Mekinist是美国葛兰素史克公司研发生产的抗癌药物，主要治疗伴有BRAF基因片段的黑色素瘤患者。那Mekinist应该去哪购买呢？ 2019年1月8日， 根据中国新药研发监测数据库（CPM）显示，CDE已经受理了诺华达拉非尼和Mekinist的上市申请。达拉非尼和Mekinist均为GSK研发，现归诺华所有。这是由于2014 - 2015年GSK与诺华的业务大互换，诺华以145亿美元收购GSK肿瘤业务，而诺华也将把除流感疫苗之外的疫苗业务，以71亿美元加专利使用费的价格转让给GSK。 Mekinist，Trametinib（商品名Mekinist），最初是通过高通量细胞活性筛选的方法得到的，为MEK抑制剂药物。于2013年5月获批单药用于携带BRAF V600E/K突变的晚期黑色素瘤患者，是FDA批准的第一个激酶别构抑制剂。经过国家药监部门的审批，2019年12月19日，国家药品监督管理局宣布，适用于治疗BRAF V600突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤，诺华肿瘤旗下的达拉非尼（商品名泰菲乐）和Mekinist（商品名迈吉宁）双靶向联合治疗药物在中国获得上市许可。意味着一个已经数万名患者临床证明过的黑色素瘤靶向治疗方案正式登陆我国市场。所以，国内患者需要购买Mekinist，只需等诺华正式发售即可在国内购买。如果迫切需要的话，只能选择海外版本，目前土耳其的Mekinist是最便宜的，详情请咨询医伴旅。

Mekinist是美国药企葛兰素史克公司研发生产的一款治疗黑色素瘤的靶向抗癌药物，2019年12月19日正式获得批准在我国上市，那Mekinist的用法和用量是怎么样的呢？ 1、开始用Mekinist治疗前确认在肿瘤样品中存在BRAF V600E和V600K突变 2、推荐剂量：2mg口服每天1次作为单药和与达拉非尼150 mg联用口服每天2次。餐前至少1小时和餐后至少2小时服用Mekinist。每天在相同时间服用，直到疾病进展或出现不可耐受的毒性。 3、患者服用Mekinist如出现严重不耐受的副作用情况，患者可以咨询主治医生，通过剂量调整的方式来减轻副作用。首次剂量减低：1.5mg，口服，每日1次；第二次剂量减低：1mg，口服，每日1次；如患者还不能耐受Mekinist1mg/day，则需要永久终止使用。患者服药一定要遵循医嘱，如果服用Mekinist时用药过量了，会出现严重的不良反应。 注意事项（1）新原发恶性病，皮肤和非皮肤：当MEKINIST被使用与dabrafenib联用可能发生。治疗开始前和用治疗，和联合治疗终止后监视患者新恶性病。（2）出血：接受MEKINIST与dabrafenib联用患者可能发生重大出血事件。监视出血体征和症状。（3）静脉血栓栓塞：接受MEKINIST与dabrafenib联用患者可能发生深静脉血栓形成和肺栓塞。（4）心肌病：治疗前，治疗后1个月，其后然后每2至3个月评估LVEF。

Mekinist是一款治疗黑色素瘤的靶向抗癌药物，那Mekinist治疗黑色素瘤的的治疗效果怎么样呢？ Mekinist由葛兰素史克（GlaxoSmithKline, GSK）公司，于2013年5月29日美国FDA批准上市，美国食品和药物管理局(FDA)批准达拉非尼(Dabrafenib、Tafinlar)和Mekinist(Trametinib、Mekinist)联合用于辅助治疗BRAF V600E或V600K突变的黑色素瘤患者。 Mekinist治疗黑色素瘤效果如何？试验表明，Mekinist(Mekinist)的联合用药治疗方案是所有靶向治疗中治疗后黑色素瘤复发率最低的一种方案。 在一项三期临床试验COMBI-AD研究，评估达拉非尼联合Mekinist与安慰剂治疗切除BRAF V600突变黑色素瘤患者的效果。试验纳入870例BRAF V600E或V600K突变阳性的III期黑色素瘤患者，患者随机分为两组（1：1），每天两次达拉非尼（Dabrafenib、Tafinlar）150 mg联合一天一次2 mg Mekinist或两次安慰剂。主要疗效结果是无复发生存期（RFS）。结果显示，与接受安慰剂的患者相比，接受联合治疗患者RFS的改善有统计学意义。数据截止时联合治疗组患者的复发/死亡率较低，为38％（n=166），而安慰剂组为57％（n=248）。接受联合治疗的患者未达到估计中位RFS，而安慰剂组为16.6个月。

2019年12月19日，国家药品监督管理局宣布，诺华肿瘤的达拉非尼和曲美替尼双靶向联合治疗药物在中国获得上市许可，适用于治疗BRAF V600突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤。 达拉非尼和曲美替尼均为葛兰素史克GSK研发，现归诺华所有。达拉非尼（泰菲乐）是一种强效和选择性BRAF激酶活性抑制剂。曲美替尼（迈吉宁）是一种可逆的、高选择性MEK1和MEK2激酶活性的变构抑制剂。两者联合治疗，针对BRAF V600突变阳性黑色素瘤的驱动突变靶点，可以使病灶得到快速且显著的缓解，并改善患者的无进展生存。曲美替尼和达拉非尼早在2013年就已经在美国上市，近年来，曲美替尼和达拉非尼的药物组合颇具盛名，两者联用治疗黑色素瘤效果显著，并且经过研究人员的努力，又发现曲美替尼与达拉非尼联用对治疗非小细胞肺癌也有一定疗效，但前提都是需要患者伴有BRAF基因突变。 那服用曲美替尼期间在饮食方面需要注意什么吗？单就说明书来看，并没有对饮食方面的要求，但是黑色素瘤患者还是不要暴饮暴食，忌辛辣生冷，忌刺激性食物，这些一般服用药物之间都是不一定必要但是最好遵守的。再就是服药期间可能或有呕吐等不良反应，所以饮食还是建议偏清淡一些，不要加剧这些不良反应。 除了饮食之外，患者家属也应随时关注患者的心理状态，治疗期间，患者不可避免的会有生理、心理上的双重压力，这对于治疗是很不利的，所以患者家属需要及时排解患者心理负担，最大程度发挥曲美替尼的药效。

曲美替尼治疗黑色素瘤效果怎样？ 达拉菲尼对BRAF（+）NSCLC的疗效也是在黑色素瘤的试验中被发现。在一个II期试验的队列A中，纳入84例BRAF V600E阳性的NSCLC患者。6例患者接受达拉菲尼单药一线治疗，ORR达到67%，DCR达到100%，中位PFS为8.3m；其余≥2线治疗患者（78例）ORR为33%，DCR为58%，中位PFS为5.5m，中位OS为12.7m，1年及2年存活率为52%及31%达拉菲尼一线治疗的优势非常明显，但二线之后疗效也不差。 同个试验的队列B使用达拉菲尼+曲美替尼（MEK抑制剂）联药方式，57例患者的治疗线数都≥2线，得出ORR为67%，DCR为81%，中位PFS为10.2m，中位OS为18.2m，1年及2年存活率达到66%及39%。队列B的联药治疗在各个指标上都比单药治疗效果更胜一筹，体现联药能让患者获益更大。 该试验在队列C中也对联药的一线治疗做了分析，36例患者ORR及DCR结果与队列B≥2线治疗相似，但长期疗效更好，中位PFS延长了4.4m（一线为14.6m vs ≥2线为10.2m），DOR也延长5.4m（15.2m vs 9.8m），中位OS延长6.4m（24.6m vs 18.2m），一半的患者在随访2年后仍然存活。本试验的三个队列研究很好的揭示了达拉菲尼+曲美替尼联药在一线治疗给患者带来最大的益处，给临床治疗提供强有力的证据。基于此，FDA及EMA批准达拉菲尼联合曲美替尼治疗晚期BRAF V600E阳性NSCLC患者（不限治疗线数）。

一盒曲美替尼售价多少？12月19日，国家药品监督管理局宣布，诺华肿瘤的达拉非尼和曲美替尼双靶向联合治疗药物在中国获得上市许可，适用于治疗BRAF V600突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤。MEK+BRAF组合目前中国售价：迈吉宁(曲美替尼) 规格 2mg/30片/盒，零售价格为 ¥27648元/人民币。泰菲乐(达拉非尼) 规格 75mg/120粒/盒，零售价格为 ¥41472元/人民币。 曲美替尼+达拉非尼，联用，每月花费：¥27648+¥41472=¥69120元/人民币，曲美替尼+达拉非尼，联用，每年花费：¥69120×12月=¥829440元/人民币。可以看出价格和其他进口抗癌药物一样，非常昂贵。目前曲美替尼的原研药在土耳其销售的价格是最便宜的，2mg*30片，约合人民币11500元。 曲美替尼的用法用量：（1）开始用MEKINIST治疗前确认在肿瘤样品中存在BRAF V600E和V600K突变。（2）MEKINIST的推荐剂量方案是2mg口服每天1次作为单药和与dabrafenib 150 mg联用口服每天2次。餐前至少1小时和餐后至少2小时服用MEKINIST。注意事项（1）新原发恶性病，皮肤和非皮肤：当MEKINIST被使用与dabrafenib联用可能发生。治疗开始前和用治疗，和联合治疗终止后监视患者新恶性病。 虽然曲美替尼的价格比较高，但是曲美替尼的疗效确实也比较好，如果顾虑药价原因，可以选择土耳其版本的曲美替尼，详情请咨询医伴旅。

曲美替尼的作用机制如下：曲美替尼（Trametinib）是丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2激活和MEK1和MEK2激酶活性的可逆性抑制剂。MEK蛋白质是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节器，它促进细胞增殖。BRAF V600E突变导致BRAF通路的组成性激活，其中包括MEK1和MEK2。Trametinib在体外和体外抑制BRAF V600突变-阳性黑色素瘤细胞生长。 曲美替尼（Trametinib）和达拉菲尼（dabrafenib）靶向RAS/RAF/MEK/ERK通路中两个不同的酪氨酸激酶。Trametinib和dabrafenib的联合使用与任一药物单独使用比较导致BRAF V600突变-阳性黑色素瘤细胞株在体外更大抑制作用和在BRAF V600突变阳性黑色素瘤异种移植物肿瘤生长延长的抑制作用。 根据这个作用机制，研究人员对曲美替尼的耐药性进行了研究，曲美替尼的耐药出现的时间因人而异，一般在几个月到一年左右。这个时候就需要更换治疗方案。曲美替尼单用或联合达拉非尼作为治疗BRAF V600E突变的不可切除或转移性黑色素瘤的一线用药及二线用药。美国药监局临床研究显示，达拉非尼的部分有效率约达43%，4个月内极少出现耐药，4月后或患者明显感觉症状加重，应考虑耐药可能并调整后续治疗。耐药的出现是无法避免的，患者不必过于担心，如果真的发生了耐药，及时联系医生确定下一步治疗方案即可。

Mekinist治疗黑色素瘤的治疗效果还不好呢？Mekinist是一款比较理想的治疗黑色素瘤的靶向药物，那它的疗效怎么样呢？ 2014年美国FDA批准MEK抑制剂Mekinist和BRAF抑制剂达拉菲尼联合治疗BRAF V600E或V600K突变的不可手术或转移性黑色素瘤。 该批准是基于一项开放的I/II研究，结果显示：与达拉菲尼单药治疗相比，Mekinist和达拉菲尼联合治疗能有效提高总体反应率（ORR）。在2013年5月，这两个药物分别作为单药被批准使用，而现在这是首个批准用于黑色素瘤的联合治疗。 据介绍，50%患者在接受单药BRAF或MEK抑制剂初始治疗月6-7个月后会产生耐药，因此，为解决这样的问题，需要对MAPK通路更为全面的抑制剂，Mekinist和达拉菲尼是首个批准用于联合治疗黑色素瘤的药品，为治疗该病提供了合理的可能性。 在这项临床研究中，共纳入晚期黑色素瘤患者162例，接受联合Mekinist和达拉菲尼治疗的病人，76%的病人肿瘤缩小或者消失平均时间为10.5个月。研究人员发现，相比之下，使用达拉菲尼单独治疗的病人，54%的病人肿瘤缩小或者消失平均时间为5.6个月。该临床试验确定了联合Mekinist和达拉菲尼治疗黑色素瘤能够延长病人的生存期。 FDA强调：应该告诫育龄妇女Mekinist和达拉菲尼会导致婴儿出生缺陷，以及应该告知使用Mekinist和达拉菲尼治疗可能导致不育。

Mekinist商品名为Mekinist。该药为口服片剂，可用于治疗伴有BRAF（鼠类肉瘤滤过性毒菌致癌同源体B1基因）V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤，但该药不建议用于己接受过BRAF抑制剂治疗的患者。那Mekinist的治疗效果怎么样呢？ 一项开放的II期临床试验纳入两组患者， 患者之前曾应用过 BRAF 抑制剂治疗 的 BRAF 突变黑色素瘤患者为 A 组（ n=40） ， 曾接受过化学治疗和（或） 免疫疗法为 B组（ n=57） 。所有患者均口服本品2mg， qd。结 果： A 组没有 得到明确的客观缓解， 11例患者（ 28%） 病情稳定（ SD）， 中位无进展生存期为1．8个月。B组1例患者（ 2%） 完全缓解， 13例（ 23%） 部分缓解， 29例（ 51%）病情稳定（ 明确的RR 为25%）， 中位 PFS 为4．0 个月。1 例同 时有BRAFK601E 和V600R 突变的患者部分缓解期得到延长。 实验结果也还不错，但是相较于未接受过BRAF抑制剂治疗的患者来说就差一些。这说明，接受过BRAF抑制剂治疗的患者不太适宜接受Mekinist治疗，治疗效果并不是太理想。但是未接受过BRAF抑制剂治疗的患者是没有这个顾虑的，通过已经发布的权威实验结果可以看出，Mekinist与达拉非尼的药物组合的疗效在治疗黑色素瘤的药物之中是非常突出的，而且安全性良好，值得患者信赖。

Mekinist是一款治疗黑色素瘤的抗癌药物。黑色素瘤是一种非常危险的肿瘤，致死率非常高，而且难以治疗，那Mekinist治疗黑色素瘤效果怎么样呢？ 一项开放、 随机、 对照的II期临床试验， 纳入162例BRAFV600E 或V600K 突变阳性的转移性黑色素瘤患者。这些患者先前未接受过晚期转移性疾病的化 疗治疗， 或未接受过 BRAF 抑制剂或MEK 抑制剂治疗。 患者中位年龄 53 岁， 男性占57%， 超过99%为白种人， BRAFV600E 和V600K变异阳性患者比例分别为85% 和15%。所有患者随机分为3组（ 1∶1 ∶1）， 均口服达拉菲尼（ 150mg，bid）， 其中两组再同时口服Mekinist （ 1 或 2mg，qd）。主要评价指标为皮肤鳞状细胞癌发生率、 无进展生存期、 缓解情况， 次要指标为总存活期等。治疗直到病情恶化或出现不可耐受的毒性， 平均疗程14个月。结果， 2mg 治疗组和对照组的总缓解率分别为76%和54%（ P=0．03）， 其中， CR 分别为9%和4%， PR分别为67%和50%； 中位缓解期分别为10．5和5．6个月。皮肤鳞状细胞癌发生率分别为7%和19%（ P=0．09）， PFS分别为9．4和5．8个月， HR 为0．39（ P<0．001）。另外， BRAF 变异亚型（ V600E 占85%， V600K 占15%） 表现出相似的完全缓解率。 这说明，Mekinist的疗效是十分显著的，尤其是与达拉非尼联用。所以患者朋友可以放心选用。

Mekinist是一款由美国药企葛兰素史克公司研发生产的抗癌药物，现在归诺华所有。Mekinist知名度还是比较高的，自2013年在美国上市以来，迅速赢得医患的认可。那Mekinist可以治疗什么病症呢？ 2013年5月29日，美国FDA批准Mekinist单药治疗BRAF V600E或V600K突变阳性无法切除或转移性黑色素瘤。2014年1月10日，美国FDA批准Mekinist联合达拉非尼治疗BRAF V600E或V600K突变阳性无法切除或转移性黑色素瘤。2018年4月30日，美国FDA批准Mekinist联合达拉非尼辅助治疗BRAF V600E或V600K突变阳性黑色素瘤。 经过研究人员的努力，还发现Mekinist对于治疗非小细胞肺癌也有一定疗效。试验共入组54名接受过一线或二线治疗后有疾病进展的KRAS突变的非小细胞肺癌患者，其中19名患者为KRAS G12C突变，35名患者为KRAS非G12C突变，患者被允许之前接受过免疫治疗。所有患者每3周静脉注射一次多西他赛75mg/m2+每日一次口服Mekinist，每次2mg，每个周期给予一次欣粒生（G-CSF），治疗持续到疾病发生进展。 试验结果表明，所有患者的RR为33%，DOR为5个月，18例患者部分缓解，19例患者疾病稳定，7名患者疾病进展，3名患者病情恶化，7名患者评估不充分。KRAS G12C突变患者与KRAS非G12C突变患者的RR为26% VS 37%，DOR为4.1个月 VS 5.6个月，疾病部分缓解的患者分别为5人 VS 13人，疾病稳定的患者分别为6人 VS 13人。

Mekinist是一款治疗黑色素瘤的靶向药物，靶点位于BRAF基因片段，是一款药效非常显著的抗癌药物。 黑色素瘤是一类起源于黑色素细胞的高度恶性肿瘤，可发生于皮肤、肢端、黏膜（消化道、呼吸道和泌尿生殖道等）、眼葡萄膜、软脑膜等不同部位或组织。我国黑色素瘤的每年新发患者数约为2万人，发病率和死亡率皆呈逐年上升的趋势。由于社会公众对黑色素瘤的知晓度较低，缺乏规范的诊断和检测，我国黑色素瘤患者确诊时多数已经处于中晚期，这些患者的五年生存率相比于早期患者急速降低（94% vs 4.6%），给患者家庭以及社会带来极大的经济负担。 其中，BRAF突变是黑色素瘤最常见的基因突变类型，每四位中国黑色素瘤患者中，就可能有一位是BRAF V600突变的患者。近年来，黑色素瘤的治疗预后较以往有了明显改善，患者有了更多的治疗选择，从化疗，靶向治疗、再到免疫治疗等。特别是针对存在BARF驱动突变患者的靶向治疗药物，已经被证实能够帮助患者提高无进展生存，并且实现长期生存获益。 那Mekinist医保能报销多少呢？Mekinist2019年12月才正式获得国家药监部门的审批，批准了Mekinist的上市申请，所以Mekinist上市才不过三个月，自然不可能进入医保了。但是国家现在大力推动抗癌药物进入医保，尤其是外企的昂贵的进口药物。相信Mekinist进入医保名录的时间不会太久。Mekinist一般与达拉非尼联用，更多信息请咨询医伴旅。

关于曲美替尼治疗黑色素瘤的治疗效果：这是一项入组了162名BRAF突变的晚期恶性黑色素瘤的随机对照试验，分成3组：1组仅接受达拉菲尼150mg每天2次治疗（D组），1组接受达拉菲尼150mg每天2次+Mekinist1mg每天1次（D+T 150/1组），1组接受达拉非尼150mg每天2次+Mekinist2mg每天1次（D+T 150/2组）。D组如果耐药后，允许交叉到D+T组，随访5年。接受双靶向药治疗的病人，在4年和5年的时候，均有9%（D+T150/1组）或13%（D+T150/2组）的病友无疾病复发、进展。疗效十分显著。 另外Mekinist与达拉非尼的组合在治疗非小细胞肺癌上也颇有疗效。一项II期临床试验结果。入组了36名携带BRAF基因V600E点突变的、未接受过其他药物治疗的晚期非小细胞肺癌，接受达拉非尼150mg（每天2次）+Mekinist2mg（每天一次）治疗。结果显示：有效率64%，其中6%患者的完全缓解，而疾病控制率为100%——接受药物治疗后，没有1例患者出现明显的肿瘤进展。这也就意味着，部分满足条件的肺癌患者也能从Mekinist与达拉非尼的组合中获益。 那Mekinist进入医保了吗？答案是没有。2019年底，Mekinist才正式获得药监部门的上市许可，所以暂时还没有进入医保名录。但是国家现在大力提倡抗癌药进入医保，相信Mekinist进入医保也只是时间问题。

Mekinist是一款治疗黑色素瘤的靶向药物，经常用于与达拉非尼联用治疗伴有BRAF基因突变的黑色素瘤。 2017年，美国药监局FDA正式批准了达拉菲尼+Mekinist，用于III期、BRAF突变的、完整手术切除的恶性黑色素瘤患者的辅助治疗，用来复发肿瘤复发转移。 这一批准，基于一项被称为COMBI-AD的三期临床试验。这项临床试验入组了870名患者，均为BRAF突变的III期恶性黑色素瘤、手术切除后的，一组接受双靶向药治疗，另一组接受安慰剂治疗。实验组具体方案是：达拉非尼150mg每天2次+Mekinist2mg每天1次，用满1年。 两组的基线特点均衡，中位随访了2.8年。3年的无疾病复发率，分别是39%和58%——双靶向药的使用，让复发转移率降低了20个百分点，复发转移风险降低了53%。3年的总生存率分别是86%和77%——双靶向药的使用，让复发转移率降低提高了近十个百分点。两组3-4级不良反应发生率，分别是41%和14%（安慰剂组也会发生严重不良反应）。双靶向药联合，常见的副作用是：发热、乏力和恶心，绝大多数是1-2级的。 那Mekinist国内上市了吗？2019年底，国家药品监督管理局宣布，适用于治疗BRAF V600突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤，诺华肿瘤的达拉非尼（商品名泰菲乐）和Mekinist（商品名迈吉宁）双靶向联合治疗药物在中国获得上市许可。更多信息请咨询医伴旅。

BRAF抑制剂达拉菲尼+MEK抑制剂Mekinist，强强联合，已经上市4年多，先后获批用于晚期BRAF突变的恶性黑色素瘤、和晚期BRAF突变的非小细胞肺癌——有效率高、疗效维持时间长、副作用小。 一直以来，很多人坚信：对于晚期癌症，只有免疫治疗才有机会实现临长期生存，靶向药迟早是会耐药的。然而，近期，JCO杂志发布的一项双靶向联合治疗长期随访数据，似乎在挑战这种观点——靶向药，联合使用，搭配的好，也有机会实现临床治愈。 这是一项入组了162名BRAF突变的晚期恶性黑色素瘤的随机对照试验，分成3组：1组仅接受达拉菲尼150mg每天2次治疗（D组），1组接受达拉菲尼150mg每天2次+Mekinist1mg每天1次（D+T 150/1组），1组接受达拉非尼150mg每天2次+Mekinist2mg每天1次（D+T 150/2组）。D组如果耐药后，允许交叉到D+T组，随访5年。 达拉菲尼+Mekinist治疗，让10%左右的病人，疗效保持了5年一直没有复发和进展，让生存曲线出现了长长的平台期，这是非常令人振奋的消息。如果继续随访下去，到10年的时候，依然有10%左右的病友“与癌共舞”，那基本可以宣布该方案让这一小部分幸运儿实现了“临床治愈”。那Mekinist多久会耐药？Mekinist治疗黑色素瘤往往效果非常突出，但是长期用药很有可能会出现耐药反应，肿瘤细胞会再次出现基因变异，引起靶向药耐药，耐药出现的时间因人而异，一般在几个月到一年左右。

Mekinist怎么服用呢？使用方法：（1）开始用MEKINIST治疗前确认在肿瘤样品中存在BRAF V600E和V600K突变。（2）MEKINIST的推荐剂量方案是2mg口服每天1次作为单药和与dabrafenib 150 mg联用口服每天2次。餐前至少1小时和餐后至少2小时服用MEKINIST。 使用期间的注意事项（1）新原发恶性病，皮肤和非皮肤：当MEKINIST被使用与dabrafenib联用可能发生。治疗开始前和用治疗，和联合治疗终止后监视患者新恶性病。（2）出血：接受MEKINIST与dabrafenib联用患者可能发生重大出血事件。监视出血体征和症状。（3）静脉血栓栓塞：接受MEKINIST与dabrafenib联用患者可能发生深静脉血栓形成和肺栓塞。（4）心肌病：治疗前，治疗后1个月，其后然后每2至3个月评估LVEF。  患者在服用Mekinist前一定要先在肿瘤样品中确认存在BRAF V600E和V600K突变。如果没有此突变，服用Mekinist是没有任何效果的。在Mekinist获批的适应症中，该药物都是和达拉菲尼联用的，所以患者如要吃Mekinist，千万别忘了达拉菲尼。Mekinist这款靶向药物目前主要是被用于晚期恶性黑色素瘤的治疗，多数情况下是与达拉非尼一起联用，该药单药治疗的效果虽然不是特别突出，但是往往与其他药物一起联合使用后，有效率就会大大增加。

Mekinist是黑色素瘤患者最常使用的一款黑色素瘤靶向药物之一，虽然现在治疗黑色素瘤已经有了基因免疫药物，像派姆单抗，纳武单抗等等药物来作为我们的治疗选择，但是整体来说Mekinist在抗癌靶向治疗中还是占有一席之地的。并不是每个患者都适合基因免疫疗法。所以了解Mekinist的用法用量是很有必要的。 Mekinist的推荐剂量：(1)开始用Mekinist治疗前确认在肿瘤样品中存在BRAF V600E和V600K突变。(2)Mekinist的推荐剂量方案是2mg口服每天1次作为单药和与达拉非尼150 mg联用口服每天2次。餐前至少1小时和餐后至少2小时服用Mekinist。 黑色素瘤BRAF V600E 突变可导致 BRAF 通路激活， 包括 MEK 1 和 MEK2。 临床前数据显示BRAF改变的细胞对 MEK 抑制剂特别敏感。Mekinist是一种丝裂原活化细胞外信号调节激酶1（ MEK 1 / 2） 可逆性抑制剂， 主要通过对 MEK 蛋白（ 胞外信号相关激酶（ ERK） 通路的上游调节器）的作用， 影响 MAPK 通路， 抑制细胞增殖。因此， 本品在体内、 体外均可抑制 BRAF V600 突变阳性的黑色素瘤细胞的生长。 去年也就是2019年底，国家药品监督管理局宣布，适用于治疗BRAF V600突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤，诺华肿瘤的达拉非尼（商品名泰菲乐）和Mekinist（商品名迈吉宁）双靶向联合治疗药物在中国获得上市许可。

trametinib是治疗黑色素瘤的抗癌药物，上市至今已经7年时间，并在去年年底获得了国家药价部门的批准，正式获批在我国上市。那trametinib的治疗效果怎么样呢？ 在一个II期试验的队列A中，纳入84例BRAF V600E阳性的NSCLC患者。6例患者接受达拉菲尼单药一线治疗，ORR达到67%，DCR达到100%，中位PFS为8.3m；其余≥2线治疗患者（78例）ORR为33%，DCR为58%，中位PFS为5.5m，中位OS为12.7m，1年及2年存活率为52%及31%达拉菲尼一线治疗的优势非常明显，但二线之后疗效也不差。 达拉菲尼+trametinib（MEK抑制剂）联药方式，57例患者的治疗线数都≥2线，得出ORR为67%，DCR为81%，中位PFS为10.2m，中位OS为18.2m，1年及2年存活率达到66%及39%。队列B的联药治疗在各个指标上都比单药治疗效果更胜一筹，体现联药能让患者获益更大。 该试验在队列C中也对联药的一线治疗做了分析，36例患者ORR及DCR结果与队列B≥2线治疗相似，但长期疗效更好，中位PFS延长了4.4m（一线为14.6m vs ≥2线为10.2m），DOR也延长5.4m（15.2m vs 9.8m），中位OS延长6.4m（24.6m vs 18.2m），一半的患者在随访2年后仍然存活。本试验的三个队列研究很好的揭示了达拉菲尼+trametinib联药在一线治疗给患者带来最大的益处，给临床治疗提供强有力的证据。基于此，FDA及EMA批准达拉菲尼联合trametinib治疗晚期BRAF V600E阳性NSCLC患者（不限治疗线数）。

trametinib进医保了吗？trametinib价格比较高，一般患者家庭难以负担，那trametinib进入医保了吗？遗憾的是，trametinib暂时没有进入医保。因为trametinib去年年底才得到国家药监部门的呢批准，所以进入医保还暂时不可能。 trametinib常见（ >10%） 或较严重（ 3级或4级） 不良反应包括： 一般症状 （ 发 热、 畏寒、 疲劳、 外周性水肿）、 皮肤和皮下组织疾病（ 皮疹、 盗汗、 干性肌肤、 痤疮样皮炎、 光化性角化病、 红斑、 皮肤瘙痒、 甲沟炎）、胃肠功能紊乱（ 口腔炎、 恶心、 呕吐、 腹泻、 腹痛、 便秘及口干等）、 神经系统疾病（ 头痛、 头晕）、 呼吸系统疾病（ 咳嗽、 口咽疼痛）、 肌肉骨骼疾病（ 关节痛、 肌痛、背部疼痛、 肌肉痉挛、 四 肢疼痛）、 代谢及营养障碍（ 食欲下降、 脱水）、 失眠、 淋巴水肿、 高血压、 尿路感染、 肾衰竭及实验室检查异常（ 白细胞减少、淋巴细胞减少、中性粒细胞减少、 血小板 减少症、 AST 升高、 ALT 升高、 GGT 升高、 低蛋白血症、 碱性磷酸酶升高、 低钠血症、 低蛋白血症、 低磷血症、 低钾血症、肌酐升高、 低镁血症、 高钾血症、 高 钙血症、 低钙血症、 贫血、 高胆红素血症）。少见的不良反应有味觉异常、 视力模糊、 短暂失明、 干眼、 胰腺炎、 毛囊炎、 疹性脓疱、 蜂窝组织炎、 多汗、 过度角化、 心动过缓、 横纹肌溶解症等。

trametinib是一款治疗黑色素瘤的靶向抗癌药物。 一项国际多中心、随机、 开放阳性对照的III期临床试验， 纳入322例BRAFV600E 或V600K 突变阳性的转移性黑色素瘤患者。这些患者先前未接受过 晚期转移性疾病的化疗， 或先前未接受过BRAF抑制剂或 MEK 抑制剂治疗。患者中位年龄54岁， 男性占 54%， 超过 99% 为白种人。BRAFV600E 和V60 0K 变异阳性患者比例分别为87%和12%， 或两者均有（ <1%）。后续替代治疗开 始之前， 治疗组患者的中位持续时间为4．9个月，对照化疗组为3．1个 月。51 例（47%） 患者因疾病恶化从对照化疗组转移到治疗组， 主要的疗效指标为无进展生存期（PFS）。患者根据先前是否运用化疗治疗晚期或转移性疾病和乳酸脱氢酶水平， 随机接受本品（ 2mg， qd， n=214） 或对照化疗（ 包括每3周由静脉给予达卡 巴嗪1000mg·m 或紫杉醇175mg·m， n=108）。治疗直到病情恶化或出现不可耐受的毒性。结果显示， 治疗组 PFS在统计学上有显著性改善，治疗组和对照组PFS分别为4．8和1．5个月（ P<0．0001）， HR 为0．47； 客观缓解率（ ORR） 分别为22%和8%， 其中， 完全缓解率（ CR） 分别为2%和0， 部分缓解率（ PR） 分别为20%和8%； 治疗组中位缓解期为5．5个月， 而对照组则没有观察到。 那trametinib是哪里产的？trametinib的生产厂家是哪个？trametinib为GSK研发，现归诺华所有。