恩杂鲁胺作为阿比特龙之后，治疗转移性去势抵抗型前列腺癌的抗癌靶向药，是由辉瑞（Pfizer）和安斯泰来( Astellas) 公司合作开发，于2012年8月31日经美国FDA批准用于，商品名为XTANDI，该药为口服制剂，用药前无需进行基因检测。恩杂鲁胺是一种非甾体抗雄激素（NSAA）药物，用于治疗前列腺癌。恩杂鲁胺适用于去势治疗转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）和非转移性去势抵抗性前列腺癌。恩杂鲁胺于2006年获得专利，并于2012年被引入治疗前列腺癌。恩杂鲁胺是第一个引入的第二代NSAA，在世界各地广泛使用。 截止目前，恩杂鲁胺已在包括中国在内的多个国家和地区获批上市。那么，恩杂鲁胺上市后售价多少呢?恩杂鲁胺在欧美药剂规格为40mg/粒-112胶囊/盒，价格约2500 美元。折合人民币万余元的售价另大部分患者难以承受，许多患者寄希望于仿制药。在印度上市销售的恩杂鲁胺仿制药规格是40mg，112粒。患者一次需要摄入大概是4颗，按照一天服用1次，112粒可以服用28天，刚好一个月的服用剂量。目前恩杂鲁胺仿制药售价为5500元/盒（月），很大程度上缓解了患者的经济压力。恩杂鲁胺早于12年便已获美国药监局审批于美国本土上市，在长达数年的时间里，印度专利局以恩杂鲁胺缺乏创新性为借口拒绝了其在印度的专利申请，熟悉印度药品市场的朋友自然明白这是在为印度本国的恩杂鲁胺仿制药的上市铺轨设路，最终去年年初印度恩杂鲁胺正式登场。

恩杂鲁胺（XTANDI、enzalutamide）属于口服类雄激素受体拮抗剂，目前经临床研究及美国FDA（食品与药品监督局）批准，用于化疗后进展的转移性去势耐受前列腺癌的治疗（即前列腺癌患者经化疗后，肿瘤或癌症细胞仍然在生长的此类患者），可延长患者生存期。 前列腺癌在美国的发病率很高，每年新增近24万患者（所有癌症中最高），每年死亡近3万人（仅次于肺癌、乳腺癌、结直肠癌），中国发病率偏低。恩杂鲁胺是一种雄激素受体抑制剂，作用靶点不同于2010年批准的卡巴他赛和2011年批准的阿比特龙，能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合，并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA的相互作用，体外实验研究显示，恩杂鲁胺能够抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其死亡，在小鼠前列腺癌异种移植的模型实验中恩杂鲁胺能够缩小肿瘤体积恩杂鲁胺的主要代谢物为N-去甲基恩杂鲁胺，其在体外表现出与恩杂鲁胺相似的抑制活性该药推荐的成人剂量为每日160mg，服药后迅速吸收，血浆浓度在0.5～3h内达到最高水平，平均末端半衰期为5.8d，主要代谢酶为CYP2C8和CYP3A4该药应避免与强CYP2C8抑制剂(如吉非贝齐，gemfibrozil)联合使用，如需要共同给药，应减少恩杂鲁胺剂量至80mg，每天1次。 虽然抗雄激素疗法作为转移性前列腺癌患者标准的首选治疗方案已经70年之久，随着对疾病分子水平的深入探索，研究人员发现在整个病程中雄性激素受体在驱动前列腺癌发展中起重要作用。FDA批准的新一代的雄性激素受体拮抗剂恩杂鲁胺，研究证明可使经多西他赛化疗后的晚期前列腺癌患者获益。

都说前列腺癌在早期很难发现，其实只要大家细心观察，还是可以通过身体其他部位的症状发现的。虽然都知道治疗前列腺癌的药物不多，但不幸患者前列腺癌的朋友们也不要放弃治疗，相信很多朋友可能还不清楚治疗前列腺癌的恩杂鲁胺，恩杂鲁胺是一种有效的雄激素受体拮抗剂，下面通过一项临床试验了解恩杂鲁胺的作用功效。 未接受过化疗的mCRPC：恩杂鲁胺 VS 比卡鲁胺。本研究入组375例（统计数据372例）未接受过细胞毒性化疗的mCRPC患者，按1:1的比例分配至恩杂鲁胺组（N=183，160mg，每天一次）和比卡鲁胺组（一种非甾体类抗雄激素药物，N=189，50mg，每天一次）。试验结果表明，恩杂鲁胺组的中位持续治疗时间为11.6个月 VS 比卡鲁胺组5.8个月，恩杂鲁胺组中位无进展生存期19.5个月 VS 比卡鲁胺组13.4个月。试验期间，因不良反应而中止治疗的患者比例为恩杂鲁胺组7.6% VS 比卡鲁胺组6.3%，导致治疗中止的最常见不良反应是后背疼痛（恩杂鲁胺组3.8% VS 比卡鲁胺组2.1%）和病理性骨折（恩杂鲁胺组3.8% VS 比卡鲁胺组1.6%）。恩杂鲁胺组最常见的不良反应为：虚弱/疲乏（31.7%）、后背疼痛（19.1%）、骨骼肌肉痛（16.4%）、热潮红（14.8%）、高血压（14.2%）、恶心（14.2%）、便秘（12.6%）、上呼吸道疾病包括鼻咽炎，上呼吸道感染，鼻窦炎，鼻炎，咽炎和喉炎（12%）、腹泻（11.5%）、体重减轻（10.9%）等。

恩杂鲁胺,英文名为enzalutamide,商品名为Xtandi，化合物代号为MDV3100和ASP9785。它是由美国Medivation制药公司和日本Astellas制药公司联合开发的新型抗前列腺癌药物，于2012年8月31日经美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,专门用于治疗去势抵抗性前列腺癌（CRPC）。 作为第二代雄激素受体抑制剂，相比于第一代雄激素受体抑制剂(如氟他胺和比卡鲁胺)具有诸多优势：药物耐受性性良好,疗效更好,安全性更高,副作用更少等等。 恩杂鲁胺是第二代雄激素受体抑制剂，作用于雄激素受体信号通路。恩杂鲁胺通过三种不同的方式来抑制雄激素受体信号：①竞争性抑制雄激素与雄激素受体的结合；②抑制核易位的雄激素受体；③抑制雄激素受体与DNA发生作用。与第一代雄激素受体抑制剂比卡鲁胺相比，恩杂鲁胺具有更高的雄激素受体亲和力，对741位色氨酸突变为半肤氨酸突变型雄激素受体也具有较好的拮抗活性，并且不促进雄激素受体向核的迁移。 2019年底，恩杂鲁胺获批在中国上市，由于是进口抗癌原研药，其售价与国际售价不分上下，在2.5W—3W左右一盒，另普通患者难以接受，况且由于在国内上市不久，恩杂鲁胺并未纳入医保。鉴于此，我们推荐患者选择恩杂鲁胺仿制药——印度普拉卡什生物公司(BDR)恩杂鲁胺仿制版。恩杂鲁胺仿制药有效成分和恩杂鲁胺原研药的有效成分基本相同，且价格便宜很多，40mg*112粒/盒，折合人民币5500元。

恩杂鲁胺属于口服类雄激素受体拮抗剂，目前经临床研究及美国FDA（食品与药品监督局）批准，用于化疗后进展的转移性去势耐受前列腺癌的治疗（即前列腺癌患者经化疗后，肿瘤或癌症细胞仍然在生长的此类患者），可延长患者生存期。 前列腺癌在美国的发病率很高，每年新增近24万患者（所有癌症中最高），每年死亡近3万人（仅次于肺癌、乳腺癌、结直肠癌），中国发病率偏低。恩杂鲁胺是一种雄激素受体抑制剂，作用靶点不同于2010年批准的卡巴他赛和2011年批准的阿比特龙，能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合，并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA的相互作用，体外实验研究显示，恩杂鲁胺能够抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其死亡，在小鼠前列腺癌异种移植的模型实验中恩杂鲁胺能够缩小肿瘤体积恩杂鲁胺的主要代谢物为N-去甲基恩杂鲁胺，其在体外表现出与恩杂鲁胺相似的抑制活性该药推荐的成人剂量为每日160mg，服药后迅速吸收，血浆浓度在0.5～3h内达到最高水平，平均末端半衰期为5.8d，主要代谢酶为CYP2C8和CYP3A4该药应避免与强CYP2C8抑制剂(如吉非贝齐，gemfibrozil)联合使用，如需要共同给药，应减少恩杂鲁胺剂量至80mg，每天1次。 日本安斯泰来的恩杂鲁胺和美国强生的阿比特龙都是通过靶点治疗前列腺癌的，据统计治疗效果相仿，只有很少差别，如：阿比特龙需与类固醇类药物同时使用，而恩杂鲁胺则不需要；阿比特龙需限制饮食，而恩杂鲁胺不需要。不同国家的药物只是面对人群不一样，所以存在价钱差异，效果还是一样的。

恩杂鲁胺作为治疗前列腺药物的特效药在对抗癌症有良好效用的同时，也有一些事项需要注意。那么，使用恩杂鲁胺需要注意什么呢？ 服用前需要告知医生的注意事项：1. 是否有癫痫发作、脑受损、中风、脑瘤、脑动静脉畸形（大脑动脉和大脑静脉之间的异常连接，可能导致大脑出血），骨质疏松症（a骨骼变得薄弱，容易折断），心脏病的病史。2. 是否有心脏病史、高血压或高胆固醇（血脂异常）的情况。3. 是否已经怀孕或计划怀孕。恩杂鲁胺会对婴儿造成伤害并且造成流产。4. 如果正在进行牙科手术，请提前告诉牙医您正在服用恩杂鲁胺。是否正在服用其他的任何药物（包括处方药，非处方药，维生素，草药等。预防恩杂鲁胺与潜在的药物相互作用。 服用恩杂鲁胺特别注意事项：1.恩杂鲁胺已经怀孕或者计划怀孕的女性接触恩杂鲁胺应当采取隔离措施（如手套）等。2.尚且不确定恩杂鲁胺是否会由精液排除，因此男性患者和女性发生性关系时建议采用屏障避孕方法（如避孕套等）。3.恩杂鲁胺可能引起癫痫发作。在您知道这种药物如何影响您之前，不要进行开车、爬山 或操作机器等危险动作。一旦用药期间癫痫症状发作，应当终止恩杂鲁胺用药。4.接受恩杂鲁胺治疗的患者还应同时接受 促性腺激素释放激素（GnRH）类似物或者应该同时进行双侧睾丸切除术。5.恩杂鲁胺目前没有成熟数据表明是否对儿童安全有效，不建议儿童使用恩杂鲁胺。6.未经医生批准，不接受任何形式的免疫接种或疫苗接种。 特殊人群服用恩杂鲁胺的注意事项：1.儿童患者：恩杂鲁胺在儿科患者中的安全性和有效性尚且不确定，不建议儿童使用。2.老年患者：目前的实验研究尚且没有发现老年患者和年轻患者存在安全性和有效性的差异，但是不能排除部分老年病患对药物的敏感性。3.肾功能受损者：目前实验中尚且未观察到与肾功能正常患者的差异。对于轻度至中度肾功能损害的患者，不需要初始剂量调整。尚未评估严重肾功能损害和终末期肾病。4.肝功能受损者：与具有正常肝功能的志愿者相比，恩杂鲁胺与N-去甲基恩杂鲁胺的复合AUC在具有轻度，中度或严重基线肝损伤的志愿者中相似。对于基线轻度，中度或严重肝功能损害的患者，无需进行初始剂量调整。

抗癌靶向药都有一些注意事项，为的是为患者的生命健康保驾护航。那么，前列腺癌的常用药物恩杂鲁胺注意事项有哪些？ 服用恩杂鲁胺前的注意事项： 在接受恩杂鲁胺治疗前，患者需告知医师目前的医疗状况及历史： 1、有无高血压。 2、血脂是否异常。 3、有或曾经有过心脏病。 4、是否有癫痫发作、中风、脑瘤及脑损伤的历史。 5、是否已有身孕，或有怀孕的打算以及母乳喂养的计划。 注意： 恩杂鲁胺会严重危害到胎儿安全、致残甚至流产，怀孕女性避免用药，断药后三个月才可有怀孕计划。 目前尚不清楚恩杂鲁胺是否会随母乳影响婴儿安全，故不建议用药患者母乳喂养。 恩杂鲁胺是否对儿童安全有效也未有数据论证，不建议儿童用药。 恩杂鲁胺可能会导致患者癫痫发作，有过癫痫史的患者在医生指导下用药，用药时应避免高危事件，如：开车攀爬等，一旦用药期间癫痫发作，应终止用药。 告知主治医师，目前服用的所有药物，包括维生素和中草药，不同药物之间可能会有严重冲突。 恩杂鲁胺用药期间的注意事项： 1、作为胶囊制剂，药物应整颗吞服，不要打开、溶解或咀嚼胶囊。 2、恩杂鲁胺每日标准剂量虽为160毫克，但患者应服用主治医师所规定的剂量。医生会视具体情况而更改用药剂量。在具体用量方面，患者必须谨遵医嘱。 3、空腹、随餐或饭后服药皆可，每日定点用药，不可于12小时内连续用药，出现漏服立即补服，若离下次定点用药不到12小时，则跳过该次用药，于下次定点时间用药。 4、除非主治医师肯定，否则不应以任何理由，如以漏服作为由，而服用双倍剂量，使用过多的恩杂鲁胺会增加癫痫发作的风险。 5、接受促性腺激素释放激素疗法的患者应在用药期间继续这种治疗，接受过手术去势的患者除外。

前列腺癌会给患者带来很大的痛苦，但是目前已经有药物可以有效控制前列腺癌，延长患者寿命。现在治疗前列腺癌的药物，不仅有阿比特龙，还有恩杂鲁胺。恩杂鲁胺于2012年8月在美获批上市，是继阿比特龙后第二个获批的用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌的口服药物。经研究表明，在临床实践中，较早接受恩杂鲁胺治疗的患者，PSA应答率更高，OS和PFS更长。而较晚接受恩杂鲁胺治疗者发生疲劳的风险更高。在一项名为PROSPER的临床试验中，恩杂鲁胺治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌患者的疗效得到了确认。研究一共招募了1401名患者，部分接受雄激素剥夺疗法(ADT)，另一部分则额外接受恩杂鲁胺的治疗。试验结果表明，恩杂鲁胺与ADT构成的组合疗法与ADT相比显著延长患者的无转移生存期 (MFS) ，组合疗法的MFS中值为36.6个月，而ADT单一疗法的MFS中值为14.7个月 (n=1401, p<0.0001)。中位无转移生存期对比为36.6个月 vs 14.7个月，显著延长21.9个月，令人惊艳! 对于转移性去势抵抗性前列腺癌中国患者来说，治疗早期使用恩杂鲁胺者抗原应答率更高，生存期更长，且发生疲劳的风险更低。恩杂鲁胺还明显降低疾病进展风险，延缓化疗治疗的需求，推迟癌症已扩散至骨头的骨骼问题。那么问题来了，恩杂鲁胺去哪儿买呢？2019年底，恩杂鲁胺在国内上市，国内患者可以凭处方单在国内大型医院或药房购买获取；鉴于恩杂鲁胺售价较高，建议患者选择性价比极高的印度恩杂鲁胺，患者可以通过国内专业的海外医疗服务机构获取。

2019年11月20日，安斯泰来/辉瑞恩杂鲁胺在中国获批上市，用于转移性激素敏感性前列腺癌。作为前列腺癌大品种之一，恩杂鲁胺此次在中国的获批比美国晚了7年多时间。 恩杂鲁胺是安斯泰来和Medivation共同开发的一款雄激素受体抑制剂，该药最初于2012年8月获得FDA批准，用于治疗晚期去势抵抗前列腺癌，商品名为Xtandi。2016年8月，辉瑞以140亿美元的价格收购Medivation将这款药物收入囊下。 恩杂鲁胺是FDA批准的第一个既用于转移性又用于非转移性去势抵抗前列腺癌的口服药物。2018/4/16，安斯泰来/辉瑞在中国递交恩杂鲁胺软胶囊上市申请，2018/6/13，该上市申请被CDE纳入优先审评。 前列腺癌是全球男性第2大常见的肿瘤类型，大约有1/9的男性在其一生中会被诊断为前列腺癌，2018年全球大约有130万例新确诊患者。美国2019年预计将会有17.465万例患者被确诊为前列腺癌。在中国，前列腺癌是男性最常见的泌尿生殖系统癌症，发病率大约为9.8/10万人。 根据医药魔方数据库，恩杂鲁胺化合物专利预计2026年到期。2018年11月，复星医药旗下子公司星泰医药成功挑战了恩杂鲁胺“二芳基乙内酰脲化合物”发明专利（第ZL200680025545.1号），为国内其他有意向申报恩杂鲁胺仿制的企业排除了该专利壁垒。 到目前为止，医药魔方数据库PharmaGo显示，国内申报恩杂鲁胺的厂家已达到7家，包括正大天晴、豪森、科伦药业等。2018年，Xtandi全球销售额为36.24亿美元。

前列腺癌是一种雄激素依赖的肿瘤，雄激素可以刺激前列腺癌细胞的生长和疾病进展，因此，内分泌治疗是常规的治疗手段之一。几乎所有的晚期前列腺癌患者在接受内分泌治疗后，都会最终进展为去势抵抗性前列腺癌（CPRC）。去势抵抗性前列腺癌是指经过初次持续雄激素剥夺治疗（ADT）后疾病依然进展的前列腺癌。根据是否发生远处转移（未发生远处转移即M0，发生远处转移即M1），NCCN指南推荐的治疗方案之一就是恩杂鲁胺。恩杂鲁胺是一种雄激素受体抑制剂，能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合，并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA 的相互作用。恩杂鲁胺于2012年8月在美获批上市，是继阿比特龙后第二个获批的用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌的口服药物。此后经5年之久，恩杂鲁胺又于18年被批准用于治疗非转移去势抵抗性前列腺癌。故、凡属去势抵抗性前列腺癌患者皆可用药。 正确的用法用量是药物发挥疗效的重要前提，那么，恩杂鲁胺每日的用量是多少呢？恩杂鲁胺规格与用法用量：1、规格：恩杂鲁胺每粒40mg，一盒分四板，一板28粒，总计112粒。2、具体用法：标准剂量每日160mg，一日一次，一次4粒。整粒吞下、温水送服，不可压碎或溶解胶囊。3、用药时间：餐前、餐后、随餐用药均可，每日同一时间用药。出现漏服立即补服，发现漏服时距下次用药时间在12小时以内，则跳过该次用药，于定点时间服药。禁忌：恩杂鲁胺不可在12小时内连服，不可因漏服而补服双倍剂量。

在过去面对晚期去势抵抗阶段的前列腺癌，我们的临床治疗往往只有阿比特龙这一个选择，但其实我们的用药治疗药品不断的在进步，串行，对于我们国内的晚期肺癌患者来说，恩杂鲁胺也是一个不错的选择，作为前列腺癌晚期的新药，恩杂鲁胺一开始是被用于阿比特龙耐药后的二线治疗，但是随着大家对恩杂鲁胺了解的深入，大家发现，无论是在疗效还是在安全性上恩杂鲁胺都全面超越了阿比特龙，比阿比特龙更适合在一线进行抗癌治疗。 恩杂鲁胺需要严格按照医生的处方用药,不要私自延长用药时间,增加或者减少医生推荐的药量。首先我们一起来看看恩杂鲁胺说明书中的推荐用法用量,恩杂鲁胺的推荐剂量：前列腺癌的常规成人剂量;每天口服160mg(4*40mg胶囊)服用方法：可以与食物或者不与食物同时服用。服用时,不要将恩杂鲁胺胶囊弄碎或溶解,需要整颗吞服，每天在同一时间用药。当然我们临床治疗期间还一定要了解一下正确保存药品的方法，保存方法：将恩杂鲁胺贮存于室温下,远离潮湿和高温,不用时将瓶盖密封。另外，前列腺癌的治疗有时需要联合其他药物,按照医生建议用药,不要私自更改用药剂量和药物安排。 目前使用恩杂鲁胺治疗不再仅仅只局限于我们晚期前列腺癌患者的二线线临床治疗了，除了对阿比特龙耐药后的患者使用以外，恩杂鲁胺也可以直接被用于我们晚期前列腺癌患者的一线治疗，抗癌治疗的效果非常显著。如果在我们的临床用药期间有相关的治疗需求请一定要及时咨询自己的主治医生，看患者的情况究竟适不适合恩杂鲁胺的靶向治疗。

恩杂鲁胺，英文名Enzalutamide，商品名Xtandi，是由美国Medivation公司研发，Medivation和日本安斯泰来公司共同开发的第二代非甾体雄激素受体(AR)拮抗剂。2012年FDA批准恩杂鲁胺用于治疗已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌。该药上市后即成为重磅炸弹级产品，2015年及2016销售额均突破20亿美元。2016年，制药巨头辉瑞出手以140亿美元从安斯泰来公司收购Medivation公司，获得了这个快速增长的前列腺癌药物Xtandi。恩杂鲁胺（MDV 3100）是雄激素受体拮抗剂，其阻断雄激素结合雄激素受体并防止配体 - 受体复合物的核移位和共激活剂募集。 MDV 3100也已显示诱导肿瘤细胞凋亡，并且没有激动剂活性。 MDV 3100是用于治疗去势抵抗性前列腺癌的候选者。 前列腺癌是全球男性第2大常见的肿瘤类型，大约有1/9的男性在其一生中会被诊断为前列腺癌，2018年全球大约有130万例新确诊患者。美国2019年预计将会有17.465万例患者被确诊为前列腺癌。在中国，前列腺癌是男性最常见的泌尿生殖系统癌症，发病率大约为9.8/10万人。2019/11月/20日，恩杂鲁胺在中国获批上市，用于转移性激素敏感性前列腺癌。至此，不止北京患者，全国患者都可以凭处方单在国内大型医院或药房购买获取恩杂鲁胺。也可以通过国内专业的海外医疗服务机构获取性价比极高的印度恩杂鲁胺。

恩杂鲁胺,英文名为enzalutamide,商品名为Xtandi，化合物代号为MDV3100和ASP9785。它是由美国Medivation制药公司和日本Astellas制药公司联合开发的新型抗前列腺癌药物，于2012年8月31日经美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,专门用于治疗去势抵抗性前列腺癌（CRPC）。 作为第二代雄激素受体抑制剂，相比于第一代雄激素受体抑制剂(如氟他胺和比卡鲁胺)具有诸多优势：药物耐受性性良好,疗效更好,安全性更高,副作用更少等等。 作为靶向药物恩杂鲁胺耐药性不可避免，据临床实验显示，恩杂鲁胺的无进展生存期为19.5个月，作为平均值，某些患者使用药物后可能长达两三年而不耐药，但也有部分患者可能不到19.5个月便会产生耐药性。恩杂鲁胺耐药具体原因有四，耐药后需根据患者具体情况制定新的治疗方案。 产生恩杂鲁胺耐药后患者可分为有无内脏转移两类情况： 发生内脏转移发生的患者，根绝情况可采取以下两种治疗方案： 一、阿比特龙与强的松联合使用。 二、强的松联用多西他赛。 没有发生内脏转移这一情况的患者有四种治疗方案可供选择： 一、阿比特龙联用强的松。 二、多西他赛联用强的松。 三、若患者症状轻微甚至无症状，且主治医师预估无肝脏转移预期寿命大于6个月、ECOG体能状态评分为0-1的患者推荐使用Sipuleucel-T、一种治疗治疗前列腺癌的癌症疫苗。 四、无内脏转移却发生骨转移的患者可用镭-233进行放射治疗。

2019年11月20日，安斯泰来/辉瑞恩杂鲁胺在中国获批上市，用于转移性激素敏感性前列腺癌。作为前列腺癌大品种之一，恩杂鲁胺此次在中国的获批比美国晚了7年多时间。恩杂鲁胺是安斯泰来和Medivation共同开发的一款雄激素受体抑制剂，该药最初于2012年8月获得FDA批准，用于治疗晚期去势抵抗前列腺癌，商品名为Xtandi。2016年8月，辉瑞以140亿美元的价格收购Medivation将这款药物收入囊下。恩杂鲁胺是FDA批准的第一个既用于转移性又用于非转移性去势抵抗前列腺癌的口服药物。2018/4/16，安斯泰来/辉瑞在中国递交恩杂鲁胺软胶囊上市申请，2018/6/13，该上市申请被CDE纳入优先审评。至此，恩杂鲁胺登陆国门，国内患者可以凭处方单在国内大型医院或药房购买获取；也可以通过国内专业的海外医疗服务机构获取性价比极高的印度版恩杂鲁胺。 作为一种激素疗法，恩杂鲁胺可归类为抗雄激素药物。美国药监局于12年8月给予恩杂鲁胺审批，以用于转移性去势抵抗性前列腺癌的治疗。六年之后，又批准恩杂鲁胺用于治疗非转移去势抵抗性前列腺癌。故而凡是去势抵抗性前列腺癌患者皆可使用恩杂鲁胺作为一线治疗用药。作为雄激素竞争性拮抗剂恩杂鲁胺直接与雄激素受体（AR）结合，作用于肿瘤细胞核膜表面雄性激素受体，阻断肿瘤细胞DNA的转录与翻译、也就是隔绝肿瘤细胞雄性激素受体信号通路传导，从而使得致肿瘤细胞的凋亡，达至缩小肿瘤的目的。

恩杂鲁胺是瑞辉和安斯泰来联合研发的治疗转移性去势抵抗型前列腺癌的药物，商品名为XTANDI。恩杂鲁胺针对的是所有的前列腺癌患者，患者在用药前无需进行基因检测。恩杂鲁胺在美国上市的时间为2012年8月31日，属于小分子雄激素受体抑制剂，市面上的剂型和规格为40mg，白色长方形软凝胶胶囊。 恩杂鲁胺的服用方法是每天一次，一次160mg，也就是4粒，伴水口服。患者服用恩杂鲁胺期间可能出现的不练反应包括乏力/疲劳，背痛，食欲降低，便秘，关节痛，腹泻，热潮红，上呼吸道感染，外周性水肿，呼吸困难，骨骼肌疼痛，体重减轻，头痛，高血压，眩晕。患者每次用药后，可将剩余的药物储存在常温环境下，干燥密闭的地方。　与PD-1免疫治疗和其他靶向药相比，恩杂鲁胺还有一个非常显著的优势，胶囊制剂，服用非常方便，每日口服即可。更重要是的，恩杂鲁胺使用前无需进行进行基因检测，也就是说，只要确诊为去势抵抗型前列腺癌，即可服用恩杂鲁胺。 NICE在最终指南中证实，对于癌症已扩散至身体其它部位，并且已使用细胞毒药物吉西他滨，进行性激素复发性前列腺癌治疗的患者，将可以通过NHS获取恩杂鲁胺进行治疗。在之前的草案建议中，NICE并未推荐恩杂鲁胺用于已应用阿比特龙治疗过的患者人群。在对之前草案建议进行协商之后，NICE把此项内容从指南建议中删除。作为1月底草案指南协商的一部分，恩杂鲁胺生产商安斯泰来提供给委员会一些新的观察性研究数据，这些研究表明恩杂鲁胺在之前接受过阿比特龙治疗的患者中有良好效果。这意味着一部分患者在使用阿比特龙治疗后，可能会从恩杂鲁胺治疗中获得收益。

恩杂鲁胺是一种口服类的雄激素受体拮抗剂，可以用来治疗有转移的去势耐受的既往曾接受多西他赛治疗的前列腺癌患者，提高转移性去势抵抗性前列腺癌患者的生存率。2012年8月恩杂鲁胺获美国药监局审批上市用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌。 恩杂鲁胺由Medivation 公司和安斯泰来( Astellas) 公司合作开发，目前还没有在我国上市。恩杂鲁胺的药品规格：40mg*112。推荐剂量：每日160mg，服用方法：每日定时服用，整粒用水送服，不可咀嚼、打开或溶解，可以随餐或不随餐服用，12小时内不可多次用药。 还未确定恩杂鲁胺在儿童患者的安全性和有效性，不建议儿童使用恩杂鲁胺。老人使用，在一项800人的随机临床试验中，71%患者超过65岁，25%患者超过75岁，实验结果并未观察到与年龄相关的整体疗效与安全性差异。 没有专门针对肾损伤患者进行的实验，基于人口的药代动力学分析，数据来源于转移性趋势难治性前列腺癌患者及健康志愿者的临床试验，结果表明，轻度到中度肾损伤患者（30ml/分钟肌酐清除率89ml/分钟）与正常肾功能患者无明显差异。没有专门针对肝损伤患者进行的实验，轻度到中度肝损伤患者（30ml/分钟肌酐清除率89ml/分钟）与正常肝功能患者无明显差异。 在临床实验中接受恩杂鲁胺治疗的患者有0.9%发生癫痫。没有曾有癫痫发作患者，在有癫痫发作诱发因素患者，或同时使用药物可能降低癫痫发作阈患者中使用恩杂鲁胺的临床试验经验。

恩杂鲁胺（enzalutamide）是一种雄激素受体拮抗剂，在2012年8 月31 日获得美国FDA批准用于治疗复发的或转移的晚期前列腺癌，恩杂鲁胺也是前列腺癌一代阿比特龙耐药后的选择，属于二线治疗药。由于恩杂鲁胺在治疗前列腺癌方面效果十分好，在欧洲相关机构里恩杂鲁胺也用来作为治疗去势抵抗性前列腺癌患者的一线治疗药物。 临床试验中恩杂鲁胺（enzalutamide）的副作用相比起第一代抗前列腺癌药来说程度更轻，安全性更高。那么恩杂鲁胺价格是多少呢？ 恩杂鲁胺(enzalutamide)推荐剂量为160mg/天，每日定时服用，整粒吞服，不可咀嚼、打开或溶解，可以随餐或不随餐服用。12小时内不能连续用药。一盒恩杂鲁胺原研药的价格在2.5万$—3万$左右，一盒药仅能服用28天，一般患者家庭难以负担。 随着印度仿制药不断被国内患者熟知，越来越多的前列腺癌患者开始选择购买恩杂鲁胺仿制药。 因为印度的法律制度可以允许他们忽视专利法而自行生产抗癌的仿制药，因为没有长时间的临床试验，不需要承担试验失败的风险，只需要根据原研药成分进行研制即可，经过检验合格就可以进入印度市场，所以仿制版的恩杂鲁胺(enzalutamide)价格较低，一盒在5500$左右，仅占原研药的六分之一左右，药物疗效、服用方法等都和原研药一样。 印度恩杂鲁胺仿制药的副作用与原研药也基本相同，常见的副作用有：亚健康状态（51%）、背痛、腹泻、关节痛、热潮红、周围性水肿、肌肉骨骼痛、头痛、上呼吸道感染等。

恩杂鲁胺（enzalutamide）是Medivation 公司和安斯泰来( Astellas) 公司合作开发新型靶向抗癌药品，2012年8月31日由美国FDA批准上市用于治疗已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌( castration-resistant prostate cancer)。 临床试验中，1717名化疗初治患者被随机分成两组，分别接受恩杂鲁胺（enzalutamide）每次160mg，每天一次 (N = 872)或安慰剂(N = 845)治疗。本次试验主要观察终点为总生存期（OS）和影像学无进展生存期(rPFS)。试验结果表明，在预先指定的中期分析中，两组患者（恩杂鲁胺 VS 安慰剂）的中位OS为32.4个月 VS 30.2个月，在更新的生存分析中，两组患者的中位OS为35.3个月 VS 31.3个月。两组患者（恩杂鲁胺 VS 安慰剂）的中位rPFS为NR（not reached 未达到） VS 3.7个月。 恩杂鲁胺（enzalutamide）是阿比特龙耐药后的选择，属于二线治疗药。由于恩杂鲁胺在治疗前列腺癌方面效果十分好，在欧洲相关机构里恩杂鲁胺（enzalutamide）也用来作为治疗去势抵抗性前列腺癌患者的一线治疗药物。 为了发挥药物的最好效果，服药前先告诉医生自己有无患病史，如癫痫、脑损伤、脑瘤、心脏病、高血压等。是否服用过其他药物，包括处方药、非处方药、维生素、草药等以免药物发生相互作用。恩杂鲁胺（enzalutamide）对于胎儿有严重危害，更甚者可导致胎儿残疾或流产，有怀孕计划者最好在停药三个月后再做选择，有怀孕计划的男性也应采取有效避孕措施。尚不清楚恩杂鲁胺是否会分泌进乳汁，但由于很多药会分泌进乳汁所以恩杂鲁胺（enzalutamide）同样不适用与哺乳期女性。

恩杂鲁胺，英文名：[14C]-Enzalutamide；Enzalutamide； MDV 3100，商品名Xtandi，是作用于前列腺癌抗雄激素的靶向抑制剂，能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合，并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA 的相互作用。是用来治疗有转移的去势耐受的既往曾接受多西他赛治疗的前列腺癌患者的新型抗癌药物。 恩杂鲁胺（enzalutamide）是日本安斯泰来制药生产的前列腺癌新药，是全球继阿比特龙之后疗效最显著的前列腺癌药物，目前还没有在中国上市，患者可以到美国、日本等国家购买原研药。 恩杂鲁胺（enzalutamide）原研药目前在我国香港、台湾也有售，虽然港台地区恩杂鲁胺价格比美国、日本等稍低，但是依旧每盒上万，长时间购买使用将是个很大的经济负担。许多患者选择从印度购买恩杂鲁胺仿制药。 因为有“世界药房”之称，由于印度的法律制度特殊，政府可以允许本地的药厂自行生产仿制药，并且生产的药物效果都是与原研药相差无几的。因为不需要投入大量研发成本，也不需要经过长时间的临床试验，印度版的恩杂鲁胺（enzalutamide）价格较低，给普通患者家庭减轻了一部分经济负担。 方便出国的患者可以去印度正规的医院药房购买恩杂鲁胺（enzalutamide）。有些患者可能为了方便而选择代购，然而，由于我们无法得知代购的购买途径，很多患者容易买到假药，建议患者咨询国内靠谱的海外医疗机构通过直邮的方式购买，药品质量能够得到保障。

恩杂鲁胺（enzalutamide）和阿比特龙都是目前治疗晚期前列腺癌的有效靶向药物，由于阿比特龙在国内已经上市，大多数前列腺癌患者比较了解阿比特龙，在临床试验中显示，相对于安慰剂，阿比特龙无进展生存期从8.3个月提高到了16.5个月，而恩杂鲁胺（enzalutamide）的无进展生存期相对于安慰剂的5.4个月提升到了20个月。 前列腺癌已经成为中国男性第五大常见癌症，严重威胁人们的身体健康。在临床试验中，有1717名受试者参与随机双盲3期试验。这些参与者者被随机分为恩杂鲁胺组和安慰剂组，分别接受每日160mg恩杂鲁胺或安慰剂治疗。该试验的主要目的是无进展生存率和总生存率。在试验进行到12个月时，接受恩杂鲁胺（enzalutamide）进行治疗的受试者的无进展生存率为 65%，而安慰剂组仅为14%。当所有的试验数据采集完成时，恩杂鲁胺组存活为626人（72%），而安慰剂组存活人数为532人（63%），治疗效果显著。 前列腺癌是前列腺上皮细胞恶性增生所导致的一种肿瘤，也是男性泌尿生殖系统中最常见的恶性肿瘤，80%的患者为65岁以上的男性。恩杂鲁胺（enzalutamide）是由美国Medivation制药公司和日本Astellas制药公司联合开发的新型抗前列腺癌药物，相比于第一代雄激素受体抑制剂恩杂鲁胺（enzalutamide）拥有药物耐受性性良好，疗效更好，安全性更高，副作用更轻等优点。