我们知道肾细胞癌是比较常见的癌症之一，近年来，肾细胞癌的发病率越来越高。这给患者和我们敲起了警钟，我们一定要重视起来。坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）是治疗肾细胞癌的靶向药，早些年就已经在美国上市，美国FDA已经批准坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）上市用于治疗进行性肾细胞癌（RCC）。 靶向治疗是近几年问世的一种新的方法，肿瘤的生长依赖于肿瘤血管的生成和营养的供应，肿瘤生长到一定大小就需要新生血管提供营养，只有阻断了肿瘤新生血管的生成才能阻止肿瘤生长，让肿瘤组织坏死。血管的生成主要有赖于血管内皮细胞不断增殖，血管内皮细胞的增殖有赖于血管内皮细胞生长素(VEGF，PDGF等)基因。多数靶向治疗药物都是针对血管生成的，把某一个血管生成重要的基因阻断，阻断之后血管生成就受到阻止，肿瘤就不生长了，这种针对血管内皮细胞生长素基因，阻断血管生成来阻止肿瘤的生长，这就叫靶向治疗。靶向治疗的效果目前来讲还是肯定的，因为肾癌对放疗化疗都不敏感，唯一的手段就是手术治疗，手术不能切除或者转移病灶怎么去治疗?过去不敏感就用生物治疗，比如干扰素、白介素Ⅱ等等，这些药物大剂量有用，但是有副作用，很多病人不能耐受，所以不断研究探索一些新的方法，最近两三年出现了靶向治疗，证明对于肾癌尤其是不能切除转移的病灶的疗效是肯定的。有效是肿瘤缩小，肿瘤消失，肿瘤稳定不发展，有效率能达到70-80%。 通过上述内容可以知道，靶向治疗癌症是目前治疗效果比较好的方法，对于肾癌来说，坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）就是一款效果不错的靶向药，优点比较多，能够缩小肿瘤，有效率达到70-80%。而且比其他治疗方法方便，效果显著。因此，可以作为患者的一种治疗方案和选择。坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）还未在国内上市，如果有想要购买或详细了解该药的患者，可以咨询医伴旅。

我们知道坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）是一款治疗晚期肾细胞癌的药物，它可以和一些CYP3A4抑制剂同时使用，但注意事项比较多。同时用强CYP3A4抑制剂：应避免同时使用强CYP3A4抑制剂(如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、印地那韦、奈法唑酮、那非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、和伏立康唑)。葡萄柚汁也可能增加血浆西罗莫司的浓度(西罗莫司脂化物的一种主要代谢物)和应避免。如患者必须同时给予一种强CYP3A4抑制剂，根据药代动力学研究，应考虑坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）剂量减低至12.5 mg/周。坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）的这个剂量预计调整AUC至无抑制剂观察到的范围。但是，在接受强CYP3A4抑制剂患者没有用这个剂量调整的临床资料。如终止强抑制剂，患者需要进行1周的清除期，方可将坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）的剂量调整到接受强CYP3A抑制剂之前的用药剂量。同时用强CYP3A4诱导剂：应避免同时用强CYP3A4诱导剂(如地塞米松，苯妥物英，卡马西平，利福平，利福布汀，rifampacin)。如患者必须同时给予一种强CYP3A4诱导剂，根据药代动力学研究，应考虑坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）剂量从25 mg/周增加直至50 mg/周。坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）的这个剂量预计调整AUC至无诱导剂观察到的范围。然而临床上没有接受强CYP3A抑制剂时剂量调整的相关数据。如终止强诱导剂，患者需要进行1周的清除期，方可将坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）的剂量调整到接受强CYP3A诱导剂之前的用药剂量。 坦罗莫司在特殊人群中的使用注意事项：（1）妊娠：建议具有生殖能力的女性在治疗期间和完成治疗后的3个月必须采取有效的避孕措施。男性在治疗期间和完成治疗后的3个月必须采取有效的避孕措施。（2）哺乳母亲：尚未明确坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）是否存在于人乳汁中。由于动物实验研究发现坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）的活性代谢无具有致癌的可能性，考虑药物对母亲的重要性，应该抉择终止哺乳还是终止给药。（3）儿童使用：未曾确定坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）在儿童患者中的安全性和有效性。（4）老年人使用：坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）的临床研究未包括足够数量的年龄65和以上受试者以确定他们反应是否不同于较年轻受试者。基于一项三期临床的结果，老年患者可能更容易出现腹泻、水肿、肺炎等不良反应。（5）肾受损：未在肾受损的患者中进行坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）的临床研究。预计肾受损不明显影响药物量，建议肾受损患者无需调整坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）剂量。未曾在正在进行透析患者中研究坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）。（6）肝受损：胆红素 >1.5×ULN患者禁用坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）。轻度肝受损患者，谨慎使用。在有轻度肝受损患者中(胆红素 >1 – 1.5 × ULN或AST ≤ 1 × ULN且胆红素 ≤ ULN)如必须给予坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）时，减低坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）剂量至15 mg/周。因为需要根据肝功能调整剂量，建议开始用坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）前和其后定期评估AST和胆红素水平。

通用名：坦罗莫司 商品名称：Torisel 全部名称 ：坦罗莫司，替西罗莫司，驮瑞塞尔，坦西莫司，Temsirolimus，Torisel 适应症：适用于晚期肾细胞癌的治疗。 用法用量：（1）推荐剂量：对晚期肾细胞癌TORISEL的推荐剂量是25 mg，历时30-60min输注，每周1次。坚持治疗直到疾病进展或不耐受。（2）预先给药：每次给药前需进行预防性静脉输注25-30mg苯海拉明(或其他抗组胺剂)，历时约30min。(3)剂量调整：当中性粒细胞绝对计数(ANC) < 1,000/mm3，血小板计数< 75,000/mm3，或NCICTCAE 3级或更大不良反应时，暂停给药。一旦毒性已解决至2级或更低，可恢复Torisel给药，以5mg/周的梯度对剂量进行调整，并保证给药剂量不低于15mg/周。 不良反应：严重的不良反应包括：超敏反应、高血糖/葡萄糖耐受不良、肝受损、感染、间质性肺疾病、高血脂、肠穿孔、肾衰、颅内出血等。最常见(≥ 30%)不良反应包括：皮疹，虚弱，粘膜炎，恶心，水肿，和厌食。用TORISEL最常见观察到(≥ 30%)实验室异常是贫血，高血糖，高脂血症，高甘油三酯血症，淋巴细胞减少，碱性磷酸酶升高，血清肌酐升高，低磷血症，血小板减少症，AST升高和白细胞减少症。 禁忌：胆红素>1.5×ULN的患者禁用TORISEL。 贮藏：坦罗莫司储存在2℃8°C(36°46°F)冰箱中,避光保存。

坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）是一款二线治疗肾细胞癌的药物，尽管如此，治疗效果也是比较显著的。 美国FDA于2007年5月批准坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）用于治疗转移性肾细胞癌。在西方人群开展的一项Ⅲ期随机对照试验中，坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）治疗高危的转移性肾细胞癌的无进展生存期(PFS)和总生存期(OS)较传统的IFNа显著延长。 坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）是第1个治疗肾细胞癌的靶向药物，是惟一被批准上市的特异性抑制mTOR激酶的药物(mTOR激酶是调节细胞增殖、生长和细胞存活重要的蛋白质)，治疗晚期肾细胞癌(advancedrenalcellcarcinoma)。 坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）是一种mTOR(雷帕霉素靶蛋白)的抑制剂。坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）与一种细胞内蛋白(FKBP-12)结合，而蛋白-药物复合物抑制控制细胞分裂的mTOR的活性。mTOR活性的抑制作用导致在被处理肿瘤细胞中一种G1生长停滞。当mTOR被抑制，其磷酸化p70S6k和S6核糖体蛋白能力，在PI3激酶/AKT通路中mTOR的下游被阻断。在用肾细胞癌细胞株体外研究，坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）脂化物抑制mTOR的活性和导致缺氧诱导因子HIF-1和HIF-2α，和血管内皮生长因子水平减低。 遗憾的是，坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）在国内并未上市，更不会纳入医保。值得一提的是，坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）在土耳其的售价是全球最低的，也是海内外患者选择最多的。

坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）是一款二线治疗肾细胞癌的药物，尽管如此，治疗效果也是比较显著的。常被用于晚期肾细胞癌的治疗。坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）是一种mTOR(雷帕霉素靶蛋白)的抑制剂。坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）与一种细胞内蛋白(FKBP-12)结合，而蛋白-药物复合物抑制控制细胞分裂的mTOR的活性。mTOR活性的抑制作用导致在被处理肿瘤细胞中一种G1生长停滞。当mTOR被抑制，其磷酸化p70S6k和S6核糖体蛋白能力，在PI3激酶/AKT通路中mTOR的下游被阻断。在用肾细胞癌细胞株体外研究，坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）脂化物抑制mTOR的活性和导致缺氧诱导因子HIF-1和HIF-2α，和血管内皮生长因子水平减低。 美国FDA于2007年5月批准坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）用于治疗转移性肾细胞癌。在西方人群开展的一项Ⅲ期随机对照试验中,坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）治疗高危的转移性肾细胞癌的无进展生存期(PFS)和总生存期(OS)较传统的IFNа显著延长。Torisel(坦罗莫司（Torisel,坦西莫司），坦罗莫司) 是第1个治疗肾细胞癌的靶向药物，是惟一被批准上市的特异性抑制mTOR激酶的药物(mTOR激酶是调节细胞增殖、生长和细胞存活重要的蛋白质)，治疗晚期肾细胞癌(advancedrenalcellcarcinoma)。 对国内患者来说，略显遗憾的是，坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）并未被中国获批上市，坦罗莫司（Torisel,坦西莫司） 在国内的价格并不存在。据了解，坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）在土耳其的售价是全球最低的，约16500元人民币一盒，不要急着惊讶，这已经是性价比最高的坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）了。

坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）是一种mTOR抑制剂,美国FDA于2007年5月批准坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）用于治疗转移性肾细胞癌。在西方人群开展的一项Ⅲ期随机对照试验中,坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）治疗高危的转移性肾细胞癌的无进展生存期(PFS)和总生存期(OS)较传统的IFNа显著延长。探讨坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）治疗转移性肾细胞癌的效果：PR 2例(16.7%),另有6(50%)例患者出现不同程度的肿瘤缩小,PD 2例(16.7%)。临床受益率(CR+PR+SD≥24周)为41.7%(5/12)。中位PFS为8.4个月,中位OS 16.4个月。4例索拉非尼失败的患者的PFS分别为9个月、15个月、2.2个月和18.8个月。 9月28日-10月2日，2012年欧洲内科肿瘤学会年会（ESMO 2012）在奥地利首都维也纳举行。会上，研究者报告的一项对比坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）和索拉非尼二线治疗肾细胞癌效果的Ⅲ期临床试验（INTORSECT研究）结果表明，前者与后者相比不改善患者生存。两种药物抑制不同靶点：坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）靶向调节细胞生长和增殖的mTOR，而索拉非尼抑制几种酪氨酸激酶。该研究是在肾细胞癌中开展的首项头对头对比VEGF抑制剂和mTOR抑制剂效果的Ⅲ期临床试验。因此，来自美国的Thomas Hutson博士指出，该研究对患者和医生具有重要意义。Hutson博士解释说，在先前未接受治疗的预后较差的晚期肾细胞癌患者中，坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）已经被证明总生存益处大于干扰素α，但是其对已经接受一种VEGF抑制剂治疗的患者疗效如何尚不清楚。INTORSECT研究共纳入了来自112个中心的511例肾细胞癌患者，这些患者在接受一线舒尼替尼治疗后疾病出现进展，美国东部肿瘤协作组（ECOG）体能状态评分为0或1分。坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）和索拉非尼组中位无进展生存期分别为4.28和3.91个月，中位总生存期分别为12.27和16.64个月。基于上述结果，研究者发现坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）效果主要体现在主要终点无进展生存或次要终点总生存方面。

近年来，肾细胞癌患者人数在不断的上升，因此，相信很多人和患者朋友都比较担心肾细胞癌的治疗问题。坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）是治疗肾细胞癌的一款注射类药物，在临床上也显示出了很好的治疗效果。 一项评价坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）与干扰素联(IFN)联合用药的安全性、耐受性及最大耐受量(MTD)的多中心I／II期临床试验，对71例受试者进行坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）剂量递增研究。坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）按5—25mg递增剂量，每周1次静脉给药；a—IFN每周3次，皮下给药6或9Mu，以出现口腔炎、疲劳、恶心、呕吐等确定限定毒性剂量。最常见的毒性反应为白细胞减少、低磷酸盐血症、无力、贫血及高三酰甘油血症。最终确定的推荐剂量为坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）15mg／IFN6MU。接受推荐剂量的39例患者中，8％取得部分响应，36％至少在24周内病情稳定，所有患者的无进展生存期为9．1个月。结果表明：坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）与d-IFN联合用药对于晚期RCC患者具有抗癌活性，毒性剂量范围可接受，因此，III期随机临床研究联合用药的推荐剂量为坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）15mg／IFN6MU。 一项考察晚期RcC患者用药剂量的II期随机、双盲、对照试验中，11例事先进行过治疗的晚期RcC患者，随机接受坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）25，75或250mg治疗，每周1次。初级评价指标为客观应答率(ORR)；次级评价指标是总生存期(OS)及非进展生存期(PFS)。结果3剂量组的ORR分别为5．0％，7．9％和8．1％；临床有效率分别为52．8％，55．3％和43．2％。所有患者中位总生存期为15个月，各剂量组生存期分布未见统计学意义上的差别。对626例先前未进行治疗的晚期肾癌(RCC)患者进行了坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）多中心、开放、随机III期临床疗效与安全性评价试验，旨在研究坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）的总生存期(OS)、非进展生存期(PFs)及客观应答率(ORR)。患者平均年龄59岁(23—86岁)；男性69％，女性31％；种族分布：白人91％，黑人4％，亚裔2％，其他3％。随机分成三组，即坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）试验组209例(25mg，每周1次，静脉输注30一60min以上)，坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）(15mg)和d—IFN(最大剂量6Mu)联合用药组210例，及单独应用俚-IFN组(最大剂量18Mu)207例。中期分析结果表明：坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）组与IFN组比较，中位生存期分别为10．9月和7．3月，有统计学意义的改善(P=0．00r78)，显著延长患者生存期达49％；次级评价指标：坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）能显著延长患者的无进展(病情不进一步恶化)生存期(5．5个月对3．1个月，P=0．0001)；客观应答率分别为8．6％和4．8％(P=0．132)。坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）和仅一IFN联合治疗组及单独应用o一IFN组比较，延长患者生存期15％，差别未见统计学意义，但与多种不良反应事件增加有关。

我们知道肾细胞癌是常见的癌症之一，发病率还在不断的上升。因此，关于它的治疗方法和药物也备受关注。坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）是比较常见的一款治疗肾细胞癌的药物，也是用于治疗肾细胞癌的第一个靶向药物。那么，对于肾癌患者来说，坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）应如何使用？ 坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）是注射液，规格为(25mg/ml瓶+1.8ml稀释液)/套盒。成人推荐剂量25mg，静脉输注30～60min以上，每周1次。使用过程中需要患者注意以下事项：1.为使药物准确释放，最好使用输注泵，稀释好的药液应在6h内使用。2.应注意西罗莫司及其相关的过敏反应，肝功能损害，手术期间的伤口愈合，中枢神经系统肿瘤，每周监测血细胞计数以及每两周进行化学平板实验，血糖，血脂，肾功，呼吸恶化，胃肠症状(急腹症及血便)。3.老年人、孕妇、哺乳期妇女及儿童不推荐使用。 坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）使用过程中较常见的不良反应发生率为30％，包括皮疹、虚弱无力、黏膜炎、恶心、厌食、水肿；坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）使用过程中的严重不良反应有：高敏反应、高血糖、高血脂、间质性肺炎、肠穿孔、急性肾衰等；实验室异常发生率为30％，有贫血、高血糖、高血脂、高三酰甘油血症、碱性磷酸(酯)酶升高、血清肌酸酐升高、淋巴细胞减少症、低磷酸盐血、血小板减少(症)、天冬氨酸转氨酶升高、白细胞减少症。

坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）是一款二线治疗肾细胞癌的药物，尽管如此，治疗效果也是比较显著的。常被用于晚期肾细胞癌的治疗。坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）是一种mTOR(雷帕霉素靶蛋白)的抑制剂。坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）与一种细胞内蛋白(FKBP-12)结合，而蛋白-药物复合物抑制控制细胞分裂的mTOR的活性。mTOR活性的抑制作用导致在被处理肿瘤细胞中一种G1生长停滞。当mTOR被抑制，其磷酸化p70S6k和S6核糖体蛋白能力，在PI3激酶/AKT通路中mTOR的下游被阻断。在用肾细胞癌细胞株体外研究，坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）脂化物抑制mTOR的活性和导致缺氧诱导因子HIF-1和HIF-2α，和血管内皮生长因子水平减低。美国FDA于2007年5月批准坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）用于治疗转移性肾细胞癌。在西方人群开展的一项Ⅲ期随机对照试验中,坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）治疗高危的转移性肾细胞癌的无进展生存期(PFS)和总生存期(OS)较传统的IFNа显著延长。 替坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）使用量（成人）：推荐剂量25mg，静脉输注30～60min以上，每周1次。为使药物准确释放，最好使用输注泵，稀释好的药液应在6h内使用。应注意坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）及其相关的过敏反应，肝功能损害，手术期间的伤口愈合，中枢神经系统肿瘤，每周监测血细胞计数以及每两周进行化学平板实验，血糖，血脂，肾功，呼吸恶化，胃肠症状(急腹症及血便)。老年人、孕妇、哺乳期妇女及儿童不推荐使用。

我们知道肾细胞癌是常见的癌症之一，发病率还在不断的上升。世界范围内每年大约有270,000人被诊断患有肾细胞癌，且20%在诊断时已经处于晚期。因此，关于它的治疗方法和药物也备受关注。坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）是肾细胞癌治疗的一款药物，也是常用于临床的靶向药物。坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）可抑制mTOR激酶后导致一定的血管生长因子(如血管内皮生长因子)水平下降，进而阻止新生血管的发展，也是目前惟一能显著延长患者生存期的药物。那么，坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）治疗效果如何？ 临床试验分析了坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）治疗肾癌的效果。共有626例来自26个国家209个地区的肾细胞癌患者入组该药的IIl期临床试验，随机进入干扰素治疗组(3×106—18×106U，每周3次，SC)、坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）治疗组(25mg，每周1次，iv)和坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）+干扰素组(坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）15mg，每周1次，iv，干扰素6×106U，每周3次，SC)。 结果显示，坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）组的患者生存率、无进展生存期较对照组长。坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）比干扰素显著延长患者生存率达49％(10．9V8．7．3个月，P=0．0078)；在次级评价指标上，坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）比仅干扰素显著延长患者的无进展(病情不进一步恶化)生存期(5．5VS．3．1个月，P=0．0001)。坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）和干扰素联合使用未显示更好的作用。

坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）是一种mTOR抑制剂,美国FDA于2007年5月批准坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）用于治疗转移性肾细胞癌。在西方人群开展的一项Ⅲ期随机对照试验中,坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）治疗高危的转移性肾细胞癌的无进展生存期(PFS)和总生存期(OS)较传统的IFNа显著延长。 探讨坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）治疗转移性肾细胞癌的效果：PR 2例(16.7%),另有6(50%)例患者出现不同程度的肿瘤缩小,PD 2例(16.7%)。临床受益率(CR+PR+SD≥24周)为41.7%(5/12)。中位PFS为8.4个月,中位OS 16.4个月。4例索拉非尼失败的患者的PFS分别为9个月、15个月、2.2个月和18.8个月。 9月28日-10月2日，2012年欧洲内科肿瘤学会年会（ESMO 2012）在奥地利首都维也纳举行。会上，研究者报告的一项对比坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）和索拉非尼二线治疗肾细胞癌效果的Ⅲ期临床试验（INTORSECT研究）结果表明，前者与后者相比不改善患者生存。两种药物抑制不同靶点：坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）靶向调节细胞生长和增殖的mTOR，而索拉非尼抑制几种酪氨酸激酶。该研究是在肾细胞癌中开展的首项头对头对比VEGF抑制剂和mTOR抑制剂效果的Ⅲ期临床试验。因此，来自美国的Thomas Hutson博士指出，该研究对患者和医生具有重要意义。Hutson博士解释说，在先前未接受治疗的预后较差的晚期肾细胞癌患者中，坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）已经被证明总生存益处大于干扰素α，但是其对已经接受一种VEGF抑制剂治疗的患者疗效如何尚不清楚。 INTORSECT研究共纳入了来自112个中心的511例肾细胞癌患者，这些患者在接受一线舒尼替尼治疗后疾病出现进展，美国东部肿瘤协作组（ECOG）体能状态评分为0或1分。坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）和索拉非尼组中位无进展生存期分别为4.28和3.91个月，中位总生存期分别为12.27和16.64个月。基于上述结果，研究者发现坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）治疗效果在主要终点无进展生存或次要终点总生存方面均明显体现。

近年来，肾细胞癌患者人数在不断的上升，因此，相信很多人和患者朋友都比较担心肾细胞癌的治疗问题。坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）是治疗肾细胞癌的一款注射类药物，在临床上也显示出了很好的治疗效果。 一项评价坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）与干扰素联(IFN)联合用药的安全性、耐受性及最大耐受量(MTD)的多中心I／II期临床试验，对71例受试者进行坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）剂量递增研究。坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）按5—25mg递增剂量，每周1次静脉给药；a—IFN每周3次，皮下给药6或9Mu，以出现口腔炎、疲劳、恶心、呕吐等确定限定毒性剂量。最常见的毒性反应为白细胞减少、低磷酸盐血症、无力、贫血及高三酰甘油血症。最终确定的推荐剂量为坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）15mg／IFN6MU。接受推荐剂量的39例患者中，8％取得部分响应，36％至少在24周内病情稳定，所有患者的无进展生存期为9．1个月。结果表明：坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）与d-IFN联合用药对于晚期RCC患者具有抗癌活性，毒性剂量范围可接受，因此，III期随机临床研究联合用药的推荐剂量为坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）15mg／IFN6MU。 一项考察晚期RcC患者用药剂量的II期随机、双盲、对照试验中，11例事先进行过治疗的晚期RcC患者，随机接受坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）25，75或250mg治疗，每周1次。初级评价指标为客观应答率(ORR)；次级评价指标是总生存期(OS)及非进展生存期(PFS)。结果3剂量组的ORR分别为5．0％，7．9％和8．1％；临床有效率分别为52．8％，55．3％和43．2％。所有患者中位总生存期为15个月，各剂量组生存期分布未见统计学意义上的差别。对626例先前未进行治疗的晚期肾癌(RCC)患者进行了坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）多中心、开放、随机III期临床疗效与安全性评价试验，旨在研究坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）的总生存期(OS)、非进展生存期(PFs)及客观应答率(ORR)。患者平均年龄59岁(23—86岁)；男性69％，女性31％；种族分布：白人91％，黑人4％，亚裔2％，其他3％。随机分成三组，即坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）试验组209例(25mg，每周1次，静脉输注30一60min以上)，坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）(15mg)和d—IFN(最大剂量6Mu)联合用药组210例，及单独应用俚-IFN组(最大剂量18Mu)207例。中期分析结果表明：坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）组与IFN组比较，中位生存期分别为10．9月和7．3月，有统计学意义的改善(P=0．00r78)，显著延长患者生存期达49％；次级评价指标：坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）能显著延长患者的无进展(病情不进一步恶化)生存期(5．5个月对3．1个月，P=0．0001)；客观应答率分别为8．6％和4．8％(P=0．132)。坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）和仅一IFN联合治疗组及单独应用o一IFN组比较，延长患者生存期15％，差别未见统计学意义，但与多种不良反应事件增加有关。

坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）是一款二线治疗肾细胞癌的药物，尽管如此，治疗效果也是比较显著的。 美国FDA于2007年5月批准坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）用于治疗转移性肾细胞癌。在西方人群开展的一项Ⅲ期随机对照试验中，坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）治疗高危的转移性肾细胞癌的无进展生存期(PFS)和总生存期(OS)较传统的IFNа显著延长。 坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）是第1个治疗肾细胞癌的靶向药物，是惟一被批准上市的特异性抑制mTOR激酶的药物(mTOR激酶是调节细胞增殖、生长和细胞存活重要的蛋白质)，治疗晚期肾细胞癌(advancedrenalcellcarcinoma)。 坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）是一种mTOR(雷帕霉素靶蛋白)的抑制剂。坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）与一种细胞内蛋白(FKBP-12)结合，而蛋白-药物复合物抑制控制细胞分裂的mTOR的活性。mTOR活性的抑制作用导致在被处理肿瘤细胞中一种G1生长停滞。当mTOR被抑制，其磷酸化p70S6k和S6核糖体蛋白能力，在PI3激酶/AKT通路中mTOR的下游被阻断。在用肾细胞癌细胞株体外研究，坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）脂化物抑制mTOR的活性和导致缺氧诱导因子HIF-1和HIF-2α，和血管内皮生长因子水平减低。 体外研究中发现，坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）可抑制mTOR激酶后导致一定的血管生长因子(如血管内皮生长因子)水平下降，进而阻止新生血管的发展，也是目前惟一能显著延长患者生存期的药物。共有626例来自26个国家209个地区的肾细胞癌患者入组坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）的IIl期临床试验，随机进入干扰素治疗组(3×106—18×106U，每周3次，SC)、坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）治疗组(25mg，每周1次，iv)和坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）+干扰素组(Torisel15mg，每周1次，iv，干扰素6×106U，每周3次，SC)。结果显示，坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）比干扰素显著延长患者生存率达49％(10．9V8．7．3个月，P=0．0078)。

近年来，肾细胞癌患者人数在不断的上升，因此，相信很多人和患者朋友都比较担心肾细胞癌的治疗问题。坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）是治疗肾细胞癌的一款注射类药物，在临床上也显示出了很好的治疗效果。那么坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）在国内可以买的到吗？ 一项评价坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）与干扰素联(IFN)联合用药的安全性、耐受性及最大耐受量(MTD)的多中心I／II期临床试验，对71例受试者进行坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）剂量递增研究。坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）按5—25mg递增剂量，每周1次静脉给药；a—IFN每周3次，皮下给药6或9Mu，以出现口腔炎、疲劳、恶心、呕吐等确定限定毒性剂量。最常见的毒性反应为白细胞减少、低磷酸盐血症、无力、贫血及高三酰甘油血症。最终确定的推荐剂量为坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）15mg／IFN6MU。接受推荐剂量的39例患者中，8％取得部分响应，36％至少在24周内病情稳定，所有患者的无进展生存期为9．1个月。结果表明：坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）与d-IFN联合用药对于晚期RCC患者具有抗癌活性，毒性剂量范围可接受，因此，III期随机临床研究联合用药的推荐剂量为坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）15mg／IFN6MU。一项考察晚期RcC患者用药剂量的II期随机、双盲、对照试验中，11例事先进行过治疗的晚期RcC患者，随机接受坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）25，75或250mg治疗，每周1次。初级评价指标为客观应答率(ORR)；次级评价指标是总生存期(OS)及非进展生存期(PFS)。结果3剂量组的ORR分别为5．0％，7．9％和8．1％；临床有效率分别为52．8％，55．3％和43．2％。所有患者中位总生存期为15个月，各剂量组生存期分布未见统计学意义上的差别。对626例先前未进行治疗的晚期肾癌(RCC)患者进行了坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）多中心、开放、随机III期临床疗效与安全性评价试验，旨在研究坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）的总生存期(OS)、非进展生存期(PFs)及客观应答率(ORR)。患者平均年龄59岁(23—86岁)；男性69％，女性31％；种族分布：白人91％，黑人4％，亚裔2％，其他3％。随机分成三组，即坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）试验组209例(25mg，每周1次，静脉输注30一60min以上)，坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）(15mg)和d—IFN(最大剂量6Mu)联合用药组210例，及单独应用俚-IFN组(最大剂量18Mu)207例。中期分析结果表明：坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）组与IFN组比较，中位生存期分别为10．9月和7．3月，有统计学意义的改善(P=0．00r78)，显著延长患者生存期达49％；次级评价指标：坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）能显著延长患者的无进展(病情不进一步恶化)生存期(5．5个月对3．1个月，P=0．0001)；客观应答率分别为8．6％和4．8％(P=0．132)。坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）和仅一IFN联合治疗组及单独应用o一IFN组比较，延长患者生存期15％，差别未见统计学意义，但与多种不良反应事件增加有关。 由于种种原因，坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）在国内并没有上市，所以国内是买不到的。而且坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）疗效显著，价格自然不会太低。据悉，全球范围内售价最低的坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）为美国辉瑞土耳其版，是原研药，售价在16500元人民币左右。

坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）是第一款作用于mTOR的抗肿瘤药物。由原惠氏制药公司（现被美国辉瑞公司收购）研发，于2007年5月由美国FDA批准上市，用于治疗肾细胞癌。坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）治疗肾癌的各项临床研究都有很不错的治疗效果，不仅缓解患者的病情，提高患者的生活质量，还延缓了患者的生存期。 坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）先前在欧盟获准一线治疗至少存在3／6种预后风险因子的成人进行性肾细胞癌。2009年8月27日宣布，欧盟委员会已批准其坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）一新适应症，即治疗成人复发性和(或)不应性的套细胞淋巴瘤。套细胞淋巴瘤属罕见非何杰金氏淋巴瘤，它虽仅占全部非何杰金氏淋巴瘤病例数的约6％，但其患者的5年存活率却在所有类型淋巴瘤中最低。套细胞淋巴瘤难于治疗，且现治疗选择有限。坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）为哺乳动物雷帕霉素靶的抑制剂，而动物雷帕霉素靶的激酶则是细胞增殖、生长和存活的重要调节剂。 欧盟委员会是主要依据一项Ⅲ期临床研究数据作出上述坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）新适应症批准决定的。该研究结果显现，相对于由研究者选定的其它单药疗法，接受坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）治疗的复发性和(或)不应性套细胞淋巴瘤患者的中值疾病无进展存活期获得了显著改善(分别为4.8和1.9个月，P=0.0009)。坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）在用于套细胞淋巴瘤治疗试验中的最常发生严重或危及生命的副反应(3和4级)包括血小板减少、贫血、中性粒细胞减少和衰弱。

坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）是一种mTOR抑制剂,美国FDA于2007年5月批准坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）用于治疗转移性肾细胞癌。在西方人群开展的一项Ⅲ期随机对照试验中,坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）治疗高危的转移性肾细胞癌的无进展生存期(PFS)和总生存期(OS)较传统的IFNа显著延长。 探讨坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）治疗转移性肾细胞癌的效果：PR 2例(16.7%),另有6(50%)例患者出现不同程度的肿瘤缩小,PD 2例(16.7%)。临床受益率(CR+PR+SD≥24周)为41.7%(5/12)。中位PFS为8.4个月,中位OS 16.4个月。4例索拉非尼失败的患者的PFS分别为9个月、15个月、2.2个月和18.8个月。 9月28日-10月2日，2012年欧洲内科肿瘤学会年会（ESMO 2012）在奥地利首都维也纳举行。会上，研究者报告的一项对比坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）和索拉非尼二线治疗肾细胞癌效果的Ⅲ期临床试验（INTORSECT研究）结果表明，前者与后者相比不改善患者生存。两种药物抑制不同靶点：坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）靶向调节细胞生长和增殖的mTOR，而索拉非尼抑制几种酪氨酸激酶。该研究是在肾细胞癌中开展的首项头对头对比VEGF抑制剂和mTOR抑制剂效果的Ⅲ期临床试验。因此，来自美国的Thomas Hutson博士指出，该研究对患者和医生具有重要意义。Hutson博士解释说，在先前未接受治疗的预后较差的晚期肾细胞癌患者中，坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）已经被证明总生存益处大于干扰素α，但是其对已经接受一种VEGF抑制剂治疗的患者疗效如何尚不清楚。 INTORSECT研究共纳入了来自112个中心的511例肾细胞癌患者，这些患者在接受一线舒尼替尼治疗后疾病出现进展，美国东部肿瘤协作组（ECOG）体能状态评分为0或1分。坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）和索拉非尼组中位无进展生存期分别为4.28和3.91个月，中位总生存期分别为12.27和16.64个月。基于上述结果，研究者发现坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）疗效主要体现在主要终点无进展生存或次要终点总生存方面。

近年来，肾细胞癌患者人数在不断的上升，因此，相信很多人和患者朋友都比较担心肾细胞癌的治疗问题。坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）是治疗肾细胞癌的一款注射类药物，在临床上也显示出了很好的治疗效果。 一项评价坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）与干扰素联(IFN)联合用药的安全性、耐受性及最大耐受量(MTD)的多中心I／II期临床试验，对71例受试者进行坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）剂量递增研究。坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）按5—25mg递增剂量，每周1次静脉给药；a—IFN每周3次，皮下给药6或9Mu，以出现口腔炎、疲劳、恶心、呕吐等确定限定毒性剂量。最常见的毒性反应为白细胞减少、低磷酸盐血症、无力、贫血及高三酰甘油血症。最终确定的推荐剂量为坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）15mg／IFN6MU。接受推荐剂量的39例患者中，8％取得部分响应，36％至少在24周内病情稳定，所有患者的无进展生存期为9．1个月。结果表明：坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）与d-IFN联合用药对于晚期RCC患者具有抗癌活性，毒性剂量范围可接受，因此，III期随机临床研究联合用药的推荐剂量为坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）15mg／IFN6MU。 一项考察晚期RcC患者用药剂量的II期随机、双盲、对照试验中，11l例事先进行过治疗的晚期RcC患者，随机接受坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）25，75或250mg治疗，每周1次。初级评价指标为客观应答率(ORR)；次级评价指标是总生存期(OS)及非进展生存期(PFS)。结果3剂量组的ORR分别为5．0％，7．9％和8．1％；临床有效率分别为52．8％，55．3％和43．2％。所有患者中位总生存期为15个月，各剂量组生存期分布未见统计学意义上的差别。对626例先前未进行治疗的晚期肾癌(RCC)患者进行了坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）多中心、开放、随机III期临床疗效与安全性评价试验，旨在研究坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）的总生存期(OS)、非进展生存期(PFs)及客观应答率(ORR)。患者平均年龄59岁(23—86岁)；男性69％，女性31％；种族分布：白人91％，黑人4％，亚裔2％，其他3％。随机分成三组，即坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）试验组209例(25mg，每周1次，静脉输注30一60min以上)，坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）(15mg)和d—IFN(最大剂量6Mu)联合用药组210例，及单独应用俚-IFN组(最大剂量18Mu)207例。中期分析结果表明：坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）组与IFN组比较，中位生存期分别为10．9月和7．3月，有统计学意义的改善(P=0．00r78)，显著延长患者生存期达49％；次级评价指标：坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）能显著延长患者的无进展(病情不进一步恶化)生存期(5．5个月对3．1个月，P=0．0001)；客观应答率分别为8．6％和4．8％(P=0．132)。坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）和仅一IFN联合治疗组及单独应用o一IFN组比较，延长患者生存期15％，差别未见统计学意义，但与多种不良反应事件增加有关。

坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）是一种mTOR抑制剂,美国FDA于2007年5月批准坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）用于治疗转移性肾细胞癌。在西方人群开展的一项Ⅲ期随机对照试验中,坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）治疗高危的转移性肾细胞癌的无进展生存期(PFS)和总生存期(OS)较传统的IFNа显著延长。 探讨坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）治疗转移性肾细胞癌的效果：PR 2例(16.7%),另有6(50%)例患者出现不同程度的肿瘤缩小,PD 2例(16.7%)。临床受益率(CR+PR+SD≥24周)为41.7%(5/12)。中位PFS为8.4个月,中位OS 16.4个月。4例索拉非尼失败的患者的PFS分别为9个月、15个月、2.2个月和18.8个月。 9月28日-10月2日，2012年欧洲内科肿瘤学会年会（ESMO 2012）在奥地利首都维也纳举行。会上，研究者报告的一项对比坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）和索拉非尼二线治疗肾细胞癌效果的Ⅲ期临床试验（INTORSECT研究）结果表明，前者与后者相比不改善患者生存。两种药物抑制不同靶点：坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）靶向调节细胞生长和增殖的mTOR，而索拉非尼抑制几种酪氨酸激酶。该研究是在肾细胞癌中开展的首项头对头对比VEGF抑制剂和mTOR抑制剂效果的Ⅲ期临床试验。因此，来自美国的Thomas Hutson博士指出，该研究对患者和医生具有重要意义。Hutson博士解释说，在先前未接受治疗的预后较差的晚期肾细胞癌患者中，坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）已经被证明总生存益处大于干扰素α，但是其对已经接受一种VEGF抑制剂治疗的患者疗效如何尚不清楚。INTORSECT研究共纳入了来自112个中心的511例肾细胞癌患者，这些患者在接受一线舒尼替尼治疗后疾病出现进展，美国东部肿瘤协作组（ECOG）体能状态评分为0或1分。坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）和索拉非尼组中位无进展生存期分别为4.28和3.91个月，中位总生存期分别为12.27和16.64个月。基于上述结果，研究者发现坦罗莫司（Torisel,坦西莫司）在主要终点无进展生存或次要终点总生存方面。

近些年来，大多数肾癌患者是由于健康查体时发现的无症状肾癌，这些患者占肾癌患者总数的50%～60%以上。有症状的肾癌患者中最常见的症状是腰痛和血尿，少数患者是以腹部肿块来院就诊。那么肾癌患者服用驮瑞塞尔管用吗？需要注意什么地方吗？ 驮瑞塞尔是细胞色素P4503A4（CYP3A4）的底物。在药代动力学评价中，健康志愿者应用5mg坦罗莫司和细胞色素P4503A4抑制剂酮康唑400mg，同时应用后，雷帕霉素平均最大血药浓度（Cmax）增加了3.2倍，AUC为2.2倍。因此，与CYP3A4抑制剂联合应用时，驮瑞塞尔的剂量应该减少至每周12.5mg。 停用CYP3A4抑制剂后，必须有一周间隙期，再恢复到减量前的剂量。与此相反，CYP3A4诱导剂可降低西罗莫司的血药浓度，若患者必须联用CYP3A4诱导剂，须增加本品剂量至每周50mg，停用CYP3A4诱导剂后便可恢复至每周25mg。总之，驮瑞塞尔已被美国FDA及EMBA批准用于预后差的肾癌的一线治疗。 在国立综合癌症网络（NationalComprehensiveCancerNetwork，NCCN）指南中，推荐驮瑞塞尔为复发或无法切除的IV期MSKCC评分较差的转移性肾癌患者的一线治疗（透明细胞为主和非透明细胞为主型，Ⅰ类证据）。其不良反应最常见的主要为口腔黏膜炎、皮疹、高血糖、高血脂、贫血等，其中非特异性肺炎等不良反应对患者影响较大，临床需要密切关注。 需要注意的地方：（1）超敏性反应： 接受驮瑞塞尔治疗的患者中曾观察到超敏性反应症状表现包括但不限于：过敏反应，呼吸困难，脸红和胸痛。对驮瑞塞尔脂化物或其代谢物(包括驮瑞塞尔)，聚山梨醇80或对驮瑞塞尔中任何组分有超敏反应的患者需谨慎使用驮瑞塞尔。在静脉西罗莫司脂化物输注开始前应给予患者一种H1抗组织胺。对抗组织胺有超敏性的患者，或为其它医疗原因不能接受一种抗组织胺的患者，需谨慎使用驮瑞塞尔。 （2）肝受损： 轻度肝损伤的患者须谨慎使用。胆红素>1.5×ULN患者禁用。如在有轻度肝受损患者(胆红素>1–1.5 x ULN或AST>ULN且胆红素≤ULN)中如必须给予驮瑞塞尔，减低驮瑞塞尔剂量至15 mg/周。 （3）高血糖/葡萄糖耐受不良： 驮瑞塞尔的使用很可能导致血清葡萄糖增加。用驮瑞塞尔治疗前和期间应检验血清葡萄糖。当出现严重口渴或尿频、尿量增加时需报告给医生。 （3）感染：驮瑞塞尔的使用可能导致免疫抑制。应仔细观察患者感染的发生。

驮瑞塞尔是用于治疗肾细胞癌的靶向药，其靶点为mTOR蛋白。肾细胞癌是一种常见的癌症，约占所有癌症的2%~3%，并且，晚期肾细胞癌的5年生存率只有5~10%。 在 Atkins等报道的Ⅱ期临床研究中，111例晚期难治性肾细胞癌患者接受驮瑞塞尔治疗。治疗后客观缓解率( ORR)为7%，其中包括1例完全缓解（CR），7例PR，26%患者达到MR。中位至肿瘤进展时间为5.8个月，总中位生存期为15.0个月。 作为注射药，驮瑞塞尔在使用时要比口服药稍微麻烦一些，患者需要掌握正确的使用方法才能更好的发挥驮瑞塞尔的效果。那么驮瑞塞尔该怎么注射呢？ 驮瑞塞尔的推荐剂量是25 mg，历时30-60min输注，每周1次。坚持治疗直到疾病进展或不耐受。为了避免超敏反应的出现，在静脉西罗莫司脂化物输注开始前应给予患者一种H1抗组织胺。对抗组织胺有超敏性的患者，或为其它医疗原因不能接受一种抗组织胺的患者，需谨慎使用驮瑞塞尔。 当中性粒细胞绝对计数(ANC) < 1,000/mm3，血小板计数< 75,000/mm3，或NCICTCAE 3级或更大不良反应时，暂停给药。一旦毒性已解决至2级或更低，可恢复驮瑞塞尔给药，以5mg/周的梯度对剂量进行调整，并保证给药剂量不低于15mg/周。 驮瑞塞尔是细胞色素P4503A4（CYP3A4）的底物。与CYP3A4抑制剂联合应用时，驮瑞塞尔的剂量应该减少至每周12.5mg。停用CYP3A4抑制剂后，必须有一周间隙期，再恢复到减量前的剂量。 由于每个患者自身情况不同，驮瑞塞尔的使用剂量等也会因人而异，患者在用药前一定要如实告知医生自己的过敏史以及服用的其他药物，并且在用药时谨遵医嘱。