




坦罗莫司(Torisel,坦西莫司)是一款二线治疗肾细胞癌的药物,尽管如此,治疗效果也是比较显著的。常被用于晚期肾细胞癌的治疗。坦罗莫司(Torisel,坦西莫司)是一种mTOR(雷帕霉素靶蛋白)的抑制剂。坦罗莫司(Torisel,坦西莫司)与一种细胞内蛋白(FKBP-12)结合,而蛋白-药物复合物抑制控制细胞分裂的mTOR的活性。mTOR活性的抑制作用导致在被处理肿瘤细胞中一种G1生长停滞。当mTOR被抑制,其磷酸化p70S6k和S6核糖体蛋白能力,在PI3激酶/AKT通路中mTOR的下游被阻断。在用肾细胞癌细胞株体外研究,坦罗莫司(Torisel,坦西莫司)脂化物抑制mTOR的活性和导致缺氧诱导因子HIF-1和HIF-2α,和血管内皮生长因子水平减低。
美国FDA于2007年5月批准坦罗莫司(Torisel,坦西莫司)用于治疗转移性肾细胞癌。在西方人群开展的一项Ⅲ期随机对照试验中,坦罗莫司(Torisel,坦西莫司)治疗高危的转移性肾细胞癌的无进展生存期(PFS)和总生存期(OS)较传统的IFNа显著延长。Torisel(坦罗莫司(Torisel,坦西莫司),坦罗莫司) 是第1个治疗肾细胞癌的靶向药物,是惟一被批准上市的特异性抑制mTOR激酶的药物(mTOR激酶是调节细胞增殖、生长和细胞存活重要的蛋白质),治疗晚期肾细胞癌(advancedrenalcellcarcinoma)。 对国内患者来说,略显遗憾的是,坦罗莫司(Torisel,坦西莫司)并未被中国获批上市,坦罗莫司(Torisel,坦西莫司) 在国内的价格并不存在。据了解,坦罗莫司(Torisel,坦西莫司)在土耳其的售价是全球最低的,约16500$一盒,不要急着惊讶,这已经是性价比最高的坦罗莫司(Torisel,坦西莫司)了。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2018年3月23日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022088