




瑞士诺华公司(Novartis AG)是全球制药和消费者保健行业居领先位置的跨国公司。达拉非尼和曲美替尼均为GSK研发,现归诺华所有。诺华公司致力于研究、开发和推广创新产品,帮助人类治愈疾病、减轻病痛和提高生活质量。
曲美替尼,Trametinib(商品名Mekinist),最初是通过高通量细胞活性筛选的方法得到的,为MEK抑制剂药物。于2013年5月获批单药用于携带BRAF V600E/K突变的晚期黑色素瘤患者,是FDA批准的第一个激酶别构抑制剂。
一项关于 A375P( BRAFv600E 黑色素瘤细胞)异种移植物模型的分析结果显示,单剂量应用瑞士诺华曲美替尼可显著的减少ERK磷酸化8h 以上。连续给药4d 后,可观察到抗增殖作用:Ki67( 细胞增殖的标志) 表达受到抑制, p27( 细胞凋亡的标志) 表达得到增强。在另一项II期临床试验中,每日给予本品2mg, 可以观察到ERK磷酸化和Ki67表达被抑制。这些改变在BRAF或NRAS突变的黑色素瘤患者中最显著。与基线值相比,中位ERK磷酸化降低了62%,Ki67降低了83%。
瑞士诺华曲美替尼在国内有卖的吗?
2019年12月19日,中国国家药品监督管理局批准BRAF抑制剂(达拉非尼)和MEK抑制剂(曲美替尼)上市。 瑞士诺华曲美替尼在国内有卖,患者可以到当地的药房咨询购买。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年10月1日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217513