朝晖先（康士得）注意事项

朝晖先（康士得）是与黄体生成素释放激素(LHRH)类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗的药物。

朝晖先（康士得）注意事项

1、中、重度肝损害的病人应慎用：朝晖先（康士得）在肝脏代谢，具有严重肝损害的病人药物清除可能会减慢，由此可能导致蓄积。

2、定期进行肝功能检测：由于可能出现肝脏改变，应考虑定期进行肝功能检测。一般在朝晖先（康士得）治疗的最初6个月内出现，如果出现严重改变应停止朝晖先（康士得）治疗。

3、朝晖先（康士得）能抑制细胞色素P450（CYP3A4）活性，因此当与主要由CYP3A4代谢的药物联合应用时应谨慎。

4、在每日150mg用于治疗局部晚期、无远处转移的前列腺癌时，对于出现疾病客观进展伴有PSA升高的患者，应考虑停止用药。

5、服用朝晖先（康士得）会出现嗜睡，因偶而可能会出现嗜睡，影响驾驶和生活的患者需要注意。

朝晖先（康士得）经口服吸收良好。没有证据表明食物对其生物利用度方面存在任何临床相关的影响。 （S）-对映体相对（R）-对映体消除较为迅速，后者的血浆清除半衰期为一周。 在朝晖先（康士得）的每日（50mg和150mg）用量下，（R） -对映体因其半衰期长，在血浆中蓄积了约10倍。 当每日服用朝晖先（康士得）50mg时，（R）-对映体的稳态血浆浓度约9μg/ml，稳态时有效（R） -对映体占总循环内药量的99%。 当每日服用朝晖先（康士得）150mg时，（R）-对映体的稳态血浆浓度约为22μg/ml，在稳态时有效（R）-对映体占总循环内药量的99%。 （R） -对映体的药代动力学不受年龄、肾损害或轻、中度肝损害的影响。有证据表明在严重肝损害病例中，（R）-对映体血浆清除较慢。 接受朝晖先（康士得）治疗的男性患者精液中R-朝晖先（康士得）均浓度为4.9微克／毫升，通过性生活到达女性体内量低，约0.3微克/公斤。动物试验表明此浓度不足以对子代产生影响。 朝晖先（康士得）与蛋白高度结合（消旋体96%，R-朝晖先（康士得）99.6%）并被广泛代谢（经氧化及葡萄糖醛酸化），其代谢产物以几乎相同的比例经肾及胆消除。