傲朴舒masitentan是一种内皮素受体拮抗剂(ERA),用于治疗肺动脉高压(PAH,WHO第1组),以延缓疾病进展。傲朴舒masitentan于2013年10月18日获美国食品药品管理局(FDA)批准上市,之后于2013年12月20日获欧洲药物管理局(EMA)批准上市,傲朴舒masitentan于2015年3月26日获日本医药品医疗器械综合机构(PMDA)批准上市,用于治疗肺动脉高压(PAH,WHO组I)延缓疾病进展。傲朴舒masitentan为非手性的磺胺嘧啶类衍生物,傲朴舒masitentan与其他治疗PAH的药物相比,主要通过减缓疾病进展发挥作用,可明显降低PAH患者的发病率和死亡率。傲朴舒masitentan和ACT-132577能够阻止ET-1与ETA和ETChemicalbookB受体结合,进一步阻止ET-1诱导的细胞内钙增加和血管收缩。
作为在肺动脉高压PAH在单药和联合使用有长期疗效证据的PAH药物,傲朴舒masitentan是在肺动脉高压PAH 治疗领域中前迈出的重大一步。在SERAPHIN这个里程碑式的研究中,和安慰剂相比,傲朴舒masitentan显示可减少45%的肺动脉高压恶化及死亡事件风险,即便基线时已接受背景治疗,傲朴舒masitentan联合治疗也可降低主要终点事件风险38%。
傲朴舒在医保范围内吗?傲朴舒于2017年9月获得中国食品药品监督管理局批准在国内上市。但目前该药品在国内还没有正式进入医保,因此患者在购买傲朴舒masitentan后无法医保报销。
接受马西替坦masitentan进行治疗也会产生一定的副作用或不良反应,其中包括有:低红细胞计数/类似感冒症状/咽喉痛/支气管炎/头痛/流感/尿路感染/过敏反应/鼻塞/胃肠道疾病等等。
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