




罗氟司特适用于什么病症?欧盟已在2010年7月批准罗氟司特片roflumilast上市,用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)的治疗。罗氟司特片roflumilast为选择性磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂,是十多年来首次获得欧盟批准的新一类COPD治疗药物。罗氟司特薄膜片roflumilast为一日1次用药的口服片剂,须与其他支气管扩张药合用,罗氟司特roflumilast适用于有频繁加重病史的成人患者慢性支气管炎相关严重慢性阻塞性肺疾病COPD(舒张后FEV1小于预计值的50%)的维持治疗。罗氟司特片roflumilast主要作用于多种炎性细胞,可有效抑制中性粒细胞、肺泡巨噬细胞、CD8+T细胞和肥大细胞等的炎性介质释放,对于以炎症反应为其特征的慢阻肺的治疗可能会起到重要作用。
韩国研究人员Joo H等人发表于Tuberc Respir Dis (Seoul).杂志的一项观察性研究纳入了269名分别用罗氟司特roflumilast500μg与罗氟司特250μg治疗的门诊慢性阻塞性肺疾病COPD患者。罗氟司特roflumilast500μg组与250μg组的不良反应发生率分别为38.2%与25.3%,两组的停药率分别为41.6%与23.1%。根据年龄、性别、吸烟状态与肺功能进行调整后,500μg剂量下的停药率显著高于250μg。
罗氟司特片roflumilast选择性抑制PDE4,阻断炎症反应信号传递,进而抑制如慢性阻塞性肺疾病COPD和哮喘等呼吸道疾病对肺组织造成的损伤:环核苷酸cAMP和cGMP是细胞内重要的第二信使, 在各种细胞外信号包括激素、自体活性物质和神经递质引起的生物学反应中起重要作用。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2018年1月13日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022522