




拉罗替尼是第一个口服、针对不同肿瘤NTRK基因融合的儿童和成年人都可以用的泛癌种靶向药,现已在临床试验中取得了较好成效。
那么,拉罗替尼的适用人群是什么呢?
FDA批准的每种药物都有其特定的适应症,尽管该药的使用不受肿瘤类型的限制,目前FDA在其发布的说明书中明确规定拉罗替尼的适应症为:
无已知获得性耐药突变的NTRK融合患者,这些患者要么无满意的治疗手段,要么既往接受治疗后病情进展,要么接受手术治疗存在较大的致畸风险。
2018年11月26日,FDA加速批准泛癌种靶向药拉罗替尼上市,用于治疗携带 NTRK 基因融合的局部晚期或转移性实体瘤患者。也就是说,无需考虑癌症的发生区域,只要有NTRK基因融合,即可以使用拉罗替尼加以治疗。
17种癌症,80%有效率首个广谱抗癌靶向药拉罗替尼正式获批!
2018年2月,新英格兰医学杂志(NEJM)发表的三项安全性和有效性临床研究结果显示,对于年龄为4个月至76岁的患者,针对17种不同癌症治疗总体有效率高达75%,71%的有效患者在治疗一年后仍持续应答,结果表明,对于TRK融合阳性的癌症患者,拉罗替尼是一种潜在强大的新型治疗方法,患者可长期使用。
拉罗替尼的耐药机制:
尽管,当前已经有一些参与拉罗替尼临床试验的患者出现了耐药。但可喜的是,依据拉罗替尼的耐药机制,第二代TRK靶向药物LOXO-195已经被FDA批准正式开展临床试验,专门来对抗耐药新突变,且已在部分耐药患者的治疗中取得了较好成效。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年11月03日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=211710