力比泰ALIMTA 是治疗恶性胸膜间皮瘤、显示可延长该病患者存活时间并可提供较好生活质量的第一个有效的药物。力比泰ALIMTA 是一种结构上含有核心为吡咯嘧啶基团的抗叶酸制剂,通过破坏细胞内叶酸依赖性的正常代谢过程,抑制细胞复制,从而抑制肿瘤的生长。
培美曲塞二钠ALIMTA 是一种结构上含有核心为吡咯嘧啶基团的抗叶酸制剂,通过破坏细胞内叶酸依赖性的正常代谢过程,抑制细胞复制,从而抑制肿瘤的生长。体外研究显示,培美曲塞二钠ALIMTA 能够抑制胸苷酸合成酶、二氢叶酸还原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶的活性,这些酶都是合成叶酸所必需的酶,参与胸腺嘧啶核苷酸和嘌吟核苷酸的生物再合成过程,培美曲塞二钠ALIMTA 通过运载叶酸的载体和细胞膜上的叶酸结合蛋白运输系统进入细胞内。
一旦培美曲塞二钠ALIMTA 进入细胞内,培美曲塞二钠ALIMTA 就在叶酰多谷氨酸合成酶的作用下转化为多谷氨酸的形式 。多谷氨酸存留于细胞内成为 胸苷酸合成酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶的抑制剂。多谷氨酸化在肿瘤细胞内呈现时间 - 浓度依赖性过程,而在正常组织内浓度很低。多谷氨酸化代谢物在肿瘤细胞内的半衰期延长,从而也就延长了药物在肿瘤细胞内的作用时间。
力比泰ALIMTA是一种多靶点抗癌叶酸拮抗剂,力比泰ALIMTA通过破坏细胞复制所必须的关键的叶酸依赖性代谢过程,从而抑制细胞复制。力比泰ALIMTA于2004年在美国和欧盟上市,2007年在日本上市,2006年力比泰ALIMTA在我国进口上市。
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力比泰ALIMTA 应室温保存。按照正确方法配制的力比泰ALIMTA 溶液,不含抗菌防腐剂,从微生物的角度应该立即使用,不用部分丢弃。如果没有一次用完,配好的力比泰ALIMTA 溶液可置于冰箱冷藏(2-8℃)或室温保存(15-30℃),无需避光,其物理、化学特性在24小时内保持稳定。
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