Vorizol是一种广谱的三唑类抗真菌药，作用机制为高度选择性干扰真菌的细胞色素P-450的活性，从而抑制真菌细胞膜上麦角固醇的生物合成，起到抑制和消灭真菌的作用。伏立康唑较氟康唑抗菌谱更广、抗菌效力更强。口服及静注本品对人和各种动物真菌感染，如念珠菌感染（包括免疫正常和免疫受损的人和动物的全身性念珠菌病）、新型隐球菌感染（包括颅内感染）、糠秕马拉色菌、小孢子菌属、毛癣菌属、表皮癣 菌属、皮炎芽生菌、粗球孢子菌（包括颅内感染）及荚膜组织胞浆菌、斐氏着色菌、卡氏枝孢霉等有效，另外对曲霉菌、克鲁斯念珠菌等耐氟康唑的真菌都显示良好的抗真菌活性。 本品用于治疗侵袭性曲霉病、对氟康唑耐药的严重侵袭性念珠菌病感染（包括克鲁斯念珠菌）以及由足放线病菌属和镰刀菌属引起的严重真菌感染。主要用于进行性、有致命危险的免疫损害的患者。 Vorizol怎么样？ 一项以两性霉素B继予氟康唑的序贯疗法为对照的开放、对照研究证实了伏立康唑作为念珠菌血症初始治疗的有效性。该研究纳入370例证实为念珠菌血症的非中性粒细胞减少患者（年龄12岁以上），其中248例接受伏立康唑治疗。9例伏立康唑组和5例两性霉素B继予氟康唑序贯组的患者，同时还存在经真菌学证实的深部组织感染。该研究排除了肾功能衰竭的患者。两组中位治疗时间均为15天。主要分析中，“治疗有效”由对给药方案处于盲态的数据审核委员会（DRC）进行评价，“治疗有效”定义为：治疗结束后（EOT）12周时，所有感染症状和体征缓解/改善，同时念珠菌从血液里和感染的深部组织清除。EOT后12周没有接受评价的患者视为治疗失败。该分析示两治疗组均有41％的患者治疗有效。 次要分析采用最近一个可评价时间点(即：EOT,或EOT后2,6,或12周)的DRC评价结果，伏立康唑与两性霉素B继予氟康唑序贯治疗的成功率分别为65%和71%。

Vorizol的主要成分是伏立康唑。Vorizol的作用机制是抑制真菌中由细胞色素P450介导的14α-甾醇去甲基化，从而抑制麦角甾醇的生物合成。体外试验表明Vorizol具有广谱抗真菌作用。 Vorizol对念珠菌属（包括耐氟康唑的克柔念珠菌，光滑念珠菌和白色念珠菌耐药株）具有抗菌作用，对所有检测的曲霉属真菌有杀菌作用。此外，Vorizol在体外对其他致病性真菌亦有杀菌作用，包括对现在抗真菌药敏感性较低的菌属，例如足放线病菌属和镰刀菌属。 基于上述的药理作用，Vorizol是一种广谱的三唑类抗真菌药。可治疗侵袭性曲霉病。治疗非中性粒细胞减少患者中的念珠菌血症。治疗对氟康唑耐药的念珠菌引起的严重侵袭性感染（包括克柔念珠菌）。治疗由足放线病菌属和镰刀菌属引起的严重感染。本品应主要用于治疗患有进展性、可能威胁生命的感染的患者。那Vorizol效果好吗？ 在两项前瞻性、开放性、非对照、多中心临床试验中，53例2岁到<18岁的儿童患者接受了伏立康唑治疗。一项研究入组了31例拟诊、确诊或临床诊断患有侵袭性曲霉病（IA）的患者，其中14例为确诊或临床诊断患有IA的患者，被纳入到MITT疗效分析中。第二项研究入组了22例需要进行初始或挽救治疗的侵袭性念珠菌病（包括念珠菌血症［ICC］和食道念珠菌病［EC］）患者，其中17例被纳入到MITT疗效分析中。对于IA患者，第6周时的整体总有效率为64.3%(9/14)，2岁到<12岁和12岁到<18岁的患者的总有效率分别为40%(2/5)和77.8%(7/9)。对于ICC患者，EOT时的总有效率为85.7%(6/7)，对于EC患者，EOT时的总有效率为70%(7/10)。2岁到<12岁和12岁到<18岁的患者的整体有效率（ICC和EC合并）分别为88.9%(8/9)和62.5%(5/8)。

Vorizol的治疗效果好吗？ Vorizol（伏立康唑）为白色至类白色薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色或类白色。Vorizol的作用机制是抑制真菌中由细胞色素P450介导的14α-甾醇去甲基化，从而抑制麦角甾醇的生物合成。体外试验表明Vorizol具有广谱抗真菌作用。本品对念珠菌属（包括耐氟康唑的克柔念珠菌，光滑念珠菌和白念珠菌耐药株）具有抗菌作用，对所有检测的曲菌属真菌有杀菌作用。此外，Vorizol在体外对其他致病性真菌也有杀菌作用，包括对现有抗真菌药敏感性较低的菌属，例如足放线病菌属和镰刀菌属。 Vorizol是用于治疗侵袭性曲霉病、对氟康唑耐药的严重侵袭性念珠菌病感染（包括克鲁斯念珠菌）以及由足放线病菌属和镰刀菌属引起的严重真菌感染。主要用于进行性、有致命危险的免疫损害的患者。 在一项开放、随机、多中心的研究中，比较了伏立康唑和两性霉素B在277例免疫功能减退的急性侵袭性曲霉病患者中的疗效和生存受益，疗程为12周。在第1个24小时内，每12个小时静脉滴注6mg/kg负荷剂量的伏立康唑。之后，每12个小时使用4mg/kg的维持剂量，持续至少7天。然后，转为口服剂型治疗，每12小时服用200mg。静脉滴注伏立康唑的治疗时间中位数为10天（范围2～85天）。在静脉滴注伏立康唑治疗后，口服伏立康唑治疗时间的中位数是76天（范围2～232天）。 治疗组和对照组的总有效率分别为53%和31%（基线时异常的症状体征以及影像学/支气管镜检查完全或部分恢复正常）。治疗组第84天生存率显著高于对照组。此外，伏立康唑在死亡时间和因毒性停药的时间方面均有显著优势，并具有显著的临床意义和统计学意义。

Vorizol（伏立康唑）为白色至类白色薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色或类白色。Vorizol的作用机制是抑制真菌中由细胞色素P450介导的14α-甾醇去甲基化，从而抑制麦角甾醇的生物合成。体外试验表明Vorizol具有广谱抗真菌作用。本品对念珠菌属（包括耐氟康唑的克柔念珠菌，光滑念珠菌和白念珠菌耐药株）具有抗菌作用，对所有检测的曲菌属真菌有杀菌作用。此外，Vorizol在体外对其他致病性真菌也有杀菌作用，包括对现有抗真菌药敏感性较低的菌属，例如足放线病菌属和镰刀菌属。 Vorizol是用于治疗侵袭性曲霉病、对氟康唑耐药的严重侵袭性念珠菌病感染（包括克鲁斯念珠菌）以及由足放线病菌属和镰刀菌属引起的严重真菌感染。主要用于进行性、有致命危险的免疫损害的患者。 使用时要注意，伏立康唑薄膜衣片应至少在饭前1 小时或者饭后1 小时后服用。口服本品吸收迅速而完全，给药后1-2小时达血药峰浓度。Vorizol具体的使用方法为口服；先给予负荷剂量（第1个24小时） - 患者体重≥40 kg ：每12小时给药1次，每次400 mg (适用于第1个24小时) ； 患者体重<40 kg ：每12小时给药1次，每次200 mg (适用于第1个24小时) 。 然后给予维持剂量（开始用药24小时以后） - 患者体重≥40 kg ： 每日给药2次，每次200 mg ；患者体重<40 kg ：每日给药2次，每次100mg。 轻度到中度肝硬化者应用本品的负荷剂量不变，但维持剂量减半。目前尚无足够资料确立Vorizol在儿童中的最适宜剂量。一般2岁到12岁的儿童用药第一日给予负荷剂量一次6mg/kg，bid。开始用药24小时后给予维持剂量一 次4mg/kg，bid。12到16岁的青少年，Vorizol用法用量同成人一致。

Vorizol的主要成分是伏立康唑。Vorizol的作用机制是抑制真菌中由细胞色素P450介导的14α-甾醇去甲基化，从而抑制麦角甾醇的生物合成。体外试验表明Vorizol具有广谱抗真菌作用。 Vorizol对念珠菌属（包括耐氟康唑的克柔念珠菌，光滑念珠菌和白色念珠菌耐药株）具有抗菌作用，对所有检测的曲霉属真菌有杀菌作用。此外，Vorizol在体外对其他致病性真菌亦有杀菌作用，包括对现在抗真菌药敏感性较低的菌属，例如足放线病菌属和镰刀菌属。 基于上述的药理作用，Vorizol是一种广谱的三唑类抗真菌药。可治疗侵袭性曲霉病。治疗非中性粒细胞减少患者中的念珠菌血症。治疗对氟康唑耐药的念珠菌引起的严重侵袭性感染（包括克柔念珠菌）。治疗由足放线病菌属和镰刀菌属引起的严重感染。本品应主要用于治疗患有进展性、可能威胁生命的感染的患者。 Vorizol具体的使用方法为口服；先给予负荷剂量（第1个24小时） - 患者体重≥40 kg ：每12小时给药1次，每次400 mg (适用于第1个24小时) ； 患者体重<40 kg ：每12小时给药1次，每次200 mg (适用于第1个24小时) 。 然后给予维持剂量（开始用药24小时以后） - 患者体重≥40 kg ： 每日给药2次，每次200 mg ；患者体重<40 kg ：每日给药2次，每次100mg。 Vorizol在治疗研究中最为常见的不良事件（所有原因）为视觉障碍（18.7%）、发热（5.7%）、恶心（5.4%）、皮疹（5.3%）、呕吐（4.4%）、寒战（3.7%）、头痛（3.0%）、肝功能检查值升高（2.7%）、心动过速（2.4%）、幻觉（2.4%）。与治疗有关的，导致停药的最常见不良事件包括肝功能检验值增高、皮疹和视觉障碍。

Vorizol的主要成分为伏立康唑，其作用机制是抑制真菌中由细胞色素P450介导的14α-甾醇去甲基化，从而抑制麦角甾醇的生物合成，体外试验表明Vorizol具有广谱抗真菌作用。临床试验表明，Vorizol对曲霉属，包括黄曲霉、烟曲霉、土曲霉、黑曲霉等有很好的临床疗效。那么，Vorizol适应的症状有哪些呢？ Vorizol（伏立康唑）是一种广谱的三唑类抗真菌药，其适应症如下：治疗侵袭性曲霉病。治疗对氟康唑耐药的念珠菌引起的严重侵袭性感染（包括克柔念珠菌）。治疗由足放线病菌属和镰刀菌属引起的严重感染。本品应主要用于治疗免疫缺陷患者中进行性的、可能威胁生命的感染。   Vorizol具体的使用方法为口服；先给予负荷剂量（第1个24小时） - 患者体重≥40 kg ：每12小时给药1次，每次400 mg (适用于第1个24小时) ； 患者体重<40 kg ：每12小时给药1次，每次200 mg (适用于第1个24小时) 。 然后给予维持剂量（开始用药24小时以后） - 患者体重≥40 kg ： 每日给药2次，每次200 mg ；患者体重<40 kg ：每日给药2次，每次100mg。 轻度到中度肝硬化者应用本品的负荷剂量不变，但维持剂量减半。目前尚无足够资料确立Vorizol在儿童中的最适宜剂量。一般2岁到12岁的儿童用药第一日给予负荷剂量一次6mg/kg，bid。开始用药24小时后给予维持剂量一 次4mg/kg，bid。12到16岁的青少年，Vorizol用法用量同成人一致。 Vorizol在治疗研究中最为常见的不良事件（所有原因）为视觉障碍（18.7%）、发热（5.7%）、恶心（5.4%）、皮疹（5.3%）、呕吐（4.4%）、寒战（3.7%）、头痛（3.0%）、肝功能检查值升高（2.7%）、心动过速（2.4%）、幻觉（2.4%）。与治疗有关的，导致停药的最常见不良事件包括肝功能检验值增高、皮疹和视觉障碍。

Vorizol是一种广谱的三唑类抗真菌药，作用机制为高度选择性干扰真菌的细胞色素P-450的活性，从而抑制真菌细胞膜上麦角固醇的生物合成，起到抑制和消灭真菌的作用。伏立康唑较氟康唑抗菌谱更广、抗菌效力更强。口服及静注本品对人和各种动物真菌感染，如念珠菌感染（包括免疫正常和免疫受损的人和动物的全身性念珠菌病）、新型隐球菌感染（包括颅内感染）、糠秕马拉色菌、小孢子菌属、毛癣菌属、表皮癣 菌属、皮炎芽生菌、粗球孢子菌（包括颅内感染）及荚膜组织胞浆菌、斐氏着色菌、卡氏枝孢霉等有效，另外对曲霉菌、克鲁斯念珠菌等耐氟康唑的真菌都显示良好的抗真菌活性。 本品用于治疗侵袭性曲霉病、对氟康唑耐药的严重侵袭性念珠菌病感染（包括克鲁斯念珠菌）以及由足放线病菌属和镰刀菌属引起的严重真菌感染。主要用于进行性、有致命危险的免疫损害的患者。 Vorizol口服给药 ：如果患者治疗反应欠佳，口服给药的维持剂量可以增加到每日2次，每次300 mg ;体重小于40 kg的患者剂量调整为每日2次，每次150 mg。如果患者不能耐受上述较高的剂量，口服给药的维持剂量可以每次减50 mg，逐渐减到每日2次，每次200 mg(体重小于40 kg的患者减到每日2次，每次100 mg)。 Vorizol不良反应(大于10%)为视觉障碍、发烧、头痛、腹痛、恶 心、呕吐、腹泻、外周水肿、皮疹、败血症、呼吸障碍和转氨酶升高。由 治疗引起的、常需停药的不良反应主要是肝功能测试值升高、皮疹和 视觉障碍。

Vorizol是一种广谱的三唑类抗真菌药，用于治疗侵袭性曲霉病、对氟康唑耐药的严重侵袭性念珠菌病感染（包括克鲁斯念珠菌）以及由足放线病菌属和镰刀菌属引起的严重真菌感染。主要用于进行性、有致命危险的免疫损害的患者。 Vorizol口服给药 ：如果患者治疗反应欠佳，口服给药的维持剂量可以增加到每日2次，每次300 mg ;体重小于40 kg的患者剂量调整为每日2次，每次150 mg。如果患者不能耐受上述较高的剂量，口服给药的维持剂量可以每次减50 mg，逐渐减到每日2次，每次200 mg(体重小于40 kg的患者减到每日2次，每次100 mg)。 老年人用药 ：老年人应用本品时无需调整剂量。 肾功能损害者用药 ：中度到严重肾功能减退(肌酐清除率<50 mL/分)的患者应用本品时，可发生赋形剂磺丁倍他环糊精钠(SBECD)蓄积。此种患者宜选用口服给药，除非应用静脉制剂的利大于弊。这些患者静脉给药时必须密切监测血清肌酐水平，如有异常增高应考虑改为口服给药。伏立康唑可经血液透析清除，清除率为121 mL/分。4小时的血液透析仅能清除少量药物，无需调整剂量。静脉制剂的赋形剂磺丁倍他环糊精钠(SBECD)在血液透析中的清除率为55 mL/分。 肝功能损害者用药：急性肝损害者(谷丙转氨酶ALT/GOT和谷草转氨酶AST/GST增高)无需调整剂量，但应继续监测肝功能以观察是否有进一步升高。建议轻度到中度肝硬化患者(Child-Pugh A 和B)伏立康唑的负荷剂量不变，但维持剂量减半。目前尚无重度肝硬化者(Child-Pugh C)应用本品的研究。有报道本品与肝功能试验异常增高和肝损害的体征(如黄疸)有关，因此严重肝功能减退的患者应用本品时必须权衡利弊。肝功能减退的患者应用本品时必须密切监测药物毒性。 儿童用药 ：Vorizol在12岁以下儿童的安全性和有效性尚未建立。在治疗性研究中共入选年龄为12-18岁的侵袭性曲霉病患者22例，分别给予Vorizol的维持剂量，即每12小时1次，每次4 mg/kg，12例(55%)患者治疗有效。 Vorizol在治疗试验中最为常见的不良事件为视觉障碍、发热、皮疹、恶心、呕吐、腹泻、头痛、败血症、周围性水肿、腹痛以及呼吸功能紊乱。与治疗有关的，导致停药的最常见不良事件包括肝功能试验值增高、皮疹和视觉障碍。 本品禁用于已知对Vorizol或任何一种赋形剂有过敏史者。

伏立康唑片是一种广谱的三唑类抗真菌药，治疗侵袭性曲霉病、治疗对氟康唑耐药的念珠菌引起的严重侵袭性感染(包括克柔念珠菌)、治疗由足放线病菌属和镰刀菌属引起的严重感染、还可用于治疗免疫缺陷患者中进行性的、可能威胁生命的感染。治疗上诉疾病需要疗程服药，在服用期间除了要注意药物的耐药性，还要注意检药物对人体存在的潜在毒性。 伏立康唑片经常用会耐药的。医学界目前尚未发现有哪一种药物是不具耐药性，人体长期服用一种药物时都会产生对这种药物的耐药。而伏立康唑片是一种抗菌药，当长期应用抗菌药时，占多数的敏感菌株不断被杀灭，耐药菌株就大量繁殖，代替敏感菌株，而使细菌对该种药物的耐药率不断升高，药效就降低了。 伏立康唑片重复给药会产生毒性。研究提示伏立康唑的靶器官为肝脏。与其他抗真菌药相似，实验动物发生肝毒性时的血浆暴露量相当于人用治疗剂量所达到的暴露量。大鼠、小鼠和狗的实验发现伏立康唑也可诱导肾上腺发生微小病变。所以在长期服用伏立康唑片除了会有耐药性外，还会对肝脏有潜在毒性。 研究收集 2011-2015 年 196 例 IA 病例，所有患者均为微生物培养烟曲霉阳性且接受了抗真菌治疗。伏立康唑耐药的标准是 MIC＞2 mg/L，并同时菌株进行了耐药基因（Cyp51A）突变检测。对于初始治疗为伏立康唑的患者，如药敏试验提示伏立康唑敏感定义为治疗恰当，如为耐药 IA 则定义为治疗不当。发现耐药后，治疗变更为三唑类联合棘白菌素或两性霉素 B 单药。 研究发现，196 例患者中，37 例（19%）为耐药 IA，ICU 患者中耐药比例更高（24% vs 17%）。37 株伏立康唑耐药菌株中，30 例为三唑类广泛耐药，所有菌株均对两性霉素 B 敏感。143 例（79%）初始治疗为伏立康唑。与伏立康唑敏感患者相比，伏立康唑耐药患者 42 天（49% vs 28%; p = 0.017）、90 天（62% vs 37%; p = 0.0038）死亡率均更高，但在 ICU 患者中，差异则无统计学意义。初始治疗不当的 IA 患者即使在发现伏立康唑耐药后更改治疗（中位时间 = 10 天），死亡率仍明显高于初始治疗恰当者（47% vs 24%; p = 0.016）。初始治疗应用两性霉素 B 患者的 42 天生存率低于伏立康唑（55% vs 71%; p = 0.04），但前者中 ICU 患者更多。　　 伏立康唑耐药后，患者应暂停治疗并及时联系主治医生，做相应检测后，根据疾病进展程度，在医生的建议下选择合适的替代药品。伏立康唑同类药物有但不仅限于：氟康唑，伊曲康唑、酮康唑。

Vorizol是一种广谱的三唑类抗真菌药，主要成分是伏立康唑，主要用于治疗侵袭性曲霉病、对氟康唑耐药的严重侵袭性念珠菌病感染(包括克鲁斯念珠菌)以及由足放线病菌属和镰刀菌属引起的严重真菌感染。Vorizol怎么用？ Vorizol口服给药 ：如果患者治疗反应欠佳，口服给药的维持剂量可以增加到每日2次，每次300 mg ;体重小于40 kg的患者剂量调整为每日2次，每次150 mg。如果患者不能耐受上述较高的剂量，口服给药的维持剂量可以每次减50 mg，逐渐减到每日2次，每次200 mg(体重小于40 kg的患者减到每日2次，每次100 mg)。 老年人用药 ：老年人应用本品时无需调整剂量。 肾功能损害者用药 ：中度到严重肾功能减退(肌酐清除率<50 mL/分)的患者应用本品时，可发生赋形剂磺丁倍他环糊精钠(SBECD)蓄积。此种患者宜选用口服给药，除非应用静脉制剂的利大于弊。这些患者静脉给药时必须密切监测血清肌酐水平，如有异常增高应考虑改为口服给药。伏立康唑可经血液透析清除，清除率为121 mL/分。4小时的血液透析仅能清除少量药物，无需调整剂量。静脉制剂的赋形剂磺丁倍他环糊精钠(SBECD)在血液透析中的清除率为55 mL/分。 肝功能损害者用药：急性肝损害者(谷丙转氨酶ALT/GOT和谷草转氨酶AST/GST增高)无需调整剂量，但应继续监测肝功能以观察是否有进一步升高。建议轻度到中度肝硬化患者(Child-Pugh A 和B)伏立康唑的负荷剂量不变，但维持剂量减半。目前尚无重度肝硬化者(Child-Pugh C)应用本品的研究。有报道本品与肝功能试验异常增高和肝损害的体征(如黄疸)有关，因此严重肝功能减退的患者应用本品时必须权衡利弊。肝功能减退的患者应用本品时必须密切监测药物毒性。 儿童用药 ：伏立康唑在12岁以下儿童的安全性和有效性尚未建立。在治疗性研究中共入选年龄为12-18岁的侵袭性曲霉病患者22例，分别给予伏立康唑的维持剂量，即每12小时1次，每次4 mg/kg，12例(55%)患者治疗有效。 青少年(12-16岁) ：在治疗研究中，对伏立康唑在青少年中的药代动力学特性研究的很少。

Vorizol是一种广谱的三唑类抗真菌药，Vorizol具体的使用方法为口服；先给予负荷剂量（第1个24小时） - 患者体重≥40 kg ：每12小时给药1次，每次400 mg (适用于第1个24小时) ； 患者体重<40 kg ：每12小时给药1次，每次200 mg (适用于第1个24小时) 。 然后给予维持剂量（开始用药24小时以后） - 患者体重≥40 kg ： 每日给药2次，每次200 mg ；患者体重<40 kg ：每日给药2次，每次100mg。 轻度到中度肝硬化者应用本品的负荷剂量不变，但维持剂量减半。目前尚无足够资料确立Vorizol在儿童中的最适宜剂量。一般2岁到12岁的儿童用药第一日给予负荷剂量一次6mg/kg，bid。开始用药24小时后给予维持剂量一 次4mg/kg，bid。12到16岁的青少年，Vorizol用法用量同成人一致。 Vorizol禁止与CYP3A4底物，特非那定，阿司咪唑，西沙必利，匹莫齐特或奎尼丁合用，因为Vorizol可使上述药物的血药浓度增高，从而导致Q-T间期延长，并且偶见尖端扭转型室性心动过速。 Vorizol禁止与利福平，卡马西平和苯巴比妥合用，后者可以显著降低Vorizol的血浓度。 Vorizol不可与麦角生物碱类药物（麦角胺，二氢麦角胺）合用，麦角生物碱类与CYP3A4的底物，二者合用后麦角类药物的血药浓度增高可导致麦角中毒。 西罗莫司与Vorizol合用时，前者的血浓度可能显著增高，因此这两种药物不可同时应用。 Vorizol禁止与利托那韦（每次400mg，每12小时一次）合用。健康受试者同时应用利托那韦（每次400mg，每12小时一次）与Vorizol，Vorizol的血药浓度显著降低。利托那韦每次100mg，每12小时一次用于抑制CYP3A，从而使其他抗通转录病毒药物浓度增高，但这种给药方案对Vorizol浓度的影响尚无研究。 Vorizol禁止与依非韦伦同时应用。二者同时应用时，Vorizol血药浓度显著降低，依非韦伦的血药浓度则显著增高。 Vorizol禁止与利福布丁同时应用。二者同时应用时，Vorizol血药浓度显著降低，利福布丁的血药浓度则显著增高。

伏立康唑可以有效的对真菌进行抵抗，主要成分为伏立康唑，它的颜色是呈现白色的，不仅可以治疗霉病还可以治疗念珠菌血症等等很多，给患者的生命安全带来了很大的帮助，服用伏立康唑不管是在饭前服用还是在饭后进行服用，最好都要提前或者延迟一个小时以后，下面让我们来看看伏立康唑的用法吧。 伏立康唑为口服给药，如果患者治疗反应欠佳，口服给药的维持剂量可以增加到每日2次，每次300mg;体重小于40kg的患者口服剂量可增加至每日2次，每次150mg。如果患者不能耐受上述较高的剂量，口服给药的维持剂量可以每次减50mg，逐渐减到每日2次，每次200mg(体重小于40kg的患者减到每日2次，每次100mg)。与苯妥因合用时，伏立康唑的口服维持剂量应从200mg每日两次，增加到400mg每日两次(体重小于40kg的患者剂量应从100mg每日两次，增加到200mg每日两次)。 老年人应用本品时无需调整剂量。肾功能损害者用药肾功能障碍对本品口服给药的药代动力学没有影响。因此，肾功能轻度减退至重度减退的患者应用本品均无需调整剂量。 急性肝功能损害者(谷丙转氨酶ALT/GOT和谷草转氨酶AST/GST增高)无需调整剂量，但应继续监测肝功能以观察是否进一步升高。建议轻度到中度肝硬化患者(Child-Pugh A和B)伏立康唑的负荷剂量不变，但维持剂量减半。有报道本品与肝功能化验异常增高和肝损害的体征(如黄疸)有关，因此严重肝功能损害的患者应用本品时必须权衡利弊。当利益大于风险时方可使用。肝功能损害的患者应用本品时必须密切监测药物毒性。 伏立康唑胶囊应至少在饭前1小时或者饭后1小时后服用。使用伏立康唑治疗前或治疗期间应监测血电解质，如存在低钾血症、低镁血症和低钙血症等电解质紊乱应予以纠正。

伏立康唑由美国辉瑞公司研制开发，并于2002年在美国首先上市，并相继在英国、德国、中国等大国上市。伏立康唑(voriconazole)为氟康唑衍生物，在氟康唑的丙基结构上增加1个甲基后，增加了其对目标酶的亲和力；嘧啶环也增加了抗真菌的活性；5位上的氟能够增强体外活性；2 R ，3 S-对映体是所有对映体中最活跃的。伏立康唑IC50仅为0.0053/~mol·L，说明其比同类的三唑类抗真菌药抗菌谱更广。 伏立康唑作用机制为高度选择性干扰真菌的细胞色素P-450的活性，从而抑制真菌细胞膜上麦角固醇的生物合成，起到抑制和消灭真菌的作用。伏立康唑较氟康唑抗菌谱更广、抗菌效力更强。口服及静注本品对人和各种动物真菌感染，如念珠菌感染（包括免疫正常和免疫受损的人和动物的全身性念珠菌病）、新型隐球菌感染（包括颅内感染）、糠秕马拉色菌、小孢子菌属、毛癣菌属、表皮癣 菌属、皮炎芽生菌、粗球孢子菌（包括颅内感染）及荚膜组织胞浆菌、斐氏着色菌、卡氏枝孢霉等有效，另外对曲霉菌、克鲁斯念珠菌等耐氟康唑的真菌都显示良好的抗真菌活性。 用法用量方面，伏立康唑对于成人，口 服，患者体重≥40kg用药第一日给予负荷剂量一次400mg， bid。开始用药24小时后给予维持剂量一次200mg，bid。患者体重<40kg用药第一日给予负荷剂量一次200mg，bid。开 始用药24小时后给予维持剂量一次100mg，bid。也可采用静 脉给药，用药第一日给予负荷剂量一次6mg/kg，bid。开始用 药24小时后给予维持剂量一次4mg/kg，bid。 可根据病情病种调整剂量和确定疗程。轻度到中度肝硬化者应用本品的负荷剂 量不变，但维持剂量减半。目前尚无足够资料确立本品在儿童中的最适宜剂量。一般2岁到12岁的儿童用药第一日给予负荷剂量一次6mg/kg，bid。开始用药24小时后给予维持剂量一 次4mg/kg，bid。12到16岁的青少年，伏立康唑用法用量同成人一致。

Vorizol怎么使用？ Vorizol（伏立康唑）主要成分是伏立康唑。Vorizol的作用机制是抑制真菌中由细胞色素P450介导的14α-甾醇去甲基化，从而抑制麦角甾醇的生物合成。体外试验表明Vorizol具有广谱抗真菌作用。Vorizol临床上主要用于治疗侵袭性曲霉病、对氟康唑耐药的严重侵袭性念珠菌病感染(包括克鲁斯念珠菌)以及由足放线病菌属和镰刀菌属引起的严重真菌感染。 Vorizol具体的使用方法为口服；先给予负荷剂量（第1个24小时） - 患者体重≥40 kg ：每12小时给药1次，每次400 mg (适用于第1个24小时) ； 患者体重<40 kg ：每12小时给药1次，每次200 mg (适用于第1个24小时) 。 然后给予维持剂量（开始用药24小时以后） - 患者体重≥40 kg ： 每日给药2次，每次200 mg ；患者体重<40 kg ：每日给药2次，每次100mg。 轻度到中度肝硬化者应用本品的负荷剂量不变，但维持剂量减半。目前尚无足够资料确立Vorizol在儿童中的最适宜剂量。一般2岁到12岁的儿童用药第一日给予负荷剂量一次6mg/kg，bid。开始用药24小时后给予维持剂量一 次4mg/kg，bid。12到16岁的青少年，Vorizol用法用量同成人一致。 Vorizol在治疗试验中最为常见的不良事件为视觉障碍、发热、皮疹、恶心、呕吐、腹泻、头痛、败血症、周围性水肿、腹痛以及呼吸功能紊乱。与治疗有关的，导致停药的最常见不良事件包括肝功能试验值增高、皮疹和视觉障碍。此外，本品禁用于已知对Vorizol或任何一种赋形剂有过敏史者。

真菌感染引起的疾病称为真菌病，目前发现的真菌大约有30多万种，但其中能引起疾病的致病真菌有270余种。长期滥用抗生素对正常菌群的破坏、对恶性肿瘤病人的放疗与化疗、艾滋病的流行、器官移植中免疫抑制剂的使用、人口老龄化等原因导致产生免疫抑制的个体不断增加，真菌感染的发病率呈不断上升趋势。伏立康唑(voriconazole)为氟康唑衍生物，在氟康唑的丙基结构上增加1个甲基后，增加了其对目标酶的亲和力；嘧啶环也增加了抗真菌的活性；5位上的氟能够增强体外活性；2 R ，3 S-对映体是所有对映体中最活跃的。伏立康唑IC50仅为0.0053/~mol·L，说明其比同类的三唑类抗真菌药抗菌谱更广。伏立康唑是由美国辉瑞公司研制开发，并于2002年在美国首先上市，并相继在英、德上市。由于其经济价值可观，国内外对其也有不少研究报道。 伏立康唑作用机制为高度选择性干扰真菌的细胞色素P-450的活性，从而抑制真菌细胞膜上麦角固醇的生物合成，起到抑制和消灭真菌的作用。伏立康唑较氟康唑抗菌谱更广、抗菌效力更强。口服及静注本品对人和各种动物真菌感染，如念珠菌感染（包括免疫正常和免疫受损的人和动物的全身性念珠菌病）、新型隐球菌感染（包括颅内感染）、糠秕马拉色菌、小孢子菌属、毛癣菌属、表皮癣 菌属、皮炎芽生菌、粗球孢子菌（包括颅内感染）及荚膜组织胞浆菌、斐氏着色菌、卡氏枝孢霉等有效，另外对曲霉菌、克鲁斯念珠菌等耐氟康唑的真菌都显示良好的抗真菌活性。伏立康唑主要用于治疗可能威胁免疫缺陷功能减退患者生命的进行性感染，包括： 侵袭性曲霉病。对氟康唑耐药的念珠菌引起的严重侵袭性感染。由足放线病菌属和镰刀菌属引起的严重感染。尖端单孢子菌感染。

2018年12月3日，普利制药公告称，公司生产的注射用伏立康唑（200mg）通过FDA的上市批准，具备了在美国销售的资格。据悉，伏立康唑是一种广谱的三唑类抗真菌药，治疗侵袭性曲霉病，非中性粒细胞减少患者中的念珠菌血症，对氟康唑耐药的念珠菌引起的严重侵袭性感染（包括克柔念珠菌），由足放线病菌属和镰刀菌属引起的严重感染，主要用于进展性可能威胁生命的真菌感染患者的治疗，预防接受异基因造血干细胞移植（HSCT）的高危患者中的侵袭性真菌感染。该药最早由辉瑞公司研制开发，于 2002 年 3 月获欧洲药物管理局（EMA）批准上市，于 2002 年 5 月获美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市，商品名为 VFEND（威凡）。普利制药的注射用伏立康唑 200mg 已经分别递交美国、欧盟和中国仿制药上市申请，除了美国已经获批上市以外，在中国的上市申请也已于2018年11月7日获得承办。 中国上市的伏立康唑原研药由瑞辉生产，规格为200mg-10片/瓶（盒），售价2100元；北京博康健基因科技有限公司仿制的伏立康唑商品名为匹纳普，规格为50mg-10片/瓶（盒），售价248元；成都华神集团股份有限公司制药厂仿制的伏立康唑商品名为莱立康，规格为50mg-2片/瓶（盒）、50mg-4片/瓶（盒）、50mg-8片/瓶（盒），售价89元、115元、240元；湖北午时药业股份有限公司仿制的伏立康唑商品名为兰力，规格为50mg-4胶囊/瓶（盒），售价200元；扬子江药业集团南京海陵药业有限公司仿制的伏立康唑商品名为复锐，规格为200mg-6片/瓶（盒），售价830元；四川美大康华康药业有限公司仿制的伏立康唑商品名为汇德立康，规格为50mg-8胶囊/瓶（盒），售价830元。 而印度NATCO制药以瑞辉原研药为蓝本仿制的伏立康唑，安全性和有效性均与原研药一般无二，是目前市面上比较流行的版本，200mg*20片/盒的规格，售价折合人民币约1400元，性价比极高。

伏立康唑由辉瑞原研开发，于2002年在美国批准上市。伏立康唑片是一种广谱的三唑类抗真菌药，主要用于治疗侵袭性曲霉病、克柔念珠菌、足放线病菌属等真菌的感染。 伏立康唑对曲真菌具杀菌作用，其MIC(最低抑菌浓度)是MBC(最低杀菌浓度)的2倍。在体外，伏立康唑对一些地方流行性真菌如皮炎芽生菌、粗球孢子菌、巴西副球孢子菌及荚膜组织胞浆菌，甚至一些污染真菌如镰刀菌、克林塞支顶孢、扁平赛多孢、毛孢子菌种及波似赛多孢亦具有抗菌活性，而这些对氟康唑，伊曲康唑及两性霉素B等不敏感。 伏立康唑口服后迅速吸收，血浆达峰时间为1～2h，生物利用度高达96％，食物可影响药物的吸收，应进食后1～2h服药。本品以非线性动力学方式清除，其终末半衰期为6h；在多剂量口服或静注后，该药的平均和最大蓄积浓度为单剂量药物浓度的3倍和5倍，并在6d后达稳态血药浓度，而负荷剂量用药使达稳态血浓度的时间减少为3d；分布容积为2L·kg，体液分布广；本品主要通过肝微粒体中细胞色素P450异构酶CYP2C9及CYP2C19而代谢清除，经代谢生成1种主要及几种次要代谢产物l2 J。代谢产物通过尿液排泄，尿中原型药物不到5％。 那么具体伏立康唑怎么买？首先，该药在我国已经批准上市，为瑞辉的原研药，价格略高，患者可以凭处方单在国内大型医院或药房购买；且国内已有多家药企研发出仿制版伏立康唑。值得一提的是，印度仿制版伏立康唑，疗效和原研药几乎没有区别，售价却十分亲民，是目前市面上性价比较高的一款伏立康唑，患者可以亲自去印度购买，也可以通过国内专业的海外医疗服务机构获取。

真菌感染引起的疾病称为真菌病，目前发现的真菌大约有30多万种，但其中能引起疾病的致病真菌有270余种。长期滥用抗生素对正常菌群的破坏、对恶性肿瘤病人的放疗与化疗、艾滋病的流行、器官移植中免疫抑制剂的使用、人口老龄化等原因导致产生免疫抑制的个体不断增加，真菌感染的发病率呈不断上升趋势。伏立康唑(voriconazole)为氟康唑衍生物，在氟康唑的丙基结构上增加1个甲基后，增加了其对目标酶的亲和力；嘧啶环也增加了抗真菌的活性；5位上的氟能够增强体外活性；2 R ，3 S-对映体是所有对映体中最活跃的。伏立康唑IC50仅为0.0053/~mol·L，说明其比同类的三唑类抗真菌药抗菌谱更广。伏立康唑是由美国辉瑞公司研制开发，并于2002年在美国首先上市，并相继在英、德上市。由于其经济价值可观，国内外对其也有不少研究报道。 伏立康唑作用机制为高度选择性干扰真菌的细胞色素P-450的活性，从而抑制真菌细胞膜上麦角固醇的生物合成，起到抑制和消灭真菌的作用。伏立康唑较氟康唑抗菌谱更广、抗菌效力更强。口服及静注本品对人和各种动物真菌感染，如念珠菌感染（包括免疫正常和免疫受损的人和动物的全身性念珠菌病）、新型隐球菌感染（包括颅内感染）、糠秕马拉色菌、小孢子菌属、毛癣菌属、表皮癣 菌属、皮炎芽生菌、粗球孢子菌（包括颅内感染）及荚膜组织胞浆菌、斐氏着色菌、卡氏枝孢霉等有效，另外对曲霉菌、克鲁斯念珠菌等耐氟康唑的真菌都显示良好的抗真菌活性。 伏立康唑规格有：薄膜衣片：50mg； 200mg。粉针剂：200mg。根据伏立康唑说明书，具体用法用量为：成人，口服，患者体重≥40kg用药第一日给予负荷剂量一次400mg， bid。开始用药24小时后给予维持剂量一次200mg，bid。患 者体重<40kg用药第一日给予负荷剂量一次200mg，bid。开 始用药24小时后给予维持剂量一次100mg，bid。也可采用静 脉给药，用药第一日给予负荷剂量一次6mg/kg，bid。开始用 药24小时后给予维持剂量一次4mg/kg，bid。 可根据病情病种调整剂量和确定疗程。轻度到中度肝硬化者应用本品的负荷剂量不变，但维持剂量减半。目前尚无足够资料确立伏立康唑在儿童中的最适宜剂量。一般2岁到12岁的儿童用药第一日给予负荷剂量一次6mg/kg，bid。开始用药24小时后给予维持剂量一 次4mg/kg，bid。12到16岁的青少年，伏立康唑用法用量同成人一致。

Vorizol（伏立康唑）在临床上的应用很广泛，属于广谱抗菌药，大家在用药的时候一定要按照正确的方法用药，这样才能避免不必要副作用的产生，保证药效正常发挥，达到预期的治疗效果，那么，Vorizol用法用量是多少？ 大家在用药的时候在医生的指导下正确用药，如果没有特殊的要求，Vorizol具体的使用方法为口服；先给予负荷剂量（第1个24小时） - 患者体重≥40 kg ：每12小时给药1次，每次400 mg (适用于第1个24小时) ； 患者体重<40 kg ：每12小时给药1次，每次200 mg (适用于第1个24小时) 。 然后给予维持剂量（开始用药24小时以后） - 患者体重≥40 kg ： 每日给药2次，每次200 mg ；患者体重<40 kg ：每日给药2次，每次100mg。 Vorizol最常见的不良反应为视觉障碍（18.7%）、发热（5.7%）、恶心（5.4%）、皮疹（5.3%）、呕吐（4.4%）、寒战（3.7%）、头痛（3.0%）、肝功能检查值升高（2.7%）、心动过速（2.4%）、幻觉（2.4%）。与治疗有关的，导致停药的最常见不良反应包括肝功能检验值增高、皮疹和视觉障碍。 如果自己的体质特殊一定要及时与医生进行反馈，制定适合自己的用药方案，为了发挥更好的药效，患者在服用Vorizol前要仔细阅读相关的说明书，明确Vorizol的用药禁忌及不良反应后才能用药治疗，此外，患者还需要注意饮食上的清淡等。 以上就是关于Vorizol用法用量的相关介绍，希望对大家有一定的帮助，在用药的时候一定要谨遵医生的用药，本品是有一定的副作用，所以一定要正确用药，如有特殊副作用，及时向医生反馈。如有其它疑问，可以咨询医伴旅。

伏立康唑说明书 【药品名称】 通用名称：伏立康唑片 商品名称：伏立康唑片(威凡) 英文名称：Voriconazole Tablets 拼音全码：FuLiKangZuoPian(WeiFan) 【主要成份】 伏立康唑。化学名称：(2R，3S)-2-(2，4-二氟苯基)-3-(5-氟-4-嘧啶)-1-(1H-1，2，4-三唑-1-基)-2-丁醇。 【成 份】 分子量：CH16H14F3N5O 【性 状】 本品为白色至类白色薄膜衣片。 【适应症/功能主治】 本品是一种广谱的三唑类抗真菌药，其适应症如下：治疗侵袭性曲霉病。治疗对氟康唑耐药的念珠菌引起的严重侵袭性感染（包括克柔念珠菌）。治疗由足放线病菌属和镰刀菌属引起的严重感染。 【规格型号】 0.2g*10s 【用法用量】 先给予负荷剂量（第1个24小时） - 患者体重≥40 kg ：每12小时给药1次，每次400 mg (适用于第1个24小时) ； 患者体重<40 kg ：每12小时给药1次，每次200 mg (适用于第1个24小时) 。 然后给予维持剂量（开始用药24小时以后） - 患者体重≥40 kg ： 每日给药2次，每次200 mg ；患者体重<40 kg ：每日给药2次，每次100mg。 【不良反应】 在治疗试验中最为常见的不良事件为视觉障碍、发热、皮疹、恶心、呕吐、腹泻、头痛、败血症、周围性水肿、腹痛以及呼吸功能紊乱。与治疗有关的，导致停药的最常见不良事件包括肝功能试验值增高、皮疹和视觉障碍。 【禁 忌】 本品禁用于已知对伏立康唑或任何一种赋形剂有过敏史者。 【注意事项】 1.视觉障碍：疗程超过28天时伏立康唑对视觉功能的影响尚不清楚。如果连续治疗超过28天，需监测视觉功能，包括视敏度、视力范围以及色觉。 2.肝毒性：在临床试验中，伏立康唑治疗组中严重的肝脏不良反应并不常见（包括肝炎，胆汁淤积和致死性的暴发性肝衰竭）。有报道肝毒性反应主要发生在伴有严重基础疾病（主要为恶性血液病）的患者中。 3.肝脏反应，包括肝炎和黄疸，可以发生在无其它确定危险因素的患者中。通常停药后肝功能异常即能好转。 4.监测肝功能：在伏立康唑治疗初及治疗中均需检查肝功能。患者在治疗初以及在治疗中发生肝功能异常时均必须常规监测肝功能，以防发生更严重的肝脏损害。监测应包括肝功能的实验室检查（特别是肝功能试验和胆红素）。如果临床症状体征与肝病发展相一致，应考虑停药。 5.孕妇：伏立康唑应用于孕妇时可导致胎儿损害。 生殖研究表明：在10mg/kg(按照mg/m2计算，相当于0.3倍的推荐维持剂量)的剂量下,伏立康唑对大鼠有致畸作用（腭裂、肾积水/输尿管积水）。在100mg/kg（6倍推荐维持剂量）的剂量下，伏立康唑对兔子具有胚胎毒性。对大鼠的其他影响包括骶尾骨、颅骨、耻骨、舌骨和多数肋骨的骨化减弱、胸骨节异常和输尿管/肾盂扩张。任何剂量的伏立康唑都可使怀孕大鼠血雌二醇水平降低。在10mg/kg剂量下，伏立康唑还可使大鼠妊娠时间延长，难产，导致围产期幼鼠死亡率增高。此外，伏立康唑可使兔子的胚胎死亡率增高，胎兔体重降低，骨骼变异率增高、颈肋和胸骨体外的骨化点增多。如在孕期使用伏立康唑，或在用药期间怀孕，应告知患者本品对胎儿的潜在危险。 6.半乳糖不耐受：伏立康唑片剂中含有乳糖成分，罕见的，先天性的半乳糖不能耐受者、Lapp乳糖酶缺乏或葡萄糖－半乳糖吸收障碍者不宜应用本品。 一般注意事项:一些吡咯类类药物，包括伏立康唑，可引起心电图QT间期的延长。在伏立康唑临床研究及上市后的监测中，罕有发生尖端扭转性室速的报道。 7.在伴有多种混合危险因素的重症患者中，例如伴有心肌病、低钾血症、曾进行具有心脏毒性的化疗以及同时应用其他可能引起尖端扭转性室速的药物，有发生尖端扭转性室速的报道。在上述有潜在心律失常危险的患者中需慎用伏立康唑。 请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。 【儿童用药】 伏立康唑在12岁以下儿童的安全性和有效性尚未建立。在治疗性研究中共入选年龄为12-18岁的侵袭性曲霉病患者22例，分别给予伏立康唑的维持剂量，即每12小时1次，每次4mg/kg，12例（55％）患者治疗有效。 【老年患者用药】 静脉滴注或口服伏立康唑后，老年患者的血药浓度较年轻患者大约高80％-90％。但是，总的安全性老年人与年轻人相仿，因此无需调整剂量。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 孕妇:目前伏立康唑在孕妇中的应用尚无足够资料。动物实验显示本品有生殖毒性（参见临床前安全性资料），但对人体的潜在危险性尚未确定。伏立康唑不宜用于孕妇，除非对母亲的益处显著大于对胎儿的潜在毒性。 育龄期妇女:育龄期妇女应用伏立康唑期间需采取有效的避孕措施。哺乳期妇女:尚无伏立康唑在乳汁中分泌的资料。除非明显的利大于弊，否则哺乳期妇女不宜使用伏立康唑。 【药物相互作用】 1.伏立康唑禁止与其他药物，包括肠道外营养剂（如Aminofusin10%Plus）在同一静脉通路中滴注。伏立康唑与Aminofusin10%Plus物理不相容，二者在4℃储存24小时后可产生不溶性微粒。伏立康唑不宜与血制品或任何电解质补充剂同时滴注。伏立康唑注射剂可与全胃肠外营养液不在同一静脉通路中同时静脉滴注。4.2%的碳酸氢钠静脉注射液与伏立康唑存在配伍禁忌，该稀释剂的弱碱性可使伏立康唑在室温储存24小时后轻微降解。虽然稀释后的伏立康唑溶液推荐冷藏，但仍不推荐使用4.2%的碳酸氢钠注射液作为稀释剂。本品与其它浓度碳酸氢钠溶液的相容性尚不清楚。 2.本品禁止与CYP3A4底物，特非那定，阿司咪唑，西沙必利，匹莫齐特或奎尼丁合用，因为本品可使上述药物的血浓度增高，从而导致Q-T间期延长，并且偶见尖端扭转性室性心动过速。本品禁止与利福平，卡马西平和苯巴比妥合用，后者可以显著降低本品的血浓度。本品不可与麦角生物碱类药物（麦角胺，二氢麦角胺）合用。麦角生物碱类为CYP3A4的底物，二者合用后麦角类药物的血药浓度增高可导致麦角中毒。西罗莫司与伏立康唑合用时，前者的血浓度可能显著增高，因此这两种药物不可同时应用。 本品禁止与利托那韦（每次400mg，每12小时1次）合用。健康受试者同时应用利托那韦（每次400mg，每12小时1次）与伏立康唑，伏立康唑的血药浓度显著降低。利托那韦每次100mg，每12小时一次用于抑制CYP3A，从而使其他抗逆转录病毒药物浓度增高，但这种给药方案对伏立康唑浓度的影响尚无研究。 本品禁止与依法韦伦同时应用。二者同时应用时，伏立康唑血药浓度显著降低，依法韦伦的血药浓度则显著增高。 本品禁止与利福布丁同时应用。二者合用，伏立康唑血药浓度显著降低，利福布丁的血药浓度则显著增高。 【药物过量】 在临床试验中有3例儿科患者意外发生药物过量。这些患者接受了5倍于静脉推荐剂量的伏立康唑，其中有1例为持续10分钟的畏光不良事件。目前尚无伏立康唑的解毒剂。伏立康唑可通过血液透析清除，清除率为121mL/分，赋形剂SBECD的血液透析清除率为55mL/分。所以当药物过量时血液透析有助于将伏立康唑和SBECD从体内清除。 患者须知应当告知患者：伏立康唑片剂应在餐后或餐前至少1小时服用。伏立康唑可能会引起视觉改变，包括视力模糊和畏光，因此使用伏立康唑期间不能在夜间驾驶。如果在用药过程中出现视觉改变，应避免从事有潜在危险性的工作，例如驾驶或操纵机器。用药期间应避免强烈的、直接的阳光照射。 【药理毒理】 1.伏立康唑的作用机制是抑制真菌中由细胞色素P450介导的14α-甾醇去甲基化，从而抑制麦角甾醇的生物合成。体外试验表明伏立康唑具有广谱抗真菌作用。本品对念珠菌属（包括耐氟康唑的克柔念珠菌，光滑念珠菌和白念珠菌耐药株）具有抗菌作用，对所有检测的曲菌属真菌有杀菌作用。此外，伏立康唑在体外对其他致病性真菌也有杀菌作用，包括对现有抗真菌药敏感性较低的菌属，例如足放线病菌属和镰刀菌属。动物实验发现，伏立康唑的最低抑菌浓度值与其疗效有关。但是在临床研究中，最低抑菌浓度与临床疗效之间并无相关性，并且药物的血浓度和临床疗效之间似乎也无相关性。这是吡咯类抗真菌药的特点。 2.微生物学:临床试验表明伏立康唑对曲霉属，包括黄曲霉、烟曲霉、土曲霉、黑曲霉、构巢曲霉；念珠菌属，包括白色念珠菌、以及部分都柏林念珠菌、光滑念珠菌、C.inco
picua、克柔念珠菌、近平滑念珠菌、热带念珠菌和吉利蒙念珠菌；足放线病菌属，包括尖端足分支霉和多育足分支霉和镰刀菌属有临床疗效（好转或治愈，参见后面的临床经验部分）。 3.其他伏立康唑治疗有效（通常为治愈或好转）的真菌感染包括链格孢属、皮炎芽生菌、头分裂芽生菌、支孢霉属、粗球孢子菌、冠状耳霉、新型隐球菌、喙状明脐菌、棘状外瓶霉、裴氏着色霉、足菌肿马杜拉菌、拟青霉属、青霉菌属，包括马尼弗氏青霉菌、烂木瓶霉、短帚霉和毛孢子菌属，包括白色毛孢子菌感染。 4.体外试验观察到伏立康唑对以下临床分离的真菌有抗菌作用，包括顶孢霉属、链格孢属、双极霉属、支孢瓶霉属、Cladophialophoraspp.、荚膜组织胞浆菌。0.05-2μg/ml的伏立康唑可以抑制大多数的菌株。体外试验表明伏立康唑对弯孢霉属和孢子丝菌属有抗菌作用，但其临床意义尚不清楚。治疗前应采集标本进行真菌培养，并进行其他相关的实验室检查（血清学检查和组织病理学检查），以便分离和鉴定病原菌。在获得培养结果和其他实验室检查结果以前必须先进行抗感染治疗，但是一旦获得结果，应据此调整用药方案。已发现对伏立康唑敏感性减低的临床菌株。但是，最低抑菌浓度值的增高并不一定导致临床治疗失败，在对其他吡咯类药物耐药菌株所致的感染中，也有临床治疗有效者。由于临床试验中入选患者的复杂性，很难确定体外抗菌活性和临床治疗结果之间的关系。药敏试验中伏立康唑的临界浓度尚未确立。耐药性:关于念珠菌、曲霉菌、足放线病菌以及镰刀菌属对伏立康唑的体外耐药情况尚无足够的研究。 5.目前尚未知伏立康唑抗菌谱中的各类真菌耐药性发展的情况。对氟康唑和伊曲康唑敏感性降低的真菌对伏立康唑的敏感性亦有可能降低，提示在这些吡咯类药物中可能存在着交叉耐药。交叉耐药与临床疗效之间的关系尚未完全确立。如果临床病例的分离菌呈现交叉耐药，则可能需要更换其他抗真菌药物治疗。 【药代动力学】 1.一般药代动力学特点分别在健康受试者、特殊人群和患者中进行了伏立康唑的药代动力学研究。对伴有曲霉病危险因素(主要为淋巴系统或造血组织的恶性肿瘤)的患者研究发现，每日2次口服伏立康唑，每次200mg或300mg，共14天，其药代动力学特点（包括吸收快，吸收稳定，体内蓄积和非线性药代动力学）与健康受试者一致。由于伏立康唑的代谢具有可饱和性,所以其药代动力学呈非线性，暴露药量增加的比例远大于剂量增加的比例。因此如果口服剂量从每日2次，每次200mg增加到每日2次，每次300mg时，估计暴露量（AUCτ）平均增加2.5倍。当给予受试者推荐的负荷剂量（静脉滴注或口服）后，24小时内其血药浓度接近于稳态浓度。如不给予负荷剂量，仅为每日2次，多剂量给药后大多数受试者的血药浓度约在第6天时达到稳态。 2.吸收：口服本品吸收迅速而完全，给药后1-2小时达血药峰浓度。口服后绝对生物利用度约为96%。当多剂量给药，且与高脂肪餐同时服用时，伏立康唑的血药峰浓度和给药间期的药时曲线下面积分别减少34%和24%。胃液pH值改变对本品吸收无影响。分布:稳态浓度下伏立康唑的分布容积为4.6l/kg，提示本品在组织中广泛分布。血浆蛋白结合率约为58%。一项研究中，对8名患者的脑脊液进行了检测，所有患者的脑脊液中均可检测到伏立康唑。 3.代谢：体外试验表明伏立康唑通过肝脏细胞色素P450同工酶，CYP2C19，CYP2C9和CYP3A4代谢。伏立康唑的药代动力学个体间差异很大。体内研究表明CYP2C19在本品的代谢中有重要作用，这种酶具有基因多态性，例如：15-2的亚洲人属于弱代谢者，而白人和黑人中的弱代谢者仅占3-5%。 4.在健康白人和健康日本人中的研究表明：弱代谢者的药物暴露量（AUCτ）平均比纯合子强代谢者的暴露量高4倍，杂合子强代谢者的药物暴露量比纯合子强代谢者高2倍。伏立康唑的主要代谢产物为N-氧化物，在血浆中约占72%。该代谢产物抗菌活性微弱，对伏立康唑的药理作用无显著影响。排泄：伏立康唑主要通过肝脏代谢，仅有少于2%的药物以原形经尿排出。给予用放射性同位素标记过的伏立康唑后，多次静脉滴注给药者和多剂量口服给药者中分别约有80%和83%的放射活性在尿中回收。绝大多数的放射活性（〉94%）在给药（静脉滴注或口服）后96小时内经尿排出。伏立康唑的终末半减期与剂量有关。口服200mg后终末半减期约为6小时。由于其非线性药代动力学特点，终末半衰期值不能用于预测伏立康唑的蓄积或清除。 【贮 藏】 伏立康唑应密封储存。