坦罗莫司（Temsirolimus）

药品称呼

通用名：坦罗莫司

商品名称：Torisel

全部名称：坦罗莫司，替西罗莫司，驮瑞塞尔，坦西莫司，Temsirolimus，Torisel

贮藏

药盒的储存在2℃8°C(36°46°F)冰箱中,避光保存。

作用机制

Temsirolimus是一种mTOR(雷帕霉素靶蛋白)的抑制剂。 Temsirolimus与一种细胞内蛋白(FKBP-12)结合,而蛋白-药物复合物抑制控制细胞分裂的mTOR的活性。mTOR活性的抑制作用导致在被处理肿瘤细胞中一种G1生长停滞。

当mTOR被抑制,其磷酸化p70s6k和S6核糖体蛋白能力,在PI3激酶/AKT通路中mTOR的下游被阻断。在用肾细胞癌细胞株体外研究,西罗莫司脂化物抑制mTOR的活性和导致缺氧诱导因子HIF-1和HIF-2,和血管内皮生长因子水平减低。

疗效和安全

体外研究中发现，本品可抑制mTOR激酶后导致一定的血管生长因子(如血管内皮生长因子)水平下降，进而阻止新生血管的发展，也是目前惟一能显著延长患者生存期的药物。

共有626例来自26个国家209个地区的肾细胞癌患者入组该药的IIl期临床试验，随机进入干扰素治疗组(3×106—18×106U，每周3次，SC)、Torisel治疗组(25mg，每周1次，iv)和Torisel+干扰素组(Torisel15mg，每周1次，iv，干扰素6×106U，每周3次，SC)。

结果显示，Torisel比干扰素显著延长患者生存率达49％(10．9V8．7．3个月，P=0．0078)；在次级评价指标上，Torisel比仅干扰素显著延长患者的无进展(病情不进一步恶化)生存期(5．5VS．3．1个月，P=0．0001)。

完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/95b7dc92-2180-42f1-8699-3c28f609e674/spl-doc?hl=Temsirolimus