瑞士诺华的曲美替尼详细说明书： 曲美替尼由葛兰素史克（GSK）研发，葛兰素史克以研发为基础的药品和保健品公司，瑞士诺华收购葛兰素史克旗下肿瘤科相关产品。曲美替尼归瑞士诺华。 【适应症】 作为单药或与达拉非尼联用治疗不可切除的或转移并携带BRAF V600E或V600K基因突变的黑色素瘤患者的治疗。 使用限制：曲美替尼作为单药不适用为接受既往BRAF-抑制剂治疗患者的治疗。 【给药方法】 (1)开始用曲美替尼治疗前确认在肿瘤样品中存在BRAF V600E和V600K突变。 (2)曲美替尼的推荐剂量方案是2mg口服每天1次作为单药和与达拉非尼150 mg联用口服每天2次。餐前至少1小时和餐后至少2小时服用达拉非尼。 【不良反应】 (1)曲美替尼作为单药常见不良反应(≥20%)包括皮疹，腹泻，和淋巴水肿。(2)曲美替尼与达拉非尼联用最常见不良反应(≥20%)包括发热，畏寒，疲乏，皮疹，恶心，呕吐，腹泻，腹痛，外周性水肿，咳嗽，头痛，关节痛，夜汗，食欲减低，便秘，和肌痛。 【注意事项】 1.心肌病：一个月治疗后再评估LVEF，和其后约每2至3个月评价。 2.视网膜色素上皮脱落(RPED)：对任何视觉障碍进行眼科评价。如被诊断RPED不给MEKINIST和如3个月后无改善终止。 3.视网膜静脉阻塞(RVO)：终止MEKINIST。4.间质性肺疾病(ILD)：不给MEKINIST对新或进展性不能解释的肺症状或发现，例如咳嗽，呼吸困难，缺氧，或浸润。为治疗-相关ILD或肺炎永远终止MEKINIST。 5.严重皮肤毒性：监视皮肤毒性和继发感染。对不能耐受2级，或3或4级皮疹尽管MEKINIST的中止在3周内未改善终止。 6.胚胎胎儿毒性：可能致胎儿危害。忠告有生殖潜能女性对胎儿潜在风险。 相关热文推荐：诺华曲美替尼进医保了吗？ https://www.1blv.com/newsDetail/88906.html

诺华（Novartis），即全球医药健康行业的跨国企业诺华集团，世界三大药企之一，总部设在瑞士巴塞尔，业务遍及全球150多个国家和地区，诺华集团拥有多元化的业务组合，涵盖创新专利药、眼科保健、非专利药、消费者保健和疫苗及诊断等多个领域，并在所有领域处于世界领先位置。 曲美替尼由葛兰素史克（GlaxoSmithKline, GSK）公司开发，之后诺华以160亿美元收购葛兰素史克旗下肿瘤科相关产品，曲美替尼归诺华。2013年5月29日美国FDA批准由曲美替尼（trametinib）在美国上市，商品名为Mekinist。该药为口服片剂，可用于治疗伴有BRAF（鼠类肉瘤滤过性毒菌致癌同源体B1基因）V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤，但该药不建议用于己接受过BRAF抑制剂治疗的患者。 2019年1月7日，CDE已受理诺华“达拉非尼”和“曲美替尼（迈吉宁,Mekinist）”的上市申请，治疗BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤。 诺华曲美替尼进医保了吗？ 虽然诺华曲美替尼已经在国内上市，但目前并未纳入医保，患者购买国内上市的诺华曲美替尼需要自费。医伴旅了解到诺华出口到土耳其的曲美替尼Mekinist相比较国内的价格便宜很多，更多曲美替尼的药物信息，可以咨询医伴旅客服了解。 热文推荐：印度版阿法替尼一盒多少钱？ https://www.1blv.com/newsDetail/88903.html

瑞士诺华公司（Novartis AG）是全球制药和消费者保健行业居领先位置的跨国公司。达拉非尼和曲美替尼均为GSK研发，现归诺华所有。诺华公司致力于研究、开发和推广创新产品，帮助人类治愈疾病、减轻病痛和提高生活质量。 曲美替尼，Trametinib（商品名Mekinist），最初是通过高通量细胞活性筛选的方法得到的，为MEK抑制剂药物。于2013年5月获批单药用于携带BRAF V600E/K突变的晚期黑色素瘤患者，是FDA批准的第一个激酶别构抑制剂。 一项关于 A375P（ BRAFv600E 黑色素瘤细胞）异种移植物模型的分析结果显示，单剂量应用瑞士诺华曲美替尼可显著的减少ERK磷酸化8h 以上。连续给药4d 后，可观察到抗增殖作用：Ki67（ 细胞增殖的标志） 表达受到抑制， p27（ 细胞凋亡的标志） 表达得到增强。在另一项II期临床试验中，每日给予本品2mg， 可以观察到ERK磷酸化和Ki67表达被抑制。这些改变在BRAF或NRAS突变的黑色素瘤患者中最显著。与基线值相比，中位ERK磷酸化降低了62%，Ki67降低了83%。 瑞士诺华曲美替尼在国内有卖的吗？ 2019年12月19日，中国国家药品监督管理局批准BRAF抑制剂（达拉非尼）和MEK抑制剂（曲美替尼）上市。 瑞士诺华曲美替尼在国内有卖，患者可以到当地的药房咨询购买。 相关热文推荐：诺华曲美替尼在中国上市了吗？ https://www.1blv.com/newsDetail/87132.html

瑞士诺华曲美替尼在中国上市了吗？瑞士诺华曲美替尼已经在国内上市，瑞士诺华曲美替尼是原研药因此在国内的售价偏高，多数患者选择土耳其上市的瑞士诺华曲美替尼，详细药品信息，患者可以咨询医伴旅客服了解。 瑞士诺华曲美替尼是丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2激活和MEK1和MEK2激酶活性的可逆性抑制剂。曲美替尼的作用：曲美替尼和达拉菲尼靶向RAS/RAF/MEK/ERK通路中两个不同的酪氨酸激酶。联合使用与任一药物单独使用比较导致BRAF V600突变-阳性黑色素瘤细胞株在体外更大抑制作用和在BRAF V600突变阳性黑色素瘤异种移植物肿瘤生长延长的抑制作用。 一项国际多中心、 随机、 开放阳性对照的III期临床试验， 纳入 322 例 BRAFV600E 或V600K 突变阳性的转移性黑色素瘤患者。这些患者先前未接受过 晚期转移性疾病的化疗，或先前未接受过BRAF抑制剂达拉非尼或 MEK 抑制剂曲美替尼治疗。患者中位年龄54岁，男性占 54%， 超过 99% 为白种人。BRAFV600E 和V60 0K 变异阳性患者比例分别为87%和12%，或两者均有（<1%）。后续替代治疗开 始之前，治疗组患者的中位持续时间为4.9个月，对照化疗组为3.1个 月。 相关热文推荐：诺华曲美替尼说明书 https://www.1blv.com/newsDetail/87129.html

瑞士诺华曲美替尼的说明书 【适应症】 瑞士诺华曲美替尼作为单药或与达拉非尼联用治疗不可切除的或转移并携带BRAF V600E或V600K基因突变的黑色素瘤患者的治疗。 使用限制：曲美替尼作为单药不适用为接受既往BRAF-抑制剂治疗患者的治疗。 【给药方法】 (1)开始用曲美替尼治疗前确认在肿瘤样品中存在BRAF V600E和V600K突变。 (2)曲美替尼的推荐剂量方案是2mg口服每天1次作为单药和与达拉非尼150 mg联用口服每天2次。餐前至少1小时和餐后至少2小时服用达拉非尼。 【不良反应】 (1)曲美替尼作为单药常见不良反应(≥20%)包括皮疹，腹泻，和淋巴水肿。(2)曲美替尼与达拉非尼联用最常见不良反应(≥20%)包括发热，畏寒，疲乏，皮疹，恶心，呕吐，腹泻，腹痛，外周性水肿，咳嗽，头痛，关节痛，夜汗，食欲减低，便秘，和肌痛。 【药物相互作用】1、当瑞士诺华曲美替尼与达拉非尼联用时避免同时给予CYP3A4和CYP2C8的强抑制剂；2、当迈吉宁（曲美替尼）被使用与达拉非尼联用时避免同时给予CYP3A4和CYP2C8强诱导剂；3、当迈吉宁（曲美替尼）被使用与达拉非尼联用时同时使用药物是CYP3A4，CYP2C8，CYP2C9，CYP2C19,和CYP2B6敏感底物，导致这些药物丧失疗效。 相关热文推荐：诺华曲美替尼价格 https://www.1blv.com/newsDetail/87127.html

达拉非尼是一种强效和选择性BRAF激酶活性抑制剂。曲美替尼（迈吉宁，Mekinist）是一种可逆的、高选择性MEK1和MEK2激酶活性的变构抑制剂。达拉非尼和曲美替尼靶向联合治疗，针对BRAF V600突变阳性黑色素瘤的驱动突变靶点术后辅助治疗，可以显著降低复发风险。 曲美替尼为GSK研发，由于2014-2015年GSK与诺华的业务大互换，诺华以145亿美元收购GSK肿瘤业务，现在曲美替尼归诺华所有。瑞士诺华曲美替尼价格是多少？ 瑞士诺华出口到土耳其的曲美替尼相比较其他国家的售价更平民化，规格2mg*30片，一盒的售价约10000元左右，所属患者可以支付的起。由于汇率浮动价格不固定，具体价格请咨询医伴旅。 患者开始用瑞士诺华原研曲美替尼治疗前确证在肿瘤标本存在BRAFV600E或V600K突变。曲美替尼（迈吉宁，Mekinist）推荐剂量是2mg，每天口服1次，饭前至少1小时或饭后2小时服用迈吉宁（曲美替尼）。不要在下一剂曲美替尼的12小时内服用错过剂量的MEKINIST。 如果在服用曲美替尼（迈吉宁，Mekinist）治疗期间忘记服药，那么需要及时补服，如果与下一次服药的时间间隔少于12小时，那么就不要补服了，直接等到下一次服药时间服药即可。不要因为补服而单次用药过量。 相关热文推荐：诺华曲美替尼哪里买？ https://www.1blv.com/newsDetail/87124.html

2014年1月，FDA批准了达拉非尼联合迈曲美替尼治疗BRAF V600E/K突变型转移性黑色素瘤患者；2017年6月，FDA又批准了达拉非尼联合曲美替尼用于BRAF V600E突变的非小细胞肺癌患者。2018年5月，FDA批准达拉非尼与曲美替尼联合治疗BRAF V600E突变阳性、局部晚期或转移性甲状腺未分化癌（ATC）。 临床试验纳入870例BRAF V600E或V600K突变阳性的III期黑色素瘤患者，患者随机分为两组（1：1），每天两次达拉非尼（Dabrafenib、Tafinlar）150mg联合一天一次2mgtrametinib（曲美替尼,迈吉宁）或两次安慰剂。主要疗效结果是无复发生存期（RFS）。结果显示，与接受安慰剂的患者相比，接受联合治疗患者RFS的改善有统计学意义。数据截止时联合治疗组患者的复发/死亡率较低，为38％（n=166），而安慰剂组为57％（n=248）。接受联合治疗的患者未达到估计中位RFS，而安慰剂组为16.6个月。 瑞士诺华曲美替尼哪里买？ 瑞士诺华曲美替尼目前已经在多个国家上市，其中土耳其上市的曲美替尼国内外患者购买最多。患者可以自己出国就医凭处方买药或者是联系国内的海外医疗服务机构（如：医伴旅）通过直邮的方式购买。 相关热文推荐：瑞士诺华曲美替尼纳入医保了吗？ https://www.1blv.com/newsDetail/87122.html

瑞士诺华公司引（Novartis AG）是全球行业领先的跨国公司。诺华公司总部设在瑞士巴塞尔，业务遍及全球140多个国家和地区，诺华专注于医药保健的增长领域，拥有创新药品、预防性疫苗和诊断试剂，以及消费者保健产品等多元化的业务组合，以此最好地满足患者和社会的需求。瑞士诺华的曲美替尼2013年获批上市。 2013年5月，美国食品药品监督管理局批准曲美替尼上市，作为单一药物治疗V600E突变转移性黑色素瘤患者。2014年1月，FDA批准了曲美替尼联合达拉非尼治疗BRAF V600E/K突变型转移性黑色素瘤患者2014年1月8日，FDA批准曲美替尼与达巴芬尼联合治疗BRaf V600E/K突变转移性黑色素瘤患者。2017年6月，FDA又批准了曲美替尼联合达拉非尼用于BRAF V600E突变的非小细胞肺癌患者。 2020年03月06日，中国国家药监局批准”达拉非尼+和曲美替尼”联合用于BRAF V600突变阳性的III期黑色素瘤患者完全切除后的辅助治疗。瑞士诺华曲美替尼纳入医保了吗？ 瑞士诺华曲美替尼在国内获批上市时间较短，因此还没有进入医保。患者在国内药房医院需要自费购买瑞士诺华曲美替尼。相比较土耳其上市的需要瑞士诺华曲美替尼性价比较高，具体药品信息，可以咨询医伴旅客服。 相关热文推荐：瑞士诺华曲美替尼联合达拉非尼治疗黑色素瘤的效果如何？ https://www.1blv.com/newsDetail/87116.html

瑞士诺华是全球制药保健行业跨国集团，诺华公司成立于1996年，由位于巴赛尔的两家化学品及制药公司汽巴-嘉基和山德士合并而成。瑞士诺华曲美替尼获得美国批准联合达拉非尼用于BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤。 瑞士诺华曲美替尼联合达拉非尼治疗黑色毒瘤的效果如何？ 一项国际多中心、随机、开放阳性对照的III期临床试验，纳入 322例BRAF V600E或V600K突变阳性的转移性黑色素瘤患者。这些患者先前未接受过晚期转移性疾病的化疗，或先前未接受过BRAF抑制剂或 MEK 抑制剂治疗。患者中位年龄54岁，男性占 54%。BRAF V600E和V600K变异阳性患者比例分别为87%和12%，或两者均有（ <1%）。后续替代治疗开始之前，治疗组患者的中位持续时间为49个月，对照化疗组为3.1个 月。51例（ 47%）。治疗直到病情恶化或出现不可耐受的毒性。 试验结果显示，曲美替尼治疗组PFS在统计学上有显著性改善，治疗组和对照组PFS分别为4.8和1.5个月， HR 为0.47； 客观缓解率（ ORR） 分别为22%和8%，其中，完全缓解率（ CR） 分别为2%和0，部分缓解率（ PR） 分别为20%和8%；曲美替尼治疗组中位缓解期为5.5个月，而对照组则没有观察到。 相关热文推荐：瑞士诺华曲美替尼副作用有哪些？ https://www.1blv.com/newsDetail/87112.html

瑞士诺华曲美替尼怎么购买？黑色毒瘤药物曲美替尼（迈吉宁 ）和达拉菲尼（泰菲乐）已经在国内正式上市了，患者可以凭借处方去医院药房购买瑞士诺华的曲美替尼。相比国内的曲美替尼，瑞士诺华曲美替尼在土耳其销售的价格是最便宜的，适合患者长期使用。 如何患者需要瑞士诺华出口到土耳其曲美替尼的患者可以自行前往国外，也可以选择国内的海外医疗机构进行药品购买。 曲美替尼（Trametinib：商品名：Mekinist/迈吉宁）最初是通过高通量细胞活性筛选的方法得到的MEK抑制剂，于2013年5月获批单药用于携带BRAFV600E/K突变的晚期黑色素瘤患者。在一项试验研究数据中显示：在服用达拉非尼＋迈吉宁后，患者4年无进展生存率（PFS）为21%，5年PFS达19%。4年仍有37%患者存活，5年总生存期为34%。过往临床试验表明PD-1抑制剂O药 ipilimumab的4年PFS为37%，总生存期为53%，与免疫疗法比较，达拉非尼＋迈吉宁（曲美替尼）略逊一筹，但也不失为一种有效的疗法，可以为患者提供多一种选择。 不仅如此，达拉非尼＋曲美替尼适合乳酸脱氢酶（LDH）水平正常的患者，5年后有43%的LDH正常患者仍存活。LDH处于正常水平的患者的PFS也很高，4年PFS为27%，5年PFS为25%，显著高于整体患者PFS和总生存期。 相关热文推荐：瑞士诺华曲美替尼多少钱一盒？ https://www.1blv.com/newsDetail/87108.html

曲美替尼为MEK抑制剂，达拉非尼（Dabrafenib，商品名：Tafinlar/泰菲乐）是一款BRAF抑制剂，瑞士诺华制药表示美国FDA已将突破性疗法认定（BTD）授予给公司Tafinlar® (dabrafenib-达拉非尼)联合Mekinist® (trametinib-曲美替尼)用于接受了手术完全切除的BRAF V600突变的III期黑色素瘤的辅助治疗应用。 曲美替尼+达拉非尼联合用于BRAF V600突变的、不可手术切除的或转移性黑色素瘤患者的治疗已在美国、中国、欧洲、澳大利亚、加拿大、土耳其及其它地区获得上市批准。 瑞士诺华曲美替尼多少钱一盒？ 瑞士诺华曲美替尼出口到不同国家的价格不同，以下是医伴旅小编为大家整理的瑞士诺华曲美替尼在美国，中国，土耳其的售价： 瑞士诺华曲美替尼在美国的价格：规格（1）：0.5mg-30片/盒，药房价：3301.47美元；规格（2）：0.5mg-60片/盒，药房价：6594.54美元；规格（3）：2mg-30片/盒，药房价：11216.40美元。 瑞士诺华曲美替尼出口到中国的售价：曲美替尼规格2mg*30 ，在国内的售价约27648元/盒。 瑞士诺华曲美替尼出口到土耳其的售价：瑞士诺华出口到土耳其曲美替尼规格2mg*30片，一盒的售价约9950元左右。 相关热文推荐：瑞士罗氏威罗非尼怎么购买？ https://www.1blv.com/newsDetail/87105.html

FDA 批准基于达拉菲尼＋曲美替尼在一项 2 期、三队列、多中心、非随机、非对照开放式研究中的安全性及有效性数据，该研究的受试者为 IV 期 BRAF V600E 突变 NSCLC 患者（36 名患者既往未治疗，57 名患者接受过化疗）。 在 36 名日用两次 150 mg 达拉菲尼及一次 2 mg 曲美替尼的既往未治疗患者中，总有效率（ORR）为 61%。在接受相同剂量的既往有过治疗的患者中，总有效率为 63%。总有效率由独立的审查委员会评估。在既往未治疗的患者队列，中值持续缓解时间尚不能估测，在既往有过治疗的患者队列，中值持续缓解时间为 12.6 个月。对既往未治疗患者队列数据的深入分析将在一个即将到来的医学会议上公布。 BRAF 突变出现在大约 1-3% 的 NSCLC 病例中。携带这种突变的患者有迫切的需求，因为 BRAF V600E 突变阳性肿瘤显示更具侵袭性，或导致更差的预后。随该组合药物一同批准的还有赛默飞世尔科技的 Oncomine（TM）Dx 靶向检测，该产品用以在合适患者中确定 BRAF V600E 突变。 曲美替尼（Trametinib）和达拉菲尼（dabrafenib）靶向RAS/RAF/MEK/ERK通路中两个不同的酪氨酸激酶。Trametinib和dabrafenib的联合使用与任一药物单独使用比较导致BRAF V600突变-阳性黑色素瘤细胞株在体外更大抑制作用和在BRAF V600突变阳性黑色素瘤异种移植物肿瘤生长延长的抑制作用。 相关热文推荐：黑色素瘤治疗药物曲美替尼哪里有？https://www.1blv.com/newsDetail/85480.html

曲美替尼是由美国葛兰素史克研发的一种治疗黑色素瘤新药，属MEK抑制剂，为首个批准与达拉菲尼药一起联合用于治疗黑色素瘤的药物，批准联合治疗用于不能通过手术切除或者处于癌细胞已经扩散的晚期黑色素瘤。葛兰素史克宣布 BRAF 抑制剂达拉菲尼与 MEK 抑制剂曲美替尼的合并用药证明与达拉菲尼单药治疗相比，使 BRAF V600E/K 突变阳性转移性黑色素瘤患者的死亡风险降低 29%。 黑色素瘤治疗药物曲美替尼哪里有？曲美替尼（迈吉宁 ）+达拉菲尼（泰菲乐）4月27日正式上市了，其加入了援助计划，适用于BRAF V600阳性患者，迈吉宁（曲美替尼）2mg*30 ：27648元/盒，买3赠3方案折合后，每月费用34560元，患者可以凭借处方去医院药房购买曲美替尼（迈吉宁），原研药价格都十分昂贵，2mg*30规格的曲美替尼官方售价为25000元人民币左右。目前曲美替尼还没有仿制药，葛兰素史克的原研药在土耳其销售的价格是最便宜的，2mg*30片，约合人民币11500元，更适合患者长期使用。 因此想要土耳其曲美替尼的患者可以自行前往国外，也可以选择国内的海外医疗机构进行药品购买，比如医伴旅。药品也是直邮到家，不途经他手，可以保障药品来源的真实性。小编不建议患者选择代购的方法，代购有风险且药品的获取也没有太大保障，很容易受到欺骗。 相关热文推荐：达拉非尼联合曲美替尼治疗BRAF突变黑色素瘤的效果如何？https://www.1blv.com/newsDetail/85478.html

曲美替尼（Trametinib）和达拉菲尼（dabrafenib）靶向RAS/RAF/MEK/ERK通路中两个不同的酪氨酸激酶。Trametinib和dabrafenib的联合使用与任一药物单独使用比较导致BRAF V600突变-阳性黑色素瘤细胞株在体外更大抑制作用和在BRAF V600突变阳性黑色素瘤异种移植物肿瘤生长延长的抑制作用。以下介绍一下达拉非尼联合曲美替尼治疗BRAF突变黑色素瘤的效果。 葛兰素史克药物研发总裁 Vallance 表示，“来自 COMBI-d 的这些最终生存期结果进一步强化了 MEK 与 BRAF 抑制剂合并用药的科学原理。”该公司指出，这项研究的完成是 FDA 去年加速批准该合并用药的一项上市后要求。 这项 3 期研究随机配给 423 名不可切除或转移性 BRAF V600E/K 突变呈阳性的皮肤黑色素瘤患者达拉菲尼与曲美替尼合并用药或达拉菲尼单独用药。一项早期分析显示，合并用药治疗与仅用达拉菲尼治疗相比，使疾病恶化或死亡风险降低了25%。 此外，该研究的主要终点，即无进展生存期中位数在达拉菲尼与曲美替尼合并用药患者中是 9.3 个月，相比之下，在仅以达拉菲尼治疗的患者中为 8.8 个月。 由此可以看出达拉非尼联合曲美替尼治疗BRAF突变黑色素瘤的效果是相当不错的。 相关热文推荐：曲美替尼是哪个国家生产的？https://www.1blv.com/newsDetail/85474.html

曲美替尼是哪个国家生产的？2013年5月29日美国FDA批准由英国葛兰素史克（GlaxoSmithKline, GSK）公司开发的曲美替尼（trametinib）在美国上市，商品名为Mekinist。该药为口服片剂，可用于治疗伴有BRAF（鼠类肉瘤滤过性毒菌致癌同源体B1基因）V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤。 曲美替尼（迈吉宁）是一种促分裂原活化细胞外信号调节激酶1（MEK1）和MEK2激动和活性的可逆抑制剂，能够抑制BRAF V600突变阳性的黑色素瘤细胞在体内和体外的生长。MEK蛋白是胞外信号相关激酶（ERK）通路的上游调节器，可促进细胞增殖。BRAF V600E突变导致BRAF通路持续激活（包括MEK1和MEK2）。 曲美替尼（Trametinib）和达拉菲尼（dabrafenib）靶向RAS/RAF/MEK/ERK通路中两个不同的酪氨酸激酶。Trametinib和dabrafenib的联合使用与任一药物单独使用比较导致BRAF V600突变-阳性黑色素瘤细胞株在体外更大抑制作用和在BRAF V600突变阳性黑色素瘤异种移植物肿瘤生长延长的抑制作用。 曲美替尼原研药价格昂贵，2mg*30片，官方售价在25000元人民币左右。目前曲美替尼还没有仿制药，葛兰素史克的原研药在土耳其销售的价格是最便宜的，2mg*30片，约合人民币11500元。 相关热文推荐：曲美替尼大概多久耐药？https://www.1blv.com/newsDetail/85469.html

曲美替尼（Trametinib）是丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2激活和MEK1和MEK2激酶活性的可逆性抑制剂。MEK蛋白质是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节器，它促进细胞增殖。BRAF V600E突变导致BRAF通路的组成性激活，其中包括MEK1和MEK2。Trametinib在体外和体外抑制BRAF V600突变-阳性黑色素瘤细胞生长。 曲美替尼治疗黑色素瘤往往效果非常突出，但是长期用药很有可能会出现耐药反应，肿瘤细胞会再次出现基因变异，引起靶向药耐药，耐药出现的时间因人而异，一般在几个月到一年左右。这个时候就需要更换治疗方案。 曲美替尼大概多久耐药？曲美替尼单用或联合达拉非尼作为治疗BRAF V600E突变的不可切除或转移性黑色素瘤的一线用药及二线用药。美国药监局临床研究显示，达拉非尼的部分有效率约达43%，4个月内极少出现耐药，4月后或患者明显感觉症状加重，应考虑耐药可能并调整后续治疗。 曲美替尼耐药后，可以重新检测敏感基因靶点，更换其他的靶向药物。可尝试维罗非尼+卡比替尼方案。美国NCCN临床实践指南推荐曲美替尼耐药后，患者可以寻找是否有合适的临床研究，参加临床试验，获得最新的治疗方法。更多关于曲美替尼的资讯，详情请联系医伴旅为您解答。 相关热文推荐：曲美替尼一盒可以吃多久？https://www.1blv.com/newsDetail/85466.html

曲美替尼一盒可以吃多久？以性价比最高的土耳其曲美替尼2mg*30片/盒的规格为例，一盒正好吃一个月。在开始用曲美替尼治疗前确认在肿瘤样品中存在BRAF V600E和V600K突变。 曲美替尼单药口服2mg，一日一次，在进餐前至少1小时或进餐后或进餐后至少2小时服用，不得在下次给药前12小时内补服。曲美替尼的推荐剂量方案是2mg口服每天1次与达拉菲尼dabrafenib 150 mg联用口服每天2次。餐前至少1小时和餐后至少2小时服用曲美替尼。 曲美替尼（Trametinib）是丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2激活和MEK1和MEK2激酶活性的可逆性抑制剂。MEK蛋白质是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节器，它促进细胞增殖。BRAF V600E突变导致BRAF通路的组成性激活，其中包括MEK1和MEK2。Trametinib在体外和体外抑制BRAF V600突变-阳性黑色素瘤细胞生长。 曲美替尼（Trametinib）和达拉菲尼（dabrafenib）靶向RAS/RAF/MEK/ERK通路中两个不同的酪氨酸激酶。Trametinib和dabrafenib的联合使用与任一药物单独使用比较导致BRAF V600突变-阳性黑色素瘤细胞株在体外更大抑制作用和在BRAF V600突变阳性黑色素瘤异种移植物肿瘤生长延长的抑制作用。 相关热文推荐：曲美替尼副作用和处理方法https://www.1blv.com/newsDetail/85461.html

曲美替尼是目前唯一的MEK1和MEK2抑制剂。研究人员发现，MEK抑制剂可增加细胞表面与TNFα结合的受体数量，从而引起更有效的进攻和持续的细胞死亡信号。IFNγ是已知的一种抗肿瘤免疫的关键细胞因子，可进一步增强MEK抑制剂和TNFα的抗癌活性。重要的是，MEK抑制剂也大大增加了TNFα和IFNγ目标基因的表达，从而增强抗癌免疫效果。 曲美替尼使用方法：开始用曲美替尼治疗前确认在肿瘤样品中存在BRAF V600E和V600K突变。推荐剂量：2mg口服每天1次作为单药和与达拉非尼150 mg联用口服每天2次。餐前至少1小时和餐后至少2小时服用曲美替尼。每天在相同时间服用，直到疾病进展或出现不可耐受的毒性。 患者服用曲美替尼如出现严重不耐受的副作用情况，患者可以咨询主治医生，通过剂量调整的方式来减轻副作用。首次剂量减低：1.5mg，口服，每日1次；第二次剂量减低：1mg，口服，每日1次；如患者还不能耐受曲美替尼1mg/day，则需要永久终止使用。患者服药一定要遵循医嘱，如果服用曲美替尼时用药过量了，会出现严重的不良反应。 曲美替尼常见的副作用有(占30%以上)：肝酶升高(氨基转移酶)，皮疹，腹泻，低白蛋白血症，贫血，淋巴水肿等。曲美替尼不常见的副作用有（约占10 - 29%）：碱性磷酸酶升高、痤疮、口腔炎（口疮）、高血压、腹痛、出血、皮肤干燥、瘙痒、甲沟炎（指甲感染）。 相关热文推荐：曲美替尼(Mekinist)吃一个月要花多少钱？https://www.1blv.com/newsDetail/85454.html

在黑色素瘤中，针对BRAF突变(KRAS通路中的一个下游靶点)的治疗，能引起患者的积极应答。莫菲特大学的研究人员认为，在KRAS通路下游发现的MEK激酶，有望成为肺癌治疗的一个潜在靶点。通过一系列的药物筛选和实验室研究，研究团队发现，相比MEK抑制剂单药治疗，MEK抑制剂曲美替尼(Trametinib)联合细胞因子TNFα和IFNγ治疗，能杀死更多的肺癌细胞。 曲美替尼(Mekinist)吃一个月要花多少钱？曲美替尼（迈吉宁 ）+达拉菲尼（泰菲乐）4月27日正式上市了，其加入了援助计划，适用于BRAF V600阳性患者，迈吉宁（曲美替尼）2mg*30 ：27648元/盒，买3赠3方案折合后，每月费用34560元，患者可以凭借处方去医院药房购买曲美替尼（迈吉宁），原研药价格都十分昂贵，2mg*30规格的曲美替尼官方售价为25000元人民币左右。目前曲美替尼还没有仿制药，葛兰素史克的原研药在土耳其销售的价格是最便宜的，2mg*30片，约合人民币11500元，更适合患者长期使用。 因此想要土耳其曲美替尼的患者可以自行前往国外，也可以选择国内的海外医疗机构进行药品购买，比如医伴旅。药品也是直邮到家，不途经他手，可以保障药品来源的真实性。小编不建议患者选择代购的方法，代购有风险且药品的获取也没有太大保障，很容易受到欺骗。 相关热文推荐：曲美替尼(Mekinist)有哪些副反应？https://www.1blv.com/newsDetail/85450.html

【药品名称】 曲美替尼Mekinist 【靶点】曲美替尼靶点MEK-1、MEK-2 【适应证和用途】MEKINIST是一种激酶抑制剂适用作为单药和与dabrafenib联用为通过一种FDA-批准的检验检出有BRAF V600E和V600K突变的不可切除的或转移黑色素瘤患者的治疗。dabrafenib（Tafinlar）和trametinib（Mekinist）联合使用治疗BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。使用的限制：MEKINIST作为单药不适用为曾接受既往BRAF-抑制剂治疗患者的治疗。 【剂量和给药方法】 （1）开始用MEKINIST治疗前确认在肿瘤样品中存在BRAF V600E和V600K突变。 （2）MEKINIST的推荐剂量方案是2mg口服每天1次作为单药和与dabrafenib 150 mg联用口服每天2次。 餐前至少1小时和餐后至少2小时服用MEKINIST。 【剂型和规格】片剂：0.5mg，1mg，和2mg。 【不良反应】 （1）最对MEKINIST作为单药常见不良反应(≥20%)包括皮疹，腹泻，和淋巴水肿。 （2）为MEKINIST用dabrafenib联用最常见不良反应(≥20%)包括发热，畏寒，疲乏，皮疹，恶心，呕吐，腹泻，腹痛，外周性水肿，咳嗽，头痛，关节痛，夜汗，食欲减低，便秘，和肌痛。 以上为曲美替尼说明书，请在医生指导下正确用药。 相关热文推荐：黑色素瘤用药曲美替尼怎么购买？https://www.1blv.com/newsDetail/82941.html