一线治疗CML的利刃-达沙替尼
酪氨酸激酶抑制剂(KI)是以BCR-ABL1癌蛋白为靶点的治疗慢性髓性白血病(CML)的靶向药物,伊马替尼( imatinib)作为一代TKI从2001年在国内批准使用后,成为CML治疗的转折点,使CML由原来的致死性疾病逐渐转变为可控的慢性疾病,患者的生存期大大延长,成为CML治疗的里程碑。但一代TKI并不是对所有患者有效,随着治疗时间的增加,耐药情况出现会导致部分患者治疗失败。2007年和2010年二代TKI药物尼洛替尼和达沙替尼(Dasatinib)获批后,部分一线和二线治疗失败的CML患者获得了再次改善疗效的机会。
达沙替尼(Dasatinib)是一种强效、次纳摩尔的 BCR-ABL激酶抑制剂,与尼洛替尼一样均属二代TKI药物,体外实验结果显示,0.6-0.8nmol浓度的达沙替尼具有较强的活性,有活性和无活性构型的 BCR-ABL酶均可与达沙替尼结合并发挥作用。
达沙替尼(Dasatinib)的治疗Ph+慢性期CML的患者推荐起始剂量为达沙替尼100mg,每日1次,口服。服用时间应当一致,早上或晚上均可。该药常见的副作用为恶心、呕吐、中性粒细胞减少、腹泻、皮疹、头痛、血小板减少、贫血、体液潴留和浮肿等。
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