2012年8月恩杂鲁胺获美国药监局审批上市用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌。2018年恩杂鲁胺被美国FDA批准用于治疗非转移性去势抗性前列腺癌，所以这两种形式的晚期前列腺癌症皆可以使用恩杂鲁胺。 前列腺肿瘤细胞需要睾丸激素的刺激才能生长，恩杂鲁胺是一种雄激素受体抑制剂，作为一种激素治疗方案，雄激素受体抑制剂可以有效干扰雄激素和雄激素受体之间的联系，有助于减少雄激素和雄激素受体之间链接的频率，从而减缓前列腺癌的进一步发展，停止前列腺癌的生长，并且对于缩小肿瘤细胞也有一定作用。长期使用恩杂鲁胺治疗患者可大幅持续降低 PSA 水平。治疗早期使用恩杂鲁胺，抗原应答率更高，生存期更长。 恩杂鲁胺由Medivation 公司和安斯泰来( Astellas) 公司合作开发，目前还没有在我国上市。为了保证研发部门的利益，恩杂鲁胺上市前申请了专利保护，其他国家或地区都不得随意私自仿制。美国、日本等国家的专利保护期限长达20年，恩杂鲁胺从获批上市至今，才经过7年，因此原研版恩杂鲁胺的专利还未到期，价格依然昂贵，一盒的售价需要2.5万-3万元左右，而且一盒只能服用一个月。 和我国不同的是印度实行专利强制许可制度，可以在政府的许可下合法的生产仿制药，恩杂鲁胺的仿制药是由普拉卡什生物制药公司（BDR）生产的，目前已经在印度上市而且销售量非常好，这也为其他国家癌症患者提供了新的购药选择，越来越多的中国患者也开始选择购买印度的仿制药。

恩杂鲁胺是Medivation 公司和安斯泰来( Astellas) 公司合作开发新型靶向抗癌药品，2012年8月31日由美国FDA批准上市，2018年扩大了它的适应症，并且2018年恩杂鲁胺销售额达到了25.25亿美元，是欧洲前列腺癌最佳治疗药物。 恩杂鲁胺在上市三年半左右的时间里已经跃居全球抗肿瘤药销售额第八位，预计到2021年该药物将位居肿瘤药销售全球第4位，2022年成为欧洲所有产品销售额第二位及欧洲最畅销的肿瘤药。 恩杂鲁胺是处方药，服用期间一定要谨遵医嘱。恩杂鲁胺在服用时整粒吞服，每日一次，推荐剂量为160mg，用药前不需要进行基因检测，每日服药时间最好定在同一时间。 恩杂鲁胺在国外市场非常畅销，然而还并没有在国内上市，并且上市前还要经过多年的临床研究，可谓是遥遥无期，更不用说加入医保了。恩杂鲁胺原研药目前在我国香港、台湾有售，前列腺癌患者可以亲自去港台地区购买。香港台湾的恩杂鲁胺价格比美国、日本等稍低，但是依旧每盒上万，普通家庭依旧无法长期使用。恩杂鲁胺仿制药已经在印度上市并且得到印度前列腺癌患者的好评，我国患者也可以选择购买印度的恩杂鲁胺仿制药，价格较为便宜，而且药效、规格等都与原研药一致。 如何购买恩杂鲁胺呢？ 如果患者方便出国的话可以自行选择购买恩杂鲁胺，如果经济压力较大并且不方便出国的话，患者可以通过咨询海外医疗机构购买恩杂鲁胺仿制药，除了制药厂家不同外其余都与原研药基本一致，价格比原研药低了几倍，是患者更好的选择。

恩杂鲁胺是第二代抗雄激素类非甾体化合物，属于强效AR拮抗药，能够抑制AR向细胞核转移，并且阻止AR与DNA相应激素反应元件结合，降低共活化物的募集，从而抑制其转录活性。研究显示，恩杂鲁胺可以诱导癌细胞凋亡，在AR高表达的的癌细胞中无激动活性。 目前，恩杂鲁胺已经不再仅仅作为治疗阿比特龙耐药后的前列腺癌患者的二线药物，恩杂鲁胺也可以直接作为前列腺癌的一线治疗，抗癌效果非常明显。在一些欧洲国家，越来越多的医生更推荐使用恩杂鲁胺治疗前列腺癌。 恩杂鲁胺在我国并没有上市，前列腺癌患者目前并不能在我国大陆地区的医院中买到恩杂鲁胺。在香港和台湾地区可以买到原研药，一盒售价约2.5万元~3万元左右。对于一些经济条件不是很好的患者家庭来说，将是一个巨大的压力。 其实前列腺癌患者可以选择购买印度版的恩杂鲁胺。印度版的恩杂鲁胺仿制药已经在印度本土上市，价格在5500元左右。为了保障印度多数人的利益，印度实行专利强制许可制度，也就是说在印度生产流通的仿制药都是合法的，并且成产出来的药品都是经过政府检查合格后才予以上市售卖，印度恩杂鲁胺仿制药无论是从规格，剂量，适应症还是副作用都是和原研药大体一致的，药品价格也非常亲民。 如果方便出国的话，前列腺癌患者可以选择自行出国寻找药房或药厂购买恩杂鲁胺。对于不方便出国的患者来说，由于代购买到的药物真实性难以保证，所以不建议通过代购买药，患者们可以联系靠谱的海外医疗机构进行咨询，不用担心买到假药。

恩杂鲁胺是一种雄激素受体抑制剂，其适应症与阿比特龙相同，都是用于治疗去势抵抗性前列腺癌。2012年8月被美国食品和药品监督管理局（FDA）审批上市。 在一项3期临床试验中，恩杂鲁胺被证明了其总生存期收益，与安慰剂相比死亡风险降低 29%。恩杂鲁胺还可以明显降低疾病进展风险，延缓化疗治疗的需求，推迟癌症已扩散至骨头的骨骼问题。 恩杂鲁胺药物是由日本安斯泰来(Astellas) 制药集团生产的，目前恩杂鲁胺尚且没有正式进入中国药品市场。由于抗癌药在研发阶段的成本巨大，所以药物的定价相对也都很高。 在今年的五月一我国开始实行抗癌药进口零税率的政策，这项政策将有望加速这些抗癌药品进入中国市场的步伐。而且零关税的实施一方面有利于降低进口药品的价格，另一方面也会减轻的患者的部分经济负担。但是因为新药在我国上市还需要3~5年的临床试验阶段，所以，恩杂鲁胺短时间内不会在中国上市。那么这期间患者该如何买药呢？ 印度恩杂鲁胺仿制药实际上是前列腺患者更好的选择。仿制药物指的是：获有药物所在国政府审批，可在该国境内合法生产销售的药物。印度仿制药厂都为有资质的本国大型药企，药物全程在cGMP环境下生产。恩杂鲁胺仿制药是由印度普拉卡什生物制药公司（BDR）生产，药物成分和疗效与原研药相差无几，目前已经在印度市场流通，也被越来越多的前列腺癌患者所接受和信赖。前列腺癌患者可以咨询医伴旅，我们将为您提供详细的恩杂鲁胺药品信息。

恩杂鲁胺( enzalutamide) 商品名Xtandi，Xtandi是一种新颖的、每日一次的口服雄激素受体信号传导抑制剂，恩杂鲁胺的临床药物是由Medivation 公司和安斯泰来( Astellas) 公司合作研发的。于2012年8月在美国上市。每盒的规格为112粒，标准服用剂量为160mg/天。 恩杂鲁胺能够抑制雄激素受体信号传导通路中的多个步骤，旨在干扰睾酮结合前列腺癌细胞的能力，已被证明能够降低癌细胞的生长，并能诱导肿瘤细胞死亡。 2012年恩杂鲁胺首次获批治疗既往已接受多西他赛化疗的转移性CRPC患者，2014年获批用于化疗初治的转移性CRPC患者。2018年美国制药巨头辉瑞与合作伙伴安斯泰来联合宣布，美国食品药物监督管理局（FDA）已批准靶向抗癌药恩杂鲁胺的一份补充新药申请，扩大其当前的适应症，纳入非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）男性患者。所以，现在恩杂鲁胺可同时治疗非转移性和转移性CRPC。 临床数据显示，与雄激素剥夺疗法（ADT）单独治疗相比，Xtandi与ADT联合治疗使病情发生转移或死亡风险显著降低了71%：Xtandi与ADT联合治疗组有23%的患者发生病情转移或死亡，ADT单独治疗组为49%。该研究的主要终点无转移生存期（MFS）方面，Xtandi与ADT联合治疗组为36.6个月，ADT单独治疗组为14.7个月，延长达22个月（HR=0.29[95%CI:0.24-0.35]，p＜0.001）。而且恩杂鲁胺对雄激素受体的亲和力能达到DHT的40%，稳定性更高，更能够有效的抑制肿瘤细胞的生长。

前列腺癌是全球最常见的男性癌症之一，据估计，每年有1,600,000例前列腺癌新发病例。在美国，前列腺癌的发病率位居男性癌症首位。恩杂鲁胺（Xtandi）是在阿比特龙之后第二个获批的用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌的口服类药物。 恩杂鲁胺是一种雄激素受体抑制剂，在临床试验中，相对于安慰剂，阿比特龙的无进展生存期从8.3个月提高到了16.5个月，效果明显，恩杂鲁胺的无进展生存期相对于安慰剂的5.4个月提升到了20个月，效果甚至优于阿比特龙。更多的欧洲医生推荐使用恩杂鲁胺治疗前列腺癌。 恩杂鲁胺每盒112粒，一盒有四板，一板28粒，每粒40mg。服用的标准剂量是每日160mg，也就是一次4粒，每日定时服用，建议整粒吞下、温水送服，为了保证药效不流失，请不要咀嚼、掰开或溶解胶囊。 恩杂鲁胺胶囊可以餐前或餐后服用，也可以随餐服用。注意，不能在12小时内连续用药，如果未能定时用药请及时补服，如果与下次服药时间不超过12小时则放弃此次用药，不要因为漏服而私自增加药量，过量用药可能会导致癫痫风险增加。用药后将药物置于阴凉干燥的高处，避免儿童接触。 注意：恩杂鲁胺对胎儿有严重伤害，对已怀孕或有怀孕计划的女性患者禁止使用恩杂鲁胺，这可能会使胎儿畸形或流产。尚未知晓恩杂鲁胺能否分泌进乳汁，哺乳期女性最好也不要使用。临床试验中有0.9%的癫痫发作概率，突然的意识丧失可能会对自己或他人带来伤害。有其他特殊疾病的患者用药前也要先咨询医生。

目前，全球前20位的肿瘤药还没有全部在我国上市，恩杂鲁胺就是其中之一。恩杂鲁胺是Medivation 公司和安斯泰来公司合作开发新型靶向抗癌药品，2012年8 月31 日恩杂鲁胺获得美国FDA批准用于治疗复发的或转移的晚期前列腺癌，恩杂鲁胺是阿比特龙耐药后治疗二线药物，因为在治疗前列腺癌方面效果十分好，欧洲相关机构里也用恩杂鲁胺作为治疗去势抵抗性前列腺癌患者的一线治疗药物。 恩杂鲁胺在上市三年半左右的时间里已经跃居全球抗肿瘤药销售额第八位，2018年恩杂鲁胺销售额达到了25.25亿美元，是欧洲前列腺癌最佳治疗药物。预计到2021年该药物将位居肿瘤药销售全球第4位，2022年成为欧洲所有产品销售额第二位及欧洲最畅销的肿瘤药。 截止到现在，恩杂鲁胺在我国并没有上市，从以前药物上市的经验来看，新药在我国上市先需要经过三到五年的临床试验，这对我国正在患病的前列腺癌患者来说非常漫长，目前在我国香港、台湾可以买到，但是价格高昂，一般一盒在2.5万元到3万元不等。使用恩杂鲁胺能够延长患者的总体生存时间和无进展生存率。 印度版的恩杂鲁胺是一个性价比较高的选择。印度的经济水平并不发达，但是却被称为“世界药房”，是全球主要药物出口国家。印度实行药物强制许可制度，可以无视专利法的保护自行仿制有效药物，所以西方国家昂贵药品一经上市，印度制药企业在本国特殊法律之下就可以仿制同类产品。在印度购买的仿制药是与原研药药效一致的，但价格却低了几倍。

恩杂鲁胺作为前列腺癌晚期的新药，一开始是被很多前列腺癌患者用于阿比特龙耐药后的二线治疗，但是随着对恩杂鲁胺了解的深入，无论是在疗效还是在安全性上恩杂鲁胺都比阿比特龙显著，越来越多的患者使用恩杂鲁胺作为一线抗癌治疗药。 在某项临床试验中，共有67名HNPC患者且睾酮水平 ≥ 230ng/ml，患者每日口服160mg恩杂鲁胺进行治疗，研究人员在治疗1年（49周）后和2年（97周）后分别评估了患者的PSA水平至少下降了 80％。另一项临床试验的结果也表明恩杂鲁胺在整体生存期方面有显著的优势，并可以被患者很好的耐受。 恩杂鲁胺该怎样使用呢？ 恩杂鲁胺为凝胶胶囊，直接口服即可，不需要经过基因检测。恩杂鲁胺的规格为每盒112粒，每粒40mg，标准服用剂量为每日160mg（4粒），不可咀嚼、拆开或溶解药物。一盒药大概能用28天。服药后将药物储存在20℃到25℃的干燥通风处，避免儿童接触。 有高血压、血脂不正常、心脏病，有癫痫发作、中风、脑瘤及脑损伤等疾病或疾病史的患者不要随意服药，请在询问医生后根据医生的推荐剂量用药。为了保障婴儿的生命健康安全，女性患者要告诉医生是否怀孕或者是否有母乳喂养计划，怀孕女性要避免用药，对于有怀孕计划的男性也应该做好避孕措施。 使用恩杂鲁胺时应避免强CYP2C8抑制剂,如果要共同给药,应减低恩杂鲁胺的使用剂量；避免强或中度CYP3A4或CYP2C8诱导剂；避免CYP3A4,CYP2C9和CYP2C19底物有狭窄治疗指数，因为恩杂鲁胺可能减低这些药物的血浆暴露。

恩杂鲁胺是和阿比特龙适应症相同的用来治疗去势抵抗性前列腺癌的口服药，也可以用作阿比特龙耐药后的后续治疗药物。前列腺癌是一种常见的男性泌尿生殖系统中的恶性肿瘤之一，疾病高峰年龄是70～80岁。 恩杂鲁胺是直接作用于雄激素受体的抗雄激素药物，恩杂鲁胺能与DNA结合，诱导肿瘤细胞凋亡，并且在雄激素受体过量表达时无激动剂效应。与阿比特龙等雄激素合成抑制剂相比，最大的优势是不需要应用糖皮质激素。 实验表明，第一阶段接受恩杂鲁胺治疗的中位时间为9.1个月，分别有337例（74%）和340例（67%）患者12周时PSA下降大于等于30%和大于等于50%，总体而言患者在13——21周时PSA水平稳定或呈现下降趋势，所以长期使用恩杂鲁胺治疗患者可大幅持续降低 PSA 水平。恩杂鲁胺与ADT构成的组合疗法与ADT单一疗法对比来看能够显著延长患者的无转移生存期 (MFS) ，组合疗法的MFS中值为36.6个月，而ADT单一疗法的MFS中值为14.7个月 (n=1401, p<0.0001)。中位无转移生存期36.6vs14.7，可以明显看出延长时长长达21.9个月。可以说恩杂鲁胺的治疗效果非常显著。对于患者来说，治疗早期使用恩杂鲁胺，PSA的应答率会更高，OS和PFS更长。 在有1717名受试者参与随机双盲3期临床试验中，这些参与者被随机分为Xtandi组和安慰剂组，分别接受每日160mg恩杂鲁胺或安慰剂治疗。该试验的主要目的是无进展生存率和总生存率。在试验进行到12个月时，接受Xtandi进行治疗的受试者的无进展生存率为 65%，而安慰剂组仅为14%。当所有的试验数据采集完成时，Xtandi组存活为626人（72%），而安慰剂组存活人数为532人（63%）。

恩杂鲁胺是一种雄激素受体抑制剂，能够抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其死亡。2012年8月获美国药监局审批用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌，2018年时被批准用于治疗非转移去势抵抗性前列腺癌，所以只要是去势抵抗性前列腺癌患者都可以使用恩杂鲁胺治疗。 恩杂鲁胺规格为每盒112粒，每粒40mg，标准推荐剂量为每天160mg，也就是4粒。服用前不用进行基因检测，温水送服，整粒吞下即可。餐前餐后服用均可，不可咀嚼、打开或者溶解药物。12小时内不要连续服用药物，如果有漏服请及时补服，但如果间隔时间在12小时之内则停止此次服药，等到下次定时服用。有心脏病、高血压、癫痫等特殊患者为了保障自身安全请根据医生的建议服药。恩杂鲁胺（enzalutamide）治疗和开始一般支持性考虑半衰期为5.8天。每次用完药后拧紧瓶盖放于20℃-25℃阴凉干燥环境中储存。 恩杂鲁胺国内目前还没有上市，在香港、台湾可以买到，但是在高昂的研发成本下，日本生产的原研药定价在2.5万—3万元左右，国内很多家庭无法负担。印度实行的强制许可制度可以让印度的药厂自行生产恩杂鲁胺的仿制药而不用经过专利人的同意，印度版的恩杂鲁胺仿制药只需要根据原研药成分进行研制即可，不需要经过长时间的临床试验，没有试验失败的风险，药物效果跟原研药基本一致，药品规格也相同。恩杂鲁胺仿制药已在印度上市已久，治疗效果明显，价格在5500元左右，前列腺癌患者可以放心购买。

从2012年8月恩杂鲁胺经美国FDA审批上市后因其显著的治疗效果得到越来越多前列腺癌患者的好评，2015年及2016年恩杂鲁胺的销售额均突破20亿美元。 在一项名为AFFIRM的随机、双盲、安慰剂对照的Ⅲ期临床实验中，纳入了1199名CRPC患者，这些患者都经过了1或2个包含多西他赛化疗方案。研究的主要终点是恩杂鲁胺是否延长CRPC患者的生存时间也就是总体生存率。患者被随机分到每天给予160mg的恩杂鲁胺组(n=800)和慰剂组(n=399)。总体生存率恩杂鲁胺组为18.4个月，安慰剂组为13.6个月。恩杂鲁胺组相比安慰剂组可降低37%的危险率。 恩杂鲁胺作为抗癌药能够长期控制病情，并且维持高质量的生存，能够给患者增加生命的延续，在高昂的研发成本及专利法的保护下恩杂鲁胺的定价非常高，一般在2.5万$至3万$左右，很多前列腺癌患者开始选择印度产的恩杂鲁胺仿制药。 在印度，由于他们有特殊的法律制度，所以药物的仿制是合法的，药品效果也与原研药相差无几，购买恩杂鲁胺仿制药主要有以下几个途径： 1、通过代购购买，由于很多患者不方便出国，代购就成了他们的选择，然而，印度仿制药市场庞大，一些代购为了从中牟利便售卖成本极低，没有任何药物效果的假药，损害了购买者的利益。 2、亲自出国购买，对于方便出国的患者来说，出国是买正品比较保险的做法，但是很容易有语言不通等情况发生 3、咨询国内海外医疗机构，通过咨询靠谱的海外医疗机构，依靠直邮的方式将恩杂鲁胺直接送到患者手中，正品有所保证。

恩杂鲁胺是针对雄激素受体（AR）信号传导通路的新型药物，能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合，并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA 的相互作用。雄激素受体通路在前列腺癌的发生、进展过程中发挥关键作用，甚至可使癌细胞在最小的雄激素水平下继续生长。 在临床试验中显示，相对于安慰剂，阿比特龙无进展生存期从8.3个月提高到了16.5个月，恩杂鲁胺的无进展生存期相对于安慰剂的5.4个月提升到了20个月，效果更胜一筹。 恩杂鲁胺治疗效果显著但是目前还没有在国内上市，国内暂时还买不到。现在在美国、欧洲、日本、香港、印度等国家及地区有售，患者如果条件允许的话可以自己前往购买。不过众所周知抗癌类的药物价格都十分高，出国购买原研药对患者来说并不是一个很好的选择，而通过代购购买我们也无法辨别购买的药物是否是真药。 随着信息面的不断扩大，越来越多的患者们开始接触印度的仿制药。仿制药并不是没有药物效果的假药，仿制药是与原研药成分相同，适应症一致的药，印度的恩杂鲁胺仿制药是由普拉卡什生物制药公司生产的，该公司是经印度政府认可的正规医疗公司，拥有先进的药物配方水平，药物生产技术和设备也处于一流地位。生产出来的仿制药也是先经由审查合格后才与以上市，该公司生产的恩杂鲁胺仿制药已经进入印度市场，药品的规格、服用方法与原研药别无二般，价格仅在原研药的六分之一左右。 患者可以通过咨询国内海外医疗机构，获取恩杂鲁胺购买方式。

恩杂鲁胺与阿比特龙适应症相同，都是用来治疗去势抵抗性前列腺癌的口服药，恩杂鲁胺也可以用作阿比特龙耐药后的后续治疗药物，很多前列腺癌患者比较熟悉阿比特龙，对恩杂鲁安比较陌生。 恩杂鲁胺英文名：Enzalutamide，也叫MDV 3100；其商品名为Xtandi，于2012年8月31日经美国食品药品管理局( FDA) 批准用于治疗已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌( castration-resistant prostate cancer) 。图片如下： 恩杂鲁胺为软凝胶胶囊，每盒112粒，每粒40mg。恩杂鲁胺属于强效AR拮抗药，能够抑制AR向细胞核转移,并且阻止AR与DNA相应激素反应元件结合,降低共活化物的募集,从而抑制其转录活性。研究显示,恩杂鲁胺可以诱导癌细胞凋亡,在AR高表达的的癌细胞中无激动活性。恩杂鲁胺与AR的亲和力比二氢睾酮低2—3倍,但却比第一代抗雄激素类药物比卡鲁胺高5—8倍,而且没有严重的并发症。 恩杂鲁胺服用方法简单，无需经过基因检测，口服即可，每天一次，标准剂量为160mg，整个吞服 。勿咀嚼，溶解，或打开胶囊 。可以与或不与食物同服。 最常见不良反应（5%）:虚弱/疲劳，背痛，腹泻，关节痛，潮热，外用性水肿，肌肉骨髓痛，头痛、上呼吸道感染，肌肉无力，眩晕，失眠，下呼吸道感染，脊髓压迫症和马尾神经综合征血尿感觉异常.焦虑和高血压。 实验中有0.9%的癫痫发作；实验室异常：中性粒细胞减少，ALT升高，胆红素升高；感染或败血症；跌跤和跌跤相关损伤。一些患者出现幻觉，有幻觉患者中大多数是在事件时用含阿片类药物。幻觉包括视觉、触觉、未定义的 。

2012年8月恩杂鲁胺获美国药监局审批用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌。后于2018年被批准用于治疗非转移去势抵抗性前列腺癌。所以只要是去势抵抗性前列腺癌患者都可以使用恩杂鲁胺治疗。 在某项临床试验中，共有67名HNPC患者且睾酮水平 ≥ 230ng/ml，患者每日口服160mg恩杂鲁胺进行治疗，研究人员在治疗1年（49周）后和2年（97周）后分别评估了患者的PSA水平至少下降了 80％。在一项有1717名受试者参与随机双盲3期试验。这些参与者者被随机分为Xtandi组和安慰剂组，分别接受每日160mg恩杂鲁胺或安慰剂治疗。该试验的主要目的是无进展生存率和总生存率。在试验进行到12个月时，接受恩杂鲁胺进行治疗的受试者的无进展生存率为 65%，而安慰剂组仅为14%。当所有的试验数据采集完成时，恩杂鲁胺组存活为626人（72%），而安慰剂组存活人数为532人（63%）。 恩杂鲁胺规格与用量： 1、规格 恩杂鲁胺每粒40mg，一盒分四板，一板28粒，总计112粒。 2、具体用法 标准剂量每日160mg，一日一次，一次4粒。整粒吞下、温水送服，不可打开、咀嚼或溶解胶囊。 3、用药时间 于每日同一时间用药，可以与或不与食物同服。如果出现漏服立即补服，发现漏服时距下次用药时间在12小时以内，则跳过该次用药，于下次定点时间服药。 注意：由于每个患者自身状况不同，不可盲目服药，最好在问诊后，根据医生的建议调整恩杂鲁胺的服用剂量。

恩杂鲁胺的本质是一种雄激素受体抑制剂，是一款主要用于治疗晚期前列腺癌的抗癌靶向药物，白色晶体状防潮固体，几乎不溶于水。恩杂鲁胺是一种口服用的软凝胶囊，每一个胶囊中含有40毫克作为辛酰己酰聚氧甘油酯中的溶液，非活性成分包括：辛酰己酰聚氧甘油酯，叔丁基羟基茴香醚，丁羟甲苯，明胶，山梨糖醇脱水山梨糖醇溶剂，甘油，纯净水，二氧化钛，黑氧化铁。由于治疗效果显著，更受欧洲国家医生的推荐。 恩杂鲁胺推荐剂量：恩杂鲁胺每粒胶囊为40mg，口服剂量为每天160毫克(四粒胶囊)，一盒有112粒可服用28天。可以与食物或者不与食物同时服用。恩杂鲁胺需要整颗吞服，不要将恩杂鲁胺胶囊打开或溶解，这样可能会使药物的药效流失，还可能会造成严重的口腔，以及胃肠道的不适。患者如果自身患有其他疾病，服药前要提前向医生说明，根据医生的指导用药。 在服用恩杂鲁胺期间会有5%的常见副作用，如虚弱/疲劳，背痛，腹泻，关节痛，潮热，外用性水肿，肌肉骨髓痛，头痛、上呼吸道感染，肌肉无力，眩晕，失眠，下呼吸道感染，脊髓压迫症和马尾神经综合征血尿感觉异常，焦虑和高血压。如果患者出现≥3级的毒性反应或不能耐受的副作用，停药1周或直至症状缓解达到≤2级反应，最好是去医院就诊后根据医生的建议适当调整用药剂量。使用恩杂鲁胺的患者中有0.5%的患者发生癫痫发作，在有癫痫发作诱因或易感因素的患者中，癫痫发作的比率为2.2%。患者要注意自身情况的变化，定期做好身体检查。

恩杂鲁胺临床药物是由Medivation 公司和安斯泰来( Astellas) 公司合作开发的。2012年恩杂鲁胺首次获批治疗既往已接受多西他赛化疗的转移性CRPC患者，2014年获批用于化疗初治的转移性CRPC患者。2018年美国制药巨头辉瑞（Pfizer）与合作伙伴安斯泰来（Astellas）联合宣布，美国食品药物监督管理局（FDA）已批准靶向抗癌药恩杂鲁胺的一份补充新药申请，扩大其当前的适应症，纳入非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）男性患者。此次批准，使恩杂鲁胺成为首个也是唯一一个获FDA批准可同时治疗非转移性和转移性CRPC的口服药物。 恩杂鲁胺目前药物分为两种，一种是原研药，是由安斯泰来( Astellas) 公司生产的，安斯泰来制药是一家总部位于日本东京的研发型制药企业，拥有先进的抗体药物研究技术，在全球范围内研发、生产、销售创新型医药产品，已经在需要高度专业技能的器官移植领域和泌尿领域成为全球专业治疗领域领导者。还有一种是仿制药，由印度普拉卡什生物制药生产，普拉卡什生物制药成立于2003年，在印度口碑良好，生产的仿制药广受好评，所有的仿制药都是经由政府检验合格后才予以在印度境内上市，治疗效果与原研药一样。 截止到2018年，恩杂鲁胺在全球七十多个市场有售，目前还未在中国上市。临床数据显示，与雄激素剥夺疗法（ADT）单独治疗相比，恩杂鲁胺与ADT联合治疗使病情发生转移或死亡风险显著降低了71%；恩杂鲁胺与ADT联合治疗组有23%的患者发生病情转移或死亡，ADT单独治疗组为49%。该研究的主要终点无转移生存期（MFS）方面，恩杂鲁胺与ADT联合治疗组为36.6个月，ADT单独治疗组为14.7个月，延长达22个月（HR=0.29[95%CI:0.24-0.35]，p＜0.001）。

前列腺癌是男性高发的一种恶性癌症肿瘤，在我们国内前列腺癌患者的人数每年都在不断升高。当接受了去势手术之后，患者通常还需要进行抗癌治疗才能控制住病情的恶化发展。恩杂鲁胺是一种新颖的、口服雄激素受体信号传导抑制剂，该药能够抑制雄激素受体信号传导通路中的多个步骤，旨在干扰睾酮结合前列腺癌细胞的能力，已被证明能够降低癌细胞的生长，并能诱导肿瘤细胞死亡。 相对于传统的抗雄激素药物如比卡鲁胺，恩杂鲁胺与雄激素受体的亲和力高5至8倍，且没有严重的并发症。在前列腺癌动物模型中，对肿瘤组织生长和进展有明显抑制作用；另外，恩杂鲁胺还可以降低肿瘤细胞中受体的核转位表达水平。 一项双盲、三期研究共纳入 1717 例患者，接受恩杂鲁胺（160mg 剂量）或安慰剂治疗。主要终点是影像学无进展生存率和总体生存率。恩杂鲁胺组患者 12 个月时影像学无进展生存率是 65%（风险降低了 81%，风险比为 0.19），安慰剂组是 14%。研究结束时，恩杂鲁胺组 626 例患者（72%）、安慰剂组 532 例患者（63%）存活，患者死亡风险降低 29%，风险比 0.71。 恩杂鲁胺同时伴随着一些副作用，患者在服用时也要注意。在服用恩杂鲁胺的患者中有30%的人会感到疲劳，低于30%的其他副作用有腹泻、头昏、身体无力，严重的可能伴有头痛，上呼吸道感染、低白细胞数以及手、手臂或腿脚肿胀，身体燥热或背部、关节处甚至肌肉骨骼疼痛等。

前列腺癌是全球范围内男性第二大最常见癌症类型，在欧洲国家极为常见，在我国的发病率也逐年提高。恩杂鲁胺在2012年批准上市，之后又被扩大适应症，目前主要用于治疗非转移性去势抗性前列腺癌（nmCRPC）和转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）。研究表明与未服用恩杂鲁胺胶囊的男性相比，服用恩杂鲁胺胶囊的晚期前列腺癌男性可以不再采用医疗手段或手术治疗来降低睾丸激素，并且癌症也没有扩散到身体的其他部位。服用恩杂鲁胺胶囊的晚期前列腺癌男性明显减缓了晚期前列腺癌的发展情况并且恩杂鲁胺可以有效帮助男性延长寿命。经过临床试验证明，在服用恩杂鲁胺胶囊1个月之后，血清前列腺特异性抗原（PSA）水平降低高达89%。 作为处方药，恩杂鲁胺该怎么服用呢？ 恩杂鲁胺的规格为每盒112粒，每粒40mg，标准服用剂量为每日4粒也就是160mg，温水送服，不可咀嚼、打开或溶解。每日最好定时服用。由于每个患者自身情况都有所差异，患者在用药前最好先咨询医生，根据医生推荐的剂量服药。最好将药物储存在20℃到25℃的温度下，放于干燥密闭的容器内。12小时内不能多次服药，药量增加可能会引起癫痫发作。 恩杂鲁胺可能会引起胎儿致死，禁用于已怀孕或有怀孕计划的女性患者。恩杂鲁胺不适用于哺乳期女性，服用恩杂鲁胺的女性需要在停止哺乳与停止用药之间做出选择。在小儿使用中的安全性与有效性尚无数据。在一项800人的随机临床试验中，71%患者超过65岁，25%患者超过75岁，实验结果并未观察到与年龄相关的整体疗效与安全性差异。

阿比特龙是我国晚期前列腺癌患者目前最常用的靶向治疗药物，已经在我国上市多年，并且被列入医保，已然成为接受过去势手术的晚期转移性前列腺癌患者的首选靶向药。不过除此之外，目前还有一款跟阿比特龙相同适应症的新型靶向药——恩杂鲁胺，一些临床试验中，恩杂鲁胺的表现比阿比特龙还要突出。 恩杂鲁胺是一种新型的抗癌药物，为雄激素受体抑制剂。主要就是用于治疗经多西他赛治疗后的转移性去势抵抗性前列腺癌患者。恩杂鲁胺的药物成分能够针对性的直接抑制雄激素与受体的结合，不伤害其他健康的细胞。并且可以在治疗过程当中抑制雄激素内部生物结构与DNA的相互作用，抑制肿瘤细胞增殖。在进行动物实验时发现，恩杂鲁胺还能缩小肿瘤体积，而且根据相关的研究数据发现恩杂鲁安对于没有经多西他赛治疗的患者也有一定的效果。 那么国内怎么购买恩杂鲁胺呢？ 实际上，恩杂鲁胺目前并没与在国内上市，国内的医院和药房暂时无法买到恩杂鲁胺。台湾和香港的某些地区有售，但是价格较高。其实购买印度的恩杂鲁胺仿制药是个不错的选择。 虽然印度恩杂鲁胺是仿制药，但是该药品是经过印度当地政府检验合格后在印度上市的正品药，只在印度当地出售，目的是保证印度贫困家庭的患者能够买到治疗疾病的药物，我国前列腺癌患者也可以购买。如何购买恩杂鲁胺仿制药呢？ 提到买海外药很多人的第一反应是找代购，代购买到的药品比较便宜，但是相对的买到的药物真假难以判断，出国自己购买可能没那么方便，那不如联系正规可靠的海外医疗服务机构，通过直邮的方式购买恩杂鲁胺，方便又值得信赖。

恩杂鲁胺可以竞争性抑制雄激素与雄激素受体的结合，抑制核易位的雄激素受体，抑制雄激素受体与DNA发生作用。通过阻止肿瘤细胞内雄激素受体信号通路的多个步骤，延长患者生存期。 在名为AFFIRM的Ⅲ期临床试验中，评估了恩杂鲁胺与安慰剂在多西他赛治疗后患者中的疗效,研究结果表明恩杂鲁胺在整体生存期方面有显著的优势,并可以被患者很好的耐受。 恩杂鲁胺在2005年从UCLA大学引进该项目，2012年被美国FDA获批上市，恩杂鲁胺作为新药在研究期间所投入的成本巨大，在专利法的保护下有10年或者20年的销售期，在这期间需要将研发成本收回，所以抗癌药的定价基本都非常高，一盒恩杂鲁胺原研药国际定价在3万元左右，再加上这种药能够长期控制病情，并且维持高质量的生存，能够给患者增加生命的延续，某种程度上也给药物抬高了价格。目前已经在国内上市并且纳入医保的药物在一定程度上减轻了患者的压力，但是由于医保报销有限，有些家庭还是无力购买。而且恩杂鲁胺要想在国内上市还要经长期的临床测试才行。 恩杂鲁胺售价昂贵，我国多数前列腺癌患者无法接受，而与我国不同的是，印度可以自行生产肿瘤仿制药。印度实行专利强制许可制度，这项特殊的法律制度是为了维护印度大多数民众的利益而存在的，可以保障普通群众买的起对抗疾病的药物，也为其他发展中国家的癌症患者提供了药物获取途径。因为不需要经过长时间的临床试验，也没有过高的开发成本，恩杂鲁胺仿制药的价格在5500元左右，仅占原研药的大概六分之一，是一个性价比非常高的价格。