施达赛治疗白血病的疗效如何呢？ 临床试验分析了达沙替尼治疗对伊马替尼耐药或不耐受的慢性髓细胞白血病患者的疗效，试验纳入119例对伊马替尼耐药或不耐受的CML患者接受施达赛治疗，其中慢性期59例、加速期25例、急变期35例。慢性期患者剂量为100 mg每日1次，加速期及急变期患者剂量为70 mg每日2次，试验结果显示，临床试验肯定了施达赛治疗对伊马替尼耐药或不耐受的慢性髓细胞白血病患者持久疗效。其中慢性期、加速期、急变期疗程中位数分别为19.32、20.99及3.22个月。 59例慢性期患者的完全血液学缓解（CHR）率为91.5%，获得主要细胞遗传学缓解（MCyR）30例（50.8%），其中25例（42.4%）为完全细胞遗传学缓解（CCyR），达到主要细胞遗传学缓解的中位时间为12.1周，25例加速期患者的CHR率、主要血液学缓解（MaHR）率分别为52.0%、84.0%，获得主要细胞遗传学缓解 10例，其中9例为完全细胞遗传学缓解；加速期患者中位PFS期为25.7个月，35例急变期患者的CHR率、MaHR率分别为17.1%、31.4%，达到CHR、MaHR的中位时间均为12.1周；8例急变期患者获得主要细胞遗传学缓解，主要细胞遗传学缓解的中位持续时间为13.2个月；急变期患者的中位PFS、OS期分别为4.3、16.7个月。 临床试验中，施达赛的副作用包括血小板减少、中性粒细胞减少、贫血、体液潴留和浮肿、腹泻、头痛、恶心呕吐、皮疹等。

施达赛是一种酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗对甲磺酸伊马替尼耐药或不耐受的费城染色体阳性(Ph+)慢性髓细胞白血病(CML)慢性期、加速期和急变期（急粒变和急淋变）成年患者。慢性髓性白血病(CML)是骨髓造血干细胞克隆性增殖形成的恶性肿瘤，随着医学事业的进步，慢性髓性白血病已经成为一种可以管理的慢性病。 施达赛的注意事项：达沙替尼与强效抑制CYP3A4的药物或物质（例如酮康唑、曲康唑、红霉素、克拉霉素、利托那韦、泰利霉素，西柚汁）同时使用可增加达沙替尼的暴露；施达赛与可以诱导CYP3A4的药物（例如地塞米松、苯妥英、卡马西平、利福平、苯巴比妥或含有金丝桃素的中草药制剂，也称为圣约翰草）同时使用可大大降低施达赛的暴露；施达赛与CYP3A4底物同时使用可能会增加CYP3A4底物的暴露，当施达赛与具有较窄治疗指数的CYP3A4底物联用时应当谨慎；服用施达赛可能导致严重的血小板减少症、中性粒细胞减少和贫血。此外，施达赛在体外还可导致血小板功能不良，接受施达赛治疗的患者中约有1%发生严重中枢神经系统出血。因此，患者服用施达赛期间应定期检查血象和肝功能，以便出现不良反应时能及时对症治疗；儿童注意事项： 由于缺少安全性和疗效数据,不推荐施达赛片用于儿童和18岁以下的青少年；妊娠与哺乳期注意事项： 妊娠期妇女禁用施达赛。 施达赛售价多少钱一盒？ 施达赛可分为20mg*60片和50mg*60片两种规格。在我国，20mg*60片包装的零售价为4000元左右，50mg*60片包装的零售价为8000元左右，印度版施达赛售价较便宜，其中50mg*60片售价约1500元，70mg*60片售价约2000元。

施达赛（Spryce,Dasanix）适用于对包括甲磺酸伊马替尼在内的治疗方案耐药或不能耐受的慢性髓细胞样白血病(CML)所有病期(慢性期、加速期、淋巴细胞急变期和髓细胞急变期)的成人患者。另外，施达赛（Spryce,Dasanix）可用于对以往治疗药物耐药或不能耐受的费城染色体阳性急性淋巴细胞性白血病(Ph+All)成年患者。 临床试验对施达赛（Spryce,Dasanix）治疗初发性慢性髓细胞白血病(CML)的临床疗效进行分析。试验纳入符合条件的慢性髓细胞白血病患者26例。将患者分为施达赛（Spryce,Dasanix）（100mg/每天）组14例和伊马替尼（400mg/每天）组12例。比较两组患者疗效和不良反应情况。结果显示，施达赛（Spryce,Dasanix）治疗慢性髓细胞白血病疗效显著，具有较好的安全性和耐受性。施达赛（Spryce,Dasanix）组患者有效率显著高于伊马替尼组。两组患者在CHR率和PCyR率方面无显著性差异(P0.05)。施达赛（Spryce,Dasanix）组患者的不良反应的程度和发生率均显著低于伊马替尼组。 施达赛（Spryce,Dasanix）是一种口服片剂。通常一天服用一次，可以在饭中服用，也可以空腹服用。服用时请完整吞下，不要压碎施达赛片。对于慢性粒细胞性白血病(慢性期)的成年患者来说， 推荐剂量为每日一次服用100毫克施达赛。具体剂量应根据症状进行调整，以不超过每日140毫克为准。对于加速期和急变期的成年患者，每天推荐服用施达赛两次，每次70毫克。应根据症状进行调整，以不超过每日两次，每次90毫克为准。

施达赛Dasanix的活性优于伊马替尼，体外研究发现其对于BCR-ABL激酶的抑制作用为伊马替尼的325倍，除了能够靶向抑制BCR/ABL激酶，从而阻断依赖BCR/ABL的信号转导途径的活化外，施达赛Dasanix还能够抑制PDGFR、c-KIT和Ephrin激酶，以及Src家族激酶，提示施达赛Dasanix在骨髓纤维化中有抗纤维化作用。 体内代谢施达赛Dasanix的肝药酶CYP3A4受很多其他药物的影响。施达赛Dasanix与其他药物同服可导致血药浓度过高或过低。服用施达赛Dasanix时应避免同时服用例如利福平，大环内酯类抗生素(红霉素等)，唑类抗真菌药(酮康唑等)等药物。服用任何药物，营养品，保健品前都请告知并咨询医生。长期抑制胃酸分泌可降低施达赛Dasanix的有效吸收，因此在应用施达赛Dasanix是应避免长期合并使用抑制胃酸的药物。如果需要服用抗酸剂，建议在服用施达赛Dasanix前2小时或2小时后再服用。 施达赛Dasanix是一种口服片剂。通常一天服用一次，可以在饭中服用，也可以空腹服用。服用时请完整吞下，不要压碎施达赛Dasanix。对于慢性粒细胞性白血病(慢性期)的成年患者来说， 推荐剂量为每日一次服用100毫克施达赛Dasanix。具体剂量应根据症状进行调整，以不超过每日140毫克为准。对于加速期和急变期的成年患者，每天推荐服用施达赛Dasanix两次，每次70毫克。应根据症状进行调整，以不超过每日两次，每次90毫克为准。

施达赛（达沙替尼）的说明书，通用名称：达沙替尼，商品名称：施达赛，全部名称：达沙替尼,施达赛,Dasatinib,Spryce,Dasanix。施达赛（达沙替尼）用于治疗对甲磺酸伊马替尼耐药，或不耐受的费城染色体阳性（Ph+）慢性髓细胞白血病（CML）慢性期、加速期和急变期（急粒变和急淋变）成年患者。 施达赛（达沙替尼）服用说明 施达赛（达沙替尼）针对不同时期的慢性髓细胞白血病患者推荐剂量不同，Ph+慢性期CML的患者推荐起始剂量为施达赛（达沙替尼）100mg，每日1次，口服。服用时间应当一致，早上或晚上均可，Ph+加速期、急变期(急粒变和急淋变)CML的患者推荐起始剂量为70mg，每日2次，分别于早晚口服。片剂不得压碎或切割，必须整片吞服，施达赛（达沙替尼）可与食物同服或空腹服用。 施达赛（达沙替尼）副作用 达沙替尼的副作用包括血小板减少、中性粒细胞减少、贫血、体液潴留和浮肿、腹泻、头痛、恶心呕吐、皮疹等。 施达赛（达沙替尼）的注意事项 施达赛（达沙替尼）与强效抑制CYP3A4的药物或物质（例如酮康唑、曲康唑、红霉素、克拉霉素、利托那韦、泰利霉素，西柚汁）同时使用可增加达沙替尼的暴露。 施达赛（达沙替尼）与可以诱导CYP3A4的药物（例如地塞米松、苯妥英、卡马西平、利福平、苯巴比妥或含有金丝桃素的中草药制剂，也称为圣约翰草）同时使用可大大降低施达赛（达沙替尼）的暴露。 施达赛（达沙替尼）与CYP3A4底物同时使用可能会增加CYP3A4底物的暴露。当施达赛（达沙替尼）与具有较窄治疗指数的CYP3A4底物联用时应当谨慎。 服用施达赛（达沙替尼）可能导致严重的血小板减少症、中性粒细胞减少和贫血。此外，施达赛（达沙替尼）在体外还可导致血小板功能不良，接受施达赛（达沙替尼）治疗的患者中约有1%发生严重中枢神经系统出血。因此，患者服用施达赛（达沙替尼）期间应定期检查血象和肝功能，以便出现不良反应时能及时对症治疗。 儿童注意事项： 由于缺少安全性和疗效数据,不推荐施达赛（达沙替尼）用于儿童和18岁以下的青少年。 施达赛（达沙替尼）治疗效果 临床试验分析了施达赛（达沙替尼）治疗对伊马替尼耐药或不耐受的慢性髓细胞白血病患者的疗效，试验纳入119例对伊马替尼耐药或不耐受的CML患者接受施达赛（达沙替尼）治疗，其中慢性期59例、加速期25例、急变期35例。慢性期患者剂量为100 mg每日1次，加速期及急变期患者剂量为70 mg每日2次。 试验结果显示，临床试验肯定了施达赛(达沙替尼)治疗对伊马替尼耐药或不耐受的慢性髓细胞白血病患者持久疗效。其中慢性期、加速期、急变期疗程中位数分别为19.32、20.99及3.22个月；59例慢性期患者的完全血液学缓解（CHR）率为91.5%，获得主要细胞遗传学缓解（MCyR）30例（50.8%），其中25例（42.4%）为完全细胞遗传学缓解（CCyR），达到主要细胞遗传学缓解的中位时间为12.1周；25例加速期患者的CHR率、主要血液学缓解（MaHR）率分别为52.0%、84.0%，获得主要细胞遗传学缓解 10例，其中9例为完全细胞遗传学缓解；加速期患者中位PFS期为25.7个月；35例急变期患者的CHR率、MaHR率分别为17.1%、31.4%，达到CHR、MaHR的中位时间均为12.1周；8例急变期患者获得主要细胞遗传学缓解，主要细胞遗传学缓解的中位持续时间为13.2个月；急变期患者的中位PFS、OS期分别为4.3、16.7个月。

施达赛（达沙替尼）是一种酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗对甲磺酸伊马替尼耐药，或不耐受的费城染色体阳性(Ph+)慢性髓细胞白血病(CML)慢性期、加速期和急变期（急粒变和急淋变）成年患者。 施达赛（达沙替尼）的注意事项 骨髓抑制 施达赛（达沙替尼）治疗会伴随有贫血、中性粒细胞减少症和血小板减少症发生。进展期CML或Ph+ ALL患者中，这些事件比慢性期CML患者更为常见。前2个月内应每周进行一次全血细胞计数，随后每月一次，或在有临床指征时进行。骨髓抑制通常都是可逆的，通过暂时停用施达赛（达沙替尼）或降低剂量即可，在一项针对慢性期CML患者的III期剂量优化研究中，接受70mg，每日2次治疗的患者中3级或4级的骨髓抑制要比接受100mg，每日1次治疗的患者更为常见。 出血相关事件 在所有临床研究中，重度中枢神经系统（CNS）出血的发生率为<1%。有8个病例出现了致死性后果，其中6个病例均与通用毒性标准（CTC）的4级血小板减少症相关。3级或4级的胃肠道出血的发生率为4%，通常都需要中断治疗并输血。其它3级或4级出血的发生率为2%。大部分出血相关事件均伴随有3级或4级的血小板减少症。此外，体外和体内的血小板检测提示，施达赛（达沙替尼）治疗对血小板活化作用具有可逆的影响。 服用抑制血小板功能的药物或抗凝剂的患者被从最初的施达赛（达沙替尼）临床试验中排除。在随后的试验中，如果患者的血小板计数]50,000-75,000/mm3]，那么允许施达赛（达沙替尼）与抗凝剂、乙酰水杨酸和非甾体抗炎药（NSAID）同时使用。如果患者需要服用抑制血小板功能的药物或抗凝剂，那么应当谨慎。 体液潴留 施达赛（达沙替尼）治疗会伴有体液潴留。在所有临床研究中，3级或4级体液潴留的发生率为10%，其中包括3级或4级胸腔积液和心包积液发生率分别为7%和1%。3级或4级腹水和全身水肿的发生率均[1%。3级或4级肺水肿的发生率为1%。出现提示胸腔积液症状（例如呼吸困难或干咳）的患者应当进行胸部X线的评价。重度的胸腔积液可能需要接受胸腔穿刺和吸氧。体液潴留事件的常规处理方法是支持治疗，包括利尿剂和短期的激素治疗。虽然施达赛（达沙替尼）在老年患者中的安全性特点与其在年轻人群中类似，但是年龄≥65岁的患者更有可能出现体液潴留和呼吸困难事件，应当对其进行严密的观察。在两项III期的剂量优化研究中，每日1次方案组患者中体液潴留的发生率要低于每日2次方案组。 妊娠 目前尚无充分的施达赛（达沙替尼）用于妊娠妇女的数据。动物研究已经证实了该药的生殖毒性。施达赛（达沙替尼）对人体的潜在危险尚不明确。除非有明确的需要，否则施达赛（达沙替尼）不应用于妊娠妇女。如果在妊娠期间服用该药，那么患者必须被告知其对胎儿的潜在危险。 哺乳 目前有关施达赛（达沙替尼）通过人类或动物乳汁排泄的信息尚不足且有限。有关施达赛（达沙替尼）的物理化学数据和现有的药效学/毒理学数据表明该药可以分泌进入乳汁，并且无法排除其对哺乳婴幼儿的危险。施达赛（达沙替尼）治疗期间，应停止母乳喂养。 老年用药 在老年患者中没有观察到具有临床意义的与年龄相关的药代动力学方面的差异。没有必要针对老年患者进行专门的剂量推荐。虽然施达赛（达沙替尼）在老年患者中的安全性特征与其在年轻人群中的安全性特征类似，但是年龄≥65岁的患者更有可能出现体液潴留和呼吸困难事件，应当对其进行密切的观察。

施达赛（达沙替尼）是一种酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗对甲磺酸伊马替尼耐药，或不耐受的费城染色体阳性(Ph+)慢性髓细胞白血病(CML)慢性期、加速期和急变期（急粒变和急淋变）成年患者。 临床试验分析了施达赛（达沙替尼）治疗对伊马替尼耐药或不耐受的慢性髓细胞白血病患者的疗效，试验纳入119例对伊马替尼耐药或不耐受的CML患者接受施达赛（达沙替尼）治疗，其中慢性期59例、加速期25例、急变期35例。慢性期患者剂量为100 mg每日1次，加速期及急变期患者剂量为70 mg每日2次。 试验结果显示，临床试验肯定了施达赛（达沙替尼）治疗对伊马替尼耐药或不耐受的慢性髓细胞白血病患者持久疗效。其中慢性期、加速期、急变期疗程中位数分别为19.32、20.99及3.22个月；59例慢性期患者的完全血液学缓解（CHR）率为91.5%，获得主要细胞遗传学缓解（MCyR）30例（50.8%），其中25例（42.4%）为完全细胞遗传学缓解（CCyR），达到主要细胞遗传学缓解的中位时间为12.1周；25例加速期患者的CHR率、主要血液学缓解（MaHR）率分别为52.0%、84.0%，获得主要细胞遗传学缓解 10例，其中9例为完全细胞遗传学缓解；加速期患者中位PFS期为25.7个月；35例急变期患者的CHR率、MaHR率分别为17.1%、31.4%，达到CHR、MaHR的中位时间均为12.1周；8例急变期患者获得主要细胞遗传学缓解，主要细胞遗传学缓解的中位持续时间为13.2个月；急变期患者的中位PFS、OS期分别为4.3、16.7个月。 施达赛（达沙替尼）是细胞色素P450（CYP）3A4的底物和抑制剂。因此，当与其它主要通过CYP3A4代谢或能够调节CYP3A4活性的药物同时使用时，有可能会出现相互作用。施达赛（达沙替尼）与能够强效抑制CYP3A4的药物（例如酮康唑、曲康唑、红霉素、克拉霉素、利托那韦、泰利霉素）同时使用可增加施达赛（达沙替尼）的暴露，在接受施达赛（达沙替尼）治疗的患者中，不推荐同时应用强效的CYP3A4抑制剂。 施达赛（达沙替尼）与可以诱导CYP3A4的药物（例如地塞米松、苯妥英、卡马西平、利福平、苯巴比妥或含有金丝桃素的中草药制剂，也称为圣约翰草）同时使用可大大降低施达赛（达沙替尼）的暴露，这可能会增加治疗失败的风险。因此，接受施达赛（达沙替尼）治疗的患者，应该选择那些对CYP3A4酶诱导较少的药物进行联用。 施达赛（达沙替尼）与CYP3A4底物同时使用可能会增加CYP3A4底物的暴露。当施达赛（达沙替尼）与具有较窄治疗指数的CYP3A4底物联用时应当谨慎，这些底物包括阿司咪唑、特非那定、西沙必利、匹莫齐特、奎尼丁、苄普地尔或麦角生物碱类（麦角胺、双氢麦角胺）。 施达赛（达沙替尼）与组胺-2（H2）拮抗剂（例如法莫替丁）、质子泵抑制剂（例如奥美拉唑）或氢氧化铝/氢氧化镁同时使用可能会降低施达赛（达沙替尼）的暴露。因此，不推荐同时使用H2拮抗剂和质子泵抑制剂，同时，氢氧化铝/氢氧化镁制剂应在给与施达赛（达沙替尼）前至少2小时，或2小时后给药。

达沙替尼是百时美施贵宝公司生产的一种酪氨酸激酶抑制剂，达沙替尼适用于费城染色体阳性慢性髓细胞白血病慢性期、加速期和急变期(急粒变和急淋变)的治疗。 达沙替尼治疗慢性粒细胞性白血病慢性期推荐剂量：100mg，每天1次；治疗慢性粒或淋巴细胞性白血病进展期或Ph染色体阳性(Ph+)的急性淋巴细胞白血病推荐剂量：70mg，每天两次，临床研究关于达沙替尼服用过量案例显示，患者用药过量（280mg/天，持续1周），均出现显著的血小板计数降低，当达沙替尼服用过量时，患者应当密切监测其骨髓拟制的情况，当患者出现血小板计数降低时，医伴旅建议患者咨询专业医生，给予适当的支持性治疗。 达沙替尼注意事项 骨髓抑制和出血事件：可能会发生严重中性粒细胞减少症、血小板减少症和贫血，与抑制血小板功能或抗凝血药物同时使用时，请定期监测全血细胞计数。根据检查报告可能需要中止使用达沙替尼；液体潴留：液体潴留包括胸腔积液，可能会很严重，通过积极护理措施或调整药物剂量；心功能障碍：监视患者症状和体征并予以积极治疗；肺动脉高压(PAH): 达沙替尼可能会增加发展肺动脉高压的风险，终止服药时可逆，根据基础标准，监控患者治疗期间是否出现PAH的症状或体征，一旦确诊PAH，建议停止服用达沙替尼；QT间期延长：QT间期延长或可能延长的患者，使用达沙替尼需谨慎；严重的皮肤反应：已报告个别病例的严重黏膜皮肤皮肤反应；肿瘤溶解综合症：肿瘤溶解综合征已被报道，在开始之前保持充足的水合作用并纠正尿酸水平；胚胎毒性：该产品对胚胎有毒性反应，建议服药期间采取避孕措施；对儿童患者生长发育的影响:骨骺延迟融合、骨质减少、生长迟缓和男性乳房发育已被报道。监测小儿患者的骨生长发育。

达沙替尼用于治疗对甲磺酸伊马替尼耐药，或不耐受的费城染色体阳性（Ph+）慢性髓细胞白血病（CML）慢性期、加速期和急变期（急粒变和急淋变）成年患者。 达沙替尼推荐的剂量多少呢？ Ph+慢性期CML的患者推荐起始剂量为达沙替尼100mg，每日1次，口服。服用时间应当一致，早上或晚上均可；Ph+加速期、急变期(急粒变和急淋变)CML的患者推荐起始剂量为70mg，每日2次，分别于早晚口服；达沙替尼不得压碎或切割，必须整片吞服。达沙替尼可与食物同服或空腹服用。患者服用应当由具有白血病诊断和治疗经验的医师进行指导。 达沙替尼副作用：1、接受达沙替尼作为单剂量治疗，最常见的副作用(≥15%)：骨髓抑制，液体潴留事件、腹泻、头痛、皮疹、出血、呼吸困难、疲劳、恶心、肌肉骨骼疼痛。2、接受达沙替尼联合化疗的最常见副作用(≥30%)：粘膜炎、发热性中性粒细胞减少、发热、腹泻、恶心、呕吐、肌肉骨骼疼痛、腹痛、咳嗽、头痛、皮疹、疲劳、便秘、心律失常、高血压、水肿、感染(细菌、病毒和真菌)、低血压、食欲下降、过敏、呼吸困难、鼻衄、周围神经病变、特殊的意识状态。 达沙替尼抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及许多其他选择性的致癌激酶，包括c-KIT，ephrin（EPH）受体激酶和PDGFβ受体。达沙替尼是一种强效的、次纳摩尔（subnanomolar）的BCR-ABL激酶抑制剂，其在0.6～0.8nmol的浓度下具有较强的活性。它与BCR-ABL酶的无活性及有活性构型均可结合。

达沙替尼用于治疗对甲磺酸伊马替尼耐药，或不耐受的费城染色体阳性（Ph+）慢性髓细胞白血病（CML）慢性期、加速期和急变期（急粒变和急淋变）成年患者。 临床试验分析了达沙替尼在白血病治疗过程中的疗效。试验共纳入16例新诊断的白血病患者，加速期3例，急变期13例，其中急淋变4例，急粒变5例，急单变4例。患者均口服达沙替尼治疗。 临床结果显示，16例CML进展期患者中有9例(56.25%)获得完全血液学反应(CHR)，其中达到缓解的中位时间为3个月，其中3例加速期患者有2例获得CHR，13例急变期患者有7例获得CHR，4例急淋变患者均获得CHR。 急变期患者的CHR及完全细胞遗传学缓解(CcyR)率较加速期无统计学差异，急变期患者疾病进展的发生率较加速期患者明显增加，但差异无统计学意义。 达沙替尼治疗白血病患者安全有效。 达沙替尼抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及许多其它选择性的致癌激酶，包括c-KIT、ephrin（EPH）受体激酶和PDGFβ受体。达沙替尼是一种强效的、次纳摩尔（subnanomolar）的BCR-ABL激酶抑制剂，其在0.6-0.8nM的浓度下具有较强的活性。它与BCR-ABL酶的无活性及有活性构型均可结合。 体外研究中，达沙替尼在表达各种伊马替尼敏感和耐药疾病的白血病细胞系中具有活性。这些非临床研究的结果表明，达沙替尼可以克服由下列原因导致的伊马替尼耐药：BCR-ABL过表达、BCR-ABL激酶区域突变、激活包括SRC家族激酶（LYN，HCK）在内的其他信号通道，以及多药耐药基因过表达。此外，达沙替尼可在次纳摩尔浓度下抑制SRC家族激酶，在使用鼠CML模型所单独进行的体内试验中，达沙替尼能够防止慢性期CML向急变期的进展，同时延长了荷瘤小鼠（源于生长在不同部位的患者CML细胞系，包括中枢神经系统）的生存期。

达沙替尼的适应症主要是治疗对甲磺酸伊马替尼耐药，或不耐受的费城染色体阳性慢性髓系白血病(Ph+CML)慢性期、进展期和急变期（急粒变和急淋变）的成人患者，1岁及以上儿童的慢性费城染色体阳性慢性髓系白血病(Ph+CML)患者或1岁及以上儿童新诊断费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病（Ph+ALL）结合化疗的患者。 达沙替尼抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及许多其他选择性的致癌激酶，包括c-KIT，ephrin（EPH）受体激酶和PDGFβ受体。达沙替尼是一种强效的、次纳摩尔（subnanomolar）的BCR-ABL激酶抑制剂，其在0.6～0.8nmol的浓度下具有较强的活性。它与BCR-ABL酶的无活性及有活性构型均可结合。 达沙替尼片在包装规格方面，可分为20mg和50mg*60片这两种。达沙替尼会因为规格不同而产生的价格不同，从价钱上而言，达沙替尼约4500-9000元一盒。印度版达沙替尼（施达赛）售价较便宜，其中50mg*60片售价约1500元，70mg*60片售价约2000元。 在服用方法上，达沙替尼是一种口服片剂。通常一天服用一次，可以在饭中服用，也可以空腹服用。服用时请完整吞下，不要压碎达沙替尼片。对于慢性粒细胞性白血病(慢性期)的成年患者来说， 推荐剂量为每日一次服用100毫克达沙替尼。具体剂量应根据症状进行调整，以不超过每日140毫克为准。对于加速期和急变期的成年患者，每天推荐服用达沙替尼两次，每次70毫克。应根据症状进行调整，以不超过每日两次，每次90毫克为准，另外长期抑制胃酸分泌可降低达沙替尼的有效吸收，因此在应用达沙替尼是应避免长期合并使用抑制胃酸的药物。如果需要服用抗酸剂，建议在服用达沙替尼前2小时或2小时后再服用。

达沙替尼Dasatinib于2011年9月已获中国药管局（SFDA）批准上市，达沙替尼Dasatinib用于已经治疗包括甲磺酸伊马替尼耐药或不能耐受的慢性骨髓性白血病所有病期（慢性期、加速期、淋巴系细胞急变期和髓细胞急变期）的成人患者。 临床试验分析了达沙替尼Dasatinib治疗对伊马替尼耐药或不耐受的慢性髓细胞白血病患者的疗效，试验纳入119例对伊马替尼耐药或不耐受的CML患者接受达沙替尼Dasatinib治疗，其中慢性期59例、加速期25例、急变期35例。慢性期患者剂量为100 mg每日1次，加速期及急变期患者剂量为70 mg每日2次。 试验结果显示，临床试验肯定了达沙替尼Dasatinib治疗对伊马替尼耐药或不耐受的慢性髓细胞白血病患者持久疗效。其中慢性期、加速期、急变期疗程中位数分别为19.32、20.99及3.22个月；59例慢性期患者的完全血液学缓解（CHR）率为91.5%，获得主要细胞遗传学缓解（MCyR）30例（50.8%），其中25例（42.4%）为完全细胞遗传学缓解（CCyR），达到主要细胞遗传学缓解的中位时间为12.1周；25例加速期患者的CHR率、主要血液学缓解（MaHR）率分别为52.0%、84.0%，获得主要细胞遗传学缓解 10例，其中9例为完全细胞遗传学缓解；加速期患者中位PFS期为25.7个月；35例急变期患者的CHR率、MaHR率分别为17.1%、31.4%，达到CHR、MaHR的中位时间均为12.1周；8例急变期患者获得主要细胞遗传学缓解，主要细胞遗传学缓解的中位持续时间为13.2个月；急变期患者的中位PFS、OS期分别为4.3、16.7个月。

达沙替尼用于治疗对甲磺酸伊马替尼耐药，或不耐受的费城染色体阳性（Ph+）慢性髓细胞白血病（CML）慢性期、加速期和急变期（急粒变和急淋变）成年患者。 临床试验分析了达沙替尼治疗对伊马替尼耐药或不耐受的慢性髓细胞白血病患者的疗效，试验纳入119例对伊马替尼耐药或不耐受的CML患者接受达沙替尼治疗，其中慢性期59例、加速期25例、急变期35例。慢性期患者剂量为100 mg每日1次，加速期及急变期患者剂量为70 mg每日2次。 试验结果显示，临床试验肯定了施达赛(达沙替尼)治疗对伊马替尼耐药或不耐受的慢性髓细胞白血病患者持久疗效。其中慢性期、加速期、急变期疗程中位数分别为19.32、20.99及3.22个月；59例慢性期患者的完全血液学缓解（CHR）率为91.5%，获得主要细胞遗传学缓解（MCyR）30例（50.8%），其中25例（42.4%）为完全细胞遗传学缓解（CCyR），达到主要细胞遗传学缓解的中位时间为12.1周；25例加速期患者的CHR率、主要血液学缓解（MaHR）率分别为52.0%、84.0%，获得主要细胞遗传学缓解 10例，其中9例为完全细胞遗传学缓解；加速期患者中位PFS期为25.7个月；35例急变期患者的CHR率、MaHR率分别为17.1%、31.4%，达到CHR、MaHR的中位时间均为12.1周；8例急变期患者获得主要细胞遗传学缓解，主要细胞遗传学缓解的中位持续时间为13.2个月；急变期患者的中位PFS、OS期分别为4.3、16.7个月。 达沙替尼注意事项 达沙替尼与强效抑制CYP3A4的药物或物质（例如酮康唑、曲康唑、红霉素、克拉霉素、利托那韦、泰利霉素，西柚汁）同时使用可增加达沙替尼的暴露；达沙替尼与可以诱导CYP3A4的药物（例如地塞米松、苯妥英、卡马西平、利福平、苯巴比妥或含有金丝桃素的中草药制剂，也称为圣约翰草）同时使用可大大降低达沙替尼的暴露；达沙替尼与CYP3A4底物同时使用可能会增加CYP3A4底物的暴露。当达沙替尼与具有较窄治疗指数的CYP3A4底物联用时应当谨慎；服用达沙替尼可能导致严重的血小板减少症、中性粒细胞减少和贫血。此外，达沙替尼在体外还可导致血小板功能不良，接受达沙替尼治疗的患者中约有1%发生严重中枢神经系统出血。因此，患者服用达沙替尼期间应定期检查血象和肝功能，以便出现不良反应时能及时对症治疗；儿童注意事项： 由于缺少安全性和疗效数据,不推荐达沙替尼片用于儿童和18岁以下的青少年；妊娠与哺乳期注意事项： 妊娠期妇女禁用达沙替尼。

达沙替尼好吗？ 临床试验分析了达沙替尼治疗对伊马替尼耐药或不耐受的慢性髓细胞白血病患者的疗效，试验纳入119例对伊马替尼耐药或不耐受的CML患者接受达沙替尼治疗，其中慢性期59例、加速期25例、急变期35例。慢性期患者剂量为100 mg每日1次，加速期及急变期患者剂量为70 mg每日2次。 试验结果显示，临床试验肯定了施达赛(达沙替尼)治疗对伊马替尼耐药或不耐受的慢性髓细胞白血病患者持久疗效。其中慢性期、加速期、急变期疗程中位数分别为19.32、20.99及3.22个月。 59例慢性期患者的完全血液学缓解（CHR）率为91.5%，获得主要细胞遗传学缓解（MCyR）30例（50.8%），其中25例（42.4%）为完全细胞遗传学缓解（CCyR），达到主要细胞遗传学缓解的中位时间为12.1周。 25例加速期患者的CHR率、主要血液学缓解（MaHR）率分别为52.0%、84.0%，获得主要细胞遗传学缓解 10例，其中9例为完全细胞遗传学缓解；加速期患者中位PFS期为25.7个月。 35例急变期患者的CHR率、MaHR率分别为17.1%、31.4%，达到CHR、MaHR的中位时间均为12.1周；8例急变期患者获得主要细胞遗传学缓解，主要细胞遗传学缓解的中位持续时间为13.2个月；急变期患者的中位PFS、OS期分别为4.3、16.7个月。 达沙替尼用于治疗对甲磺酸伊马替尼耐药，或不耐受的费城染色体阳性（Ph+）慢性髓细胞白血病（CML）慢性期、加速期和急变期（急粒变和急淋变）成年患者，Ph+慢性期CML的患者推荐起始剂量为达沙替尼100mg，每日1次，口服，服用时间应当一致，早上或晚上均可；Ph+加速期、急变期(急粒变和急淋变)CML的患者推荐起始剂量为70mg，每日2次，分别于早晚口服。片剂不得压碎或切割，必须整片吞服，达沙替尼可与食物同服或空腹服用。

达沙替尼（dasatinib）是百时美施贵宝公司生产的一种酪氨酸激酶抑制剂，临床试验证实达沙替尼（dasatinib）用于白血病患者治疗有显著疗效，达沙替尼（dasatinib）于2006年首次被FDA批准上市的，用于治疗成人Ph+CML-CP患者，目前，达沙替尼（dasatinib）与化疗联合疗法已获欧洲药监局（CHMP）批准，用于一线治疗费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病（Ph+ALL）儿童患者。 达沙替尼（dasatinib）的副作用包括血小板减少、中性粒细胞减少、贫血、体液潴留和浮肿、腹泻、头痛、恶心呕吐、皮疹等。 1、血小板减少：患者需要减少运动，避免碰撞，防止出血。宜食用高蛋白饮食，粗粮和长纤维食品。 2、中性粒细胞减少：轻度粒细胞减少，不需特别的预防措施，中度减少者，注意皮肤、口腔、呼吸道卫生，预防感冒。 3、贫血：监测红细胞计数，调整饮食，可以吃一些补血的食物，症状严重需要去医院进行输血。 4、体液潴留和浮肿：应多清淡饮食，减少盐的摄入。 5、腹泻：不要吃凉的食物和凉水，症状严重可在医生的嘱托下使用治疗腹泻的药物。 6、头痛：症状较轻的治疗方法服用一些抗炎止痛药，如果出现经常头痛、突发剧烈头痛、持续无缓解头痛，应该及时去医院检查。 7、恶心呕吐：注意饮食多吃一些清淡的食物，少食多餐，对于急性呕吐在用药前可服用止吐药。 8、肌肉骨骼疼痛：可以予理疗，按摩，热敷，针灸，外涂止痛消肿药膏和口服止痛消肿药物治疗，如果症状不能缓解，建议到医院治疗。 9、疲劳：可能有轻度贫血引起，常发于治疗早期，大多数情况下，当血红蛋白回到正常基线水平后症状便会消失。 10、皮疹：建议穿宽松、柔软、低领、棉质的衣服；局部皮肤应避免抓挠；保持皮肤清洁，外出时避免强烈日光照射；轻度皮疹可以局部涂搽百多邦或者VB6软膏，重度皮疹需要咨询医生是否需要调整达沙替尼（dasatinib）剂量或停药达沙替尼（dasatinib）。

达沙替尼(施达赛)是一种酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗对甲磺酸伊马替尼耐药，或不耐受的费城染色体阳性(Ph+)慢性髓细胞白血病(CML)慢性期、加速期和急变期（急粒变和急淋变）成年患者。 临床试验分析了达沙替尼(施达赛)治疗对伊马替尼耐药或不耐受的慢性髓细胞白血病患者的疗效，试验纳入119例对伊马替尼耐药或不耐受的CML患者接受达沙替尼(施达赛)治疗，其中慢性期59例、加速期25例、急变期35例。慢性期患者剂量为100 mg每日1次，加速期及急变期患者剂量为70 mg每日2次。 试验结果显示，临床试验肯定了达沙替尼(施达赛)治疗对伊马替尼耐药或不耐受的慢性髓细胞白血病患者持久疗效。其中慢性期、加速期、急变期疗程中位数分别为19.32、20.99及3.22个月。 59例慢性期患者的完全血液学缓解（CHR）率为91.5%，获得主要细胞遗传学缓解（MCyR）30例（50.8%），其中25例（42.4%）为完全细胞遗传学缓解（CCyR），达到主要细胞遗传学缓解的中位时间为12.1周，25例加速期患者的CHR率、主要血液学缓解（MaHR）率分别为52.0%、84.0%，获得主要细胞遗传学缓解 10例，其中9例为完全细胞遗传学缓解；加速期患者中位PFS期为25.7个月，35例急变期患者的CHR率、MaHR率分别为17.1%、31.4%，达到CHR、MaHR的中位时间均为12.1周；8例急变期患者获得主要细胞遗传学缓解，主要细胞遗传学缓解的中位持续时间为13.2个月；急变期患者的中位PFS、OS期分别为4.3、16.7个月。 达沙替尼(施达赛)针对不同时期的慢性髓细胞白血病患者推荐剂量不同，Ph+慢性期CML的患者推荐起始剂量为达沙替尼(施达赛)100mg，每日1次，口服，服用时间应当一致，早上或晚上均可，Ph+加速期、急变期(急粒变和急淋变)CML的患者推荐起始剂量为70mg，每日2次，分别于早晚口服，达沙替尼(施达赛)不得压碎或切割，必须整片吞服，达沙替尼(施达赛)可与食物同服或空腹服用。

达沙替尼抑制过表达BCR-ABL的慢性粒性白血病(CML)和急性淋巴细胞白血病(ALL)细胞株的生长。在分析条件下，达沙替尼能克服来自BCR-ABL激酶结构区突变导致伊马替尼耐药性，激活SRC家族激酶(LYN， HCK)另外涉及信号通路，和多药抗药基因过表达，1、新诊断的费城染色体-阳性(Ph+)在慢性期慢性粒细胞白血病(CML)。SPRYCEL的有效性是根据细胞遗传学缓解和重要分子学缓解率；2、对既往治疗包括伊马替尼耐药或对不能耐受的慢性，加速，或粒性或淋巴原始细胞期Ph+CML；3、对既往治疗耐药或不能耐受的费城染色体-阳性急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)。 试验结果显示，临床试验肯定了达沙替尼治疗对伊马替尼耐药或不耐受的慢性髓细胞白血病患者持久疗效。其中慢性期、加速期、急变期疗程中位数分别为19.32、20.99及3.22个月。59例慢性期患者的完全血液学缓解（CHR）率为91.5%，获得主要细胞遗传学缓解（MCyR）30例（50.8%），其中25例（42.4%）为完全细胞遗传学缓解（CCyR），达到主要细胞遗传学缓解的中位时间为12.1周。25例加速期患者的CHR率、主要血液学缓解（MaHR）率分别为52.0%、84.0%，获得主要细胞遗传学缓解 10例，其中9例为完全细胞遗传学缓解；加速期患者中位PFS期为25.7个月。35例急变期患者的CHR率、MaHR率分别为17.1%、31.4%，达到CHR、MaHR的中位时间均为12.1周；8例急变期患者获得主要细胞遗传学缓解，主要细胞遗传学缓解的中位持续时间为13.2个月；急变期患者的中位PFS、OS期分别为4.3、16.7个月。

达沙替尼Spryce治疗对甲磺酸伊马替尼耐药，或不耐受的费城染色体阳性慢性髓系白血病(Ph+CML)慢性期、进展期和急变期（急粒变和急淋变）的成人患者，1岁及以上儿童的慢性费城染色体阳性慢性髓系白血病(Ph+CML)患者或1岁及以上儿童新诊断费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病（Ph+ALL）结合化疗的患者，达沙替尼Spryce是2011年在我国获批上市的，患者们可以凭借医生的开单在正规的医院里购买达沙替尼Spryce。 达沙替尼Spryce主要针对费城染色体（Philadelphia chromosome）、SRC基因（Src Gene）、c-Kit、复合弗激酶以及其他酪氨酸激酶，但并不针对EGFR、Her2等erbB 激酶。达沙替尼Spryce是百时美施贵宝公司生产的一种酪氨酸激酶抑制剂，其主要用于伊马替尼治疗后期的慢性粒细胞性白血病（chronic myelogenous leukemia）以及费城染色体呈阳性的急性髓性白血病 （Ph+ALL）患者。 临床研究中达沙替尼Spryce过量仅限于个案病例，2例患者报告了用药过量（280mg/天，持续1周），这两个病例均出现显著的血小板计数降低。由于达沙替尼Spryce会伴有3级或4级的骨髓抑制，摄入超过推荐剂量药物的患者应当密切监测其骨髓抑制情况，并给予适当的支持性治疗，动物急性用药过量与心脏毒性相关，心脏毒性证据包括啮齿类动物接受≥100 mg/kg（600 mg/m2）单次给药后出现的心室肌坏死和瓣膜/心室/心房出血，猴接受≥10 mg/kg（120 mg/m2）单次给药后出现的收缩压和舒张压升高的趋势。

达沙替尼（Dasanix）属多酪氨酸激酶抑制剂，达沙替尼（Dasanix），用于已经治疗，包括甲磺酸伊马替尼（Imatinib mesylate/Gleevec）耐药或不能耐受的慢性骨髓性白血病所有病期（慢性期、加速期、淋巴系细胞急变期和髓细胞急变期）的成人患者。 达沙替尼（Dasanix）是一种慢性髓性白血病治疗药物，该药是一种孤儿药，达沙替尼（Dasanix）针对不同时期的慢性髓细胞白血病患者推荐剂量不同，Ph+慢性期CML的患者推荐起始剂量为达沙替尼（Dasanix）100mg，每日1次，口服。服用时间应当一致，早上或晚上均可，Ph+加速期、急变期(急粒变和急淋变)CML的患者推荐达沙替尼（Dasanix）起始剂量为70mg，每日2次，分别于早晚口服。达沙替尼（Dasanix）不得压碎或切割，必须整片吞服，达沙替尼（Dasanix）可与食物同服或空腹服用。 达沙替尼（Dasanix）的注意事项有哪些？ 1、达沙替尼（Dasanix）与强效抑制CYP3A4的药物或物质（例如酮康唑、曲康唑、红霉素、克拉霉素、利托那韦、泰利霉素，西柚汁）同时使用可增加达沙替尼的暴露。 2、达沙替尼（Dasanix）与可以诱导CYP3A4的药物（例如地塞米松、苯妥英、卡马西平、利福平、苯巴比妥或含有金丝桃素的中草药制剂，也称为圣约翰草）同时使用可大大降低达沙替尼（Dasanix）的暴露。 3、达沙替尼（Dasanix）与CYP3A4底物同时使用可能会增加CYP3A4底物的暴露，当达沙替尼（Dasanix）与具有较窄治疗指数的CYP3A4底物联用时应当谨慎。 4、服用达沙替尼（Dasanix）可能导致严重的血小板减少症、中性粒细胞减少和贫血。此外，达沙替尼（Dasanix）在体外还可导致血小板功能不良，接受达沙替尼（Dasanix）治疗的患者中约有1%发生严重中枢神经系统出血。因此，患者服用达沙替尼（Dasanix）期间应定期检查血象和肝功能，以便出现不良反应时能及时对症治疗。 5、儿童注意事项： 由于缺少安全性和疗效数据，不推荐达沙替尼（Dasanix）片用于儿童和18岁以下的青少年。 6、妊娠与哺乳期注意事项： 妊娠期妇女禁用达沙替尼（Dasanix）。

百时美施贵宝研制的新一代酪氨酸激酶抑制剂达沙替尼Dasatinib，被国家食品药品监督管理局(SFDA)批准用于对甲磺酸伊马替尼治疗耐药或不耐受的费城染色体阳性(Ph+)慢性髓细胞白血病(又称“慢粒”)慢性期、加速期和急变期(急粒变和急淋变)成人患者的治疗，达沙替尼Dasatinib是2011年在我国获批上市的。 达沙替尼Dasatinib的价格是多少？ Ph+慢性期CML的患者推荐起始剂量为达沙替尼（Dasanix）100mg，每日1次，口服。一盒50mg*60片可以吃一个月，一个月需要花费约1500元。Ph+加速期、急变期(急粒变和急淋变)CML的患者推荐达沙替尼（Dasanix）起始剂量为70mg，每日2次，分别于早晚口服。70mg*60片一盒可以吃一个月，一个月需要花费约1000元。 达沙替尼Dasatinib属多酪氨酸激酶抑制剂，达沙替尼Dasatinib，用于已经治疗，包括甲磺酸伊马替尼（Imatinib mesylate/Gleevec）耐药或不能耐受的慢性骨髓性白血病所有病期（慢性期、加速期、淋巴系细胞急变期和髓细胞急变期）的成人患者。 达沙替尼Dasatinib是一种慢性髓性白血病治疗药物，该药是一种孤儿药，达沙替尼Dasatinib针对不同时期的慢性髓细胞白血病患者推荐剂量不同。 Ph+慢性期CML的患者推荐起始剂量为达沙替尼Dasatinib100mg，每日1次，口服。服用时间应当一致，早上或晚上均可。 Ph+加速期、急变期(急粒变和急淋变)CML的患者推荐达沙替尼Dasatinib起始剂量为70mg，每日2次，分别于早晚口服，片剂不得压碎或切割，必须整片吞服，达沙替尼Dasatinib可与食物同服或空腹服用。