恩杂鲁胺(Xtandi)，中文商品名安可坦，是一个强效的雄激素受体讯息传递抑制剂，能阻断雄激素受体讯息传递路径的几个重要步骤。因为前列腺癌的细胞生长主要是依靠雄激素受体的讯息传递，因此恩杂鲁胺的治疗可以减低前列腺癌细胞的生长，并能诱导癌细胞的死亡和肿瘤萎缩。临床研究显示，以恩杂鲁胺可以延长病患存活时间并延缓疾病恶化，也可延后需要接受化疗的时间。 虽然恩杂鲁胺治疗效果好，但是药三分毒，任何药物长期服用都会出现副作用，恩杂鲁胺也不例外，那主要有哪些呢？ 恩杂鲁胺最常见的副作用(≥5%)包括：虚弱/疲劳，背痛，腹泻，关节痛，潮热，外周血水肿，肌肉骨骼痛，头痛，上呼吸道感染，肌肉无力，眩晕，失眠，下呼吸道感染，脊髓压迫症和马尾神经综合征，血尿，感觉异常，焦虑，和高血压。 除以上副作用外，恩杂鲁胺也可能会引起血小板减少症，虽然很罕见，但后果严重，甚至会导致死亡。曾有一例出现血小板减少症和癫痫的转移性CRPC老年患者。他接受恩杂鲁胺治疗后出现了严重的血小板减少症，于是停用恩杂鲁胺；在血小板减少症治愈后又重新开始了恩杂鲁胺，但又出现了癫痫症状。 这是第一次报告在使用恩杂鲁胺期间出现血小板减少症和癫痫的患者病例。恩杂鲁胺诱发的血小板减少症可能在治疗后的2周内出现，表明了在治疗后早进行血细胞计数是有价值的。当患者从血小板减少症中恢复后，可以对其重新启用恩杂鲁胺。另外，恩杂鲁胺诱发的血小板减少症还可并发癫痫。

恩杂鲁胺是一款常用于晚期去势抵抗阶段的前列腺癌靶向药，可能对于这类患者更多人选择的是阿比特龙，不可否认阿比特龙治疗效果的确非常不错，但是往往也会有耐药性，而恩杂鲁胺则可以作为阿比特龙耐药后新的选择，同时也可以先阿比特龙一步进行治疗。那么恩杂鲁胺(Xtandi)在使用时，需注意什么？ 1、我们应该尽量避免与强CYP2A4诱导剂同时服用。如果必须同时使用，则增加恩杂鲁胺的剂量至240mg/天。如果停用了强CYP2A4诱导剂，则将恩杂鲁胺的剂量调至开始使用强CYP2A4诱导剂之前的剂量。尽量避免与强CYP2C8抑制剂同时服用。如果必须同时使用，则减少恩杂鲁胺的剂量。至80mg/天。如果停用了强CYP2C8抑制剂，则将恩杂鲁胺的剂量调至开始使用强CYP2C8抑制剂之前的剂量。 2、如果您对恩杂鲁胺(enzalutamide)，任何其他药物或恩杂鲁胺胶囊中的任何成分过敏，请告诉您的医生和药剂师。询问您的药剂师或检查制造商的信息，为患者列出成分。 3、告知你的医生你正在服用的草药产品，特别是圣约翰草。 4、告知你的医生，如果你有或曾经有过癫痫发作，脑损伤，脑瘤，脑动静脉畸形(出生前形成的脑内动脉和静脉之间的异常连接，并可能导致脑出血)或中风或小冲程。 5、由于恩杂鲁胺是一款胶囊制剂，所以在我们使用恩杂鲁胺进行治疗时，需要整个吞服恩杂鲁胺胶囊，千万不要因为吞服困难而自己擅自打开药物或者是咀嚼后服用，这样不仅会让药效流失，还可能会造成严重的口腔，以及胃肠道的不适。如果患者实在吞咽困难可以与我们的主治医生联系，进行适当的给药方式进行治疗。

恩杂鲁胺( enzalutamide) 化合物化学式为4-[3-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-5,5-二甲基-4-氧代-2-硫酮-1-咪唑烷基]-2-氟-N-甲基苯甲酰胺，其临床药物是由Medivation 公司和安斯泰来( Astellas) 公司合作开发，于2012年8 月31 日经美国食品药品管理局( FDA) 批准用于治疗已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌( castration-resistant prostate cancer) ，商品名为Xtandi ，该药为口服制剂。恩杂鲁胺是雄激素受体拮抗剂，其阻断雄激素结合雄激素受体并防止配体 - 受体复合物的核移位和共激活剂募集。恩杂鲁胺也已显示诱导肿瘤细胞凋亡，并且没有激动剂活性。恩杂鲁胺是用于治疗去势抵抗性前列腺癌的候选者。 那恩杂鲁胺的注意事项有哪些？ 在使用恩杂鲁胺的患者中有0.5%的患者发生癫痫发作。在有癫痫发作诱因或易感因素的患者中，癫痫发作的比率为2.2%。若在使用恩杂鲁胺治疗期间发生癫痫，应永久停止使用该药。发生脑后部可逆性白质病变综合征时，应停用恩杂鲁胺。 儿童 :尚未确定本品在儿童患者的安全性和有效性 老年人 :无确定性的差异 ，但不能排除某些年个 体有更大敏感性; 有肾受损患者 ：轻度至中度肾受损患者无需调整初始剂量。尚未评估严重肾受损 (Ccr<30m]/min )肾病终末期患者。 有肝受损患者 ：轻度或中度肝受损患者无需调整初始剂量，尚未评估严重肝受损 ( Child-Pugh 类别 C) 患者。 如果你正在服用或计划服用的处方药和非处方药，维生素和营养补充剂。请务必提及以下任何一种：抗凝血剂(血液稀释剂)，如华法林(Coumadin)，波生坦(Tracleer)，卡马西平(Carbatrol，Equetro，Tegretol)，环孢素(Gengraf，Neoral，Sandimmune)，双氢麦角胺(DHE 45 (Migranal)，efavirenz(Sustiva)，麦角胺(米格特，Cafergot)，etravirine(Intelence)，芬太尼(Abstral，Actiq，Duragesic，其他)，吉非贝齐(Lopid)，伊曲康唑(Sporanox)，奥美拉唑(Prilosec)，咪达唑仑(Versed)，莫达非尼(Provigil)，萘夫西林(Nallpen)，麻醉药物疼痛，苯巴比妥，苯妥英(Dilantin)，匹莫齐特(Orap)，奎尼丁(Nuedexta)，利福布丁(Mycobutin)，利福平(Rimactane，Rifamate， Rifater)利福喷丁(Priftin)，西罗莫司(rapamune)和他克莫司(Prograf)。 您的医生可能需要更改您的药物剂量或仔细监测您的副作用。许多其他药物也可能与恩杂鲁胺(enzalutamide)相互作用，所以一定要告诉你的医生你正在服用的所有药物，甚至那些没有出现在这个名单上的药物。

恩杂鲁胺，英文名Enzalutamide ，商品名Xtandi，是由美国Medivation公司研发，Medivation和日本安斯泰来公司共同开发的第二代非甾体雄激素受体(AR)拮抗剂。2012年FDA批准恩杂鲁胺(Enzalutamide)用于治疗已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌。 临床数据显示，恩杂鲁胺(Enzalutamide)早期使用抗原应答率更高，生存期更长对于转移性去势抵抗性前列腺癌中国患者来说，治疗早期使用恩杂鲁胺(Enzalutamide)者抗原应答率更高，生存期更长，且发生疲劳的风险更低。恩杂鲁胺(Enzalutamide)还明显降低疾病进展风险，延缓化疗治疗的需求，推迟癌症已扩散至骨头的骨骼问题。 恩杂鲁胺效果这么好，患者要去哪里购买？ 据悉，恩杂鲁胺(Enzalutamide)目前在国内已经上市，患者在医院或正规药房都可以买到此药，但价格比较昂贵，多数患者都负担不起。 因此部分患者把目光转向了印度仿制药恩杂鲁胺(Enzalutamide)，价格是全球最低，也是国内外患者购买最多的一款，一盒在5500元左右，仅占原研药的六分之一左右。虽然是仿制药，但其药效、成分都与原研药一样，患者可放心使用。 购买印度恩杂鲁胺(Enzalutamide)国患者可以寻找专业的海外医疗机构（如医伴旅），国内专业的海外医疗服务机构可以协助国内患者不出国就能购买到正品有保障的印度恩杂鲁胺，如果你有相关的用药需求可以联系医伴旅客服。

恩杂鲁胺是一种新颖的、每日一次的口服雄激素受体信号传导抑制剂，已被证明能够降低癌细胞的生长，并能诱导肿瘤细胞死亡。恩杂鲁胺于2012年首次获批上市，用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌。在2018年，恩杂鲁胺再获美国和日本批准治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌、在欧盟批准治疗高危非转移性去势抵抗性前列腺癌。2019年11月20日，安斯泰来/辉瑞恩杂鲁胺在中国获批上市，用于转移性激素敏感性前列腺癌。作为前列腺癌大品种之一，恩杂鲁胺此次在中国的获批比美国晚了7年多时间。 前列腺癌是全球男性第2大常见的肿瘤类型，大约有1/9的男性在其一生中会被诊断为前列腺癌，2018年全球大约有130万例新确诊患者。美国2019年预计将会有17.465万例患者被确诊为前列腺癌。在中国，前列腺癌是男性最常见的泌尿生殖系统癌症，发病率大约为9.8/10万人。 根据医药魔方数据库，恩杂鲁胺化合物专利预计2026年到期。2018年11月，复星医药旗下子公司星泰医药成功挑战了恩杂鲁胺“二芳基乙内酰脲化合物”发明专利（第ZL200680025545.1号），为国内其他有意向申报恩杂鲁胺仿制的企业排除了该专利壁垒。 到目前为止，医药魔方数据库PharmaGo显示，国内申报恩杂鲁胺的厂家已达到7家，包括正大天晴、豪森、科伦药业等。2018年，Xtandi全球销售额为36.24亿美元。 恩杂鲁胺（enzalutamide）用药剂量为每日口服用药为四粒也就是160毫克，每天一次。但作为抗癌药物恩杂鲁胺的具体服用剂量取决于多种因素，因此推荐剂量并非具体服用剂量，患者需严格按照主治医师开具的处方用药。

恩杂鲁胺是一款多用于治疗阿比特龙治疗失败后的前列腺癌抗癌药物，其治疗效果非常显著，备受国内前列腺癌患者青睐。那恩杂鲁胺推荐每日的用量是多少呢？ 恩杂鲁胺（enzalutamide）用药剂量为每日口服用药为四粒也就是160毫克，每天一次。但作为抗癌药物恩杂鲁胺的具体服用剂量取决于多种因素，因此推荐剂量并非具体服用剂量，患者需严格按照主治医师开具的处方用药。恩杂鲁胺（enzalutamide）用药简单，温水送服整颗药物吞下，切勿拆散、弄碎、咀嚼或溶解药物。药物可与食物同服，也可空腹服用，每日需定点服用药物。恩杂鲁胺在12小时之内不能重复用药，如果有漏服应及时补服，如果与下次服药不超过12小时就略过此次用药，等到下一时间在进行服用。 1、怀孕根据作用机制，恩杂鲁胺可能会引起胎儿致死。恩杂鲁胺禁忌用于已怀孕或有怀孕计划的女性患者。2、哺乳期恩杂鲁胺不适用于哺乳女性，因为尚未知晓恩杂鲁胺是否分泌进入乳汁。但是有很多药会分泌进入乳汁，且恩杂鲁胺会对胎儿造成伤害。因此服用此药的女性需要在停止哺乳与停止用药之间做出选择。3、小儿使用恩杂鲁胺在小儿使用中的安全性与有效性尚无数据。4、老人使用在一项800人的随机临床试验中，71%患者超过65岁，25%患者超过75岁，实验结果并未观察到与年龄相关的整体疗效与安全性差异。 5、肾损伤患者没有专门针对恩杂鲁胺用于肾损伤患者的试验。基于人口的药代动力学分析，数据来源于转移性趋势难治性前列腺癌患者及健康志愿者的临床试验。试验结果显示，轻度到中度肾损伤患者（30毫升/分钟肌酐清除率89毫升/分钟）与正常肾功能的患者没有明显差异。6、肝损伤患者一项专门针对恩杂鲁胺用于肝损伤患者的试验显示，轻度到中度肝损伤患者（30毫升/分钟肌酐清除率89毫升/分钟）与正常肝功能的患者没有明显差异。

恩杂鲁胺,英文名为enzalutamide,商品名为Xtandi?，化合物代号为MDV3100和ASP9785。它是由美国Medivation制药公司和日本Astellas制药公司联合开发的新型抗前列腺癌药物，于2012年8月31日经美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,专门用于治疗去势抵抗性前列腺癌（CRPC）。 作为第二代雄激素受体抑制剂，相比于第一代雄激素受体抑制剂(如氟他胺和比卡鲁胺)具有诸多优势：药物耐受性性良好,疗效更好,安全性更高,副作用更少等等。 那恩杂鲁胺推荐的使用量是多少呢？ 恩杂鲁胺需要严格按照医生的处方用药,不要私自延长用药时间,增加或者减少医生推荐的药量。恩杂鲁胺的推荐剂量：前列腺癌的常规成人剂量;每天口服160mg(4*40mg胶囊)。恩杂鲁胺（enzalutamide）用药简单，温水送服整颗药物吞下，切勿拆散、弄碎、咀嚼或溶解药物。药物可与食物同服，也可空腹服用，每日需定点服用药物。恩杂鲁胺在12小时之内不能重复用药，如果有漏服应及时补服，如果与下次服药不超过12小时就略过此次用药，等到下一时间在进行服用。 特殊人群在用药时要先咨询医生。恩杂鲁胺（enzalutamide）可能会引起胎儿残疾或流产，已怀孕或有怀孕计划的女性患者禁用。目前还未知晓恩杂鲁胺是否分泌进入乳汁，为防止恩杂鲁胺对胎儿造成伤害，恩杂鲁胺（enzalutamide）暂不适用于哺乳女性。服用此药的女性需要在停止哺乳与停止用药之间做出选择。 服用恩杂鲁胺（enzalutamide）期间如果服用其他药物一定要向医生事先说明，避免不同药物之间产生影响，服药期间如果有强烈副作用不要自行更改用药剂量，请第一时间联系医生，在医生的建议下用药。

恩杂鲁胺（以前称为MDV3100）是一种合理设计的靶向雄激素受体抑制剂，可与雄激素受体的配体结合结构域竞争性结合，抑制雄激素受体向细胞核的转运。2012年8月31日经美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,专门用于治疗去势抵抗性前列腺癌（CRPC）。 2019年11月20日，安斯泰来/辉瑞恩杂鲁胺在中国获批上市，用于转移性激素敏感性前列腺癌。 前列腺癌是最常被诊断出的癌症，也是世界范围内男性癌症相关死亡的第六大原因，是导致男性死亡的重大疾病之一，严重的影响着患病男性的身心健康。 1941年，内分泌治疗的进展提高了高危局部前列腺癌患者的生存率，然而，新的激素药物恩杂鲁胺已被证明可延长患有转移性去势抵抗疾病的男性的生存率。 那北京患者该怎么购买恩杂鲁胺？ 目前，恩杂鲁胺已经在国内上市，北京前列腺患者可以凭借处方到医院或大型药房购买此药物，但由于此药物是进口药物，价格偏贵，多数患者都表示负担不起。 幸运的是，恩杂鲁胺仿制药在印度也上市了，价格是全球最低，一盒在5500元左右，仅占原研药的六分之一左右，药物疗效、服用方法等都和原研药一样，患者可放心使用。 由于印度恩杂鲁胺现在在国内没有上市，希望患者能通过正规渠道购买到正品药，具体如下： 1、亲自去印度：患者购买印度恩杂鲁胺最简单直接，也是最安全的方式就是亲自去一趟印度购买，印度权威医院都可以买到正品印度恩杂鲁胺。2、医疗机构：选择一家靠谱的海外医疗服务机构，免费帮助患者提供真实可靠的印度权威购药渠道，直接购买印度恩杂鲁胺中间不收取任何费用。

恩杂鲁胺是一种雄激素受体抑制剂，2012年就已经被美国食品药品管理局( FDA) 批准用于治疗已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌。体外实验研究显示，恩杂鲁胺能够抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其死亡，在小鼠前列腺癌异种移植的模型实验中恩杂鲁胺能够缩小肿瘤体积。 虽然，恩杂鲁胺治疗效果好，但作为靶向药物恩杂鲁胺耐药性不可避免，据临床实验显示，恩杂鲁胺的无进展生存期为19.5个月，作为平均值，某些患者使用药物后可能长达两三年而不耐药，但也有部分患者可能不到19.5个月便会产生耐药性。 那恩杂鲁胺耐药后，患者该怎么处理？ 当恩杂鲁胺出现耐药或无效进展时可以选择以下方案：发生内脏转移发生的患者，根绝情况可采取以下两种治疗方案： 一、阿比特龙与强的松联合使用。 二、强的松联用多西他赛。没有发生内脏转移这一情况的患者有四种治疗方案可供选择： 一、阿比特龙联用强的松。 二、多西他赛联用强的松。 三、若患者症状轻微甚至无症状，且主治医师预估无肝脏转移预期寿命大于6个月、ECOG体能状态评分为0-1的患者推荐使用Sipuleucel-T、一种治疗治疗前列腺癌的癌症疫苗。 四、无内脏转移却发生骨转移的患者可用镭-233进行放射治疗。 恩杂鲁胺(enzalutamide)对餐前或餐后服用没有限制，推荐餐前1小时或者餐后2小时服用。恩杂鲁胺(enzalutamide)的推荐量为每日一次，一次4粒(共计160mg，每粒40mg)。温开水送服。建议患者整体吞服整个恩杂鲁胺(enzalutamide)胶囊，不要打开胶囊或者溶解，咀嚼后服用。

恩杂鲁胺，英文名Enzalutamide (MDV3100，图1)，商品名Xtandi，是由美国Medivation公司研发，Medivation和日本安斯泰来公司共同开发的第二代非甾体雄激素受体(AR)拮抗剂。2012年FDA批准恩杂鲁胺用于治疗已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌。2019年11月20日，安斯泰来/辉瑞恩杂鲁胺在中国获批上市，用于转移性激素敏感性前列腺癌。 那恩杂鲁胺国内患者该怎么买？ 目前恩杂鲁胺国内患者在医院或药房凭借处方，可以买到此药，但由于恩杂鲁胺属于进口原研药，价格比较昂贵，多数患者都表示负担不起。 除此之外，患者还可以购买印度上市的仿制药恩杂鲁胺，价格比较便宜，一盒在5500元左右，仅占原研药的六分之一左右，药物疗效、服用方法等都和原研药一样，患者可放心使用。 目前购买印度恩杂鲁胺有以下方式：1、代购。相比长途前往印度买药，很多想要购买印度恩杂鲁胺的患者可能更加青睐于选择网络药品代购购买印度恩杂鲁胺。但是在这里需要提醒广大前列腺患者的是，随着印度抗癌药以及生物制剂药品受到越来越多外国消费者关注并且购买，印度市场上假药的数量也在不断的增加。近年来甚至于还出现了在中国国内购买廉价原料，经过粗加工伪装成仿制药然后走私到印度，再通过网络药品代购专卖回国的跨国假药案件。因此从网络药品代购手中买到的印度恩杂鲁胺极有可能是没有品质保证的假药。2、海外医疗机构。国患者可以寻找专业的海外医疗机构（如医伴旅），国内专业的海外医疗服务机构可以协助国内患者不出国就能购买到正品有保障的印度恩杂鲁胺，如果你有相关的用药需求可以联系医伴旅客服。

恩杂鲁胺,英文名为enzalutamide,商品名为Xtandi，化合物代号为MDV3100和ASP9785。它是由美国Medivation制药公司和日本Astellas制药公司联合开发的新型抗前列腺癌药物，于2012年8月31日经美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,专门用于治疗去势抵抗性前列腺癌（CRPC）。 作为第二代雄激素受体抑制剂，相比于第一代雄激素受体抑制剂(如氟他胺和比卡鲁胺)具有诸多优势：药物耐受性性良好,疗效更好,安全性更高,副作用更少等等。 2019年11月20日，安斯泰来/辉瑞恩杂鲁胺在中国获批上市，用于转移性激素敏感性前列腺癌。作为前列腺癌大品种之一，恩杂鲁胺此次在中国的获批比美国晚了7年多时间。 前列腺癌是全球男性第2大常见的肿瘤类型，大约有1/9的男性在其一生中会被诊断为前列腺癌，2018年全球大约有130万例新确诊患者。美国2019年预计将会有17.465万例患者被确诊为前列腺癌。在中国，前列腺癌是男性最常见的泌尿生殖系统癌症，发病率大约为9.8/10万人。 根据医药魔方数据库，恩杂鲁胺化合物专利预计2026年到期。2018年11月，复星医药旗下子公司星泰医药成功挑战了恩杂鲁胺“二芳基乙内酰脲化合物”发明专利（第ZL200680025545.1号），为国内其他有意向申报恩杂鲁胺仿制的企业排除了该专利壁垒。 到目前为止，医药魔方数据库PharmaGo显示，国内申报恩杂鲁胺的厂家已达到7家，包括正大天晴、豪森、科伦药业等。2018年，Xtandi全球销售额为36.24亿美元。

恩杂鲁胺，英文名Enzalutamide，商品名Xtandi，是由美国Medivation公司研发，Medivation和日本安斯泰来公司共同开发的第二代非甾体雄激素受体(AR)拮抗剂。2012年FDA批准恩杂鲁胺用于治疗已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌。该药上市后即成为重磅炸弹级产品，2015年及2016销售额均突破20亿美元。2016年，制药巨头辉瑞出手以140亿美元从安斯泰来公司收购Medivation公司，获得了这个快速增长的前列腺癌药物。恩杂鲁胺是雄激素受体拮抗剂，其阻断雄激素结合雄激素受体并防止配体 - 受体复合物的核移位和共激活剂募集。恩杂鲁胺也已显示诱导肿瘤细胞凋亡，并且没有激动剂活性。恩杂鲁胺是用于治疗去势抵抗性前列腺癌的候选者。那么，恩杂鲁胺对前列腺癌能有多大的疗效？ 比利时研究者Tombal等报告，恩杂鲁胺相对安慰剂治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌(CRPC)患者有更长的无转移生存期，同时能维持较低的疼痛水平和前列腺癌症状负担以及较高的健康相关生活质量。与安慰剂相比，恩杂鲁胺可延缓疼痛进展、症状恶化和功能状态的下降等临床益处。随机、双盲、安慰剂对照Ⅲ期试验PROSPER自全球254个研究中心入组≥18岁且PSA倍增时间≤10个月的非转移性CRPC患者，按2 : 1随机分入口服恩杂鲁胺(160 mg/d)组或安慰剂组，分层因素为PSA倍增时间和基线时骨靶向药的使用情况。主要终点为无转移生存，且已被报道;现在报告的次要终点包括疼痛进展(BPI-SF量表)、健康相关生活质量(EORTC QLQ-PR25量表，EQ-5D-FL、EQ-VAS量表，FACT-P量表)。完成问卷调查的时间节点为基线时、第17周、之后每16周评估一次直至治疗终止。结果显示，2013年11月26日至2017年6月28日，恩杂鲁胺组933例患者，安慰剂组468例，两组的中位随访时间分别为18.5个月和15.1个月。基线时两组患者报告的结局(PRO)评分相似。从基线到第97周时，FACT-P量表社会和家庭幸福感的最小二乘均数变化分别为0.30和-0.64(P=0.045)，支持使用恩杂鲁胺;EORTC QLQ-PR25激素治疗相关症状的评分变化分别为1.55和-1.83(P=0.0020)，不支持恩杂鲁胺;但这些变化都没有临床意义。从基线到第97周时，其他PRO均无显著差异。在BPI-SF疼痛严重程度评估中，恩杂鲁胺组至有临床意义的疼痛进展中位时间更长(36.83个月 vs. 未达到;HR=0.75，95%CI 0.57~0.97，P=0.028);BPI-SF量表第3项或疼痛干扰无显著差异。在EORTC QLQ-PR25评估中，恩杂鲁胺组至有临床意义的尿路症状恶化中位时间更长(36.86个月 vs. 25.86个月;HR=0.58，95%CI 0.46~0.72。P<0.0001)，至有临床意义的肠道症状恶化中位时间也更长(33.15个月 vs. 25.89个月;HR=0.72，95%CI 0.59~0.89，P=0.0018);在FACT-P评估中，恩杂鲁胺组至有临床意义的健康相关生活质量总分(22.11 vs. 18.43;HR=0.83，95%CI 0.69~0.99，P=0.037)、情绪健康得分(36.73 vs. 29.47;HR=0.69，95%CI 0.55~0.86，P=0.0008)和前列腺癌评分(18.43 vs. 14.69;HR=0.79，95%CI 0.67~0.93，P=0.0042)均更高，但FACT-P的其他评分没有显著差异。评估EORTC QLQ-PR25激素治疗相关症状时，恩杂鲁胺组的至有临床意义恶化中位时间短于安慰剂组(33.15个月 vs. 36.83个月;HR=1.29，95%CI 1.02~1.63，P=0.035)，但EQ-VAS评估的恶化时间显著长于安慰剂组(22.11个月 vs. 14.75;HR=0.75，95%CI 0.63~0.90，P=0.0013)。

前列腺癌是一种雄激素依赖的肿瘤，雄激素可以刺激前列腺癌细胞的生长和疾病进展，因此，内分泌治疗是常规的治疗手段之一。几乎所有的晚期前列腺癌患者在接受内分泌治疗后，都会最终进展为去势抵抗性前列腺癌（CPRC）。去势抵抗性前列腺癌是指经过初次持续雄激素剥夺治疗（ADT）后疾病依然进展的前列腺癌。根据是否发生远处转移（未发生远处转移即M0，发生远处转移即M1），NCCN指南推荐的治疗方案之一就是恩杂鲁胺。恩杂鲁胺是一种雄激素受体抑制剂，能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合，并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA 的相互作用。恩杂鲁胺于2012年8月在美获批上市，是继阿比特龙后第二个获批的用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌的口服药物。此后经5年之久，恩杂鲁胺又于18年被批准用于治疗非转移去势抵抗性前列腺癌。故、凡属去势抵抗性前列腺癌患者皆可用药。 正确的用法用量是药物发挥疗效的重要前提，那么，恩杂鲁胺该怎么用呢？1、规格：恩杂鲁胺每粒40mg，一盒分四板，一板28粒，总计112粒。2、具体用法：标准剂量每日160mg，一日一次，一次4粒。整粒吞下、温水送服，不可压碎或溶解胶囊。3、用药时间：餐前、餐后、随餐用药均可，每日同一时间用药。出现漏服立即补服，发现漏服时距下次用药时间在12小时以内，则跳过该次用药，于定点时间服药。禁忌：恩杂鲁胺不可在12小时内连服，不可因漏服而补服双倍剂量。

抗癌靶向药都有一些注意事项，为的是为患者的生命健康保驾护航。那么，前列腺癌的常用药物恩杂鲁胺恩杂鲁胺要注意哪些事项？ 服用恩杂鲁胺前的注意事项： 在接受恩杂鲁胺治疗前，患者需告知医师目前的医疗状况及历史： 1、有无高血压。 2、血脂是否异常。 3、有或曾经有过心脏病。 4、是否有癫痫发作、中风、脑瘤及脑损伤的历史。 5、是否已有身孕，或有怀孕的打算以及母乳喂养的计划。 注意： 恩杂鲁胺会严重危害到胎儿安全、致残甚至流产，怀孕女性避免用药，断药后三个月才可有怀孕计划。 目前尚不清楚恩杂鲁胺是否会随母乳影响婴儿安全，故不建议用药患者母乳喂养。 恩杂鲁胺是否对儿童安全有效也未有数据论证，不建议儿童用药。 恩杂鲁胺可能会导致患者癫痫发作，有过癫痫史的患者在医生指导下用药，用药时应避免高危事件，如：开车攀爬等，一旦用药期间癫痫发作，应终止用药。 告知主治医师，目前服用的所有药物，包括维生素和中草药，不同药物之间可能会有严重冲突。 恩杂鲁胺用药期间的注意事项： 1、作为胶囊制剂，药物应整颗吞服，不要打开、溶解或咀嚼胶囊。 2、恩杂鲁胺每日标准剂量虽为160毫克，但患者应服用主治医师所规定的剂量。医生会视具体情况而更改用药剂量。在具体用量方面，患者必须谨遵医嘱。 3、空腹、随餐或饭后服药皆可，每日定点用药，不可于12小时内连续用药，出现漏服立即补服，若离下次定点用药不到12小时，则跳过该次用药，于下次定点时间用药。 4、除非主治医师肯定，否则不应以任何理由，如以漏服作为由，而服用双倍剂量，使用过多的恩杂鲁胺会增加癫痫发作的风险。 5、接受促性腺激素释放激素疗法的患者应在用药期间继续这种治疗，接受过手术去势的患者除外。

2019年11月20日，安斯泰来/辉瑞恩杂鲁胺在中国获批上市，用于转移性激素敏感性前列腺癌。作为前列腺癌大品种之一，恩杂鲁胺此次在中国的获批比美国晚了7年多时间。恩杂鲁胺是安斯泰来和Medivation共同开发的一款雄激素受体抑制剂，该药最初于2012年8月获得FDA批准，用于治疗晚期去势抵抗前列腺癌，商品名为Xtandi。2016年8月，辉瑞以140亿美元的价格收购Medivation将这款药物收入囊下。恩杂鲁胺是FDA批准的第一个既用于转移性又用于非转移性去势抵抗前列腺癌的口服药物。2018/4/16，安斯泰来/辉瑞在中国递交恩杂鲁胺软胶囊上市申请，2018/6/13，该上市申请被CDE纳入优先审评。 前列腺癌是全球男性第2大常见的肿瘤类型，大约有1/9的男性在其一生中会被诊断为前列腺癌，2018年全球大约有130万例新确诊患者。美国2019年预计将会有17.465万例患者被确诊为前列腺癌。在中国，前列腺癌是男性最常见的泌尿生殖系统癌症，发病率大约为9.8/10万人。 根据医药魔方数据库，恩杂鲁胺化合物专利预计2026年到期。2018年11月，复星医药旗下子公司星泰医药成功挑战了恩杂鲁胺“二芳基乙内酰脲化合物”发明专利（第ZL200680025545.1号），为国内其他有意向申报恩杂鲁胺仿制的企业排除了该专利壁垒。 到目前为止，医药魔方数据库PharmaGo显示，国内申报恩杂鲁胺的厂家已达到7家，包括正大天晴、豪森、科伦药业等。2018年，Xtandi全球销售额为36.24亿美元。

恩杂鲁胺是瑞辉和安斯泰来联合研发的治疗转移性去势抵抗型前列腺癌的药物，属于小分子雄激素受体抑制剂，市面上的剂型和规格为40mg，白色长方形软凝胶胶囊。 商品名为XTANDI。恩杂鲁胺针对的是所有的前列腺癌患者，患者在用药前无需进行基因检测。恩杂鲁胺在美国上市的时间为2012年8月31日，恩杂鲁胺在中国上市的时间为2019年11月20日。 恩杂鲁胺的服用方法是每天一次，一次160mg，也就是4粒，伴水口服。患者服用恩杂鲁胺期间可能出现的不练反应包括乏力/疲劳，背痛，食欲降低，便秘，关节痛，腹泻，热潮红，上呼吸道感染，外周性水肿，呼吸困难，骨骼肌疼痛，体重减轻，头痛，高血压，眩晕。患者每次用药后，可将剩余的药物储存在常温环境下，干燥密闭的地方。 与PD-1免疫治疗和其他靶向药相比，恩杂鲁胺还有一个非常显著的优势，胶囊制剂，服用非常方便，每日口服即可。更重要是的，恩杂鲁胺使用前无需进行进行基因检测，也就是说，只要确诊为去势抵抗型前列腺癌，即可服用恩杂鲁胺。 NICE在最终指南中证实，对于癌症已扩散至身体其它部位，并且已使用细胞毒药物吉西他滨，进行性激素复发性前列腺癌治疗的患者，将可以通过NHS获取恩杂鲁胺进行治疗。在之前的草案建议中，NICE并未推荐恩杂鲁胺用于已应用阿比特龙治疗过的患者人群。在对之前草案建议进行协商之后，NICE把此项内容从指南建议中删除。作为1月底草案指南协商的一部分，恩杂鲁胺生产商安斯泰来提供给委员会一些新的观察性研究数据，这些研究表明恩杂鲁胺在之前接受过阿比特龙治疗的患者中有良好效果。这意味着一部分患者在使用阿比特龙治疗后，可能会从恩杂鲁胺治疗中获得收益。

恩杂鲁胺属于口服类雄激素受体拮抗剂，目前经临床研究及美国FDA（食品与药品监督局）批准，用于化疗后进展的转移性去势耐受前列腺癌的治疗（即前列腺癌患者经化疗后，肿瘤或癌症细胞仍然在生长的此类患者），可延长患者生存期。 日本安斯泰来的恩杂鲁胺和美国强生的阿比特龙都是通过靶点治疗前列腺癌的，据统计治疗效果相仿，只有很少差别，如：阿比特龙需与类固醇类药物同时使用，而恩杂鲁胺则不需要；阿比特龙需限制饮食，而恩杂鲁胺不需要。 前列腺癌在美国的发病率很高，每年新增近24万患者（所有癌症中最高），每年死亡近3万人（仅次于肺癌、乳腺癌、结直肠癌），中国发病率偏低。恩杂鲁胺是一种雄激素受体抑制剂，作用靶点不同于2010年批准的卡巴他赛和2011年批准的阿比特龙，能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合，并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA的相互作用，体外实验研究显示，恩杂鲁胺能够抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其死亡，在小鼠前列腺癌异种移植的模型实验中恩杂鲁胺能够缩小肿瘤体积恩杂鲁胺的主要代谢物为N-去甲基恩杂鲁胺，其在体外表现出与恩杂鲁胺相似的抑制活性该药推荐的成人剂量为每日160mg，服药后迅速吸收，血浆浓度在0.5～3h内达到最高水平，平均末端半衰期为5.8d，主要代谢酶为CYP2C8和CYP3A4该药应避免与强CYP2C8抑制剂(如吉非贝齐，gemfibrozil)联合使用，如需要共同给药，应减少恩杂鲁胺剂量至80mg，每天1次。

在过去面对晚期去势抵抗阶段的前列腺癌，我们的临床治疗往往只有阿比特龙这一个选择，但其实我们的用药治疗药品不断的在进步，对于我们国内的晚期肺癌患者来说，恩杂鲁胺也是一个不错的选择，作为前列腺癌晚期的新药，恩杂鲁胺一开始是被用于阿比特龙耐药后的二线治疗，但是随着大家对恩杂鲁胺了解的深入，大家发现，无论是在疗效还是在安全性上恩杂鲁胺都全面超越了阿比特龙，比阿比特龙更适合在一线进行抗癌治疗。 恩杂鲁胺该如何使用呢？恩杂鲁胺需要严格按照医生的处方用药,不要私自延长用药时间,增加或者减少医生推荐的药量。恩杂鲁胺的推荐剂量：前列腺癌的常规成人剂量;每天口服160mg(4*40mg胶囊)服用方法：可以与食物或者不与食物同时服用。服用时,不要将恩杂鲁胺胶囊弄碎或溶解,需要整颗吞服，每天在同一时间用药。当然我们临床治疗期间还一定要了解一下正确保存药品的方法，保存方法：将恩杂鲁胺贮存于室温下,远离潮湿和高温,不用时将瓶盖密封。另外，前列腺癌的治疗有时需要联合其他药物,按照医生建议用药,不要私自更改用药剂量和药物安排。 目前使用恩杂鲁胺治疗不再仅仅只局限于我们晚期前列腺癌患者的二线线临床治疗了，除了对阿比特龙耐药后的患者使用以外，恩杂鲁胺也可以直接被用于我们晚期前列腺癌患者的一线治疗，抗癌治疗的效果非常显著。如果在我们的临床用药期间有相关的治疗需求请一定要及时咨询自己的主治医生，看患者的情况究竟适不适合恩杂鲁胺的靶向治疗。

2018年7月13日，美国食品和药物管理局批准恩杂鲁胺（XTANDI）用于去势抵抗性前列腺癌（CRPC）患者。本次批准扩大了恩杂鲁胺的适应症，包括非转移性CRPC（NM-CRPC）和转移性CRPC患者。恩杂鲁胺以前仅被批准用于治疗转移性CRPC患者。恩杂鲁胺是一种雄激素受体抑制剂，可以阻止肿瘤细胞内雄激素受体信号通路的多个步骤。在临床前的研究中，它显示出对雄激素与雄激素受体结合的竞争性抑制，并抑制雄激素受体核转位和与DNA的相互作用。 NM-CRPC适应症的批准是基于一项随机、多中心临床试验（PROSPER，NCT020032924）。研究纳入1,401名非转移性CRPC患者， 2：1随机接受恩杂鲁胺（160 mg，每日口服一次）或安慰剂治疗，未进行双侧睾丸切除术的患者继续接受雄激素剥夺疗法（ADT）。主要终点是无转移生存期（MFS），定义为从随机化到局部区域和/或远处影像学进展的时间（盲法独立中心评价）；或在没有影像学学进展的情况下，停止治疗后112天内死亡。结果表明，与接受安慰剂的患者相比，接受恩杂鲁胺治疗的患者的MFS有统计学意义上的显著改善，中位MFS分别为36.6和14.7个月（HR 0.29; 95％CI:0.24,0.35; p<0.0001）。与安慰剂组相比，恩杂鲁胺组更常见的不良反应（≥10％）为虚虚弱/疲劳（40％vs 20％），潮红（13％vs 7.7％），高血压（12％vs 5.2） ％），头晕（12％vs 5.2％），恶心（11％vs 8.6％），跌倒（11％vs 4.1％）。总体而言，恩杂鲁胺组的不良事件发生率高于安慰剂组（任何级别：87％对77％;等级≥3：31％对23％）。

恩杂鲁胺,英文名为enzalutamide,商品名为Xtandi，化合物代号为MDV3100和ASP9785。它是由美国Medivation制药公司和日本Astellas制药公司联合开发的新型抗前列腺癌药物，于2012年8月31日经美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,专门用于治疗去势抵抗性前列腺癌（CRPC）。 作为第二代雄激素受体抑制剂，相比于第一代雄激素受体抑制剂(如氟他胺和比卡鲁胺)具有诸多优势：药物耐受性性良好,疗效更好,安全性更高,副作用更少等等。 药理学研究表明：恩杂鲁胺是纯粹的雄激素抑制剂。将前列腺细胞株植入小鼠体内，通过观察小鼠的变化，来比较比卡鲁胺和恩杂鲁胺的药理作用。实验结果表明：相比于比卡鲁胺，恩杂鲁胺对前列腺肿瘤细胞生长的抑制作用更强。只有当雄激素与受体相结合，才能促进前列腺癌细胞的生长。体外竞争性实验表明：恩杂鲁胺对雄激素受体的亲和力为DHT的40%左右，而比卡鲁胺这一数值是不超过20%。最新的研究表明：缺乏配体结合区的雄激素受体会发生转录，促进变异体的CRPC细胞持续生长，但恩杂鲁胺对这一情况的顽固性前列腺癌仍然具有潜在的治疗作用。 2018年，安斯泰来和辉瑞在中国递交恩杂鲁胺软胶囊上市申请，之后不久该上市申请被CDE纳入优先审评。2019年底，恩杂鲁胺在中国获批上市，用于转移性激素敏感性前列腺癌。恩杂鲁胺中国售价暂未公布，不过可以参考恩杂鲁胺欧美售价，约为2.5W元/盒。