




Mekinist是黑色素瘤患者最常使用的一款黑色素瘤靶向药物之一,虽然现在治疗黑色素瘤已经有了基因免疫药物,像派姆单抗,纳武单抗等等药物来作为我们的治疗选择,但是整体来说Mekinist在抗癌靶向治疗中还是占有一席之地的。并不是每个患者都适合基因免疫疗法。所以了解Mekinist的用法用量是很有必要的。
Mekinist的推荐剂量:(1)开始用Mekinist治疗前确认在肿瘤样品中存在BRAF V600E和V600K突变。(2)Mekinist的推荐剂量方案是2mg口服每天1次作为单药和与达拉非尼150 mg联用口服每天2次。餐前至少1小时和餐后至少2小时服用Mekinist。
黑色素瘤BRAF V600E 突变可导致 BRAF 通路激活, 包括 MEK 1 和 MEK2。 临床前数据显示BRAF改变的细胞对 MEK 抑制剂特别敏感。Mekinist是一种丝裂原活化细胞外信号调节激酶1( MEK 1 / 2) 可逆性抑制剂, 主要通过对 MEK 蛋白( 胞外信号相关激酶( ERK) 通路的上游调节器)的作用, 影响 MAPK 通路, 抑制细胞增殖。因此, 本品在体内、 体外均可抑制 BRAF V600 突变阳性的黑色素瘤细胞的生长。
去年也就是2019年底,国家药品监督管理局宣布,适用于治疗BRAF V600突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤,诺华肿瘤的达拉非尼(商品名泰菲乐)和Mekinist(商品名迈吉宁)双靶向联合治疗药物在中国获得上市许可。
参考资料: FDA说明书更新于2025年4月7日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217513