拉罗替尼（Vitrakvi）是原肌球蛋白受体激酶(TRK)，TRKA、TRKB、TRKC的抑制剂。TRKA、B和C是由基因NTRK1、NTRK2和NTRK3编码的，可以产生组成激活的嵌合TRK融合蛋白，该蛋白可作为致癌驱动因子，促进肿瘤细胞系中的细胞增殖和生存。在通过基因融合导致的TRK蛋白的本构性激活、蛋白调节域的缺失或TRK蛋白过表达的细胞中，拉罗替尼（Vitrakvi）可显示出抗肿瘤活性。 拉罗替尼（Vitrakvi）的适应症有胆管癌、唾液腺癌、婴儿型纤维肉瘤、甲状腺癌、肠癌、肺癌、恶性黑色瘤、胃肠间质肉瘤、阑尾癌、乳腺癌、胰腺癌、肌周细胞瘤、非特殊类型肉瘤、外周神经鞘瘤、梭形细胞瘤、婴儿肌纤维瘤病、肾脏炎性肌纤维母细胞瘤等17种肿瘤类型。 2018年11月27日（当地时间26日），美国药监部门（FDA）加速批准 Bayer 和Loxo Oncology 共同开发的泛癌种靶向药Vitrakvi（larotrectinib，拉罗替尼）上市，用于治疗携带 NTRK 基因融合的局部晚期或转移性实体瘤的成人和儿童患者。 2019年6月，拉罗替尼（Vitrakvi）在中国香港上市，然而港版每月费用约为40万港币，高昂的价格令普通人望而却步！ 2019年7月，孟加拉新锐药企Everest 经当地政府授权获批上市了商品名为“Laronib”的拉罗替尼（Vitrakvi）通用版药物，这也是目前全球首款拉罗替尼（Vitrakvi）仿制药！

拉罗替尼（Vitrakvi）是一种强效、口服、选择性原肌球蛋白受主激酶（TRKs）抑制剂，作用于TRKB、TRKB、和TRKC激酶。有效针对多达17种癌症。拉罗替尼（Vitrakvi）由Loxo Oncology及德国拜耳公司（Bayer）共同研发，于2018年11月26日获美国FDA批准上市。拉罗替尼（Vitrakvi）可被用于不限年龄及肿瘤类型并有TRK融合的癌症患者当中，报告证明拉罗替尼（Vitrakvi）可发挥持久抗肿瘤作用及良好的耐受性。拉罗替尼（Vitrakvi）是一种广谱抗癌靶向药，在多种肿瘤中有效性一致，包括肺癌，黑色素瘤，结直肠癌，胃肠道间质瘤，乳腺癌，骨肉瘤，胆管癌，软组织肉瘤，唾液腺瘤，婴儿纤维肉瘤，甲状腺癌，原发性未知癌，先天性中胚层肾癌，阑尾癌和胰腺癌。拉罗替尼（Vitrakvi）为NTRK基因抑制剂，NTRK基因家族包括NTRK1、NTRK2和NTRK3，这些基因如果与其它基因发生融合，可导致异常激活，从而引起肿瘤的发生。NTRK基因融合在多种肿瘤中都有发现，拉罗替尼（Vitrakvi）则是治疗该类肿瘤的第一选择。 拉罗替尼（Vitrakvi）价格不菲，目前美国的定价为成人每月32,800美元(30天100mg)，每年393600美元(约270多万人民币)，此价格对于患者来说，堪称天价!某些儿童患者的口服液体制剂为每月1.1万美元，也是国内普通家庭无法承受的。很多患者迫切希望拉罗替尼（Vitrakvi）能在国内开展临床试验。鉴于此，孟加拉珠峰拉罗替尼（Vitrakvi）应运而生，为市面上性价比最高的拉罗替尼（Vitrakvi）版本：25mg*30粒/瓶，售价为5000元人民币；100mg*30粒/瓶，售价为15000元人民币。

2019年3月，FDA批准的第一个不区分肿瘤来源用于初始治疗的传奇抗癌药拉罗替尼（LOXO101）在中国申报临床试验(IND)，并获得正式受理。根据国家药监局药品审评中心(CDE)网站公开信息，该药品以“硫酸Larotrectinib胶囊”为名称的IND申请由拜耳公司申报，且已经于2019年1月14日获受理。拉罗替尼（LOXO101）在中国申报临床并获得受理，是该药在全球进行注册的又一大进展! 拉罗替尼（LOXO101）是Loxo Oncology公司和拜耳公司开发的新一代具备高度特异性的口服TRK抑制剂。拉罗替尼（LOXO101）的最大看点在于，它是一款针对特定基因突变，而不针对特定癌症种类的抗癌新药。拉罗替尼（LOXO101）所能治疗的NTRK基因融合实体瘤包括乳腺癌、结直肠癌、肺癌、甲状腺癌等癌症类型。因此，拉罗替尼（LOXO101）在美国获批被认为是癌症疗法从“基于癌症在体内的起源”转向“基于肿瘤的遗传特征”这一演变过程中的重要里程碑。 截止目前，拉罗替尼（LOXO101）国内上市暂无最新进展，也并未纳入医保。不过，可以预料的是，即便拉罗替尼（LOXO101）在国内成功上市，其售价也是大部分国内患者无法承受的，这可以参考拉罗替尼（LOXO101）欧美地区售价。鉴于此，建议患者选择孟加拉珠峰制药的仿制版拉罗替尼（LOXO101），在疗效一致的前提下将售价压低至大部分患者都能承受的范围。

拉罗替尼（LOXO101）是一种强效、口服、选择性原肌球蛋白受主激酶（TRKs）抑制剂，作用于TRKB、TRKB、和TRKC激酶。有效针对多达17种癌症。拉罗替尼（LOXO101）由Loxo Oncology及德国拜耳公司（Bayer）共同研发，于2018年11月26日获美国FDA批准上市。拉罗替尼（LOXO101）可被用于不限年龄及肿瘤类型并有TRK融合的癌症患者当中，报告证明拉罗替尼（LOXO101）可发挥持久抗肿瘤作用及良好的耐受性。拉罗替尼（LOXO101）是一种广谱抗癌靶向药，在多种肿瘤中有效性一致，包括肺癌，黑色素瘤，结直肠癌，胃肠道间质瘤，乳腺癌，骨肉瘤，胆管癌，软组织肉瘤，唾液腺瘤，婴儿纤维肉瘤，甲状腺癌，原发性未知癌，先天性中胚层肾癌，阑尾癌和胰腺癌。拉罗替尼（LOXO101）为NTRK基因抑制剂，NTRK基因家族包括NTRK1、NTRK2和NTRK3，这些基因如果与其它基因发生融合，可导致异常激活，从而引起肿瘤的发生。NTRK基因融合在多种肿瘤中都有发现，拉罗替尼（LOXO101）则是治疗该类肿瘤的第一选择。 拉罗替尼（LOXO101）价格不菲，目前美国的定价为成人每月32,800美元(30天100mg)，每年393600美元(约270多万人民币)，此价格对于患者来说，堪称天价!某些儿童患者的口服液体制剂为每月1.1万美元，也是国内普通家庭无法承受的。很多患者迫切希望拉罗替尼（LOXO101）能在国内开展临床试验。鉴于此，孟加拉珠峰拉罗替尼（LOXO101）应运而生，为市面上性价比最高的拉罗替尼（LOXO101）版本：25mg*30粒/瓶，售价为5000元人民币；100mg*30粒/瓶，售价为15000元人民币。

抗癌药LOXO101说明书 【商品名称】Vitrakvi 【通用名称】Larotrectinib 【中文名称】拉罗替尼 【剂型剂量】胶囊(25mg, 100mg);口服液(20mg/mL) 【适应症】拉罗替尼是广谱抗癌药物，对很多不同种类都有效!可有效治疗的类型：肺癌、甲状腺癌、黑色素瘤、胃肠癌、结肠癌、软组织肉瘤、唾液腺癌、婴儿纤维肉瘤、阑尾癌、乳腺癌、胆管癌、骨肉瘤、胰腺癌、原发性未知癌、先天性中胚层肾癌等17种肿瘤。尤其适合婴儿纤维肉瘤和儿童骨肉瘤，效果极佳。 【用法用量】 1、胶囊：用水全吞下，不要咀嚼或压碎胶囊; 2、口服液：借助口服注射器吞下，口服液需放在冰箱中(2°C至8°C)保存，首次打开后90天，如未用完则需丢弃，不可再继续服用。成人推荐剂量：100mg口服，每天2次(体表面积≥1.0平方米的推荐剂量); 儿童推荐剂量：100mg/m2口服，每天2次(由于NTRK融合的患者50%以上为儿童或者青少年，甚至小到一个月的婴儿，因此对于儿童的剂量是按照体表面积来进行计算剂量，即对于体表面积<1.0平方米的患者)。 对于无法服药的患者，可考虑使用口服液。 【注意事项】 患者必须要有 NTRK 基因融合才可以使用拉罗替尼； 肝脏问题；您的医疗保健提供者将进行血液检查以检查治疗期间的肝功能。如果您出现肝脏问题，包括：食欲减退，恶心或呕吐，或胃部右上方疼痛。暂时停止治疗，减少剂量或永久停止。 怀孕或计划怀孕，拉罗替尼可能会伤害未出生的婴儿，治疗期间不应该怀孕。女性应在治疗期间和最终剂量后至少一周内使用有效的避孕措施。与您的医生讨论可能适合您的避孕方法。母乳喂养。目前尚不清楚拉罗替尼是否会进入您的母乳。治疗期间和最后一次服用拉罗替尼后一周内不要母乳喂养。 以上就是抗癌药LOXO101说明书，患者应仔细阅读并遵循医嘱使用。

2019年1月18日，NCCN发布了《非小细胞肺癌指南》2019年第3版之后，肺癌靶向用药相关基因从8个变成了9个，新增了NTRK基因融合。2019年第3版NSCLC的NCCN指南更新，拉罗替尼（LOXO101）被推荐作为 NTRK 基因融合阳性转移性 NSCLC 患者的一线治疗选择！NTRK（NeuroTrophinReceptorKinase）是神经营养因子受体络氨酸激酶。原肌球蛋白受体激酶（TRK）家族包括 TRKA、TRKB 和 TRKC 三种蛋白，它们分别由 NTRK1、NTRK2 和 NTRK3 基因编码，这些蛋白通常在神经组织中表达 。3个TRKs蛋白很少在神经组织外表达，但是3个基因融合导致的3个TRK受体结构激活被认为是实体肿瘤（包括肺癌、唾液腺癌、甲状腺癌和肉瘤）的致癌因素（致癌基因）。据估计，有 0.2% 的 NSCLC 患者存在 NTRK 融合，通常不与其它致癌驱动因子（如 EGFR、ALK或ROS1）同时存在。 拉罗替尼（LOXO101）是一款不分年龄和癌种类型针对NTRK融合的广谱TRK抑制剂，主要抑制酪氨酸激酶的活性！TRK家族蛋白是酪氨酸激酶，如果能抑制激酶活性，就能抑制癌症生长。此次更新主要参考《新英格兰医学杂志》的一篇研究结果：一项对 NTRK 基因融合阳性患者（55例）的研究显示：拉罗替尼（LOXO101）的总体应答率为75% （95% CI, 61% -85%）（PMID：29466156）。

拉罗替尼（LOXO101）的有效性是在三项临床试验中确定的，这三项试验包括55名NTRK基因融合的不同类型实体瘤患者，既有儿童也有成人，这些患者的肿瘤要么是转移性的，要么无法切除，没有其他更好的治疗选择，或者在治疗后疾病进展。实验纳入的患者包括12名唾液腺肿瘤患者，11名其他软组织肉瘤患者、7名婴儿型纤维肉瘤患者、5名甲状腺肿瘤患者、4名结肠癌患者、4名肺癌患者、4名黑色素瘤患者、3名胃肠道间质瘤患者、2名胆管癌患者、1名阑尾肿瘤患者、1名乳腺癌患者、1名胰腺癌患者。试验结果显示，这55名患者中，有75%的人肿瘤缩小。并且这种有效性是持久的，肿瘤缩小的患者中有73%持续至少6个月，39%持续一年及以上。 2018年2月，新英格兰医学杂志（NEJM）发表的三项安全性和有效性临床研究结果显示，拉罗替尼（LOXO101）对于年龄为4个月至76岁的患者，针对17种不同癌症治疗总体有效率高达75％，71％的有效患者在治疗一年后仍持续应答，结果表明，对于TRK融合阳性的癌症患者，拉罗替尼（LOXO101）是一种潜在强大的新型治疗方法，患者可长期使用。2018年10月召开的欧洲肿瘤内科学会年会（ESMO）的公布结果，在54名可以用 RECIST 标准衡量的TRK融合癌患者中，使用拉罗替尼（LOXO101）治疗后，17%的患者肿瘤完全消失，有效率高达82%。截至目前，共有109位NTRK融合的患者用过拉罗替尼（LOXO101），总体有效率为81%，其中17%的患者肿瘤完全消失。

拉罗替尼（LOXO101）是第一个口服、针对不同肿瘤NTRK基因融合的儿童和成年人都可以用的泛癌种靶向药。简单来说，只要有NTRK基因融合，无论任何癌症患者，无论成人还是儿童，都可以尝试使用拉罗替尼。那么，拉罗替尼疗效如何呢？ 2018年2月，新英格兰医学杂志（NEJM）发表的三项安全性和有效性临床研究结果显示，拉罗替尼对于年龄为4个月至76岁的患者，针对17种不同癌症治疗总体有效率高达75％，71％的有效患者在治疗一年后仍持续应答。这项结果随后也被FDA所证实。 一项儿童实体瘤临床试验显示：经拉罗替尼治疗后，15名NTRK突变阳性儿童患者的肿瘤均有明显减小，其中有14名效果显著，客观有效率达到了93%。2018年10月举行的欧洲肿瘤医学协会会议（ESMO2018）上，一项关于抗癌药拉罗替尼治疗涵盖24种独特肿瘤类型的TRK融合癌症成人，及儿童患者的临床数据显示：总缓解率：80%，部分缓解率：62%，完全缓解率：18%。在I期成人试验，II期NAVIGATE试验和I/II期儿科SCOUT试验(N =55)的研究结果显示，拉罗替尼在多种不同类型肿瘤患者中总体缓解率(ORR)达到了75％(95％CI，61％，85％)，包括组织肉瘤、唾液腺、婴儿纤维肉瘤、甲状腺、肺癌、黑色素瘤、结肠癌、GIST、胆管癌、阑尾癌、乳腺癌和胰腺癌等患者。总体来说，拉罗替尼（LOXO101）在多种癌症类型中的表现都非常一致，它的上市，让更多的肿瘤病人看到了新的治愈希望。

拉罗替尼（LOXO101）于2018年11月26日获FDA批准上市，用于治疗患有NTRK基因融合的局部晚期或转移性实体瘤的成人和儿童患者，是一种广谱抗癌靶向药，在多种肿瘤中有效性一致，包括肺癌，黑色素瘤，结直肠癌，胃肠道间质瘤，乳腺癌，骨肉瘤，胆管癌，软组织肉瘤，唾液腺瘤，婴儿纤维肉瘤，甲状腺癌，原发性未知癌，先天性中胚层肾癌，阑尾癌和胰腺癌。拉罗替尼（LOXO101）为NTRK基因抑制剂，NTRK基因家族包括NTRK1、NTRK2和NTRK3，这些基因如果与其它基因发生融合，可导致异常激活，从而引起肿瘤的发生。NTRK基因融合在多种肿瘤中都有发现，拉罗替尼（LOXO101）则是治疗该类肿瘤的第一选择。 拉罗替尼（LOXO101）可有效治疗的癌症类型包括：肺癌、甲状腺癌、黑色素瘤、胃肠癌、结肠癌、软组织肉瘤、唾液腺、婴儿纤维肉瘤、阑尾癌、乳腺癌、胆管癌、胰腺癌等17种，且有效率高达75%。此次批准，使拉罗替尼（LOXO101）成为有史以来第一个口服TRK（包括TRKA、TRKB和TRKC）抑制剂，同时也是第一款与肿瘤类型无关（Tumor-agnostic）的“广谱”小分子靶向抗癌药，将开启“Tumor agnostic”治疗新纪元。拉罗替尼（LOXO101）的获批被认为是癌症疗法从“基于肿瘤在体内的起源”转向“基于肿瘤的遗传特征”这一演变过程中的重要里程碑。之前，FDA已授予拉罗替尼（LOXO101）孤儿药资格、罕见儿科疾病资格、突破性药物资格、优先审查资格。

拉罗替尼（LOXO101）是由Bayer (拜耳）和Loxo Oncology共同研发的靶向药物，能有效对抗由单一罕见基因突变驱动的各种癌症。与以往靶向药物最大的不同是，拉罗替尼（LOXO101）不是针对某个解剖位置的肿瘤，而是一款广谱肿瘤药，用于所有携带NTRK融合基因的成人或儿童实体瘤患者。美国食品和药物管理局（FDA )于2018年11月26日批准拉罗替尼（LOXO101）用于患有实体肿瘤的成人和儿童患者。 这意味着，婴儿至老年人均可适用拉罗替尼（LOXO101）。拉罗替尼（LOXO101）可有规治疗的类型：肺癌、甲状腺癌、黑色素瘤、胃肠癌、结肠癌、软酿肉瘤、唾液腺、婴儿纤维肉瘤、阑尾癌、乳腺癌、胆管癌、胰腺癌等17种疾病。拉罗替尼（LOXO101）用于治疗携带NTRK基因融合（gene fusion）的成人和儿童，局部晚期或转移性实体瘤患者，并且没有产生已知的抗性突变，是转移性的或手术切除可能导致严重发病率，没有有效替代治疗方案的。 拉罗替尼（LOXO101）是一个靶向药，针对的是NTRK1、 NTRK25g#NTRK3基因融合的肿瘤患者。简单来讲这个新药不需要考虑癌症的发生区域，这就意味着不管什么癌种（组织/细胞/部 位），只要有NTRK基因融合，就可以使用拉罗替尼（LOXO101）进行治疗。所以，癌症患者可去做一下基因检测，一定去看看检测报告有没有这个基因融合。如果有，那么就很有可能被拉罗替尼（LOXO101）治愈！

拉罗替尼（LOXO101）用于治疗携带NTRK基因融合（gene fusion)的成人和儿童，局部晚期或转移性实体瘤患者，并且没有产生已知的抗性突变，是转移性的或手术切除可能导致严重发病率，没有有效替代治疗方案的。拉罗替尼（LOXO101）可治疗的类型包括：胆管癌、唾液腺癌、婴儿型纤维肉瘤、甲状腺癌、肠癌、肺癌、恶性黑色瘤、胃肠间质肉瘤、阑尾癌、乳腺癌、胰腺癌、肌周细胞瘤、非特殊类型肉瘤、外周神经鞘瘤、梭形细胞瘤、婴儿肌纤维瘤病、肾脏炎性肌纤维母细胞瘤等17种肿瘤类型。 拉罗替尼（LOXO101）是一种口服，原肌球蛋白受体激酶(Trk)抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。给药后，拉罗替尼（LOXO101）与Trk结合，从而阻止神经营养因子-Trk相互作用和Trk活化，这导致细胞凋亡的诱导和过度表达Trk的肿瘤中细胞生长的抑制。由神经营养蛋白激活的受体酪氨酸激酶Trk 在多种癌细胞类型中发生突变，并在肿瘤细胞生长和存活中起重要作用。 2016年12月18日，TRK抑制剂拉罗替尼（LOXO101）在ESMO亚洲第1阶段更新中显示穿越TRK融合癌的持久抗肿瘤活性；2017年5月12日，FDA宣布授予拉罗替尼（LOXO101）孤儿药物称号，指定用于治疗NTRK融合蛋白的实体肿瘤；2017年12月12日Loxo Oncology更新拉罗替尼（LOXO101）儿童临床试验数据显示TRK融合的持续耐受性；2018年11月26日，FDA同意加快批准肿瘤药物拉罗替尼（LOXO101）的上市。

拉罗替尼（LOXO101）是原肌球蛋白受体激酶(TRK)，TRKA、TRKB、TRKC的抑制剂。TRKA、B和C是由基因NTRK1、NTRK2和NTRK3编码的，可以产生组成激活的嵌合TRK融合蛋白，该蛋白可作为致癌驱动因子，促进肿瘤细胞系中的细胞增殖和生存。在通过基因融合导致的TRK蛋白的本构性激活、蛋白调节域的缺失或TRK蛋白过表达的细胞中，拉罗替尼（LOXO101）可显示出抗肿瘤活性。 拉罗替尼（LOXO101）的适应症有胆管癌、唾液腺癌、婴儿型纤维肉瘤、甲状腺癌、肠癌、肺癌、恶性黑色瘤、胃肠间质肉瘤、阑尾癌、乳腺癌、胰腺癌、肌周细胞瘤、非特殊类型肉瘤、外周神经鞘瘤、梭形细胞瘤、婴儿肌纤维瘤病、肾脏炎性肌纤维母细胞瘤等17种肿瘤类型。 拉罗替尼（LOXO101）上市时间：2018年11月27日（当地时间26日），美国药监部门（FDA）加速批准 Bayer 和Loxo Oncology 共同开发的泛癌种靶向药Vitrakvi（larotrectinib，拉罗替尼（LOXO101））上市，用于治疗携带 NTRK 基因融合的局部晚期或转移性实体瘤的成人和儿童患者。 2019年6月，拉罗替尼（LOXO101）在中国香港上市，然而港版每月费用约为40万港币，高昂的价格令普通人望而却步！ 2019年7月，孟加拉新锐药企Everest 经当地政府授权获批上市了商品名为“Laronib”的拉罗替尼（LOXO101）通用版药物，这也是目前全球首款拉罗替尼（LOXO101）仿制药！

拉罗替尼（LOXO101）是由Bayer (拜耳）和Loxo Oncology共同研发的靶向药物，能有效对抗由单一罕见基因突变驱动的各种癌症。与以往靶向药物最大的不同是，拉罗替尼（LOXO101）不是针对某个解剖位置的肿瘤，而是一款广谱肿瘤药，用于所有携带NTRK融合基因的成人或儿童实体瘤患者。美国食品和药物管理局（FDA )于2018年11月26日批准拉罗替尼（LOXO101）用于患有实体肿瘤的成人和儿童患者。 婴儿至老年人均可适用拉罗替尼（LOXO101）。拉罗替尼（LOXO101）可有规治疗的类型：肺癌、甲状腺癌、黑色素瘤、胃肠癌、结肠癌、软酿肉瘤、唾液腺、婴儿纤维肉瘤、阑尾癌、乳腺癌、胆管癌、胰腺癌等17种疾病。拉罗替尼（LOXO101）用于治疗携带NTRK基因融合（gene fusion）的成人和儿童，局部晚期或转移性实体瘤患者，并且没有产生已知的抗性突变，是转移性的或手术切除可能导致严重发病率，没有有效替代治疗方案的。 拉罗替尼（LOXO101）是一个靶向药，针对的是NTRK1、 NTRK25g#NTRK3基因融合的肿瘤患者。简单来讲这个新药不需要考虑癌症的发生区域，这就意味着不管什么癌种（组织/细胞/部 位），只要有NTRK基因融合，就可以使用拉罗替尼（LOXO101）进行治疗。所以，癌症患者可去做一下基因检测，一定去看看检测报告有没有这个基因融合。如果有，那么就很有可能被拉罗替尼（LOXO101）治愈！

拉罗替尼（LOXO101）是一种口服，原肌球蛋白受体激酶(Trk)抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。给药后，拉罗替尼（LOXO101）与Trk结合，从而阻止神经营养因子-Trk相互作用和Trk活化，这导致细胞凋亡的诱导和过度表达Trk的肿瘤中细胞生长的抑制。由神经营养蛋白激活的受体酪氨酸激酶Trk 在多种癌细胞类型中发生突变，并在肿瘤细胞生长和存活中起重要作用。 2018年11月26日美国食品和药物管理局(FDA)同意加快批准肿瘤药物拉罗替尼（LOXO101）的上市。拉罗替尼（LOXO101）可被用于治疗癌症具有特定遗传特征的成年和儿童患者。拉罗替尼（LOXO101）在中国申报临床并获得受理，是该药在全球进行注册的又一大进展!但目前拉罗替尼（LOXO101）还没有在中国上市成功。那么，拉罗替尼（LOXO101）去哪儿购买？ 据医伴旅了解，拉罗替尼（LOXO101）目前在国内还没有上市，患者只能购买到美国版或孟加拉版的拉罗替尼（LOXO101）。美国上市的拉罗替尼（LOXO101）是原研药，成人胶襄批发采购费用：32800美元，30天用量。儿童口服液配方的费用：起价为每月11000美元，根据患者的表面积计算。孟加拉珠峰版拉罗替尼（LOXO101）规格25mg*30粒/瓶，售价为5000元人民币；100mg*30粒/瓶，售价为15000元人民币。由于美国原研药价格十分昂贵，孟加拉珠峰销售的拉罗替尼（LOXO101）更受患者青睐，价格比较便宜，国内普通患者能够承担的起。患者可以亲自去孟加拉购买，也可以通过国内专业的海外医疗服务机构获取。 这其中，我们推荐第二种购买方式，可以帮助患者将正品孟加拉版拉罗替尼（LOXO101）邮寄到家。

拉罗替尼（LOXO101）是一种强效、口服、选择性原肌球蛋白受主激酶（TRKs）抑制剂，作用于TRKB、TRKB、和TRKC激酶。有效针对多达17种癌症。拉罗替尼由Loxo Oncology及德国拜耳公司（Bayer）共同研发，于2018年11月26日获美国FDA批准上市。拉罗替尼可被用于不限年龄及肿瘤类型并有TRK融合的癌症患者当中，报告证明拉罗替尼可发挥持久抗肿瘤作用及良好的耐受性。拉罗替尼是一种广谱抗癌靶向药，在多种肿瘤中有效性一致，包括肺癌，黑色素瘤，结直肠癌，胃肠道间质瘤，乳腺癌，骨肉瘤，胆管癌，软组织肉瘤，唾液腺瘤，婴儿纤维肉瘤，甲状腺癌，原发性未知癌，先天性中胚层肾癌，阑尾癌和胰腺癌。拉罗替尼为NTRK基因抑制剂，NTRK基因家族包括NTRK1、NTRK2和NTRK3，这些基因如果与其它基因发生融合，可导致异常激活，从而引起肿瘤的发生。NTRK基因融合在多种肿瘤中都有发现，拉罗替尼则是治疗该类肿瘤的第一选择。 拉罗替尼价格不菲，目前美国的定价为成人每月32,800美元(30天100mg)，每年393600美元(约270多万人民币)，此价格对于患者来说，堪称天价!某些儿童患者的口服液体制剂为每月1.1万美元，也是国内普通家庭无法承受的。很多患者迫切希望拉罗替尼能在国内开展临床试验。鉴于此，孟加拉珠峰拉罗替尼应运而生，为市面上性价比最高的拉罗替尼版本：25mg*30粒/瓶，售价为5000元人民币；100mg*30粒/瓶，售价为15000元人民币。

拉罗替尼（LOXO101）于2018年11月下旬获得美国FDA批准，用于携带NTRK基因融合的晚期实体瘤儿童和成人患者。拉罗替尼（LOXO101）是一种强效、口服、选择性原肌球蛋白受体激酶（TRKs）抑制剂，旨在直接靶向TRK（包括TRKB、TRKB、和TRKC），关闭导致TRK融合肿瘤生长的信号通路。在临床研究中，拉罗替尼（LOXO101）针对TRK融合肿瘤表现出显著且持久的抗肿瘤活性，无论患者年龄及肿瘤类型如何。拉罗替尼（LOXO101）是Loxo Oncology与营销合作伙伴拜耳在美国获批的第一个产品，该药是有史以来获批的第一个口服TRK抑制剂，同时也是第二个获FDA批准用于特定基因突变而非体内位置治疗癌症的“广谱”抗癌药。 那么，抗癌药拉罗替尼（LOXO101）中国有没有？据医伴旅了解，拉罗替尼（LOXO101）目前在国内还没有上市，患者只能购买到美国版或孟加拉版的拉罗替尼（LOXO101）。美国上市的拉罗替尼（LOXO101）是原研药，成人胶襄批发采购费用：32800美元，30天用量。儿童口服液配方的费用：起价为每月11000美元，根据患者的表面积计算。孟加拉珠峰版拉罗替尼（LOXO101）规格25mg*30粒/瓶，售价为5000元人民币；100mg*30粒/瓶，售价为15000元人民币。由于美国原研药价格十分昂贵，孟加拉珠峰销售的拉罗替尼（LOXO101）更受患者青睐，价格比较便宜，国内普通患者能够承担的起。患者可以亲自去孟加拉购买，也可以通过国内专业的海外医疗服务机构获取。

2017年6月3日Loxo Oncology突破疗法拉罗替尼在美国临床肿瘤学会提交的TRK融合成人和儿童癌症中显示76%客观反应率！ 2018年2月21日Loxo Oncology宣布在新英格兰医学杂志上发表拉罗替尼临床数据：权威发布!针对17种肿瘤的传奇抗癌药拉罗替尼最新研究数据公布，有效率75%！ 拉罗替尼药效确实好，与传统抗癌药不同的是，拉罗替尼的适应症并不是以某种癌种来区分的，而是以一种基因突变为目标，即NTRK突变，对于发生NTRK基因突变的患者，拉罗替尼具有较好的治疗效果。更值得一提的是，约40%发生NTRK基因融合的患者，在用药开始后一年内肿瘤没有增大，也没有发生转移，这是十分罕见的。 那么，拉罗替尼常见的副作用有什么呢？ 在临床试验中接受拉罗替尼治疗的患者报告的常见副作用包括疲劳，疲劳，恶心，咳嗽，便秘，腹泻，头晕，呕吐以及肝脏中AST和ALT酶血液水平升高。 一项实验证明，51%的患者出现3级或4级不良反应，53%的患者出现任何级别的神经不良反应。神经不良反应包括精神错乱、构音障碍、头晕、步态障碍和感觉异常。 最常见的3级或4级实验室异常为贫血和中性粒细胞减少。 最常见的严重不良反应为发热、腹泻、败血症、腹痛、脱水、蜂窝组织炎和呕吐。 拉罗替尼对神经毒性、肝毒性和胚胎胎儿毒性具有警告/预防作用。 另外，应告知患者服用拉罗替尼神经系统不良反应的风险，并建议不要驾驶或母乳喂养。

拉罗替尼是一种广谱抗癌药，适用于患有实体肿瘤的成人和儿童患者，需要有NTRK基因融合！ 那么，拉罗替尼治疗甲状腺癌有效果没？ 第一代针对甲状腺癌的靶向药是2000年后开始研发的，在2010-2015期间被批准在美国上市，包括：用于治疗乳头状癌/滤泡状癌/嗜酸细胞癌的索拉非尼和乐伐替尼；用于治疗髓样癌的凡德他尼和卡博替尼。第一代靶向药填补了之前无药可用的空白，除索拉非尼之外的三款药有效率也都说得过去，但它们针对的是一些普遍存在的靶点，也就是所有需要靶向的病人都可以用。 这也带来一个问题：药物副作用比较大，60-80%服药的患者身上出现了明显的副作用，10-20%服药的患者因为副作用不得不终止服药。因为第一代靶向药巨大的副作用，所以2010年后开始了第二代靶向药的研发。2018年第一款二代靶向药拉罗替尼（Loxo-101）已经在美国上市。 和第一代靶向药针对性不强不同，第二代靶向药选择的依据是肿瘤不同的基因突变。比如针对BRAF基因突变的患者，使用的是达拉菲尼&曲美替尼组合；针对NTRK基因融合的患者，使用的是拉罗替尼。相比一代靶向药，二代靶向药的客观缓解率有了明显提升，更重要的是显著副作用比例明显下降。 拉罗替尼作为一个靶向药，主要针对的是NTRK1、NTRK2或者NTRK3基因融合的肿瘤患者。NTRK融合常出现在先天性纤维肉瘤、先天性中胚层肾癌和分泌型乳腺癌（各90%以上）以及乳头状甲状腺癌（26%）等罕见肿瘤，而对于国内常见的肺癌和肠癌，NTRK融合的比例分别为3.5%和1.5%。

拉罗替尼是第一个口服、针对不同肿瘤NTRK基因融合的儿童和成年人都可以用的泛癌种靶向药，现已在临床试验中取得了较好成效。 那么，拉罗替尼的适用人群是什么呢？ FDA批准的每种药物都有其特定的适应症，尽管该药的使用不受肿瘤类型的限制，目前FDA在其发布的说明书中明确规定拉罗替尼的适应症为： 无已知获得性耐药突变的NTRK融合患者，这些患者要么无满意的治疗手段，要么既往接受治疗后病情进展，要么接受手术治疗存在较大的致畸风险。 2018年11月26日，FDA加速批准泛癌种靶向药拉罗替尼上市，用于治疗携带 NTRK 基因融合的局部晚期或转移性实体瘤患者。也就是说，无需考虑癌症的发生区域，只要有NTRK基因融合，即可以使用拉罗替尼加以治疗。 17种癌症，80%有效率首个广谱抗癌靶向药拉罗替尼正式获批！ 2018年2月，新英格兰医学杂志（NEJM）发表的三项安全性和有效性临床研究结果显示，对于年龄为4个月至76岁的患者，针对17种不同癌症治疗总体有效率高达75％，71％的有效患者在治疗一年后仍持续应答，结果表明，对于TRK融合阳性的癌症患者，拉罗替尼是一种潜在强大的新型治疗方法，患者可长期使用。 拉罗替尼的耐药机制： 尽管，当前已经有一些参与拉罗替尼临床试验的患者出现了耐药。但可喜的是，依据拉罗替尼的耐药机制，第二代TRK靶向药物LOXO-195已经被FDA批准正式开展临床试验，专门来对抗耐药新突变，且已在部分耐药患者的治疗中取得了较好成效。

拉罗替尼是一种广谱抗癌药品，与传统的靶向药针对原发部位不同，拉罗替尼面向的是携带 NTRK 基因融合的局部晚期或转移性实体瘤的成人和儿童患者。 拉罗替尼是一种TRK激酶抑制剂，对TRK融合阳性（chimeric TRK fusion proteins）的实体肿瘤患者均具有明显且持久的抗肿瘤活性。治疗55例成人及儿童患者TRK融合的实体肿瘤总缓解率（ORR）为75%，其中62%的患者部分缓解，13%的患者完全缓解。9%的患者疾病稳定，9%的患者疾病进展。 那么，拉罗替尼如何购买呢？ 拉罗替尼的购买渠道：据了解，拉罗替尼在香港已经上市了，患者可以到香港买到！ 说到买药，首先想到的就是价格问题，香港版本的拉罗替尼Vitrakvi每月费用约为40万港币，相当于人民币36万多元，这个价格并不是一般的家庭所能承担得起的！ 而美国上市的拉罗替尼是原研药，成人胶襄批发采购费用：32800美元，30天用量。儿童口服液配方的费用：起价为每月11000美元，根据患者的表面积计算。 以上两种的拉罗替尼根本买不起，因此，患者把目光纷纷投向拉罗替尼的仿制版本： 孟加拉珠峰版拉罗替尼规格25mg*30粒/瓶，售价为5000元人民币；100mg*30粒/瓶，售价为15000元人民币，由于汇率浮动，价格有所不同！ 孟加拉珠峰销售的拉罗替尼更受患者青睐，价格比较便宜，国内普通患者能够承担的起，如您有拉罗替尼的需要，可以通过正规海外医疗机构（医伴旅）购买，保证100%正品。