




坦西莫司(temsirolimus,CCI-779)是一种mTOR抑制剂,美国FDA于2007年5月批准坦西莫司用于治疗转移性肾细胞癌。在西方人群开展的一项Ⅲ期随机对照试验中,坦西莫司治疗高危的转移性肾细胞癌的无进展生存期(PFS)和总生存期(OS)较传统的IFNα显著延长。
坦西莫司对晚期肾细胞癌的推荐剂量是25 mg,历时30-60min输注,每周1次。坚持治疗直到疾病进展或不耐受。每次给药前需进行预防性静脉输注25-30mg苯海拉明(或其他抗组胺剂),历时约30min。
坦西莫司的售价一直是大家比较关注的一个方面,据医伴旅了解,美国辉瑞土耳其版售价在4000$左右。由于汇率浮动,价格不能固定,具体价格请咨询医伴旅客服。
坦西莫司与雷帕霉素作用机制类似,都是FKBP、mTOR结合形成复合物。坦西莫司是第1个治疗肾细胞癌的靶向药物,是唯一被批准上市的特异性抑制mTOR激酶的药物(mTOR激酶是调节细胞增殖、生长和细胞存活重要的蛋白质),获批治疗晚期肾细胞癌。
在Atkins等报道的Ⅱ期临床研究中,111例晚期难治性肾细胞癌患者接受坦西莫司治疗。治疗后客观缓解率( ORR)为7%,其中包括1例完全缓解(CR),7例PR,26%患者达到MR。中位至肿瘤进展时间为5.8个月,总中位生存期为15.个月。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2018年3月23日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022088