恩杂鲁胺(Xtandi)是一种雄激素受体抑制剂，作用于雄激素受体信号通路的步骤不同。恩杂鲁胺能够抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其死亡，在小鼠前列腺癌异种移植的模型实验中恩杂鲁胺能够缩小肿瘤体积。2012年8月31日经美国食品药品管理局( FDA) 批准用于治疗已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌。阿比特龙耐药后的患者也可以使用恩杂鲁胺。 临床数据对比显示，恩杂鲁胺延长患者PFS明显优于阿比特龙，恩杂鲁胺的PFS为20个月，阿比特龙的PFS为16.5个月。实验显示，恩杂鲁胺可使未经化疗的男性转移性去势抵抗性前列腺癌的生存率改善 29%，放疗后疾病进展风险减少 81%。 目前恩杂鲁胺在中国还没上市，患者可以选择去日本、美国等地购买。原研药的国际定价大概在2.5万元~3万元左右，比较昂贵，相比之下，印度版的恩杂鲁胺价格更具优势。 印度恩杂鲁胺仿制药的价格因为不需要昂贵的研究成本，定价比较低，一盒在5500元左右。印度版恩杂鲁胺的生产公司为普拉卡什生物制药，该公司通过研究原研药的药物成分比例，然后重新配制出确保与原研药的成分、用法剂量、作用机制及适应症等多方面均一致的药物，最后经过印度药品管理局检测与原研药药效相同有效即可上市出售，此前阿比特龙仿制药就是由普拉卡什生物制药公司生产的。 印度作为“世界药房”，当地生产的许多仿制药已经成为很多肿瘤患者的选择。前列腺癌患者可以放心购买印度版恩杂鲁胺。

恩杂鲁胺是由Medivation公司和 Astellas公司合作研发的属于第二代抗雄激素药物。相比于第一代抗雄激素药物比卡鲁胺，恩杂鲁胺对耐药的前列腺癌细胞株有更好的抑制作用，而且降低了前列腺癌患者约37%的可能死亡率。 在Ⅰ/Ⅱ期临床试验中，主要评估了恩杂鲁胺的有效性和安全性，140位CRPC患者每天分别口服恩杂鲁胺30mg至600mg，其中，大约一半的患者先前接受过化疗，超过75%的患者先前至少接受过两种激素治疗方案。在此临床试验中,患者的PSA均有明显下降，发生影像学可见的骨转移中位时间为47周。56%的患者骨转移趋向稳定的时间持续12周以上，患者主要的不良反应包括头痛、潮热和疲劳，其中，11%的患者有剂量依赖性疲劳，3例患者有癫痫发作。经过较长时间的随访和观察，结果表明恩杂鲁胺耐受性良好、疗效和安全性较高。 Ⅲ期AFFIRM试验中，按2:1的比例随机将1199位患者分为恩杂鲁胺组和安慰剂组。恩杂鲁胺组每天囗服剂量为160mg，试验主要终点为总体生存期。患者经恩杂鲁胺治疗后，中位生存期从13.6个月增加至18.4个月(HR，0.63；P<0.001),次要终点也显著改善，包括PSA降低率大于50%的患者比例(54%vs2%)、影像学缓解(29%vs4%)、影像学无进展生存期(18.3个月vs2.9个月)和至首次SRE时间(16.7个月vs13.3个月)。不良反应为轻度,包括头痛(12%vs6%)、潮热(20%vs10%)、癲痫(0.6%vs0%)、疲劳(34%vs29%)和腹泻（21%vs18%）。

前列腺癌是指发生在前列腺的上皮性恶性肿瘤，该病通常发生在老年人群中，前列腺癌常由男性激素（包括睾酮，即雄激素）过量引发。恩杂鲁胺是用来治疗前列腺癌的新型靶向药物，在临床试验中长期使用恩杂鲁胺单药治疗非去势 HNPC 患者可大幅持续降低 PSA 水平，恩杂鲁胺的安全性和耐受性也颇高。上市三年半后销量跃居全球抗肿瘤药销售额第八位。 恩杂鲁胺是处方药，服用期间一定要谨遵医嘱。恩杂鲁胺在服用时整粒吞服，每日一次，推荐剂量为160mg，用药前不需要进行基因检测。每日服药时间最好定在同一时间，如果有漏服药的情况出现要及时补服，但是如果与下次服药时间不超过12小时的话就停止此次服药，等下一时间定时服用。不要因为怕影响药物效果就擅自增加药量，这有可能会增加癫痫发作的概率。 患者需要提前告知医生自己是否有以下病症或患病史：有无高血压；血脂是否正常，有无心脏病，是否有癫痫发作、中风、脑瘤及脑损伤等。女性患者要告诉医生是否怀孕或者是否有母乳喂养计划，由于恩杂鲁胺会对婴儿有较大伤害，对于有怀孕计划的男性也应该做好避孕措施。 恩杂鲁胺和不同的药物同时使用可能会产生一些相互作用，如果患者有正在服用的药要及时向医生说明。恩杂鲁胺要避免强CYP2C8抑制剂，因为它们可能增加对恩杂鲁胺血浆暴露。避免强或中度CYP3A4或CYP2C8诱导剂因为它们可能改变对恩杂鲁胺血浆暴露。如果恩杂鲁胺与华法林(CYP2C9底物)共同给药，还需要进行附加的INR监测。

恩杂鲁胺是治疗前列腺癌的新型靶向药物，对于患者来说使用恩杂鲁胺治疗无论是安全性还是有效性都非常之高。由于一些患者购买的恩杂鲁胺包装大多数都是外文，很多患者对恩杂鲁胺的使用方法和剂量都不是很清楚，我们来一起了解一下。 恩杂鲁胺是一种凝胶状口服胶囊，属于处方药，恩杂鲁胺需要严格按照医生要求服用，不要私自延长用药时间，增加或者减少医生推荐药量。一般恩杂鲁胺推荐服用剂量为前列腺癌的常规成人剂量，每天口服160mg(4*40mg胶囊)，温开水送服，整个吞服，不要打开或咀嚼、溶解胶囊，这可能会对口腔，以及胃肠道造成不适，恩杂鲁胺对餐前或餐后服用没有限制，也可以随餐服用。最好在每天的同一时间用药，保证药效的持续性。如果有漏服药的情况出现就要及时补服，但是如果与下次服药时间不超过12小时的话就停止此次服药，等下一时间定时服用。不要因为怕影响药物效果就擅自增加药量，这有可能会增加癫痫发作的概率。 使用恩杂鲁胺过程中应避免和CYP2C8的强抑制药同时服用，若无法避免，恩杂鲁胺剂量应减少50%。恩杂鲁胺最好也不要与CYP3A4的强抑制药伊曲康唑合用。恩杂鲁胺也是CYP3A4的强诱导药、CYP2C9和CYP2C19的中度诱导药，能使咪达唑仑(CYP3A4的底物)、华法林(CYP2C9的底物)和奥美拉唑(CYP2C19的底物)的血浆暴露分别降低86%、56%和70%，应避免与CYP3A4、CYP2C9和CYP2C19代谢的药物联合应用。若无法避免可密切观察或适当调整恩杂鲁胺的剂量。

恩杂鲁胺是由Medivation 公司和安斯泰来( Astellas) 公司合作开发的新型靶向药物，商品名为XTANDI。数据显示，恩杂鲁胺早期使用抗原应答率更高，生存期更长，而且发生疲劳的风险更低。恩杂鲁胺在2012年8月31日经美国FDA批准用于治疗转移性去势抵抗型前列腺癌，2018年又扩大了它的适应症，所以只要是去势抵抗性前列腺癌患者都可以服用恩杂鲁胺。 对于服用阿比特龙耐药的前列腺癌患者来说，恩杂鲁胺是后续治疗的最佳方案。很多患者发现国内买不到恩杂鲁胺，这是因为恩杂鲁胺目前在我国并没有上市，在专利法的保护下我国也不可随意仿制，所以恩杂鲁胺在我国并没有药房出售。 目前我国香港、台湾有出售恩杂鲁胺原研药，患者可以亲自前去购买。虽然港台地区价格相对美国、日本来说便宜一些，但是一盒价格仍然要两万多元，价格也很高昂。 前列腺癌患者不妨尝试购买印度版的恩杂鲁胺，印度是仿制药生产大国，因其特殊的法律制度，仿制药在印度生产上市是合法合规的，而且仿制药的药物成分、效果、规格、服用方法等都与原研药相同，不同的是研发成本低，价格低了原研药几倍，对前列腺癌患者来说是一个很好的选择。 患者可以亲自去购买恩杂鲁胺，买到的药物质量有保证，但是可能要面临语言不通等问题。如果是选择代购的话，一定要选择值得信赖的人，不要因为贪图便宜而买到假货。最方便安全的途径就是选择海外医疗机构，通过直邮的方式将药品送到患者手中。

前列腺癌是全球范围内男性第二大最常见癌症类型，仅次于肺癌。恩杂鲁胺是美国药监局审批的用来治疗转移性和非转移性去势抵抗性前列腺癌的靶向药物。恩杂鲁胺与AR的亲和力比二氢睾酮低2~3倍,但却比第一代抗雄激素类药物比卡鲁胺高5~8倍，而且没有严重的并发症。 恩杂鲁胺在临床试验中表现优越，对比安慰剂组14%的12个月时影像学无进展生存率，恩杂鲁胺组患者12个月时影像学无进展生存率是 65%（风险降低了 81%，风险比为 0.19）。研究结束时，恩杂鲁胺组 626 例患者（72%）、安慰剂组 532 例患者（63%）存活，患者死亡风险降低 29%，风险比 0.71。 在一项名为PROSPER的临床试验中，恩杂鲁胺治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌患者的疗效得到了确认。该研究一共招募了1401名患者，部分接受雄激素剥夺疗法(ADT)，另一部分则额外接受恩杂鲁胺的治疗。试验结果表明，恩杂鲁胺与ADT构成的组合疗法与ADT相比显著延长患者的无转移生存期 (MFS) ，组合疗法的MFS中值为36.6个月，而ADT单一疗法的MFS中值为14.7个月 (n=1401, p<0.0001)。中位无转移生存期对比为36.6个月 vs 14.7个月，显著延长21.9个月，效果有目共睹，表现十分不错。 目前恩杂鲁胺在国内还没有上市，国内购买恩杂鲁胺并不是很方便，加上原研药的价格高昂无论是出国购买还是通过代购购买都不是最合适的，患者可以通过咨询海外医疗机构购买印度版的恩杂鲁胺，性价比高，治疗效果也与原研药基本一致。

恩杂鲁胺（Xtandi）是一种新颖的雄激素受体信号传导抑制剂，该药能够抑制雄激素受体信号传导通路中的多个步骤，旨在干扰睾酮结合前列腺癌细胞的能力，能够降低癌细胞的增殖，并能诱导肿瘤细胞死亡。 有些患者刚接触恩杂鲁胺，对于怎样服用恩杂鲁胺还有一定的疑问。恩杂鲁胺属于处方药，在用药时切忌私自调整用量。 恩杂鲁胺的规格为每盒112粒，每粒40mg，标准服用剂量为每日160mg，一盒药大概能用28天。作为胶囊制剂，恩杂鲁胺应整粒用水送服，不要打开、咀嚼或溶解药物。空腹、随餐或者餐后服用皆可，每日定时服用，不能在12小时内连续用药，如果出现漏服要立即补服，如果与下次服药不超过12小时则跳过此次用药，于下次定时服用即可。在没有医生的许可下，患者不应用任何理由增加药量，这可能会增加癫痫发作风险，癫痫导致意识的丧失可能会给自己或他人带来严重伤害。由于每个患者自身情况都有所差异，患者在用药前最好先咨询医生，根据医生推荐的剂量服药。最好将药物储存在20℃到25℃的温度下，放于干燥密闭的容器内。 服用恩杂鲁胺常见（5%）的副作用有虚弱/疲劳，背痛，腹泻，关节脯，潮热，外用性水肿，肌肉骨髓痛，头痛、上呼吸道感染，肌肉无力，眩晕，失眠，下呼吸道感染，脊髓压迫症和马尾神经综合征血尿感觉异常、焦虑和高血压。作为靶向药物，恩杂鲁胺副作用虽不可避免，但发生概率并不高，临床试验所得出的数据显示：恩杂鲁胺副作用在持续时间及严重程度方面基本在可控范围内，且随着恩杂鲁胺治疗的结束，副作用也会消失。

恩杂鲁胺是第二代雄激素受体抑制剂，作用于雄激素受体信号通路，恩杂鲁胺通过三种不同的方式来抑制雄激素受体信号：①竞争性抑制雄激素与雄激素受体的结合；②抑制核易位的雄激素受体；③抑制雄激素受体与DNA发生作用。与第一代雄激素受体抑制剂比卡鲁胺相比，恩杂鲁胺具有更高的雄激素受体亲和力，对741位色氨酸突变为半肤氨酸突变型雄激素受体也具有较好的拮抗活性，并且不促进雄激素受体向核的迁移。 恩杂鲁胺的服用方法十分简单，不需要进行基因检测，口服即可。标准用药剂量为每日160mg（4粒）用水送服，不可咀嚼、打开、溶解药物。每日定时服用，12小时内不可多次服用，也不能因为漏服而私自增加药量，这可能会引起癫痫发作。160mg药物用量仅为标准用量，若患者自身有其他情况应先咨询医生，在医生的建议下更改用量。 正在服用其他药物时要提前向医生说明，以避免药物间的互相作用。孕妇及哺乳期的女性不建议使用恩杂鲁胺，因为这可能会对婴儿造成伤害，有怀孕计划的女性也该在断药三个月后再做打算。未有数据论证恩杂鲁胺是否对儿童安全有效，不建议儿童用药。 服用恩杂鲁胺的患者中有三成左右的人会感到疲惫，除此之外，有低于30％其他副作用包括腹泻、头昏、身体无力、严重的可能伴有头痛，上呼吸道感染、低白细胞数以及手、手臂或腿脚肿胀，身体燥热或背部、关节处甚至肌肉骨骼疼痛等。还有0.9%的引起癫痫发作的概率患者也需加强重视。当发生的副作用比较强烈时，要及时联系当地医院进行就诊。

恩杂鲁胺( enzalutamide)，也叫MDV 3100，商品名Xtandi，是用来治疗晚期前列腺癌的新型有效靶向药物。是由Medivation 公司和安斯泰来( Astellas) 公司合作研发，2012年获美国食品药品管理局审批上市，2018年扩大其适应症，越来越多的欧洲医生推荐使用恩杂鲁胺治疗前列腺癌。 恩杂鲁胺每盒的规格为112粒，推荐服用剂量为每日160mg。恩杂鲁胺现在还没有在中国上市。从之前药品国内上市流程来看，在美国药监局获得了审批的药物，在国内上市的话还需历经三至五年的临床实验，目前安斯泰来制药还没有向中国药监局申请上市审批，所以，恩杂鲁胺还无法短时间内在中国上市。由于恩杂鲁胺目前还在专利期内，我国也无法随意仿制该药物。 与我国不同的是印度一直以来实行专利强制许可制度，因为在专利法的保护和药厂生产垄断下的原研药价格十分昂贵，印度等经济较为落后国家无法负担，所以为了让更多平民可以用得起救命药，印度政府便允许他们的药厂可以生产相关的仿制药。恩杂鲁胺的仿制药是与原研药效果相同的，之所以价格较低是因为药物投入的研发成本低，不需要长期的临床试验，而且药厂生产出的药物也是经政府检查批准合格的。 患者可以让代购帮助购买印度版的恩杂鲁胺，但是一定要找靠谱的人，千万不要买到假货。也可以选择自行去印度购买仿制药，这样买到的药物质量有保证。当然对于不方便出国的患者来说，咨询海外医疗机构也是个不错的选择。

恩杂鲁胺和阿比特龙都是目前治疗晚期前列腺癌的有效靶向药物，由于阿比特龙在国内已经上市，大多数前列腺癌患者比较了解阿比特龙，但实际上恩杂鲁胺的治疗效果也是令人惊艳。在临床试验中显示，相对于安慰剂，阿比特龙无进展生存期从8.3个月提高到了16.5个月，恩杂鲁胺的无进展生存期相对于安慰剂的5.4个月提升到了20个月，效果更胜一筹。 恩杂鲁胺目前还没有在国内上市，国内暂时还买不到。现在在美国、欧洲、日本、香港、印度等国家及地区有售。患者需要买药的话可以亲自出国购买，但是路途较远，并不方便。 恩杂鲁胺的生产商是日本的安斯泰来制药公司，其生产的药物成本高，受专利保护，药物售价也非常高，不同地区因其经济水平不同可能会价格有所不同，但一般都在2.5万~3万元左右一盒，仅能服用28天。由于研发新药的药厂几乎都在福利优厚的发达国家，在各种福利制度的完善下发达国家的人口并不会十分在意药物价格，但发展中国家的情况并非如此。 原研药价格昂贵令人无法负担，印度的仿制药就成为了一个相对合适的选择。印度之所以能够生产仿制药是因为他们坚定不移的实行药品的专利强制许可制度，印度的这一法律制度既为本国人口提供了廉价药品对抗疾病，也为向包括中国在内的发展中国家输送特效仿制药。 恩杂鲁胺的仿制药在成分、效果以及副作用等方面与原研药几乎一致，在缓解患者病痛的同时也大大减轻了普通患者在购买药物方面的压力。患者可以咨询医伴旅购买恩杂鲁胺。

恩杂鲁胺是在2012年8月31日被美国食品药品管理局( FDA)批准，用来治疗已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌( castration-resistant prostate cancer)的一种口服类药物制剂。恩杂鲁胺目前基本可以用于治疗前列腺癌的不同阶段。 在某项临床试验中，共有67名HNPC患者且睾酮水平 ≥ 230ng/ml，患者每日口服160mg恩杂鲁胺进行治疗，研究人员在治疗1年（49周）后和2年（97周）后分别评估了患者的PSA水平至少下降了 80％。 在阿比特龙耐药后，很多前列腺癌患者选择用恩杂鲁胺作为后续治疗选择，但是与阿比特龙不同的是，恩杂鲁胺目前并没有在中国上市，也就是说患者无法在国内买到恩杂鲁胺。由于购买不便很多患者选择去日本美国等地买药，或者利用代购购买，但是买到的原研药价格十分高，代购也无法确保真假，多数家庭无法长期负担。 原研药价格高昂，而印度版的恩杂鲁胺为前列腺癌患者们提供了一个新出路。印度版的恩杂鲁胺是由印度普拉卡什生物制药公司(BDR)生产的，普拉卡什生物制药公司是经印度政府认可的正规医疗公司，拥有先进的药物配方水平，药物生产技术和设备也处于一流地位。生产出来的仿制药也是先经由审查合格后才与以上市，该公司生产的恩杂鲁胺仿制药已经进入印度市场，药品的规格、服用方法与原研药别无二般，并且治疗效果非常显著，价格低了原研药几倍之多，受到广大前列腺癌患者的信赖。国内前列腺癌患者不妨考虑咨询海外医疗机构购买印度版恩杂鲁胺。

我国泌尿肿瘤中的肾癌和前列腺癌的发病率年增长速度超过5%，位居所有肿瘤增长率的前两位。在治疗前列腺癌的药物中，由于恩杂鲁胺治疗效果突出，受到越来越多患者的肯定，已经成为治疗mCRPC的一线药物。 恩杂鲁胺服用简单，每日定时口服即可，不需要进行基因检测，在饮食方面没有太多禁忌，但是为了减轻药物带来的副作用以及发挥最好的药物效果，患者最好在服药期间保证充足的睡眠时间，得到充足的休息有助于减少身体出现副作用。饮食方面减少或杜绝饮酒，饮用酒精饮料可能导致副作用加剧。保证按时的一日三餐，保持良好的营养。做一些自己力所能及的适当活动，保持正常的身体活动，增强自身免疫力，可以有效减少身体副作用。勤洗手，尽可能保持良好的个人良好的卫生，良好健康情况可以有效减少副作用。 恩杂鲁胺常见副作用有： 虚弱/疲劳，背痛，腹泻，关节脯 ，潮热，外用性水肿，肌肉骨髓痛，头痛、上呼吸道感染，肌肉无力，眩晕，失眠，下呼吸道感染，脊髓压迫症和马尾神经综合征血尿感觉异常，焦虑和高血压。 其他副作用有：0.9%癫痫发作几率；实验室异常：中性粒细胞减少，ALT升高，胆红素升高；感染或败血症；后部可逆性脑病综合症。此症的具体表现症状为：头痛欲裂、意识混乱、视力突然性改变以及精神和行为异常；心脏病，用药期间，发生过因缺血性心脏病导致少量患者死亡的事件，在使用恩杂鲁胺期间应定期检测心脏病的症状和体征。在临床实验中，使用恩杂鲁胺的患者较之使用无药效的安慰剂患者增加了跌倒和骨折的风险。

恩杂鲁胺是作用于前列腺癌抗雄激素的靶向抑制剂，是第二代雄激素受体拮抗药，目前很多国家用其作为治疗去势抵抗性前列腺癌的一线治疗药物。在一些西方国家前列腺癌发病率仅次于肺癌，占男性恶性肿瘤的第二位。我国前列腺癌的发病率也逐年递增。 恩杂鲁胺商品名：Xtandi，通用名：Enzalutamide。制药厂家是日本安斯泰来制药。药品规格为40mg*112。推荐剂量及服用方法为，每日160mg，定时服用，整粒吞服，不可咀嚼、打开或溶解，可以与或不与食物同服。每次用完药后置于阴凉干燥处。 恩杂鲁胺是针对雄激素受体（AR）信号传导通路的新型药物，能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合，并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA 的相互作用。雄激素受体通路在前列腺癌的发生、进展过程中发挥关键作用，甚至可使癌细胞在最小的雄激素水平下继续生长。 在一项名为AFFIRM的随机、双盲、安慰剂对照的Ⅲ期临床实验中，纳入了1199名CRPC患者，这些患者都经过了1或2个包含多西他赛化疗方案。研究的主要终点是恩杂鲁胺是否延长CRPC患者的生存时间也就是总体生存率。患者被随机分到每天给予160mg的恩杂鲁胺组(n=800)和慰剂组(n=399)。总体生存率恩杂鲁胺组为18.4个月，安慰剂组为13.6个月。恩杂鲁胺组相比安慰剂组可降低37%的危险率。 在早期前列腺癌治疗中使用恩杂鲁胺抗原应答率更高，生存期更长，发生疲劳的风险更低。

由于当代社会生存压力的增加，人们饮食结构的不断发生变化，不良生活习惯等导致前列腺癌的发病率也越来越高。目前前列腺癌已成为威胁男性健康的重要疾病之一。恩杂鲁胺的上市为前列腺癌患者提供了一个新的治疗途径。 恩杂鲁胺是是一种雄激素受体抑制剂，对于治疗前列腺癌效果十分显著，其临床药物是由Medivation 公司和安斯泰来( Astellas) 公司合作的，每盒的规格为112粒，一盒大概可以服用一个月。临床试验表明，每日口服160mg剂量恩杂鲁胺的CRPC患者中位生存期从13.6个月增加到18.4个月（HR，0.63；p＜0.001）。 在恩杂鲁胺和比卡鲁胺的临床实验中共入组375名化疗初治患者，随机分组，分别接受恩杂鲁胺每次160 mg每日一次(N=184)，或比卡鲁胺每次50 mg，每日一次(N=191)治疗。本次试验主要观察终点为影像学无进展生存期（rPFS）。试验结果表明，两组患者（恩杂鲁胺 VS 比卡鲁胺）的中位rPFS为19.5个月 VS 13.4个月。 恩杂鲁胺目还没有在国内上市，前列腺癌患者无法在国内买药。而且从之前药品国内上市流程来看，在美国药监局获得了审批的药物，在国内上市的话还需历经三至五年的临床实验，所以，这将是个漫长的等待期，国内无法短时间上市。如果患者有需求可以去香港、台湾等地购买原研药，不过价格与日本产的相差不了多少，都比较昂贵。 患者完全可以选择购买印度版的恩杂鲁胺，印度版的恩杂鲁胺价格较低，药物有效成分与原研药基本相同，治疗效果也能得到保证，在印度上市后广受好评。

恩杂鲁胺属于第二代非甾体雄激素受体(AR)拮抗剂，英文名为enzalutamide，商品名为Xtandi，化合物代号为MDV3100和ASP9785。恩杂鲁胺能够有效减少前列腺癌细胞的增值并且诱导其死亡。2012年上市后，2018年7月，恩杂鲁胺扩大批准用来治疗那些还没有扩散的患者，增加其在前列腺癌市场的临床应用。2015年及2016销售额均突破20亿美元。根据预测，到2024年，安斯泰来的恩杂鲁胺将创造45亿美元的销售额，成为全球最畅销15大抗癌药之一。 临床试验中，1717名化疗初治患者被随机分成两组，分别接受恩杂鲁胺每次160mg，每天一次 (N = 872)或安慰剂(N = 845)治疗。本次试验主要观察终点为总生存期（OS）和影像学无进展生存期(rPFS)。试验结果表明，在预先指定的中期分析中，两组患者（恩杂鲁胺 VS 安慰剂）的中位OS为32.4个月 VS 30.2个月，在更新的生存分析中，两组患者的中位OS为35.3个月 VS 31.3个月。两组患者（恩杂鲁胺 VS 安慰剂）的中位rPFS为NR（not reached 未达到） VS 3.7个月。 恩杂鲁胺最常见的不良反应有：亚健康状态（51%）、背痛（26%）、腹泻（22%）、关节痛（21%）、热潮红（20%）、周围性水肿（15%）、肌肉骨骼痛（15%）、头痛（12%）、上呼吸道感染（11%）等。当身体出现强烈不良反应时一定要及时就医。

随着工作压力的增大，饮食习惯改变，久坐等不良行为习惯产生，前列腺癌发病率逐年增长。前列腺癌是目前常见的男性恶性肿瘤之一，发病年龄在55岁前处于较低水平，55岁后逐渐升高，发病率随着年龄的增长而增长，高峰年龄是70～80岁。家族遗传型前列腺癌患者发病年龄稍早，年龄≤55岁的患者占43%。生存时间越长，发病几率越大。恩杂鲁胺是用于治疗前列腺癌的新型靶向药物。 恩杂鲁胺自从上市以来获得了越来越多前列腺癌患者的认可，恩杂鲁胺是日本安斯泰来公司生产的，从2005年引进项目到2012年获得美国FDA审批上市，在这7年研发时间里消耗了大量的人力、物力、财力等，所以恩杂鲁胺上市前先申请了专利保护，在药厂垄断之下，恩杂鲁胺的定价很高，一盒在2.5万到3万元左右，普通家庭无法长期使用。 印度版的恩杂鲁胺价格在5500元左右，相比原研药十分便宜，效果与原研药相差无几。印度之所以可以生产仿制药是因为他们实行的强制许可制度。这项法律可以使印度当地药厂不受专利法的局限生产印度人民所需的仿制药。因为不需要经过长时间的临床试验，没有试验失败的风险，仿制药只需要根据原研药成分进行研制即可，经过检验合格就可以进入印度市场。 服用恩杂鲁胺前要告诉医生目前正在服用的药物，医生会根据情况避免药物相互作用调整用药剂量。如果患者有癫痫、中风、脑损伤、骨质疏松症、心脏病及高血压等症状都要如实告知医生，恩杂鲁胺在临床试验中有0.9%的癫痫发作概率。因为恩杂鲁胺对胎儿有严重影响，因此也不建议怀孕女性使用。

恩杂鲁胺(又称MDV310)是新一代的口服生物利用度极高的直接作用于雄激素受体的抗雄激素药物，与以往的抗雄激素药物比较(比如比卡鲁胺)，可以显著增强其与雄激素受体的亲和力。恩杂鲁胺能与DNA结合，诱导细胞凋亡，并且在雄激素受体过量表达时无激动剂效应。与阿比特龙等雄激素合成抑制剂相比，最大的优势是不需要应用糖皮质激素。 在名为AFFIRM的Ⅲ期临床试验中，评估了恩杂鲁胺与安慰剂在多西他赛治疗后患者中的疗效，研究结果表明恩杂鲁胺在整体生存期方面有显著的优势，并可以被患者很好的耐受。基于这项实验结果，2012年8月恩杂鲁胺被FDA批准用于多西他赛治疗后的应用。这项试验被用于评估恩杂鲁胺在化疗前患者中的应用，恩杂鲁胺在整体生存期以及疾病无进展生存期方面展现了显著优势，所以恩杂鲁胺被FDA批准应用于化疗前研究。 此外，在Ⅰ、Ⅱ期临床研究中，不论CRPC患者既往是否接受过化疗，该药都显示出良好的疗效和耐受性。 临床试验表明，第一阶段接受恩杂鲁胺治疗的中位时间为9.1个月，分别有337例（74%）和340例（67%）患者12周时PSA下降大于等于30%和大于等于50%，总体而言患者在13—21周时PSA水平稳定或呈现下降趋势，所以长期使用恩杂鲁胺治疗患者可大幅持续降低 PSA 水平。治疗早期使用恩杂鲁胺，抗原应答率更高，生存期更长。 使用恩杂鲁胺时应避免强CYP2C8抑制剂,如果要共同给药,应减低恩杂鲁胺的使用剂量；避免强或中度CYP3A4或CYP2C8诱导剂；避免CYP3A4,CYP2C9和CYP2C19底物有狭窄治疗指数,因为恩杂鲁胺可能减低这些药物的血浆暴露。

2012年8月获美国药监局审批恩杂鲁胺用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌，2018年时被批准用于治疗非转移去势抵抗性前列腺癌，所以但凡去势抵抗性前列腺癌患者现在都可以使用恩杂鲁胺。 恩杂鲁胺是一种雄激素受体抑制剂，能够抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其死亡。国内目前还没有上市，日本生产的原研药价格在2.5万—3万元左右。 恩杂鲁胺的本质是一种雄激素受体抑制剂，白色晶体状防潮固体，几乎不溶于水。恩杂鲁胺是一种口服用的软凝胶囊，每一个胶囊中含有40毫克作为辛酰己酰聚氧甘油酯中的溶液，非活性成分包括：辛酰己酰聚氧甘油酯，叔丁基羟基茴香醚，丁羟甲苯，明胶，山梨糖醇脱水山梨糖醇溶剂，甘油，纯净水，二氧化钛，黑氧化铁。 恩杂鲁胺规格为每盒112粒，每粒40mg，标准剂量为每天160mg，也就是4粒。温水送服，整粒吞下，餐前餐后均可，不可咀嚼、打开或者溶解药物。12小时内不要连续服用药物，如果有漏服请及时补服，但如果间隔时间在12小时之内则停止此次服药，等到下次定时服用。有心脏病、高血压、癫痫等特殊患者请用药前先咨询医生，根据医生的建议服药。恩杂鲁胺（enzalutamide）治疗和开始一般支持性考虑半衰期为5.8天。每次用完药后拧紧瓶盖放于20℃-25℃阴凉干燥环境中储存。 印度版的恩杂鲁胺药物成分与效果跟原研药基本一致，药品规格也相同，价格在5500元左右，经济压力较大的家庭可以选择购买印度版恩杂鲁胺。

恩杂鲁胺是一种雄激素受体抑制剂，基本可以用于治疗前列腺癌的不同阶段。对于癌症晚期患者可延缓化疗时间，对化疗后的患者可明显改善患者总生存时间及无进展生存时间，从2012年获批上市后在治疗去势抵抗性前列腺癌方面已经取得了不错的效果。 恩杂鲁胺目前并没有在国内上市，近年来，中国已经开始实施进口抗癌药零关税的政策，将17种抗癌药纳入国家医保的范畴。由于恩杂鲁胺还没正式进入中国药品市场，并且新药进入医保体系面临着“超过两年临床使用时限”的障碍，需要长期的专家研究和临床试验，因此近几年恩杂鲁胺都无法被纳入医保。 恩杂鲁胺原研药目前在我国香港、台湾有售，前列腺癌患者可以亲自去港台地区购买。由于港台地区与大陆地区的医保体系不同，去香港购买恩杂鲁胺也是无法报销的，购买价格都在几万元以上，一盒只能服用一个月左右的时间，比较昂贵。 前列腺癌患者可以选择购买印度版的恩杂鲁胺，印度版的恩杂鲁胺因为不需要高昂的研发成本，药物定价相对较低，恩杂鲁胺没有在国内上市并且列入医保前患者完全可以购买印度版的恩杂鲁胺，治疗效果与原研药相同。 恩杂鲁胺虽然治疗效果显著，但服用过程中同时会出现一定的不良反应，大多不良反应可耐受，如果用药期间出现了严重的副作用一定要及时停药就医，千万不要选择忽视，其严重副作用不仅仅可能造成药物的疗效失效还有可能导致病情进一步恶化。 前列腺患者在购买恩杂鲁胺仿制药的同时一定要认真辨别药物真假，最好通过正规的海外医疗机构购买。

恩杂鲁胺与阿比特龙适应症相同，都是用来治疗去势抵抗性前列腺癌的口服药，恩杂鲁胺也可以用作阿比特龙耐药后的后续治疗药物。 在临床试验中，有1717名受试者参与随机双盲3期试验。这些参与者者被随机分为Xtandi组和安慰剂组，分别接受每日160mg恩杂鲁胺或安慰剂治疗。该试验的主要目的是无进展生存率和总生存率。在试验进行到12个月时，接受Xtandi进行治疗的受试者的无进展生存率为 65%，而安慰剂组仅为14%。当所有的试验数据采集完成时，Xtandi组存活为626人（72%），而安慰剂组存活人数为532人（63%）。 另一项临床试验表明，第一阶段接受恩杂鲁胺治疗的中位时间为9.1个月，分别有337例（74%）和340例（67%）患者12周时PSA下降大于等于30%和大于等于50%，总体而言患者在13—21周时PSA水平稳定或呈现下降趋势，所以长期使用恩杂鲁胺治疗患者可大幅持续降低 PSA 水平。恩杂鲁胺与ADT构成的组合疗法与ADT单一疗法对比来看能够显著延长患者的无转移生存期 (MFS) ，组合疗法的MFS中值为36.6个月，而ADT单一疗法的MFS中值为14.7个月 (n=1401, p<0.0001)。中位无转移生存期36.6vs14.7，可以明显看出延长时长长达21.9个月。可以说恩杂鲁胺的治疗效果非常显著。对于患者来说，治疗早期使用恩杂鲁胺，PSA的应答率会更高，OS和PFS更长。 恩杂鲁胺作为第二代治疗前列腺癌的新药，不仅能应用在前列腺癌的各个阶段而且还能减低不良反应率提高患者生活质量，在目前治疗前列腺癌中有着不可替代的作用。