Casodex（比卡鲁胺，朝晖先）自上市以来，它的作用功效就一直都是前列腺癌患者的关注重点。Casodex属于非甾体类抗雄激素药物，与黄体生成素释放激素（LHRH）类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。 Casodex成年男性包括老年人推荐用量：一片（50 mg），每日1次，用比卡鲁胺治疗应与LHRH类似物或外科睾丸切除术治疗同时开始。Casodex虽为西药，但副作用小，易于患者接受，对心、肝、肾等内脏功能损伤小，无心脑血管疾病等并发症。 一项名为RTOG9601的临床研究显示在放疗基础上增加为期2年的Casodex（每日口服，150 mg）抗雄激素治疗，与安慰剂联合放疗相比可显著提高长期总生存（OS）率，并降低转移性前列腺癌发病率和前列腺癌死亡率。 结果显示，经过13年的中位随访时间后，两组患者的12年生存率分别为Casodex组76.3%和安慰剂组71.3%。12年前列腺癌死亡率为5.8%对13.4%（P＜0.001），12年转移性前列腺癌的累计发病率为14.5%对23.0%（P＝0.005）。 Casodex联合治疗组的患者长期生存率明显高于安慰剂组。在治疗晚期前列腺癌中Casodex具有疗效显著、复发率低的特点，服用后肿瘤发展、转移和复发的概率相对较低。 以上就是Casodex作用功效的简单介绍，如果您还有其他疑问，欢迎随时咨询我们医伴旅客服，我们将尽心为您服务。

Casodex是由阿斯利康生产的一种口服的非固醇类抗雄激素药物，用于治疗前列腺癌。早在20多年前Casodex就已经在我国获批上市了，国内也叫朝晖先，但是对于新确诊的患者来说，可能对它还不是特别了解，下面我们来看看最令人关注的Casodex治疗前列腺癌的疗效如何呢？ 朝晖先是一种强效的抗雄激素药物，并且在动物中是一种混合功能氧化酶诱导剂。动物靶器官变化，包括动物中肿瘤诱发与这些作用相关。临床前试验的结果被认为与晚期前列腺癌病人治疗无相关性。 Casodex是外科去势手术或抗雄激素-黄体激素释放激素类似物联合疗法等前列腺癌治疗方案中颇具吸引力的一种替代手段，是当今前列腺癌治疗药物评价中口碑较好的药物之一。Casodex的疗效特点非常明确因此临床作为前列腺癌的常用药物。 美国进行了一项名为RTOG9601的临床研究显示在放疗基础上增加为期2年的Casodex（每日口服，150 mg）抗雄激素治疗，与安慰剂联合放疗相比可显著提高长期总生存（OS）率，并降低转移性前列腺癌发病率和前列腺癌死亡率。 试验共有760例前列腺癌患者被纳入临床试验，其中放疗联合Casodex（联合治疗组）384例患者和放疗联合安慰剂（放疗组）分别376例患者。所有患者接受均每周5天，每天1.8Gy的放射治疗，其中联合治疗组给予Casodex150mg/天口服至24个月；放疗组则同时口服安慰剂治疗。研究主要终点是总生存率。  结果显示，经过13年的中位随访时间后，两组患者的12年生存率分别为76.3%和71.3%。12年前列腺癌死亡率为5.8%对13.4%（P＜0.001），12年转移性前列腺癌的累计发病率为14.5%对23.0%（P＝0.005）。Casodex联合治疗组的患者长期生存率明显高于安慰剂组。

Casodex治疗与无进展和总生存显著改善相关。与单用放疗比较，加用比卡鲁胺（Casodex）使客观进展风险降低44%。同样，这种药物治疗使总死亡风险降低35%。进一步分析显示，比卡鲁胺（Casodex）引起的总生存改善主要是由于其降低前列腺癌相关死亡的作用。 要想将一种药物的最佳疗效发挥出来，必须要认真了解它的用法用量，用药剂量过低很有可能无法达到最佳效果，过高可能会引起一些不良反应，所以患者应在医生的判断和建议下用药。 Casodex与促黄体生成素释放激素（LHRH）类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。对于这一适应症的推荐用量是：成年男性（包括老年人）：口服，一天一次，一次50mg（一片），用Casodex治疗应与LHRH类似物或外科睾丸切除术治疗同时开始。 Casodex还可以用于治疗局部晚期、无远处转移的前列腺癌患者，这些患者不适宜或不愿接受外科去势术或其他内科治疗。推荐剂量如下：成年男性包括老年人：口服，一天一次，一次一片（150mg）。Casodex应持续服用至少两年或到疾病进展为止。 妇女、儿童以及对Casodex及成分过敏的患者禁止使用。 对于肾损害的病人无需调整剂量。对于轻度肝损害的病人无需调整剂量，中重度肝操作的病人可能发生药物蓄积。由于可能出现肝脏改变，应考虑定期进行肝功能检测。一般在Casodex治疗的最初6个月内出现，如果出现严重改变应停止Casodex治疗。

Casodex（比卡鲁胺）是英国Zeneca（阿斯利康）制药公司开发的一个较新的非甾体抗雄激素类药物，Casodex是与黄体生成素释放激素(LHRH)类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗的药物。其用药剂量为：成年男性包括老年人：一片（50mg），一天一次，用Casodex治疗应与LHRH类似物或外科睾丸切除术治疗同时开始。 实验中Casodex显示抑制细胞色素P450(CYP3A4)活性，因此当Casodex与主要由CYP3A4代谢的药物联合应用时应谨慎。 对乳糖敏感的患者应注意，Casodex150mg片剂每片含61mg乳糖，而Casodex每日3片50mg的片剂含有183mg乳糖。在Casodex每日150mg用于治疗局部晚期、无远处转移的前列腺癌时，对于出现疾病客观进展伴有PSA升高的患者，应考虑停止Casodex用药。 Casodex为口服药剂，作用特异性强，口服给药方便，耐受性好。在2000年之前就已经在我国上市。Casodex比卡鲁胺片在不同地方的价格也会有所不同。相比于其他治疗肿瘤的药物来说，Casodex的价格在国内相对较低，印度销售的阿斯利康生产的Casodex售价是1300元左右，规格是50mg*28片，患者也可以直接联系医伴旅客服购买印度版Casodex。 无论是选择购买国内的Casodex还是印度的Casodex，患者都需要通过正规的渠道购买，不要因为贪图便宜而买到毫无效果的假药。

Casodex如何使用？比卡鲁胺（Casodex）50mg片剂，与促黄体生成素释放激素（LHRH）类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。用药剂量：成年男性包括老年人：一片（50mg），一天一次，用Casodex治疗应与LHRH类似物或外科睾丸切除术治疗同时开始。 比卡鲁胺（Casodex）150mg片剂，用于治疗局部晚期、无远处转移的前列腺癌患者，这些患者不适宜或不愿接受外科去势术或其他内科治疗。成年男性包括老年人：口服，一天一次，一次一片（150mg）。Casodex应持续服用至少两年或到疾病进展为止。 Casodex由阿斯利康生产的一种口服的非固醇类抗雄激素药物，于1995年研发上市。其作用机制如下：属于非甾体类抗雄激素药物，没有其它激素的作用，它与雄激素受体结合而使其无有效的基因表达，从而抑制了雄激素的刺激，导致前列腺肿瘤的萎缩。Casodex是消旋物，其抗雄激素作用仅仅出现在（R）-结构对应体上。 比卡鲁胺（Casodex）一般来说有良好的耐受性，少有因不良反应停药的情况，Casodex主要的副反应为其药理作用而引起的某些预期反应，包括面色潮红、瘙痒、乳房触痛和男性乳房女性化，可随睾丸切除术减轻。 需要注意的是，中、重度肝损伤病人使用Casodex可能发生药物蓄积，因此应慎用。 没有人类过量的经验，没有特效的解药应该对症治疗，因此患者一定要在专业医生的指导下用药。对Casodex过敏者，以及妇女、儿童禁止使用。

Casodex怎么购买？Casodex1999年就已经获批在我国上市，更多人习惯于叫它朝晖先，国内的患者只需凭借专业医生开具的处方便可以在国内的正规大医院里买到。 Casodex是一种常见的用于治疗前列腺癌的靶向药，为白色薄膜衣，朝晖先于1995年在英国率先上市距今已经有二十多年的时间。我国于1999年批准进口Casodex片剂（规格:50mg），进口许可证号为:X-1999-0358。 前列腺癌的及早发现及早治疗很重要，至于晚期患者也无需过于担心，只要保持好心态，积极配合使用药物治疗是可以有效抑制癌细胞的复发和转移，从而提高生活质量的，Casodex正是一款可与促黄体生成素释放激素类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌治疗的药物。 在《癌症研究和临床肿瘤学杂志》（J Cancer Res Clin Oncol 2006;132:S7-S16.）中，美国Milwaukee医学院的William A. See博士及其同事评估了在放疗后被随机分配接受比卡鲁胺（Casodex）（150 mg）或安慰剂每日1次的1370例早期前列腺癌（T1-4, N any, M0）患者的生存结果。中位随访期为7.2年。 相对于其他药物，Casodex副作用影响还是比较小的，不过在使用时，其药物广泛在肝脏代谢。数据表明严重肝损害的病人药物清除可能会减慢，由此可能导致蓄积。所以Casodex对有中、重度肝损伤的病人应慎用。

Casodex的主要成份为比卡鲁胺，是一种薄膜衣片。根据药物的说明书显示，Casodex能应用于晚期前列腺癌的治疗。前列腺癌是发生在前列腺上的恶性肿瘤，发病人群多数集中在中青年男性。 Casodex是由 Astra Zeneca公司研究开发的一种竞争性雄激素受体拮抗剂,为单纯的AR拮抗剂,具有外周选择性,而无雄激素、雌激素盐皮质激素或糖皮质激素等活性,且几乎不影响血清睾酮和黄体生存素的水平,对5α¯还原酶也无抑制作用。1995年Casodex在英国率先上市，我国于1999年批准进口Casodex片剂。 Casodex已经在我国上市二十多年了，它的价格相比其他的抗癌药来说要便宜一些，国内Casodex各个地区的售价各有不同，据了解大概在1500元左右。而康士得英国阿斯利康生产的在印度上市的规格是50mg*28片，价格在1300左右一盒。 Casodex口服药剂，作用特异性强，口服给药方便，耐受性好，在治疗晚期前列腺癌中具有疗效显著、复发率低的特点，服用后肿瘤发展、转移和复发的概率相对较低。每天服用150毫克Casodex一次，可降低肿瘤发展风险42%，骨转移风险33%。 在《癌症研究和临床肿瘤学杂志》（J Cancer Res Clin Oncol 2006;132:S7-S16.）的报告中，美国Milwaukee医学院的William A. See博士及其同事评估了在放疗后被随机分配接受Casodex（150 mg）或安慰剂每日1次的1370例早期前列腺癌（T1-4, N any, M0）患者的生存结果。中位随访期为7.2年。 患者如果想要购买印度销售的Casodex，请联系医伴旅客服。

Casodex说明书 简介：Casodex是英国Zeneca（阿斯利康）制药公司开发的一个较新的非甾体抗雄激素类药物， 是与黄体生成素释放激素(LHRH)类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗的药物。 通用名称：比卡鲁胺 商品名称：Bicalutamide 别称：朝晖先,康士得 适应症： Casodex与黄体生成素释放激素（LHRH）类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。 用法用量： 成人：成人男性包括老年人：一片（50 mg），每日1次，用Casodex治疗应与LHRH类似物或外科睾丸切除术治疗同时开始。 儿童：Casodex禁用于儿童 肾损害：对于肾损害的病人无需调整剂量。 肝损害：对于轻度肝损害的病人无需调整剂量，中重度肝操作的病人可能发生药物蓄积。 禁忌： 对Casodex过敏者，以及妇女、儿童禁用。 注意事项： Casodex广泛在肝脏代谢。数据表明严重肝损害的病人药物清除可能会减慢，由此可能导致蓄积。所以Casodex对有中、重度肝损伤的病人应慎用。由于可能出现肝脏改变，应考虑定期进行肝功能检测。主要的改变一般在Casodex治疗的最初6个月内出现。 严重的肝功能改变很少见于Casodex的治疗。如果出现严重改变应停止Casodex治疗。Casodex显示抑制细胞色素P450（CYP3A4）活性，因此当与主要由CYP3A4代谢的药物联合应用时应谨慎。

比卡鲁胺Casodex是一种非类固醇的雄激素拮抗剂，与雄激素竟争雄激素受体，阻滞细胞对雄激素的摄取，抑制雄激素与靶器官的结合，Casodex与雄激素受体结合后形成受体复合物，并进入细胞核内，与核蛋白结合，从而抑制肿瘤细胞生长；可作为晚期前列腺癌姑息治疗的一线用药。 Casodex的推荐剂量是：成年男性包括老年人：一片（50mg），一天一次，治疗应与LHRH类似物或外科睾丸切除术治疗同时开始。对于肾损害的病人无需调整剂量。对于轻度肝损害的病人无需调整剂量，中重度肝损伤的病人可能发生药物蓄积。需要注意的是儿童禁止使用比卡鲁胺。 美国进行了一项名为RTOG9601的临床研究显示在放疗基础上增加为期2年的比卡鲁胺Casodex（每日口服，150 mg）抗雄激素治疗，与安慰剂联合放疗相比可显著提高长期总生存（OS）率，并降低转移性前列腺癌发病率和前列腺癌死亡率。 作为一款需要长期使用的药物，比卡鲁胺Casodex需要有一定的经济作为支撑，所以Casodex的价格往往是大家非常关注的一个方面，Casodex目前已经在我国上市多年了，患者购买Casodex的方法比较简单，在国内的大型医院基本都能买到，不过国内Casodex的售价各个地区略有不同。据医伴旅了解，目前市面上最划算的是印度上市的英国阿斯利康生产的比卡鲁胺（Casodex）规格是50mg*28片，售价在1300左右，相对来说价格比较便宜，患者在购买时最好通过正规医院药房，不要贪便宜而买到假药。

前列腺癌是一种常见的男性恶性肿瘤，多发在老年男性人群中。由于前列腺癌前期症状不明显，检查不到位等，多数患者在发现时就已经到了晚期。比卡鲁胺属于雄激素受体的竞争性抑制剂，可使雄激素所产生的调节前列腺细胞生长及功能的作用受到有效抑制，不仅能够抑制前列腺癌细胞生长，还能诱导其凋亡。比卡鲁胺是与黄体生成素释放激素(LHRH)类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗的药物。 在《癌症研究和临床肿瘤学杂志》的报告中，美国Milwaukee医学院的William A. See博士及其同事评估了在放疗后被随机分配接受比卡鲁胺（150 mg）或安慰剂每日1次的1370例早期前列腺癌（T1-4, N any, M0）患者的生存结果。中位随访期为7.2年。报告指出，比卡鲁胺治疗与无进展和总生存显著改善相关。与单用放疗比较，加用比卡鲁胺使客观进展风险降低44%。同样，这种药物治疗使总死亡风险降低35%。进一步分析显示，比卡鲁胺引起的总生存改善主要是由于其降低前列腺癌相关死亡的作用。与局部晚期疾病患者不同，有局灶性疾病的患者未从放疗加比卡鲁胺治疗中受益。 比卡鲁胺注意事项1、中、重度肝损害的病人应慎用：比卡鲁胺在肝脏代谢，具有严重肝损害的病人药物清除可能会减慢，由此可能导致蓄积；2、定期进行肝功能检测：由于可能出现肝脏改变，应考虑定期进行肝功能检测。一般在比卡鲁胺治疗的最初6个月内出现，如果出现严重改变应停止比卡鲁胺治疗；3、比卡鲁胺能抑制细胞色素P450（CYP3A4）活性，因此当与主要由CYP3A4代谢的药物联合应用时应谨慎；4、在每日150mg用于治疗局部晚期、无远处转移的前列腺癌时，对于出现疾病客观进展伴有PSA升高的患者，应考虑停止用药；5、服用比卡鲁胺会出现嗜睡，因偶而可能会出现嗜睡，影响驾驶和生活的患者需要注意。

比卡鲁胺Bicalutamide属于非甾体类抗雄激素药物，当今应用于晚期前列腺癌的治疗常与黄体生成素释放激素（LHRH）类似物或外科睾丸切除术联合进行。比卡鲁胺经口服吸收良好，与黄体生成素释放激素（LHRH）类似物之间无任何药效学或药代动力学方面的相互作用。患者对比卡鲁胺副作用承受性好，不会影响治疗的顺利进行。 比卡鲁胺Bicalutamide不良反应：面色潮红、瘙痒、乳房触痛、男性乳房女性化、腹泻、恶心、呕吐、乏力。暂时性肝功改变（转氨酶升高，黄疸）。比卡鲁胺与LHRH类似物联用，进行临床研究期间还观察到下列副作用（可能与药物相关且发生率大于1%），这些副作用与药物的使用没有因果关系，有些是老年人日常固有的心血管系统 ：心力衰竭。消化系统 ：厌食、口干、消化不良、便秘、腹痛、胃肠胀气。中枢神经系统 ：头晕、失眠、嗜睡、性欲减低。呼吸系统 ：呼吸困难。泌尿生殖系统 ：阳痿、夜尿增多；血液系统 ：贫血。皮肤 ：脱发、皮疹、出汗、多毛。代谢及营养 ：糖尿病、高血糖、周围性水肿、体重增加或减轻。其他 ：胸痛、头痛、骨盆痛、寒战。 1995年比卡鲁胺Bicalutamide在英国率先上市，于1999年在中国上市，距今已经很长时间了，而且已经纳入了医保，价格一般不会太高，国内正规的医院都可以买到。患者也可以通过医伴旅购买印度上市的英国阿斯利康生产的比卡鲁胺Bicalutamide，价格更为便宜。

比卡鲁胺适用于与黄体生成素释放激素（LHRH）类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。 比卡鲁胺对前列腺癌能有多大效果？ 美国进行了一项名为RTOG9601的临床研究显示在放疗基础上增加为期2年的比卡鲁胺（每日口服，150 mg）抗雄激素治疗，与安慰剂联合放疗相比可显著提高长期总生存（OS）率，并降低转移性前列腺癌发病率和前列腺癌死亡率。试验共有760例前列腺癌患者被纳入临床试验，其中放疗联合比卡鲁胺（联合治疗组）384例患者和放疗联合安慰剂（放疗组）分别376例患者。所有患者接受均每周5天，每天1.8Gy的放射治疗，其中联合治疗组给予比卡鲁胺150mg/天口服至24个月；放疗组则同时口服安慰剂治疗。研究主要终点是总生存率。  结果显示，经过13年的中位随访时间后，两组患者的12年生存率分别为76.3%和71.3%。12年前列腺癌死亡率为5.8%对13.4%（P＜0.001），12年转移性前列腺癌的累计发病率为14.5%对23.0%（P＝0.005）。比卡鲁胺联合治疗组的患者长期生存率明显高于安慰剂组。 比卡鲁胺不良反应：面色潮红、瘙痒、乳房触痛、男性乳房女性化、腹泻、恶心、呕吐、乏力。暂时性肝功改变（转氨酶升高，黄疸）。比卡鲁胺与LHRH类似物联用，进行临床研究期间还观察到下列副作用（可能与药物相关且发生率大于1%），这些副作用与药物的使用没有因果关系，有些是老年人日常固有的心血管系统 ：心力衰竭。消化系统 ：厌食、口干、消化不良、便秘、腹痛、胃肠胀气。中枢神经系统 ：头晕、失眠、嗜睡、性欲减低。呼吸系统 ：呼吸困难。泌尿生殖系统 ：阳痿、夜尿增多；血液系统 ：贫血。皮肤 ：脱发、皮疹、出汗、多毛。代谢及营养 ：糖尿病、高血糖、周围性水肿、体重增加或减轻。其他 ：胸痛、头痛、骨盆痛、寒战。

前列腺癌是一种常见的男性恶性肿瘤，多发在老年男性人群中。由于前列腺癌前期症状不明显，检查不到位等，多数患者在发现时就已经到了晚期。比卡鲁胺属于雄激素受体的竞争性抑制剂，可使雄激素所产生的调节前列腺细胞生长及功能的作用受到有效抑制，不仅能够抑制前列腺癌细胞生长，还能诱导其凋亡。比卡鲁胺与促黄体生成素释放激素（LHRH）类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。 比卡鲁胺治疗前列腺癌效果如何呢？ 美国进行了一项名为RTOG9601的临床研究显示在放疗基础上增加为期2年的比卡鲁胺（每日口服，150 mg）抗雄激素治疗，与安慰剂联合放疗相比可显著提高长期总生存（OS）率，并降低转移性前列腺癌发病率和前列腺癌死亡率。试验共有760例前列腺癌患者被纳入临床试验，其中放疗联合比卡鲁胺（联合治疗组）384例患者和放疗联合安慰剂（放疗组）分别376例患者。所有患者接受均每周5天，每天1.8Gy的放射治疗，其中联合治疗组给予比卡鲁胺150mg/天口服至24个月；放疗组则同时口服安慰剂治疗。研究主要终点是总生存率。  结果显示，经过13年的中位随访时间后，两组患者的12年生存率分别为76.3%和71.3%。12年前列腺癌死亡率为5.8%对13.4%（P＜0.001），12年转移性前列腺癌的累计发病率为14.5%对23.0%（P＝0.005）。比卡鲁胺联合治疗组的患者长期生存率明显高于安慰剂组。 比卡鲁胺用药剂量：成年男性包括老年人：一片（50mg），一天一次，用比卡鲁胺治疗应与LHRH类似物或外科睾丸切除术治疗同时开始。比卡鲁胺150mg片剂，用于治疗局部晚期、无远处转移的前列腺癌患者，这些患者不适宜或不愿接受外科去势术或其他内科治疗。成年男性包括老年人：口服，一天一次，一次一片（150mg）。比卡鲁胺应持续服用至少两年或到疾病进展为止。

比卡鲁胺属于非甾体类抗雄激素药物，与黄体生成素释放激素（LHRH）类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。 比卡鲁胺的治疗效果怎么样呢？美国进行了一项名为RTOG9601的临床研究显示在放疗基础上增加为期2年的比卡鲁胺（每日口服，150 mg）抗雄激素治疗，与安慰剂联合放疗相比可显著提高长期总生存（OS）率，并降低转移性前列腺癌发病率和前列腺癌死亡率。试验共有760例前列腺癌患者被纳入临床试验，其中放疗联合比卡鲁胺（联合治疗组）384例患者和放疗联合安慰剂（放疗组）分别376例患者。所有患者接受均每周5天，每天1.8Gy的放射治疗，其中联合治疗组给予比卡鲁胺150mg/天口服至24个月；放疗组则同时口服安慰剂治疗。研究主要终点是总生存率。结果显示，经过13年的中位随访时间后，两组患者的12年生存率分别为76.3%和71.3%。12年前列腺癌死亡率为5.8%对13.4%（P＜0.001），12年转移性前列腺癌的累计发病率为14.5%对23.0%（P＝0.005）。比卡鲁胺联合治疗组的患者长期生存率明显高于安慰剂组。 比卡鲁胺广泛在肝脏代谢。数据表明严重肝损害的病人药物清除可能会减慢，由此可能导致蓄积。所以比卡鲁胺对有中、重度肝损伤的病人应慎用。由于可能出现肝脏改变，应考虑定期进行肝功能检测。主要的改变一般在比卡鲁胺治疗的最初6个月内出现。严重的肝功能改变很少见于比卡鲁胺的治疗。如果出现严重改变应停止比卡鲁胺治疗。比卡鲁胺显示抑制细胞色素P450（CYP3A4）活性，因此当与主要由CYP3A4代谢的药物联合应用时应谨慎。

朝晖先（康士得）是与黄体生成素释放激素(LHRH)类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗的药物。 朝晖先（康士得）注意事项 1、中、重度肝损害的病人应慎用：朝晖先（康士得）在肝脏代谢，具有严重肝损害的病人药物清除可能会减慢，由此可能导致蓄积。 2、定期进行肝功能检测：由于可能出现肝脏改变，应考虑定期进行肝功能检测。一般在朝晖先（康士得）治疗的最初6个月内出现，如果出现严重改变应停止朝晖先（康士得）治疗。 3、朝晖先（康士得）能抑制细胞色素P450（CYP3A4）活性，因此当与主要由CYP3A4代谢的药物联合应用时应谨慎。 4、在每日150mg用于治疗局部晚期、无远处转移的前列腺癌时，对于出现疾病客观进展伴有PSA升高的患者，应考虑停止用药。 5、服用朝晖先（康士得）会出现嗜睡，因偶而可能会出现嗜睡，影响驾驶和生活的患者需要注意。 朝晖先（康士得）经口服吸收良好。没有证据表明食物对其生物利用度方面存在任何临床相关的影响。 （S）-对映体相对（R）-对映体消除较为迅速，后者的血浆清除半衰期为一周。 在朝晖先（康士得）的每日（50mg和150mg）用量下，（R） -对映体因其半衰期长，在血浆中蓄积了约10倍。 当每日服用朝晖先（康士得）50mg时，（R）-对映体的稳态血浆浓度约9μg/ml，稳态时有效（R） -对映体占总循环内药量的99%。 当每日服用朝晖先（康士得）150mg时，（R）-对映体的稳态血浆浓度约为22μg/ml，在稳态时有效（R）-对映体占总循环内药量的99%。 （R） -对映体的药代动力学不受年龄、肾损害或轻、中度肝损害的影响。有证据表明在严重肝损害病例中，（R）-对映体血浆清除较慢。 接受朝晖先（康士得）治疗的男性患者精液中R-朝晖先（康士得）均浓度为4.9微克／毫升，通过性生活到达女性体内量低，约0.3微克/公斤。动物试验表明此浓度不足以对子代产生影响。 朝晖先（康士得）与蛋白高度结合（消旋体96%，R-朝晖先（康士得）99.6%）并被广泛代谢（经氧化及葡萄糖醛酸化），其代谢产物以几乎相同的比例经肾及胆消除。

朝晖先治疗前列腺癌疗效怎么样呢？ 美国进行了一项名为RTOG9601的临床研究显示在放疗基础上增加为期2年的朝晖先（每日口服，150 mg）抗雄激素治疗，与安慰剂联合放疗相比可显著提高长期总生存（OS）率，并降低转移性前列腺癌发病率和前列腺癌死亡率。 试验共有760例前列腺癌患者被纳入临床试验，其中放疗联合朝晖先（联合治疗组）384例患者和放疗联合安慰剂（放疗组）分别376例患者。所有患者接受均每周5天，每天1.8Gy的放射治疗，其中联合治疗组给予朝晖先150mg/天口服至24个月；放疗组则同时口服安慰剂治疗。研究主要终点是总生存率。结果显示，经过13年的中位随访时间后，两组患者的12年生存率分别为76.3%和71.3%。12年前列腺癌死亡率为5.8%对13.4%（P＜0.001），12年转移性前列腺癌的累计发病率为14.5%对23.0%（P＝0.005）。朝晖先联合治疗组的患者长期生存率明显高于安慰剂组。 朝晖先与其他前列腺癌药物相比，副作用小得多，朝晖先严重副作用的发生率和患者的治疗中止率较低，对患者的免疫功能和体力没有太大损害。而且朝晖先良好的耐受性，大多数患者可以接受，很少患者因不良反应停药，肝功能几乎没有严重变化，这种变化通常是短暂的，但患者可以考虑定期进行肝功能检查。 朝晖先口服吸收良好，朝晖先为西药，但副作用小，易于患者接受，对心、肝、肾等内脏功能损伤小，无心脑血管疾病等并发症。 特殊人群用药：对于肾损害的病人无需调整朝晖先剂量。对于轻度肝损害的病人无需调整剂量，中重度肝损伤的病人可能发生药物蓄积。儿童、孕妇及哺乳期女性禁用。朝晖先可以影响特非那定、阿司咪唑或西沙必利等药在肝脏的正常代谢，患者在用药前应及时咨询医生。

朝晖先（康士得）适用于与黄体生成素释放激素（LHRH）类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。 朝晖先（康士得）用法用量1、成人：成人男性包括老年人：一片（50 mg），每日1次，用朝晖先（康士得）治疗应与LHRH类似物或外科睾丸切除术治疗同时开始；2、儿童：朝晖先（康士得）禁用于儿童；3、肾损害：对于肾损害的病人无需调整剂量；4、肝损害：对于轻度肝损害的病人无需调整剂量，中重度肝操作的病人可能发生药物蓄积。 朝晖先（康士得）与LHRH类似物之间无任何药效学或药代动力学方面的相互作用。体外试验显示R-朝晖先（康士得）是CYP3A4的抑制剂，对CYP 2C9,2C19和2D6的活性有较小的抑制作用。虽然在以安替比林为细胞色素P450(CYP)活性标志物的临床研究中未发现与朝晖先（康士得）之间潜在药物相互作用的证据，但在联合使用朝晖先（康士得）28天后，平均咪达唑仑暴露水平(AUC)增加至80%。对于治疗指数范围小的药物，该增加程度可具有相关性。因此，禁忌联合使用特非那定,阿司咪唑或西沙比利，且当朝晖先（康士得）与环孢菌素和钙通道阻滞剂联合应用时应谨慎。尤其当出现增加药效或药物不良反应迹象时，可能需要减低这些药物的剂量。对环孢菌素，推荐在朝晖先（康士得）治疗开始或结束后密切监测血浆浓度和临床状况。当朝晖先（康士得）与抑制药物氧化的其他药物，如西咪替丁和酮康唑同时使用时应谨慎。理论上，这样可以引起朝晖先（康士得）血浆浓度增加，从而理论上增加药物的副作用。体外研究表明朝晖先（康士得）可以与双香豆素类抗凝剂，如:华法令，竞争其蛋白结合点。因此建议在已经接受双香豆素类抗凝剂治疗的病人，如果开始服用朝晖先（康士得），应密切监测凝血酶原时间。

朝晖先（康士得）说明书 【朝晖先（康士得）适应症】 朝晖先（康士得）与黄体生成素释放激素（LHRH）类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。 【朝晖先（康士得）用法用量】 1、成人：成人男性包括老年人：一片（50 mg），每日1次，用朝晖先（康士得）治疗应与LHRH类似物或外科睾丸切除术治疗同时开始。 2、儿童：朝晖先（康士得）禁用于儿童。 3、肾损害：对于肾损害的病人无需调整剂量。 4、肝损害：对于轻度肝损害的病人无需调整剂量，中重度肝操作的病人可能发生药物蓄积。 【朝晖先（康士得）注意事项】 朝晖先（康士得）广泛在肝脏代谢。数据表明严重肝损害的病人药物清除可能会减慢，由此可能导致蓄积。所以朝晖先（康士得）对有中、重度肝损伤的病人应慎用。由于可能出现肝脏改变，应考虑定期进行肝功能检测。主要的改变一般在朝晖先（康士得）治疗的最初6个月内出现。严重的肝功能改变很少见于朝晖先（康士得）的治疗。如果出现严重改变应停止朝晖先（康士得）治疗。朝晖先（康士得）显示抑制细胞色素P450（CYP3A4）活性，因此当与主要由CYP3A4代谢的药物联合应用时应谨慎。 【朝晖先（康士得）不良反应】 面色潮红、瘙痒，乳房触痛、男性乳房女性化、腹泻、恶心、呕吐、乏力。暂时性肝功改变（转氨酶升高，黄疸）。朝晖先（康士得）与LHRH类似物联用，进行临床研究期间还观察到下列副作用（可能与药物相关且发生率大于1%），这些副作用与药物的使用没有因果关系。 有些是老年人日常固有的心血管系统 ：心力衰竭。消化系统 ：厌食、口干、消化不良、便秘、腹痛、胃肠胀气。中枢神经系统 ：头晕、失眠、嗜睡、性欲减低。呼吸系统 ：呼吸困难。泌尿生殖系统 ：阳痿、夜尿增多。血液系统 ：贫血。皮肤 ：脱发、皮疹、出汗、多毛。代谢及营养 ：糖尿病、高血糖、周围性水肿、体重增加或减轻。其他 ：胸痛、头痛、骨盆痛、寒战。 【朝晖先（康士得）药物过量】 没有人类过量的经验，没有特效的解药，应该对症治疗。透析可能没有帮助，因为朝晖先（康士得）与蛋白高度结合且在尿液中以非原形排泄。但一般的支持疗法是需要的，这包括生命体征的密切监测。 【朝晖先（康士得）药物相互作用】 朝晖先（康士得）与LHRH类似物之间无任何药效学或药代动力学方面的相互作用。体外试验显示R-朝晖先（康士得）是CYP3A4的抑制剂，对CYP 2C9,2C19和2D6的活性有较小的抑制作用。虽然在以安替比林为细胞色素P450(CYP)活性标志物的临床研究中未发现与朝晖先（康士得）之间潜在药物相互作用的证据，但在联合使用朝晖先（康士得）28天后，平均咪达唑仑暴露水平(AUC)增加至80%。对于治疗指数范围小的药物，该增加程度可具有相关性。因此，禁忌联合使用特非那定,阿司咪唑或西沙比利，且当朝晖先（康士得）与环孢菌素和钙通道阻滞剂联合应用时应谨慎。尤其当出现增加药效或药物不良反应迹象时，可能需要减低这些药物的剂量。对环孢菌素，推荐在朝晖先（康士得）治疗开始或结束后密切监测血浆浓度和临床状况。当朝晖先（康士得）与抑制药物氧化的其他药物，如西咪替丁和酮康唑同时使用时应谨慎。理论上，这样可以引起本品血浆浓度增加，从而理论上增加药物的副作用。体外研究表明朝晖先（康士得）可以与双香豆素类抗凝剂，如:华法令，竞争其蛋白结合点。因此建议在已经接受双香豆素类抗凝剂治疗的病人，如果开始服用朝晖先（康士得），应密切监测凝血酶原时间。 【朝晖先（康士得）药理毒理】 药理作用 朝晖先（康士得）属于非甾体类抗雄激素药物，没有其它内分泌作用，它与雄激素受体结合而不激活基因表达，从而抑制了雄激素的刺激，导致前列腺肿瘤的萎缩。临床上停用朝晖先（康士得）可在部份患者中引起抗雄激素撤药性综合症。 朝晖先（康士得）是消旋物，其抗雄激素作用仅仅出现在（R）-结构对映体上。 毒理研究 朝晖先（康士得）是一种强效的抗雄激素药物，并且在动物中是一种混合功能氧化酶诱导剂。动物靶器官变化，包括动物中（间质细胞，甲状腺，肝脏）肿瘤诱发与这些作用相关。在人体，酶诱导作用还未发现。临床前试验的结果被认为与晚期前列腺癌病人治疗无相关性。细精管的萎缩是抗雄激素类药物可以预期的作用，在所有种属的试验动物中都有观察到。对大鼠进行12个月重复给药毒性研究之后24周，其睾丸萎缩可以完全恢复；而在生殖研究中，在给药11周后7周，其功能即可恢复。故在男性中推断会有亚生育力期或无生育力期。 【朝晖先（康士得）药代动力学】 朝晖先（康士得）经口服吸收良好。没有证据表明食物对其生物利用度方面存在任何临床相关的影响。 （S）-对映体相对（R）-对映体消除较为迅速，后者的血浆清除半衰期为一周。 在朝晖先（康士得）的每日（50mg和150mg）用量下，（R） -对映体因其半衰期长，在血浆中蓄积了约10倍。 当每日服用朝晖先（康士得）50mg时，（R）-对映体的稳态血浆浓度约9μg/ml，稳态时有效（R） -对映体占总循环内药量的99%。 当每日服用朝晖先（康士得）150mg时，（R）-对映体的稳态血浆浓度约为22μg/ml，在稳态时有效（R）-对映体占总循环内药量的99%。 （R） -对映体的药代动力学不受年龄、肾损害或轻、中度肝损害的影响。有证据表明在严重肝损害病例中，（R）-对映体血浆清除较慢。 接受朝晖先（康士得）治疗的男性患者精液中R-朝晖先（康士得）均浓度为4.9微克／毫升，通过性生活到达女性体内量低，约0.3微克/公斤。动物试验表明此浓度不足以对子代产生影响。 朝晖先（康士得）与蛋白高度结合（消旋体96%，R-朝晖先（康士得）99.6%）并被广泛代谢（经氧化及葡萄糖醛酸化），其代谢产物以几乎相同的比例经肾及胆消除。

康士得是前列腺癌患者的治疗药物，由阿斯利康生产，是一种口服的非固醇类抗雄激素药物。 康士得的服用说明：康士得50mg片剂，与促黄体生成素释放激素（LHRH）类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。用药剂量：成年男性包括老年人：一片（50mg），一天一次，用康士得治疗应与LHRH类似物或外科睾丸切除术治疗同时开始。康士得150mg片剂，用于治疗局部晚期、无远处转移的前列腺癌患者，这些患者不适宜或不愿接受外科去势术或其他内科治疗。成年男性包括老年人：口服，一天一次，一次一片（150mg）。康士得应持续服用至少两年或到疾病进展为止。该推荐剂量仅为参考，具体请在就医后根据医生的建议服药。康士得显示抑制细胞色素P450(CYP3A4)活性，因此当康士得与主要由CYP3A4代谢的药物联合应用时应谨慎。对乳糖敏感的患者应注意康士得150mg片剂每片含61mg乳糖，而康士得每日3片50mg的片剂含有183mg乳糖。 康士得注意事项 1、中、重度肝损害的病人应慎用：康士得在肝脏代谢，具有严重肝损害的病人药物清除可能会减慢，由此可能导致蓄积。 2、定期进行肝功能检测：由于可能出现肝脏改变，应考虑定期进行肝功能检测。一般在康士得治疗的最初6个月内出现，如果出现严重改变应停止康士得治疗。 3、康士得能抑制细胞色素P450（CYP3A4）活性，因此当与主要由CYP3A4代谢的药物联合应用时应谨慎。 4、在每日150mg用于治疗局部晚期、无远处转移的前列腺癌时，对于出现疾病客观进展伴有PSA升高的患者，应考虑停止用药。 5、服用康士得会出现嗜睡，因偶而可能会出现嗜睡，影响驾驶和生活的患者需要注意。

康士得是前列腺癌患者的治疗药物，由阿斯利康生产，是一种口服的非固醇类抗雄激素药物。 康士得的服用量是多少呢？ 康士得50mg片剂，与促黄体生成素释放激素（LHRH）类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。用药剂量：成年男性包括老年人：一片（50mg），一天一次，用本品治疗应与LHRH类似物或外科睾丸切除术治疗同时开始。 康士得150mg片剂，用于治疗局部晚期、无远处转移的前列腺癌患者，这些患者不适宜或不愿接受外科去势术或其他内科治疗。成年男性包括老年人：口服，一天一次，一次一片（150mg）。康士得应持续服用至少两年或到疾病进展为止。该推荐剂量仅为参考，具体请在就医后根据医生的建议服药。 康士得显示抑制细胞色素P450(CYP3A4)活性，因此当康士得与主要由CYP3A4代谢的药物联合应用时应谨慎。对乳糖敏感的患者应注意康士得150mg片剂每片含61mg乳糖，而康士得每日3片50mg的片剂含有183mg乳糖。 美国进行了一项名为RTOG9601的临床研究显示在放疗基础上增加为期2年的康士得抗雄激素治疗，与安慰剂联合放疗相比可显著提高长期总生存（OS）率，并降低转移性前列腺癌发病率和前列腺癌死亡率。试验共有760例前列腺癌患者被纳入临床试验，其中放疗联合康士得（联合治疗组）384例患者和放疗联合安慰剂（放疗组）分别376例患者。所有患者接受均每周5天，每天1.8Gy的放射治疗，其中联合治疗组给予康士得150mg/天口服至24个月；放疗组则同时口服安慰剂治疗。研究主要终点是总生存率。  结果显示，经过13年的中位随访时间后，两组患者的12年生存率分别为76.3%和71.3%。12年前列腺癌死亡率为5.8%对13.4%（P＜0.001），12年转移性前列腺癌的累计发病率为14.5%对23.0%（P＝0.005）。康士得联合治疗组的患者长期生存率明显高于安慰剂组。康士得是外科阉割或抗雄激素和促黄体生成素释放激素类似物联合治疗的一种有吸引力的替代方案，也是前列腺癌治疗的最佳评价药物之一。康士得胶囊严重副作用的发生率和患者的治疗中止率较低，对患者的免疫功能和体力没有太大损害。每天服用150毫克康士得胶囊一次，可降低肿瘤发展风险42%，骨转移风险33%。