




施达赛Dasanix的活性优于伊马替尼,体外研究发现其对于BCR-ABL激酶的抑制作用为伊马替尼的325倍,除了能够靶向抑制BCR/ABL激酶,从而阻断依赖BCR/ABL的信号转导途径的活化外,施达赛Dasanix还能够抑制PDGFR、c-KIT和Ephrin激酶,以及Src家族激酶,提示施达赛Dasanix在骨髓纤维化中有抗纤维化作用。
体内代谢施达赛Dasanix的肝药酶CYP3A4受很多其他药物的影响。施达赛Dasanix与其他药物同服可导致血药浓度过高或过低。服用施达赛Dasanix时应避免同时服用例如利福平,大环内酯类抗生素(红霉素等),唑类抗真菌药(酮康唑等)等药物。服用任何药物,营养品,保健品前都请告知并咨询医生。长期抑制胃酸分泌可降低施达赛Dasanix的有效吸收,因此在应用施达赛Dasanix是应避免长期合并使用抑制胃酸的药物。如果需要服用抗酸剂,建议在服用施达赛Dasanix前2小时或2小时后再服用。
施达赛Dasanix是一种口服片剂。通常一天服用一次,可以在饭中服用,也可以空腹服用。服用时请完整吞下,不要压碎施达赛Dasanix。对于慢性粒细胞性白血病(慢性期)的成年患者来说, 推荐剂量为每日一次服用100毫克施达赛Dasanix。具体剂量应根据症状进行调整,以不超过每日140毫克为准。对于加速期和急变期的成年患者,每天推荐服用施达赛Dasanix两次,每次70毫克。应根据症状进行调整,以不超过每日两次,每次90毫克为准。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年3月15日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=202103