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阿那格雷(Anagrelide)相关药讯

安归宁(阿那格雷)多少钱一盒?
安归宁(阿那格雷)多少钱一盒?
安归宁(阿那格雷)的药物版本不同、购药渠道不同,其价格也会存在差异,建议患者以实际购买时的价格为准。安归宁(阿那格雷)多少钱一盒1、老挝大熊版阿那格雷:0.5mg*100粒/盒的价格大约是72美元。2、老挝卢修斯版阿那格雷:0.5mg*100粒/盒的价格大约是72美元。3、日本版阿那格雷:0.5mg*100粒/盒的价格大约是815美元。4、土耳其版阿那格雷:0.5mg*100粒/盒的价格大约是196美元。5、出口德国版阿那格雷:0.5mg*100粒/盒的价格大约是363美元。以上价格仅供参考,实际价格可因汇率变化等因素影响有所变化。安归宁(阿那格雷)的用药指南1、起始剂量(1)、成人:每次0.5mg,每日4次,或每次1mg,每日2次。(2)、儿童:每次0.5mg,每日1次。2、剂量调整起始剂量维持至少1周,根据血小板计数(目标范围150,000-400,000/µL)调整,每周增量≤0.5mg/天,最大剂量≤10mg/天,单次剂量≤2.5mg。图片来自公开渠道(如FDA官网、原研药厂官网等),仅供参考。3、临床监测(1)、血小板计数:治疗第1周每2天监测1次,之后每周1次直至维持剂量,维持期每月1次。(2)、起效时间:通常在用药7-14天开始下降,完全应答(血小板≤600,000/μL)需4-12周。(3)、停药后反弹:停药后4天内血小板开始回升,1-2周恢复至基线,可能超过基线值。(4)、其他监测:血常规、肝肾功能、电解质、心电图(心血管评估)。安归宁(阿那格雷)的药代动力学1、吸收(1)、口服吸收:至少70%被吸收。(2)、达峰时间(Tmax):空腹状态下约1小时。(3)、食物影响:高脂餐后Cmax降低14%,但AUC增加20%(总暴露量增加)。2、分布蛋白结合率:主要分布于血浆。3、代谢主要经CYP1A2代谢为活性产物3-羟基阿那格雷,半衰期1.5小时(母药)及2.5小时(代谢物)。4、排泄<1%以原形经尿排出,约3%以3-羟基阿那格雷排出,16%-20%以RL603排出,常规剂量下无蓄积。
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2026-05-02 08:39
阿那格雷(Anagrelide)怎么购买
阿那格雷(Anagrelide)怎么购买
目前,国产阿那格雷(Anagrelide)已在中国大陆获批上市,原研版尚未进入中国市场,需要通过其他途径获取药物。阿那格雷(Anagrelide)怎么购买1、国内医院药房或药店:国产版阿那格雷已上市,可凭处方购买,可前往医院血液科或专科门诊,医生评估后开具处方,凭处方在医院药房或具备资质的零售药店购买。2、海外就医:原研版未在中国上市,如需获取原研版,可前往海外就医,在当地医院或者是药店中购药。3、医疗服务机构:国内的医疗服务机构也可帮助购买国内暂时未上市的药物,购药后可通过邮寄的方式获取药物。阿那格雷(Anagrelide)是什么药阿那格雷是一种用于降低血小板(有助于血液凝固的成分)数量的药物,适用于原发性血小板增多症(血液中循环的血小板过多的疾病)患者。在以下情况下使用阿那格雷:患者对当前治疗效果不佳或出现不可接受的药物不良反应,并且患者因其年龄(超过60岁)、血小板计数非常高或既往有凝血问题而处于风险之中。图片来自公开渠道(如FDA官网、原研药厂官网等),仅供参考。如何使用阿那格雷(Anagrelide)阿那格雷为处方药,治疗必须由具有治疗原发性血小板增多症经验的医生开始。阿那格雷以胶囊形式提供,推荐的起始剂量为每次0.5mg胶囊,每日两次。一周后,每周将每日剂量增加0.5mg,直至血小板计数降至每毫升6亿(600x10^6/L)以下,理想计数在每毫升1.5亿至4亿(150-400x10^6/L)之间(健康人群的正常水平)。通常在治疗开始后的2或3周内可见到效果。阿那格雷的最大单次推荐剂量为2.5mg。阿那格雷(Anagrelide)的作用机制是什么原发性血小板增多症是一种骨髓产生过多血小板的疾病。这使患者面临血栓形成或出血问题的风险。阿那格雷中的活性成分阿那格雷可阻断骨髓中称为“巨核细胞”(产生血小板的细胞)的发育和生长,可以降低血小板数量,有助于改善该疾病患者的症状。
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2026-04-09 17:01
阿那格雷(Anagrelide)的价格是多少?
阿那格雷(Anagrelide)的价格是多少?
不同国家或地区的版本,阿那格雷(Anagrelide)的价格差异显著,需要按照实际购买时的价格为准。阿那格雷(Anagrelide)的价格是多少阿那格雷在全球多个国家和地区有售,不同版本因购买渠道、汇率变化等因素价格差异较大。1、土耳其版:阿那格雷的规格是0.5mg*100粒/盒,价格大约是196美元一盒。2、日本版:阿那格雷的规格是0.5mg*100粒/盒,价格大约是815美元一盒。3、老挝大熊版:阿那格雷的规格是0.5mg*100粒,价格大约是72美元一盒。4、老挝卢修斯版:阿那格雷的规格是0.5mg*100粒/盒,价格大约是72美元一盒。5、出口德国版:阿那格雷的规格是0.5mg*100粒/盒,价格大约是363美元一盒。以上价格仅供参考,不代表最终售价,实际售价可能因采购渠道、汇率、促销活动等因素波动。建议通过正规渠道购买,并注意鉴别真伪。图片来自公开渠道(如FDA官网、原研药厂官网等),仅供参考。阿那格雷(Anagrelide)的适应症阿那格雷适用于治疗骨髓增殖性肿瘤继发的血小板增多症,可降低过高的血小板计数,减少血栓形成风险,改善相关症状(包括血栓‑出血事件)。阿那格雷(Anagrelide)的副作用1、常见副作用(1)、神经精神系统:头痛、头晕、感觉异常。(2)、心脏表现:心悸、心动过速、胸痛。(3)、消化系统:腹泻、恶心、腹痛、呕吐、胃肠胀气、厌食、消化不良。(4)、全身反应:乏力、水肿、疼痛、发热、外周水肿、不适。(5)、呼吸系统:呼吸困难、咳嗽。(6)、皮肤:皮疹、瘙痒。(7)、肌肉骨骼:背痛。2、严重副作用(1)、心血管毒性:可致QT间期延长、尖端扭转型室速、室性心动过速。治疗前应行心电图检查,避免用于已知QT延长风险者。(2)、肺动脉高压:用药期间如出现进行性呼吸困难、下肢水肿、口唇发绀,需立即就医。(3)、出血风险:与阿司匹林或其他抗凝/抗血小板药物合用时可增加大出血事件。观察是否有呕血、黑便、不明原因瘀伤。(4)、肺毒性:间质性肺病(过敏性肺泡炎、嗜酸粒细胞性肺炎、间质性肺炎)偶有报告,表现为进行性呼吸困难伴肺部浸润,停药后可能改善。(5)、肝损伤:上市后监测到有临床意义的肝毒性(ALT/AST升高超过3倍正常上限)。
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2026-04-07 17:53
阿那格雷(Anagrelide)国内能买到吗?在哪能买到?
阿那格雷(Anagrelide)国内能买到吗?在哪能买到?
阿那格雷(Anagrelide)国内是否能买到取决于药物版本,其中国产版可以在国内直接购买到,原研版本暂时无法直接在国内获取到。阿那格雷(Anagrelide)国内能买到吗国产版本的阿那格雷已经在国内上市,可以在国内购买到,但是原研版本和出口版本尚未在中国大陆正式获批上市,在国内正规医疗机构药房及医保定点药店无法直接购买。阿那格雷(Anagrelide)在哪能买到1、医院药房:国内患者如需购买国产版,可前往当地正规医院就诊,直接在医院药房获取药物。如果想要购买原研版本,可前往上市国家医院购买。2、实体药店:国产版可直接在国内实体药店购买,原研版或者是出口版可前往上市国家药店购买。3、医疗服务机构:国内的医疗服务机构可帮助获取不同版本的阿那格雷,可咨询具体能够买到哪些版本。图片来自公开渠道(如FDA官网、原研药厂官网等),仅供参考。阿那格雷(Anagrelide)的药物相互作用1、可延长QT间期的药物阿那格雷可延长QTc间期,与同样具有QT延长作用的药物合用,可能增加尖端扭转型室性心动过速风险。此类药物包括:氯喹、克拉霉素、氟哌啶醇、美沙酮、莫西沙星、胺碘酮、丙吡胺、普鲁卡因胺、匹莫齐特等。应避免合用。2、磷酸二酯酶3抑制剂阿那格雷本身为PDE3抑制剂,与其他PDE3抑制剂(如西洛他唑、米力农)或正性肌力药合用,可能增强心血管作用(如血管扩张、正性肌力、正性频率),增加不良反应风险。应避免合用。3、阿司匹林及其他影响出血的药物阿那格雷与阿司匹林合用时,体外抗血小板聚集作用增强,临床观察显示合用可增加大出血事件风险。与其他抗凝药、非甾体抗炎药、抗血小板药、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂等联用时,也需警惕出血风险。用药期间应监测出血迹象。4、CYP1A2相关相互作用(1)、CYP1A2抑制剂(如氟伏沙明、环丙沙星):可增加阿那格雷暴露量,需监测心血管反应并调整剂量。(2)、CYP1A2诱导剂(如奥美拉唑):可降低阿那格雷暴露量,可能需要增加剂量。(3)、CYP1A2底物(如茶碱、氟伏沙明、昂丹司琼):阿那格雷在体外对该酶有轻度抑制,可能影响合用底物的血药浓度。5、其他相互作用临床研究表明,阿那格雷与地高辛、华法林无显著药代动力学相互作用,不影响彼此血药浓度。
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2026-04-02 17:25
2026年阿那格雷(Anagrelide)的最新价格是多少?
2026年阿那格雷(Anagrelide)的最新价格是多少?
不同版本的阿那格雷(Anagrelide)其最新价格也不同,以下版本和价格仅供参考。2026年阿那格雷(Anagrelide)的最新价格是多少1、老挝大熊版该版本的阿那格雷规格是0.5mg*100粒/盒,一盒的价格大约是72美元。2、老挝卢修斯版该版本的阿那格雷规格是0.5mg*100粒/盒,一盒的价格大约是72美元。3、日本版阿那格雷0.5mg*100粒/盒,价格大约是815美元一盒。4、土耳其版0.5mg*100粒/盒的价格大约是196美元。5、出口德国版0.5mg*100粒/盒的价格大约是363美元。以上价格仅供参考,不代表最终售价。图片来自公开渠道(如FDA官网、原研药厂官网等),仅供参考。阿那格雷(Anagrelide)用于治疗什么疾病阿那格雷胶囊是用于降低原发性血小板增多症患者血小板数量的药物,血小板是参与血液凝固的血液成分。阿那格雷胶囊适用于现有治疗效果不佳、或出现无法耐受的不良反应,且因年龄(60岁以上)、血小板计数极高、既往血栓病史而处于高危状态的患者。阿那格雷(Anagrelide)如何使用迈兰阿那格雷胶囊为处方药,仅能凭处方获取,且必须由具备原发性血小板增多症治疗经验的医生启动治疗。本品为胶囊剂,成人每次0.5mg,每日4次,或每次1mg,每日2次。儿童每次0.5mg,每日1次,单次最大推荐剂量为2.5毫克。用药一周后,每周每日剂量增加0.5毫克,直至血小板计数降至600×10⁹/升以下,理想目标为150~400×10⁹/升(健康人群常规水平)。通常用药2~3周即可观察到疗效。阿那格雷(Anagrelide)的作用机制原发性血小板增多症是骨髓过度生成血小板的疾病,会增加患者血栓形成或出血风险。本品活性成分阿那格雷,可抑制骨髓中生成血小板的巨核细胞发育与增殖,从而降低血小板数量,改善患者症状。
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2026-04-02 17:05
阿那格雷(Anagrelide、安归宁)中文说明书:适应症、用药指南等
阿那格雷(Anagrelide、安归宁)中文说明书:适应症、用药指南等
阿那格雷(Anagrelide、安归宁)可减少血栓形成风险,并缓解相关症状(如血栓出血事件),主要用于原发性血小板增多症以及继发性血小板增多症的患者。阿那格雷(Anagrelide、安归宁)的适应症阿那格雷是一种血小板减少药物,用于治疗骨髓增殖性肿瘤继发的血小板增多症,以降低升高的血小板计数、减少血栓形成风险,并改善包括血栓出血性事件在内的相关症状。阿那格雷(Anagrelide、安归宁)的用法用量1、推荐起始剂量成人起始剂量为0.5毫克,每日四次;或1毫克,每日两次。儿科患者起始剂量为每日0.5毫克。2、根据血小板应答调整剂量起始剂量需维持至少一周,之后逐步滴定,将血小板计数控制并维持在600000/微升以下,理想范围为150000/微升至400000/微升。任何一周内剂量增幅不得超过每日0.5毫克,每日总剂量不得超过10毫克,单次剂量不得超过2.5毫克。多数患者在每日1.5毫克至3.0毫克剂量下可获得充分疗效。剂量滴定期间每周监测血小板计数,之后每月或按需监测。3、肝功能损伤患者剂量调整中度肝功能损伤(Child-Pugh评分7-9分)患者起始剂量为每日0.5毫克,并频繁监测心血管事件。耐受一周治疗后可上调剂量,每周增幅不超过每日0.5毫克。重度肝功能损伤患者避免使用。图片来自公开渠道(如FDA官网、原研药厂官网等),仅供参考。4、临床监测包括全血细胞计数、肝肾功能及电解质检查。为预防血小板减少,治疗首周每两天监测一次血小板计数,之后至少每周一次,直至达到维持剂量。合适剂量下,血小板计数通常在7至14天内开始应答,临床研究中完全应答(血小板计数≤600000/微升)所需时间为4至12周。剂量中断或停药后,血小板计数回升情况存在差异,通常4天内开始上升,1至2周恢复至基线水平,可能反跳超过基线,需频繁监测。阿那格雷(Anagrelide、安归宁)的注意事项1、心血管毒性先天性长QT综合征、获得性QTc延长病史、使用可延长QT间期药物及低钾血症患者禁用。心力衰竭、缓慢性心律失常或电解质异常患者需定期行心电图检查。2、肺动脉高压使用AGRYLIN有肺动脉高压病例报告,治疗前及治疗期间需评估患者潜在心肺疾病的症状与体征。3、出血风险上市后研究显示,阿那格雷与阿司匹林联用会增加严重出血事件风险,联用前需评估获益风险,尤其高出血风险患者。联用抗凝药、PDE3抑制剂、非甾体抗炎药、抗血小板药、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂等可致出血药物时,需监测出血情况。4、肺部毒性上市后报告显示,使用AGRYLIN与间质性肺病相关,包括过敏性肺泡炎、嗜酸性粒细胞性肺炎、间质性肺炎,多数表现为进行性呼吸困难伴肺部浸润,起病时间为用药后1周至数年。疑似病例需立即停药并评估,停药后症状可能改善。阿那格雷(Anagrelide、安归宁)的不良反应上市后使用中发现的不良反应包括:心脏方面的变异型心绞痛、尖端扭转型室速;呼吸方面的间质性肺病;肾脏方面的小管间质性肾炎;肝脏方面的显著肝毒性;儿科患者还报告贫血、皮肤光敏感、白细胞计数升高。
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2026-04-02 16:24
阿那格雷(Anagrelide)的功效与作用
阿那格雷(Anagrelide)的功效与作用
阿那格雷(Anagrelide)是一种血小板减少剂,自1997年在美国首次获批,用于治疗继发于骨髓增生性肿瘤的血小板增多症。阿那格雷(Anagrelide)的功效与作用阿那格雷用于治疗继发于骨髓增生性肿瘤的血小板增多症,可降低异常升高的血小板计数,降低因血小板过多导致的血栓形成风险,改善与血栓-出血事件相关的症状。阿那格雷(Anagrelide)的注意事项1、心血管毒性阿那格雷可导致QT间期延长和室性心动过速,包括危及生命的尖端扭转型室性心动过速。它还会增加心率,并可能引起血管扩张、心悸和充血性心力衰竭。所有患者在开始治疗前必须接受心血管检查,包括心电图。治疗期间需监测心血管效应,对于有心力衰竭、心动过缓或电解质异常的患者,应考虑定期复查心电图。2、肺高压有使用阿那格雷后发生肺高压的病例报告,在开始治疗前和治疗期间,应评估患者潜在的心肺疾病迹象和症状。3、出血风险与阿昔匹林或其他增加出血风险的药物(如抗凝药、非甾体抗炎药、抗血小板药)合用时,出血风险显著增加。合并用药需谨慎评估获益与风险,并密切监测患者有无出血迹象。图片来自公开渠道(如FDA官网、原研药厂官网等),仅供参考。4、肺毒性上市后报道显示,使用阿那格雷与间质性肺病(包括过敏性肺泡炎、嗜酸性粒细胞性肺炎、间质性肺炎)相关。多数患者表现为进行性呼吸困难伴肺部浸润,发病时间为用药后1周至数年。疑似出现时立即停药并评估,停药后症状可能改善。阿那格雷(Anagrelide)的储存方式1、储存温度在25°C(77°F)的室温下储存。允许在15°C至30°C(59°F至86°F)之间短时波动。2、包装要求应储存在避光容器中,药品通常以瓶装(100粒/瓶)供应,请保持原瓶密封。请将本品放在儿童不能接触的地方。
已帮助456人
2026-04-01 17:55
阿那格雷(Anagrelide)多少钱一盒?
阿那格雷(Anagrelide)多少钱一盒?
阿那格雷(Anagrelide)是一种血小板减少剂,不同版本的阿那格雷(Anagrelide)价格也不一样,需要按照实际购买时间的价格为准,以下价格仅供参考。阿那格雷(Anagrelide)多少钱一盒1、老挝大熊版阿那格雷:0.5mg*100粒/盒的价格大约是72美元。2、老挝卢修斯版阿那格雷:0.5mg*100粒/盒的价格大约是72美元。3、阿那格雷出口德国版:0.5mg*100粒/盒的价格大约是363美元。4、土耳其版阿那格雷:0.5mg*100粒/盒的价格大约是196美元。5、日本版阿那格雷:0.5mg*100粒/盒的价格大约是815美元。阿那格雷(Anagrelide)的不良反应1、心脏系统:变异型心绞痛、尖端扭转型室速。2、呼吸、胸部及纵隔系统:间质性肺病(包括过敏性肺泡炎、嗜酸性粒细胞性肺炎、间质性肺炎)。3、泌尿系统:小管间质性肾炎。4、肝胆系统:具有临床意义的肝毒性(包括有症状的丙氨酸氨基转移酶、天冬氨酸氨基转移酶升高,且升高值超过正常上限3倍)。图片来自公开渠道(如FDA官网、原研药厂官网等),仅供参考。阿那格雷(Anagrelide)的特殊人群用药1、妊娠风险总结现有妊娠女性病例报告数据,未发现阿那格雷相关重大出生缺陷、流产或母婴不良结局风险。2、哺乳期风险总结尚无阿那格雷在人乳中存在、对母乳喂养婴儿及泌乳影响的信息。大鼠乳汁中检测到阿那格雷或其代谢物。因可能对母乳喂养婴儿造成血小板减少等严重不良反应,建议患者治疗期间及末次给药后1周内避免母乳喂养。3、生殖潜力女性动物研究显示阿那格雷可能损伤女性生育能力。4、儿童用药7岁及以上儿童患者的安全性与有效性已确立,7岁以下儿童无相关数据。5、老年用药老年与年轻患者的安全性、有效性无整体差异,临床经验也未发现应答差异,但不排除部分老年患者敏感性更高。6、肝功能损伤肝脏代谢是阿那格雷清除的主要途径,中度肝功能损伤患者阿那格雷暴露量升高8倍,需减量。重度肝功能损伤患者未开展研究,应避免使用。轻中度肝功能损伤患者用药前需评估获益与风险,用药前后监测肝功能。
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2026-04-01 17:50
阿那格雷(Anagrelide)哪里能买到
阿那格雷(Anagrelide)哪里能买到
阿那格雷(Anagrelide)可在医院药房或者是药店购买到,需要获得医生处方后购买。阿那格雷(Anagrelide)哪里能买到阿那格雷已在中国国家药品监督管理局批准上市,可通过以下几种渠道获取,切勿自行购买:1、医院药房购买:患者需在血液科就诊,经医生诊断确认为继发于骨髓增生性肿瘤的血小板增多症,并评估符合用药指征后,由医生开具处方,然后在医院内部药房缴费取药。2、药店购买:持有医生开具的有效处方,可前往大型、合规的医保定点零售药店购买,药店药师会审核处方。3、医疗服务机构:如果想要购买不同版本或者是多个版本的阿那格雷,可通过国内的医疗服务机构帮助获取,购药后通过直邮的方式获取药物。阿那格雷(Anagrelide)的用法用量1、推荐起始剂量成人:阿那格雷推荐起始剂量为每日4次,每次0.5毫克,或每日2次,每次1毫克。儿童患者:阿那格雷推荐起始剂量为每日0.5毫克。2、根据血小板应答调整剂量起始剂量持续使用至少1周,之后逐步调整剂量,将血小板计数降至并维持在600000/微升以下,理想状态为150000/微升至400000/微升之间。每周剂量增幅不得超过0.5毫克/天,每日总剂量不得超过10毫克,单次剂量不得超过2.5毫克。多数患者在每日1.5毫克至3.0毫克剂量下可获得充分应答。剂量调整期间每周监测血小板计数,之后每月或按需监测。图片来自公开渠道(如FDA官网、原研药厂官网等),仅供参考。3、肝功能损伤剂量调整中度肝功能损伤(Child-Pugh评分7-9分)患者,阿那格雷起始剂量为每日0.5毫克,并频繁监测心血管事件。耐受阿那格雷治疗1周的中度肝功能损伤患者可增加剂量,每周剂量增幅不得超过0.5毫克/天。重度肝功能损伤患者避免使用阿那格雷。阿那格雷(Anagrelide)的药物相互作用1、延长QT间期的药物避免与可能延长QT间期的药物联用,包括但不限于氯喹、克拉霉素、氟哌啶醇、美沙酮、莫西沙星、胺碘酮、丙吡胺、普鲁卡因胺、匹莫齐特。2、PDE3抑制剂阿那格雷为磷酸二酯酶3(PDE3)抑制剂,避免与西洛他唑、米力农等具有相似特性的正性肌力药及其他PDE3抑制剂联用。3、阿司匹林及增加出血风险的药物单次或多次联用阿那格雷与阿司匹林,体外抗血小板聚集作用强于单用阿司匹林。原发性血小板增多症患者观察性研究显示,阿那格雷治疗者严重出血事件发生率高于其他细胞减灭治疗者,多数严重出血事件发生于联用抗聚集药物(主要为阿司匹林)的患者。因此,高出血风险患者联用前需评估风险,监测所有联用致出血药物患者的出血情况。4、细胞色素P450相互作用CYP1A2抑制剂:阿那格雷及其活性代谢物主要经CYP1A2代谢,氟伏沙明、环丙沙星等CYP1A2抑制剂会增加阿那格雷暴露量,联用时监测心血管事件并调整剂量。CYP1A2诱导剂:CYP1A2诱导剂会降低阿那格雷暴露量,联用奥美拉唑等CYP1A2诱导剂的患者可能需调整剂量。CYP1A2底物:阿那格雷体外对CYP1A2抑制作用有限,可能改变茶碱、氟伏沙明、昂丹司琼等CYP1A2底物的暴露量。
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2026-04-01 17:48
阿那格雷(Anagrelide)的用药注意事项
阿那格雷(Anagrelide)的用药注意事项
阿那格雷(Anagrelide)是一种血小板生成抑制剂,适用于治疗继发于骨髓增殖性肿瘤的血小板增多症。由‌罗伯茨制药公司(Roberts)‌开发,由新基公司(Celgene)‌获得FDA批准后负责商业化。阿那格雷(Anagrelide)临床监测阿那格雷胶囊治疗需要临床监测,包括全血细胞计数、肝肾功能评估和电解质检测。(1)、在治疗第一周应每两天监测一次血小板计数,之后至少每周监测一次,直至达到维持剂量。(2)、通常在适当剂量下,血小板计数在7至14天内开始起反应。在临床试验中,达到完全反应(定义为血小板计数≤600,000/μL)的时间范围为4至12周。(3)、如果中断给药或停止治疗,血小板计数的反弹情况各异,但血小板计数通常会在4天内开始上升,并在一到两周内恢复到基线水平,甚至可能反弹至基线值以上。需频繁监测血小板计数。阿那格雷(Anagrelide)注意事项1、心血管毒性已有阿那格雷导致尖端扭转型室性心动过速和室性心动过速的报告。患者开始治疗前应进行心血管检查,包括心电图(ECG)。阿那格雷治疗期间,应监测患者的心血管效应,必要时进行评估。2、肺动脉高压已有接受阿那格雷治疗的患者发生肺动脉高压的病例报告。在开始阿那格雷治疗前和治疗期间,评估患者潜在心肺疾病的体征和症状。图片来自公开渠道(如FDA官网、原研药厂官网等),仅供参考。3、出血风险一项上市后研究中,合用阿那格雷和阿司匹林增加了主要出血事件的发生率。评估合用阿那格雷与阿司匹林的潜在风险和获益。4、肺毒性上市后报告显示,间质性肺病(包括过敏性肺炎、嗜酸性粒细胞性肺炎和间质性肺炎)与使用阿那格雷相关。如果怀疑,应停用阿那格雷并进行评估。停药后症状可能改善。阿那格雷(Anagrelide)不良反应1、心脏疾病:变异性心绞痛、尖端扭转型室性心动过速。2、呼吸系统、胸部和纵隔疾病:间质性肺病(包括过敏性肺泡炎、嗜酸性粒细胞性肺炎和间质性肺炎)。3、肾脏和泌尿系统疾病:肾小管间质性肾炎。4、肝胆疾病:具有临床意义的肝毒性(包括有症状的ALT和AST升高以及升高超过正常上限三倍)。5、神经系统疾病:脑梗塞。6、血液和淋巴系统疾病:贫血。7、皮肤和皮下组织疾病:皮肤光敏反应。阿那格雷(Anagrelide)药物相互作用1、延长QT间期的药物避免阿那格雷与可能延长QT间期的药物(包括但不限于氯喹、克拉霉素、氟哌啶醇、美沙酮、莫西沙星、胺碘酮、丙吡胺、普鲁卡因胺和匹莫齐特)合用。2、PDE3抑制剂阿那格雷是一种磷酸二酯酶3(PDE3)抑制剂。避免使用具有相似特性的药物产品,例如正性肌力药和其他PDE3抑制剂(例如西洛他唑、米力农)。3、阿司匹林和增加出血风险的药物单剂量或重复剂量阿那格雷与阿司匹林合用时,显示出的体外抗血小板聚集作用大于单独使用阿司匹林。监测患者的出血情况,特别是同时接受其他已知会导致出血的药物(例如抗凝剂、PDE3抑制剂、非甾体抗炎药、抗血小板药、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂)联合治疗的患者。4、CYP450相互作用(1)、CYP1A2抑制剂:阿那格雷及其活性代谢物主要由CYP1A2代谢。抑制CYP1A2的药物(例如氟伏沙明、环丙沙星)可能会增加阿那格雷的暴露量。当合用CYP1A2抑制剂时,监测患者的心血管事件并相应调整剂量。(2)、CYP1A2诱导剂:CYP1A2诱导剂可能降低阿那格雷的暴露量。同时服用CYP1A2诱导剂(例如奥美拉唑)的患者可能需要调整剂量以补偿阿那格雷暴露量的减少。(3)、CYP1A2底物:阿那格雷在体外对CYP1A2的抑制活性有限,可能会改变合用CYP1A2底物(例如茶碱、氟伏沙明、昂丹司琼)的暴露量。阿那格雷(Anagrelide)作用机制阿那格雷降低血液血小板计数的确切机制尚不清楚。在细胞培养研究中,阿那格雷抑制了巨核细胞生成所需的转录因子(包括GATA-1和FOG-1)的表达,最终导致血小板生成减少。阿那格雷(Anagrelide)禁忌症尚不明确。
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2026-03-17 17:32
阿那格雷(Agrylin)的功效与作用及不良反应
阿那格雷(Agrylin)的功效与作用及不良反应
阿那格雷(AGRYLIN)由英国Shire公司研制,是一种针对性强的降血小板药物。它主要应用于骨髓增殖性肿瘤所继发的血小板增多症的治疗。在临床使用中,该药物能有效降低患者体内异常升高的血小板计数,进而显著减少血栓形成的潜在风险。不仅如此,它还能切实改善患者因血小板增多引发的一系列相关症状,尤其是降低血栓-出血事件发生的可能性,为患有此类病症的患者提供了一种可靠且有效的治疗手段。适应症阿那格雷是一种降血小板药物,适用于治疗骨髓增殖性肿瘤继发的血小板增多症,以降低升高的血小板计数、减少血栓形成风险,并改善相关症状(包括血栓-出血事件)。用法用量成人起始剂量:每日4次,每次0.5毫克;或每日2次,每次1毫克。儿科患者起始剂量:每日0.5毫克。起始剂量需维持至少1周,之后根据血小板计数目标进行剂量调整。任何1周内的剂量增量不得超过0.5毫克/日,最大日剂量不得超过10毫克,单次剂量不得超过2.5毫克。中度肝功能障碍患者:起始剂量为每日0.5毫克。不良反应最常见的不良反应(发生率≥5%)包括:头痛、心悸、腹泻、乏力、水肿、恶心、腹痛、头晕、疼痛、呼吸困难、咳嗽、胃肠胀气、呕吐、发热、周围水肿、皮疹、胸痛、食欲减退、心动过速、不适、感觉异常、背痛、瘙痒和消化不良。图片来自公开渠道(如FDA官网、原研药厂官网等),仅供参考。禁忌症尚未明确。注意事项心血管毒性:已有报告显示阿那格雷可能导致QT间期延长和室性心动过速。所有患者治疗前需进行心血管检查(包括心电图),并监测患者的心血管相关影响。肺动脉高压:治疗开始前需评估患者潜在的心肺疾病。出血风险:需监测患者的出血情况,包括同时使用其他已知可导致出血的药物的患者。特殊人群用药哺乳期:建议不要母乳喂养。药物相互作用其他磷酸二酯酶3(PDE3)抑制剂:可能增强正性肌力作用。阿司匹林及其他增加出血风险的药物:联用时出血风险升高。药物过量当给药剂量高于推荐剂量时,阿那格雷(AGRYLIN)已被证实会导致低血压。上市后已有故意过量使用阿那格雷的病例报告,报告的症状包括窦性心动过速和呕吐,经支持性治疗后症状缓解。阿那格雷治疗引起的血小板减少与剂量相关,因此过量给药可能导致血小板减少,进而存在出血风险。若发生药物过量,需立即停用阿那格雷,监测血小板计数以警惕血小板减少,并观察是否出现出血等可能的并发症。待血小板计数恢复至正常范围后,可考虑恢复阿那格雷给药。
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2026-01-27 17:50
阿那格雷(Agrylin)的不良反应及用药注意事项
阿那格雷(Agrylin)的不良反应及用药注意事项
阿那格雷是由美国Shire公司研发的一款针对性治疗药物,主要用于应对骨髓增生性肿瘤(如原发性血小板增多症、真性红细胞增多症等)继发的血小板增多症。它通过精准调控巨核细胞成熟过程,有效降低患者升高的血小板计数,从而显著减少血栓形成风险。阿那格雷的适应症阿那格雷主要用于治疗继发于骨髓增生性肿瘤的血小板增多症患者,例如真性红细胞增多症和原发性血小板增多症。这些疾病常伴随血小板计数显著升高,增加血栓形成和出血事件的风险。阿那格雷通过选择性降低血小板,帮助患者维持血液平衡,改善如头痛、眩晕等相关症状,并显著降低血栓-出血事件的发生率。临床研究表明,其疗效持久,尤其适用于对羟基脲等传统治疗不耐受或无效的患者。阿那格雷的常见不良反应尽管阿那格雷疗效显著,但患者可能面临一些不良反应,需在医生指导下密切监测:1、心悸部分患者可能出现心跳加快或心律不齐,通常与药物对心血管系统的影响有关。建议定期进行心电图检查,必要时调整剂量。2、腹泻胃肠道反应较常见,可通过饮食调整或辅助药物缓解,若症状持续需就医。图片来自公开渠道(如FDA官网、原研药厂官网等),仅供参考。3、乏力患者可能感到疲劳或体力下降,适当休息和营养支持有助于缓解。阿那格雷的注意事项1、心血管监测因可能引起心悸或心律失常,用药前及治疗期间应定期评估心功能,高危人群(如已有心脏病史者)需谨慎使用。2、肝肾功能检查药物通过肝脏代谢,肾功能不全者需调整剂量;定期监测肝肾功能,以避免蓄积毒性。3、药物相互作用与抗凝药或非甾体抗炎药合用时,可能增加出血风险,需在医生指导下调整方案。阿那格雷的常见问答Q:阿那格雷需要服用多久?A:通常需长期用药,以维持血小板稳定。具体疗程取决于病情反应,不可自行停药。Q:如果漏服一次剂量怎么办?A:若发现及时,可尽快补服;若已接近下次用药时间,则跳过此次,勿加倍剂量,以免增加副作用。Q:阿那格雷能否治愈血小板增多症?A:不能根治,但能有效控制症状和并发症,属于慢性管理药物。Q:用药期间有哪些生活建议?A:保持均衡饮食,避免剧烈运动以防出血;限制酒精摄入,并定期随访。
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2026-01-07 17:35
阿那格雷(Anagrelide)的不良反应与注意事项
阿那格雷(Anagrelide)的不良反应与注意事项
阿那格雷(安归宁、Anagrelide、Agrylin)由美国Shire公司生产,是针对继发于骨髓增生性肿瘤的血小板增多症开发的靶向治疗药物。该药通过抑制巨核细胞成熟,有效降低患者异常升高的血小板计数,从而将血栓形成风险,并显著改善头痛、视觉障碍等血栓-出血相关症状。阿那格雷的常见不良反应尽管阿那格雷的治疗针对性较强,但在临床应用中仍可能出现多种不良反应,多数为轻至中度,部分需密切监测或调整剂量:1、心悸心悸是阿那格雷最常见的不良反应之一。多数患者的心悸症状为间歇性发作,在用药初期(尤其是剂量调整阶段)更为明显,随着身体适应或剂量稳定后会逐渐缓解。若患者本身患有冠心病、心律失常等基础心脏病,心悸可能加重,需及时告知医生。2、腹泻腹泻多表现为轻度至中度的排便次数增多(每日3-5次),这可能是药物刺激肠道蠕动加快,导致肠道水分吸收减少。多数患者可通过饮食调整(如避免辛辣、油腻食物,增加膳食纤维摄入)缓解症状,若腹泻严重或持续超过3天,需警惕脱水风险,及时就医。3、气胀气胀的发生率相对较低,但对患者生活质量影响较大。患者常表现为腹部胀满、嗳气增多,部分伴随轻微腹痛或腹部不适感。这一症状的发生可能与阿那格雷影响肠道菌群平衡、导致肠道气体产生增多有关,也可能是腹泻的伴随症状。建议患者在用药期间少食易产气食物(如豆类、洋葱、碳酸饮料),餐后适当活动以促进肠道排气,若气胀症状持续不缓解,可在医生指导下使用益生菌调节肠道菌群。4、胸痛胸痛可能表现为胸骨后压榨性疼痛、胸部刺痛或钝痛,部分患者可能伴随胸闷、气短等症状。其发生原因可能与阿那格雷对心血管系统的影响相关,如诱发冠状动脉痉挛、加重心肌缺血,或与心悸、心律不齐等心律失常相关。一旦出现胸痛,患者需立即就医,通过心电图、心肌酶谱等检查排除心肌梗死等严重心血管事件,后续是否继续使用阿那格雷需由医生综合评估患者的心血管风险与治疗获益。图片来自公开渠道(如FDA官网、原研药厂官网等),仅供参考。阿那格雷的注意事项1、用药前需全面评估患者基础疾病在开始阿那格雷治疗前,需详细询问患者病史,重点评估心血管系统(如是否有冠心病、高血压、心律失常、心力衰竭病史)、消化系统(如炎症性肠病、慢性腹泻病史)及肝肾功能。2、特殊人群用药需严格把控阿那格雷可能对胎儿造成潜在风险(动物实验显示可能影响胎儿造血功能),孕妇仅在医生评估治疗获益远大于风险时方可使用;药物可分泌至乳汁中,哺乳期妇女用药期间需暂停哺乳。3、停药需遵循“逐渐减量”原则阿那格雷不可突然停药,否则可能导致血小板计数反跳性升高,增加血栓风险。若需停药或换药,需在医生指导下逐渐减量,整个减量过程至少持续2-4周,同时密切监测血小板计数,确保计数平稳过渡至安全范围。
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2025-12-30 17:41
阿那格雷(Anagrelide)详细说明书:适应症、用法用量、副作用、注意事项
阿那格雷(Anagrelide)详细说明书:适应症、用法用量、副作用、注意事项
阿那格雷对血小板增多症的有效的治疗使之广泛的应用于临床上。通过口服的给药手段将其有效的降低了血液中血小板的数量,为其后续的治疗奠定了基础。由其高的临床疗效、相对较好的耐受性等优点,已成为目前我国的相关疾病的一线治疗的首选药物。1.阿那格雷(Anagrelide)的适应症和用法阿那格雷胶囊适用于治疗继发于骨髓增生性肿瘤的血小板增多症患者,以降低其升高的血小板计数、减少血栓形成风险,并改善相关症状,包括血栓-出血事件。2.阿那格雷(Anagrelide)的剂量和给药方法2.1推荐起始剂量成人:阿那格雷胶囊的推荐起始剂量为每次0.5毫克,每日四次,或每次1毫克,每日两次。儿科患者:阿那格雷胶囊的推荐起始剂量为每日0.5毫克。2.2基于血小板反应的剂量滴定从初期的最低的维持一周的剂量开始,通过对血小板的滴定性地调整其剂量,努力将其降至600,000/μL以下的较低的血小板计数,甚至更理想的将其控制在150,000/μL至400,000/μL的相对较好的稳定的范围内。每周的剂量增量不应超过0.5毫克/天。每日总剂量不应超过10毫克,单次剂量不应超过2.5毫克。大多数患者的有效反应剂量在每日1.5至3.0毫克之间。滴定期间应每周监测血小板计数,之后每月或根据需要监测。2.3肝功能不全患者的剂量调整对中度的肝功能不全患者(尤其是Child-Pugh评分为7至9分的患者),我们均建议从每日0.5mg的阿那格雷的初始剂量开始,密切地对其的心血管事件的发生进行监测。已耐受阿那格雷胶囊治疗一周的中度肝功能不全患者可以考虑增加剂量。每周的剂量增量不应超过0.5毫克/天。避免在严重肝功能不全患者中使用阿那格雷胶囊。2.4临床监测阿那格雷胶囊治疗需要临床监测,包括全血细胞计数、肝肾功能评估和电解质检测。为防止血小板减少症的发生,在治疗第一周应每两天监测一次血小板计数,之后至少每周监测一次,直至达到维持剂量。通常在达到适当剂量后的7至14天内,血小板计数开始出现反应。在临床试验中,达到完全反应(定义为血小板计数≤600,000/μL)的时间范围为4至12周。如果中断给药或停止治疗,血小板计数的反弹情况不一,但血小板计数通常会在4天内开始上升,并在一到两周内恢复至基线水平,可能反弹至基线值以上。应频繁监测血小板计数。2.5‌过量使用‌超过推荐剂量时,阿那格雷(Anagrelide)可能导致低血压。已有上市后病例报告显示存在故意过量使用阿那格雷的情况。报告症状包括窦性心动过速和呕吐,这些症状通过支持性治疗得以缓解。阿那格雷治疗引起的血小板减少与剂量相关;因此,过量使用可能导致血小板减少症(有潜在出血风险)。‌若发生过量使用,应立即停用阿那格雷,并监测血小板计数以观察是否出现血小板减少症,同时警惕出血等潜在并发症。待血小板计数恢复至正常范围后,可考虑重新开始阿那格雷治疗。推荐文章:阿那格雷(Anagrelide)的用法用量3.阿那格雷(Anagrelide)剂型和规格0.5mg规格的大小为“4号”的硬明胶胶囊,灰色不透明帽和白色不透明体,帽上印有“1453”,体上印有“0.5mg”黑色字样,内容物为白色至类白色粉末。1mg规格的大小为“3号”的硬明胶胶囊,白色不透明帽和白色不透明体,帽上印有“1462”,体上印有“1mg”黑色字样,内容物为白色至类白色粉末。‌4.阿那格雷(Anagrelide)的禁忌症‌无。‌5.阿那格雷(Anagrelide)的注意事项‌‌5.1心血管毒性‌已有报道显示阿那格雷(Anagrelide)可能引发尖端扭转型室性心动过速和室性心动过速。所有患者用药前需进行心血管检查,包括心电图。治疗期间需监测患者心血管效应并适时评估。阿那格雷会延长健康志愿者的心电图QTc间期并提高心率。(1)、‌禁用情况‌:已知QT间期延长风险因素的患者(如先天性长QT综合征、获得性QTc延长病史、可延长QT间期的药物及低钾血症)。(2)、‌肝功能不全影响‌:增加药物暴露量,可能升高QTc延长风险。需监测肝功能不全患者的QTc延长及其他心血管不良反应。轻中度肝功能不全患者需评估治疗风险收益比后再用药;中度患者需减量;严重者避免使用。(3)、‌特殊人群监测‌:心力衰竭、心动过缓或电解质异常患者建议定期心电图监测。(4)、‌作用机制相关风险‌:阿那格雷为磷酸二酯酶3(PDE3)抑制剂,可能导致血管扩张、心动过速、心悸及充血性心力衰竭。同类药物在III-IV级心衰患者中相比安慰剂会降低生存率。‌心脏疾病患者‌仅在收益大于风险时使用。‌5.2肺动脉高压‌已有报道显示阿那格雷(Anagrelide)治疗患者可能出现肺动脉高压。用药前及治疗期间需评估患者潜在心肺疾病的体征和症状。‌5.3出血风险‌上市后研究显示,阿那格雷与阿司匹林联用会增加重大出血事件。需评估联用风险收益比(出血风险可能升高),并对所有患者进行出血监测,包括联用其他已知致出血药物者(如抗凝剂、PDE3抑制剂、NSAIDs、抗血小板药、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂)。‌5.4肺毒性‌上市后报告显示,阿那格雷可能引发间质性肺病(包括过敏性肺泡炎、嗜酸性肺炎及间质性肺炎)。多数病例表现为进行性呼吸困难伴肺部浸润,发病时间为用药后1周至数年不等。若怀疑此不良反应,应停用阿那格雷并评估,停药后症状可能改善。‌6.阿那格雷(Anagrelide)的副作用以下临床显著不良反应在说明书其他章节中有更详细讨论:‌心血管毒性、‌‌肺动脉高压、‌出血风险、‌肺毒性。推荐文章:阿那格雷(Anagrelide)的副作用‌6.1临床试验经验‌由于临床试验条件差异较大,某药物临床试验中观察到的不良反应率不能直接与其他药物临床试验中的发生率相比较,也可能无法反映实际应用中的发生率。‌成人患者临床研究‌三项单臂临床研究中,942例被诊断为不同病因的骨髓增殖性肿瘤(ET:551例;PV:117例;OMPN:274例)的患者暴露于阿那格雷,平均持续时间约65周。这些患者报告的严重不良反应包括:充血性心力衰竭、心肌梗死、心肌病、心脏扩大、完全性心脏传导阻滞、心房颤动、脑血管意外、心包积液、胸腔积液、肺部浸润、肺纤维化、肺动脉高压和胰腺炎。在942例接受阿那格雷治疗的患者中,161例(17%)因不良反应或实验室检查异常而中止研究。导致治疗中断的最常见不良反应为头痛、腹泻、水肿、心悸和腹痛。不良反应(发生率1%至<5%)包括:‌‌全身性及给药部位症状‌:流感样症状、寒战。‌心脏疾病‌:心律失常、心绞痛、心力衰竭、晕厥。‌血管疾病‌:出血、高血压、体位性低血压、血管舒张。‌胃肠道疾病‌:便秘、胃肠道出血、胃炎。‌血液及淋巴系统疾病‌:贫血、血小板减少、瘀斑。‌肝胆疾病‌:肝酶升高。‌肌肉骨骼及结缔组织疾病‌:关节痛、肌痛。‌精神疾病‌:抑郁、意识模糊、神经过敏。‌神经系统疾病‌:嗜睡、失眠、健忘、偏头痛。‌呼吸、胸及纵隔疾病‌:鼻衄、肺炎。‌皮肤及皮下组织疾病‌:脱发。‌眼部疾病‌:视力异常、复视。‌耳及迷路疾病‌:耳鸣。‌肾脏及泌尿系统疾病‌:血尿、肾衰竭。‌6.2上市后经验‌在阿那格雷(Anagrelide)上市后使用中已识别到以下不良反应。由于这些反应来自规模不确定人群的自愿报告,因此无法始终可靠估计其频率或确定与药物暴露的因果关系。‌心脏疾病‌:变异型心绞痛、尖端扭转型室性心动过速。‌呼吸、胸及纵隔疾病‌:间质性肺病(包括过敏性肺泡炎、嗜酸性肺炎和间质性肺炎)。‌肾脏及泌尿系统疾病‌:肾小管间质性肾炎。‌肝胆疾病‌:临床显著的肝毒性(包括有症状的ALT/AST升高及超过正常值上限3倍的升高)。‌神经系统疾病‌:脑梗死。‌儿科患者中报告的其他不良反应‌(自发性报告和文献回顾):‌血液及淋巴系统疾病‌:贫血。‌皮肤及皮下组织疾病‌:皮肤光敏性。‌检查指标‌:白细胞计数升高。‌7.阿那格雷(Anagrelide)的药物相互作用‌‌7.1延长QT间期的药物‌避免在服用可能延长QT间期药物(包括但不限于氯喹、克拉霉素、氟哌啶醇、美沙酮、莫西沙星、胺碘酮、丙吡胺、普鲁卡因胺和匹莫齐特)的患者中使用阿那格雷。‌7.2PDE3抑制剂‌阿那格雷为磷酸二酯酶3(PDE3)抑制剂。避免联用具有相似特性的药物(如正性肌力药及其他PDE3抑制剂,如西洛他唑、米力农)。‌7.3阿司匹林及增加出血风险的药物‌单次或多次联用阿那格雷与阿司匹林显示,其体外抗血小板聚集效应强于单用阿司匹林。一项原发性血小板增多症患者的观察性研究表明,阿那格雷治疗患者的主要出血事件(MHEs)发生率高于其他细胞减数治疗组。多数重大出血事件发生在同时接受抗聚集治疗(主要为阿司匹林)的患者中。因此,需在治疗前评估联用风险,尤其对出血高风险患者。需监测患者出血情况,特别是联用其他已知致出血药物者(如抗凝剂、PDE3抑制剂、NSAIDs、抗血小板药、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂)。‌7.4CYP450相互作用‌‌CYP1A2抑制剂‌:阿那格雷及其活性代谢物主要经CYP1A2代谢。抑制CYP1A2的药物(如氟伏沙明、环丙沙星)可能增加阿那格雷暴露量。联用时应监测心血管事件并调整剂量。‌CYP1A2诱导剂‌:可能降低阿那格雷暴露量。联用诱导剂(如奥美拉唑)的患者需调整剂量以补偿暴露量减少。‌CYP1A2底物‌:阿那格雷对CYP1A2的体外抑制活性有限,但可能改变联用底物(如茶碱、氟伏沙明、昂丹司琼)的暴露量。‌8.阿那格雷(Anagrelide)的特殊人群用药‌8.1妊娠‌‌来自孕妇使用阿那格雷的病例报告数据未发现该药物与重大出生缺陷、流产或不良母体/胎儿结局的关联风险。在动物胚胎-胎儿研究中,大鼠在器官形成期口服阿那格雷盐酸盐(剂量约为临床最大剂量10mg/天的97倍,基于体表面积)时观察到胎儿发育延迟(骨骼骨化延迟和体重减轻)。妊娠期血小板增多症本身会对母体和胎儿结局产生不良影响。该人群重大出生缺陷和流产的背景风险尚不明确。所有妊娠均存在出生缺陷、流产或其他不良结局的背景风险。在美国普通人群中,临床确认妊娠的重大出生缺陷和流产估计背景风险分别为2%-4%和15%-20%。(1)‌临床考虑‌‌疾病相关的母体/胚胎/胎儿风险‌:血栓事件(如卒中、深静脉血栓或心肌梗死)可能是血小板增多症的并发症。妊娠期血小板增多症与流产、死产及其他母体结局(如子痫前期)风险增加相关。‌(2)‌动物数据‌在器官形成期,大鼠口服剂量高达900mg/kg/天(基于体表面积约为临床最大剂量的875倍),家兔高达20mg/kg/天(约为39倍)。大鼠中观察到发育延迟,包括300和900mg/kg/天剂量组的胎儿体重减轻,以及100mg/kg/天及以上剂量组的骨骼骨化延迟。大鼠100mg/kg/天(600mg/m²/天)剂量约为临床最大剂量的97倍。家兔在最高剂量20mg/kg/天(基于体表面积约为临床最大剂量的39倍)时未检测到不良胚胎-胎儿效应。(3)围产期研究‌在雌性大鼠的围产期研究中,口服阿那格雷盐酸盐剂量达60mg/kg/天(基于体表面积为临床最大剂量的58倍)或更高时,从器官形成期至哺乳期会导致分娩延迟或阻塞、未分娩孕鼠及其完全发育胎儿的死亡,以及出生幼崽死亡率增加。(4)‌胎盘转移研究‌妊娠第17天给予孕鼠单次口服[14C]标记阿那格雷盐酸盐(3mg/kg),检测到母体及胎儿组织中存在药物相关放射性。‌8.2哺乳期‌‌尚无阿那格雷在人类乳汁中存在、对母乳喂养儿童影响或对乳汁产生作用的信息。但已在大鼠乳汁中检测到阿那格雷或其代谢物。由于存在严重不良反应风险(包括哺乳期儿童血小板减少症),建议患者在阿那格雷治疗期间及末次给药后一周内避免哺乳。(1)‌数据‌在大鼠泌乳研究中,产后第10天给予哺乳雌鼠单次口服[14C]标记阿那格雷盐酸盐(3mg/kg),检测到母体乳汁和血液中存在药物相关放射性。‌8.3具有生殖潜力的女性及男性‌‌‌根据动物研究结果,阿那格雷可能损害女性生育能力。‌8.4儿科使用‌阿那格雷的安全性和有效性已在7岁及以上儿科患者中确立。7岁以下儿科患者无相关数据。18例7-16岁继发于ET的血小板增多症儿科患者的额外药代动力学、药效学及安全性数据。‌8.5老年使用‌在阿那格雷(Anagrelide)临床研究的942例受试者中,42.1%为65岁及以上,14.9%为75岁及以上。未观察到这些受试者与年轻受试者在安全性或有效性方面的总体差异,且其他报告的临床经验也未发现老年患者与年轻患者之间的反应差异,但部分老年个体的更高敏感性不能排除。‌8.6肝功能不全‌肝脏代谢是阿那格雷清除的主要途径。中度肝功能不全患者的药物暴露量增加8倍,需减量使用。严重肝功能不全患者的使用尚未研究,应避免使用。轻中度肝功能不全患者需在治疗前评估风险收益比。治疗前及治疗期间需评估肝功能。9.阿那格雷(Anagrelide)的概述阿那格雷盐酸盐(USP级)是一种血小板减少剂。其化学名为6,7-二氯-1,5-二氢咪唑并[2,1-b]喹唑啉-2(3H)-酮一盐酸盐一水合物。分子量:310.569.1物理性质‌阿那格雷盐酸盐(USP级)为白色至类白色粉末,‌几乎不溶于水‌,‌微溶于二甲亚砜‌,‌极微溶于二甲基甲酰胺‌。9.2胶囊成分‌每粒USP级阿那格雷胶囊(口服)含0.5mg或1mg阿那格雷(以阿那格雷盐酸盐形式),9.4辅料包括:氧化铁黑、明胶、交联羧甲基纤维素钠、一水乳糖、硬脂酸镁、微晶纤维素、羟丙基纤维素、丙二醇、虫胶、二氧化钛、氢氧化钾。10.阿那格雷(Anagrelide)的临床药理学‌‌10.1作用机制‌阿那格雷降低血小板计数的确切机制尚不明确。在细胞培养研究中,阿那格雷抑制了巨核细胞生成所需转录因子(包括GATA-1和FOG-1)的表达,最终导致血小板生成减少。‌10.2药效学‌10.2.1对接受阿那格雷治疗的健康志愿者血液样本分析发现:巨核细胞发育的‌有丝分裂后阶段‌出现异常、巨核细胞‌体积‌和‌倍体数‌减少。治疗剂量下,阿那格雷对白细胞计数或凝血参数无显著影响,可能对红细胞参数有轻微但无临床意义的作用。其活性代谢物‌3-羟基阿那格雷‌在降低血小板方面具有相似效价和疗效,但血浆暴露量(AUC)约为阿那格雷的2倍。两者均抑制‌环磷酸腺苷磷酸二酯酶3(PDE3)‌,其中3-羟基阿那格雷的抑制效力约为阿那格雷的40倍(IC<sub>50</sub>分别为0.9nM和36nM)。10.2.2‌PDE3抑制的临床影响‌:不改变血小板生成;仅在高剂量(超出常规降血小板所需剂量)时显著抑制血小板聚集;可能产生心血管效应(血管扩张、正性变时/变力作用)。10.2.3‌心脏电生理学‌在60名健康成年男女中进行的双盲、随机、安慰剂/阳性对照交叉研究中,评估了单次0.5mg和2.5mg剂量对心率和QTc间期的影响:观察到‌剂量依赖性心率加快‌,最大效应出现在血药浓度峰值时(0.5-4小时)。给药后2小时平均心率最大变化:0.5mg组:+7.8次/分钟。2.5mg组:+29.1次/分钟。观察到‌剂量依赖性QTc间期延长‌。经基线校正后,与安慰剂相比:0.5mg剂量组的QTcI(个体校正)最大平均变化为7.0ms(95%置信上限9.8ms);2.5mg剂量组为13.0ms(15.7ms)。‌10.3药代动力学‌在0.5mg至2.5mg剂量范围内呈现‌剂量比例性‌。(1)‌吸收‌口服后至少70%经胃肠道吸收。空腹状态下,血药浓度峰值约出现在给药后1小时。健康志愿者对比研究显示:与空腹状态相比,1mg剂量与食物同服时:阿那格雷的C<sub>max</sub>降低14%,AUC增加20%。活性代谢物3-羟基阿那格雷的C<sub>max</sub>降低29%,AUC无影响。(2)‌消除‌阿那格雷血浆半衰期约1.5小时。3-羟基阿那格雷约2.5小时。临床剂量下无血浆蓄积。(3)‌代谢‌主要经CYP1A2代谢为活性代谢物3-羟基阿那格雷,后者进一步代谢为无活性代谢物RL603。‌11.阿那格雷(Anagrelide)的非临床毒理学‌‌11.1致癌性、致突变性、生育力损害‌(1)‌致癌性研究‌在大鼠两年致癌性研究中:雌性大鼠接受30mg/kg/天剂量时(相当于人类1mg每日两次给药后AUC暴露量的至少174倍),‌子宫腺癌‌发生率较对照组升高。雄性大鼠接受≥3mg/kg/天、雌性大鼠接受≥10mg/kg/天剂量时(分别相当于人类AUC暴露量的至少10倍和18倍),‌肾上腺嗜铬细胞瘤‌发生率较对照组增加。(2)‌致突变性研究‌阿那格雷盐酸盐:在细菌致突变试验(Ames试验)中无致突变性。在小鼠淋巴瘤细胞(L5178Y,TK+/-)正向突变试验中无致突变性。在人类淋巴细胞体外染色体畸变试验中无染色体断裂作用。在小鼠体内微核试验中无致突变性。(3)‌生育力影响‌雄性大鼠口服剂量达240mg/kg/天(按体表面积计算为推荐人用剂量10mg/天的233倍)时,对生育力和生殖功能无影响。雌性大鼠口服剂量≥30mg/kg/天(按体表面积计算为推荐人用最大剂量的29倍)时,表现为:‌植入前和植入后丢失增加‌,‌活胚胎数量减少。‌11.2动物毒理学/药理学‌在两年大鼠研究中,观察到阿那格雷治疗组雄性和雌性动物出现‌非肿瘤性病变显著增加‌,具体包括:‌肾上腺‌(髓质增生)、‌心脏‌(心肌肥大及心室扩张)、‌肾脏‌(肾积水、肾小管扩张及尿路上皮增生)、‌骨骼‌(股骨密质骨增生)。雄性子鼠还出现‌血管效应‌,表现为:‌胰腺‌(动脉炎/周动脉炎、内膜增生及中层肥大)、‌肾脏‌(动脉炎/周动脉炎、内膜增生及中层肥大)、‌坐骨神经‌(血管钙化)、‌睾丸‌(小管萎缩及血管梗死)。12.阿那格雷(Anagrelide)的储存方法储存温度为20°C至25°C;允许温度波动在15°C至30°C之间。将其倒入密封、避光且配有儿童防护盖的容器中。请将此药及所有药物放在儿童接触不到的地方。
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2025-09-11 16:36
阿那格雷(Anagrelide)的中文说明书
阿那格雷(Anagrelide)的中文说明书
阿那格雷(Anagrelide)由英国Shire公司(英国夏尔)研发,是一种主要用于治疗血小板增多症的药物。阿那格雷(Anagrelide)适应症阿那格雷用于治疗骨髓增殖性肿瘤(如原发性血小板增多症、真性红细胞增多症等)继发的血小板增多症,以降低血小板计数、血栓形成风险及相关症状。阿那格雷(Anagrelide)用法用量1、成人血小板增多症的常规剂量初始剂量:每次口服0.5毫克,每日4次;或每次口服1毫克,每日2次,至少持续7天。维持剂量:调整至能将血小板计数降低并维持在600,000个/微升以下(理想情况下降至正常水平)所需的最低有效剂量。任何1周内的剂量增加不应超过0.5毫克/天。剂量不应超过10毫克/天,单次剂量不应超过2.5毫克。2、儿童慢性粒细胞白血病的常规剂量初始剂量:每日口服0.5毫克(推荐剂量)至每次口服0.5毫克、每日4次。维持剂量:调整至能将血小板计数降低并维持在600,000个/微升以下(理想情况下降至正常水平)所需的最低有效剂量。任何1周内的剂量增加不应超过0.5毫克/天。剂量不应超过10毫克/天,单次剂量不应超过2.5毫克。3、儿童血小板增多症的常规剂量初始剂量:每日口服0.5毫克(推荐剂量)至每次口服0.5毫克、每日4次。维持剂量:调整至能将血小板计数降低并维持在600,000个/微升以下(理想情况下降至正常水平)所需的最低有效剂量。任何1周内的剂量增加不应超过0.5毫克/天。剂量不应超过10毫克/天,单次剂量不应超过2.5毫克。4、漏服处理请尽快补服,但如果快到下一次服药时间,就跳过漏服的剂量。不要一次服用两倍的剂量。推荐文章:阿那格雷(Anagrelide)的用法用量阿那格雷(Anagrelide)的副作用1、阿那格雷严重副作用如果出现以下情况,请立即致电医生:容易瘀伤或出血(流鼻血、牙龈出血);胃出血迹象——带血或柏油样大便、咳血或呕吐物呈咖啡渣样;胸痛或胸部压迫感;心跳加快或剧烈跳动、胸口颤动以及突然头晕(感觉可能会晕倒);呼吸急促;小腿肿胀;嘴唇或皮肤呈蓝色。2、阿那格雷常见副作用心跳加快、胸痛、呼吸问题;麻木、刺痛、灼痛;头痛、乏力、头晕;胃痛、胀气、消化不良、食欲不振;恶心、呕吐、腹泻;手或脚肿胀;发烧、咳嗽、感觉不适;背痛;皮疹、瘙痒。3、阿那格雷过敏反应荨麻疹;呼吸困难;面部、嘴唇、舌头或喉咙肿胀。推荐文章:阿那格雷(Anagrelide)的副作用阿那格雷(Anagrelide)药物过量尚不明确。请及时就医,对症治疗。推荐文章:阿那格雷(Anagrelide)的副作用阿那格雷(Anagrelide)注意事项1、请遵循医生关于服用阿司匹林的剂量和频率的指示。除非医生允许,否则不要服用阿司匹林。2、在使用任何用于缓解疼痛、发烧、肿胀或感冒/流感症状的药物之前,请咨询医生或药师。这些药物可能含有阿司匹林或类似成分(如布洛芬、酮洛芬或萘普生),可能会增加你的出血风险。阿那格雷(Anagrelide)药物相互作用1、心脏问题阿那格雷可能会导致严重的心脏问题。如果你同时使用某些其他用于治疗感染、哮喘、心脏问题、高血压、抑郁症、精神疾病、癌症、疟疾或艾滋病的药物,风险可能会更高。2、告知医生在使用的其他药物包括抗抑郁药;改善血液循环的药物;抗凝血药(如华法林)或其他用于治疗或预防血栓的药物;非甾体抗炎药——阿司匹林、布洛芬(雅维、美林)、萘普生(萘普生钠)、塞来昔布、双氯芬酸、吲哚美辛、美洛昔康等。注:如需了解阿那格雷详细内容请查看药品原版说明书,具体用药请按医嘱执行。
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2025-07-31 17:13
阿那格雷(Anagrelide)详细说明书:适应症、用法用量、副作用及注意事项等
阿那格雷(Anagrelide)详细说明书:适应症、用法用量、副作用及注意事项等
阿那格雷(Anagrelide)是一种血小板还原剂,也称为血小板生成抑制剂,国产阿那格雷(Anagrelide)胶囊已经在2024年上市。原研进口阿那格雷(Anagrelide)尚未在国内上市。阿那格雷(Anagrelide)适应症血小板增多症用于降低原发性血小板增多症(ET)及其他骨髓增殖性疾病继发的血小板增多症患者的血小板计数,减少血栓栓塞和出血事件的相关风险。已被美国食品药品监督管理局(FDA)指定为治疗原发性血小板增多症的孤儿药。阿那格雷(Anagrelide)用法用量1、监测要求治疗开始后,前1周每2天监测一次血小板计数,此后至少每周监测一次,直至确定维持剂量。2、给药方式口服给药,可与食物同服或不同服。3、常规剂量(1)血小板增多症儿童7-14岁儿童和青少年:初始剂量为每日0.5毫克。也可使用高达每日4次、每次0.5毫克的初始剂量。初始剂量维持≥1周,然后调整至能将血小板计数维持在<600,000/立方毫米(理想情况下在正常范围内)的最低有效剂量。通常维持剂量为每日1.5-3毫克。任何1周内的剂量增加≤0.5毫克/天。如疗效满意,应无限期继续治疗。(2)血小板增多症成人初始剂量为每日4次、每次0.5毫克或每日2次、每次1毫克。也可使用较低剂量(如每日2次、每次0.5毫克),可提高耐受性。初始剂量维持≥1周,然后调整至能将血小板计数维持在<600,000/立方毫米(理想情况下在正常范围内,如150,000-400,000/立方毫米)的最低有效剂量。通常维持剂量为每日1.5-3毫克。任何1周内的剂量增加≤0.5毫克/天。如疗效满意,应无限期继续治疗。4、处方限制(1)儿童7-14岁儿童和青少年:最大剂量为每日10毫克或单次剂量2.5毫克。(2)成人最大剂量为每日10毫克或单次剂量2.5毫克。(3)特殊人群肝功能不全中度肝功能不全患者,初始剂量减至每日0.5毫克,并维持≥1周。任何1周内的剂量增加≤0.5毫克/天。重度肝功能不全患者禁用。肾功能不全肾功能不全患者无需调整剂量。推荐文章:阿那格雷(Anagrelide)的用法用量阿那格雷(Anagrelide)常见不良反应头痛、心悸、腹泻、乏力、水肿、恶心、腹痛、头晕、疼痛、呼吸困难、胃肠胀气、呕吐、发热、外周水肿、皮疹、胸痛、食欲缺乏、心动过速、咽炎、不适、咳嗽、感觉异常、背痛、瘙痒、消化不良。推荐文章:阿那格雷(Anagrelide)的不良反应阿那格雷(Anagrelide)的注意事项1、心血管影响常规剂量的阿那格雷已报告有不良心血管影响(如血管舒张、心动过速、心悸、水肿、充血性心力衰竭),包括罕见的猝死病例。需评估治疗的风险与获益。如有已知或疑似心血管疾病的患者,即使使用,也应谨慎。治疗前和治疗期间评估心脏状态。考虑减少剂量。2、实验室监测在血小板计数下降期间(通常为治疗的前2周),监测全血细胞计数、肝功能试验和肾功能试验。为评估治疗反应和预防血小板减少症,治疗第1周每2天监测一次血小板计数,此后至少每周监测一次,直至达到维持剂量。3、反跳性血小板增多症停用或中断阿那格雷后,通常可见血小板计数快速(如4天内)增加。如疗效满意,应无限期继续治疗,以防止反跳性血小板增多症。4、贫血已有血红蛋白和血细胞比容降低(贫血)的报告,通常发生在长期使用时。5、出血倾向与阿司匹林合用可能增加出血倾向。此类联合治疗应谨慎。一些临床医生建议,有出血史的患者不应将阿司匹林与阿那格雷合用。6、肾脏影响少数患者使用阿那格雷治疗后出现肾功能损害;大多数患者有预先存在的肾功能损害。在血小板计数下降期间监测肾功能。7、胎儿/新生儿发病风险妊娠期使用的安全性尚未确立;在动物中已显示出胚胎毒性和胎儿毒性。一般不推荐用于孕妇,除非潜在获益超过对胎儿的可能风险。育龄妇女在治疗期间应避免怀孕并使用避孕措施。阿那格雷(Anagrelide)的特定人群用药1、哺乳期尚不清楚阿那格雷是否分布到人乳中。由于对哺乳婴儿存在潜在风险,应停止哺乳或停药。2、儿科使用已在少数7-14岁因骨髓增殖性疾病继发血小板增多症的儿童和青少年中进行了评估;初步数据表明,在剂量或不良反应方面与成人无总体差异。3、老年使用≥65岁患者的反应似乎与年轻成人无差异。由于与年龄相关的肝、肾和/或心脏功能下降,应谨慎使用。4、肝功能不全(1)在肝脏广泛代谢;肝功能不全患者的阿那格雷全身暴露可能增加。(2)轻度至中度肝功能不全患者需权衡治疗风险与潜在获益。减少剂量并密切监测不良心血管影响或其他毒性表现。(3)重度肝功能不全患者禁用。5、肾功能不全对已知或疑似肾功能不全患者,应密切监测心血管影响或其他毒性表现。阿那格雷(Anagrelide)的药物相互作用1、影响肝微粒体酶的药物CYP1A2抑制剂:可能存在药代动力学相互作用(阿那格雷清除率降低)。2、经肝微粒体酶代谢的药物CYP1A2底物:可能存在药代动力学相互作用(底物清除率降低)。3、特定药物或食物阿司匹林,地高辛,氟伏沙明,葡萄柚汁,奥美拉唑,3型磷酸二酯酶抑制剂(如氨力农、西洛他唑、米力农),硫糖铝,茶碱,华法林等。注:如需了解详细内容请查看药品原版说明书,具体用药请按医嘱执行。阿那格雷(Anagrelide)的贮存方法阿那格雷(Anagrelide)应25°C避光保存;可暴露于15-30°C环境。
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2025-07-31 17:07
阿那格雷(Anagrelide)的用法用量:常规剂量、剂量调整
阿那格雷(Anagrelide)的用法用量:常规剂量、剂量调整
阿那格雷(Anagrelide)是一种选择性血小板生成抑制剂,1997年在美国获批上市,随后在欧洲等地区陆续获批。阿那格雷(Anagrelide)的常规剂量1、成人血小板增多症的常规剂量阿那格雷初始剂量每次口服0.5毫克,每日4次;或每次口服1毫克,每日2次,至少持续7天。阿那格雷维持剂量调整至能将血小板计数降低并维持在600,000个/微升以下(理想情况下降至正常水平)所需的最低有效剂量。任何1周内的剂量增加不应超过0.5毫克/天。剂量不应超过10毫克/天,单次剂量不应超过2.5毫克。2、儿童慢性粒细胞白血病的常规剂量阿那格雷初始剂量每日口服0.5毫克(推荐剂量)至每次口服0.5毫克、每日4次,具体遵医嘱。阿那格雷维持剂量调整至能将血小板计数降低并维持在600,000个/微升以下(理想情况下降至正常水平)所需的最低有效剂量。任何1周内的剂量增加不应超过0.5毫克/天。剂量不应超过10毫克/天,单次剂量不应超过2.5毫克。3、儿童血小板增多症的常规剂量阿那格雷初始剂量每日口服0.5毫克(推荐剂量)至每次口服0.5毫克、每日4次。阿那格雷维持剂量调整至能将血小板计数降低并维持在600,000个/微升以下(理想情况下降至正常水平)所需的最低有效剂量。任何1周内的剂量增加不应超过0.5毫克/天。剂量不应超过10毫克/天,单次剂量不应超过2.5毫克。阿那格雷(Anagrelide)的监测建议1、血液学血小板计数(治疗第1周每2天1次,此后至少每周1次,直至确定维持剂量);血红蛋白和白细胞(治疗前2周)。2、肝功能丙氨酸转氨酶(ALT)和天门冬氨酸转氨酶(AST)(治疗前2周)。3、肾功能血清肌酐和血尿素氮(BUN)(治疗前2周)。阿那格雷(Anagrelide)的剂量调整1、肾功能不全时的剂量调整(1)中度肝功能不全单次服用1毫克剂量后,阿那格雷的总暴露量(AUC)增加8倍。(2)重度肾功能不全单次服用1毫克剂量对阿那格雷的药代动力学无显著影响。2、肝功能不全时的剂量调整(1)重度肝功能不全患者禁用阿那格雷。(2)中度肝功能不全患者的起始剂量应为0.5毫克/天,并维持该剂量至少1周(在此期间应密切监测心血管效应)。任何1周内的剂量递增不应超过0.5毫克/天。
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2025-07-31 16:52
阿那格雷(Anagrelide)的副作用和不良反应
阿那格雷(Anagrelide)的副作用和不良反应
阿那格雷(Anagrelide)主要用于治疗血小板增多症,特别是原发性血小板增多症,降低血栓形成的风险,改善患者的生活质量和生存率。阿那格雷需立即就医的副作用服用阿那格雷(Anagrelide)时,如出现以下任何副作用,请立即咨询医生:1、阿那格雷(Anagrelide)较常见的副作用(1)面部、手臂、手部、小腿或脚部肿胀,身体疼痛,灼烧感、蚁走感、瘙痒、麻木、刺痛感,胸痛,充血,咳嗽,呼吸困难或呼吸费力,喉咙干燥或疼痛;(2)心跳或脉搏快速、不规律、剧烈或急促,发烧,声音嘶哑,体重快速增加,流鼻涕,颈部腺体肿胀、触痛,胸部紧绷,吞咽困难,声音改变。2、阿那格雷(Anagrelide)较不常见的副作用(1)焦虑,视力模糊,排尿时灼烧感,寒战,冷汗,意识混乱,尿量减少,脱水,排尿困难或疼痛,颈静脉扩张,从躺卧或坐姿突然站起时头晕、晕厥或头重脚轻;(2)极度疲倦或虚弱,全身不适感或生病感,头痛,呼吸不规律,关节疼痛,皮肤上出现大片扁平的蓝色或紫色斑块,食欲不振,肌肉疼痛,恶心,呼吸嘈杂;(3)皮肤苍白,面部、颈部、手臂发红,偶尔上胸部也会发红,胸部、下颌、颈部、背部或手臂出现剧烈疼痛或压迫感,突然剧烈头痛或身体虚弱,颈部、腋窝或腹股沟的淋巴结肿胀、疼痛或触痛;(4)失眠,运动时呼吸困难,异常出血或瘀青,异常疲倦或虚弱,呕吐,呕吐物带血或呈咖啡渣样,体重增加。3、阿那格雷(Anagrelide)罕见副作用陶土色大便,深色尿液,食欲不振,干咳,一般感觉疲劳或无力,呼吸急促,皮肤疹或瘙痒,胃痛或压痛,黄色眼睛或皮肤。阿那格雷症状较轻的副作用服用阿那格雷(Anagrelide)时,如果出现以下任何副作用,或对这些副作用有任何疑问,请咨询医护人员:1、阿那格雷(Anagrelide)常见副作用背痛,嗳气,腹泻,胃或肠内气体过多,饱腹感,烧心,荨麻疹,消化不良,体力不足或乏力,疼痛,排气,胃部不适、难受或疼痛。2、阿那格雷(Anagrelide)不常见的副作用(1)胸部或胃部有灼烧感,视力变化,便秘,耳朵持续鸣响、嗡嗡声或其他不明原因的噪音,抑郁,活动困难,复视,脱发或头发稀疏,听力丧失,视力受损(2)皮肤对阳光的敏感性增加,腿部抽筋,记忆力减退,肌肉疼痛或僵硬,记忆问题,皮肤发红或其他变色,看东西重影,严重晒伤,困倦或异常嗜睡,鼻塞,口腔肿胀或发炎,关节肿胀。阿那格雷供医护人员参考的副作用1、阿那格雷(Anagrelide)一般不良反应极常见(发生率10%及以上):水肿(20.6%)。常见(发生率1%-10%):外周水肿。发生率未知:耳鸣、流感样症状、寒战。2、心血管系统极常见(发生率10%及以上):心悸(26.1%)。常见(发生率1%-10%):胸痛、心动过速。发生率未知:心律失常、心血管疾病、心绞痛、心力衰竭、体位性低血压、血栓形成、血管舒张。阿那格雷(Anagrelide)上市后报告:尖端扭转型室性心动过速、室性心动过速、变异型心绞痛。3、胃肠道极常见(发生率10%及以上):腹泻(25.7%)、恶心(17.1%)、腹痛(16.4%)、胃肠胀气(10.2%)、常见(发生率1%-10%):呕吐、食欲缺乏、消化不良、便秘、胃炎、口疮性口炎、咽炎、出血、嗳气、脱水。4、神经系统极常见(发生率10%及以上):头痛(43.5%)、乏力(23.1%)、头晕(15.4%)、疼痛(15%)。常见(发生率1%-10%):发热。发生率未知:偏头痛、晕厥、嗜睡、意识模糊、失眠、神经过敏、健忘。5、血液系统发生率未知:贫血、血小板减少症、瘀斑、淋巴结病。6、肝脏极罕见(发生率低于0.01%):胆汁淤积性肝功能衰竭。发生率未知:肝酶升高。7、肌肉骨骼系统常见(发生率1%-10%):背痛。发生率未知:关节痛、肌痛、腿部痉挛。8、呼吸系统极常见(发生率10%及以上):呼吸困难(11.9%)。发生率未知:咽炎、咳嗽、鼻炎、鼻出血、呼吸系统疾病、鼻窦炎、肺炎、支气管炎、胸腔积液、肺动脉高压、肺部浸润、哮喘、过敏性肺泡炎。9、皮肤常见(发生率1%-10%):皮疹(包括荨麻疹)。发生率未知:皮肤疾病、脱发、瘙痒。10、眼部发生率未知:光敏感性、弱视、视力异常、视野异常、复视。11、泌尿生殖系统发生率未知:排尿困难、血尿。12、过敏反应发生率未知:严重过敏性肺炎。13、肾脏阿那格雷(Anagrelide)上市后报告:肾小管间质性肾炎。14、精神系统发生率未知:抑郁症
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2025-07-31 16:52
阿那格雷的副作用与注意事项
阿那格雷的副作用与注意事项
阿那格雷是一种针对骨髓增生性肿瘤引起的血小板增多症的靶向药物,通过抑制磷酸二酯酶3(PDE3)发挥作用。该药物由美国Shire公司研发,1997年获得FDA批准,目前尚未在中国上市。阿那格雷在降低血小板计数方面具有显著疗效,但同时也伴随着一系列副作用和用药风险。阿那格雷的副作用阿那格雷在治疗过程中可能引发多种不良反应,从轻度不适到严重心血管事件均有报道,建议咨询医生了解具体副作用。常见不良反应临床数据显示,患者会出现头痛、心悸、腹泻、乏力、水肿、恶心等常见症状。这些反应通常在治疗初期出现,多数患者能够耐受或随着用药时间延长而减轻。心血管系统影响阿那格雷可能导致QT间期延长、室性心动过速等严重心律失常。患者会出现心悸或心动过速,尤其在剂量递增阶段更为明显。有心脏病史的患者风险更高。特殊器官毒性肺动脉高压和间质性肺疾病是较为罕见但严重的副作用。部分病例报告显示,这些反应可能在用药后1周至数年内出现,表现为进行性呼吸困难或肺部浸润。了解阿那格雷的副作用有助于患者及时识别异常反应,并在必要时寻求医疗干预。阿那格雷的注意事项合理使用阿那格雷需要严格遵循多项用药原则和监测要求。心血管监测要求所有患者在治疗前应接受心电图检查,评估QT间期和基础心率。治疗期间需定期监测心血管功能,尤其是有心脏病史或电解质异常的患者。药物相互作用风险阿那格雷与QT延长药物(如氟哌啶醇、莫西沙星)、PDE3抑制剂(如西洛他唑)或抗凝药物联用可能增加不良反应风险。与阿司匹林联用可能显著增加出血概率。特殊人群用药限制严重肝功能损害患者应避免使用阿那格雷。中度肝损伤患者需从低剂量开始,并密切监测。孕妇和哺乳期妇女应在医生指导下权衡利弊后使用。遵循阿那格雷的注意事项能够最大限度地降低治疗风险,提高用药安全性。阿那格雷的疗效阿那格雷在控制血小板增多症方面显示出可靠的临床效果。血小板控制效果大多数患者在每日1.5-3mg剂量下,7-14天内即可观察到血小板计数下降。完全缓解(血小板≤600,000/µL)通常需要4-12周治疗。长期维持作用适当剂量下,阿那格雷能够将血小板计数稳定维持在理想范围,停药后血小板可能在一周内反弹至基线水平。儿科患者适用性7岁及以上儿童患者的安全性和有效性与成人相当。临床数据显示,儿科患者的反应率和不良反应谱与成人基本一致。阿那格雷的疗效已通过多项临床研究验证,为血小板增多症患者提供了可靠的治疗选择。
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