肾细胞癌也就是肾癌，是泌尿系统中恶性度较高的肿瘤，也是最常见的肿瘤之一，肾细胞癌是起源于肾实质泌尿小管上皮系统的恶性肿瘤，又称肾腺癌，占肾恶性肿瘤的80%～90%。世界范围内每年大约有270,000人被诊断患有肾细胞癌，且20%在诊断时已经处于晚期。坦西莫司是第1个治疗肾细胞癌的靶向药物。 坦西莫司（Temsirolimus，商品名：Torisel®）是由美国辉瑞公司研发的用于治疗肾细胞癌的药物。2007年5月由美国FDA批准上市。 在西方人群开展的一项Ⅲ期随机对照试验中，坦西莫司治疗高危的转移性肾细胞癌的无进展生存期(PFS)和总生存期(OS)较传统的IFNа显著延长。PR 2例(16.7%)，另有6例(50%)患者出现不同程度的肿瘤缩小，PD 2例(16.7%)。临床受益率(CR+PR+SD≥24周)为41.7%(5/12)。中位PFS为8.4个月，中位OS 16.4个月。4例索拉非尼失败的患者的PFS分别为9个月、15个月、2.2个月和18.8个月。 坦西莫司还未在我国上市，那患者要去哪里购买呢？ 目前，美国、欧盟、土耳其等国家或地区都已经上市了坦西莫司，其中价格最低的是土耳其售卖的坦西莫司，售价在4000元左右。对于方便出国的患者来说，可以到土耳其的正规药店购买坦西莫司，这是最可靠的方法，不用担心买到假药，但是对于很多患者来说出国并不是特别简单的事情，还有舟车劳顿、语言不通等问题出现。一个比较简单快捷的方式就是通过国内靠谱的海外医疗机构购买，通过直邮的方式从药房寄到患者手中，药品的质量也能得到保障。

坦西莫司是用来治什么的？坦西莫司也叫坦罗莫司、替西罗莫司、驮瑞塞尔等，是用于治疗晚期肾细胞癌的一种靶向药物，2007年在美国获批上市。 坦西莫司是一种特异性哺乳动物雷帕霉素/（西罗莫司）靶蛋白抑制剂，由美国惠氏公司研发，坦西莫司作用的靶点mTOR蛋白是极其重要的一类蛋白，是哺乳动物代谢调节的中枢，参与多种细胞与组织的生理活动，在细胞生长、分化、转移和存活中有极其重要的地位，是肿瘤治疗中的一个热门靶标。 坦西莫司需要注射用药，应在有经验的医生指导下使用。 坦西莫司对晚期肾细胞癌的推荐剂量是25 mg，历时30-60min输注，每周1次。坚持治疗直到疾病进展或不耐受。每次给药前需进行预防性静脉输注25-30mg苯海拉明(或其他抗组胺剂)，历时约30min。 当中性粒细胞绝对计数(ANC) < 1,000/mm3，血小板计数< 75,000/mm3，或NCICTCAE 3级或更大不良反应时，暂停给药。一旦毒性已解决至2级或更低，可恢复坦西莫司给药，以5mg/周的梯度对剂量进行调整，并保证给药剂量不低于15mg/周。 在 Atkins等报道的Ⅱ期临床研究中，111例晚期难治性肾细胞癌患者接受坦西莫司治疗。治疗后客观缓解率( ORR)为7%，其中包括1例完全缓解（CR），7例PR，26%患者达到MR。中位至肿瘤进展时间为5.8个月，总中位生存期为15.0个月。效果比较明显，有效改善了患者的生存时长。

坦西莫司是什么时候上市的？2007年5月美国FDA批准坦西莫司用于治疗转移性肾细胞癌。坦西莫司是第一款作用于mTOR的抗肿瘤药物。坦西莫司由原惠氏制药公司研发，2009年辉瑞制药与惠氏宣布，两家公司已确定达成并购协议，辉瑞将惠氏收购，收购完成后辉瑞公司全球最大药品制造商的地位将进一步得以巩固。 坦西莫司是一种mTOR(雷帕霉素靶蛋白)的抑制剂。坦西莫司与一种细胞内蛋白(FKBP-12)结合，而蛋白-药物复合物抑制控制细胞分裂的mTOR的活性。mTOR活性的抑制作用导致在被处理肿瘤细胞中一种G1生长停滞。当mTOR被抑制，其磷酸化p70S6k和S6核糖体蛋白能力，在PI3激酶/AKT通路中mTOR的下游被阻断。在用肾细胞癌细胞株体外研究，西罗莫司脂化物抑制mTOR的活性和导致缺氧诱导因子HIF-1和HIF-2α，和血管内皮生长因子水平减低。 坦西莫司对晚期肾细胞癌的推荐剂量是25 mg，历时30-60min输注，每周1次。坚持治疗直到疾病进展或不耐受。每次给药前需进行预防性静脉输注25-30mg苯海拉明(或其他抗组胺剂)，历时约30min。 体外研究中发现，坦西莫司可抑制mTOR激酶后导致一定的血管生长因子(如血管内皮生长因子)水平下降，进而阻止新生血管的发展，也是目前唯一能显著延长患者生存期的药物。在Ⅲ期临床研究中对晚期肾细胞癌具有良好的疗效，延长总生存期至10.9个月。 目前，坦西莫司已经在美国、欧盟、土耳其、香港等地上市，患者如有需要，可以咨询医伴旅购买。

坦西莫司是用于治疗肾细胞癌的靶向药，其靶点为mTOR蛋白。肾细胞癌是一种常见的癌症，约占所有癌症的2%~3%，并且，晚期肾细胞癌的5年生存率只有5~10%。 在 Atkins等报道的Ⅱ期临床研究中，111例晚期难治性肾细胞癌患者接受坦西莫司治疗。治疗后客观缓解率( ORR)为7%，其中包括1例完全缓解（CR），7例PR，26%患者达到MR。中位至肿瘤进展时间为5.8个月，总中位生存期为15.0个月。 作为注射药，坦西莫司在使用时要比口服药稍微麻烦一些，患者需要掌握正确的使用方法才能更好的发挥坦西莫司的效果。坦西莫司怎么注射呢？ 坦西莫司的推荐剂量是25 mg，历时30-60min输注，每周1次。坚持治疗直到疾病进展或不耐受。为了避免超敏反应的出现，在静脉西罗莫司脂化物输注开始前应给予患者一种H1抗组织胺。对抗组织胺有超敏性的患者，或为其它医疗原因不能接受一种抗组织胺的患者，需谨慎使用坦西莫司。 当中性粒细胞绝对计数(ANC) < 1,000/mm3，血小板计数< 75,000/mm3，或NCICTCAE 3级或更大不良反应时，暂停给药。一旦毒性已解决至2级或更低，可恢复坦西莫司给药，以5mg/周的梯度对剂量进行调整，并保证给药剂量不低于15mg/周。 坦西莫司是细胞色素P4503A4（CYP3A4）的底物。与CYP3A4抑制剂联合应用时，坦西莫司的剂量应该减少至每周12.5mg。停用CYP3A4抑制剂后，必须有一周间隙期，再恢复到减量前的剂量。 由于每个患者自身情况不同，坦西莫司的使用剂量等也会因人而异，患者在用药前一定要如实告知医生自己的身体状况，并且在用药时谨遵医嘱。

坦西莫司与雷帕霉素作用机制类似，都是FKBP、mTOR结合形成复合物。坦西莫司是第1个治疗肾细胞癌的靶向药物，是唯一被批准上市的特异性抑制mTOR激酶的药物(mTOR激酶是调节细胞增殖、生长和细胞存活重要的蛋白质)，获批治疗晚期肾细胞癌。 坦西莫司对晚期肾细胞癌的推荐剂量是25 mg，历时30-60min输注，每周1次。坚持治疗直到疾病进展或不耐受。每次给药前需进行预防性静脉输注25-30mg苯海拉明(或其他抗组胺剂)，历时约30min。 下面来看看坦西莫司的功效如何吧。 一项评价坦西莫司与干扰素联(IFN)联合用药的安全性、耐受性及最大耐受量(MTD)的多中心I/II期临床试验，对71例受试者进行坦西莫司剂量递增研究。 坦西莫司按5-25mg递增剂量，每周1次静脉给药；a-IFN每周3次，皮下给药6或9Mu，以出现口腔炎、疲劳、恶心、呕吐等确定限定毒性剂量。最常见的毒性反应为白细胞减少、低磷酸盐血症、无力、贫血及高三酰甘油血症。最终确定的推荐剂量为本品15mg/IFN6MU。 接受推荐剂量的39例患者中，8％取得部分响应，36％至少在24周内病情稳定，所有患者的无进展生存期为9.1个月。结果表明：坦西莫司与d-IFN联合用药对于晚期RCC患者具有抗癌活性，毒性剂量范围可接受。 以上就是坦西莫司的作用效果介绍，目前坦西莫司还未在我国上市，如果患者需要购买，或咨询其他问题，请联系医伴旅客服。

坦西莫司如何使用呢？2007年5月，美国FDA批准坦西莫司用于难治性晚期肾细胞癌的一线治疗。坦西莫司对晚期肾细胞癌的推荐剂量是25 mg，历时30-60min输注，每周1次。坚持治疗直到疾病进展或不耐受。每次给药前需进行预防性静脉输注25-30mg苯海拉明(或其他抗组胺剂)，历时约30min。 当中性粒细胞绝对计数(ANC) < 1,000/mm3，血小板计数< 75,000/mm3，或NCICTCAE 3级或更大不良反应时，暂停给药。一旦毒性已解决至2级或更低，可恢复坦西莫司给药，以5mg/周的梯度对剂量进行调整，并保证给药剂量不低于15mg/周。 接受坦西莫司治疗的患者中曾观察到超敏性反应症状表现包括但不限于：过敏反应，呼吸困难，脸红和胸痛。对西罗莫司[sirolimus]脂化物或其代谢物(包括西罗莫司)，聚山梨醇80或对坦西莫司中任何组分有超敏反应的患者需谨慎使用TORISEL。在静脉西罗莫司脂化物输注开始前应给予患者一种H1抗组织胺。对抗组织胺有超敏性的患者，或为其它医疗原因不能接受一种抗组织胺的患者，需谨慎使用坦西莫司。 肝受损：轻度肝损伤的患者须谨慎使用。胆红素>1.5×ULN患者禁用。如在有轻度肝受损患者(胆红素>1–1.5 x ULN或AST>ULN且胆红素≤ULN)中如必须给予坦西莫司，减低坦西莫司剂量至15 mg/周。 晚期肾细胞癌的预后通常较差，5年的生存率极低，并且对于化疗不敏感。几十年来，免疫治疗是唯一具有一定疗效的治疗手段，但是其毒副作用较大，限制了免疫治疗的应用。坦西莫司是一种mTOR(雷帕霉素靶蛋白)的抑制剂。在Ⅲ期临床研究中对晚期肾细胞癌具有良好的疗效，延长总生存期至10.9个月。

坦西莫司（也叫坦罗莫司，商品名：Torisel）是美国辉瑞公司研发生产的肾癌治疗药物。美国辉瑞公司创建于1849年，迄今已有170年的历史，总部位于美国纽约，是目前全球最大的以研发为基础的生物制药公司。2007年5月，美国FDA批准坦西莫司用于难治性晚期肾细胞癌的一线治疗。 坦西莫司是第1个治疗肾细胞癌的靶向药物，是唯一被批准上市的特异性抑制mTOR激酶的药物(mTOR激酶是调节细胞增殖、生长和细胞存活重要的蛋白质)，获批治疗晚期肾细胞癌(advancedrenalcellcarcinoma)。 坦西莫司对晚期肾细胞癌的推荐剂量是25 mg，历时30-60min输注，每周1次。坚持治疗直到疾病进展或不耐受。每次给药前需进行预防性静脉输注25-30mg苯海拉明(或其他抗组胺剂)，历时约30min。 在Ⅲ期临床研究中，坦西莫司能够有效的治疗肾细胞癌，延长患者的总生存期至10.9个月。 坦西莫司怎么购买呢？ 据医伴旅了解，目前坦西莫司已经在土耳其上市，而且价格比较便宜，购买土耳其版的坦西莫司性价比最高。 患者购买土耳其版坦西莫司有两个途径，一是亲自到土耳其买，找医院医生开处方，然后拿药回国治疗，但这种途径耗时长，成本高，可行度不高。二是寻找国内的海外医疗服务机构（如：医伴旅），由他们翻译病例，联系土耳其医院有经验的医生开处方，以直邮的方式把药品快递到患者手中，用药期间还会为患者指导答疑。

坦西莫司(temsirolimus,CCI-779)是一种mTOR抑制剂，美国FDA于2007年5月批准坦西莫司用于治疗转移性肾细胞癌。 坦西莫司是一种mTOR(雷帕霉素靶蛋白)的抑制剂。 坦西莫司与一种细胞内蛋白(FKBP-12)结合,而蛋白-药物复合物抑制控制细胞分裂的mTOR的活性。mTOR活性的抑制作用导致在被处理肿瘤细胞中一种G1生长停滞。当mTOR被抑制，其磷酸化p70s6k和S6核糖体蛋白能力，在PI3激酶/AKT通路中mTOR的下游被阻断。在用肾细胞癌细胞株体外研究，西罗莫司脂化物抑制mTOR的活性和导致缺氧诱导因子HIF-1和HIF-2,和血管内皮生长因子水平减低。 对晚期肾细胞癌坦西莫司的推荐剂量是25 mg，历时30-60min输注，每周1次。坚持治疗直到疾病进展或不耐受。每次给药前需进行预防性静脉输注25-30mg苯海拉明(或其他抗组胺剂)，历时约30min。 接受坦西莫司治疗的患者中曾观察到超敏性反应症状表现包括但不限于：过敏反应，呼吸困难，脸红和胸痛。对西罗莫司[sirolimus]脂化物或其代谢物(包括西罗莫司)，聚山梨醇80或对坦西莫司中任何组分有超敏反应的患者需谨慎使用坦西莫司。 肾细胞癌是起源于肾实质泌尿小管上皮系统的恶性肿瘤，又称肾腺癌，占肾恶性肿瘤的80%～90%。坦西莫司的上市为肾癌患者们提供了一个新的治疗方案，并且，在相关试验中，坦西莫司对晚期肾细胞癌具有良好的疗效，明显延长患者的生存期。

坦西莫司的说明书 坦西莫司也叫坦罗莫司、替西罗莫司、驮瑞塞尔等，是用于治疗晚期肾细胞癌的一种靶向药物，2007年在美国获批上市，商品名：Torisel。 适应症：适用于晚期肾细胞癌的治疗。 作用机制：坦西莫司是一种mTOR(雷帕霉素靶蛋白)的抑制剂。 坦西莫司与一种细胞内蛋白(FKBP-12)结合,而蛋白-药物复合物抑制控制细胞分裂的mTOR的活性。mTOR活性的抑制作用导致在被处理肿瘤细胞中一种G1生长停滞。当mTOR被抑制,其磷酸化p70s6k和S6核糖体蛋白能力,在PI3激酶/AKT通路中mTOR的下游被阻断。在用肾细胞癌细胞株体外研究,西罗莫司脂化物抑制mTOR的活性和导致缺氧诱导因子HIF-1和HIF-2,和血管内皮生长因子水平减低。 使用方法及推荐剂量： （1）推荐剂量： 对晚期肾细胞癌坦西莫司的推荐剂量是25 mg，历时30-60min输注，每周1次。坚持治疗直到疾病进展或不耐受。 （2）预先给药： 每次给药前需进行预防性静脉输注25-30mg苯海拉明(或其他抗组胺剂)，历时约30min。 （3）剂量调整： 当中性粒细胞绝对计数(ANC) < 1,000/mm3，血小板计数< 75,000/mm3，或NCICTCAE 3级或更大不良反应时，暂停给药。一旦毒性已解决至2级或更低，可恢复坦西莫司给药，以5mg/周的梯度对剂量进行调整，并保证给药剂量不低于15mg/周。 不良反应： 严重的不良反应包括：超敏反应、高血糖/葡萄糖耐受不良、肝受损、感染、间质性肺疾病、高血脂、肠穿孔、肾衰、颅内出血等。 最常见(≥ 30%)不良反应包括：皮疹，虚弱，粘膜炎，恶心，水肿，和厌食。用坦西莫司最常见观察到(≥ 30%)实验室异常是贫血，高血糖，高脂血症，高甘油三酯血症，淋巴细胞减少，碱性磷酸酶升高，血清肌酐升高，低磷血症，血小板减少症，AST升高和白细胞减少症。 贮藏：坦西莫司药盒的储存在2℃8°C(36°46°F)冰箱中，避光保存。

坦西莫司(temsirolimus,CCI-779)是一种mTOR抑制剂，美国FDA于2007年5月批准坦西莫司用于治疗转移性肾细胞癌。在西方人群开展的一项Ⅲ期随机对照试验中，坦西莫司治疗高危的转移性肾细胞癌的无进展生存期(PFS)和总生存期(OS)较传统的IFNα显著延长。 坦西莫司对晚期肾细胞癌的推荐剂量是25 mg，历时30-60min输注，每周1次。坚持治疗直到疾病进展或不耐受。每次给药前需进行预防性静脉输注25-30mg苯海拉明(或其他抗组胺剂)，历时约30min。 坦西莫司的售价一直是大家比较关注的一个方面，据医伴旅了解，美国辉瑞土耳其版售价在4000元左右。由于汇率浮动，价格不能固定，具体价格请咨询医伴旅客服。 坦西莫司与雷帕霉素作用机制类似，都是FKBP、mTOR结合形成复合物。坦西莫司是第1个治疗肾细胞癌的靶向药物，是唯一被批准上市的特异性抑制mTOR激酶的药物(mTOR激酶是调节细胞增殖、生长和细胞存活重要的蛋白质)，获批治疗晚期肾细胞癌。 在Atkins等报道的Ⅱ期临床研究中，111例晚期难治性肾细胞癌患者接受坦西莫司治疗。治疗后客观缓解率( ORR)为7%，其中包括1例完全缓解（CR），7例PR，26%患者达到MR。中位至肿瘤进展时间为5.8个月，总中位生存期为15.个月。 如果患者需要购买坦西莫司的话可以咨询我们医伴旅客服，我们将通过正规的途径帮您买到正品坦西莫司。

坦西莫司是一种特异性哺乳动物雷帕霉素/（西罗莫司）靶蛋白抑制剂，由美国惠氏公司研发，坦西莫司作用的靶点mTOR蛋白是极其重要的一类蛋白，是哺乳动物代谢调节的中枢，参与多种细胞与组织的生理活动，在细胞生长、分化、转移和存活中有极其重要的地位，是肿瘤治疗中的一个热门靶标。 不过坦西莫司在治疗期间还有一些注意事项需要大家了解一下。 1、药物相互作用： 应避免同时使用强CYP3A4抑制剂(如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、印地那韦、奈法唑酮、那非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、和伏立康唑)。葡萄柚汁也可能增加血浆西罗莫司的浓度(西罗莫司脂化物的一种主要代谢物)和应避免。如患者必须同时给予一种强CYP3A4抑制剂，根据药代动力学研究，应考虑坦西莫司剂量减低至12.5 mg/周。 应避免同时用强CYP3A4诱导剂(如地塞米松，苯妥物英，卡马西平，利福平，利福布汀，rifampacin)。如患者必须同时给予一种强CYP3A4诱导剂，根据药代动力学研究，应考虑坦西莫司剂量从25 mg/周增加直至50 mg/周。 2、特殊人群： 哺乳母亲：尚未明确坦西莫司是否存在于人乳汁中。由于动物实验研究发现坦西莫司的活性代谢无具有致癌的可能性，考虑药物对母亲的重要性，应该抉择终止哺乳还是终止给药。 妊娠：建议具有生殖能力的女性在治疗期间和完成治疗后的3个月必须采取有效的避孕措施。男性在治疗期间和完成治疗后的3个月必须采取有效的避孕措施。 儿童使用：未曾确定坦西莫司在儿童患者中的安全性和有效性。

坦西莫司也就是坦罗莫司，是一种特异性mTOR抑制剂，适用于晚期肾细胞癌的治疗。mTOR是一种多功能激酶，属磷脂酰肌醇3激酶（phosphatidylinositol3kinase，PI3K）蛋白激酶类家族，是PI3K／PKB（proteinkinaseB，蛋白激酶B，AKT）信号通路下游的一个效应蛋白，其底物主要控制与细胞生长和增殖密切相关的蛋白质的合成。肾透明细胞癌中普遍存在癌细胞内PI3K-AKT-mTOR信号传导通路的过度激活。 mTOR抑制剂主要针对于mTORC1，可阻断多种细胞生长因子的促细胞分裂作用，而抑制mTORC1继而可抑制mTORC2，随后下调血管内皮生长因子（VEGF）和血小板衍生生长因子（PDGF）的水平。因此，mTOR是肾癌靶向治疗的重要靶点。 坦西莫司对晚期肾细胞癌的推荐剂量是25 mg，历时30-60min输注，每周1次。坚持治疗直到疾病进展或不耐受。每次给药前需进行预防性静脉输注25-30mg苯海拉明(或其他抗组胺剂)，历时约30min。 在 Atkins等报道的Ⅱ期临床研究中，111例晚期难治性肾细胞癌患者接受坦西莫司治疗。治疗后客观缓解率( ORR)为7%，其中包括1例完全缓解（CR），7例PR，26%患者达到MR。中位至肿瘤进展时间为5.8个月，总中位生存期为15.个月。 需要注意的是，轻度肝损伤的患者须谨慎使用。胆红素>1.5×ULN患者禁用。如在有轻度肝受损患者(胆红素>1–1.5 x ULN或AST>ULN且胆红素≤ULN)中如必须给予坦西莫司，减低坦西莫司剂量至15 mg/周。 以上就是坦西莫司治疗肾癌患者的效果介绍，如果您还有其他问题，请咨询医伴旅客服。

替西罗莫司是美国辉瑞研发生产的肾细胞癌靶向药。替西罗莫司是一种mTOR(雷帕霉素靶蛋白)的抑制剂。替西罗莫司与一种细胞内蛋白(FKBP-12)结合，而蛋白-药物复合物抑制控制细胞分裂的mTOR的活性。mTOR活性的抑制作用导致在被处理肿瘤细胞中一种G1生长停滞。当mTOR被抑制，其磷酸化p70S6k和S6核糖体蛋白能力，在PI3激酶/AKT通路中mTOR的下游被阻断。在用肾细胞癌细胞株体外研究，西罗莫司脂化物抑制mTOR的活性和导致缺氧诱导因子HIF-1和HIF-2α，和血管内皮生长因子水平减低。 2007年5月美国FDA批准替西罗莫司（Temsirolimus）注射剂(商品名：Torisel)，用于治疗晚期肾细胞癌。替西罗莫司是第1个治疗肾细胞癌的靶向药物，是惟一被批准上市的特异性抑制mTOR激酶的药物(mTOR激酶是调节细胞增殖、生长和细胞存活重要的蛋白质)，治疗晚期肾细胞癌(advancedrenalcellcarcinoma)。 替西罗莫司是第一款作用于mTOR的抗肿瘤药物，替西罗莫司是惠氏公司在依维莫司的基础上研发的西罗莫司C42位丙酸酯类衍生物，亲水性明显强于西罗莫司，是一种代表性的细胞增殖抑制药，在体外抑制平滑肌细胞增殖方面与西罗莫司具有相似的趋势，但在相同药物浓度下，抑制作用是西罗莫司的3倍；同时该衍生物具有与西罗莫司相当的抗肿瘤活性和细胞毒性，可单独或与其他化学药物联合给药，能够有效地抑制人类早期神经外胚层及成神经细胞瘤的生长。更为重要的是，替西罗莫司对在体外耐西罗莫司的U251恶性胶质瘤细胞也具有抑制作用。

我们知道肾细胞癌是常见的癌症之一，发病率还在不断的上升。因此，关于它的治疗方法和药物也备受关注。替西罗莫司是第1个治疗肾细胞癌的靶向药物，是惟一被批准上市的特异性抑制mTOR激酶的药物(mTOR激酶是调节细胞增殖、生长和细胞存活重要的蛋白质)，治疗晚期肾细胞癌(advancedrenalcellcarcinoma)。体外研究中发现，本品可抑制mTOR激酶后导致一定的血管生长因子(如血管内皮生长因子)水平下降，进而阻止新生血管的发展，也是目前惟一能显著延长患者生存期的药物。共有626例来自26个国家209个地区的肾细胞癌患者入组该药的IIl期临床试验，随机进入干扰素治疗组(3×106—18×106U，每周3次，SC)、替西罗莫司治疗组(25mg，每周1次，iv)和替西罗莫司+干扰素组(替西罗莫司15mg，每周1次，iv，干扰素6×106U，每周3次，SC)。结果显示，替西罗莫司比干扰素显著延长患者生存率达49％(10．9V8．7．3个月，P=0．0078)；在次级评价指标上，替西罗莫司比仅干扰素显著延长患者的无进展(病情不进一步恶化)生存期(5．5VS．3．1个月，P=0．0001)。替西罗莫司和干扰素联合使用未显示更好的作用。 肾细胞癌占全部肾肿瘤的85%。美国癌症协会预计今年将有新诊断肾癌51190例，其中40%在诊断时已经是晚期或发展阶段。美国FDA已经批准替西罗莫司上市用于治疗进行性肾细胞癌（RCC）。替西罗莫司是第一个治疗肾癌的靶向治疗药物，已经在欧美主要国家和地区上市，至今未在国内上市。

替西罗莫司(temsirolimus,CCI-779)是一种mTOR抑制剂,美国FDA于2007年5月批准替西罗莫司用于治疗转移性肾细胞癌。在西方人群开展的一项Ⅲ期随机对照试验中,替西罗莫司治疗高危的转移性肾细胞癌的无进展生存期(PFS)和总生存期(OS)较传统的IFNа显著延长。替西罗莫司最佳疗效：PR 2例(16.7%),另有6(50%)例患者出现不同程度的肿瘤缩小,PD 2例(16.7%)。临床受益率(CR+PR+SD≥24周)为41.7%(5/12)。中位PFS为8.4个月,中位OS 16.4个月。4例索拉非尼失败的患者的PFS分别为9个月、15个月、2.2个月和18.8个月。2012年5月15日，辉瑞公布了替西罗莫司注射剂（tem，坦罗莫司，TORISEL）用于晚期肾细胞癌（RCC）的临床III期研究INTORSECT（B1771003）的结果，同样作为舒尼替尼（sunitinib，Sutent，索坦）的二线用药，和索拉非尼（sorafenib）相比，tem在延长患者无进展生存期（PFS）方面未显示出优势。尽管如此，辉瑞表示，替西罗莫司仍将是公司晚期肾癌产品线中的重要一员。 替西罗莫司于2007年5月获准用于难治性晚期肾细胞癌的一线治疗，而舒尼替尼是辉瑞公司2006年上市的药物，主要适应症是晚期或转移性肾细胞癌和胃肠道间质瘤（GIST）的二线治疗。研究结果显示Tem组的患者无进展生存期较对照组长，但无统计学意义上显著意义，研究的第二终点为总体生存期，索拉非尼在这一指标上表现更好。两种药物的安全性方面与已知的情况一致。世界范围内每年大约有270,000人被诊断患有肾细胞癌，且20%在诊断时已经处于晚期。美国40~65%的病人在一线治疗后未能控制病情而须接受二线治疗。此时，替西罗莫司就发挥了它的重要作用。美中不足的是，这款药至今仍未在中国上市，更不支持医保报销。

替西罗莫司是一款二线治疗肾细胞癌的药物，尽管如此，治疗效果也是比较显著的。 美国FDA于2007年5月批准替西罗莫司用于治疗转移性肾细胞癌。在西方人群开展的一项Ⅲ期随机对照试验中，替西罗莫司治疗高危的转移性肾细胞癌的无进展生存期(PFS)和总生存期(OS)较传统的IFNа显著延长。 Torisel(temsirolimus，替西罗莫司) 是第1个治疗肾细胞癌的靶向药物，是惟一被批准上市的特异性抑制mTOR激酶的药物(mTOR激酶是调节细胞增殖、生长和细胞存活重要的蛋白质)，治疗晚期肾细胞癌(advancedrenalcellcarcinoma)。 替西罗莫司是一种mTOR(雷帕霉素靶蛋白)的抑制剂。替西罗莫司与一种细胞内蛋白(FKBP-12)结合，而蛋白-药物复合物抑制控制细胞分裂的mTOR的活性。mTOR活性的抑制作用导致在被处理肿瘤细胞中一种G1生长停滞。当mTOR被抑制，其磷酸化p70S6k和S6核糖体蛋白能力，在PI3激酶/AKT通路中mTOR的下游被阻断。在用肾细胞癌细胞株体外研究，替西罗莫司脂化物抑制mTOR的活性和导致缺氧诱导因子HIF-1和HIF-2α，和血管内皮生长因子水平减低。 体外研究中发现，替西罗莫司可抑制mTOR激酶后导致一定的血管生长因子(如血管内皮生长因子)水平下降，进而阻止新生血管的发展，也是目前惟一能显著延长患者生存期的药物。共有626例来自26个国家209个地区的肾细胞癌患者入组替西罗莫司的IIl期临床试验，随机进入干扰素治疗组(3×106—18×106U，每周3次，SC)、替西罗莫司治疗组(25mg，每周1次，iv)和替西罗莫司+干扰素组(Torisel15mg，每周1次，iv，干扰素6×106U，每周3次，SC)。结果显示，替西罗莫司比干扰素显著延长患者生存率达49％(10．9V8．7．3个月，P=0．0078)。 遗憾的是，替西罗莫司在国内并未上市，更不会纳入医保。值得一提的是，替西罗莫司在土耳其的售价是全球最低的，也是海内外患者选择最多的。

我们知道肾细胞癌是常见的癌症之一，发病率还在不断的上升。世界范围内每年大约有270,000人被诊断患有肾细胞癌，且20%在诊断时已经处于晚期。因此，关于它的治疗方法和药物也备受关注。替西罗莫司是肾细胞癌治疗的一款药物，也是常用于临床的靶向药物。替西罗莫司可抑制mTOR激酶后导致一定的血管生长因子(如血管内皮生长因子)水平下降，进而阻止新生血管的发展，也是目前惟一能显著延长患者生存期的药物。 临床试验分析了替西罗莫司治疗肾癌的效果。共有626例来自26个国家209个地区的肾细胞癌患者入组该药的IIl期临床试验，随机进入干扰素治疗组(3×106—18×106U，每周3次，SC)、替西罗莫司治疗组(25mg，每周1次，iv)和替西罗莫司+干扰素组(替西罗莫司15mg，每周1次，iv，干扰素6×106U，每周3次，SC)。 结果显示，替西罗莫司组的患者生存率、无进展生存期较对照组长。替西罗莫司比干扰素显著延长患者生存率达49％(10．9V8．7．3个月，P=0．0078)；在次级评价指标上，替西罗莫司比仅干扰素显著延长患者的无进展(病情不进一步恶化)生存期(5．5VS．3．1个月，P=0．0001)。替西罗莫司和干扰素联合使用未显示更好的作用。 2007年5月美国FDA已经批准替西罗莫司Torisel（Temsirolimus）上市用于治疗进行性肾细胞癌（RCC）。至今为止，替西罗莫司在中国还未上市。患者想要了解更多替西罗莫司的信息，可以咨询医伴旅。

我们知道肾细胞癌是比较常见的癌症之一，近年来，肾细胞癌的发病率越来越高。这给患者和我们敲起了警钟，我们一定要重视起来。替西罗莫司是治疗肾细胞癌的靶向药，早些年就已经在美国上市，美国FDA已经批准Torisel（Temsirolimus）上市用于治疗进行性肾细胞癌（RCC）。 靶向治疗是近几年问世的一种新的方法，肿瘤的生长依赖于肿瘤血管的生成和营养的供应，肿瘤生长到一定大小就需要新生血管提供营养，只有阻断了肿瘤新生血管的生成才能阻止肿瘤生长，让肿瘤组织坏死。血管的生成主要有赖于血管内皮细胞不断增殖，血管内皮细胞的增殖有赖于血管内皮细胞生长素(VEGF，PDGF等)基因。多数靶向治疗药物都是针对血管生成的，把某一个血管生成重要的基因阻断，阻断之后血管生成就受到阻止，肿瘤就不生长了，这种针对血管内皮细胞生长素基因，阻断血管生成来阻止肿瘤的生长，这就叫靶向治疗。靶向治疗的效果目前来讲还是肯定的，因为肾癌对放疗化疗都不敏感，唯一的手段就是手术治疗，手术不能切除或者转移病灶怎么去治疗?过去不敏感就用生物治疗，比如干扰素、白介素Ⅱ等等，这些药物大剂量有用，但是有副作用，很多病人不能耐受，所以不断研究探索一些新的方法，最近两三年出现了靶向治疗，证明对于肾癌尤其是不能切除转移的病灶的疗效是肯定的。有效是肿瘤缩小，肿瘤消失，肿瘤稳定不发展，有效率能达到70-80%。 通过上述内容可以知道，靶向治疗癌症是目前治疗效果比较好的方法，对于肾癌来说，替西罗莫司就是一款效果不错的靶向药，优点比较多，能够缩小肿瘤，有效率达到70-80%。而且比其他治疗方法方便，效果显著。因此，可以作为患者的一种治疗方案和选择。替西罗莫司还未在国内上市，如果有想要购买或详细了解该药的患者，可以咨询医伴旅。

近年来，肾细胞癌患者人数在不断的上升，因此，相信很多人和患者朋友都比较担心肾细胞癌的治疗问题。替西罗莫司是治疗肾细胞癌的一款注射类药物，在临床上也显示出了很好的治疗效果。一项考察晚期RcC患者用药剂量的II期随机、双盲、对照试验中，11例事先进行过治疗的晚期RcC患者，随机接受替西罗莫司25，75或250mg治疗，每周1次。初级评价指标为客观应答率(ORR)；次级评价指标是总生存期(OS)及非进展生存期(PFS)。结果3剂量组的ORR分别为5．0％，7．9％和8．1％；临床有效率分别为52．8％，55．3％和43．2％。所有患者中位总生存期为15个月，各剂量组生存期分布未见统计学意义上的差别。对626例先前未进行治疗的晚期肾癌(RCC)患者进行了替西罗莫司多中心、开放、随机III期临床疗效与安全性评价试验，旨在研究替西罗莫司的总生存期(OS)、非进展生存期(PFs)及客观应答率(ORR)。患者平均年龄59岁(23—86岁)；男性69％，女性31％；种族分布：白人91％，黑人4％，亚裔2％，其他3％。随机分成三组，即替西罗莫司试验组209例(25mg，每周1次，静脉输注30一60min以上)，替西罗莫司(15mg)和d—IFN(最大剂量6Mu)联合用药组210例，及单独应用俚-IFN组(最大剂量18Mu)207例。中期分析结果表明：替西罗莫司组与IFN组比较，中位生存期分别为10．9月和7．3月，有统计学意义的改善(P=0．00r78)，显著延长患者生存期达49％；次级评价指标：替西罗莫司能显著延长患者的无进展(病情不进一步恶化)生存期(5．5个月对3．1个月，P=0．0001)；客观应答率分别为8．6％和4．8％(P=0．132)。替西罗莫司和仅一IFN联合治疗组及单独应用o一IFN组比较，延长患者生存期15％，差别未见统计学意义，但与多种不良反应事件增加有关。 那么，替西罗莫司怎么购买呢？这款药在国内是没有上市的，患者只能选择海外的版本。据悉，美国辉瑞在土耳其地区上市的替西罗莫司是全球范围内售价最低的，除了亲自去土耳其购买外，患者还可以通过国内专业的海外医疗机构获取。

替西罗莫司是一款二线治疗肾细胞癌的药物，尽管如此，治疗效果也是比较显著的。常被用于晚期肾细胞癌的治疗。Temsirolimus是一种mTOR(雷帕霉素靶蛋白)的抑制剂。Temsirolimus与一种细胞内蛋白(FKBP-12)结合，而蛋白-药物复合物抑制控制细胞分裂的mTOR的活性。mTOR活性的抑制作用导致在被处理肿瘤细胞中一种G1生长停滞。当mTOR被抑制，其磷酸化p70S6k和S6核糖体蛋白能力，在PI3激酶/AKT通路中mTOR的下游被阻断。在用肾细胞癌细胞株体外研究，西罗莫司脂化物抑制mTOR的活性和导致缺氧诱导因子HIF-1和HIF-2α，和血管内皮生长因子水平减低。美国FDA于2007年5月批准坦罗莫司用于治疗转移性肾细胞癌。在西方人群开展的一项Ⅲ期随机对照试验中,坦罗莫司治疗高危的转移性肾细胞癌的无进展生存期(PFS)和总生存期(OS)较传统的IFNа显著延长。 替西罗莫司推荐用量（成人）：推荐剂量25mg，静脉输注30～60min以上，每周1次。为使药物准确释放，最好使用输注泵，稀释好的药液应在6h内使用。应注意西罗莫司及其相关的过敏反应，肝功能损害，手术期间的伤口愈合，中枢神经系统肿瘤，每周监测血细胞计数以及每两周进行化学平板实验，血糖，血脂，肾功，呼吸恶化，胃肠症状(急腹症及血便)。老年人、孕妇、哺乳期妇女及儿童不推荐使用。 替西罗莫司较常见的不良反应发生率为30％，包括皮疹、虚弱无力、黏膜炎、恶心、厌食、水肿；严重不良反应有：高敏反应、高血糖、高血脂、间质性肺炎、肠穿孔、急性肾衰等；实验室异常发生率为30％，有贫血、高血糖、高血脂、高三酰甘油血症、碱性磷酸(酯)酶升高、血清肌酸酐升高、淋巴细胞减少症、低磷酸盐血、血小板减少(症)、天冬氨酸转氨酶升高、白细胞减少症。