伏立康唑用法用量

伏立康唑由美国辉瑞公司研制开发，并于2002年在美国首先上市，并相继在英国、德国、中国等大国上市。伏立康唑(voriconazole)为氟康唑衍生物，在氟康唑的丙基结构上增加1个甲基后，增加了其对目标酶的亲和力；嘧啶环也增加了抗真菌的活性；5位上的氟能够增强体外活性；2 R ，3 S-对映体是所有对映体中最活跃的。伏立康唑IC50仅为0.0053/~mol·L，说明其比同类的三唑类抗真菌药抗菌谱更广。

伏立康唑作用机制为高度选择性干扰真菌的细胞色素P-450的活性，从而抑制真菌细胞膜上麦角固醇的生物合成，起到抑制和消灭真菌的作用。伏立康唑较氟康唑抗菌谱更广、抗菌效力更强。口服及静注本品对人和各种动物真菌感染，如念珠菌感染（包括免疫正常和免疫受损的人和动物的全身性念珠菌病）、新型隐球菌感染（包括颅内感染）、糠秕马拉色菌、小孢子菌属、毛癣菌属、表皮癣 菌属、皮炎芽生菌、粗球孢子菌（包括颅内感染）及荚膜组织胞浆菌、斐氏着色菌、卡氏枝孢霉等有效，另外对曲霉菌、克鲁斯念珠菌等耐氟康唑的真菌都显示良好的抗真菌活性。

用法用量方面，伏立康唑对于成人，口 服，患者体重≥40kg用药第一日给予负荷剂量一次400mg， bid。开始用药24小时后给予维持剂量一次200mg，bid。患者体重<40kg用药第一日给予负荷剂量一次200mg，bid。开始用药24小时后给予维持剂量一次100mg，bid。也可采用静 脉给药，用药第一日给予负荷剂量一次6mg/kg，bid。开始用药24小时后给予维持剂量一次4mg/kg，bid。

可根据病情病种调整剂量和确定疗程。轻度到中度肝硬化者应用本品的负荷剂 量不变，但维持剂量减半。目前尚无足够资料确立本品在儿童中的最适宜剂量。一般2岁到12岁的儿童用药第一日给予负荷剂量一次6mg/kg，bid。开始用药24小时后给予维持剂量一次4mg/kg，bid。12到16岁的青少年，伏立康唑用法用量同成人一致。