




达克替尼多泽润是人类EGFR家族的激酶活性(EGFR / HER1,HER2和HER4)和某些EGFR激活突变(外显子19缺失或外显子21 L858R取代突变)的不可逆抑制剂。在临床相关浓度下,体外达克替尼多泽润也能抑制DDR1,EPHA6,LCK,DDR2和MNK1的活性。今天来了解一下达克替尼多泽润最佳服用时间。
达克替尼的推荐剂量为口服45毫克,每日一次,含或不含食物。如果需要减少达克替尼服药剂量,那么第一次剂量减少应该是每天一次30毫克,第二次减少剂量应该是每天一次15毫克。患者在服用达克替尼进行治疗期间,不可擅自增加或减少药物剂量,正确用药才会对病情有帮助。
研究结果显示:当达克替尼多泽润用药剂量从45mg减到30mg后,毒性明显减低,原来三度以上的毒性,当减少到30mg时,三度毒性的发生率减低到个位数甚至更少。其中最严重的腹泻问题,特别是三度以上的腹泻几乎消失,安全性明显改善。
国内的一项大型临床试验表明,达克替尼多泽润和吉非替尼的客观缓解率相似,分别为75%和 72%。根据盲法独立中心审查的测量,截至到2016年7月29日,接受达克替尼多泽润治疗患者的无进展生存期为14.7个月;而接受吉非替尼治疗患者的无进展生存期为9.2个月。相比吉非替尼的9.2个月,而达克替尼则延长了5.5个月。
达克替尼多泽润在客关缓解率和总生存期方面都完胜一代靶向药物且安全性良好,达克替尼的国内上市,无疑是肺癌患者的一大福音。达克替尼多泽润的用法用量因为每个患者的身体情况都有差异,所以在调整剂量前需要经过有治疗经验的医生诊断,患者不要盲目用药。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年12月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=211288