替西罗莫司什么时候上市？

替西罗莫司是美国辉瑞研发生产的肾细胞癌靶向药。替西罗莫司是一种mTOR(雷帕霉素靶蛋白)的抑制剂。替西罗莫司与一种细胞内蛋白(FKBP-12)结合，而蛋白-药物复合物抑制控制细胞分裂的mTOR的活性。mTOR活性的抑制作用导致在被处理肿瘤细胞中一种G1生长停滞。当mTOR被抑制，其磷酸化p70S6k和S6核糖体蛋白能力，在PI3激酶/AKT通路中mTOR的下游被阻断。在用肾细胞癌细胞株体外研究，西罗莫司脂化物抑制mTOR的活性和导致缺氧诱导因子HIF-1和HIF-2α，和血管内皮生长因子水平减低。 

2007年5月美国FDA批准替西罗莫司（Temsirolimus）注射剂(商品名：Torisel)，用于治疗晚期肾细胞癌。替西罗莫司是第1个治疗肾细胞癌的靶向药物，是惟一被批准上市的特异性抑制mTOR激酶的药物(mTOR激酶是调节细胞增殖、生长和细胞存活重要的蛋白质)，治疗晚期肾细胞癌(advancedrenalcellcarcinoma)。 

替西罗莫司是第一款作用于mTOR的抗肿瘤药物，替西罗莫司是惠氏公司在依维莫司的基础上研发的西罗莫司C42位丙酸酯类衍生物，亲水性明显强于西罗莫司，是一种代表性的细胞增殖抑制药，在体外抑制平滑肌细胞增殖方面与西罗莫司具有相似的趋势，但在相同药物浓度下，抑制作用是西罗莫司的3倍；同时该衍生物具有与西罗莫司相当的抗肿瘤活性和细胞毒性，可单独或与其他化学药物联合给药，能够有效地抑制人类早期神经外胚层及成神经细胞瘤的生长。更为重要的是，替西罗莫司对在体外耐西罗莫司的U251恶性胶质瘤细胞也具有抑制作用。