Obeticholic acid怎么服用呢？

奥贝胆酸（Obeticholic Acid）是2016年5月上市的，可联合熊去氧胆酸治疗成人PBC，奥贝胆酸（Obeticholic Acid）通过作用于法尼醇 X 受体，控制胆汁酸动态平衡及其肠肝循环，在胆汁淤积的条件下，减少肝脏胆汁的产生，并增加其排出，保护肝细胞免受胆汁酸细胞毒性的积累。前期临床研究显示，奥贝胆酸可明显降低 ALP、GGT 及 ALT 水平，但其瘙痒的副作用十分常见，高剂量组尤为明显。

奥贝胆酸由美国Intercept制药公司研发成功，是二十年来首个研发用于治疗胆汁淤积性肝病的药物。奥贝胆酸（Ocaliva）的推荐的起始剂量为5毫克口服，每日一次，成年人谁没有取得到UDCA为1年以上的合适剂量的充分反应或不能耐受UDCA。剂量滴定：在ALP和/或总胆红素充分减少尚未3个月奥贝胆酸5毫克，每天一次后达到和患者耐奥贝胆酸，每日一次增加剂量至10毫克。最大用量：每日10毫克，一次为2.1。

奥贝胆酸（Obeticholic Acid）通过活化法尼醇X 受体，间接抑制胆汁酸生物合成的限速酶CYP7A1的基因表达；同时胆汁淤积也可激活法尼醇X 受体，通过诱导小异源二聚体（SHP）抑制肝脏核受体的活性，进而减少视黄醇X 受体和糖皮质激素受体的表达，并下调NTCP 的表达，抑制胆汁酸的摄取；阻塞性胆汁淤积患者肝脏成纤维细胞生长因子19（FGF-19）的表达上调，并伴有血清FGF19 水平升高，法尼醇X 受体也能够诱导FGF-19 的分泌，抑制肝细胞生成胆汁酸。