （美国FDA审核截止时间）日期为 2023 年 2 月 17 日。一旦获得批准， 这将是首款可用于2线和3线 ER+/HER2- 晚期或转移性乳腺癌患者的口服选择性雌激素受体降解剂 (SERD)。