达沙替尼（Dasatinib）是一种口服酪氨酸激酶抑制剂，通过靶向抑制BCR-ABL融合蛋白及SRC家族激酶（包括SRC、LCK、YES、FYN）等多种激酶活性发挥作用。该药主要用于治疗费城染色体阳性（Ph+）的慢性髓系白血病（CML）和急性淋巴细胞白血病（ALL），可克服对伊马替尼等既往治疗的耐药性。
其作用机制包括阻断异常信号传导通路，抑制白血病细胞增殖并诱导凋亡，从而实现血液学及细胞遗传学缓解。如需了解更多相关信息，可点击屏幕右下方对话框，医伴旅客服人员将为您提供一对一在线答疑。
药品称呼
通用名：达沙替尼（Dasatinib）
商品名：Sprycel
适应靶点
BCR-ABL融合蛋白、SRC家族激酶（SRC、LCK、YES、FYN）、c-KIT、EPHA2、PDGFRβ等
适应症和适应人群
1、成人患者
新诊断的Ph+慢性期CML。
对伊马替尼耐药或不耐受的慢性期、加速期、急变期（髓系或淋系）Ph+ CML。
对既往治疗耐药或不耐受的Ph+ ALL。
2、儿童患者（≥1岁）
Ph+慢性期CML。
新诊断的Ph+ ALL（联合化疗）。
规格与性状
剂型：薄膜衣片
规格：20 mg、50 mg、70 mg、80 mg、100 mg、140 mg
性状：白色至类白色圆形或椭圆形片剂，刻有“599”“600”等编号。
主要成分
活性成分：达沙替尼
辅料：无水乳糖、微晶纤维素、胶态二氧化硅、硬脂酸镁等
用法用量
1、成人剂量
慢性期CML：100 mg每日一次。
加速期CML、急变期CML或Ph+ ALL：140 mg每日一次。
2、儿童剂量（≥1岁）
基于体重调整：
10~＜20 kg：40 mg/日
20~＜30 kg：60 mg/日
30~＜45 kg：70 mg/日
≥45 kg：100 mg/日
3、特殊调整
与强CYP3A4抑制剂联用：需减少剂量（如140 mg→40 mg）。
与强CYP3A4诱导剂联用：需增加剂量并监测毒性。
胃酸抑制剂：避免与H2受体拮抗剂或质子泵抑制剂同时使用，抗酸剂需间隔2小时服用。
4、给药方式
整片吞服，不可咀嚼或压碎；可与食物同服或空腹服用。
不良反应
常见不良反应（≥15％）
血液系统：骨髓抑制（中性粒细胞减少、贫血、血小板减少）。
非血液系统：水肿（胸膜积液）、腹泻、头痛、皮疹、乏力、恶心、呼吸困难。
严重不良反应
严重出血（包括颅内出血）、肺动脉高压、QT间期延长、肿瘤溶解综合征、重度皮肤反应（如Stevens-Johnson综合征）。
儿童患者（联合化疗）
黏膜炎、发热性中性粒细胞减少、感染、高血压、心律失常。
注意事项
骨髓抑制：定期监测血常规，必要时暂停或减量。
出血风险：避免联用抗凝药或抗血小板药物。
液体潴留：监测胸膜积液或心包积液，必要时利尿或抽液。
心脏毒性：定期评估心功能，警惕心衰或心律失常。
肺动脉高压：治疗期间出现呼吸困难需立即评估。
肝毒性：基线及每月监测肝功能。
特殊人群用药
孕妇：可能致胎儿毒性，需严格避孕至停药后30天。
哺乳期：治疗期间及停药后2周内禁止哺乳。
儿童：监测骨骼生长及性腺发育，1岁以下安全性未明。
老年人：更易出现水肿、出血及心血管事件，需密切监护。
禁忌症
无绝对禁忌症，但对药物成分过敏者禁用。
药物相互作用
CYP3A4强抑制剂（如酮康唑）：增加达沙替尼血药浓度，需减量。
CYP3A4强诱导剂（如利福平）：降低疗效，需增量。
抗酸剂：间隔2小时服用。
药物过量
症状：重度骨髓抑制、出血、心脏毒性。
处理：对症支持治疗，密切监测血象及生命体征。
药代动力学
吸收：口服后0.5~6小时达峰，生物利用度不受食物显著影响。
分布：血浆蛋白结合率96％，表观分布容积2505 L。
代谢：主要经CYP3A4代谢，生成活性代谢物（占比5％）。
排泄：粪便排泄为主（85％），半衰期3~5小时。
贮存方法
常温（20~25°C）保存，避免潮湿与光照。
破碎药片需戴手套处理，妊娠女性避免接触。
研发公司
美国施贵宝
