醋酸阿比特龙为17α-羟化酶/C17，20-裂解酶(CYP17A)抑制剂，其抑制作用是不可逆的。CYP17A是雄激素生物合成过程中的限速酶，不仅存在于睾丸中，也存在于肾上腺及前列腺癌细胞中。因此，能阻断睾丸、肾上腺、前列腺内雄激素的合成，且不会导致肾上腺功能不全。　2018年2月8日，强生公司的Janssen制药公司宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已批准阿比特龙与泼尼松联合用于治疗移性高危阉割敏感性前列腺癌（CSPC）患者。 阿比特龙疗效如何呢？ LATITUDE临床试验的第3阶段数据显示，在患有转移性高风险CSPC的患者中，与安慰剂相比，阿比特龙与泼尼松联合使用可将死亡风险降低38％。 LATITUDE是一项多国，多中心，随机，双盲，安慰剂对照临床试验，检测每日一次使用阿比特龙1,000mg与每日一次5 mg泼尼松联合使用，与新安慰剂患者相比，安慰剂（N = 1,199）诊断为转移性高危CSPC，未接受过细胞毒性化疗。所有患者均接受促性腺激素释放激素（GnRH）类似物或事先进行双侧睾丸切除术。研究数据在2017年美国临床肿瘤学会（ASCO）年会在芝加哥举行的全体会议上发表，并同时发表在“新英格兰医学杂志”上，该研究表明阿比特龙与泼尼松联合使用可降低风险。与安慰剂相比，死亡率降低了38％（中位数OS分别为34.7个月;风险比（HR）=,0.62; 95％置信区间（CI）：[0.51,0.76]，p<0.0001）。其他数据显示，与安慰剂组相比，ZYTIGA&reg;组患者开始化疗的时间有统计学意义延迟（化疗开始的中位时间未达到38.9个月;sHR = 0.44; 95％CI： [0.35,0.56]，p <0.0001）。 阿比特龙试验中最常见的不良反应（≥10％）来自对汇总安全性数据的分析，包括疲劳，关节痛，高血压，恶心，水肿，低钾血症，热潮红，腹泻，呕吐，上呼吸道感染，咳嗽和头痛。

Abiraterone（泽珂）是一种靶向细胞色素酶P450(CYP450)c17抑制剂，通过抑制酶活性从而降低雄激素的水平，以减慢癌细胞的生长。2011年在美国被FDA批准治疗晚期前列腺癌。 患者该怎么使用Abiraterone（泽珂）？ 1， 请严格遵医嘱服用。 2， 每天服用规定剂量一次。 3， 如果需要，您的主治医生会改变您的服药剂量。 4， 请不要在您主治医生不知情的情况下，擅自停止服用Abiraterone（泽珂）或强的松。 5， 空腹服用Abiraterone（泽珂），万勿随餐服用。随餐服用Abiraterone（泽珂）会导致机体吸收过量药物，从而产生副反应。 6， 2小时和服药后1小时请勿进食。 7， 整个吞服Abiraterone（泽珂），请不要压碎或咀嚼药片。 8， 随水服药 9，Abiraterone（泽珂）的治疗过程中及治疗结束后一周内，具有生育能力的男性与怀孕女性应进行安全保护。如果他们的伴侣有可能怀孕，请在Abiraterone（泽珂）的治疗过程中及治疗结束后一周内实施有效避孕。如果您在如何避孕方面存在疑问，请咨询您的主治医生。 10，如果您忘记服用Abiraterone（泽珂）或强的松，请在第二天服用规定剂量的药物。如果您忘记服用超过一剂药物，请联系您的主治医生。 11，您的主治医生会对您进行血液测试以检查副反应情况。 12，对本品治疗期间发生肝毒性的患者（ALT和/或AST>5×ULN或总胆红素>3×ULN），应暂时中断本品治疗并调整剂量。在肝功能水平恢复到基线水平或AST和ALT≤2.5×ULN且总胆红素≤1.5×ULN后，可降低剂量至750mg每日1次再次治疗。对恢复治疗患者，至少每2周监测1次血清转氨酶和胆红素水平，3个月后每月监测1次。 如果750 mg每日1次给药时再次发生肝毒性，可在肝功能检查值恢复到基线水平或AST和ALT≤2.5×ULN并且总胆红素≤1.5×ULN后，降低剂量至500 mg每日1次再次治疗。 如果500 mg每日1次给药时再次发生肝毒性，须停药。 若无胆管梗阻或其他导致ALT和总胆红素同时升高的原因，当患者出现ALT＞3×ULN伴随总胆红素＞2×ULN时，需永久停用本品。 13，肾功能损害情况下的剂量调整 对肾功能损害患者，无需进行剂量调整。但在重度肾损害的前列腺癌患者中尚无临床经验，建议此类患者谨慎使用。 14，合并使用强CYP3A4诱导剂时的剂量调整 ,本品治疗期间避免合并使用强CYP3A4诱导剂（如苯妥英钠、卡马西平、利福平、利福布汀、利福喷丁、苯巴比妥）。如果必须合并使用强CYP3A4诱导剂，需在合并用药期间增加本品的给药频率至每日2次（例如，从1000 mg每日1次增至1000 mg每日2次）。在停止合并使用强CYP3A4诱导剂后，应将Abiraterone（泽珂）调整至原给药剂量和频率。

泽珂（醋酸阿比特龙片）为CYP17抑制剂，2018年12月4日，泽珂（醋酸阿比特龙片）获国家药品监督管理局批准上市，用于与泼尼松或泼尼松龙合用，治疗新诊断的高危转移性内分泌治疗敏感性前列腺癌（mHSPC），包括未接受过内分泌治疗或接受内分泌治疗最长不超过3个月的mHSPC患者。那泽珂治疗前列腺癌疗效怎么样呢？ 研究212082PCR3011按1:1的比例随机分配共1199例高危mHSPC患者，分别接受本品1000mg每日1次联合泼尼松（5 mg每日1次）治疗（N=597），或安慰剂每日1次治疗（N=602）。本研究入组的均为新诊断的mHSPC患者，包括随机入组之前未接受治疗，或接受ADT治疗（睾丸切除术或GnRHa伴或不伴抗雄激素）最长3个月。患者在入组前1个月前允许接受1个疗程的姑息性放疗或姑息性手术（处理转移疾病导致的症状）。高危疾病定义为在基线时具有三种风险因素中的至少两种： Gleason评分≥8；骨扫描显示存在3处或以上病灶；存在可测量的内脏转移。排除有显著心脏、肾上腺或肝功能障碍的患者。患者持续接受治疗，直至出现影像学或临床疾病进展、不可接受的毒性、退出研究或死亡。临床进展的定义是需要细胞毒性化疗、放疗或手术治疗癌症、需长期使用阿片类药物的疼痛或ECOG体能状态评分恶化至3分或以上。 各组间的患者人口统计学均衡。中位年龄为67岁。本品治疗组患者的种族分布为高加索人占69%、黑人占2.5%、亚裔占21%以及其他人种占8.1%。ECOG体能状态评分为0的患者占76%，评分为1的患者占42%，评分为2的患者占3.5%。依据简明疼痛调查表（过去24小时最严重的疼痛）定义，基线疼痛评估在0~1分（无症状）的患者占50%，2~3分（轻度症状）的患者占23%，≥4的患者占28%。93.4%的患者既往接受过前列腺癌治疗，包括手术（3.8%）、放疗（3.8%）、内分泌治疗（93.2%）。内分泌治疗包括GnRHa或拮抗剂（75.0%）、睾丸切除术（12.0%）、抗雄激素治疗（62.1%）、雌激素及糖皮质激素（1.4%）。 总生存期是主要的疗效终点。在发生406例死亡事件后，按方案预定进行了期中分析，结果显示本品联合泼尼松治疗组患者的OS较安慰剂组出现改善，且具有统计学意义（表11和图5）。本品联合泼尼松治疗组中21%的患者以及安慰剂组中41％的患者接受了可能延长转移性CRPC的OS的后续治疗，包括细胞毒性化疗、醋酸阿比特龙、恩扎卢胺和全身放疗。 在进行计划的rPFS主要分析时，共发生593例事件；本品联合泼尼松治疗组中有239例（40.0%）患者，安慰剂组中有354例（58.8%）患者发生影像学进展或已死亡。观察到两治疗组之间的rPFS存在显著差异。 除观察到的总生存期和rPFS的获益外，还在所有预先定义的次要终点指标中观察到本品联合泼尼松治疗相对于安慰剂治疗的获益，具体如下： 至骨骼相关事件的时间：骨骼相关事件的风险降低30%（HR = 0.703；95% CI： [0.539, 0.916], p<0.0086）。本品联合泼尼松治疗组和安慰剂组中位至SRE的时间均尚未达到。 至PSA进展时间（根据PCWG2标准）：本品联合泼尼松治疗组的中位至PSA进展时间为33.2个月，安慰剂组为7.4个月（HR=0.299；95%CI：[0.255, 0.352],p<0.0001）。 至后续治疗的时间：期中分析时，本品联合泼尼松治疗组的中位至后续治疗时间尚未达到，安慰剂组为21.6个月（HR=0.415；95% CI：[0.346, 0.497], p<0.0001）。 至起始化疗的时间：本品联合泼尼松治疗组的中位至起始化疗时间尚未达到，安慰剂组为38.9个月（HR=0.443；95% CI：[0.349, 0.561], p<0.0001）。 至疼痛进展时间：本品联合泼尼松治疗组的中位至疼痛进展时间尚未达到，安慰剂组为16.6个月（HR=0.695；95% CI：[0.583, 0.829], p<0.0001）。 大多探索性终点均显示泽珂（醋酸阿比特龙片）加上泼尼松治疗优于安慰剂治疗。

醋酸阿比特龙片(泽珂)是一种处方药，与强的松一同使用。醋酸阿比特龙片(泽珂)用于治疗已扩散至身体其他部位的男性去势抵抗(对于减低睾丸酮的药物或手术治疗抵抗的一种前列腺癌)。 患者在使用醋酸阿比特龙片(泽珂)要注意些什么? 1、空腹服用醋酸阿比特龙片(泽珂)，万勿随餐服用。随餐服用泽珂(醋酸阿比特龙片)会导致机体吸收过量药物，从而产生副反应。 2、整个吞服醋酸阿比特龙片(泽珂)，请不要压碎或咀嚼药片。 3、请不要在您主治医生不知情的情况下，擅自停止服用醋酸阿比特龙片(泽珂)或强的松。 4、醋酸阿比特龙片(泽珂)的治疗过程中及治疗结束后一周内，具有生育能力的男性与怀孕女性应进行安全保护。如果他们的伴侣有可能怀孕，请在醋酸阿比特龙片(泽珂)的治疗过程中及治疗结束后一周内实施有效避孕。如果您在如何避孕方面存在疑问，请咨询您的主治医生。 5、如果您忘记服用醋酸阿比特龙片(泽珂)或强的松，请在第二天服用规定剂量的药物。如果您忘记服用超过一剂药物，请联系您的主治医生。 6、盐皮质激素过量：有心血管疾病史患者谨慎使用醋酸阿比特龙片(泽珂)。尚未确定在有射血分量LVEF < 50%或NYHA类别III或IV心衰患者中阿比特龙的安全性。治疗前控制高血压和纠正低钾血症。至少每月1次监查血压，血清钾和液体潴留症状。 7、肾上腺皮质功能不全：监视肾上腺皮质功能不全的症状和征象。应急情况前，期间和后可能适应增加皮质激素剂量。 8、肝毒性：肝酶增加曾导致药物中断，剂量调整和/或终止。监查肝功能和如建议调整，中断或终止醋酸阿比特龙片(泽珂)给药。 9、食物影响：必须空腹服用阿比特龙。当与食物同时服用醋酸阿比特龙片(泽珂)的暴露(曲线下面积)增加达10倍。

阿比特龙是美国强生公司开发的口服抗癌药物，阿比特龙能够特异性阻断CYP17酶，从睾丸、肾上腺和肿瘤自身三个方面阻断雄激素生成，从而抑制肿瘤细胞的生长。FDA于2011年4月28日批准其联合泼尼松治疗有多西他赛治疗史的晚期去势抵抗性前列腺癌患者。 那阿比特龙治疗前列腺癌效果怎么样呢？ 中国患者中进行的另一项本品联合泼尼松治疗多西他赛化疗失败的转移性去势抵抗性前列腺癌患者的III期、随机、双盲、安慰剂对照研究。所有合格的受试者将在第1周期第1天按2:1的比例随机化分配，分别接受1000 mg醋酸阿比特龙（以4 x 250mg 片剂给药，每日1次）或安慰剂（4片，每日1次），联合泼尼松治疗（5 mg，每日两次）。两治疗组间不允许交叉。每个治疗周期持续28天。 本研究总计招募并随机化214例受试者。ITT和安全性分析集均包括醋酸阿比特龙组143例受试者和安慰剂组71例受试者。受试者接受治疗直至出现疾病进展。疾病进展是指PSA进展（前列腺特异性抗原工作组[PSAWG]标准）和影像学进展（骨扫描进展或根据改良的RECIST 1.1确定的软组织疾病进展），伴有或不伴有临床进展（疼痛进展[通过BPI-SF评估]，出现骨骼相关不良事件，泼尼松剂量增加或换用更强效的糖皮质激素，或使用额外的阿片类镇痛剂治疗前列腺癌相关的体征和症状）；或临床进展，同时伴有PSA进展和影像学进展中的一项或两项。 通过测定受试者研究期间的PSA水平评估疗效。主要疗效终点是TTPP，定义为从随机化至PSA进展的时间间隔（根据PSAWG标准定义）。次要疗效终点包括：总生存期、PSA缓解率、客观缓解率、生活质量总评分及FACT-P各子量表评分、至疼痛进展时间、使用BPI-SF最严重疼痛强度评分和止痛药使用评分获得的疼痛缓解的受试者比例，以及通过BFI评估的疲劳程度。 受试者的中位年龄为68岁。大多数受试者基线疾病进展仅为PSA进展。醋酸阿比特龙组和安慰剂组分别有95.1%和94.4%的受试者出现骨转移；基线时有疼痛症状的受试者比例分别为72.7%和66.2%。所有受试者均经药物或手术去势（61.7%受试者接受过睾丸切除术，54.7%受试者接受过GnRHa治疗）。所有受试者均接受过化疗。在双盲治疗期间，醋酸阿比特龙组的中位治疗持续时间是32.3周，安慰剂组为16.9周。醋酸阿比特龙组中位给药时间为9个周期，而安慰剂组为5个周期。随访期接受开放式醋酸阿比特龙给药的受试者中，中位治疗持续时间为16.0周，中位给药时间为4个周期（16周）。 疗效结果显示与安慰剂组相比，醋酸阿比特龙组的PSA进展风险降低了49% （HR=0.506；p=0.0001）。除基线ECOG体力状态评分为2的受试者（由于样本量较小）外，所有其他亚组分析均显示醋酸阿比特龙显著改善受试者的TTPP。

阿比特龙是一款口服使用的前列腺癌靶向治疗药物，在我们的临床治疗中阿比特龙远比其他的靶向药物有着更高的治疗有效率，使用起来也比化疗等传统治疗方案要方便，那阿比特龙要怎么服用呢？ 本品推荐剂量为1000 mg（4×250mg片）口服每日一次。 本品与泼尼松或泼尼松龙5mg口服每日2次联用，治疗转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）患者。 本品与泼尼松或泼尼松龙5mg口服每日1次联用，治疗新诊断的高危转移性内分泌治疗敏感性前列腺癌（mHSPC）。 接受本品治疗的患者还应同时接受促性腺激素释放激素类似物（GnRHa）或应进行过双侧睾丸切除术。本品须在餐前至少1小时和餐后至少2小时空腹服用。本品应当伴水整片吞服。请勿掰碎或咀嚼服用。 用药期间毒性监测 在开始使用本品治疗之前，应当检测血清转氨酶；并在接受治疗的前3个月每两周检测一次，此后每个月检测一次。对血压、血清钾和体液潴留应当每月监测一次。但对于存在充血性心力衰竭重大风险的患者，应在接受治疗的前3个月每两周监测一次，此后每月监测一次。 对于接受本品治疗前或治疗期间出现低钾血症的患者，应注意维持患者的血钾水平不低于4.0 mM。 如果患者发生3级及3级以上毒性事件，包括高血压、低钾血症、水肿或其他非盐皮质激素毒性事件，则应停止治疗，并进行适当的医学处理。直到毒性症状缓解至1级或基线水平，方可重新开始使用本品治疗。 如果患者出现漏服本品、泼尼松或泼尼松龙，应以常规剂量于次日重新开始治疗。肝功能损害和肝毒性情况下的剂量调整原则 肝功能损害 基线轻度肝功能损害的患者不需要调整剂量。 对于基线中度肝功能损害（Child-Pugh B级）的患者，本品的推荐剂量应降低至250mg，每天一次。一项在基线中度肝功能损害（Child-Pugh B级）患者中开展药代动力学研究显示，在单次口服给药1000 mg本品后，阿比特龙全身暴露量增加约4倍。 对于中度肝功能损害患者，开始治疗前、第1个月每周、随后2个月每2周、以及之后的每个月应对丙氨酸转氨酶（ALT）、天冬氨酶转氨酶（AST）和胆红素水平进行监测。如果基线中度肝功能损害患者的ALT和/或AST升高>5×正常值上限（ULN），或总胆红素升高>3×ULN，须停药且勿再使用本品。 严重肝功能损害（Child-Pugh C级）患者不得使用本品。另一项试验在8例基线严重肝功能损害（Child-Pugh C级）受试者和8例肝功能正常的健康对照受试者中分析了阿比特龙的药物代谢动力学。与肝功能正常的受试者相比，基线严重肝功能损害受试者的阿比特龙全身暴露量（AUC）增加7倍，游离药物部分的暴露量增加2倍。 肝毒性 对本品治疗期间发生肝毒性的患者（ALT和/或AST>5×ULN或总胆红素>3×ULN），应暂时中断本品治疗并调整剂量。在肝功能水平恢复到基线水平或AST和ALT≤2.5×ULN且总胆红素≤1.5×ULN后，可降低剂量至750mg每日1次再次治疗。对恢复治疗患者，至少每2周监测1次血清转氨酶和胆红素水平，3个月后每月监测1次。 如果750 mg每日1次给药时再次发生肝毒性，可在肝功能检查值恢复到基线水平或AST和ALT≤2.5×ULN并且总胆红素≤1.5×ULN后，降低剂量至500 mg每日1次再次治疗。 如果500 mg每日1次给药时再次发生肝毒性，须停药。 若无胆管梗阻或其他导致ALT和总胆红素同时升高的原因，当患者出现ALT＞3×ULN伴随总胆红素＞2×ULN时，需永久停用本品。 肾功能损害情况下的剂量调整 对肾功能损害患者，无需进行剂量调整。但在重度肾损害的前列腺癌患者中尚无临床经验，建议此类患者谨慎使用。 合并使用强CYP3A4诱导剂时的剂量调整 本品治疗期间避免合并使用强CYP3A4诱导剂（如苯妥英钠、卡马西平、利福平、利福布汀、利福喷丁、苯巴比妥）。如果必须合并使用强CYP3A4诱导剂，需在合并用药期间增加本品的给药频率至每日2次（例如，从1000 mg每日1次增至1000 mg每日2次）。在停止合并使用强CYP3A4诱导剂后，应将阿比特龙调整至原给药剂量和频率。

Abiraterone（泽珂）是一个治疗前列腺癌的靶向药，其临床疗效显著，副作用也小，深受患者青睐，那患者使用Abiraterone（泽珂）要注意什么？ 1、肾上腺皮质功能不全 五项随机、安慰剂对照临床试验汇总数据显示，肾上腺皮质功能不全的发生率在本品治疗组2230例患者和安慰剂组1763例患者分别为0.3%和0.1%。已报告接受本品联合泼尼松治疗的患者在停用每日的类固醇和/或伴发感染或应激状态时，出现肾上腺皮质功能不全。监测肾上腺皮质功能不全的症状和体征，尤其是对于停用泼尼松、降低泼尼松剂量或出现异常应激状态的患者。本品治疗导致的盐皮质激素过量相关的不良反应可能会掩盖肾上腺皮质功能不全的症状和体征。根据临床需要进行适当的检查，以确诊肾上腺皮质功能不全。出现应激情况之前、期间和之后可能要增加皮质类固醇剂量。 2、肝毒性 五项随机临床试验汇总数据显示，3/4级ALT或AST升高（至少5×ULN）在本品治疗的2230例患者中发生率为6%，通常发生在治疗开始后前3个月。相比基线肝功能正常的患者，基线ALT或AST升高的患者更有可能出现肝功能指标升高。本品治疗组2230例患者中约1.1%的患者因ALT和AST升高或肝功能异常而停止治疗。在这些临床试验中，未报告与本品明确相关的肝毒性导致的死亡案例。 于开始本品治疗前、治疗开始后前3个月内每2周1次、以及其后每月1次监测血清转氨酶（ALT和AST）和胆红素水平。对于基线中度肝功能损害而接受250mg的低剂量治疗的患者，于开始治疗前、治疗第1个月内每周1次、随后2个月内每2周1次、以及之后的每月1次监测ALT、AST和胆红素水平。如果出现提示肝毒性的临床症状或体征，须及时监测血清总胆红素、AST和ALT水平。如AST、ALT或胆红素较基线值升高，须增加监测频率。一旦AST或ALT升高至5×ULN以上，或胆红素升高至3×ULN以上，须暂时中断本品并密切监测肝功能。 仅在肝功能检查值恢复至患者基线水平或AST和ALT≤2.5×ULN且总胆红素 ≤1.5×ULN后，才能以低剂量水平再次使用本品治疗。如果治疗期间任何时间患者出现严重肝毒性（AST或ALT≥20×ULN），应停用本品治疗并且不得再次使用。上市后罕有急性肝脏衰竭、暴发性肝炎的报道，部分为致死性的。 3、食物可增加本品暴露量 本品须空腹服用。至少在服药前2小时及服药后1小时内禁食。与空腹服药相比，于进餐时服用单剂量本品，阿比特龙的Cmax和AUC0-∞（暴露量）分别增加至17倍和10倍。对于多次与食物同时服用本品时导致的暴露量增加的安全性尚未进行评估。与镭223二氯化物联合使用在无症状或有轻度症状的、主要为骨转移的转移性去势抵抗性前列腺癌患者中进行的一项随机临床试验中，揭盲时数据显示泽珂和泼尼松/泼尼松龙加入镭223二氯化物联合治疗后死亡率增加和骨折发生率增加。在临床试验之外，不建议泽珂和泼尼松/泼尼松龙与镭223二氯化物联合使用。 4、骨密度 晚期转移性前列腺癌（去势抵抗性前列腺癌）患者可能出现骨密度降低。本品与糖皮质激素联合使用可增强这种效应。 5、高血糖症 使用糖皮质激素会增加高血糖症风险，因此应经常测量糖尿病患者的血糖。 6、骨骼肌反应 接受本品治疗的患者已报告数例肌病事件。部分患者出现横纹肌溶解伴随肾衰竭。大部分病例在治疗期第一个月内出现，停用本品后可恢复。对合并使用已知与肌病/横纹肌溶解有关的药物治疗的患者，应慎用本品。 7、联合化疗治疗 本品与细胞毒性化疗联合使用的安全性和疗效尚未确定。 8、辅料不耐受性 本品含乳糖。有半乳糖不耐受症、Lapp（拉普）乳糖酶缺乏症或葡萄糖-半乳糖吸收障碍症等罕见遗传问题的患者不应服用本品。本品还含有钠，每4片剂量的钠含量超过1.18mmol（或27mg）。限钠摄入的患者应予以考虑。 9、其它潜在风险 转移性去势抵抗性前列腺癌男性患者（包括正在接受本品治疗的患者）可能有贫血和性功能障碍的风险。 10、QT间期 在一项多中心开放单臂临床试验中，33位mCRPC患者在进餐前1小时或进餐后2小时服用本品1000mg每日1次，同时合并服用泼尼松5mg每日2次。直到第2周期的第2天QTc间期较基线无显著变化（如>20ms）。然而，由于临床试验设计的局限性，不能完全排除本品可能小幅延长QTc间期（如<10ms）。

Abiraterone（阿比特龙）国内名字叫泽珂，是由美国强生研发生产。由于阿比特龙是CYP17抑制剂，所以能有效、不可逆的抑制患者体内的CYP17酶，因此可从源头上抑制雄激素的合成，可抑制依赖雄激素的前列腺癌的生长。目前阿比特龙在前列腺癌的治疗中已经占据了相当重要的位置。 本品推荐剂量为1000 mg（4×250mg片）口服每日一次。 本品与泼尼松或泼尼松龙5mg口服每日2次联用，治疗转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）患者。 本品与泼尼松或泼尼松龙5mg口服每日1次联用，治疗新诊断的高危转移性内分泌治疗敏感性前列腺癌（mHSPC）。 接受本品治疗的患者还应同时接受促性腺激素释放激素类似物（GnRHa）或应进行过双侧睾丸切除术。本品须在餐前至少1小时和餐后至少2小时空腹服用。本品应当伴水整片吞服。请勿掰碎或咀嚼服用。 用药期间毒性监测 在开始使用本品治疗之前，应当检测血清转氨酶；并在接受治疗的前3个月每两周检测一次，此后每个月检测一次。对血压、血清钾和体液潴留应当每月监测一次。但对于存在充血性心力衰竭重大风险的患者，应在接受治疗的前3个月每两周监测一次，此后每月监测一次。 对于接受本品治疗前或治疗期间出现低钾血症的患者，应注意维持患者的血钾水平不低于4.0 mM。 如果患者发生3级及3级以上毒性事件，包括高血压、低钾血症、水肿或其他非盐皮质激素毒性事件，则应停止治疗，并进行适当的医学处理。直到毒性症状缓解至1级或基线水平，方可重新开始使用本品治疗。 如果患者出现漏服本品、泼尼松或泼尼松龙，应以常规剂量于次日重新开始治疗。 肝功能损害和肝毒性情况下的剂量调整原则 肝功能损害 基线轻度肝功能损害的患者不需要调整剂量。 对于基线中度肝功能损害（Child-Pugh B级）的患者，本品的推荐剂量应降低至250mg，每天一次。一项在基线中度肝功能损害（Child-Pugh B级）患者中开展药代动力学研究显示，在单次口服给药1000 mg本品后，阿比特龙全身暴露量增加约4倍。 对于中度肝功能损害患者，开始治疗前、第1个月每周、随后2个月每2周、以及之后的每个月应对丙氨酸转氨酶（ALT）、天冬氨酶转氨酶（AST）和胆红素水平进行监测。如果基线中度肝功能损害患者的ALT和/或AST升高>5×正常值上限（ULN），或总胆红素升高>3×ULN，须停药且勿再使用本品。 严重肝功能损害（Child-Pugh C级）患者不得使用本品。另一项试验在8例基线严重肝功能损害（Child-Pugh C级）受试者和8例肝功能正常的健康对照受试者中分析了阿比特龙的药物代谢动力学。与肝功能正常的受试者相比，基线严重肝功能损害受试者的阿比特龙全身暴露量（AUC）增加7倍，游离药物部分的暴露量增加2倍。 肝毒性 对本品治疗期间发生肝毒性的患者（ALT和/或AST>5×ULN或总胆红素>3×ULN），应暂时中断本品治疗并调整剂量。在肝功能水平恢复到基线水平或AST和ALT≤2.5×ULN且总胆红素≤1.5×ULN后，可降低剂量至750mg每日1次再次治疗。对恢复治疗患者，至少每2周监测1次血清转氨酶和胆红素水平，3个月后每月监测1次。 如果750 mg每日1次给药时再次发生肝毒性，可在肝功能检查值恢复到基线水平或AST和ALT≤2.5×ULN并且总胆红素≤1.5×ULN后，降低剂量至500 mg每日1次再次治疗。 如果500 mg每日1次给药时再次发生肝毒性，须停药。 若无胆管梗阻或其他导致ALT和总胆红素同时升高的原因，当患者出现ALT＞3×ULN伴随总胆红素＞2×ULN时，需永久停用本品。 肾功能损害情况下的剂量调整 对肾功能损害患者，无需进行剂量调整。但在重度肾损害的前列腺癌患者中尚无临床经验，建议此类患者谨慎使用。 合并使用强CYP3A4诱导剂时的剂量调整 本品治疗期间避免合并使用强CYP3A4诱导剂（如苯妥英钠、卡马西平、利福平、利福布汀、利福喷丁、苯巴比妥）。如果必须合并使用强CYP3A4诱导剂，需在合并用药期间增加本品的给药频率至每日2次（例如，从1000 mg每日1次增至1000 mg每日2次）。在停止合并使用强CYP3A4诱导剂后，应将本品调整至原给药剂量和频率。 儿童或青少年：尚未确立本品在儿童和青少年中的安全性和疗效。 老年用药：在一项3期ZYTIGA试验患者总数中，71%患者是65岁和以上和28%是75岁和以上。这些老年患者和较年轻患者间未观察到安全性和有效性的总体差别。 Abiraterone（阿比特龙）贮藏：处置贮存在20℃至25℃；外出允许15℃至30℃。

阿比特龙是一种选择性雄激素合成抑制剂，可以抑制身体任何部位雄激素产生，降低前列腺特异性抗原(PSA)的水平，同时适用于治疗接受过化疗的前列腺肿瘤患者，包括多烯紫衫醇化疗后病情仍恶化的患者，阿比特龙能明显延长晚期前列腺癌患者生存时间。阿比特龙不仅可以延长患者寿命，还极大的减少了复发几率，同时也减少了50%严重骨并发症的发生，阿比特龙的治疗方案满足了前列腺癌患者的极大需求。2015年4月，阿比特龙在中国批准上市，用于治疗mCRPC。 阿比特龙是医保药吗？ 2017年09月14日，西安杨森制药有限公司宣布：旗下药品泽珂(醋酸阿比特龙片)已被纳入到《国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录(2017年版)》(以下简称《2017版国家医保药品目录》)乙类范围。目前，全国已有近20个省市开始执行医保新价格。据医伴旅了解，原价6万多一瓶的阿比特龙，在通过医保报销后，价格降低为1.7万多一瓶。虽然医保后阿比特龙价格比之前便宜很所，但是1.7万元对于不少患者家庭来说支付压力仍然很大，面对这个价格，不少患者考虑到印度版阿比特龙。 印度阿比特龙（Abiraterone）是由印度制药厂生产的，虽然是作为仿制版本，但是印度作为世界药房，印度仿制药在药效和原材料上是与原厂药保持一致的。所以印度阿比特龙的疗效和国内原研药是一样的，而且印度仿制药价格仅有专利药20%-40%，所以印度阿比特龙价格很便宜，印度Cipla药厂仿制药阿比特龙：规格250mg*120片/盒，售价3000元；印度Glenmark药厂仿制药阿比特龙:规格250mg*120片/盒，售价3000元。如若患者想购买印度阿比特龙可以与医伴旅联系，医伴旅是一家海外医疗服务机构，可以直接联系药厂帮助患者购买正品印度阿比特龙。

阿比特龙是一种选择性雄激素合成抑制剂，不仅能够抑制患者睾丸和肾上腺上雄激素的合成，还能抑制前列腺癌肿瘤雄激素合成。2011年4月，FDA批准强生公司的阿比特龙与强的松联合用于前期使用多西他赛化疗的mCRPC患者；2011年7月，阿比特龙在加拿大获批用于治疗前期接受紫杉醇治疗的转移性晚期前列腺癌患者；2011年9月，阿比特龙在英国被推出用于治疗前期使用紫杉醇化疗的mCRPC患者；2011年10月，强生在德国、葡萄牙、丹麦推出阿比特龙，11月挪威，2012年4月，在瑞士获批；2012年12月，阿比特龙在美国再次获批用于治疗雄激素治疗失败后首次接受化疗的mCRPC患者；2013年1月，欧盟批准该适应症；2013年5月，加拿大批准其用于联合泼尼松治疗轻中度雄激素治疗失败后的mCRPC患者；2014年9月，阿比特龙在日本推出，用于治疗前列腺癌；2015年4月，中国批准用于治疗mCRPC。 2018年2月7日，FDA批准阿比特龙（Zytiga）与泼尼松联合用于转移性高风险去势敏感型前列腺癌患者（CSPC）。此次适应症的获批基于一项试验研究。 LATITUDE是一项大型的全球试验，在LATITUDE试验中，1199名新诊断的高危转移性前列腺癌患者被随机分配为阿比特龙、泼尼松和ADT（n=597）或ADT和安慰剂（n=602）。阿比特龙每日1000mg，泼尼松每日5mg，ADT由促性腺激素释放激素（GnRH）类似物组成。 结果发现，阿比特龙的平均无进展生存期为33.0个月（CT结果），而单独使用ADT的患者为14.8个月，进展或死亡风险降低53％。阿比特龙组的3年OS率为66％，ADT组为49％。阿比特龙与ADT相比，疼痛进展时间减少了31％。 雄激素阻断疗法（ADT）联合阿比特龙和泼尼松相比ADT单药治疗死亡风险降低38％。中位随访30.4个月后，对于高危转移性、去势敏感的前列腺癌患者，阿比特龙的中位总生存期（OS）尚未达到，安慰剂组为34.7个月。阿比特龙与单用ADT相比，开始化疗的风险降低了56％。总体而言，阿比特龙组更易发生不良反应。3/4级不良事件阿比特龙组中63％，而安慰剂组为48％。

前列腺癌已成为国内发病率排名第六位的男性恶性肿瘤，且其发病率呈快速上升的趋势。而晚期前列腺癌多在中老年群体中出现。转移性去势抵抗性前列腺癌一直是晚期前列腺癌治疗的难点，在没有有效治疗的情况下，患者平均寿命通常不足2年，所以目前的治疗方案大多都采用抗癌靶向药治疗。在前列腺癌的靶向药中，泽珂/阿比特龙是目前使用最多的药物。那它的价格是多少？ 泽珂/阿比特龙是美国强生药业研发的药物，它的治疗效果很好，就是价格比较贵目前国内泽珂/阿比特龙一盒的价格为6万左右，一盒可以吃一个月，也就是说一个月泽珂是需要6万左右的，相信泽珂/阿比特龙这个价格并没有多少家庭是能够长期服用的。 在2017年，泽珂/阿比特龙被纳入报销范围，使得泽珂/阿比特龙的价格下降了很多，目前报销后的泽珂/阿比特龙价格是17000左右一盒，一盒是30天使用量，虽然价格比之前便宜很多，但对于普通经济患者来说，这个费用也是一笔不小的费用。 不能负担国内泽珂/阿比特龙的患者也完全没必要丧失希望，因为大家还可以服用印度仿制药泽珂/阿比特龙，价格比较便宜，印度Cipla药厂仿制药阿比特龙：规格250mg*120片/盒，售价3000元；印度Glenmark药厂仿制药阿比特龙:规格250mg*120片/盒，售价3000元。 虽然泽珂/阿比特龙印度版具有相应的疗效，价格也可以让患者承受，但印度阿比特龙假药也较多，个人海外药品代购的来源无法言说，而且违法，目前患者购买印度泽珂/阿比特龙有两种途径：1、出国：自己出国虽然表面上看上去比较靠谱，但实则不是，很多时候患者由于缺乏相关专业知识，再加上人生地不熟，更容易买到假药。2、寻找国内的海外医疗服务机构（如：医伴旅），由他们翻译病例，联系印度医院有经验的医生开处方，从印度药厂以直邮的方式把药品快递到患者手中，用药期间还会为患者指导答疑，是目前最经济可行的方案。

Zytiga是一种口服药物，在体内被转化为阿比特龙，这是一种雄激素生物合成抑制剂，在睾丸、肾上腺和前列腺肿瘤组织中阻断CYP17介导的雄激素生成，而雄激素能够刺激前列腺癌细胞的生长。 自2011年首次获批以来，该药已获全球100多个国家批准，与强的松/强的松龙联合用药：（1）联合雄激素剥夺疗法（ADT）治疗新诊断的高危转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）成年男性；（2）用于ADT治疗失败的无症状或轻度症状、且不具有化疗临床指征的转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）成年男性；（3）接受多西紫杉醇化疗方案期间或之后病情进展的mCRPC成年男性。 本品推荐剂量为1000 mg（4×250mg片）口服每日一次。 本品与泼尼松或泼尼松龙5mg口服每日2次联用，治疗转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）患者。 本品与泼尼松或泼尼松龙5mg口服每日1次联用，治疗新诊断的高危转移性内分泌治疗敏感性前列腺癌（mHSPC）。 接受本品治疗的患者还应同时接受促性腺激素释放激素类似物（GnRHa）或应进行过双侧睾丸切除术。本品须在餐前至少1小时和餐后至少2小时空腹服用。本品应当伴水整片吞服。请勿掰碎或咀嚼服用。 用药期间毒性监测 在开始使用本品治疗之前，应当检测血清转氨酶；并在接受治疗的前3个月每两周检测一次，此后每个月检测一次。对血压、血清钾和体液潴留应当每月监测一次。但对于存在充血性心力衰竭重大风险的患者，应在接受治疗的前3个月每两周监测一次，此后每月监测一次。 对于接受本品治疗前或治疗期间出现低钾血症的患者，应注意维持患者的血钾水平不低于4.0 mM。 如果患者发生3级及3级以上毒性事件，包括高血压、低钾血症、水肿或其他非盐皮质激素毒性事件，则应停止治疗，并进行适当的医学处理。直到毒性症状缓解至1级或基线水平，方可重新开始使用本品治疗。 如果患者出现漏服本品、泼尼松或泼尼松龙，应以常规剂量于次日重新开始治疗。

Abiraterone阿比特龙是一种新型的雄激素生物合成抑制剂，主要作用于雄激素生物合成的关键酶CYP17，打断雄激素生物合成的通路，从而无论在睾丸、肾上腺或者肿瘤细胞自身的内环境中，均能有效的阻断雄激素的合成，从源头上降低雄激素水平至不可测出的水平，达到有效控制前列腺肿瘤的目的。临床上，联合泼尼松治疗未经化疗转移性去势抵抗性前列腺癌(m CRPC)患者。 那Abiraterone治疗效果如何？ 一项临床研究评论了阿比特龙联合泼尼松治疗未经化疗转移性去势抵抗性前列腺癌(m CRPC)患者的有效性和安全性。 在位于亚洲（中国、马来西亚和泰国）和欧洲（俄罗斯）的42个研究中心进行的一项本品联合泼尼松/泼尼松龙（之后统称泼尼松）治疗无症状或有轻度症状的转移性去势抵抗性前列腺癌患者的随机、双盲、安慰剂对照的III期临床研究中，受试者根据区域（亚洲或欧洲）和ECOG评分（0或1）分层，并随机分配（1:1）接受本品联合泼尼松或安慰剂联合泼尼松。合格受试者空腹接受1000mg本品（以4×250mg片剂给药）或4片安慰剂（每日1次）联合泼尼松5mg（每日2次）。 本研究共入组313名受试者（157名受试者：本品联合泼尼松，156名受试者：安慰剂联合泼尼松），其中中国患者入组238例。受试者接受治疗，直至疾病进展。研究规定的疾病进展包括：研究者确定受试者经历了PSA进展（PSA较最低值增加≥25%，绝对值增加≥2ng/ml，并且在≥3周后确认）、影像学进展（确认的骨扫描显示的进展或改良版RECIST 1.1标准规定的软组织疾病进展）、或临床进展（通过BPI-SF评估值≥4而确认疼痛进展，出现骨骼不良事件，泼尼松剂量增大或换用更强效的糖皮质激素，或开始使用新的全身抗癌治疗）。受试者也可因不可接受的毒性或个人选择而终止治疗。 疗效评价包括通过血清PSA浓度来评价的疾病进展以及生存状态评估。还进行以下评价：总生存期；客观缓解率；记录合并或后续用药；至开始细胞毒化学疗法治疗转移性前列腺癌的时间；基于患者报告的问卷调查结果测定的至疼痛进展的时间以及镇痛剂的使用得分来衡量至镇痛进展时间；通过病史回顾以及体格检查确定的至ECOG体力状态临床恶化的时间。 两组间的患者人口统计学数据和基线疾病特征总体是均衡的。患者中位年龄为71岁（48~90岁）。至方案预先设定的中期分析时，有效性结果显示同用安慰剂联合泼尼松治疗的受试者相比，用本品联合泼尼松治疗的受试者的PSA进展风险降低58% HR=0.418，p<0.0001）；中国患者的结果与总体的结果一致，相比于安慰剂联合泼尼松治疗组，使用本品治疗的受试者PSA进展风险降低了44%（HR=0.563, p=0.0173）。 安全性结果显示最常报告的不良事件（Abiraterone阿比特龙或安慰剂组有≥10%受试者报告）为骨痛、关节痛、背痛、肢端疼痛和高血压。本品组有17%的受试者报告了3或4级不良事件，安慰剂组有21%；两组分别有4%和7%的受试者报告了严重不良事件；分别有3%和4%的受试者报告了导致死亡的不良事件；分别有3%和5%的受试者报告了导致停药的不良事件。

阿比特龙是强生研发的一种抗癌药，可特异性抑制CYP17的活性，而CYP17是雄激素合成的必须酶，如此阻断来自睾丸、肾上腺和肿瘤细胞自身这三种来源的所有雄激素，达到抑制疾病进展的目的。2015年5月，阿比特龙被国家药监局批准上市，名为泽珂即阿比特龙，与泼尼松联合服用，治疗转移性去势抵抗性前列腺癌。 阿比特龙在国内医保给予报销吗？ 2017年9月12日，西安杨森制药有限公司宣布，旗下泽珂（醋酸阿比特龙片）已被纳入到《国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录（2017年版）》（以下简称《2017版国家医保药品目录》）乙类范围。目前，全国已有近20个省市开始执行医保新价格。泽珂的适应症转移性去势抵抗性前列腺癌被列入国家医保报销支付范围，并可开始在相关省市按比例报销执行医保新价格后的治疗费用。 此次，阿比特龙被纳入《2017国家版医保药品目录》是对其临床需求和疗效的认可与支持。西安杨森总裁AsgarRangoonwala先生表示：“西安杨森将一如既往地通过研究、开发、引入创新产品来帮助改变患者的生活。西安杨森将与人社部以及其他相关机构通力合作，为继续提升药品可及性、造福中国患者而不懈努力。” 此外，在各省级医保目录落地实施后，患者可以享受到降价的福利，还可按当地医保相关政策享受报销，报销比例因各地医保政策有所不同，而最终患者自费部分将大幅减少，会进一步减轻了患者的医疗费用负担。 截至目前，已发布公文推进包括醋酸阿比特龙片在内的36种谈判药品医保落地的省市包括（排名不分先后）内蒙古、江苏、河南、安徽、辽宁、山东、福建、浙江、湖南、陕西、新疆、吉林、北京、天津、湖北、河北、云南、江西、海南。 根据医保局的消息，现在一片250mg阿比特龙（泽珂）的价格是145元，一盒的价格是17000元，报销比例约为71%。虽然国内阿比特龙医保报销后，价格便宜很多，但多数患者还是选择印度阿比特龙，其与原版药有一样的效果且价格低廉。规格250mg*120片/盒，约合人民币3000元。

泽珂/阿比特龙（Abiraterone），别名坦度酮罗，为CYP17抑制剂，临床上主要适用于与泼尼松联用为治疗既往接受含多烯紫杉醇化疗转移去势难治性前列腺癌患者。 泽珂疗效怎么样？ 全球注册临床研究ABI-PRO-301是一项在中国患者身上进行的多中心研究，针对既往经多西他赛化疗失败的转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)中国患者进行的随机、双盲、安慰剂对照Ⅲ期临床试验。 该研究总计招募214例受试患者，采用2:1的比例将患者分为阿比特龙1000 mg每日1次联合泼尼松5 mg每日2次(N=143)和安慰剂每日1次加泼尼松5 mg每日2次(N=71)。 与安慰剂组相比，泽珂/阿比特龙组的前列腺特异抗原进展风险降低了49%，同时阿比特龙组的前列腺特异抗原缓解率(49.7%)显著高于安慰剂组受试者。 全球注册临床研究ABI-PRO-302是一项针对无症状或轻度症状的转移性去势抵抗性前列腺癌患者(mCRPC)进行的随机、双盲、安慰剂对照Ⅲ期临床试验。 该研究总计招募313例受试患者，其中中国患者入组238例，采用1:1的比例将患者分为阿比特龙1000 mg每日1次联合泼尼松5 mg每日2次(N=157)和安慰剂每日1次加泼尼松5 mg每日2次(N=156)。 与安慰剂组相比，泽珂/阿比特龙组前列腺特异抗原（PSA）进展风险降低58%;同时阿比特龙组前列腺特异抗原缓解率(67%)与安慰剂组前列腺特异抗原缓解率(31%)相比，显著提高，泽珂/阿比特龙组客观缓解率(23%)，相比安慰剂组(5%)显著升高。 在泽珂/阿比特龙的临床试验中，任何等级（≥10％）的最常见不良事件是疲劳，关节痛，高血压，恶心，水肿，低钾血症，潮热，腹泻，呕吐，上呼吸道感染，咳嗽和头痛。任何级别（> 20％）最常见的实验室异常是贫血，碱性磷酸酶水平升高，高甘油三酯血症，淋巴细胞减少，高胆固醇血症，高血糖和低钾血症。

阿比特龙为17α-羟化酶/C17，20-裂解酶(CYP17A)抑制剂，其抑制作用是不可逆的。CYP17A是雄激素生物合成过程中的限速酶，不仅存在于睾丸中，也存在于肾上腺及前列腺癌细胞中。因此，能阻断睾丸、肾上腺、前列腺内雄激素的合成，且不会导致肾上腺功能不全。阿比特龙获批适应症有哪些？ 2011年4月，FDA批准强生公司的阿比特龙与强的松联合用于前期使用多西他赛化疗的mCRPC患者；2011年7月，阿比特龙在加拿大获批用于治疗前期接受紫杉醇治疗的转移性晚期前列腺癌患者；2011年9月，阿比特龙在英国被推出用于治疗前期使用紫杉醇化疗的mCRPC患者；2011年10月，强生在德国、葡萄牙、丹麦推出阿比特龙，11月挪威，2012年4月，在瑞士获批；2012年12月，阿比特龙在美国再次获批用于治疗雄激素治疗失败后首次接受化疗的mCRPC患者；2013年1月，欧盟批准该适应症；2013年5月，加拿大批准其用于联合泼尼松治疗轻中度雄激素治疗失败后的mCRPC患者；2014年9月，阿比特龙在日本推出，用于治疗前列腺癌；2015年4月，中国批准用于治疗mCRPC。 阿比特龙片的用法用量是1000mg口服给予，每天1次与泼尼松联用5mg口服给予每天2次。必须空腹服用。在服用剂量前至少2小时和服用剂量后至少1小时不应消耗食物，对基线中度肝受损(Child-Pugh类别B)患者，减低阿比特龙片开始剂量至250mg每天1次。对治疗期间发生肝毒性患者，不用阿比特龙片直至恢复。可在减低剂量再次治疗。如患者发生严重肝毒性应终止阿比特龙片。有基线中度肝受损(Child-Pugh类别B)患者中减低推荐剂量，阿比特龙片减至250mg每天1次。每天1次剂量250mg在有中度肝受损患者中预计导致曲线下面积(AUC)与正常肝功能接受1,000mg每天1次所见AUC相似。但是，在有中度肝受损患者中剂量250mg每天1次没有临床资料和建议小心。在有中度肝受损患者中开始治疗前，头一个月每周，治疗的两个月后每2周和其后每月监视ALT，AST，和胆红素。

醋酸阿比特龙为17α-羟化酶/C17，20-裂解酶(CYP17A)抑制剂，其抑制作用是不可逆的。CYP17A是雄激素生物合成过程中的限速酶，不仅存在于睾丸中，也存在于肾上腺及前列腺癌细胞中。因此，能阻断睾丸、肾上腺、前列腺内雄激素的合成，且不会导致肾上腺功能不全。2018年12月4日，阿比特龙新适应症以优先审评的方式在中国获批，与泼尼松或泼尼松龙联用一线治疗新诊断的高危转移性内分泌治疗敏感性前列腺癌（mHSPC），包括未接受过内分泌治疗或接受内分泌治疗≤3个月的mHSPC患者。 那阿比特龙治疗效果怎么样？ 在LATITUDE (NCT01715285)研究中，1199例转移性高危CSPC患者被随机分成两组，分别接受阿比特龙（每次1000 mg，每日1次）或安慰剂（每日1次）联合强的松（每次5 mg，每日1次）治疗。 入组患者的人群特征为：中位年龄67岁。接受阿比特龙治疗的患者的种族分布为：69%为白人，2.5%为黑人，21%为亚洲人，8.1%为其他种族。所有患者的ECOG评分分别为0(55%)、1(42%)和2 (3.5%)。 50%的患者基线疼痛评估为0-1(无症状)，23%的患者基线疼痛评估为2-3(轻度症状)，28%的患者基线疼痛评估≥4。 本次试验主要疗效指标为总生存期（OS）。 试验结果表明，两组患者（阿比特龙+强的松 VS 安慰剂+强的松）的中位OS为NE（not estimable不可评估） VS 34.7个月，更新后的生存分析中，两组患者的中位OS为53.3个月 VS 36.5个月。 试验中阿比特龙最常见的不良反应有：高血压（37%）、低钾血症（20%）、丙氨酸转氨酶升高（16%）、天冬氨酸转氨酶升高（15%）、热潮红（15%）、头痛（7.5%）、尿路感染（7%）、上呼吸道感染（6.7%）、咳嗽（6.5%）。

阿比特龙，美国强生公司开发的口服有效的CYP17A酶不可逆抑制剂，FDA于2011年4月28日批准其联合泼尼松治疗有多西他赛治疗史的晚期去势抵抗性前列腺癌患者，是继卡巴他赛后去势抵抗性前列腺癌治疗的又一突破。 那阿比特龙的疗效怎么样？ 在COU-AA-301 (NCT00638690)研究中，共有1195名患者随机2:1分组，分别接受阿比特龙（每次1000 mg，每日1次）或安慰剂（每日1次）联合强的松（每次5 mg，每日2次）治疗。 入组患者的人群特征为：中位年龄69岁。白人占93%，黑人占3.6%，亚裔占1.7%，其他种族占1.6%。89%的患者ECOG评分为0或1，45%的患者基线疼痛评估≥4（根据简明疼痛评估量表评估）。90%的患者有骨转移，30%有内脏受累。70%的患者有疾病进展的放射学证据。70%的患者曾接受过一种细胞毒性化疗方案，30%的患者接受过两种细胞毒性化疗方案。 试验结果表明，初始生存分析中，两组患者（阿比特龙+强的松 VS 安慰剂+强的松）的中位生存期为14.8个月 VS 10.9个月，更新后的生存分析中，两组患者的中位生存期为15.8个月 VS 11.2个月。 试验中阿比特龙+强的松组最常见的不良反应有：关节肿胀/不舒服（30%）、水肿（27%）、肌肉不适（26%）、热潮红（19%）、腹泻（18%）、尿路感染（12%）、咳嗽（11%）、高血压（8.5%）、尿频（7.2%）、心律失常（7.2%）、夜尿症（6.2%）、消化不良（6.1%）、骨折（5.9%）、上呼吸道感染（5.4%）…… 阿比特龙+强的松组最常见的3~4级不良反应有：关节肿胀/不舒服（4.2%）、肌肉不适（3%）、尿路感染（2.1%）、水肿（1.9%）、心力衰竭（1.9%）、骨折（1.4%）、高血压（1.3%）、心律失常（1.1%）……

阿比特龙为CYP17抑制剂，临床上主要适用于与泼尼松联用为治疗既往接受含多烯紫杉醇化疗转移去势难治性前列腺癌患者，是由美国强生公司开发的一种口服有效的CYP17A酶不可逆抑制剂，能有效延长前列腺癌晚期患者的寿命，在晚期前列腺患者中使用很是广泛。那么阿比特龙价格多少钱一盒呢？ 阿比特龙是FDA在2011年4月28日批准阿比特龙联合泼尼松治疗有多西他赛治疗史的晚期去势抵抗性前列腺癌患者。原研药阿比特龙上市后的价格比较昂贵，每盒售价大概要五六万，只够普通患者服用一个月，长久服用下去，几乎没有几个家庭可以承担得起，堪称“天价药”。2015年，阿比特龙在我国上市，但是价格只涨不降，2017年，经过激烈的谈判，阿比特龙终于成功的纳入我国医保的报销范围，报销后的价格是17000元左右一盒，多数患者还是承担不了。 由于原厂阿比特龙价格过高，很多患者把目前转向了印度，印度是一个仿制药大国，又被称为“世界药房”几乎所有的药，在印度都是可以买到的，当然阿比特龙也不列外，印度版阿比特龙片250mg*120片/盒，价格约合人民币3000元，价格比较便宜，虽然是仿制药，但其药效与成分与原研药一样，患者可放心使用。患者购买印度版阿比特龙可以亲自去印度药店购买，如果嫌麻烦，可以通过国内的海外医疗服务机构进行购药。医伴旅是一家海外医疗服务机构，医伴旅与印度药厂合作，可以直接联系药厂帮助患者购买正品药。 阿比特龙作为我们患者常用的抗癌靶向药物，有着许多注意事项。1、有心血管疾病史患者慎用。2、对患者肾上腺皮质功能不全的症状和征象进行监控。应急情况前、期间和期后可适当增加皮质激素剂量。3、临床研究中肝酶增加曾导致药物剂量调整、中断或终止治疗。对患者的肝功能进行监控，如有需要则对药物进行剂量调整或中断、终止给药。4、必须空腹服用。如果患者有相关的治疗疑问请一定要第一时间与主治医生联系处理。

阿比特龙，商品名为ZYTIGA，是2011年4月由美国食品与药品管理局（FDA）批准的，与泼尼松连用治疗既往接受过含多烯紫杉醇治疗的，转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）患者的靶向抗肿瘤药物。 2015年，泽珂阿比特龙在国内上市，CFDA批准泽珂阿比特龙与泼尼松联用适用于曾接受既往含多烯紫杉醇化疗转移去势难治性前列腺癌。 2018年12月4日，强生公司在华制药子公司西安杨森制药有限公司今日宣布，旗下泽珂®（醋酸阿比特龙片）新适应症获国家药品监督管理局批准，用于与泼尼松或泼尼松龙合用，治疗新诊断的高危转移性内分泌治疗敏感性前列腺癌（mHSPC），包括未接受过内分泌治疗或接受内分泌治疗最长不超过3个月的mHSPC患者。 阿比特龙片的用法用量是1000mg口服给予，每天1次与泼尼松联用5mg口服给予每天2次。必须空腹服用。在服用剂量前至少2小时和服用剂量后至少1小时不应消耗食物，对基线中度肝受损(Child-Pugh类别B)患者，减低阿比特龙片开始剂量至250mg每天1次。对治疗期间发生肝毒性患者，不用阿比特龙片直至恢复。可在减低剂量再次治疗。如患者发生严重肝毒性应终止阿比特龙片。有基线中度肝受损(Child-Pugh类别B)患者中减低推荐剂量，阿比特龙片减至250mg每天1次。每天1次剂量250mg在有中度肝受损患者中预计导致曲线下面积(AUC)与正常肝功能接受1,000mg每天1次所见AUC相似。但是，在有中度肝受损患者中剂量250mg每天1次没有临床资料和建议小心。在有中度肝受损患者中开始治疗前，头一个月每周，治疗的两个月后每2周和其后每月监视ALT，AST，和胆红素。 目前，阿比特龙已进入了北京、上海、广州等100多个城市。同时，中国初级卫生保健基金会已启动了“泽被生命——前列腺癌患者援助项目”，向低收入的转移性去势抵抗性前列腺癌患者提供泽珂阿比特龙片药品援助。泽珂已在100个国家获批，并广泛应用于全球超过23万的前列腺癌患者。