早期由美国生物制药公司Intercept开发的新药——Ocaliva（obeticholic acid，OCA，一种鹅脱氧胆酸衍生物），该药品是一款肝病新药。该药品已经快速的获得美国FDA的批准，同时联合熊去氧胆酸（ursodeoxycholic acid，UDCA）用于对UDCA反应不足的原发性胆汁性胆管炎（以前被称为原发性胆汁性肝硬化，PBC）成人患者，或作为单药疗法用于对UDCA不耐受的原发性胆汁性胆管炎成人患者。今天咱们就来看一下Ocaliva的注意事项。 Ocaliva的注意事项主要有：肝相关的不良反应：监测肝脏生化检查和肝相关的不良反应的发展海拔；权衡继续治疗的益处的潜在风险。不要每日一次超过10毫克。调整中度或重度肝功能损害的用量。严重的瘙痒：管理策略包括增加胆汁酸结合树脂或抗组胺药；Ocaliva剂量减少或中断给药。减少HDL-C：监测治疗期间血脂水平的变化。 一项多中心Ⅲ期临床试验表明，原发性胆汁性胆管炎(PBC)患者应用Ocaliva单药或者与熊去氧胆酸(UDCA)联合治疗12个月，可以使ALP和总胆红素水平降低，然而，Ocaliva组患者的严重不良事件发生率更高。试验显示，Ocaliva治疗组较安慰剂组的瘙痒发生率更高(5-10 mg组为56%，10 mg组为68%，对比安慰剂组为38%)。 Ocaliva属法尼醇X受体激动剂，临床上主要是应用于目前临床药物不应答或者不耐受，并有很大风险的导致肝移植、肝硬化或者死亡的原发性胆汁性胆管炎的患者。Ocaliva最常见的副作用为：皮肤瘙痒，乏力，腹痛等不适，皮疹，口咽部疼痛，头晕，便秘，关节痛，甲状腺功能异常和湿疹。 REGENERATE研究表示，阻止或逆转纤维化是NASH患者的主要治疗目标，因此REGENERATE研究的18个月中期分析结果具有高度的意义和临床重要性。最新数据表明， Ocaliva还改善了其他重要的肝脏健康指标，包括NASH的主要潜在驱动因素，以及临床医生在现实世界中管理患者时经常监测的生化测试指标。 以上就是Ocaliva注意事项的内容，希望可以帮助到您！

Ocaliva通过作用于法尼醇 X 受体，控制胆汁酸动态平衡及其肠肝循环，在胆汁淤积的条件下，减少肝脏胆汁的产生，并增加其排出，保护肝细胞免受胆汁酸细胞毒性的积累。前期临床研究显示，Ocaliva可明显降低 ALP、GGT 及 ALT 水平，但其瘙痒的副作用十分常见，高剂量组尤为明显。今天咱们就来看一下Ocaliva的效果好吗？ 一项为期12个月的双盲安慰剂对照期试验纳入对UDCA治疗应答不充分或者由于副作用而不能应用UDCA的217例PBC患者，随机分组至应用Ocaliva，10 mg/d（10 mg组）；应用Ocaliva，5 mg/d，如果适用的话，调整剂量至10 mg/d（5-10 mg组）；或者安慰剂治疗。主要终点为血清ALP水平降至<正常上限值1.67倍，并且自基线水平至少降低15%，以及总胆红素水平正常。 结果，在接受随机分组、至少接受一剂Ocaliva或安慰剂的216例患者中，93%的患者接受UDCA作为背景治疗。Ocaliva5-10 mg组和10 mg组的主要终点发生率（分别为46%和47%）显著高于安慰剂组（10%，P值均<0.001）。Ocaliva5-10 mg组和10 mg组患者的ALP水平降低幅度显著高于安慰剂组（最小二乘均值分别为－113 U/L和－130 U/L对比14 U/L，P值均<0.001），总胆红素水平降低幅度也显著高于安慰剂组（分别为－0.3 μmol/L和－0.9 μmol/L对比2.0 μmol/L，P值均<0.001）。Ocaliva5-10 mg和10 mg组与安慰剂组相比，12个月时的无创性肝纤维化指标变化差异无统计学意义。 根据FDA的数据，熊去氧胆酸（UDCA）是PBC唯一的治疗方法，1997年通过FDA批准。熊去氧胆酸在超过50%的患者中有效。然而，高达40%的患者中没有ALP、总胆红素的降低，有5%到10%的患者是无法耐受的。Ocaliva酸的安全性和疗效通过一项纳入216例PBC患者的临床试验得到了体现。1年后，利用Ocaliva酸治疗的PBC患者中ALP水平降低的人数高于安慰剂组。常见的不良反应为瘙痒、乏力、腹部疼痛和不适、关节痛、头晕、便秘。根据FDA的指示，Ocaliva酸不能用于胆道完全梗阻患者。 以上就是Ocaliva效果的内容，希望可以帮助到您！

Ocaliva已经被证明对治疗非酒精性脂肪性肝炎（NASH）有效，美国 FDA 已授予其突破性疗法认定。值得注意的是，在今年 2 月 19 日，Intercept 公司宣布，其新药Ocaliva（obeticholic acid，OCA）在非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的一项 3 期试验中达到主要终点，显著改善肝脏纤维化。有望成为第一款治疗 NASH 的新药。今天咱们就来看一下Ocaliva的使用说明。 商品名：Ocaliva 英文名：Obeticholic acid；INT-747 中文名：奥贝胆酸片 作用机理：Obeticholic是FXR，在肝脏和小肠中表达的核受体的激动剂。FXR是胆汁酸，炎性，纤维化，和代谢途径的关键调节。FXR活化由胆固醇以及由胆汁酸增加运输出肝细胞的抑制从头合成降低胆汁酸的细胞内肝细胞浓度。这些机制限制了循环的胆汁酸池的整体尺寸，同时促进胆汁分泌，从而减少肝脏暴露于胆汁酸。 适应症：奥贝胆酸Ocaliva联合熊去氧胆酸（ursodeoxycholic acid，UDCA）用于对UDCA反应不足的原发性胆汁性胆管炎（以前被称为原发性胆汁性肝硬化，PBC）成人患者，或作为单药疗法用于对UDCA不耐受的原发性胆汁性胆管炎成人患者。 用法用量：奥贝胆酸Ocaliva初始剂量5mg/天，基于临床反应，治疗6个月时逐渐滴定至10mg，有助于降低患者皮肤瘙痒的严重程度和发生率。 不良反应：最常见的不良反应（≥5％）为：皮肤瘙痒，乏力，腹痛等不适，皮疹，口咽部疼痛，头晕，便秘，关节痛，甲状腺功能异常和湿疹。 注意事项：肝相关的不良反应：监测肝脏生化检查和肝相关的不良反应的发展海拔；权衡继续治疗的益处的潜在风险。不要每日一次超过10毫克。调整中度或重度肝功能损害的用量。严重的瘙痒：管理策略包括增加胆汁酸结合树脂或抗组胺药；Ocaliva剂量减少或中断给药。减少HDL-C：监测治疗期间血脂水平的变化。 以上就是Ocaliva的使用说明的内容，希望可以帮助到您！

Obetix注意事项包括：1、肝相关的不良反应：监测肝脏生化检查和肝相关的不良反应的发展海拔;权衡继续治疗的益处的潜在风险。不要每日一次超过10毫克。调整中度或重度肝功能损害的用量。在停止开发谁完全胆道梗阻的患者。2、严重的瘙痒：管理策略包括增加胆汁酸结合树脂或抗组胺药；OCALIVA剂量减少和/或临时给药中断。必要时及时就医。3、减少HDL-C：监测治疗期间血脂水平的变化。4、奥贝胆酸Ocaliva不适用于肠道完全梗阻的患者。 奥贝胆酸（Obetix）由美国Intercept制药公司研发成功，是二十年来首个研发用于治疗胆汁淤积性肝病的药物。奥贝胆酸属法尼醇X受体激动剂，通过活化法尼醇X受体，间接抑制细胞色素7A1（CYP7A1）的基因表达。由于CYP7A1是胆酸生物合成的限速酶。奥贝胆酸可以抑制胆酸合成，奥贝胆酸适用于原发性胆汁性胆管炎（PBC）联合熊去氧胆酸（UDCA），成人对UDCA的反应至少1年，或者成人单药治疗无法耐受UDCA。 奥贝胆酸（Obetix）最早于2016年5月27日获美国FDA批准上市，于2016年12月12日获欧盟批准上市，用于治疗原发性胆汁性肝硬化（PBC）。目前奥贝胆酸还没有在国内上市，目前除了奥贝胆酸的原研药，孟加拉已经上市了奥贝胆酸的仿制药。碧康制药生产的Obetix是奥贝胆酸在全球的首仿药，和专利药相比，仿制药在剂量、安全性、效力、作用、质量以及适应症上完全相同。

Obeticholic acid有耐药性吗？专家解释：无论是哪一种药物，长期服用是会产生耐药的，奥贝胆酸（Obeticholic acid）也一样也是会产生耐药性的，但奥贝胆酸（Obeticholic acid）具体的耐药时间我们无法给出一个准确的结论，具体要根据患者疾病进展以及身体情况来判断。患者服用奥贝胆酸（Obeticholic acid）治疗出现耐药，可以咨询主治医生，通过治疗方案的调整，比如加药或者是换药，等方式进行后续治疗，患者不可私自更换药物，以免引发其他不良反应。 奥贝胆酸（Obeticholic acid）属法尼醇X受体激动剂，通过活化法尼醇X受体，间接抑制细胞色素7A1(CYP7A1)的基因表达。由于CYP7A1是胆酸生物合成的限速酶，因此奥贝胆酸可以抑制胆酸合成，用于治疗原发性胆汁性肝硬化和非酒精性脂肪性肝病。 奥贝胆酸（Obeticholic acid）由美国Intercept制药公司研发成功，是二十年来首个研发用于治疗胆汁淤积性肝病的药物。研究用于那些对旧标准治疗药物熊去氧胆酸没有充分应答或不能耐受的患者。安慰剂对照的三期临床试验中，奥贝胆酸（Obeticholic acid）提高了与肝移植风险降低相关的两个生物标志物的水平。临床研究的复合终点是碱性磷酸酶至少下降15%，血清碱性磷酸酶的活性低于正常上限的1.67倍，而胆红素在正常范围内， 碱性磷酸酶是用来表示肝脏疾病严重程度的一种生物标记物。

奥贝胆酸（Obeticholic acid）由美国Intercept制药公司研发成功，属法尼醇X受体激动剂，通过活化法尼醇X受体，间接抑制细胞色素7A1（CYP7A1）的基因表达。由于CYP7A1是胆酸生物合成的限速酶，奥贝胆酸可以抑制胆酸合成，奥贝胆酸联合熊去氧胆酸（UrsodeoxycholicAcid，UDCA）用于对UDCA反应不足的原发性胆汁性胆管炎（以前被称为原发性胆汁性肝硬化，PBC）成人患者，或作为单药疗法用于对UDCA不耐受的原发性胆汁性胆管炎成人患者。 奥贝胆酸（Obeticholic acid）最早于2016年5月27日获美国FDA批准上市，于2016年12月12日获欧盟批准上市，用于治疗原发性胆汁性肝硬化（PBC）。目前奥贝胆酸还没有在国内上市，因此很多患者对奥贝胆酸（Obeticholic acid）不是很了解，Obeticholic acid注意事项有哪些？ 1、肝相关的不良反应：监测肝脏生化检查和肝相关的不良反应的发展海拔;权衡继续治疗的益处的潜在风险。不要每日一次超过10毫克。调整中度或重度肝功能损害的用量。在停止开发谁完全胆道梗阻的患者。 2、严重的瘙痒：管理策略包括增加胆汁酸结合树脂或抗组胺药；OCALIVA剂量减少和/或临时给药中断。必要时及时就医。 3、减少HDL-C：监测治疗期间血脂水平的变化。 4、奥贝胆酸Obeticholic acid不适用于肠道完全梗阻的患者。

奥贝胆酸（Obeticholic acid）由美国Intercept制药公司研发成功，是二十年来首个研发用于治疗胆汁淤积性肝病的药物。目前除了奥贝胆酸的原研药，孟加拉已经上市了奥贝胆酸的仿制药。碧康制药生产的Obetix是奥贝胆酸在全球的首仿药，和专利药相比，仿制药在剂量、安全性、效力、作用、质量以及适应症上完全相同，但均价只有专利药的20%~40%，个别品种甚至相差10倍以上。正规的仿制药都是经药品监督管理部门批准生产而且通过药效一致性评价的，其效果与正版并无二致。 奥贝胆酸属法尼醇X受体激动剂，通过活化法尼醇X受体，间接抑制细胞色素7A1（CYP7A1）的基因表达。由于CYP7A1是胆酸生物合成的限速酶。奥贝胆酸可以抑制胆酸合成，奥贝胆酸适用于原发性胆汁性胆管炎（PBC）联合熊去氧胆酸（UDCA），成人对UDCA的反应至少1年，或者成人单药治疗无法耐受UDCA。奥贝胆酸需要注意什么事项呢？ 1、肝相关的不良反应：监测肝脏生化检查和肝相关的不良反应的发展海拔;权衡继续治疗的益处的潜在风险。不要每日一次超过10毫克。调整中度或重度肝功能损害的用量。在停止开发谁完全胆道梗阻的患者。 2、严重的瘙痒：管理策略包括增加胆汁酸结合树脂或抗组胺药；OCALIVA剂量减少和/或临时给药中断。必要时及时就医。 3、减少HDL-C：监测治疗期间血脂水平的变化。 4、奥贝胆酸Ocaliva不适用于肠道完全梗阻的患者。

Ocaliva中文说明书 商品名：Ocaliva 英文名：Obeticholic acid；INT-747 中文名：奥贝胆酸片 作用机理：Obeticholic是FXR，在肝脏和小肠中表达的核受体的激动剂。FXR是胆汁酸，炎性，纤维化，和代谢途径的关键调节。FXR活化由胆固醇以及由胆汁酸增加运输出肝细胞的抑制从头合成降低胆汁酸的细胞内肝细胞浓度。这些机制限制了循环的胆汁酸池的整体尺寸，同时促进胆汁分泌，从而减少肝脏暴露于胆汁酸。 适应症：奥贝胆酸Ocaliva联合熊去氧胆酸（ursodeoxycholic acid，UDCA）用于对UDCA反应不足的原发性胆汁性胆管炎（以前被称为原发性胆汁性肝硬化，PBC）成人患者，或作为单药疗法用于对UDCA不耐受的原发性胆汁性胆管炎成人患者。 用法用量：奥贝胆酸Ocaliva初始剂量5mg/天，基于临床反应，治疗6个月时逐渐滴定至10mg，有助于降低患者皮肤瘙痒的严重程度和发生率。 不良反应：最常见的不良反应（≥5％）为：皮肤瘙痒，乏力，腹痛等不适，皮疹，口咽部疼痛，头晕，便秘，关节痛，甲状腺功能异常和湿疹。 注意事项： 肝相关的不良反应：监测肝脏生化检查和肝相关的不良反应的发展海拔；权衡继续治疗的益处的潜在风险。不要每日一次超过10毫克。调整中度或重度肝功能损害的用量。严重的瘙痒：管理策略包括增加胆汁酸结合树脂或抗组胺药；Ocaliva剂量减少或中断给药。减少HDL-C：监测治疗期间血脂水平的变化。

Ocaliva有仿制药吗？Ocaliva是有仿制药的，碧康制药生产的Obetix是奥贝胆酸在全球的首仿药，也是迄今为止唯一获得政府监管机构批准合法生产的仿制药。 奥贝胆酸（Obeticholic acid）是一种法尼酯X受体(FXR)激动剂。奥贝胆酸（Obeticholic acid）获批用于治疗原发性胆汁性肝硬化（PBC）。FXR是胆汁酸、炎性、纤维化和代谢途径的关键调节。FXR活化可降低胆汁酸的细胞内肝细胞浓度，限制循环的胆汁酸池的整体尺寸，促进胆汁分泌，从而减少肝脏暴露于胆汁酸。原发性胆汁性肝硬化 (Primary Biliary Cirrhosis，PBC)，又称为原发性胆汁性胆管炎，是一种慢性进展性自身免疫性肝病，由于长期肝内胆汁滞留，从而损害肝细胞，导致肝硬化或肝瘢痕。PBC用药周期长，甚至需要终生用药。该病90%发生于女性，多见于50岁左右的妇女。随着肝硬化的发展，肝脏瘢痕组织的数量增加，肝功能衰竭，需要进行肝脏移植，这是女性进行肝脏移植的第二大因素。 奥贝胆酸Ocaliva已经被证明对治疗非酒精性脂肪性肝炎（NASH）有效，美国FDA已授予其突破性疗法认定。临床研究结果显示：奥贝胆酸能够改善非酒精性脂肪性肝炎患者的肝脏组织学特征，同时也有利于降低肝酶。虽然有一些副作用，但非酒精性脂肪肝活性度评分的所有项目（脂肪变性，肝细胞气球扬鞭，肝小叶炎症）和肝纤维化均得到改善。

Obetix于2016年5月27日获美国FDA批准上市，于2016年12月12日获欧盟批准上市，用于治疗原发性胆汁性肝硬化（PBC）。Obetix治疗原发性胆汁性肝硬化（PBC）患者的效果显著。 随着非酒精性脂肪性肝病（NAFLD）患病率的增加，新疗法的开发已迫在眉睫。但目前尚没有治疗NAFLD的药物获批上市。奥贝胆酸（obetix）的Ⅲ期临床试验取得了积极结果：使用奥贝胆酸Obetix（25mg）治疗NASH相关肝纤维化患者中，23.1%的患者肝纤维化水平改善超过一级。 FLINTⅡ期研究结果显示，法尼醇X受体（FXR）激动剂奥贝胆酸Obetix改善了NASH的纤维化和组织学特征。本月18日，正在进行的REGENERATE Ⅲ期临床试验，评估了奥贝胆酸对经活检证实为NASH患者的肝脏组织学影响。研究方法：分期为F2-3的NASH合并肝纤维化患者(ITT)，同一组分期为F1合并代谢综合征的患者，被随机分为安慰剂组(PBO)、奥贝胆酸Obetix10mg组以及奥贝胆酸Obetix 25mg组。研究结果：意向性治疗分配（ITT）：总计931例患者，其中PBO组311例、奥贝胆酸Obetix10mg组312例、奥贝胆酸 25mg组308例，F2期患者占44%，F3期患者占56%。结论：使用奥贝胆酸Obetix（25mg）治疗改善了肝纤维化，脂肪性肝炎的主要组织学特征，以及肝脏的生化指标。

奥贝胆酸（Obetix）是一种法尼酯X受体(FXR)激动剂。FXR是胆汁酸、炎性、纤维化和代谢途径的关键调节。FXR活化可降低胆汁酸的细胞内肝细胞浓度，限制循环的胆汁酸池的整体尺寸，促进胆汁分泌，从而减少肝脏暴露于胆汁酸。奥贝胆酸（Obetix）最早于2016年5月27日获美国FDA批准上市，于2016年12月12日获欧盟批准上市，用于治疗原发性胆汁性肝硬化（PBC）。 非酒精性脂肪性肝炎（NASH）是一种严重的，进行性的，由于脂肪积累而引起的非酒精性脂肪性肝病（NAFLD），通常伴有肝脏发炎，肝细胞瘢痕和肝损伤，从而引起肝纤维化和肝硬化，最终导致肝癌或肝功能衰竭。由于经常不能被发现和诊断，非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的预计成人发病率至少为3%到5%，其患者的中位生存期仅约为5年。在未来10年间，预计NASH会成为肝脏移植的首要原因。 奥贝胆酸已经被证明对治疗非酒精性脂肪性肝炎（NASH）有效，美国FDA已授予其突破性疗法认定。临床研究结果显示：奥贝胆酸能够改善非酒精性脂肪性肝炎患者的肝脏组织学特征，同时也有利于降低肝酶。虽然有一些副作用，但非酒精性脂肪肝活性度评分的所有项目（脂肪变性，肝细胞气球扬鞭，肝小叶炎症）和肝纤维化均得到改善。 碧康制药生产的Obetix是奥贝胆酸是在全球的首仿药，也是迄今为止唯一获得政府监管机构批准合法生产的仿制药。了解更多Obetix的信息，可以咨询医伴旅。

奥贝胆酸上市了吗？奥贝胆酸（Obeticholic acid）最早于2016年5月27日获美国FDA批准上市，于2016年12月12日获欧盟批准上市，用于治疗原发性胆汁性肝硬化（PBC）。目前奥贝胆酸（Obeticholic acid）还没有在国内上市。 奥贝胆酸（Obeticholic acid）属法尼醇X受体激动剂，通过活化法尼醇X受体，间接抑制细胞色素7A1（CYP7A1）的基因表达。由于CYP7A1是胆酸生物合成的限速酶，因此奥贝胆酸可以抑制胆酸合成，用于治疗原发性胆汁性肝硬化和非酒精性脂肪性肝病。 奥贝胆酸（Obeticholic acid）由美国Intercept制药公司研发成功，是二十年来首个研发用于治疗胆汁淤积性肝病的药物。奥贝胆酸（Obeticholic acid）的推荐的起始剂量为5毫克口服，每日一次，成年人谁没有取得到UDCA为1年以上的合适剂量的充分反应或不能耐受UDCA。最大用量：每日10毫克，一次为2.1。 研究用于那些对旧标准治疗药物熊去氧胆酸没有充分应答或不能耐受的患者。安慰剂对照的三期临床试验中，奥贝胆酸（Obeticholic acid）提高了与肝移植风险降低相关的两个生物标志物的水平。临床研究的复合终点是碱性磷酸酶至少下降15%，血清碱性磷酸酶的活性低于正常上限的1.67倍，而胆红素在正常范围内， 碱性磷酸酶是用来表示肝脏疾病严重程度的一种生物标记物。

奥贝胆酸（Obeticholic acid）通过作用于法尼醇 X 受体，控制胆汁酸动态平衡及其肠肝循环，在胆汁淤积的条件下，减少肝脏胆汁的产生，并增加其排出，保护肝细胞免受胆汁酸细胞毒性的积累。前期临床研究显示，奥贝胆酸可明显降低 ALP、GGT 及 ALT 水平，但其瘙痒的副作用十分常见，高剂量组尤为明显。 一项后期临床试验结果，Intercept 制药公司开发的药物 奥贝胆酸Obeticholic acid 对主要发生在中年妇女中的一种罕见肝脏疾病体征有明显的改善，降低了患者的肝移植需求及死亡风险。在接受 Obeticholic acid 治疗的原发性胆汁性肝硬化症患者中，大约有一半的患者达到了研究的主要目标，相比之下，接受安慰剂治疗的患者中只有 10% 的患者达到研究的主要目标。临床研究的复合终点是碱性磷酸酶至少下降 15%，血清碱性磷酸酶的活性低于正常上限的 1.67 倍，而胆红素在正常范围内， 碱性磷酸酶是用来表示肝脏疾病严重程度的一种生物标记物。 Obeticholic acid怎么买呢？ 碧康制药生产的Obetix是奥贝胆酸（Obeticholic acid）在全球的首仿药，也是迄今为止唯一获得政府监管机构批准合法生产的仿制药。由于国情不同，奥贝胆酸（Ocaliva）并没有在国内上市，患者可以自己出国就医凭处方买药或者是联系海外医疗机构通过直邮的方式凭处方购买奥贝胆酸。

奥贝胆酸最早于2016年5月27日获美国FDA批准上市，于2016年12月12日获欧盟批准上市，用于治疗原发性胆汁性肝硬化（PBC）。　非酒精性脂肪性肝炎（NASH）是一种严重的，进行性的，由于脂肪积累而引起的非酒精性脂肪性肝病（NAFLD），通常伴有肝脏发炎，肝细胞瘢痕和肝损伤，从而引起肝纤维化和肝硬化，最终导致肝癌或肝功能衰竭。由于经常不能被发现和诊断，非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的预计成人发病率至少为3%到5%，其患者的中位生存期仅约为5年。在未来10年间，预计NASH会成为肝脏移植的首要原因。 奥贝胆酸已经被证明对治疗非酒精性脂肪性肝炎（NASH）有效，美国FDA已授予其突破性疗法认定。临床研究结果显示：奥贝胆酸能够改善非酒精性脂肪性肝炎患者的肝脏组织学特征，同时也有利于降低肝酶。虽然有一些副作用，但非酒精性脂肪肝活性度评分的所有项目（脂肪变性，肝细胞气球扬鞭，肝小叶炎症）和肝纤维化均得到改善。 国内该怎么买奥贝胆酸？ 据了解，目前奥贝胆酸还没有在国内上市，患者在国内无法买到奥贝胆酸。据了解，孟加拉已经上市了奥贝胆酸的仿制药，碧康制药生产的Obetix是奥贝胆酸在全球的首仿药，也是迄今为止唯一获得政府监管机构批准合法生产的仿制药。由于国情不同，奥贝胆酸（Ocaliva）并没有在国内上市，患者可以自己出国就医凭处方买药或者是联系海外医疗机构通过直邮的方式凭处方购买奥贝胆酸。

一项3期试验REGENERATE试验的结果，研究其在研新药奥贝胆酸（obeticholic acid，OCA）与安慰剂治疗（nonalcoholic steatohepatitis，NASH）引起的肝纤维化患者。主要疗效方面，计划的18个月中期分析显示，每日一次25 mg OCA达到纤维化改善的主要终点（≥1级），具有统计学意义，没有NASH恶化（与安慰剂相比，p = 0.0002）。试验显示，在主要疗效分析中，与安慰剂相比，奥贝胆酸治疗组中更大比例的患者达到了NASH消退的主要终点而没有肝纤维化恶化，但没有达到统计学显著性。REGENERATE数据告诉我们，奥贝胆酸有望成为针对NASH导致的肝纤维化患者的首个获得批准的药物。目前，NASH导致的纤维化的研究领域中，奥贝胆酸仍然是唯一一个获得FDA突破性疗法认定的在研药物。 奥贝胆酸治疗非酒精性脂肪性肝炎的效果显著，那么怎么购买奥贝胆酸呢？ 奥贝胆酸（obeticholic acid）目前还未在国内上市，碧康制药生产的Obetix是奥贝胆酸在全球的首仿药，也是迄今为止唯一获得政府监管机构批准合法生产的仿制药。由于过去不同，奥贝胆酸（Ocaliva）并没有在国内上市，患者可以自己出国就医凭处方买药或者是联系海外医疗机构通过直邮的方式凭处方购买奥贝胆酸。 医伴旅是一家海外医疗服务机构，医伴旅与国外的药厂合作，可以直接联系药厂帮助患者购买正品奥贝胆酸。

奥贝胆酸（Ocaliva）由美国Intercept制药公司研发成功，是二十年来首个研发用于治疗胆汁淤积性肝病的药物。奥贝胆酸属法尼醇X受体激动剂，通过活化法尼醇X受体，间接抑制细胞色素7A1（CYP7A1）的基因表达。由于CYP7A1是胆酸生物合成的限速酶，因此奥贝胆酸可以抑制胆酸合成，用于治疗原发性胆汁性肝硬化和非酒精性脂肪性肝病。 美国FDA于2016年 5月27日批准 Ocaliva( obeticholic acid，奥贝胆酸) 用于治疗成人原发性胆汁性胆管炎( primary biliary cholangitis，PBC) 。Ocaliva可与熊去氧胆酸 ( ursodeoxycholic acid，UDCA) 联合用药，适用于对UDCA反应不足的患者，如果患者对 UDCA不耐受，也可以单独用药。 原发性胆汁性胆管炎又称原发性胆汁性肝硬化，是一种罕见病、慢性病、长期病，患者小胆管发生炎症、损伤和破坏，导致胆汁淤积在肝脏，从而损坏肝细胞，引发肝硬化。 奥贝胆酸（Ocaliva）为口服药，可附着于患者体内的法尼酯 X受体( farnesoid X receptor，FXＲ) 。法尼酯 X受体存在于人体肝脏和肠道细胞的细胞核，在胆酸代谢调节中起着关键性的作用。Ocaliva不仅可以促进肝脏内胆汁的流动，还可抑制肝脏产生胆汁，从而降低胆汁在肝脏内过多潴留，避免肝脏胆酸水平过高。

Obetix是什么呢？奥贝胆酸（Obetix）是一种法尼酯X受体(FXR)激动剂。FXR是胆汁酸、炎性、纤维化和代谢途径的关键调节。FXR活化可降低胆汁酸的细胞内肝细胞浓度，限制循环的胆汁酸池的整体尺寸，促进胆汁分泌，从而减少肝脏暴露于胆汁酸。奥贝胆酸（Obetix）最早于2016年5月27日获美国FDA批准上市，于2016年12月12日获欧盟批准上市，用于治疗原发性胆汁性肝硬化（PBC）。 原发性胆汁性肝硬化 (Primary Biliary Cirrhosis，PBC)，又称为原发性胆汁性胆管炎，是一种慢性进展性自身免疫性肝病，由于长期肝内胆汁滞留，从而损害肝细胞，导致肝硬化或肝瘢痕。PBC用药周期长，甚至需要终生用药。该病90%发生于女性，多见于50岁左右的妇女。随着肝硬化的发展，肝脏瘢痕组织的数量增加，肝功能衰竭，需要进行肝脏移植，这是女性进行肝脏移植的第二大因素。 临床试验显示奥贝胆酸（Obetix）治疗原发性胆汁性肝硬化效果显著。在大规模临床试验中，奥贝胆酸（Obetix）成功控制、甚至扭转了肝部发炎、肝脂肪变性和肝部纤维化等病变特征。更振奋人心的是，其疗效在高风险人群中尤其显著，比如并发性糖尿病、转氨酶超标和体重超标的人群。奥贝胆酸（Obetix）不仅能够抑制脂肪肝的恶化，还在部分病人中逆转了脂肪肝的损伤，让轻度甚至中度病变的肝恢复正常的细胞组织形态，并很可能抑制肝硬化！

奥贝胆酸(Obetix)联合熊去氧胆酸（ursodeoxycholic acid，UDCA）用于对UDCA反应不足的原发性胆汁性胆管炎（以前被称为原发性胆汁性肝硬化，PBC）成人患者，或作为单药疗法用于对UDCA不耐受的原发性胆汁性胆管炎成人患者。作用机理：奥贝胆酸(Obetix)是FXR，在肝脏和小肠中表达的核受体的激动剂。FXR是胆汁酸，炎性，纤维化，和代谢途径的关键调节。FXR活化由胆固醇以及由胆汁酸增加运输出肝细胞的抑制从头合成降低胆汁酸的细胞内肝细胞浓度。这些机制限制了循环的胆汁酸池的整体尺寸，同时促进胆汁分泌，从而减少肝脏暴露于胆汁酸。 奥贝胆酸(Obetix)由美国Intercept 制药公司研发，其化合物专利于2001 年在美国申请，专利号为US7138390。奥贝胆酸(Obetix)片剂：5毫克，10毫克，推荐的起始剂量为5毫克口服，每日一次，成年人谁没有取得到UDCA为1年以上的合适剂量的充分反应或不能耐受UDCA。剂量滴定：在ALP和/或总胆红素充分减少尚未3个月奥贝胆酸5毫克，每天一次后达到和患者耐奥贝胆酸Ocaliva，每日一次增加剂量至10毫克。最大用量：每日10毫克，一次为2.1。 患者服用奥贝胆酸(Obetix)并未出现严重的不良反应，常见的不良反应包括瘙痒、恶心，但是当服用奥贝胆酸＜10 mg 时，瘙痒的发生率明显降低，或可以服用一些阻断药来缓解瘙痒的症状。

奥贝胆酸（Obeticholic acid）是2016年5月上市的，可联合熊去氧胆酸治疗成人PBC，奥贝胆酸（Obeticholic Acid）通过作用于法尼醇 X 受体，控制胆汁酸动态平衡及其肠肝循环，在胆汁淤积的条件下，减少肝脏胆汁的产生，并增加其排出，保护肝细胞免受胆汁酸细胞毒性的积累。前期临床研究显示，奥贝胆酸可明显降低 ALP、GGT 及 ALT 水平，但其瘙痒的副作用十分常见，高剂量组尤为明显。 奥贝胆酸由美国Intercept制药公司研发成功，是二十年来首个研发用于治疗胆汁淤积性肝病的药物。奥贝胆酸（Ocaliva）的推荐的起始剂量为5毫克口服，每日一次，成年人谁没有取得到UDCA为1年以上的合适剂量的充分反应或不能耐受UDCA。剂量滴定：在ALP和/或总胆红素充分减少尚未3个月奥贝胆酸5毫克，每天一次后达到和患者耐奥贝胆酸，每日一次增加剂量至10毫克。最大用量：每日10毫克，一次为2.1。 奥贝胆酸（Obeticholic acid）通过活化法尼醇X 受体，间接抑制胆汁酸生物合成的限速酶CYP7A1的基因表达；同时胆汁淤积也可激活法尼醇X 受体，通过诱导小异源二聚体（SHP）抑制肝脏核受体的活性，进而减少视黄醇X 受体和糖皮质激素受体的表达，并下调NTCP 的表达，抑制胆汁酸的摄取；阻塞性胆汁淤积患者肝脏成纤维细胞生长因子19（FGF-19）的表达上调，并伴有血清FGF19 水平升高，法尼醇X 受体也能够诱导FGF-19 的分泌，抑制肝细胞生成胆汁酸。

奥贝胆酸（Obeticholic）是20年来首个研发用于治疗胆汁淤积性肝病的药物,针对熊去氧胆酸没有充分应答或不能耐受的患者。Obeticholic是FXR，在肝脏和小肠中表达的核受体的激动剂。FXR是胆汁酸，炎性，纤维化，和代谢途径的关键调节。FXR活化由胆固醇以及由胆汁酸增加运输出肝细胞的抑制从头合成降低胆汁酸的细胞内肝细胞浓度。这些机制限制了循环的胆汁酸池的整体尺寸，同时促进胆汁分泌，从而减少肝脏暴露于胆汁酸。 奥贝胆酸用法用量： 奥贝胆酸（Obeticholic）片剂：5毫克，10毫克。 开始用量：奥贝胆酸（Obeticholic）的推荐的起始剂量为5毫克口服，每日一次，成年人谁没有取得到UDCA为1年以上的合适剂量的充分反应或不能耐受UDCA。 剂量滴定：在ALP和/或总胆红素充分减少尚未3个月奥贝胆酸（Obeticholic） 5毫克，每天一次后达到和患者耐受奥贝胆酸（Obeticholic）A，每日一次增加剂量至10毫克。奥贝胆酸（Obeticholic）最大用量：每日10毫克，一次为2.1。 奥贝胆酸的注意事项：肝相关的不良反应：监测肝脏生化检查和肝相关的不良反应的发展海拔；权衡继续治疗的益处的潜在风险。不要每日一次超过10毫克。调整中度或重度肝功能损害的用量。严重的瘙痒：管理策略包括增加胆汁酸结合树脂或抗组胺药；奥贝胆酸剂量减少或中断给药。减少HDL-C：监测治疗期间血脂水平的变化。