尼达尼布（Cyendiv）是一种化学品，临床上用于治疗特发性肺纤维化（IPF）。特发性肺纤维化（IPF）是一种慢性、进行性、纤维化性间质性肺疾病，病变局限在肺脏，好发于中老年人群，其肺组织学和/或胸部高分辨率CT（HRCT）特征性表现为普通型间质性肺炎（UIP），病因不清。 尼达尼布（Cyendiv）是一种小分子多受体酪氨酸激酶（RTKs）和非受体酪氨酸激酶（nRTKs）抑制剂。尼达尼布抑制以下RTKs：血小板衍生生长因子受体（PDGFR-α和PDGFR-β），成纤维细胞生长因子受体（FGFR）1-3，血管内皮细胞生长因子受体（VEGFR）1-3, Fms样酪氨酸激酶-3（FLT3），其中，FGFR，PDGFR和VEGFR与IPF发病机制有关。尼达尼布竞争性地与这些受体的三磷酸腺苷（ATP）结合，阻断细胞内纤维细胞（代表IPF重要发病机制）的增殖、迁移和转运信号的传导。另外，尼达尼布抑制以下nRTKs：Lck，Lyn和Src激酶。尚不清楚FLT3和nRTK抑制作用对IPF治疗的影响。 尼达尼布（Cyendiv）是一款德国研发的主要用于治疗肺纤维化的药物。 两项III期研究INPULSIS试验的汇总数据显示，在第52周时，通过用力肺活量测量，尼达尼布（Cyendiv）治疗组获得肺功能改善或稳定的患者数量是安慰剂组患者的两倍（尼达尼布（Cyendiv）组为36.8％，安慰剂组为18.0％）。 2017年9月，尼达尼布（Cyendiv）已经在中国获批上市，用于对肺间质纤维化的治疗，尼达尼布可有效延缓IPF的疾病进展，使肺功能下降减少约50%，且显著降低IPF急性加重的风险，提高患者生存获益，为我国的肺间质纤维化患者提供了新的治疗方案。

尼达尼布是一种化学品，临床上用于治疗特发性肺纤维化（IPF）。特发性肺纤维化（IPF）是一种慢性、进行性、纤维化性间质性肺疾病，病变局限在肺脏，好发于中老年人群，其肺组织学和/或胸部高分辨率CT（HRCT）特征性表现为普通型间质性肺炎（UIP），病因不清。 2014年，尼达尼布获得美国FDA治疗特发性肺纤维化（IPF）的突破性疗法认定，并已批准上市。2014 年 11 月，尼达尼布在欧洲获批作为抗癌药物上市，可联合紫杉醇 应用于一线化疗后，治疗出现局部晚期、变种或局部复发的非小细胞肺癌(NSCLC)中的肺腺癌成年患者，是新一代抗癌标靶药中具三重能力同时针对抑制三个主要癌细胞受体。 2015年7月，尼达尼布被纳入ATS/ERS/JRS/ALAT特发性肺纤维化诊治国际循证指南的推荐用药。  服用尼达尼布应该由具有诊断和治疗IPF经验的医师启动本品的治疗。尼达尼布推荐剂量为每次150mg，每日两次，给药间隔大约为12小时。 根据患者耐受程度可降低剂量至100mg，每日两次，治疗开始前及给药过程中需定期检查肝功能，一旦出现肝功能异常，应降低剂量或停药。 尼达尼布应与食物同服，用水送服整粒胶囊。本品有苦味，不得咀嚼或碾碎服用。尚不清楚咀嚼或碾碎胶囊对尼达尼布药代动力学的影响。 如果漏服了一个剂量的药物，应在下一计划服药时间继续服用推荐剂量的药物，不应补服漏服的剂量。不应超过推荐的每日最大剂量300 mg。 尚未在临床试验中研究尼达尼布在儿童患者中的安全性和有效性。与年龄小于65岁的患者相比，未在老年患者中观察到安全性和有效性的总体差异。无需根据患者年龄调整起始剂量。对≥75 岁的患者更有可能需要通过降低剂量的方式来管理不良反应。

通用名称：尼达尼布 商品名称：维加特 全部名称：尼达尼布,维加特,Nintedanib,Ofev,Cyendiv  适应症：尼达尼布（维加特）是一种激酶抑制剂适用为特发性肺纤维化(IPF)的治疗。 用法用量： 应该由具有诊断和治疗IPF经验的医师启动本品的治疗。 尼达尼布（维加特）推荐剂量为每次150 mg，每日两次，给药间隔大约为12小时。 根据患者耐受程度可降低剂量至100mg，每日两次，治疗开始前及给药过程中需定期检查肝功能，一旦出现肝功能异常，应降低剂量或停药。 尼达尼布应与食物同服，用水送服整粒胶囊。本品有苦味，不得咀嚼或碾碎服用。尚不清楚咀嚼或碾碎胶囊对尼达尼布药代动力学的影响。 如果漏服了一个剂量的药物，应在下一计划服药时间继续服用推荐剂量的药物，不应补服漏服的剂量。不应超过推荐的每日最大剂量300 mg。 剂量调整： 如可适用，除了对症治疗以外，本品的不良反应处理可包括降低剂量和暂时中断给药直至特定不良反应缓解至允许继续治疗的水平。可采用完整剂量（每次150 mg，每日两次）或降低的剂量（每次100 mg，每日两次）重新开始本品治疗。如果患者不能耐受每次100 mg，每日两次，则应停止本品治疗。 肝酶升高可能需要调整剂量或中断治疗。天冬氨酸氨基转移酶（AST）或丙氨酸氨基转移酶（ALT）增高在1.5倍正常值上限（ULN）之内，且无中度肝损伤（Child Pugh B）迹象时，可中断治疗，或将本品降低剂量至每次100mg，每日两次。当肝酶恢复至基线值时，重新使用本品降低剂量（每次100mg，每日两次）治疗，随后可增加至完整剂量（每次150 mg，每日两次）。 当AST或ALT>1.5倍ULN，或有中度肝损伤（Child Pugh B）的体征或症状时，应停用本品。 对于轻度肝损伤患者（Child Pugh A级）,慎用。 特殊人群： 儿童人群：尚未在临床试验中研究本品在儿童患者中的安全性和有效性。 老年患者（≥65岁）：与年龄小于65岁的患者相比，未在老年患者中观察到安全性和有效性的总体差异。无需根据患者年龄调整起始剂量。对≥75 岁的患者更有可能需要通过降低剂量的方式来管理不良反应。 人种：基于群体药代动力学（PK）分析，无需调整本品的起始剂量。黑人患者的安全性数据有限。 年龄、体重和性别：根据群体药代动力学分析，年龄和体重与尼达尼布暴露量有关。然而，它们对暴露量的影响不大，无需调整剂量。性别对尼达尼布的暴露量没有影响。 肾损伤：小于1%的单剂量尼达尼布（维加特）是通过肾脏排泄的。无需对轻度至中度肾损伤患者的起始剂量进行调整。尚未在重度肾损伤（肌酐清除率< 30 ml/min）患者中对尼达尼布的安全性、有效性和药代动力学进行研究。 肝损伤：尼达尼布主要通过胆汁/粪便排泄消除（> 90%）；其暴露量在肝损伤患者（Child Pugh A、Child Pugh B）中有所增加。 在轻度肝损伤（Child Pugh A）的患者慎用。 在轻度肝损伤（Child Pugh A）的患者中，在进行不良反应管理时，应考虑中断或停止治疗。 尚未在分类为Child Pugh B和C级的肝损伤患者中进行尼达尼布（维加特）的安全性和有效性的研究。因此，不建议使用本品对中度（Child Pugh B）和重度（Child Pugh C）肝损伤患者进行治疗。 吸烟者：吸烟与尼达尼布（维加特）的暴露量减少有关。这可能改变本品的疗效。鼓励患者在接受尼达尼布治疗前停止吸烟，在使用本品期间应避免吸烟。

维加特是勃林格殷格翰公司特别针对特发性肺纤维化(IPF)而开发的小分子酪氨酸激酶抑制剂，也是首个获得临床证据一致证实、可显著减少肺功能年下降率(减少幅度可达50％)，从而延缓IPF疾病进展的、IPF靶向治疗的药物。 维加特推荐剂量为每次150 mg，每日两次，给药间隔大约为12小时。可根据患者耐受程度可降低剂量至100mg，每日两次，治疗开始前及给药过程中需定期检查肝功能，一旦出现肝功能异常，应降低剂量或停药。 2014年，维加特获得美国FDA治疗特发性肺纤维化（IPF）的突破性疗法认定，并已批准上市。 2015年7月，维加特被纳入ATS/ERS/JRS/ALAT特发性肺纤维化诊治国际循证指南的推荐用药。 2017年9月，维加特在中国获批上市，用于治疗特发性肺纤维化(IPF)。 维加特在国内获批上市后，在我国的正规医院可以购买此药，国内原研药有两种规格，规格为150mg/30片的每盒约11200元，规格为100mg/30片的每盒约8200元。 对于一些经济压力比较大的患者来说，长期服用维加特无疑是很难负担的。据了解，目前市面上性价比最高的是德国勃林格殷格翰生产的在土耳其销售的维加特，规格150mg/30胶囊，售价约5000；规格100mg*60胶囊，售价7000 左右。 患者购买土耳其版的维加特通常有两种选择，一是亲自前往土耳其的正规医院购买，不过对于很多患者来说并不是特别方便。二是选择国内靠谱的海外医疗机构（如医伴旅），通过直邮的方式，直接将药品从药厂寄到患者手中，购买方便并且质量有所保障。

特发性肺间质纤维化（IPF）被称为一种“类肿瘤疾病”，IPF诊断后的平均生存期仅2.8年，死亡率高于大多数肿瘤。维加特是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，主要用于特发性肺间质纤维化（IPF）的治疗。 维加特是勃林格殷格翰公司特别针对特发性肺纤维化(IPF)而开发的小分子酪氨酸激酶抑制剂，也是首个获得临床证据一致证实、可显著减少肺功能年下降率(减少幅度可达50％)，从而延缓IPF疾病进展的、IPF靶向治疗的药物。 2014年10月15日美国FDA 批准维加特（尼达尼布）上市，2015年7月，维加特（尼达尼布）被纳入ATS/ERS/JRS/ALAT特发性肺纤维化诊治国际循证指南的推荐用药。 2017年9月，维加特在中国获批上市，用于治疗特发性肺纤维化(IPF)。此前在中国获得CFDA批准上市的IPF治疗药物仅有吡非尼酮。维加特是CFDA批准的第2款治疗IPF的有效药物，比美国上市只晚了3年。 2019年9月，维加特在美国获批用于延缓系统性硬化症相关间质性肺病（SSc-ILD）成人患者的肺功能下降。这一认定是基于一项名为INBUILD的随机，双盲，含安慰剂对照组的3期临床试验，该试验旨在评估维加特在治疗进行性纤维化间质性肺病患者中的安全性，耐受性和疗效。试验数据显示，在第52周，通过患者用力肺活量（FVC）的评估，维加特的治疗使患者的肺功能下降幅度减少了57%，达到试验的主要终点。维加特在试验中延缓了多种进行性纤维化间质性肺病患者的疾病进展速度。

维加特（尼达尼布）是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，可同时阻断3种生长因子受体，包括血管内皮生长因子受体，血小板源性生长因子受体，以及成纤维细胞生长因子受体，有效抑制纤维化过程中的信号通路。2019年9月，维加特（尼达尼布）还在美国获批用于延缓系统性硬化症相关间质性肺病（SSc-ILD）成人患者的肺功能下降，这是治疗这一罕见肺部疾病的首款获批疗法。 2017年9月，维加特在中国获批上市，用于治疗特发性肺纤维化(IPF)。此前在中国获得CFDA批准上市的IPF治疗药物仅有吡非尼酮。维加特是CFDA批准的第2款治疗IPF的有效药物，比美国上市只晚了3年。 维加特治疗肺纤维化的疗效怎样呢？ 维加特是勃林格殷格翰公司特别针对特发性肺纤维化(IPF)而开发的小分子酪氨酸激酶抑制剂，也是首个获得临床证据一致证实、可显著减少肺功能年下降率(减少幅度可达50％)，从而延缓IPF疾病进展的、IPF靶向治疗的药物。 临床试验INPULSIS-ON试验，纳入734名患者肺纤维化进行分析。试验证实维加特延缓特发性肺纤维化（IPF）疾病进展的疗效可达四年以上，且具有持续的安全性。 2017年9月，维加特（Ofev）已经在中国获批上市，用于对肺间质纤维化的治疗，作为被国内外相关指南、共识推荐的全球首个可减少IPF急性加重风险的靶向治疗药物，维加特可有效延缓IPF的疾病进展，使肺功能下降减少约50% ，且显著降低IPF急性加重的风险，提高患者生存获益。

尼达尼布（维加特）是一种小分子多受体酪氨酸激酶（RTKs）和非受体酪氨酸激酶（nRTKs）抑制剂，也是首个获准用于特发性肺纤维化患者治疗的酪氨酸激酶抑制剂。 尼达尼布（维加特）的推荐剂量为每次150 mg，每日两次，给药间隔大约为12小时。尼达尼布（维加特）应与食物同服，用水送服整粒胶囊，不得咀嚼或碾碎服用。 2014年10月15日美国FDA 批准尼达尼布（维加特）上市，由勃林格殷格翰（BoehringerIngelheim）开发、生产和销售。2014 年 11 月，尼达尼布（维加特）在欧洲获批作为抗癌药物上市，可联合紫杉醇 应用于一线化疗后，治疗出现局部晚期、变种或局部复发的非小细胞肺癌(NSCLC)中的肺腺癌成年患者，是新一代抗癌标靶药中具三重能力同时针对抑制三个主要癌细胞受体。2015年7月，尼达尼布（维加特）被纳入ATS/ERS/JRS/ALAT特发性肺纤维化诊治国际循证指南的推荐用药。  在一项研究中，中位随访7.1个月时，尼达尼布（维加特）组与安慰剂组的中位PFS分别为3.4个月和2.7个月，与安慰剂组相比，尼达尼布（维加特）组的疾病进展风险下降了21%，尼达尼布组患者的总生存显著优于安慰剂组，分别为12.6个月和10.3个月，特别注意的是那些从一线治疗开始后9个月内进展的肺腺癌患者，两组的中位OS分别为10.9个月和7.9个月，中位PFS分别为3.6个月和1.5个月。

维加特（Ofev）是一款德国研发的主要用于治疗肺纤维化的药物。服用维加特应该由具有诊断和治疗IPF经验的医师启动本品的治疗。维加特推荐剂量为每次150 mg，每日两次，给药间隔大约为12小时。 2014年，维加特（Ofev）获得美国FDA治疗特发性肺纤维化（IPF）的突破性疗法认定，并已批准上市。2015年7月，维加特被纳入ATS/ERS/JRS/ALAT特发性肺纤维化诊治国际循证指南的推荐用药。 两项III期研究INPULSIS试验的汇总数据显示，在第52周时，通过用力肺活量测量，维加特（Ofev）治疗组获得肺功能改善或稳定的患者数量是安慰剂组患者的两倍（维加特（Ofev）组为36.8％，安慰剂组为18.0％）。 2017年9月，维加特已经在中国获批上市，用于对肺间质纤维化的治疗，维加特可有效延缓IPF的疾病进展，使肺功能下降减少约50%，且显著降低IPF急性加重的风险，提高患者生存获益。 肺功能的描述性疗效评估显示，在192周时间内用力肺活量（FVC）年下降率为-135.1mL/年。这一数据与INPULSIS试验中服用维加特患者的FVC年下降率（服用维加特的患者为-113.6 mL/年）一致。临床试验数据显示，使用安慰剂的IPF患者以及入组时轻中度肺功能损伤的患者的FVC下降约为一年200ml。结果显示，与安慰剂相比，维加特治疗后肺功能改善或下降减缓的患者更多，维加特可使减缓大多数IPF患者人群的疾病进展。

尼达尼布（维加特）是一款德国研发的主要用于治疗肺纤维化的药物。 两项III期研究INPULSIS试验的汇总数据显示，在第52周时，通过用力肺活量测量，尼达尼布（维加特）治疗组获得肺功能改善或稳定的患者数量是安慰剂组患者的两倍（尼达尼布（维加特）组为36.8％，安慰剂组为18.0％）。 2017年9月，维加特已经在中国获批上市，用于对肺间质纤维化的治疗，维加特可有效延缓IPF的疾病进展，使肺功能下降减少约50%，且显著降低IPF急性加重的风险，提高患者生存获益。 维加特推荐剂量为每次150 mg，每日两次，给药间隔大约为12小时。根据患者耐受程度可降低剂量至100mg，每日两次，治疗开始前及给药过程中需定期检查肝功能，一旦出现肝功能异常，应降低剂量或停药。 维加特应与食物同服，用水送服整粒胶囊。本品有苦味，不得咀嚼或碾碎服用。尚不清楚咀嚼或碾碎胶囊对维加特药代动力学的影响。 如果漏服了一个剂量的药物，应在下一计划服药时间继续服用推荐剂量的药物，不应补服漏服的剂量。不应超过推荐的每日最大剂量300 mg。 肝酶升高可能需要调整剂量或中断治疗。天冬氨酸氨基转移酶（AST）或丙氨酸氨基转移酶（ALT）增高在1.5倍正常值上限（ULN）之内，且无中度肝损伤（Child Pugh B）迹象时，可中断治疗，或将维加特降低剂量至每次100mg，每日两次。当肝酶恢复至基线值时，重新使用本品降低剂量（每次100mg，每日两次）治疗，随后可增加至完整剂量（每次150 mg，每日两次）。 当AST或ALT>1.5倍ULN，或有中度肝损伤（Child Pugh B）的体征或症状时，应停用维加特。对于轻度肝损伤患者（Child Pugh A级），慎用。

维加特是小分子酪氨酸激酶抑制剂，能抑制多种受体酪氨酸激酶(RTKs)和非受体酪氨酸激酶(nRTKs)。维加特通过竞争性抑制成纤维细胞生长因子受体(FGFR) 1-3、血小板生长因子受体(PDGFR) α/β、血管表皮生长因子受体(VEGFR) 1-3等受体酪氨酸激酶，阻断对成纤维细胞的增殖、迁徙和转换起关键作用的细胞信号转导，从而抑制特发性肺纤维化（IPF）的病变。 在一项研究中，中位随访7.1个月时，维加特组与安慰剂组的中位PFS分别为3.4个月和2.7个月，与安慰剂组相比，维加特组的疾病进展风险下降了21%，维加特组腺癌患者的总生存显著优于安慰剂组，分别为12.6个月和10.3个月，特别注意的是那些从一线治疗开始后9个月内进展的腺癌患者，两组的中位OS分别为10.9个月和7.9个月，中位PFS分别为3.6个月和1.5个月。 维加特推荐剂量为每次150 mg，每日两次，给药间隔大约为12小时。维加特应与食物同服，用水送服整粒胶囊，不得咀嚼或碾碎服用。 用药期间，如果漏服了一个剂量的药物，应在下一计划服药时间继续服用推荐剂量的药物，不应补服漏服的剂量。不应超过推荐的每日最大剂量300 mg。 维加特在使用过程中最常见不良反应(≥5%)是：腹泻，恶心，腹痛，呕吐，肝酶升高，食欲减退，头痛和高血压。轻度腹痛时患者不需要特别处理，如出现顽固腹痛腹泻，需要及时去医院进行治疗。而肝酶升高通常是可逆的，服药期间定期监测肝功，通过减量或者中断治疗。

维加特（尼达尼布）是一款德国研发的主要用于治疗肺纤维化的药物。 两项III期研究INPULSIS试验的汇总数据显示，在第52周时，通过用力肺活量测量，维加特（尼达尼布）治疗组获得肺功能改善或稳定的患者数量是安慰剂组患者的两倍（尼达尼布组为36.8％，安慰剂组为18.0％）。 特发性肺纤维化（IPF）是一种慢性、进行性、纤维化性间质性肺疾病，病变局限在肺脏，好发于中老年人群，其肺组织学和/或胸部高分辨率CT（HRCT）特征性表现为普通型间质性肺炎（UIP），病因不清。 维加特是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，可同时阻断3种生长因子受体，包括血管内皮生长因子受体，血小板源性生长因子受体，以及成纤维细胞生长因子受体，有效抑制纤维化过程中的信号通路。2017年9月，维加特在中国获批上市，用于治疗特发性肺纤维化(IPF)。 维加特应该怎么使用呢？ 服用维加特应该由具有诊断和治疗IPF经验的医师启动本品的治疗。维加特推荐剂量为每次150mg，每日两次，给药间隔大约为12小时。 根据患者耐受程度可降低剂量至100mg，每日两次，治疗开始前及给药过程中需定期检查肝功能，一旦出现肝功能异常，应降低剂量或停药。 维加特应与食物同服，用水送服整粒胶囊。本品有苦味，不得咀嚼或碾碎服用。尚不清楚咀嚼或碾碎胶囊对维加特药代动力学的影响。如果漏服了一个剂量的药物，应在下一计划服药时间继续服用推荐剂量的药物，不应补服漏服的剂量。不应超过推荐的每日最大剂量300 mg。

维加特（也叫尼达尼布）是由德国柏林格殷格翰公司研发的一种口服三联血管酶抑制剂，主要用于特发性肺间质纤维化（IPF）的治疗。维加特在2014年10月经美国FDA批准上市。2019年9月，维加特还在美国获批用于延缓系统性硬化症相关间质性肺病（SSc-ILD）成人患者的肺功能下降，这是治疗这一罕见肺部疾病的首款获批疗法。 维加特可有效延缓IPF的疾病进展，使肺功能下降减少约50%，且显著降低IPF急性加重的风险，提高患者生存获益，被国内外相关指南、共识推荐为全球首个可减少IPF急性加重风险的靶向治疗药物。 服用维加特应该由具有诊断和治疗IPF经验的医师启动本品的治疗。维加特推荐剂量为每次150mg，每日两次，给药间隔大约为12小时。2017年6月，维加特被中国食品药品监督管理总局药品审评中心 CDE 纳入优先审评品种名单，并在短短3个月后获得批准上市。在国内上市后患者仅需要凭借医生开具的处方便能够在国内正规的医院或药房里买到维加特。 作为进口原研药，维加特的价格相对较高。150mg/30片的维加特售价每盒约11200元，100mg/30片的售价每盒约8200元。这个价格相对来说是比较高昂的。 而德国勃林格殷格翰生产的维加特在土耳其的销售价格较低，规格150mg/30胶囊，售价约5000；规格100mg*60胶囊，售价7000左右，患者可以自行出国购买，也可以咨询医伴旅购买土耳其版的维加特。

维加特是由德国柏林格殷格翰公司研发的一种口服三联血管酶抑制剂，主要用于特发性肺间质纤维化（IPF）的治疗。维加特在2014年10月经美国FDA批准上市。 维加特可有效延缓IPF的疾病进展，使肺功能下降减少约50%，且显著降低IPF急性加重的风险，提高患者生存获益，被国内外相关指南、共识推荐为全球首个可减少IPF急性加重风险的靶向治疗药物。 在一项研究中，中位随访7.1个月时，维加特组与安慰剂组的中位PFS分别为3.4个月和2.7个月，与安慰剂组相比，维加特组的疾病进展风险下降了21%，维加特组腺癌患者的总生存显著优于安慰剂组，分别为12.6个月和10.3个月，特别注意的是那些从一线治疗开始后9个月内进展的腺癌患者，两组的中位OS分别为10.9个月和7.9个月，中位PFS分别为3.6个月和1.5个月。 服用维加特应该由具有诊断和治疗IPF经验的医师启动本品的治疗。维加特推荐剂量为每次150mg，每日两次，给药间隔大约为12小时。 根据患者耐受程度可降低剂量至100mg，每日两次，治疗开始前及给药过程中需定期检查肝功能，一旦出现肝功能异常，应降低剂量或停药。 维加特应与食物同服，用水送服整粒胶囊。本品有苦味，不得咀嚼或碾碎服用。尚不清楚咀嚼或碾碎胶囊对维加特药代动力学的影响。 如果漏服了一个剂量的药物，应在下一计划服药时间继续服用推荐剂量的维加特，不应补服漏服的剂量。不应超过推荐的每日最大剂量300 mg。

2014年10月15日美国FDA 批准维加特上市，由勃林格殷格翰（BoehringerIngelheim）开发、生产和销售。2014 年 11 月，维加特在欧洲获批作为抗癌药物上市，可联合紫杉醇 应用于一线化疗后，治疗出现局部晚期、变种或局部复发的非小细胞肺癌(NSCLC)中的肺腺癌成年患者，是新一代抗癌标靶药中具三重能力同时针对抑制三个主要癌细胞受体。 维加特是小分子酪氨酸激酶抑制剂，能抑制多种受体酪氨酸激酶(RTKs)和非受体酪氨酸激酶(nRTKs)。维加特通过竞争性抑制成纤维细胞生长因子受体(FGFR) 1-3、血小板生长因子受体(PDGFR) α/β、血管表皮生长因子受体(VEGFR) 1-3等受体酪氨酸激酶，阻断对成纤维细胞的增殖、迁徙和转换起关键作用的细胞信号转导，从而抑制特发性肺纤维化（IPF）的病变。 在一项研究中，中位随访7.1个月时，维加特组与安慰剂组的中位PFS分别为3.4个月和2.7个月，与安慰剂组相比，维加特组的疾病进展风险下降了21%，维加特组腺癌患者的总生存显著优于安慰剂组，分别为12.6个月和10.3个月，特别注意的是那些从一线治疗开始后9个月内进展的腺癌患者，两组的中位OS分别为10.9个月和7.9个月，中位PFS分别为3.6个月和1.5个月。 2017年9月，维加特已经在中国获批上市，用于对肺间质纤维化的治疗，维加特可有效延缓IPF的疾病进展，使肺功能下降减少约50%，且显著降低IPF急性加重的风险，提高患者生存获益，为我国的肺间质纤维化患者提供了新的治疗方案。

维加特（Ofev）是一种化学品，临床上用于治疗特发性肺纤维化（IPF）。特发性肺纤维化（IPF）是一种慢性、进行性、纤维化性间质性肺疾病，病变局限在肺脏，好发于中老年人群，其肺组织学和/或胸部高分辨率CT（HRCT）特征性表现为普通型间质性肺炎（UIP），病因不清。 维加特是一款德国研发的主要用于治疗肺纤维化的药物。 两项III期研究INPULSIS试验的汇总数据显示，在第52周时，通过用力肺活量测量，维加特治疗组获得肺功能改善或稳定的患者数量是安慰剂组患者的两倍（维加特组为36.8％，安慰剂组为18.0％）。 目前，我国作为一个老龄化严重的国家，目前IPF患病人数也是逐年增加，保守估计至少在50万左右。作为一种慢性间质性肺病，IPF起病隐匿、病情逐渐加重，也可表现为急性加重。IPF诊断后的平均生存期仅2.8年，死亡率高于大多数肿瘤，IPF被称为一种“类肿瘤疾病”。2017年9月，维加特已经在中国获批上市，用于对肺间质纤维化的治疗。 服用维加特应该由具有诊断和治疗IPF经验的医师启动本品的治疗。维加特推荐剂量为每次150mg，每日两次，给药间隔大约为12小时。 根据患者耐受程度可降低剂量至100mg，每日两次，治疗开始前及给药过程中需定期检查肝功能，一旦出现肝功能异常，应降低剂量或停药。 维加特应与食物同服，用水送服整粒胶囊。本品有苦味，不得咀嚼或碾碎服用。尚不清楚咀嚼或碾碎胶囊对维加特药代动力学的影响。

维加特（Nintedanib）最新说明书 通用名称：尼达尼布 商品名称：维加特 全部名称：尼达尼布,维加特,Nintedanib,Ofev,Cyendiv  主要成份：乙磺酸尼达尼布 化学名称：1H-吲哚-6-羧酸,2,3-二氢-3-[[[4-[甲基[(4-甲基-1-哌嗪基)乙酰基]氨基]苯基]氨基]苯基亚甲基]-2-氧-,甲酯,(3Z)-,乙磺酸盐 (1:1) 适应症：维加特（Nintedanib）是一种激酶抑制剂，适用为特发性肺纤维化(IPF)的治疗。 用法用量：维加特（Nintedanib）应该由具有诊断和治疗IPF经验的医师启动本品的治疗。 推荐剂量：每次150 mg，每日两次，给药间隔大约为12小时。 根据患者耐受程度可降低剂量至100mg，每日两次，治疗开始前及给药过程中需定期检查肝功能，一旦出现肝功能异常，应降低剂量或停药。 本品应与食物同服，用水送服整粒胶囊。本品有苦味，不得咀嚼或碾碎服用。尚不清楚咀嚼或碾碎胶囊对尼达尼布药代动力学的影响。 如果漏服了一个剂量的药物，应在下一计划服药时间继续服用推荐剂量的药物，不应补服漏服的剂量。不应超过推荐的每日最大剂量300 mg。 剂量调整： 如可适用，除了对症治疗以外，维加特（Nintedanib）的不良反应处理可包括降低剂量和暂时中断给药直至特定不良反应缓解至允许继续治疗的水平。可采用完整剂量（每次150 mg，每日两次）或降低的剂量（每次100 mg，每日两次）重新开始本品治疗。如果患者不能耐受每次100 mg，每日两次，则应停止维加特治疗。 肝酶升高可能需要调整剂量或中断治疗。天冬氨酸氨基转移酶（AST）或丙氨酸氨基转移酶（ALT）增高在1.5倍正常值上限（ULN）之内，且无中度肝损伤（Child Pugh B）迹象时，可中断治疗，或将维加特（Nintedanib）降低剂量至每次100mg，每日两次。当肝酶恢复至基线值时，重新使用本品降低剂量（每次100mg，每日两次）治疗，随后可增加至完整剂量（每次150 mg，每日两次）。 当AST或ALT>1.5倍ULN，或有中度肝损伤（Child Pugh B）的体征或症状时，应停用本品。 对于轻度肝损伤患者（Child Pugh A级）,慎用。 不良反应：维加特（Nintedanib）最常见不良反应(≥5%)是：腹泻，恶心，腹痛，呕吐，肝酶升高，食欲减退，头痛，体重减轻，和高血压。

2014年，维加特（Nintedanib）获得美国FDA治疗特发性肺纤维化（IPF）的突破性疗法认定，并已批准上市。2014 年 11 月，维加特（Nintedanib）在欧洲获批作为抗癌药物上市，可联合紫杉醇 应用于一线化疗后，治疗出现局部晚期、变种或局部复发的非小细胞肺癌(NSCLC)中的肺腺癌成年患者，是新一代抗癌标靶药中具三重能力同时针对抑制三个主要癌细胞受体。 2015年7月，维加特（Nintedanib）被纳入ATS/ERS/JRS/ALAT特发性肺纤维化诊治国际循证指南的推荐用药。  2017年9月，维加特（Nintedanib）在中国获批上市，用于治疗特发性肺纤维化(IPF)。此前在中国获得CFDA批准上市的IPF治疗药物仅有吡非尼酮。维加特（Nintedanib）是CFDA批准的第2款治疗IPF的有效药物，比美国上市只晚了3年。 维加特（Nintedanib）怎么服用呢？ 维加特（Nintedanib）推荐剂量为每次150 mg，每日两次，给药间隔大约为12小时。维加特（Nintedanib）应与食物同服，用水送服整粒胶囊，不得咀嚼或碾碎服用。根据患者耐受程度可降低剂量至100mg，每日两次，治疗开始前及给药过程中需定期检查肝功能，一旦出现肝功能异常，应降低剂量或停药。 如果漏服了一个剂量的药物，应在下一计划服药时间继续服用推荐剂量的药物，不应补服漏服的剂量。不应超过推荐的每日最大剂量300 mg。对于对于轻度肝损伤患者（Child Pugh A级）,慎用维加特。

Ofev药物过量尚无特效解毒剂或治疗方法。在1期研究中所给予的Ofev的单次最大剂量为450 mg，每日一次。另外，肿瘤学项目中的2例患者出现了最大给予600mg，每日两次，共8天的药物过量。观察到的不良反应与已知的Ofev安全性特征一致，即肝酶升高和胃肠道症状。两例患者均已从这些不良反应中恢复。在INPULSIS试验中，1例患者意外暴露于600 mg剂量，每日一次，共21天。在错误给药期间，出现了非严重不良事件（鼻咽炎），随后恢复，未报告其他事件。在药物过量的情况下，应中断治疗，并根据需要启动常规支持性措施。Ofev是一种小分子多受体酪氨酸激酶（RTKs）和非受体酪氨酸激酶（nRTKs）抑制剂，临床治疗上其适应症主要是用于特发性肺纤维化患者的治疗。 Ofev要注意的事项有哪些呢？ 1、胃肠疾病：服用Ofev发生腹泻，恶心和呕吐。 首先用充足的水合物和止吐药治疗患者。如果严重腹泻，恶心或呕吐症状持续存在，则停止服用Ofev。2、肝酶升高：用Ofev曾发生ALT，AST和胆红素升高。治疗前和期间监视ALT，AST和胆红素。3、胚胎胎儿毒性：应劝告育龄妇女对胎儿潜在危害和避免成为妊娠。4、曾报道动脉血栓栓塞事件：治疗心血管疾病风险较高的患者（包括已知的冠状动脉疾病）时应谨慎。5、 曾报道出血事件： 只有在预期益处超过潜在风险时，才能使用Ofev。6、曾报道胃肠道穿孔：近期腹部手术治疗患者谨慎使用Ofev。发生胃肠道穿孔患者终止Ofev。如果预期益处超过潜在风险，则仅在已知有胃肠穿孔风险的患者中使用Ofev。

Ofev是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，是由勃林格殷格翰公司开发，Ofev被批准的适应症包括特发性肺纤维化（IPF）和非小细胞肺癌（NSCLS）。 特发性肺纤维化作为一种严重的肺部疾病，其主要特征是肺部成纤维细胞增殖、大量细胞外基质聚集并伴炎症损伤以及肺组织结构破坏。由于特发性肺纤维化的进展具有不可预测性，治疗难度非常大，患者一般仅有2-3年的生存期，5年生存率不到30%。研究证明，Ofev可以通过竞争性抑制成纤维细胞生长因子受体(FGFR)、血小板生长因子受体和血管表皮生长因子受体等受体酪氨酸激酶，从而阻止特发性肺纤维化（IPF）的病变。 在两项INPULSIS试验中，腹泻为最常见的胃肠道事件，分别在62.4%的Ofev治疗的患者和18.4%的安慰剂治疗的患者中被报告。在大多数患者中，该事件的严重程度为轻度至中度，发生于治疗初期3个月内。腹泻导致10.7%的患者的药物剂量降低，导致4.4%的患者停止治疗。患者需要注意腹部的保暖，通过止泻治疗、降低Ofev剂量或中断治疗得以控制。 Ofev可导致人类胎儿损害。建议具有生育能力的女性在接受Ofev治疗时应避免怀孕。建议接受Ofev治疗的具有生育能力的女性，在接受Ofev治疗期间以及最后一次服药后至少3个月内应采取有效的避孕措施。Ofev软胶囊含有大豆卵磷脂，对大豆过敏的患者食用大豆类产品可引发过敏反应，包括严重速发过敏反应。对花生蛋白过敏的患者对于大豆制品发生严重反应的风险也同时增加。 Ofev在国内已经上市，患者在国内医院或正规药房凭借处方就可以买到此药物。患者也可以寻找国内的海外医疗服务机构医伴旅进行咨询。

Ofev是一种激酶抑制剂适用为特发性肺纤维化(IPF)的治疗。 Ofev推荐剂量为每次150 mg，每日两次，给药间隔大约为12小时。根据患者耐受程度可降低剂量至100mg，每日两次，治疗开始前及给药过程中需定期检查肝功能，一旦出现肝功能异常，应降低剂量或停药。Ofev应与食物同服，用水送服整粒胶囊。Ofev有苦味不得咀嚼或碾碎服用。尚不清楚咀嚼或碾碎胶囊对Ofev药代动力学的影响。如果漏服了一个剂量的药物，应在下一计划服药时间继续服用推荐剂量的药物，不应补服漏服的剂量。不应超过推荐的每日最大剂量300 mg。 Ofev剂量调整 Ofev的不良反应处理可包括降低剂量和暂时中断给药直至特定不良反应缓解至允许继续治疗的水平。可采用完整剂量（每次150 mg，每日两次）或降低的剂量（每次100 mg，每日两次）重新开始Ofev治疗。如果患者不能耐受每次100 mg，每日两次，则应停止Ofev治疗。肝酶升高可能需要调整剂量或中断治疗。天冬氨酸氨基转移酶（AST）或丙氨酸氨基转移酶（ALT）增高在1.5倍正常值上限（ULN）之内，且无中度肝损伤（Child Pugh B）迹象时，可中断治疗，或将Ofev降低剂量至每次100mg，每日两次。当肝酶恢复至基线值时，重新使用Ofev降低剂量（每次100mg，每日两次）治疗，随后可增加至完整剂量（每次150 mg，每日两次）。当AST或ALT>1.5倍ULN，或有中度肝损伤（Child Pugh B）的体征或症状时，应停用Ofev。对于轻度肝损伤患者（Child Pugh A级）慎用。 儿童人群：尚未在临床试验中研究本品在儿童患者中的安全性和有效性。 老年患者（≥65岁）：与年龄小于65岁的患者相比，未在老年患者中观察到安全性和有效性的总体差异。无需根据患者年龄调整起始剂量。对≥75 岁的患者更有可能需要通过降低剂量的方式来管理不良反应。 人种：基于群体药代动力学（PK）分析，无需调整本品的起始剂量。黑人患者的安全性数据有限。 年龄、体重和性别：根据群体药代动力学分析，年龄和体重与Ofev暴露量有关。然而，它们对暴露量的影响不大，无需调整剂量。性别对尼达尼布的暴露量没有影响。 肾损伤：小于1%的单剂量Ofev是通过肾脏排泄的。无需对轻度至中度肾损伤患者的起始剂量进行调整。尚未在重度肾损伤（肌酐清除率< 30 ml/min）患者中对Ofev的安全性、有效性和药代动力学进行研究。 肝损伤：Ofev主要通过胆汁/粪便排泄消除（> 90%）；其暴露量在肝损伤患者（Child Pugh A、Child Pugh B）中有所增加。 在轻度肝损伤（Child Pugh A）的患者慎用：在轻度肝损伤（Child Pugh A）的患者中，在进行不良反应管理时，应考虑中断或停止治疗。尚未在分类为Child Pugh B和C级的肝损伤患者中进行Ofev的安全性和有效性的研究。因此，不建议使用Ofev对中度（Child Pugh B）和重度（Child Pugh C）肝损伤患者进行治疗。吸烟者：吸烟与Ofev的暴露量减少有关。这可能改变Ofev的疗效。鼓励患者在接受Ofev治疗前停止吸烟，在使用Ofev期间应避免吸烟。