瑞派替尼副作用有哪些?临床试验中瑞派替尼最常见的副作用(≥20%)为脱发、乏力、恶心、腹痛、便秘、肌肉疼痛、腹泻、食欲不振、掌跖红肿综合征和呕吐。8%的患者发生了导致永久停药的瑞派替尼,24%的患者由于瑞派替尼引起剂量中断,7%的给药患者由于瑞派替尼引起剂量减少。
瑞派替尼(Ripretinib)是一种酪氨酸激酶开关控制抑制剂,通过使用独特的双重作用机制来调节激酶开关和激活环,从而广泛抑制KIT和PDGFRα突变激酶。Ripretinib抑制参与GIST的外显子9、11、13、14、17和18中的起始和继发性KIT突变,以及参与SM的主要外显子17 D816V突变。Ripretinib还抑制GIST子集有关的外显子12、14和18中的主要PDGFRα突变,包括外显子18 D842V突变。
瑞派替尼由Deciphera开发,2019年6月,再鼎医药与Deciphera签订了独家许可协议,获得了ripretinib在大中华区(中国大陆、香港、澳门和台湾)开发和商业化的权利。2020年7月,再鼎医药和Deciphera Pharmaceuticals宣布,国家药品监督管理局已受理瑞派替尼(Ripretinib)的新药上市申请,用于治疗已接受过包括伊马替尼在内的3种或更多种激酶抑制剂治疗的晚期胃肠道间质瘤(GIST)成人患者。
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